ES2233227T1 - Procedimiento para la preparacion de ingredientes farmaceuticos activos con un area superficial especifica. - Google Patents
Procedimiento para la preparacion de ingredientes farmaceuticos activos con un area superficial especifica.Info
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Abstract
Procedimiento para la preparación de un ingrediente farmacéutico activo que presenta un área superficial específica de por lo menos 5,0 m2/g aproximadamente, según medición efectuada mediante el procedimiento B.E.T., que comprende: a) almacenar el ingrediente farmacéutico activo a una temperatura inferior a 0ºC aproximadamente; y b) micronizar el ingrediente farmacéutico activo con el fin de obtener un área superficial específica de por lo menos 5,0 m2/g aproximadamente.
Claims (27)
1. Procedimiento para la preparación de un
ingrediente farmacéutico activo que presenta un área superficial
específica de por lo menos 5,0 m^{2}/g aproximadamente, según
medición efectuada mediante el procedimiento B.E.T., que
comprende:
- a)
- almacenar el ingrediente farmacéutico activo a una temperatura inferior a 0ºC aproximadamente; y
- b)
- micronizar el ingrediente farmacéutico activo con el fin de obtener un área superficial específica de por lo menos 5,0 m^{2}/g aproximadamente.
2. Procedimiento según la reivindicación 1, que
comprende además almacenar el ingrediente farmacéutico activo
micronizado a una temperatura inferior a -10ºC aproximadamente.
3. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, que comprende además la
remicronización.
4. Procedimiento según la reivindicación 3, en el
que la remicronización proporciona un ingrediente farmacéutico
activo que presenta un área superficial específica comprendida entre
aproximadamente 6,0 m^{2}/g y aproximadamente 7,0 m^{2}/g,
según mediciones efectuadas mediante el procedimiento B.E.T.
5. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, en el que el ingrediente farmacéutico
activo presenta una baja biodisponibilidad o está formulado para la
liberación prolongada.
6. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, en el que el ingrediente farmacéutico
activo se selecciona de entre el grupo que consiste en nifedipina y
leuprólido.
7. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, en el que el procedimiento da como
resultado nifedipina con un área superficial específica de por lo
menos 5,5 m^{2}/g aproximadamente.
8. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 1, 2, 3 y 4, en el que el ingrediente farmacéutico
activo se administra mediante inhalación.
9. Procedimiento según la reivindicación 8, en el
que el ingrediente farmacéutico activo es salmeterol.
10. Procedimiento para la preparación de
nifedipina que presenta un área superficial específica de por lo
menos 5,0 m^{2}/g aproximadamente, según medición efectuada
mediante el procedimiento B.E.T. según la reivindicación 1, que
comprende:
- a)
- almacenar nifedipina en polvo durante un primer periodo a una temperatura inferior a aproximadamente 0ºC durante un mínimo de 4 horas aproximadamente;
- b)
- micronizar la nifedipina durante un primer periodo con el fin de obtener un área superficial específica comprendida entre aproximadamente 5,0 m^{2}/g y aproximadamente 6,0 m^{2}/g, según mediciones efectuadas mediante el procedimiento B.E.T.;
- c)
- almacenar la nifedipina durante un segundo periodo a una temperatura inferior a -10ºC aproximadamente; y
- d)
- micronizar la nifedipina de la etapa c) durante un segundo periodo de tiempo con el fin de obtener un área superficial específica comprendida entre aproximadamente 6,0 m^{2}/g y aproximadamente 7,0 m^{2}/g, según mediciones efectuadas mediante el procedimiento B.E.T.
11. Procedimiento para mantener un área
superficial específica de un ingrediente farmacéutico activo que
presenta un área superficial específica de por lo menos 5,0
m^{2}/g aproximadamente, según medición efectuada mediante el
procedimiento B.E.T., que comprende almacenar el ingrediente
farmacéutico activo a una temperatura inferior a -10ºC
aproximadamente, en el que el ingrediente farmacéutico activo
conserva un área superficial específica con diferencias inferiores
a aproximadamente 0,5 m^{2}/g después de como mínimo seis meses
aproximadamente, según medición efectuada mediante el procedimiento
B.E.T.
12. Procedimiento para la preparación de una
forma de dosificación farmacéutica oral mediante el mantenimiento
del área superficial específica de un ingrediente farmacéutico
activo según la reivindicación 12, que comprende:
- a)
- almacenar un ingrediente farmacéutico activo que presenta una distribución de tamaños de partícula de entre aproximadamente 15 y aproximadamente 30 micrómetros durante un primer periodo a una temperatura inferior a 0ºC aproximadamente durante un mínimo de 4 horas aproximadamente;
- b)
- micronizar el ingrediente farmacéutico activo almacenado durante un primer periodo con el fin de obtener un área superficial específica de por lo menos 5,5 m^{2}/g aproximadamente, según medición realizada mediante el procedimiento B.E.T.;
- c)
- almacenar el ingrediente farmacéutico activo durante un segundo periodo a una temperatura inferior a -10ºC aproximadamente;
- d)
- micronizar el ingrediente farmacéutico activo durante un segundo periodo con el fin de obtener un área superficial específica de por lo menos 6,5 m^{2}/g aproximadamente, según medición efectuada mediante el procedimiento B.E.T.;
- e)
- almacenar el ingrediente farmacéutico activo a una temperatura inferior a aproximadamente -10ºC durante un mínimo de 4 horas aproximadamente durante un segundo periodo; y
- f)
- convertir el ingrediente farmacéutico activo en una forma de dosificación farmacéutica oral.
13. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, en el que el almacenamiento se lleva a
cabo durante un periodo de por lo menos 4 horas aproximadamente.
14. Procedimiento según la reivindicación 13, en
el que el almacenamiento se lleva a cabo durante un periodo de por
lo menos 24 horas aproximada-
mente.
mente.
15. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, en el que el almacena-
miento se lleva a cabo a una temperatura comprendida entre aproximadamente -10ºC y aproximadamente
-20ºC.
miento se lleva a cabo a una temperatura comprendida entre aproximadamente -10ºC y aproximadamente
-20ºC.
16. Procedimiento según la reivindicación 1, en
el que el ingrediente farmacéutico activo se selecciona de entre el
grupo que consiste en nifedipina, salmeterol y leuprólido,
presentando un área superficial específica de por lo menos 5,5
m^{2}/g aproximadamente según medición efectuada mediante el
procedimiento B.E.T. y se prepara mediante micronización tras el
almacenamiento durante un periodo de por lo menos 4 horas
aproximadamente.
17. Procedimiento según la reivindicación 16, en
el que el ingrediente farmacéutico activo es nifedipina.
18. Procedimiento según la reivindicación 16, que
comprende además almacenar la nifedipina micronizada a una
temperatura inferior a -10ºC aproximadamente.
19. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, que comprende además convertir la
nifedipina obtenida en una forma de dosificación farmacéutica.
20. Procedimiento para la preparación de una
forma de dosificación farmacéutica oral según la reivindicación 1,
que comprende:
- a)
- almacenar un ingrediente farmacéutico activo que presenta una distribución de tamaño de partícula comprendida entre aproximadamente 15 y aproximadamente 30 micrómetros durante un primer periodo a una temperatura inferior a aproximadamente 0ºC durante un mínimo de 4 horas aproximadamente;
- b)
- micronizar el ingrediente farmacéutico activo almacenado durante un primer periodo con el fin de obtener un área superficial específica de por lo menos 5,5 m^{2}/g aproximadamente según medición efectuada mediante el procedimiento B.E.T.;
- c)
- almacenar el ingrediente farmacéutico activo durante un segundo periodo a una temperatura inferior a -10ºC aproximadamente;
- d)
- micronizar el ingrediente farmacéutico activo durante un segundo periodo con el fin de obtener un área superficial específica de por lo menos 6,5 m^{2}/g aproximadamente, según medición efectuada mediante el procedimiento B.E.T;
- e)
- almacenar el ingrediente farmacéutico activo a una temperatura inferior a aproximadamente -10ºC durante un segundo periodo; y
- f)
- convertir el ingrediente farmacéutico activo en una forma de dosificación farmacéutica oral.
21. Procedimiento para la preparación de un
ingrediente farmacéutico activo según la reivindicación 1, que
comprende:
- a)
- almacenar el ingrediente farmacéutico activo a una temperatura inferior a 0ºC aproximadamente durante un mínimo de 24 horas aproximadamente; y
- b)
- micronizar el ingrediente farmacéutico activo, en el que el almacenamiento resulta en un incremento mínimo de aproximadamente 0,5 m^{2}/g en área superficial específica en comparación con la micronización sin almacenamiento.
22. Procedimiento según la reivindicación 21, en
el que la temperatura está comprendida entre aproximadamente -10ºC y
aproximadamente -20ºC.
23. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, en el que la micronización se lleva a
cabo con una tasa de alimentación comprendida entre aproximadamente
4 kg/h y aproximadamente 30 kg/h.
24. Procedimiento según la reivindicación 23, en
el que la tasa de alimentación es aproximadamente 20 kg/h.
25. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones anteriores, en el que la micronización se lleva a
cabo bajo una presión del aire de alimentación comprendida entre
aproximadamente 2 barios y aproximadamente 10 barios.
26. Procedimiento según la reivindicación 25, en
el que la presión del aire de alimentación está comprendida entre
aproximadamente 8 barios y aproximadamente 8,5 barios.
27. Procedimiento para la preparación de una
forma de dosificación farmacéutica oral según la reivindicación 1,
que comprende:
- a)
- almacenar un ingrediente farmacéutico activo durante un primer periodo a una temperatura inferior a aproximadamente -10ºC durante un periodo de por lo menos 24 horas aproximadamente;
- b)
- micronizar el ingrediente farmacéutico activo almacenado a una tasa de alimentación de aproximadamente 20 kg/h y a una presión del aire de alimentación comprendida entre aproximadamente 8 barios y aproximadamente 8,5 barios durante un primer periodo con el fin de obtener un área superficial específica de por lo menos 5,5 m^{2}/g aproximadamente, según medición efectuada mediante el procedimiento B.E.T.;
- c)
- almacenar el ingrediente farmacéutico activo durante un segundo periodo a una temperatura inferior a -10ºC aproximadamente;
- d)
- micronizar el ingrediente farmacéutico activo durante un segundo periodo a una tasa de alimentación de aproximadamente 20 kg/h y a una presión del aire de alimentación comprendida entre aproximadamente 8 barios y aproximadamente 8,5 barios con el fin de obtener un área superficial específica de por lo menos 6,5 m^{2}/g aproximadamente, según medición efectuada mediante el procedimiento B.E.T.;
- e)
- almacenar el ingrediente farmacéutico activo a una temperatura inferior a -10ºC aproximadamente durante un segundo periodo; y
- f)
- convertir el ingrediente farmacéutico activo en una forma de dosificación farmacéutica oral.
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