ECSP982753A - Antagonistas del receptor de trombina - Google Patents

Antagonistas del receptor de trombina

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Samuel Chakalamannil
Yan Xia
Dario Doller
Martin C Clasby
Michael F Czarniecki
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Se describen triciclicos heterociclicos-sustituidos de la fórmula (gráfico), o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: la línea punteada doble representa un enlace simple opcional; la línea punteada doble representa un enlace simple opcional n es 0-2; Q es cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; Het es un grupo heteroaromático mono, bi o tricíclico opcionalmente sustituido; B es -(CH2)n3-, en donde n3 es 0-5, -CH2 -O-, -CH2S-, -CH2-, -NR6-, C(O)NR6-, NR6C(O)-, (gráfico), alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido; X es -O- o NR6- cuando la línea punteada doble representa un enlace simple, o X es -OH o -NHR20 cuando el enlace está ausente. Y es =O, -S, (H,H) (H,OH) o (H, alcoxi C1-C6) cuando la línea punteada doble representa un enlace simple, o cuando el enlace está ausente, Y es =O, (H,H) (H,OH), (H,SH) o (H, alcoxi C1-C6)R15 está ausente cuando la linea punteada doble representa un enlace simple y es H, -NR18-19, o -OR17 cuando el enlace está ausente; o y es y (gráfico), R15 es H o alquilo C1-C6 asi como también composiciones farmacéuticas que los contienen, y un método para el tratamiento de enfermedades asociadas con trombosis, aterosclerosis, restenosis, hipertensión, angina de pecho, arritmia, insuficiencia cardiaca, y cáncer administrando dichos compuestos.
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