EP1904042A2 - Wirkstoffextrakt-solubilisate - Google Patents

Wirkstoffextrakt-solubilisate

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EP1904042A2
EP1904042A2 EP06776151A EP06776151A EP1904042A2 EP 1904042 A2 EP1904042 A2 EP 1904042A2 EP 06776151 A EP06776151 A EP 06776151A EP 06776151 A EP06776151 A EP 06776151A EP 1904042 A2 EP1904042 A2 EP 1904042A2
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EP
European Patent Office
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weight
water
polysorbate
extract
solubilizate
Prior art date
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Withdrawn
Application number
EP06776151A
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French (fr)
Inventor
Dariush Behnam
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Aquanova AG
Original Assignee
Aquanova AG
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Publication date
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Application filed by Aquanova AG filed Critical Aquanova AG
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Withdrawn legal-status Critical Current

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Definitions

  • the invention has for its object to process occurring in plants active ingredients of physiological or physiological significance such that they are easier for the organism and in a higher concentration.
  • the invention provides a solubilizate of a phytotextract containing the active ingredient, which may be about 10% to about 30% by weight of the phytic extract, about 4% to about 35% by weight of water which may be deionized, demineralized or simply or multiply distilled, and about 55% to about 75% by weight of an emulsifier having an HLB value of 9-16, based on the solubilizate equal to 100% by weight.
  • the invention takes advantage of the fact that the active ingredient in the commercially available, for example
  • the active substance and its accompanying substances may also be distributed over several different micelles, as the micelles that have entered the intestine emptied their contents into the intestinal lumen, the latter receives not only the active ingredient but also the corrosive Means all accompanying substances in natural
  • the weight ratios given are chosen so that the solubilizate according to the invention at body temperature, ie 37 ° C, clear, that is free of non-micellated portions, and sufficiently liquid.
  • the solubilisate of the present invention contain a light oil having mainly medium chain triglycerides, for example Mygliol 812 or Delios VK kosher, in a proportion of about 5% to about 6% by weight.
  • the oil prevents or impedes the precipitation of substances or material particles from the solubilizate according to the invention.
  • emulsifier the use of nonionic, micelle-forming emulsifiers, primarily polysorbates, especially polysorbate 80 and / or polysorbate 20, has proven to be not only food law but also sensory harmless.
  • the solubilizate according to the invention contains one or more antioxidants, such as, for example, ascorbic acid and / or a tocopherol, for example a mixed tocopherol, in a proportion of about 4% by weight to about 6 wt%.
  • one or more antioxidants such as, for example, ascorbic acid and / or a tocopherol, for example a mixed tocopherol, in a proportion of about 4% by weight to about 6 wt%.
  • the weight ratio of phytotextract to water is from about 1.0 to about 3.0 and the weight ratio of phytotextract to polysorbate is from about 1.0 to about 6.0 consists.
  • the invention provides that the solubilizate contains about 15% to about 30% by weight of water, about 10% by weight of reseda extract, and about 60% to about 75% by weight polysorbate 80.
  • the invention provides that the solubilizate contains about 20% to about 35% water by weight, about 10% St. John's wort dry extract, and about 55% to about 70% polysorbate 80 by weight.
  • the invention provides that the solubilizate contains about 15% to about 30% by weight water, about 10% by weight estrone extract, and about 60% to about 75% polysorbate 80 by weight.
  • the invention provides that the solubilisate contains about 15% by weight of water as aqua dest, about 15% by weight of rooibose extract, about 60% by weight of polysorbate 80, about 5% by weight of light weight, containing predominantly medium chain triglycerides containing oil and about 5% by weight of ascorbic acid.
  • the invention provides that the solubilizate contains about 14% by weight of water, about 14% by weight.
  • Tannin consists of about 30% to about 33% by weight polysorbate 20, about 30%
  • polysorbate 80 To about 33% by weight of polysorbate 80, about 6% by weight of a light oil containing predominantly medium chain triglycerides and about 0% to about 6% by weight of ascorbic acid.
  • the invention provides that the solubilizate contains about 5% to about 15% by weight of water, about 15% to about 20% by weight of a rosemary extract containing the antioxidant camoic acid, about 50% to about 75% by weight % Polysorbate 80, from about 0% to about 10% by weight of a light medium chain triglyceride-containing oil, from about 0% to about 1.5% by weight of a mixed tocopherol and from about 4% to about 5% by weight ascorbic acid.
  • solubilizates according to the invention can easily be incorporated into cosmetic products, such as ointments, pharmaceutical preparations, and food preparations and food supplements, and added to non-alcoholic beverages, such as fruit juices, mineral waters, without further intermediate steps.
  • a process for the preparation of the solubilizates according to the invention provides that about 10% to about 30% by weight of a phytoe extract contains from about 4% to about 30% by weight of a preferably deionized and / or demineralized and / or single or multiple distilled Water is mixed in a gentle heat of for example 40 0 C to about 50 0 C and this mixture and in this mixture of heated to about 50 0 C nonionic and micelle-forming emulsifier with an H LB value of 9 to 16 is stirred. The resulting composition is heated well, example, to about 90 0 C and homogenized., Until the fat and water-soluble solubilizate has been found.
  • the beverage obtained therefrom displays a turbidity of about 5.0 on a scale of 0 to 2,000 of a conventional turbidity meter.
  • the drink is so clear.
  • Flavonoids such as flavone "luteolin” CuHioO ⁇ or luteolin-7-glucoside C 21 H 2 O 0 11 , which is contained in Reseda Puteola (Färberwa, yellowwort), artichokes, peppers or ginkgo leaves or can be isolated therefrom by various methods It is considered to be an extremely effective substance against the formation of cholesterol in the blood and actively promotes fat digestion Flavonoids are the most abundant polyphenols in the diet.
  • an extract derived from St. John's Wort contains the naphthodianthrones pseudohypercin, hepericin and hyperforin.
  • St. John's Wort has been considered a reliable and effective medicinal herb in the treatment and prevention of neurodegenerative diseases.
  • This effect is mainly attributed to the substances hypericin or hyperforin contained therein.
  • this extract is difficult to incorporate into the respective end products and the active ingredients contained therein are extremely unstable and low bioavailable. The solubilization of this extract allows easy incorporation into the final products, stabilizes the active ingredients and leads to significantly higher bioavailability or penetration.
  • this plant contains high amounts of potassium, ascorbic acid, magnesium, vitamin A and iodine.
  • tarragon is also used in conjunction with rheumatic complaints and scurvy
  • Hytolive 2 ® (contains 40% hydroxytyrosol); I + D (AGT
  • Lamesorb SMO 20 polysorbate 80
  • Cognis AGT-Material-No .:
  • polysorbate 80 provide stirring slowly to the mixture, tempering, stirring to 83-87 0 C and some time hold until all is well homogenized and tempered.
  • Lamesorb SML 20 polysorbate 20
  • Cognis AAT Material No .:
  • Lamesorb SMO 20 polysorbate 80
  • Cognis AGT-Material-No .:
  • Lamesorb SMO 20 polysorbate 80
  • Cognis AAT Material No .: 10530/016
  • Lamesorb SML 20 (polysorbate 20); Cognis (AGT-Materia! -No .: 10520/016)

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Abstract

Beschrieben wird ein Solubilisat eines einen physiologischen oder pharmazeutischen Wirkstoff enthaltenden Phytoextraktes, welches etwa 10 Gew% bis etwa 30 Gew% des Phytoextraktes, etwa 4 Gew% bis etwa 35 Gew% Wasser, das entionisiert, entmineralisiert oder einfach oder mehrfach destilliert sein kann, und etwa 55 Gew% bis etwa 75 Gew% eines Emulgators mit einem HLB-Wert von 9 - 16, bezogen auf das Solubilisat gleich 100 Gew%, enthält.

Description

BESCHREIBUNG
Wirkstoffextrakt-Solubilisate
Im Zeitalter von „Functional Food" ist es nicht verwunderlich, dass sich immer mehr Emährungsphysiologen und Lebensmittelfachkreise der Industrie, aber auch Wissenschaftler aus Universitätskreisen, meist aus verbraucherpsychologischen Gründen, für die in Pflanzen vorkommenden Wirk- und Nährstoffe interessieren.
Während synthetisch hergestellte reine Wirkstoffe eine gleich bleibende Qualität und wegen des geringen Volumens einen relativ unkomplizierten und geringen Aufwand für die Rezeptur zur Einarbeitung dieser Stoffe in Lebensmittel erfordern, stellen solche hochkonzentrierten synthetischen Produkte lebensmittelrechtliche Probleme bzw. Barrieren dar.
Darüber hinaus lehnt der Großteil der Verbraucher chemisch hergestellte Lebensmittel- Additive ab. Natürliche Nähr- und Wirkstoffe in Pflanzen, wie Gemüse und Obst, finden bei Verbrauchern aber auch bei den von der Wirtschaft unabhängigen Emährungsphysiologen eine höhere Akzeptanz. Um diese Akzeptanz wirtschaftlich zu nutzen, wird von den Herstellern von Lebensmitteln und Kosmetika z.B. nach Pflanzenextrakten mit hoher Konzentration an Nähr- und Wirkstoffen gesucht Neue Verfahren wurden entwickelt, um in solchen Extrakten den Anteil an unerwünschten Begleitstoffen zu verringern. "Während man sich dabei aus lebensmittelrechtlicher Sicht immer mehr vom natürlichen Lebensmittelcharakter des Extraktes entfernt, stδßt man auf die Grenze der "wirtscnaftlich vertretbaren technischen Machbarkeit.
Gleichzeitig stellt die Einarbeitung solcher Extrakte in Lebensmittel ein weiteres Problem dar. Die hohe Menge und Anzahl der ernährungsphysiologisch irrelevanten oder zum Teil unerwünschten Begleitstoffe bedingen, dass in den Formulierungen der Einsatz von größeren Mengen an weiteren Zusatzstoffen (technische Hilfsmittel) benötigt wird, um das Extrakt homogen und stabil in die jeweiligen Endprodukte einarbeiten zu können. Solche Formulierungen sind jedoch oft mit Nachteilen, wie etwa Unwirtschafüicnkeit, unangenehme Sensorik oder nicht ausreichende Langzeitstabilität, behaftet Darüber hinaus sind die meisten interessanten Nähr- und Wirkstoffe lipophil und somit für den menschlichen Organismus nur sehr schwer bioverfügbar. In Kosmetika eingearbeitete pflanzliche Nähr- und Wirkstoffextrakte zeigen nur eine sehr mäßige Penetration in die Haut. Da die Extrakte nur eine relativ geringe Konzentration an Nähr- und Wirkstoffen aufweisen, IaOt die geringe Resorption der in Extrakten enthaltenen lipophilen Substanzen den Einsatz solcher Extrakte wirtschaftlich fragwürdig erscheinen.
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, in Pflanzen vorkommende Wirkstoffe lo von physiologischer oder heilkundlicher Bedeutung derart aufzubereiten, dass sie für den Organismus leichter und in höherer Konzentration verträglich sind.
Dazu sieht die Erfindung ein Solubilisat eines den Wirkstoff enthaltenden Phytoextraktes vor, welches etwa 10 Gew% bis etwa 30 Gew% des i5 Phytoextraktes, etwa 4 Gew% bis etwa 35 Gew% Wasser, das entionisiert, entmineralisiert oder einfach oder mehrfach destilliert sein kann, und etwa 55 Gew% bis etwa 75 Gew% eines Emulgators mit einem HLB-Wert von 9 - 16, bezogen auf das Solubilisat gleich 100 Gew%, enthält. Die Erfindung nutzt die Tatsache aus, dass der Wirkstoff in dem beispielsweise im Handel erhältlichen
20 Phytoextrakt mit seinen natürlichen Begleitstoffen und in natürlicher Konzentration enthalten ist Wenn sich der Wirkstoff und seine Begleitstoffe auch auf mehrere verschiedenen Micellen verteilen mögen, wenn die in den Darm gelangten Micellen ihren Inhalt in das Darmlumen entleeren, erhält letzterer nicht nur den Wirkstoff sondern im zeritlichen Mittel alle Begleitstoffe in natürlicher
25 Konzentration. Die angegebenen Gewichtsverhältnisse sind so gewählt, dass das erfindungsgemäße Solubilisat bei Körpertemperatur, also 37°C, klar, also frei von nicht micellierten Anteilen, und hinreichend flüssig ist.
Für einige Phytoextrakte empfiehlt es sich, wenn das erfindungsgemäße 30 Solubilisat ein leichtes Öl enthält, welches hauptsächlich mittelkettige Triglyceride aufweist, beispielsweise Mygliol 812 oder Delios VK koscher, und zwar in einem Anteil von etwa 5 Gew% bis etwa 6 Gew%. Das öl verhindert oder erschwert das Ausfällen von Stoffen oder Stoffpartikeln aus dem erfindungsgemäßen Solubilisat. Als Emulgator hat sich der Einsatz von nichtionischen, micellenbildenden Emulgatoren, in erster Linie von Polysorbaten, vornehmlich Polysorbat 80 und/oder Polysorbat 20, bewährt, die nicht nur lebensmittelrechtlich sondern auch sensorisch unbedenklich sind. Zum Schutz der Wirk- und Begleitstoffe vor Oxidation ist zu empfehlen, dass das erfindungsgemäße Solubilisat ein oder mehrere Antioxidationsmittel wie beispielsweise Ascorbinsäure und/oder oder ein Tocopherol, beispielsweise ein Mischtocopherol, enthält, und zwar in einem Anteil von etwa 4 Gew% bis etwa 6 Gew%.
Ferner ist es für viele Fälle von Vorteil für eine sedimentfreie Micellisierung, wenn im erfindungsgemäßen Solubilisat das Gewichtsverhältnis von Phytoextrakt zu Wasser von etwa 1 ,0 zu etwa 3,0 und das Gewichtsverhältnis von Phytoextrakt zu Polysorbat von etwa 1 ,0 zu etwa 6,0 besteht.
Für ein etwa 10%iges Resedaextrakt-Solubilisat sieht die Erfindung beispielsweise vor, dass das Solubilisat etwa 15 Gew% bis etwa 30 Gew% Wasser, etwa 10 Gew% Resedaextrakt und etwa 60 Gew% bis etwa 75 Gew% Polysorbat 80 enthält.
Für ein etwa 10%iges Johanniskrautextrakt-Solubilisat sieht die Erfindung beispielsweise vor, dass das Solubilisat etwa 20 Gew% bis etwa 35 Gew% Wasser, etwa 10 Gew% Johanniskrauttrockenextrakt und etwa 55 Gew% bis etwa 70 Gew% Polysorbat 80 enthält.
Für ein etwa 10%iges Estragonextrakt-Solubilisat sieht die Erfindung beispielsweise vor, dass das Solubilisat etwa 15 Gew% bis etwa 30 Gew% Wasser, etwa 10 Gew% Estragonextrakt und etwa 60 Gew% bis etwa 75 Gew% Polysorbat 80 enthält.
Für ein etwa 12%iges fett- und wasserlösliches Hydroxytyrosol-Solubilisat sieht die Erfindung beispielsweise vor, dass das Solubilisat etwa 4 Gew% Wasser etwa 30 Gew% eines Hydroxytyrosolextrakt, das etwa 40 % (bezogen auf das Extrakt = 100%) an Hydroxytyrosol enthält, etwa 58 Gew% Polysorbat 80, etwa 4 Gew% eines Mischtocopherols und etwa 4 Gew% Ascorbinsäure enthält.
Für ein etwa 15%iges fett- und wasserlösliches Rooibosextrakt-Solubilisat sieht die Erfindung beispielsweise vor, dass das Solubilisat etwa 15 Gew% Wasser als aqua dest, etwa 15 Gew% Rooibosextrakt, etwa 60 Gew% Polysorbat 80, etwa 5 Gew% leichtes, vorwiegend mittelkettige Triglyceride enthaltendes öl und etwa 5 Gew% Ascorbinsäure enthält.
Für ein etwa 14%iges fett- und wasserlösliches Polyphenol-Solubilisat sieht die Erfindung vor, dass das Solubilisat etwa 14 Gew% Wasser, etwa 14 Gew%
Polyphenolextrakt, das vorwiegend Tannin, Gallussäure und Catechinen als
Gerbstoffe besteht, etwa 30 Gew% bis etwa 33 Gew% Polysorbat 20, etwa 30
Gew% bis etwa 33 Gew% Polysorbat 80, etwa 6 Gew% eines leichten vorwiegend mittelkettige Triglyceride enthaltenden Öls und etwa 0 Gew% bis etwa 6 Gew% Ascorbinsäure enthält.
Für ein Rosmarinextrakt-Solubilisat sieht die Erfindung vor, dass das Solubilisat etwa 5 Gew% bis etwa 15 Gew% Wasser, etwa 15 Gew% bis etwa 20 Gew% eines Rosmarinextraktes, welches das Antioxidationsmittel Camosolsäure enthält, etwa 50 Gew% bis etwa 75 Gew% Polysorbat 80, etwa 0 Gew% bis etwa 10 Gew% eines leichten, mittelkettige Triglyceride enthaltenden Öls, etwa 0 Gew% bis etwa 1,5 Gew% eines Mischtocopherols und etwa 4 Gew% bis etwa 5 Gew% Ascorbinsäure enthält.
Schließlich sieht die Erfindung für ein Weihrauchextrakt-Solubilisat vor, dass das Solubilisat etwa 24 Gew% Wasser, etwa 12 Gew% eines Weihrauchextraktes, der etwa 85 % (bezogen auf das Extrakt = 100 %) an Boswellinsäure aufweist, sowie etwa 64 Gew% Polysorbat 20 enthält.
Die erfindungsgemäßen Solubilisate lassen sich ohne weitere Zwischenschritte leicht in kosmetische Produkte wie etwa Salben, pharmazeutische Zubereitungen, und Nahrungsmittelpräparate und Nahrungsergänzungsmittel einarbeiten sowie nichtalkoholischen Getränken wie etwa Fruchtsäften, Mineralwässern beigeben. Ein Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Solubilisate sieht nach der Erfindung vor, dass etwa 10 Gew% bis etwa 30 Gew% eines Phytoextraktes mit etwa 4 Gew% bis etwa 30 Gew% eines vorzugsweise entionisierten und/oder entmineralisierten und/oder eines einfach oder mehrfach destillierten Wassers in leichter Wärme von beispielsweise 400C bis etwa 500C vermischt wird und dieses Gemisch und in dieses Gemisch der auf etwa 500C erwärmte nichtionische und micellenbildende Emulgator mit einem H LB- Wert von 9 bis 16 eingerührt wird. Die erhaltene Zusammensetzung wird gut erhitzt, beispiels weise auf etwa 900C und homogenisiert., bis sich das fett- und wasserlösliche Solubilisat ergeben hat.
Löst man soviel erfindungsgemäßes Solubilisat, wie die Menge des in ihm enthaltenen Wirkstoffes dem menschlichen Tagesbedarf entspricht, in 1 Liter Trinkwasser auf, zeigt das daraus erhaltene Getränk auf einer Skala von 0 bis 2000 eines üblichen Trübungsmeßgerätes eine Trübung von etwa 5,0 an. Das getränk ist also klar.
Folgende Extrakte haben für die Erfindung Bedeutung.
1. Flavonoid-Extrakt
Flavonoide, wie z.B. Flavon „Luteolin" CuHioOβ oder Luteolin-7-Glucosid C21H20O11, welche in Reseda Puteola (Färberwa, Gelbkraut), Artischocken, Paprika oder Ginkgo-Blättem enthalten ist bzw. daraus durch diverse Verfahren isoliert werden kann, gilt als eine äußerst wirksame Substanz gegen Bildung von Cholesterin im Blut und fordert aktiv die Fettverdauung. Flavonoide sind die in der Nahrung am häufigsten vorkommenden Polyphenole.
Die oben genannten Extrakte lassen sich äußerst schwer in die jeweiligen Endprodukte homogen und stabil einarbeiten und die darin befindliche Substanz „Luteolin" ist einerseits schlecht bioverfügbar und andererseits instabil. Die Sohibilisierung dieses Extraktes reduziert diese Probleme erheblich.
2. Hypericum-Extrakt
Neben den Flavonoiden, wie Rutin, Hyperosid, Quercitrin und Quercitin, enthält ein aus Johanniskraut (Hypericum Perforarum) gewonnenes Extrakt die Naphhodianthrone Pseudohypercin, Hepericin und Hyperforin.
Seit Generationen gilt das Johanniskraut bei der Behandlung und Vorbeugung von neurodegenerativen Erkrankungen als eine zuverlässige wirksame Heilpflanze. Diese Wirkung wird hauptsächlich den darin enthaltenen Substanzen Hypericin bzw. Hyperforin zugeschrieben. Auch dieses Extrakt ist schwer in die jeweiligen Endprodukte einarbeitbar und die darin befindlichen Wirkstoffe sind extrem instabil und gering bioverfügbar. Die Solubilisierung dieses Extraktes ermöglicht eine einfache Einarbeitung in die Endprodukte, stabilisiert die Wirkstoffe und führt zu signifikant höherer Bioverfügbarkeit bzw. Penetration.
3. Estragon-Extrakt fArtemisia dracunculus)
Diese ursprünglich aus Südrussland bzw. dem mongolischen Steppengebiet stammende Pflanze enthält unter anderem hohe Mengen an Kalium, Ascorbinsäure, Magnesium, Vitamin A und Jod. Als Heilpflanze wird Estragon unter anderem in Verbindung mit rheumatischen Beschwerden und Skorbut angewendet Darüber hinaus soll Estragon bei
• Nierenträgheit,
• Magenschwäche,
• Appetitlosigkeit,
• Wassersucht und
• Muskelkrämpfen
Abhilfe schaffen und die Magensaftbildung fördern.
Auch für dieses Extrakt gelten die in den oben genannten Positionen 1.) und 2.) genannten Probleme, die durch eine Solubilisierung des Extraktes entscheidend entkräftet werden. Die Erfindung wird nachfolgend an einigen Ausfuhrungsbeispielen erläutert.
Ausführungsbeispiel 1
Resedaextrakt mit Produktwasser mischen (bei 50 0C). Polysorbat auf 50 0C erwärmen und unter Rühren ins Extrakt- Wassergemisch einarbeiten. Alles noch mal gut erhitzen (ca. 90 0C) und homogenisieren. Ausführungsbeispiel 2 10
Hyperforin mit Produktwasser mischen (bei ca. 45 0C). Polysorbat auf 50 0C erwärmen und unter Rühren ins Extrakt-Wassergemisch einarbeiten. Alles noch mal gut erhitzen (ca. 90 0C) und homogenisieren. Ausführungsbeispiel 3 12
Estragon-Extrakt mit Produktwasser mischen (bei 50 0C). Polysorbat auf 50 0C erwärmen und unter Rühren ins Extrakt- Wassergemisch einarbeiten. Alles noch mal gut erhitzen (ca. 90 0C) und homogenisieren. Die Solubilisate aus den oben genannten Ausführungsbeispielen sind fett- und wasserlöslich, gegen thermische Beeinflussung sowie Magensäure stabil. Die Trübung liegt (ausgehend vom jeweiligen Tagesbedarf in z.B. 1 Liter Getränk) auf einer Skala von 0 - 2000 bei ca. 5,0. Bezeichung: Fett- und wasserlösliches
12 %iges Hydroxytyrosol- Solubilisat mit 4 % Ascorbinsäure und 4 % Mischtocopherol
Zutaten:
40 g Ascorbinsäure (Takeda); BASF (AGT-Materia)-Nr.: 10710/005)
40 g Produktwasser; (AGT-Material-Nr.: 10180)
300 g Hytolive® 2 (enthält 40 % Hydroxytyrosol); I + D (AGT-
Material-Nr.: 10308/085)
40 g Decanox MTS-70 IP {Mischtocopherol); ADM/Parmentier (AGT-
Material-Nr.: 10727/001)
580 g Lamesorb SMO 20 (Polysorbat 80); Cognis (AGT-Material-Nr.:
10530/016)
Durchführung:
• Ascorbinsäure und Wasser mischen, alles leicht temperieren (max. 850C), bis sich die Ascorbinsäure komplett klar gelöst hat
• Mischtocopherol unter Rühren zum Ascorbinsäure-Wasser-Gemisch geben {83- 87°C).
• Hytolive® 2 unter Rühren zu dosieren, alles gut homogenisieren (83-87°C).
• Polysorbat 80 unter Rühren zu dosieren, alles gut homogenisieren (83-87°C).
• Etwas abkühlen und bei ca. 6O0C oder kühler abfüllen.
Aussehen:
Dunkelbraun, sähmfg-viskos Laqerbedinquπαen: Dunkel und kühl (< 250C) Bezeichung: Wasser- und fettlösliches 15 % iges Rooibos-Extrakt- Solubilisat mit 5 % Ascorbinsäure
Zutaten:
50 g Ascorbinsäure; BASF (AGT-Material-Nr.: 10710/005) 150 g Aqua dest; (AGT-Material-Nr.: 10180) 50 g Delios VK koscher (MCT-ÖI); Cognis (AGT-Material-Nr.: 10460/016) 150 g Rooibos-Extrakt; Pulver; (AGT-Material-Nr.: 10581/084) 600 g Polysorbat 80; Lamesorb SMO 20; Cognis (AGT-Material-Nr.: 10530/016)
Durchführung:
• Ascorbinsäure und Wasser mischen, alles leicht temperieren (max. 8O0C)1 bis sich die Ascorbinsäure komplett klar gelöst hat
• MCT-ÖI in das Ascorbinsäure-Wasser-gemisch einarbeiten und alles bis auf 38-42βC abkühlen lassen.
• Rooibos-Extrakt zum Gemisch geben (Temperatur darf max. 40°C haben!) und alles gut homogenisieren.
• Polysorbat 80 unter Rühren langsam zum Gemisch geben, unter ständigem Rühren auf 83-870C temperieren und einige Zeit halten, bis alles gut homogenisiert und temperiert ist.
• Alles auf < 35°C abkühlen lassen und abfüllen.
Aussehen:
Dunkelbraun-schwarz, viskos-gelartig
Lagerbedinqυnαen:
Dunkel, bei Raumtemperatur (< 25°C) Bezeichung: Wasser- und fettlösliches
14 % Polypheno! (Bio-TAN) / 6 % Ascorbinsäure-Solubilisat
Zutaten:
140 g Produktwasser (AGT-Material-Nr.: 10180)
60 g Ascorbinsäure; BASF (AGT-Material-Nr. : 10710/005)
14Q Q Polypheno^Extrakt ; Muster von Dr. Martin Schmitt, Bad
Kreuznach (AGT-Material-Nr.: 10540/087)
60 g Delios VK koscher (MCT-ÖI); Cognis (AGT-Material-Nr.: 10460/016)
300 g Lamesorb SML 20 (Polysorbat 20); Cognis (AGT-Material-Nr:
10520/016)
300 g Lamesorb SMO 20 (Polysorbat 80); Cognis (AGT-Material-Nr.:
10530/016)
Durchführung:
• Produktwasser uπcf Ascorbinsäure mischen und unter Rühren auf 800C erwärmen, bis eine klare Lösung entsteht
• Unter Rühren Polyphenot-Extrakt zum Ascorbϊnsäure-Wasser-Gemisch geben und alles auf 93-97°C erfwtzen.
• Sobald efhe klare Lösung entstanden Ist, das MCT-ÖI unter Rühren in die Mischung einarbeiten. Temperatur beibehalten (93-97°C),
• Die beiden Polysorbate mischen und langsam, anter Rühren in das Polyphenol- Extrakt/Ascorbiπsäure/Wasser/MCT-ÖL-Gemisch einarbeiten.
• Alles gut, homogenisieren, dabef die Temperatur solange beibehalten (93-97°C), bis ein klares Solubilisat entsteht
• Abkühlen lassen und bei ≤ 60βC abfüllen.
Aussehen:
Gelb, viskos, transparent
Lagerbedingungen:
Dunkel und kühl (< 25°C) Bezeichung: Wasser- und fettlösliches
14 %iges Polyphenol (Bio-TAN)-
Solubilisat
Zutaten:
140 g Produktwasser (AGT-Material-Nr. : 10180) 140 g Polyphenol-Extrakt ; Muster von Dr. Martin Schmitt, Bad
Kreuznach (AGT-Material-Nr.: 10540/087)
60 g Delios VK koscher (MCT-Öf); Cognis (AGT-Material-Nr.: 10460/016) 330 g Lamesorb SML 20 (Polysorbat 20); Cognis (AGT-Material-Nr.: 10520/016)
330 g Lamesorb SMO 20 (Polysorbat 80); Cognis (AGT-Material-Nr.: 10530/016)
Durchführung:
• Produktwasser auf 37-420C erwärmen.
• Unter Rühren Rolyphenol-Extrakt zum Wasser geben und alles auf 93-970C erhitzen.
• Sobald eine kfare Lösung entstanden ist, das MCT-ÖI unter Ruhren in die Mischung einarbeiterk Temperatur beibehalten (93-97"C).
• Die beiden Poysorbate mischen und langsam, unter Rühren in das Polyphenol- Extrakt/Wasser/MCT-ÖL-Gemisch einarbeiten.
• Alles gut homogenisieren, dabei die Temperatur solange beibehalten (93-97°C), bis ein klares Solubilisat entsteht.
• AbkQhlen lassen und bei ≤ 600C abfüllen.
Aussehen:
Gelb, viskos, transparent Lagerbedingungen: Dunkel und kühf (< 25°C) Bezeichung: NovaSOL® Rosmarin Wasser* und fettlösliches 15 % iges Rosmarinextrakt- Solubilisat mit 4 % Ascσrbinsäure und 1 % Mϊschtocopherol
Zutaten:
40 g Ascorbinsäure; BASF (AGT-Material-Nr.: 10710/005) 150 g Produktwasser; (AGT-Material-Nr.: 10180) 86 g Delios VK koscher (M CT-ÖI); Cognis (AGT-Material-Nr.: 10460/016) 150 g Rosmarinextrakt; Pulver; (AGT-Material-Nr.: 10592/089) 14 g Decanox MTS 70-IP (Mischtocopherol); ADM/Parmentier (AGT- Material-Nr.: 10727/001) (entspricht 1 % effektivem Mischtocopherol)
560 g Polysorbat 80; Lamesorb SMO 20; Cognis (AGT-Material-Nr.: 10530/016)
Durchführung:
Ascorbinsäure und Wasser mischen, alles leicht temperieren (max. 8O0C), bis sich die Ascorbinsäure komplett klar gelöst hat.
MCT-ÖI unter Rühren zum Ascorbinsäure/Wasser-Gemisch geben (max. 75βC).
Rosmarinextrakt sieben und langsam untr Rühren ins Ascorbinsäure/Wasser/ MCT-ÖI-Gemisch einarbeiten (Temperatur bei max 75°C halten).
Mischtocopherol unter Rühren zugeben, Temperatur halten.
Polysorbat 80 unter Rühren in das restliche Gemisch geben, alles gut rühren und dabei auf 83 - 870C temperieren und einige Zeit halten, bis alles gut homogenisiert und temperiert ist.
Alles auf < 350C abkühlen lassen und abfüllen.
Aussehen:
Dunkelbraun-schwarz, viskos, typischer Geruch nach Rosmarin
Laqerbedinqunqen:
Dunkel, bei Raumtemperatur (< 250C) Bezeichung: Wasser- und fettlösliches
20 % iges Rosmarinextrakt- Solubilϊsat mit Ascorbiπsäure
Zutaten:
50 g Ascorbiπsäυre; BASF (AGT-Material-Nr.: 10710/005)
50 g Aqua dest.; (AGT-Material-Nr.: 10180)
700 g Polysorbat 80; Lamesorb SMO 20; Cogπis (AGT-Material-Nr.:
10530/016)
200 g Rosmarinexirakt, ölig; Arjuna Natural Extracts Ltd. (AGT-Materia/-Nr.;
1059/081)
Durchführung:
• Ascorbiπsäure und Wasser mischen, a/tes leicht temperieren (max. 75'C)1 bis sich die Ascorbiπsäure komplett klar gelöst hat
• Polysorbat 80 unter Rühren ins Ascorbinsäure/Wasser-Gernisch einarbeiten, alles gut homogenisieren (85 ± 2βC)
• Rσsmariπextrakt unter Rühren einarbeiten und alles gut homogenisieren (85 ± 2°C)
• Alles auf < 35βC abkühlen lassen und abfüllen.
Aussehen:
Braun, viskos Laqerbθdiπqunqen:
Dunkel, bei Raumtemperatur (< 25βC)
Bezeich ung: Wasser- und fettlösliches 15 % iges Rosmarinextrakt- Solubilisat mit Ascorbfnsäure
Zutaten:
50 g Ascorbinsäure; BASF (AGT-Materia!-Nr.: 10710/005) 50 g Aqua dest; (AGT-Material-Nr.: 10180) 750 g Polysorfaat 80; Lamesσrb SMO 20; Cogπis (AGT-Material-Nr.: 10530/016)
150 g Rosmarinextrakt, ölig; Arjuna Natural Extracts Ltd. (AGT-Material-Nr.: 1059/081)
Durchfuhruno:
Ascorbinsäure und Wasser mischen, alles leicht temperieren (max. 750C)1 bis sich die Ascorbinsäure komplett klar gelöst hat
Pofysorbat 80 unter Rühren ins Ascorbiπsäure/Wasser-Gemϊsch einarbeiten, alles gut homogenisieren (85 ± 2°C)
Rosmariπextrakt unter Rühren einarbeiten und alles gut homogenisieren (85 ± 2"C)
Alles auf < 359C abkühlen lassen und abfüllen.
Aussehen: Braun, viskos Laqerbedfπqungen:
Dunkel, bei Raumtemperatur (< 25*C) Bezeichung: Wasser- und fettlösliches 15 % iges Rosmarinextrakt- Solubilisat mit 5 % Ascorbinsäure
Zutaten:
50 g Ascorbinsäure; BASF (AGT-Material-Nr.: 10710/005) 150 g Aqua dest; (AGT-Material-Nr.: 10180) 100 g DeJios VK koscher (MCT-Ol); Cognis (AGT-Material-Nr.: 10460/016) 150 g Rosmarinextrakt; Pulver; (AGT-Material-Nr.: 10592/084) 550 g Polysorbat 80; Lamesorb SMO20; Cognis (AGT-Material-Nr.: 10530/016)
Durchführung:
• Ascorbinsäure und Wasser mischen, alles leicht temperieren (max. 80βC), bis sich die Ascorbinsäure komplett klar gelöst hat
• Rosmarinextraktpulver sieben und ins MCT-ÖI einrühren, lösen, dabei langsam erwärmen (max. 750C)
• Dieses Rosmarinextrakt/MCT-ÖI-Gernisch zum Wasser-Ascόrbihsäure-Gemisch unter Rühren einarbeiten (Temperatur bei max. 75βC halten).
• Polysorbat 80 unter Rühren ins däs.'restliche Gemisch geben, alles gut rühren und . dabei auf 83-87βC temperieren und einigaZeit hatten, bis alles gut homogenisiert und temperiert ist
• Alles auf < 35°C abkühlen lassen und abfüllen.
Aussehen:
Dunkelbraun-schwarz, viskos, typischer Geruch nach Rosmarin Ausführunosbeispiel
Zutaten:
118 g Weihrauch Extrakt 85 %ig, Pulver (= 85 % Boswelliasäure); Pfaπnenschmidt CAGT-Material-Nr.MOIH^^ vgl > Seite 4
242 g Produktwasser (AGT-Material-Nr.: 10180)
640 g Lamesorb SML 20 (Polysorbat 20); Cognis (AGT-Materia!-Nr.: 10520/016)
Durchführung:
Produktwasser mit Weihrauch Extrakt-Pulver mischen und erwärmen (87-93°C). Unter Beibehaltung der Temperatur Polysorbat 20 langsam in das Gemisch einarbeiten und alles gut homogenisieren.
Es entsteht eine starke Schaumbildung - diese kann ignoriert werden, sofern bei der Probenahme ein klares Solubilisat am Boden des Abnahmegefäßes sichtbar ist Abkühlen lassen und bei ca.50°C abfüllen.
Aussehen:
Bräunlich, klar, viskos.

Claims

ANSPRUCHE
1. Solubilisat eines einen physiologischen oder pharmazeutischen Wirkstoff enthaltenden Phytoextraktes, welches etwa 10 Gew% bis etwa 30 Gew% des Phytoextraktes, etwa 4 Gew% bis etwa 35 Gew% Wasser, das entionisiert, entmineralisiert oder einfach oder mehrfach destilliert sein kann, und etwa 55 Gew% bis etwa 75 Gew% eines Emulgators mit einem HLB-Wert von 9 - 16, bezogen auf das Solubilisat gleich 100 Gew%, enthält.
2. Solubilisat nach Anspruch 1 mit einem Anteil von etwa 5 Gew% bis etwa 6 Gew% an einem leichten Öl, das hauptsächlich mittelkettige Triglyceride aufweist.
3. Solubilisat nach Anspruch 1 oder 2, enthaltend einen nichtionischen, micellenbildenden Emulgator, insbesondere ein oder mehrere Polysorbate, bevorzugt Polysorbat 20 und/oder Polysorbat 80.
4. Solubilisat nach einem der vorstehenden Ansprüche enthaltend ein oder mehrere Antioxidationsmittel wie etwa Ascorbinsäure oder ein Tocopherol bevorzugt ein Mischtocopherol.
5. Solubilisat nach einem der Ansprüche 3 oder 4, bei dem das Gewichtsverhältnis von Phytoextrakt zu Wasser von etwa 1 ,0 zu etwa 3,0 und das Gewichtsverhältnis von Phytoextrakt zu Polysorbat von etwa 1 ,0 zu etwa 6,0 beträgt.
6. Solubilisat nach einem der vorstehenden Ansprüche, das etwa 15 Gew% bis etwa 30 Gew% Wasser, etwa 10 Gew% Resedaextrakt und etwa 60 Gew% bis etwa 75 Gew% Polysorbat 80 enthält.
7. Solubilisat nach einem der Ansprüche 1 bis 5, das etwa 20 Gew% bis etwa 35 Gew% Wasser, etwa 10 Gew% Johanniskrautextrakt und etwa 55 Gew% bis etwa 70 Gew% Polysorbat 80 enthält.
8. Solubilisat nach einem der Ansprüche 1 bis 5, das etwa 15 Gew% bis etwa 30 Gew% Wasser, etwa 10 Gew% Estragonextrakt und etwa 60 bis etwa 75 Gew% Polysorbat 80 enthält.
9. Solubilisat nach einem der Ansprüche 1 bis 5, das etwa 4 Gew% Wasser, etwa 30 Gew% eines Hydroxytyrosolextraktes etwa 58 Gew% Polysorbat 80, etwa 4 Gew% eines Mischtocopherols und etwa 4 Gew% Ascorbinsäure enthält.
10. Solubilisat nach einem der Ansprüche 1 bis 5, das etwa 15 Gew% Wasser, etwa 15 Gew% Rooibosextrakt, etwa 60 Gew% Polysorbat 80, etwa 5 Gew% leichtes mittelkettige Triglyceride enthaltendes Öl und etwa 5 Gew% Ascorbinsäure enthält.
11. Solubilisat nach einem der Ansprüche 1 bis 5, das etwa 14 Gew% Wasser, etwa 14 Gew% Polyphenolextrakt, das vorwiegend Tannin, Gallussäure und Catechine aufweist, etwa 30 Gew% bis etwa 33 Gew% Polysorbat 20, etwa 30 Gew% bis etwa 33 Gew% Polysorbat 80 und etwa 0 Gew% bis etwa 6 Gew% Ascorbinsäure enthält.
12. Solubilisat nach einem der Ansprüche 1 - 5, welches etwa 5 Gew% bis etwa 15 Gew% Wasser, etwa 15 Gew% bis etwa 20 Gew% eines Rosmarinextraktes, welches Carnosolsäure aufweist, etwa 50 Gew% bis etwa 75 Gew% Polysorbat 80, etwa 0 Gew% bis etwa 10 Gew% eines leichtes, mittelkettige Triglyceride enthaltenden Öls, etwa 0 Gew% bis etwa 1 ,5 Gew% eines Mischtocopherols und etwa 4 Gew% bis etwa 5 Gew% Ascorbinsäure enthält.
13. Solubilisat nach einem der Ansprüche 1 - 5, welches etwa 24 Gew% Wasser, etwa 12 Gew% eines Weihrauchextraktes, das etwa 85 % (bezogen auf das
Extrakt = 100%) an Boswellinsäure aufweist, sowie etwa 64 Gew% Polysorbat 20 enthält.
14. Verfahren zur Herstellung von Solubilisaten nach einem oder mehreren der vorstehenden Ansprüche, bei dem etwa 10 Gew% bis etwa 30 Gew% eines Phytoextraktes mit etwa 4 Gew% bis etwa 30 Gew% eines vorzugsweise entionisierten oder entmineralisierten oder einfach oder mehrfach destillierten Wassers in leichter Wärme von beispielsweise etwa 4O0C bis etwa 500C vermischt wird und in dieses Gemisch der auf etwa 5O0C erwärmte Emulgator mit einem HLB-Wert von 9 bis 16 eingerührt wird, die erhaltene
Zusammensetzung gut erhitzt wird beispielsweise auf etwa 9O0C und homogenisiert wird, bis sich das fett- und wasserlösliche Solubilisat ergibt.
15. Verwendung eines Solubilisats nach einem der Ansprüche 1 - 13 als Zusatz zu kosmetischen Produkten wie etwa Salben, pharmazeutischen
Zubereitungen, Nahrungsmittelpräparaten und Nahrungsergänzungsmitteln sowie nichtalkoholi-schen Getränken wie etwa Fruchtsäften, Mineralwässern.
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