ECSP972301A

ECSP972301A - SUBSTITUTED TRICYCLES

Info

Publication number: ECSP972301A
Authority: EC
Inventors: Robert D Dillar; Susan E Draheim; John Morin
Priority date: 1997-10-30
Filing date: 1997-10-30
Publication date: 1998-12-14

Abstract

El invento se refiere a un compuesto de la fórmula III (gráfico), donde: A es fenilo o piridil donde el nitrógeno está en la posición 5-,6-,7- o 8; uno de B o D es nitrógeno y el otro es carbono; Z es ciclohexenil, fenil, piridil, donde el nitrógeno está en la posición 1-,2- o 3 o un anillo heterocíclico de 6 miembros conteniendo un heterroátomo seleccionado de entre el grupo que consiste en azufre u oxígeno en la posición 1,2 o 3 y nitrógeno en la posición 1-,2-,3-, o 4; es un enlace doble o simple. R20 es seleccionado de entre los grupos (a)(b) y (c) donde ; (a) es -(C5-C20) alquilo, -(C5-C20) alquenil, -(C5-C20) alquini, radicales carbocíclicas o radicales heterocíclicas o (b) es un miembro de (a) sustituído con uno o más sustituyentes que no interfieren independientemente seleccionado; o (c) es el grupo -(L)- R80; donde -(L)- es un grupo de unión divalente de 1 a 12 átomos seleccionados de entre carbono, hidrógeno, oxígeno, nitrógeno y azufre; donde la combinación de átomos en-(L) son seleccionados del grupo que consiste de (i) carbono e hidrógeno solamente, (ii) solamente un azufre, (iii) solamente un oxígeno, (iv) solamente uno o dos nitrógeno e hidrógenos (v) carbono, hidrógeno y azufre solamente y (vi) y cabono, hidrógeno y solamente oxígeno; y donde R80 es un grupo seleccionado de entre (a) o (b); R21 es un sustituyente de no interferencia R1 es -NHNH2 o -NH2; R2 es seleccionada del grupo -OH, -08CH2) tR5 donde R5 es CN o fenil, o (La) - (grupo ácidico), donde -(La)- es un enlasador que tiene un enlasador ácido de longitud de 1 a 7 y t es 1-5; R3 es seleccionado a partir de un sustituyente de no interferencia, radicales carbocíclicos, radicales carbocíclicos sustituidos con sustituyente que no interfieran, radicales heterocíclicos y radicales heterocíclicos sustituídos con sustituyentes que no interfieran; o una sal farmacéuticamente aceptable, racemato, solvato, tautómero somer óptico o derivados prodrogas de esto; provisto de que cuando R3 es H, R20 es bencilo y m es 1 o 2; R2 no puede ser -O(CH2)mH; y cuando D es nitrógeno, el heterroátomo de Z es seleccionado de entre el grupo que consiste de azufre u oxígeno en la posición 1-,2- o 3 y nitrógeno en la posición 1-, 2-, 3 o 4.The invention relates to a compound of formula III (graph), where: A is phenyl or pyridyl where the nitrogen is in the 5-, 6-, 7- or 8-position; one of B or D is nitrogen and the other is carbon; Z is cyclohexenyl, phenyl, pyridyl, where the nitrogen is in the 1-, 2- or 3-position or a 6-membered heterocyclic ring containing a hetero atom selected from the group consisting of sulfur or oxygen in the 1,2-position or 3 and nitrogen at position 1-, 2-, 3-, or 4; it is a double or single bond. R20 is selected from groups (a) (b) and (c) where; (a) is - (C5-C20) alkyl, - (C5-C20) alkenyl, - (C5-C20) alkylin, carbocyclic radicals or heterocyclic radicals or (b) is a member of (a) substituted with one or more substituents they do not interfere independently selected; or (c) is the group - (L) -R80; where - (L) - is a divalent linking group of 1 to 12 atoms selected from carbon, hydrogen, oxygen, nitrogen and sulfur; where the combination of en- (L) atoms are selected from the group consisting of (i) carbon and hydrogen only, (ii) only one sulfur, (iii) only one oxygen, (iv) only one or two nitrogen and hydrogens ( v) carbon, hydrogen and sulfur only and (vi) and carbon, hydrogen and only oxygen; and where R80 is a group selected from (a) or (b); R21 is a non-interference substituent; R1 is -NHNH2 or -NH2; R2 is selected from the group -OH, -08CH2) tR5 where R5 is CN or phenyl, or (La) - (acidic group), where - (La) - is a linker having an acid linker of length 1 to 7 and t is 1-5; R3 is selected from a non-interfering substituent, carbocyclic radicals, non-interfering substituent substituted carbocyclic radicals, heterocyclic radicals, and heterocyclic radicals substituted with non-interfering substituents; or a pharmaceutically acceptable salt, racemate, solvate, someroptic tautomer or prodrug derivatives thereof; provided that when R3 is H, R20 is benzyl and m is 1 or 2; R2 cannot be -O (CH2) mH; and when D is nitrogen, the hetero atom of Z is selected from the group consisting of sulfur or oxygen in position 1-, 2- or 3 and nitrogen in position 1-, 2-, 3 or 4.