ES2138902B1 - "5-ariltio-6-sulfonamido-3(2h)-benzofuranonas como inhibidores de la cox-2". - Google Patents

"5-ariltio-6-sulfonamido-3(2h)-benzofuranonas como inhibidores de la cox-2".

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5-Ariltio-6-sulfonamido-3(2H)-benzofuranonas como inhibidores de la COX-2. Nuevos productos de fórmula (I),donde R es metilo y, o bien Ar es fenilo, 2-piridilo o 4-piridilo, opcionalmente sustituidos por metilo, etilo, propilo, isopropilo, trifluorometilo, fluoro, cloro, bromo, vinilo, metoxilo, trifluorometoxilo, metiltio, trifluorometiltio o ciano; o bien Ar es 2-tiazolilo o 2-oxazolilo, opcionalmente sustituidos por metilo, etilo, propilo e isopropilo. Los productos (I) se preparan por reacción de la correspondiente 5- ariltio-6-amino-3-(2H)-benzofuranona con cloruro de metanosulfonilo, seguida de hidrólisis, o por ciclación intramolecular de tipo Friedel-Crafts del cloruro del ácido 4-ariltio-3-metanosulfonamido- fenoxiacético correspondiente. Los productos (I) presentan actividad inhibidora de la COX-1 y la COX-2, con una selectividad respecto a la COX-2 mayor que la del producto de referencia L-745.337. Los productos (I) son útiles para el tratamiento de la inflamación o de las enfermedades mediadas por las ciclooxigenasas, con la ventaja adicional de poseer baja ulcerogenia.
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