ECSP993270A - Proceso para preparar compuestos triciclicos que tienen actividad antihistaminica - Google Patents

Proceso para preparar compuestos triciclicos que tienen actividad antihistaminica

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Se revela un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (gráfico), donde R1 es seleccionado del grupo formado por alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, ciclolaquilo y cicloalquilalquilo, siendo R1 opcionalmente sustituido por sustituyentes seleccionados de halo, -OH, alquilo, alcoxi o -CF3; y R2 y R3 dicho proceso comprende los siguientes pasos: a) hacer reaccionar una cetona que tiene la fórmula (gráfico), con un carbanión que tiene la fórmula: (gráfico), donde R1 es segun se define precedentemente y R2 y R3 son independientemente seleccionados del grupo formado por -ORa y Ra, donde Ra es alquilo, fenilo, fenilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo, o cicloalquilalquilo sustituido. b) tratar la mezcla de reacción del paso a) con un agente de protonación para formar un intermediario b-hidroxi que tiene la fórmula (gráfico), donde R1, R2 y R3 son según se define precedentemente; y c) descomponer termicamente el intermediariob-hidroxi para formar el compuesto de fórmula (I). Los compuestos hechos mediante este proceso tienen actividad antihistámica, por ejemplo, loratadina. También se revela un proceso para preparar descarboetoxiloratadina, realizando el proceso precedentemente y convirtiendo el producto en descarboetoxiloratadina. También se revela intermediarios que tienen la fórmula: (gráfico), donde R1, R2 y R3 son según se define precedentemente.
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