ES2244189T3 - Uso de reboxetina para el tratamiento de trastornos neuropsiquiatricos. - Google Patents
Uso de reboxetina para el tratamiento de trastornos neuropsiquiatricos.Info
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Abstract
El uso de reboxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para la fabricación de un medicamento para tratar o mejorar el tratamiento de un trastorno seleccionado de los trastornos adictivos, trastornos por uso de una sustancia psicoactiva, trastornos por intoxicación, trastornos por inhalación, adición al alcohol, adición al tabaco y adición a la nicotina.
Description
Uso de reboxetina para el tratamiento de
trastornos neuropsiquiátricos.
Esta invención se refiere a un nuevo tratamiento
para los trastornos del sistema nervioso.
La introducción de antidepresivos tricíclicos a
principios de los 60, proporcionaron un avance principal en el
tratamiento de trastornos neuropsiquiátricos. Las depresiones
reactivas y endógenas, diagnósticos que antes entrañaban
implicaciones de pronóstico grave, han llegado a ser, con la
introducción de los compuestos tricíclicos, trastornos manejables
con un mucho menor número de víctimas entre los pacientes y la
sociedad como un todo. La Terapia de Shock Electroconvulsivo, una
vez el único tratamiento eficaz a pesar de su naturaleza altamente
invasiva, ha llegado a ser actualmente, gracias a los compuestos
tricíclicos, una forma obsoleta de tratamiento en la mayoría de los
Países.
Los primeros compuestos tricíclicos eran
inhibidores de la reabsorción de todas las catecolaminas liberadas
en la brecha sináptica, dando así por resultado la prolongación y
mejora de la acción de la dopamina (DA), noradrenalina (NA) y
serotonina (5-hidroxitriptamina =
5-HT). La desipramina, por ejemplo, se ha
caracterizado como "uno de los anti-depresivos
tricíclicos más estudiados en los niños y adolescentes ADHD".
T.E. Wilens, et al. Am. J. Psychiatry
153:1147-1153, 1148 (1996). También se ha
considerado como un tratamiento para la enfermedad en adultos.
Id. Desafortunadamente, una falta de selectividad para la
mayoría de compuestos tricíclicos, incluida la desipramina, puede
provocar también efectos secundarios, particularmente en la
neurotransmisión mediada por acetilcolina (especialmente el
componente muscarínico) e histamina.
Por estas actividades farmacodinámicas no
deseadas, perjuicio cognitivo, sedación, perturbaciones urinarias y
del tracto gastrointestinal, aumento de la presión intraocular,
eran factores limitantes en el uso clínico de estos compuestos y
era necesaria a menudo la interrupción del tratamiento. De mayor
importancia eran también los efectos tóxicos cardiacos y la
actividad proconvulsiva de este grupo de medicamentos.
Otro medicamento, metilfenidato, se conoce
también por tener eficacia clínica para el tratamiento de ADHD.
Wender, P.H., et al. Am. J. Psychiatry
142:547-552 (1985).
Reboxetina es el nombre genérico de la sustancia
farmacéutica con el nombre químico de
2-(\alpha-((2-etoxifenoxi)bencil)-morfolina
y sus sales farmacéuticamente aceptables. La reboxetina puede ser
una base libre, o puede incluir metanosulfonato de reboxetina
(llamado también mesilato de reboxetina) o cualquier otra sal
farmacéuticamente aceptable que no afecte significativamente a la
actividad farmacéutica de la sustancia. La reboxetina y un método de
síntesis se describen en el documento
U.S-A-4.229.449, como unas
composiciones y métodos de administración. Los métodos de
preparación se describen en el documento
US-A-5.068.433 y en el documento
US-A-5.391.735. La reboxetina puede
conocerse también bajo la marca registrada de EDRONAX^{TM}.
La reboxetina actúa como un antidepresivo. Los
antidepresivos se agrupan frecuentemente en categorías o
"generaciones" La primera generación de antidepresivos eran
normalmente antidepresivos tricíclicos tales como maprotilina, que
afectaban a diversos sistemas neurotransmisores y se asocian con
muchos efectos secundarios indeseables. La segunda generación de
antidepresivos, tales como mianserina, mirtrazapina y trazodona,
están ampliamente desprovistos de acción anticolinérgica, y sus
efectos adrenolíticos y antihistamínicos son más suaves. Estos se
contrastan con la tercera generación de antidepresivos (por
ejemplo, SSRI, ipsapirona, viloxazina, reboxetina, bupropiona) que
median sólo uno de los tres sistemas neurotransmisores principales
para la depresión (5-HT, noradrenalina, dopamina), y
no afecta a los sistemas cerebrales de muscarina, histamina y
adrenérgico. Svestka, J. "Antidepressives of the 3rd, 4th and 5th
generation", Cesk-Psychiatr. 1994 Feb;
90(1):3-19.(Czech).
La reboxetina, sin embargo, no actúa como la
mayoría de los antidepresivos. A diferencia de los antidepresivos
tricíclicos e incluso los inhibidores selectivos de reabsorción de
serotonina (SSRI), la reboxetina es ineficaz en la prueba de
8-OH-DPAT.hipotermia, indicando que
la reboxetina no es un inhibidor selectivo de la reabsorción de
serotonina aunque es selectivo para el sistema noradrenérgico. Así,
la reboxetina no es un SSRI, aunque se considera un nuevo,
selectivo, inhibidor de la reabsorción de la noradrenalina (NARI).
Leonard-BE, "Noradrenaline in basic models of
depression". European-Neuropsychopharmacol. 1997
Abr, 7 Suplemento 1: S11-6; discusión
S71-3. A diferencia de la mayoría de los
medicamentos, la reboxetina es un inhibidor de reabsorción de
noreprinefrina altamente selectivo, con actividad inhibitoria de
serotonina sólo marginal y ninguna de dopamina. El compuesto
manifiesta sólo ligera o ninguna actividad
anti-colinérgica en diferentes modelos animales, y
está desprovisto de actividad inhibidora de
monoamina-oxidasa (MAO).
La reboxetina es altamente potente y de rápida
actuación. Nuestras investigaciones indican que la reboxetina tiene
una potente actividad antireserpina y combina las propiedades
inhibidoras de los antidepresivos tricíclicos clásicos en la
reabsorción de norardrenalina con una capacidad de desensibilizar
la función de receptor J-adrenérgico sin mostrar
ninguna interacción apreciable con los receptores muscarínicos,
colinérgicos e I-adrenérgicos. Además, la
reboxetina muestra menor actividad vagolítica que otros
antidepresivos tricíclicos.
Los inventores han descubierto que, por sus
propiedades únicas, la reboxetina se ha encontrado particularmente
útil para tratar o mejorar el tratamiento de algunos síntomas o
trastornos psiquiátricos, con mayor eficacia y con menores efectos
secundarios que los que se tratan con medicamentos conocidos.
Además, los inventores han descubierto también que la reboxetina
puede usarse además para tratar o mejorar el tratamiento de algunos
otros síntomas o trastornos psiquiátricos específicos. Los síntomas
o trastornos susceptibles al tratamiento con reboxetina se
proporcionan posteriormente.
La dosificación usada para tratar todos los
trastornos descritos aquí, es como sigue.
La reboxetina se tolera bien y tiene un amplio
intervalo de seguridad, puede administrarse en un intervalo de
dosificación de ingrediente activo de aproximadamente 1 a por
encima de 20 mg/kg. Se proporciona más normalmente en dosis de 1 a
20 mg por paciente por día. El compuesto puede administrarse
mediante cualquier método adecuado que incluye una forma de
dosificación oral conveniente. Un método preferido es la
dosificación oral dos veces al día. El intervalo de dosificación
preferido es 4 a 10 mg por paciente por día, y la dosis más
preferida es 6 a 8 mg u 8 a 10 mg por paciente de forma diaria,
dependiendo del paciente, repartido en dos veces al día (b.i.d.).
También puede darse en dosis de 2, 4, 6, 8, 10 ó 12 mg por paciente
por día o sus fracciones. Por ejemplo, podrían ser administraciones
adecuadas 4 mg por la mañana y 2 ó 4 mg por la tarde, o 6 mg por la
mañana y 4 mg por la tarde. En algunos pacientes, la dosis ideal
sería 3-5 mg por la mañana y 3-5 mg
por la tarde. Se esperaría de un práctico experto, determinar el
nivel preciso de dosificación. La dosificación ideal se
determinaría de forma rutinaria mediante una evaluación de las
dificultades clínicas y las necesidades del paciente.
Las enfermedades descritas para tratamiento aquí,
son trastornos adictivos, trastornos por uso de alcohol y otras
sustancias psicoactivas, trastornos relacionados con la
intoxicación y sustancias que se inhalan, y especialmente, adición
al tabaco o adición a la nicotina. La adición al tabaco o la adición
a la nicotina se tratarían con reboxetina para alcanzar el cese del
fumado/mascado o la reducción del fumado/mascado. Las descripciones
generales de trastornos adictivos, que incluyen trastornos
relacionados con la intoxicación y sustancias que se inhalan, y la
adición al tabaco o adición a la nicotina, pueden encontrarse en
muchas fuentes patrón, tales como, The American Psychiatric Press
Textbook of Psychiatry, Segunda Edición, Editado por Robert E.
Hales, Stuart C. Yudofsky y John A. Talbott, derechos de autor de
1994, especialmente las páginas 401 y siguientes, sección en
"Nicotina". Otro de muchos textos es el Manual of Psychiatric
Therapeutics, Segunda Edición, editado por Richard I. Shader,
especialmente las páginas 85 del Capítulo 11 (Hipnosis).
El tratamiento de trastornos por uso de alcohol y
otra sustancia psicoactiva, tales como los trastornos relacionados
con la intoxicación y sustancias que se inhalan, y adición al
tabaco o adición a la nicotina, aunque especialmente la adición al
tabaco, implica la administración de reboxetina de una manera y
forma que proporcione una reducción en los síntomas de la
enfermedad. La adición al tabaco o adición a la nicotina en
particular, se tratarían para lograr una reducción o cese del
fumado o mascado de los materiales que contienen nicotina por un
paciente. El cese o una reducción en el fumado o mascado de
sustancias adictivas o psicoactivas, implica la administración de
reboxetina de una manera y forma que proporcione una reducción en
los síntomas de la enfermedad, o con tabaco o nicotina con una
reducción en la cantidad fumada o mascada. Véase la descripción
general anterior para la administración de reboxetina.
Claims (6)
1. El uso de reboxetina o una de sus sales
farmacéuticamente aceptables, para la fabricación de un medicamento
para tratar o mejorar el tratamiento de un trastorno seleccionado de
los trastornos adictivos, trastornos por uso de una sustancia
psicoactiva, trastornos por intoxicación, trastornos por inhalación,
adición al alcohol, adición al tabaco y adición a la nicotina.
2. El uso según la reivindicación 1, en el que
medicamento es para tratar o mejorar el tratamiento de la adicción
al tabaco y/o a la nicotina.
3. El uso según la reivindicación 2, en el que el
medicamento es para reducir el ansia por los productos que
contienen tabaco o nicotina.
4. El uso según la reivindicación 2, en el que el
medicamento es para reducir el fumado o mascado de productos que
contienen tabaco o nicotina.
5. El uso según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 4, en el que el intervalo de dosificación de
reboxetina es 4 a 10 mg por paciente por día.
6. El uso según la reivindicación 5, en el que el
intervalo de dosificación de reboxetina es 6 a 8 mg por paciente y
día.
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