ES2230527T3 - Composicion que contiene cafeina como agente para el cuidado de la piel. - Google Patents

Abstract

Empleo de la cafeína para la obtención de una formulación cosmética o farmacéutica para el mejoramiento de la protección natural de la piel, en donde dicha piel de la piel masculina o piel femenina tiene un alto nivel de testosterona.

Description

Composición que contiene cafeína como agente para el cuidado de la piel.

La presente invención se refiere al empleo de la cafeína como componente activo de un agente para el cuidado de la piel.

Estado actual de la técnica

La piel es el órgano más grande del ser humano. Entre sus muchas funciones (por ejemplo para la regulación del calor y como órgano sensorial), la función barrera, así como la función de protección que impide el secado de la piel (y debido a ello finalmente el secado de todo el organismo), son de mucho, las más importantes. Al mismo tiempo, la piel actúa como un dispositivo de protección frente a la penetración y absorción de substancias que vienen del exterior. En particular hay que mencionar los perjudiciales rayos UV, los ataques microbiológicos y la penetración de substancias perjudiciales extrañas a la piel. Esta función barrera se ejerce a través de la epidermis (piel externa), la cual como capa más externa, forma la verdadera envoltura de protección frente al medio ambiente. Merece una particular atención la capa córnea exterior (Stratum Corneum), una capa de células resistentes, cuyas células córneas independientes están unidas mediante la llamada barrera lípida. La barrera lípida protege la piel del secado y mantiene íntegro el estado de hidratación. Con aproximadamente una décima parte del grueso total de la piel, la epidermis es al mismo tiempo la capa más fina de la piel. Esta comprende junto con la epidermis, el tejido conjuntivo mesodérmico del corion colocado debajo (dermis, subepidermis). Ambas capas están ensambladas íntimamente mediante un sistema de abombamientos del corion en forma de papilas o crestas, profunda e íntimamente engarzadas entre estos conos entre sí. A partir del corion, el cual tiene un rico riego sanguíneo, tiene lugar también la alimentación de la epidermis. Las células pigmentarias del corion suministran los pigmentos que dan su coloración a la piel y en las papilas del corion se encuentran los receptores sensoriales de la sensibilidad cutánea para la sensación táctil, sensación de dolor y sensación de temperatura.

Las capas celulares superficiales de la epidermis están sujetas a un continúo desgaste. Adicionalmente la epidermis puede reaccionar muy sensiblemente frente a influencias externas como excitaciones, eritemas, pruritos, escamaciones y formación de grietas. Para proporcionar una protección óptima, la epidermis se renueva por esta razón en el término de aproximadamente 30 días. Esta renovación de la epidermis tiene lugar, a partir de un estrato germinativo, durante toda la vida dividiéndose activamente mediante una substitución continuada.

Para mejorar la barrera cutánea de la epidermis, se han desarrollado con el tiempo muchas composiciones cosméticas, mediante las cuales habitualmente se aplican substancias grasas desde el exterior a la piel. Estas composiciones tienen sin embargo una serie de desventajas. La penetración en la piel es a menudo muy pequeña, de forma que el tacto de la piel puede llegar a ser desagradablemente grasoso al tacto. La mayor parte de las veces las substancias grasas son también extrañas al cuerpo con lo que sólo pueden regenerar la barrera cutánea de una manera insatisfactoria. Justamente en el caso de la piel masculina, la cual debido a las hormonas muestra una alta actividad de las glándulas sebáceas, el problema del apropiado reengrasado de la piel es particularmente evidente. La piel se sobresatura rápidamente y aparece un desagradable tacto cutáneo. En el caso de la piel masculina el problema se hace más difícil, porque el perjuicio de la piel debido a las hormonas se presenta casi constantemente hasta una edad avanzada, y con los productos convencionales para el tratamiento de la piel sólo se compensa de manera insuficiente. El perjuicio de la piel masculina debido a las hormonas, conduce en particular a que puede perjudicarse el rendimiento de la regeneración, es decir, la renovación de la epidermis. La actividad de los queratinocitos disminuye, es decir, disminuye la división celular o respectivamente la regeneración cutánea, y con ello la formación de la barrera cutánea del propio cuerpo.

Existe por ello la necesidad de composiciones que contengan un componente activo que ayude en particular a la renovación de la epidermis de la piel masculina y compense el perjuicio hormonal.

Son ya conocidas preparaciones cosméticas y dermatológicas para el cuidado de la piel. Así por ejemplo, la patente DE-A-199 34 945 da a conocer composiciones de este tipo sobre la base de emulsiones O/W, las cuales se basan en esencia en una mezcla de ácidos grasos de cadena larga, mono y/o diglicéridos de ácidos grasos, ésteres de ácidos grasos etoxilados, lípidos no polares, alcoholes grasos, agentes lipófilos para dar consistencia, poliisobutenos hidrogenados y lípidos polares. Este documento da también a conocer la incorporación de substancias activas en las composiciones, como por ejemplo, la cafeína, aunque no hace ninguna declaración sobre el efecto de la cafeína.

El empleo de la cafeína en composiciones cosméticas está descrito además en una serie completa de otros documentos. Así la patente WO-A-02/05755 da a conocer composiciones cosméticas del tipo gel para reducción de grasas, las cuales pueden contener como componentes degradadores de grasas por ejemplo cafeína anhidra. El empleo de la cafeína es conocido también para composiciones que pueden emplearse para la caída del cabello. Así por ejemplo, la patente DE-A-197 01 651 da a conocer formulaciones con liposomas que contienen biotina, que como substancia activa adicional contienen también cafeína. La patente EP-A-1 179 334 describe un tónico capilar para la prevención o tratamiento de la caída del cabello el cual puede contener también cafeína como substancia activa.

Otras composiciones cosméticas que pueden contener cafeína son también conocidas a partir de las solicitudes de patente europea EP-A-665 001 y EP-A-692 241.

La patente FR-A-2.620.024 da a conocer que la cafeína puede emplearse como captador de radicales, en particular en la irradiación solar.

La patente US 2002/150597 da a conocer determinadas composiciones que pueden servir para el tratamiento de las arrugas.

La patente US-A-5.922.331 da a conocer composiciones que pueden emplearse para el alisado de la piel.

Las patentes DE 198 24 727 A y la DE 101 33 203 A se refieren a composiciones que tratan estados secos de la piel o estados hipoactivos de la piel.

La patente DE 299 16 868 U da a conocer composiciones para el tratamiento del agotamiento, fatiga o transtornos del riego sanguíneo.

La patente SU 1 770 352 A da a conocer composiciones que actúan contra el secado de la piel, así como tienen también reacciones antialérgicas.

Todas estas publicaciones dan a conocer el empleo de la cafeína en composiciones cosméticas en las cuales la cafeína se emplea o bien como agente reductor de las grasas o como agente contra la caída del cabello. En estas publicaciones no se dan a conocer otros efectos de la cafeína.

Las patentes WO 00/69407 y la GB-A-2.177.918 dan a conocer el empleo de composiciones para la curación de heridas en las cuales dichas composiciones pueden contener cafeína.

La patente JP-2000-026301 A, da a conocer composiciones para la inhibición de irritaciones.

En todo este tiempo se han puesto a la venta gran cantidad de productos para el cuidado de la piel masculina. Estos contienen como componentes activos por ejemplo la vitamina E.

A partir del estado actual de la técnica descrito más arriba, la presente invención se propone el objetivo de descubrir un medio activo, que actúe apoyando la regeneración de la epidermis para la regeneración de la piel masculina, la cual puede ser perturbada por influencia de las hormonas masculinas, o respectivamente para la regeneración de la piel femenina, que tenga un elevado nivel de testosterona. A este respecto, dicho medio activo debe ser utilizable de preferencia de manera sencilla, en particular que pueda aplicarse de manera tópica, de manera que con ello pueda efectuarse con garantías una administración más sencilla, en comparación por ejemplo con una aplicación sistémica. Al mismo tiempo la substancia activa debe poderse obtener fácilmente y poderse manipular bien, de forma que pueda emplearse en formulaciones cosméticas y dermatológicas o sistémicas habituales.

Descripción de la invención

Sorprendentemente, se descubrió que la cafeína es un compuesto que soluciona los objetivos más arriba mencionados. El empleo de la cafeína contribuye a la regeneración de la epidermis, en particular en el caso de la piel masculina, la cual regeneración puede estar perjudicada por la influencia de las hormonas masculinas. Se descubrió sorprendentemente que la cafeína devuelve la barrera de protección de la piel masculina prácticamente a su estado original, el cual había dominado antes de la influencia de las hormonas masculinas, de manera que puede de nuevo alcanzarse un estado de la piel casi juvenil. Además, se ha descubierto que también la actividad de los queratinocitos aumentó claramente mediante la cafeína.

Breve descripción de las figuras

La figura 1 muestra el transcurso de la pérdida de agua por la epidermis (TEWL), es decir, el perjuicio ocasionado a la barrera en estado normal [\Delta]. En función de la preparación ya es visible un pequeño perjuicio. Bajo la influencia de 5 ng de testosterona (en concentración fisiológica recomendada) aumenta la pérdida de agua [\Box]. El ensayo con adición de cafeína por el contrario muestra de manera sorprendente que el TEWL puede forzarse a volver de nuevo al estado de partida [\lozenge].

La figura 2 muestra en cambio la actividad celular de los queratinocitos en el estado de partida [ko], mediante la adición de testosterona [T Sng/ml] así como mediante la adición de cafeína [T Cof y T Cof epi]. Estos ensayos se efectuaron empleando especiales técnicas colorantes, de forma que los queratinocitos activos en división pudieran hacerse visibles y pudieran contarse. De nuevo se mostró que la testosterona actúa desventajosamente, puesto que esta substancia disminuye la actividad de división de los queratinocitos. Mediante la cafeína por el contrario este bloqueo de la actividad celular se neutralizó de nuevo en gran parte.

Un efecto muy particularmente sorprendente es que la aplicación epicutánea de la cafeína en esta serie de ensayos conduce a mejores resultados que con la aplicación sistémica. La cafeína muestra en la aplicación epicutánea una buena penetración de forma que puede lograrse una acción muy satisfactoria.

Descripción detallada de la invención

Las excelentes propiedades mencionadas más arriba de la cafeína con respecto a la regeneración de la epidermis masculina hacen posible el empleo de la cafeína en composiciones cosméticas y dermatológicas para apoyar dicha regeneración. El perfil de propiedades descubiertas de la cafeína es sorprendente, puesto que hasta ahora eran solamente conocidas la actividad favorecedora del crecimiento del cabello así como la actividad reductora de las grasas. La mostrada actividad en la aplicación epicutánea posibilita además el empleo tópico de las composiciones que contienen cafeína, lo cual facilita su empleo y evita los efectos secundarios, que pueden aparecer por ejemplo en la aplicación sistémica, lo cual hace posible el empleo según la invención en la vida cotidiana, puesto que las formulaciones que contienen cafeína pueden estar preparadas en forma de productos cotidianos, como champú, crema, etc.

La presente invención pone a disposición el empleo según la reivindicación 1. En las subreivindicaciones se describen diferentes versiones de este empleo.

En todo caso, es fundamental en la invención el empleo de la cafeína como componente activo para favorecer la regeneración de la epidermis de la epidermis masculina. Hasta aquí, la presente invención se refiere al empleo de la cafeína para la profilaxis o para la terapia de los transtornos que aparecen a causa de una deficiente regeneración de la epidermis.

El empleo de la cafeína puede tener lugar en todas las composiciones habituales, que ya son conocidas por el experto, como son las cremas para el cuidado de la piel, agentes de limpieza, lociones protectoras del sol, cremas nutritivas, cremas de día o de noche, lociones corporales, composiciones desodorantes, geles para ducha, máscaras faciales, crema de afeitar, agua facial, bálsamo para después del afeitado, etc. En estas composiciones, la cafeína puede emplearse en una cantidad de 0,001 a 30% en peso, de preferencia en un margen de 0,05 a 10% en peso y en particular de preferencia 0,01 a 2% en peso.

El empleo según la invención se refiere a composiciones farmacéuticas, que se emplean para la regeneración de la piel perjudicada, en donde dicha piel masculina o piel femenina tiene un nivel aumentado de testosterona.

El empleo de la cafeína según la invención puede tener lugar de preferencia en combinación con otras substancias activas, como las vitaminas y flavonoides, filtros protectores de la luz, substancias activas dependientes de la humedad u otros componentes activos. Adicionalmente las composiciones preparadas mediante el empleo según la invención pueden contener componentes habituales como se expone a continuación.

El empleo según la invención hace posible el tratamiento de la piel, en particular de la piel masculina o de la piel femenina, mediante determinadas circunstancias metabólicas, como en niveles aumentados de testosterona, para la regeneración de la epidermis, en donde este tratamiento comprende el paso de aplicación sobre la piel de una formulación que contiene cafeína. La aplicación puede tener lugar o bien sobre la superficie de la piel que debe tratarse concretamente, o bien dicha aplicación tiene lugar sobre la superficie de la piel próxima u otras superficies cutáneas, según la formulación empleada.

El empleo según la invención puede tener lugar en forma de formulaciones cosméticas y farmacéuticas las cuales contienen cafeína como componente fundamental. Estas formulaciones sirven para el tratamiento de la piel para favorecer la regeneración de la epidermis en particular para el empleo sobre la piel masculina o sobre la piel femenina en determinadas circunstancias del metabolismo, en particular en un nivel aumentado de testosterona. Las composiciones preferidas de conformidad con la presente invención resultan de las versiones anteriores y siguientes, así como de los ejemplos explícitamente descritos.

Las composiciones empleadas según la invención pueden prepararse mediante procedimientos de obtención ya conocidos por el experto en la técnica. Los dispositivos y parámetros del procedimiento necesarios para ello, son ya conocidos por el experto en la técnica. Así por ejemplo la cafeína o una preparación que contiene cafeína puede mezclarse con una composición básica para obtener las deseadas formulaciones (crema, champú, etc.) y así obtener la formulación según la invención. Puesto que la cafeína puede manejarse relativamente bien, no existen ningunas limitaciones especiales con respecto al procedimiento de preparación según la invención.

En la formulación cosmética acabada puede combinarse la cafeína con todas las substancias auxiliares conocidas y habituales, emulsionantes, estabilizantes, conservantes y/o filtros para protección de la luz. Igualmente se prevé el empleo de otras substancias o preparaciones biológicamente efectivas como p. ej., aminoácidos, oligo o polipéptidos de origen natural o biotecnológico, vitaminas, sacáridos, extractos vegetales así como sus fracciones purificadas que contienen polifenoles, flavonoides, terpenoides y otras substancias auxiliares vegetales secundarias.

La siguiente relación de substancias individuales a título de ejemplo, cita solamente las versiones preferidas y no significan ninguna reivindicación sobre la totalidad. Debe mostrar el carácter de substancia de las posibles combinaciones que se ofrecen al experto desarrollador de productos.

Los productos de limpieza que se aplican en forma de gel, aerosol o espuma no de aerosol, se componen de preferencia de una combinación de tensioactivos aniónicos como el lauriletersulfato, laurilsulfato, éter carboxilato con un grado variable de etoxilado, etersulfonato sobre la base de aminoácidos, azúcares y alcoholes grasos. Estos se combinan con tensioactivos anfóteros como el cocamidopropil betaína, tauratos. Para mejorar el tacto de la piel y del reengrasado pueden emplearse tensioactivos no iónicos junto a azúcares y bases lípidas.

Otros ejemplos de substancias para los correspondientes bases de productos según la invención son:

Acilglutamatos, p. ej., el acilglutamato de sodio, laurilglutamato de Na, capril/capringlutamato de Na, DI-TEA-palmitoilaspartato, acilpéptidos como palmitoil-proteína de leche hidrolizada, proteína de soja, colágeno o queratina. Condensados de ácidos grasos de coco de las citadas fuentes de proteínas. Sarcosinatos, p. ej., miristoilsarcosina, TEA-lauroilsarcosina, lauroilsarcosina de Na, cocoilsarcosina de Na, tauratos de ácidos grasos con una longitud de cadena de 10ºC a 20ºC, saturados o sin saturar, acil-lisinato, -alaninato o -glicinato del espectro de ácidos grasos antes citado.

Co-tensioactivos como el cocamidopropil betaína, decil poliglucósido, dodecil poliglucósido, lauret sulfosuccinato disódico, trilauret 4-fosfato, cocoanfoacetato di/monosódico.

Como co-emulsionantes o reengrasantes, entran en consideración:

PEG-nn aceite de ricino hidrogenado, PEG-6 glicérido de ácido caprílico/ácido caprínico, oleato de glicerilo mezclado con propilenglicol, estearato de PEG-9, cetet-2, cetet-20, polisorbato 60, estearato de glicerilo mezclado con PEG100, miristato de glicerilo, laurato de glicerilo, sorbitanperoleato de PEG-40, lauret-4, cetearet-3, isoestearilgliceriléter, cetilestearilalcohol mezclado con cetilestearilsulfato de sodio, lamet-23, estearet-2, estearato de glicerilo mezclado con estearato de PEG-30, estearato de PEG-40, diestearato de glicol, PEG-22-dodecil glico1, poli-gliceril-2 PEG-4-estearato, cetearet-20, sesquiestearato de metilglucosa, estearet-10, estearato de PEG-20, estearet-2 mezclado con diestearato de PEG-8, estearet-21, estearet-20, isoestearet-20, copolímero de peg-45 dodecilglicol, copolímero de metoxi-PEG-22 dodecilglicol, sorbitanperoleato de PEG-40, sorbitanperisoestearato de PEG-40, glicerilestearato de PEG-20, PEG-8-cera de abejas, 2-laurato de poliglicerilo, succinato de 1-sostearildiglicerilo, fosfato de estearamidopropil-PG-diamoniocloruro, estearato de glicerilo SE, metil-glucosasesquiestearato de PEG-20, cetearet-12, estearatocitrato de glicerilo, fosfato de cetilo, sesquioleato de sorbitano, 4-fosfato de trilauret, glucosadiestearato de poliglicerilo, cetilfosfato de potasio, isoestearet-10, 2-sesquiisoestearato de poliglicerilo, cetet-10, olet-20. isocetet-20, estearato de glicerilo mezclado con cetearet-20, cetearet-12, cetilestearilalcohol y palmitato de cetilo, cetilestearilalcohol mezclado con estearato de PEG-20, estearato de PEG-30, estearato de PEG-40, estearato de PEG-100.

El experto sabe, naturalmente, que las composiciones cosméticas exigentes, no son concebibles la mayor parte de las veces sin las habituales substancias auxiliares y aditivos. Entre las mismas se cuentan por ejemplo, agentes para dar consistencia, agentes de carga, perfumes, colorantes, emulsionantes, substancias activas adicionales como vitaminas o proteínas, agentes protectores de la luz, estabilizadores, alcoholes, agua, sales, antimicrobianos, substancias proteolíticamente o queratolíticamente, activas, etc.

En correspondencia, las composiciones cosméticas o dermatológicas tópicas en el sentido de la presente invención, pueden emplearse según su constitución por ejemplo, como crema para protección cutánea, leche limpiadora, loción para protección frente al sol, crema nutritiva, crema de día o crema de noche, etc. Es posible y ventajoso, dado el caso, emplear las composiciones según la invención como base para formulaciones farmacéuticas.

Son favorables también las preparaciones cosméticas y dermatológicas que se encuentran en forma de un agente de protección frente el sol. De preferencia, éstas contienen adicionalmente junto a la substancia activa empleada según la invención, por lo menos una substancia filtro de UVA y/o por lo menos una substancia filtro de UVB y/o por lo menos un pigmento inorgánico.

Es también ventajoso en el sentido de la presente invención elaborar las preparaciones cosméticas y dermatológicas, cuyo fin principal no es la protección frente a la luz solar, incorporando un contenido en substancias protectoras frente a los rayos UV. Así, por ejemplo en las cremas de día se incorporan normalmente substancias filtro de UV-A y UV-B.

Las preparaciones según la invención pueden contener ventajosamente substancias que absorben la radiación UV en la región UVB, en donde la cantidad total de substancias filtro p. ej., es de 0,1% en peso a 30% en peso, de preferencia 0,5 a 10% en peso, en particular 1 a 6% en peso, referido al peso total de las preparaciones.

Los filtros UVB pueden ser solubles en aceite o solubles en agua. Como substancias solubles en aceite hay que nombrar p. ej.:

3-benzilidenalcanfor y sus derivados, p. ej., 3-(4-metilbenziliden)alcanfor, derivados del ácido 4-amino-benzoico, de preferencia éster 2-etilhexílico del ácido 4-(dimetilamino)-benzoico, éster amílico del ácido 4-(dimetilamino)benzoico; ésteres del ácido cinámico, de preferencia éster 2-etilhexílico del ácido 4-metoxicinámico, éster isopentílico del ácido 4-metoxicinámico, ésteres del ácido salicílico, de preferencia éster 2-etilhexílico del ácido salicílico, éster 4-isopropilbencílico del ácido salicílico, éster homomentílico del ácido salicílico, derivados de la benzofenona, de preferencia 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-meto-xibenzofenona; ésteres del ácido benzalmalónico, de preferencia el éster 2-etilhexílico del ácido 4-metoxibenzal-malónico, 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3, 5-triazina.

Como substancias solubles en agua son ventajosas:

El ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico y sus sales, p. ej., sales de sodio, potasio o trietanolamonio, derivados de ácidos sulfónicos de benzofenonas, de preferencia 2-hidroxi-4-metoxibenzofenon-5-sulfónico y sus sales; derivados de ácidos sulfónicos del 3-benzilidenalcanfor, como p. ej., ácido 4-(oxo-3-bornilidenmetil)benzolsulfónico, ácido 2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenmetil)sulfónico y sus sales.

Este listado de los mencionados filtros UVB que pueden utilizarse según la invención, no hay que interpretarlo como limitante.

Puede ser también una ventaja, emplear filtros UVA en preparaciones según la invención, los cuales están contenidos habitualmente en preparaciones cosméticas y/o dermatológicas. En dichas substancias filtro se trata de preferencia, de derivados del dibenzoilmetano, en particular del 1-(4'-terc.butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)-propan-1,3-diona y del 1-fenil-3-(4-isopropilfenil)propan-1,3-diona. También preparaciones que contienen estas combinaciones, son objeto de la invención. Pueden utilizarse las mismas cantidades de substancias filtro UVA que las mencionadas para substancias filtro UVB.

Las preparaciones cosméticas y/o dermatológicas en el sentido de la presente invención, pueden contener también pigmentos inorgánicos, que se utilizan habitualmente en cosmética para la protección de la piel frente a los rayos UV. A este respecto, se trata de óxidos de titanio, zinc, hierro, zirconio, silicio, manganeso, aluminio, cerio y mezclas de los mismos así como modificaciones, en las cuales los óxidos son los agentes activos. Particularmente preferidos son los pigmentos a base de dióxido de titanio. Pueden utilizarse las cantidades citadas para las combinaciones precedentes.

Las preparaciones cosméticas y dermatológicas empleadas según la invención, pueden contener substancias activas, auxiliares y/o aditivas, como se emplean habitualmente en dichas preparaciones, p. ej., agentes antioxidantes, conservantes, bactericidas, perfumes, substancias antiespumantes, colorantes, pigmentos que tienen acción colorante, agentes espesantes, substancias tensioactivas, emulsionantes, plastificantes, humectantes y/o substancias para mantener la humedad, grasas, aceites, ceras u otros componentes habituales de una formulación cosmética y dermatológica como alcoholes, polioles, poliglicoles, estabilizadores de espuma, electrolitos, disolventes orgánicos o derivados de silicona.

Es ventajoso añadir a las preparaciones en el sentido de la presente invención, otras substancias activas antiirritativas o antiinflamatorias, en particular batilalcohol (\alpha-octadecilgliceriléter), selacilalcohol, chimilalcohol (\alpha-hexadecilgliceriléter), bisabolol y/o pantenol.

Es igualmente ventajoso añadir antioxidantes habituales a las preparaciones en el sentido de la presente invención. Según la invención, pueden emplearse como antioxidantes apropiados, todos los antioxidantes apropiados o habituales para las aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas.

Los antioxidantes pueden escogerse ventajosamente del grupo formado por los aminoácidos (p. ej., glicina, histidina, tirosina, triptófano) y sus derivados, imidazol (p. ej., ácido urocánico) y sus derivados, péptidos como DL-carnosina, D-carnosina, L-carnosina y sus derivados (p. ej., anserina), carotinoides, carotina (p. ej., a-carotina, \beta-carotina, licopina) y sus derivados, ácido clorogénico y sus derivados, ácido lipónico y sus derivados (p. ej., ácido dihidrolipónico), aurotioglucosa, propiltiouracilo y otros tioles (p. ej., tioredoxina, glutatión, cisteína, cistina, cistamina y sus ésteres de glicosilo, N-acetilo, metilo, etilo, propilo, amilo, butilo y laurilo, palmitoilo, oleilo, linoleilo, así como sus sales, tiodipropionato de dilaurilo, tiodipropionato de diestearilo, ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales), así como compuestos de sulfoxiimino (p. ej., butioninsulfoximina, homocisteinsulfoximina, butioninsulfona, penta, hexa, heptationinsulfoximina) en muy pequeñas dosis tolerables (p. ej., pmoles hasta j.Qnol/kg), además quelatores de metales (p. ej., ácidos a-hidroxigrasos, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina), a-hidroxiácidos (p. ej., ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico, ácido fumárico), ácidos húmicos, ácido biliar, extracto de bilis, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA y sus derivados, ácidos grasos no saturados y sus derivados (p. ej., ácido gamma-linolénico, ácido linoleico, ácido oleico), ácido fólico y sus derivados, furfurilidensorbitol y sus derivados, ubiquinona y ubiquinol y sus derivados, vitamina C y derivados (p. ej., palmitato de ascorbilo, ascorbilfosfato de Mg, acetato de ascorbilo), tocoferoles y derivados (p. ej., acetato de vitamina E), vitamina A y derivados (palmitato o acetato de vitamina A) así como benzoato de coniferilo de la resina benzoica, niacina y niacinamida, vitamina del grupo B, biotina, ácido rutínico y sus derivados, a-glucosilrutina, ácido ferúlico, furfurilidenglucitol, carnosina, butilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, ácido de resina nordihidroguayaco, ácido nordihidroguayarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus derivados, manosa y sus derivados, zinc y sus derivados (p. ej., ZnO, ZnSO_{4}^{-}, complejos/sales orgánicas p. ej., Zn-PCA, lactato de Zn, tartrato de Zn), selenio y sus derivados (p. ej., seleniometionina), estilbeno y sus derivados (p. ej., óxido de estilbeno, óxido de transestilbeno) y los derivados apropiados según la invención (sales, ésteres, éteres, azúcares, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos) de estas citadas substancias activas.

La cantidad de antioxidantes (uno o varios compuestos) en las preparaciones es de preferencia 0,001 a 30% en peso, con particular preferencia, de 0,05 - 20% en peso, particularmente 1-10% en peso, referido al peso total de la preparación.

En tanto la vitamina E y/o sus derivados representan el o los antioxidantes, es ventajoso escoger su correspondiente concentración en el margen de 0,001-10% en peso, referido al peso total de la formulación. Las preparaciones según la presente invención pueden encontrar también utilización como base para desodorantes o respectivamente antitranspirantes cosméticos o dermatológicos. Todas las substancias activas de uso corriente para desodorantes o respectivamente antitranspirantes pueden emplearse ventajosamente, por ejemplo recubridores de olor como los componentes de perfumes de uso corriente, absorbedores de olor, por ejemplo los silicatos estratiformes descritos en el escrito de exposición de la patente DE-P 4009 347, entre éstos en particular, la montmorillonita, caolinita, ilita, beidellita, nontronita, saponita, hectorita, bentonita, esmectita y además, por ejemplo, sales de zinc del ácido ricinoleico.

Los agentes inhibidores de gérmenes son igualmente apropiados para ser incorporados en las preparaciones. Substancias ventajosas son por ejemplo 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifeniléter (Irgasan), 1,6-di-(4-clorfenilbiguanido)-hexano (clorhexidina), 3,3,4'-triclorcarbanilida, compuestos de amonio cuaternario, esencia de claveles, esencia de menta, esencia de tomillo, citrato de trietilo, famesol (3,7,11-trimetil-2,6,10-dodecatrien-1-ol) así como las substancias activas o combinaciones de substancias activas descritas en las memorias de información pública de las patentes DB-3740 186, DE-39 38140, DE-42 04 321, DE-4229 707, DE-4309 372, DB-4411664, DE-195 41967, DE-19543695, DE-19543 696, DE-19547160, DE-19602 108, DE-19602110, DB-19602111, DE-19631 003, DE-196 31004 y DE-196 34 019 y las substancias activas o respectivamente combinaciones de substancias activas descritas en las memorias de patente DB42 29737, DE-42 37081, DB43 24 219, DE-44 29467, DE-44 23 410 y DE-195 16705. También puede emplearse ventajosamente el bicarbonato de sodio.

La cantidad de dichas substancias activas (uno o varios compuestos) en las preparaciones, es de preferencia 0,001 a 30% en peso, con particular preferencia 0,05-20% en peso, en particular 1-10% en peso, referido al peso total de la preparación.

La fase acuosa de las preparaciones cosméticas puede presentar también un carácter de gel, el cual junto con un contenido efectivo en substancias según la invención empleadas, y los disolventes empleados habitualmente para ello, de preferencia, agua, contiene además otros agentes espesantes orgánicos, p. ej., goma arábiga, goma Xanthan, alginato de sodio, almidones y derivados de almidón (p. ej., fosfato de dialmidón), celulosa, derivados de celulosa, de preferencia metilcelulosa, hidroximetilcelulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa o agentes espesantes inorgánicos, p. ej., silicatos de aluminio, como por ejemplo hectorita orgánicamente modificada o también sin modificar, bentonita o similares, o una mezcla de polietilenglicol y estearato o diestearato de polietilenglicol. El agente espesante está contenido en el gel p. ej., en una cantidad entre 0,1 y 30% en peso, de preferencia, entre 0,5 y 15% en peso.

Además, puede ser ventajoso añadir a las preparaciones, agentes tensioactivos o respectivamente surfactantes, por ejemplo emulsionantes catiónicos, como en particular tensioactivos cuaternarios.

Los tensioactivos cuaternarios contienen por lo menos un átomo de N, el cual está unido covalentemente con grupos 4-alquilo o grupos arilo. Esto conduce, independientemente del valor del pH, a una carga positiva. Son ventajosos la alquilbetaína, la alquilamidopropilbetaína y la alquilamidopropilhidroxisulfaína. Además, los tensioactivos catiónicos empleados según la invención, pueden, de preferencia, escogerse del grupo formado por compuestos de amonio cuaternario, en particular el cloruro o bromuro de benciltrialquilamonio, como por ejemplo el cloruro de bencildimetilestearilamonio, además, sales de alquiltrialquilamonio, por ejemplo el cloruro o bromuro de cetiltrimetilamonio, el cloruro o bromuro de alquildimetilhidroxietilamonio, el cloruro o bromuro de dialquildimetilamonio, el sulfato de alquilamidoetiltrimetilamonioéter, sales de alquilpiridinio, por ejemplo el cloruro de laurilo o cloruro de cetilpirimidinio, derivados de imidazolina y compuestos de carácter catiónico como amino-óxidos, por ejemplo alquildimetilaminoóxidos o alquilaminoetildimetilaminoóxidos. Ventajosamente se utilizan en particular las sales de cetiltrimetilamonio.

Se emplean también ventajosamente, los polímeros catiónicos (p. ej., Jaguare C162 [hidroxipropil Guar cloruro de hidroxipropiltrimonio] o respectivamente silicatos de magnesioaluminio modificados (p. ej., quaternio-18-hectorita, la cual p. ej., puede adquirirse comercialmente bajo la designación de Bentone 38, en la firma Rheox, o la estearalconio hectorita, la cual con la denominación comercial Softisane Gel puede adquirirse en la firma Hüls AG.

Las preparaciones según la invención, empleadas, pueden ventajosamente contener también, agentes para espesar aceite para mejorar las propiedades táctiles de la emulsión. Agentes espesantes de aceite ventajosos en el sentido de la presente invención son por ejemplo otras substancias sólidas, como p. ej., óxido de silicio hidrófobo del tipo Aerosil, el cual puede adquirirse en Degussa A.G. Tipos ventajosos de Aerosil son por ejemplo Aerosil OX50, Aerosil 130, Aerosil 150, Aerosil 200, Aerosil 300, Aerosil 380, Aerosil MOX 80, Aerosil MOX 170, Aerosil COK 84, Aerosil R 202, Aerosil R 805, Aerosil R 812, Aerosil R 972, Aerosil R 974 y/o Aerosil R976.

Además, son también ventajosos agentes espesantes, los llamados jabones metálicos (es decir, las sales de ácidos grasos superiores con excepción de las sales alcalinas), en el sentido de la presente invención, como por ejemplo el estearato de aluminio, el estearato de zinc y/o el estearato de magnesio.

Es igualmente ventajoso, la adición de preparaciones de tensioactivos anfóteros o respectivamente de iones hermafroditas (p. ej., cocoamidofilbetaína) y de un humectador (p. ej., la betaína). Es ventajoso que los tensioactivos anfóteros a emplear sean por ejemplo la acil-/dialquiletilendiamina, por ejemplo acilanfoacetato de sodio, acilanfodipropionato disódico, alquilanfodiacetato disódico, acilanfohidroxipropilsulfonato de sodio, acilanfodiacetato disódico y acilanfopropionato de sodio, N-alquilaminoácidos, por ejemplo aminopropilalquilglutamida, ácido alquilaminopropiónico, alquilimidodipropionato de sodio y lauroanfocarboxilglicinato.

Son posibles todas las formas de preparaciones, en particular emulsiones para la higiene como W/O, O/W ó también emulsiones múltiples del tipo W/O/W, solución hidroalcohólica, p. ej., lociones o tratamientos y paquetes faciales, cremas para la protección de la piel, leche limpiadora, loción para protección solar, crema nutritiva, cremas de día o de noche, etc. También son apropiados, productos para la higiene corporal como geles para ducha o lociones corporales y desodorantes o respectivamente antitranspirantes.

La presente invención se ilustra con los siguientes ejemplos de composiciones.

Ejemplos de formulaciones Ejemplo 1 - Bálsamo post afeitado -

	g/100g
Estearato de glicerilo	1,00
Palmitato de cetilo	0,40
Eter dicaprílico	5,50
Triglicérido de ácido hexil-acético-/ácido n-decánico Glicerina	5,00
Bisabolol	0,20
Cafeína	0,20
Carbomer	0,20
NaOH (1%)	4,20
Estabilizante	n.B
Agua	hasta 100,00

Ejemplo 2 - Agua facial, pH 5,5 -

Etanol	10,00
Glicerina	5,00
Propilenglicol	1,50
Gluten de trigo hidrolizado	0,30
Urea	0,50
Cafeína	0,30
Alantoína	0,10
Colágeno soluble	1,00
Perfume	0,30
Aceite de castor hidrogenado PEG-40	0,80
Estabilizante	n.B.
Acido láctico	n.B.
Agua	hasta 100,00

Ejemplo 3 - Crema de afeitar -

Acido de coco	10,00
ácido palmítico	10,00
Acido esteárico	8,00
Glicerina	9,00
Cafeína	0,40
Hidróxido de potasio	7,00
Hidróxido de sodio	0,90
Perfume	0,80
Agua	hasta 100,00

Ejemplo 4 - Crema protectora de día -

Aceite de castor hidrogenado
PEG-40	6,00
Alcohol cetearílico	0,30
Cera Alba	0,70
Miristato de miristilo	1,00
Hexildecanol	5,00
Eter dicaprílico	4,00
Dioctilciclohexano	3,00
Vitis vinífera	0,50
Acetato de tocoferilo	1,00
Cinamato de octilmetoxilo	2,00
4-isobutil-dibenzoilmetano	1,00
Palmitato de ascorbilo	0,20
Palmitato de retinilo	0,05
1,4 butilenglicol	4,00
Carbomer	0,30
Hexildecanol (y) hexildecillaurato	1,00
KOH	0,60
Cafeína	0,20
Perfume	0,20
Estabilizante	n.B.
Agua	hasta 100,00

Ejemplo 5 - Fluido de día -

Dihidroxilcetilfosfato de sodio	4,00
Hexildecanol	3,00
Perfume	0,30
Laurato de hexildecilo	2,00
Acetato de tocoferilo	0,20
Cafeína	0,30
Biotina	0,02
Ciclometicona	5,00
Dimeticona	0,50
Cinamato de octilmetoxilo	1,50
Pantenol	2,00
1,2 propilenglicol	2,00
Polímero cruzado acrilato/C10-30 acrilato de alquilo	0,10
AMP	0,25
Estabilizante	n.B
Agua	hasta 100,00

Ejemplo 6 - Máscara facial -

Estearato de glicerilo	10,00
Octildodecanol	8,00
Etilhexanoato de cetearilo	8,00
Caolin	4,00
Cafeína	0,50

(Continuación)

PCA magnesio	1,00
Miristato de isopropilo	4,00
Sorbitol	2,00
Pantenol	3,00
Cetearilsulfato de sodio	1,00
Perfume	0,40
Estabilizante	n.B.
Agua	hasta 100,00

Ejemplo 7 - Gel limpiador -

Laurilglucósido	10,00
Lauretsulfato de sodio	4,00
Gluten hidrolizado de trigo	0,50
Pantenol	0,50
Cafeína	0,20
Alantoína	0,10
Cloruro de sodio	1,00
Perfume	0,40
Estabilizante	n.B.
Agua	hasta 100,00

Ejemplo 8 - Gel para ducha -

Lauretsulfato de sodio	5,00
Lauretsulfato de magnesio	2,00
Oletsulfato de sodio	3,00
Lauretsulfosuccinato disódico	2,00
Cocoil potásico-colágeno hidrolizado	2,00
Laurilglucósido	3,00
Colágeno hidrolizado	1,00
Cafeína	0,40
Pantenol	1,00
Laurato de glicerilo	1,00
Cloruro de sodio	3,00
Estabilizante	n.B.
Agua	hasta 100,00

Ejemplo 9 - Loción corporal -

PEG-7 aceite de castor hidrogenado	2,00
PEG-20 laurato de glicerilo	1,00
Estearato de octilo	4,00
Isonanoato de cetearilo	4,00
Cafeína	0,15
Acetato de tocoferilo	0,50
Carbomer	0,40
Glicerina	3,00

(Continuación)

Estabilizante	n.B.
Hidróxido de sodio	0,15
Agua	hasta 100,00

Ejemplo 10 - Spray antitranspirante -

Estearato de glicerilo	2,50
Cetearet-20	2,50
Cetearet-12	1,00
Cafeína	0,30
Alcohol cetearílico	1,00
Caprilato/caprato de coco	5,00
Eter dicaprilíco	5,00
Clorhidrato de aluminio	8,00
Perfume	0,80
Estabilizante	n.B
Agua	hasta 100,00

Claims (7)

1. Empleo de la cafeína para la obtención de una formulación cosmética o farmacéutica para el mejoramiento de la protección natural de la piel, en donde dicha piel de la piel masculina o piel femenina tiene un alto nivel de testosterona.

2. Empleo según la reivindicación 1, para el tratamiento y/o profilaxis de transtornos asociados a una escasa regeneración de la epidermis.

3. Empleo según una de las reivindicaciones indicadas precedentemente, en donde la cafeína se encuentra en la formulación en una cantidad de 0,001 a 30% en peso.

4. Empleo de la reivindicación 3, en donde la cafeína se encuentra en la formulación en una cantidad de 0,01 a 2% en peso.

5. Empleo según una cualquiera de las reivindicaciones antes citadas, en donde la cafeína se utiliza en combinación con otros componentes activos, escogidos del grupo formado por vitaminas, flavonoides, filtros protectores de la luz, substancias activas humectantes, terpenoides, sacáridos, extractos vegetales, oligo o polipéptidos y otras substancias vegetales adicionales secundarias.

6. Empleo según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde la formulación se encuentra en forma de una emulsión de una preparación de liposomas o una preparación de nanoesferas.

7. Empleo según la reivindicación 6, en donde la emulsión es una emulsión del tipo W/O, O/W ó W/O/W.