PL193797B1 - Zastosowanie reboksetyny albo jej farmaceutyczniedopuszczalnych soli - Google Patents
Zastosowanie reboksetyny albo jej farmaceutyczniedopuszczalnych soliInfo
- Publication number
- PL193797B1 PL193797B1 PL99346293A PL34629399A PL193797B1 PL 193797 B1 PL193797 B1 PL 193797B1 PL 99346293 A PL99346293 A PL 99346293A PL 34629399 A PL34629399 A PL 34629399A PL 193797 B1 PL193797 B1 PL 193797B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- addiction
- reboxetine
- tobacco
- treatment
- nicotine
- Prior art date
Links
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims abstract description 21
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract description 21
- 229960003770 reboxetine Drugs 0.000 claims abstract description 26
- CBQGYUDMJHNJBX-RTBURBONSA-N reboxetine Chemical compound CCOC1=CC=CC=C1O[C@H](C=1C=CC=CC=1)[C@@H]1OCCNC1 CBQGYUDMJHNJBX-RTBURBONSA-N 0.000 claims abstract description 26
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims abstract description 23
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 20
- 241000208125 Nicotiana Species 0.000 claims abstract description 16
- 235000002637 Nicotiana tabacum Nutrition 0.000 claims abstract description 16
- 208000025569 Tobacco Use disease Diseases 0.000 claims abstract description 15
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims abstract description 12
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 10
- 206010057852 Nicotine dependence Diseases 0.000 claims abstract description 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 6
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 claims abstract description 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract description 4
- SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N (-)-Nicotine Chemical compound CN1CCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N 0.000 claims description 9
- 229960002715 nicotine Drugs 0.000 claims description 9
- SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N nicotine Natural products CN1CCCC1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 230000000391 smoking effect Effects 0.000 claims description 7
- 230000001055 chewing effect Effects 0.000 claims description 6
- 230000035987 intoxication Effects 0.000 claims description 4
- 231100000566 intoxication Toxicity 0.000 claims description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 2
- 235000019788 craving Nutrition 0.000 claims 1
- 231100000572 poisoning Toxicity 0.000 abstract description 4
- 230000000607 poisoning effect Effects 0.000 abstract description 4
- 208000005374 Poisoning Diseases 0.000 abstract description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 10
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 9
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 8
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 description 7
- 229940124834 selective serotonin reuptake inhibitor Drugs 0.000 description 7
- 239000012896 selective serotonin reuptake inhibitor Substances 0.000 description 7
- 229940123445 Tricyclic antidepressant Drugs 0.000 description 6
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 6
- VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N dopamine Chemical compound NCCC1=CC=C(O)C(O)=C1 VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000003029 tricyclic antidepressant agent Substances 0.000 description 6
- SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N (-)-norepinephrine Chemical compound NC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 5
- 229960002748 norepinephrine Drugs 0.000 description 5
- SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N norepinephrine Natural products NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 4
- 201000007930 alcohol dependence Diseases 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 229960003638 dopamine Drugs 0.000 description 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 3
- 230000003551 muscarinic effect Effects 0.000 description 3
- CGTZMJIMMUNLQD-STYNFMPRSA-N (2r)-2-[(r)-(2-ethoxyphenoxy)-phenylmethyl]morpholine;methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O.CCOC1=CC=CC=C1O[C@H](C=1C=CC=CC=1)[C@@H]1OCCNC1 CGTZMJIMMUNLQD-STYNFMPRSA-N 0.000 description 2
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 description 2
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000010909 Monoamine Oxidase Human genes 0.000 description 2
- 108010062431 Monoamine oxidase Proteins 0.000 description 2
- 206010037180 Psychiatric symptoms Diseases 0.000 description 2
- 230000001078 anti-cholinergic effect Effects 0.000 description 2
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 2
- 239000002858 neurotransmitter agent Substances 0.000 description 2
- 239000002767 noradrenalin uptake inhibitor Substances 0.000 description 2
- 230000000966 norepinephrine reuptake Effects 0.000 description 2
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 description 2
- 229960003269 reboxetine mesylate Drugs 0.000 description 2
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 description 2
- -1 (2-ethoxyphenoxy) benzyl Chemical group 0.000 description 1
- YWPHCCPCQOJSGZ-LLVKDONJSA-N (2r)-2-[(2-ethoxyphenoxy)methyl]morpholine Chemical compound CCOC1=CC=CC=C1OC[C@@H]1OCCNC1 YWPHCCPCQOJSGZ-LLVKDONJSA-N 0.000 description 1
- TZJUVVIWVWFLCD-UHFFFAOYSA-N 1,1-dioxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-1,2-benzothiazol-3-one Chemical compound O=S1(=O)C2=CC=CC=C2C(=O)N1CCCCN(CC1)CCN1C1=NC=CC=N1 TZJUVVIWVWFLCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ASXGJMSKWNBENU-UHFFFAOYSA-N 8-OH-DPAT Chemical compound C1=CC(O)=C2CC(N(CCC)CCC)CCC2=C1 ASXGJMSKWNBENU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000028698 Cognitive impairment Diseases 0.000 description 1
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 206010054089 Depressive symptom Diseases 0.000 description 1
- 206010014357 Electric shock Diseases 0.000 description 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 description 1
- DUGOZIWVEXMGBE-UHFFFAOYSA-N Methylphenidate Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(C(=O)OC)C1CCCCN1 DUGOZIWVEXMGBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UEQUQVLFIPOEMF-UHFFFAOYSA-N Mianserin Chemical compound C1C2=CC=CC=C2N2CCN(C)CC2C2=CC=CC=C21 UEQUQVLFIPOEMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010039897 Sedation Diseases 0.000 description 1
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N acetylcholine Chemical compound CC(=O)OCC[N+](C)(C)C OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004373 acetylcholine Drugs 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 208000012826 adjustment disease Diseases 0.000 description 1
- 230000001800 adrenalinergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002908 adrenolytic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 102000004305 alpha Adrenergic Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108090000861 alpha Adrenergic Receptors Proteins 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 description 1
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 description 1
- 230000000891 anti-reserpine Effects 0.000 description 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 1
- 102000012740 beta Adrenergic Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108010079452 beta Adrenergic Receptors Proteins 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 229960001058 bupropion Drugs 0.000 description 1
- SNPPWIUOZRMYNY-UHFFFAOYSA-N bupropion Chemical compound CC(C)(C)NC(C)C(=O)C1=CC=CC(Cl)=C1 SNPPWIUOZRMYNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 231100000457 cardiotoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000001451 cardiotoxic effect Effects 0.000 description 1
- 150000003943 catecholamines Chemical class 0.000 description 1
- 230000001713 cholinergic effect Effects 0.000 description 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 description 1
- 230000028436 dopamine uptake Effects 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 description 1
- 235000003642 hunger Nutrition 0.000 description 1
- 230000000147 hypnotic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002631 hypothermal effect Effects 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 230000004410 intraocular pressure Effects 0.000 description 1
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 1
- 229950003599 ipsapirone Drugs 0.000 description 1
- 230000000670 limiting effect Effects 0.000 description 1
- QSLMDECMDJKHMQ-GSXCWMCISA-N maprotiline Chemical compound C12=CC=CC=C2[C@@]2(CCCNC)C3=CC=CC=C3[C@@H]1CC2 QSLMDECMDJKHMQ-GSXCWMCISA-N 0.000 description 1
- 229960004090 maprotiline Drugs 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 description 1
- 229960001344 methylphenidate Drugs 0.000 description 1
- 229960003955 mianserin Drugs 0.000 description 1
- 229960001785 mirtazapine Drugs 0.000 description 1
- RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N mirtazapine Chemical compound C1C2=CC=CN=C2N2CCN(C)CC2C2=CC=CC=C21 RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 1
- 230000002474 noradrenergic effect Effects 0.000 description 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 1
- 230000003285 pharmacodynamic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 230000000216 proconvulsive effect Effects 0.000 description 1
- 238000004393 prognosis Methods 0.000 description 1
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 1
- 230000036280 sedation Effects 0.000 description 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 description 1
- 230000013275 serotonin uptake Effects 0.000 description 1
- 238000002633 shock therapy Methods 0.000 description 1
- 230000005586 smoking cessation Effects 0.000 description 1
- 230000000946 synaptic effect Effects 0.000 description 1
- 230000005062 synaptic transmission Effects 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 229960003991 trazodone Drugs 0.000 description 1
- PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N trazodone Chemical compound ClC1=CC=CC(N2CCN(CCCN3C(N4C=CC=CC4=N3)=O)CC2)=C1 PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002485 urinary effect Effects 0.000 description 1
- 230000000980 vagolytic effect Effects 0.000 description 1
- 229960001255 viloxazine Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Zastosowanie reboksetyny albo jej farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania leku do leczenia lub wspomagania leczenia zaburzen wybranych z: uzaleznien, uzaleznien i zaburzen lub zatruc zwiazanych z uzywaniem substancji psychoaktywnych, uzaleznien od substancji wziewnych, uzaleznien od alkoholu, uzaleznien od tytoniu i/lub nikotynizmu. PL PL PL
Description
Opis wynalazku
Przedmiotem wynalazku jest zastosowanie reboksetyny albo jej farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania leku do leczenia lub wspomagania leczenia zaburzeń wybranych z: uzależnień, uzależnień i zaburzeń lub zatruć związanych z używaniem substancji psychoaktywnych, uzależnień od substancji wziewnych, uzależnień od alkoholu, uzależnień od tytoniu i/lub nikotynizmu.
Wprowadzenie trójcyklicznych leków antydepresyjnych we wczesnych latach sześćdziesiątych zapewniło znaczny postęp w leczeniu zaburzeń neuropsychiatrycznych. Depresje reaktywne i endogenne, rozpoznania uprzednio dające ciężkie rokowanie stały się, po wprowadzeniu leków trójcyklicznych, chorobami uleczalnymi o znacznie zmniejszonym obciążeniu dla pacjenta i dla społeczeństwa w całości. Terapia wstrząsami elektrycznymi, do tej pory jedyne skuteczne leczenie, z powodu swej inwazyjności stało się obecnie, dzięki lekom trójcyklicznym, przestarzałą formą leczenia w większości krajów.
Wczesne leki trójcykliczne były inhibitorami wychwytu zwrotnego wszystkich katecholamin uwalnianych do szczeliny synaptycznej, powodującymi przedłużenie i nasilenie działania dopaminy (DA), noradrenaliny (NA) i serotoniny (5-hydroksytryptaminy = 5HT). Przykładowo, dezimpiraminę określano jako „jeden z najszerzej badanych trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych w ADHD dzieci i młodzieży” Wilens T.E. i in., Am. J. Psychiatry 153: 1147-1153, 1148 (1996). Brano ją również pod uwagę w leczeniu choroby u dorosłych. Niestety, brak wybiórczości większości leków trójcyklicznych, w tym dezimpiraminy, mógł powodować niepożądane działania uboczne, szczególnie wobec neurotransmisji za pośrednictwem acetylocholiny (zwłaszcza składowej muskarynowej) i histaminy.
Niepożądane działania farmakodynamiczne, zaburzenia poznawcze, uspokojenie polekowe, zaburzenia ze strony układu moczowego i przewodu pokarmowego, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego były czynnikami ograniczającymi w stosowaniu klinicznym tych związków i często powodowały konieczność przerwania leczenia. Zwracano również uwagę na działania kardiotoksyczne i prokonwulsyjne tej grupy leków.
Wiadomo również, że inny lek, metylofenidan, wykazywał aktywność kliniczną w leczeniu ADHD. Wender i in., Am. J. Psychiatry 142: 547-552 (1985).
Ostatnio, wprowadzono wybiórcze inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), zapewniając wyraźną poprawę w odniesieniu do niektórych działań ubocznych, bez utraty skuteczności.
Nieoczekiwanie stwierdzono, że jeden szczególny lek z nowej kategorii leków antydepresyjnych, tzw. inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NA), można zastosować do kontrolowania lub leczenia kilku konkretnych chorób, chorób o objawach nieuważanych powszechnie za objawy depresji. Obecnie, choroby te można będzie leczyć reboksetyną.
Reboksetyna jest nazwą generyczną substancji farmaceutycznej o nazwie chemicznej 2-(α-((2-etoksyfenoksy)benzylo)-morfolina oraz jej dopuszczalnych farmaceutycznie soli. Reboksetyna może być w postaci wolnej zasady albo może obejmować metanosulfonian reboksetyny (zwany również mesylanem reboksetyny) albo inną dopuszczalną farmaceutycznie sól, która nie zaburza istotnie działania farmaceutycznego tej substancji.
Reboksetynę i sposób jej syntezy opisano w opisie patentowym USA nr 4,229,449, udzielonym 21 października 1980, Melloni i in., włączone tu jako odnośnik. Sposób wytwarzania opisano w opisie patentowym USA nr 5,068,433, udzielonym 26 listopada 1991, Melloni i in., oraz opisie USA nr 5,391,735, udzielonym 21 lutego, 1995, włączone tu jako odnośniki. Reboksetyna może być także znana pod nazwą handlową EDRONAX™.
W opisie patentowym USA nr 4,229,449, w kolumnie 18, wiersz 33-66, są konkretnie opisane kompozycje farmaceutyczne i sposoby podawania. Przy zastosowaniu tych formulacji korzystne jest dawkowanie dwa razy dziennie.
Reboksetyna działa jako lek przeciwdepresyjny. Leki przeciwdepresyjne często są grupowane w kategorie albo „generacje”. Pierwszą generacją leków przeciwdepresyjnych są zwykle trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, takie jak maprotylina, które zakłócały różne układy neurotransmiterów, związane z wieloma działaniami niepożądanymi. Druga generacja leków przeciwdepresyjnych, takich jak mianseryna, mirtazapina i trazodon, pozbawiona jest większości działania antycholinergicznego, zaś działanie adrenolityczne i antyhistaminowe jest słabsze. Jest to w sprzeczności z trzecią generacją leków przeciwdepresyjnych (np. SSRI, ipsapiron, viloksazyna, reboksetyna, bupropion), które działają tylko na jeden z trzech głównych szlaków neurotransmiterów depresji (5-HT, noradrenalina, dopamina) i nie zakłócają układu muskarynowego, histaminowego i adrenergicznego. Svestka J. „Antidepressives of the 3rd, 4th and 5th generation”, Cesk-Psychiatr., 1994, luty; 90(1): 3-19 (Czechy).
PL 193 797 B1
Jednakże, reboksetyna nie działa jak większość leków przeciwdepresyjnych. W przeciwieństwie do trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, a nawet wybiórczych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), reboksetyna nie jest skuteczna w teście hipotermii 8-OH-DPAT, co wskazuje, że reboksetyna nie jest wybiórczym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny, ale działa wybiórczo wobec układu noradrenergicznego. Tak więc, reboksetyna nie jest SSRI, raczej powinna być uważana za nowy, wybiórczy inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NARI). Leonard-BE „Noradrenaline in basic models of depression” European-Neuropsychopharmacol. 1997 kwiecień; 7 supl. 1: S11-6; dyskusja S71-3. W przeciwieństwie do większości leków, reboksetyna jest wysoce wybiórczym inhibitorem wychwytu norepinefryny, z jedynie marginalną aktywnością hamującą wychwyt serotoniny i brakiem takiej aktywności wobec dopaminy. Związek wykazuje jedynie słabą aktywność antycholinergiczną albo brak takiej aktywności w różnych modelach zwierzęcych i jest pozbawiony aktywności hamującej oksydazę monoaminową (MAO).
Reboksetyna działa silnie i szybko. Nasze badania wskazują, że reboksetyna ma silne działanie anty-rezerpinowe i łączy właściwości hamujące klasycznych trójcyklicznych związków przeciwdepresyjnych wobec wychwytu zwrotnego noradrenaliny ze zdolnością do odczulania funkcji receptora β-adrenergicznego, bez wykazywania żadnego znacznego oddziaływania z muskarynowymi receptorami cholinergicznymi i α-adrenergicznymi. Ponadto, reboksetyna wykazuje mniejsze działanie wagolityczne,wporównaniuztrójcyklicznymilekami przeciwdepresyjnymi.
Wynalazcy stwierdzili, że z powodu jej unikalnych właściwości, reboksetyna jest szczególnie przydatna do leczenia albo wspomagania leczenia kilku psychiatrycznych objawów albo zaburzeń, z większą skutecznością i mniejszymi działaniami ubocznymi, w porównaniu z leczeniem znanymi lekami. Ponadto wynalazcy stwierdzili, że reboksetynę można również zastosować do leczenia albo wspomagania leczenia kilku innych psychiatrycznych objawów albo zaburzeń. Nowe objawy albo zaburzenia,któremożnaleczyćreboksetynąpodano niżej.
Wynalazek dotyczy zastosowania reboksetyny albo jej farmaceutyczniedopuszczalnychsoli do wytwarzania leku do leczenia lub wspomagania leczenia zaburzeń wybranych z: uzależnień, uzależnień i zaburzeńlub zatruć związanych z używaniem substancji psychoaktywnych, uzależnień od substancji wziewnych, uzależnień od alkoholu, uzależnień od tytoniu i/lub nikotynizmu.
Korzystnie lekjest stosowanydoleczenialub wspomagania leczenia uzależnień od tytoniu i/lub nikotyny.
Bardziej korzystnie lekjest stosowanydozmniejszania głoduna produktyzawierającetytońlub nikotynę.
Również bardziej korzystnie lek jest stosowany do zmniejszania palenia lub żucia produktów zawierających tytoń lubnikotynę.
Reboksetyna jest dobrze tolerowana i ma szeroki zakres bezpieczeństwa, można ją podawać w zakresie dawek składnika czynnegood około 1 do ponad20 mg/kg. Częściej, podajesię ją w dawkach od 1 do 20 mg na pacjenta na dzień. Związek można podawać dowolnym przydatnym sposobem, w tym również w wygodnych doustnych postaciach dawkowania. Korzystnym sposobem jest podawaniedoustnedwarazydziennie.Korzystny zakresdawekobejmuje4 do10 mgnapacjentana dzień,zaś korzystniejsze dawki wynosząod6 do 8 mgalbood 8 do 10 mg napacjentana dzień,zależnie od pacjenta, podawane dwa razy dziennie (b.i.d.). Można ją również podawać wdawce2, 4, 6, 8, 10 albo 12 mg/pacjenta na dzień albo w dawkach podzielonych. Przykładowo, odpowiednie podawanie może obejmować 4 mg rano i 2 albo 4 mg wieczorem lub 6 mg rano i 4 mg wieczorem. Dla niektórych pacjentów idealne dawkowanie wynosi 3-5 mg rano i 3-5 mg wieczorem. Doświadczony praktyk będzie w stanie określić dokładny poziom dawkowania. Rodzaj dawkowania może być rutynowo określony przez badania kliniczne i zapotrzebowanie pacjentów. Chorobami opisanymi do leczeniasą:
I. Uzależnienia i zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych takie jak: zatrucia, uzależnienie od substancji wziewnych, uzależnienie od alkoholu, uzależnienie od tytoniu, nikotynizm. Uzależnienie od tytoniu i nikotynizm powinny być leczone w celu osiągnięcia albo zaprzestania palenia,alboograniczeniapalenia.
Uzależnienia, zaburzeniai zatrucia związane z użyciem alkoholui innych substancji psychoaktywnych, uzależnienie od substancji wziewnych, a zwłaszcza uzależnienie od tytoniu, nikotynizm mogą być leczone reboksetyną. Uzależnienie od tytoniu i nikotynizm mogą być leczone reboksetyną w celu osiągnięcia albo zaprzestania palenia/żucia tytoniu, albo ograniczenia palenia/żucia tytoniu. Ogólne opisy uzależnień, wtym zatruć i uzależnień odsubstancji wziewnych, uzależnienie od tytoniu
PL 193 797 B1 lub nikotyny można znaleźć w wielu dostępnych źródłach, takich jak The American Psychiatric Press Textbook of Psychiatry, drugie wydanie, wydane przez Roberta E. Halesa, Stuarta C. Yudofsky'ego i Johna A. Talbotta, prawa autorskie przyznano w 1994, włączonym tu przez odnośniki, a szczególne str. 401 i następne, sekcja „Nikotyna”, włączonym tu przez odnośniki. Inną z wielu publikacji jest Manual of Psychiatric Therapeutic, drugie wydanie, wydane przez Richarda I. Shadera, włączony tu przez odnośniki, a szczególnie str. 85 z rozdziału 11 (Hipnoza).
Leczenie uzależnień od alkoholu i zaburzeń spowodowanych innymi substancjami psychoaktywnymi, takich jak zatrucie, uzależnienie od substancji wziewnych, uzależnienie od tytoniu albo nikotynizm, a zwłaszcza uzależnienie od tytoniu obejmuje podawanie reboksetyny w sposób i w postaci, które zapewnia zmniejszenie objawów choroby. Szczególnie uzależnienie od tytoniu, albo nikotynizm mogą być leczone w celu osiągnięcia u pacjenta ograniczenia albo zaprzestania palenia lub żucia materiałów zawierających nikotynę. Zaprzestanie albo ograniczenie palenia lub żucia substancji uzależniających lub psychoaktywnych obejmuje podawanie reboksetyny w sposób i w postaci, które zapewniają zmniejszenie objawów choroby, albo jak w przypadku tytoniu lub nikotyny zmniejszenie ilości wypalanego lub żutego tytoniu/nikotyny.
Patrz powyżej, ogólny opis podawania reboksetyny.
Claims (6)
- Zastrzeżenia patentowe1. Zastosowanie reboksetyny albo jej farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania leku do leczenia lub wspomagania leczenia zaburzeń wybranych z: uzależnień, uzależnień i zaburzeń lub zatruć związanych z używaniem substancji psychoaktywnych, uzależnień od substancji wziewnych, uzależnień od alkoholu, uzależnień od tytoniu i/lub nikotynizmu.
- 2. Zastosowanie według zastrz. 1, znamienne tym, że lek jest stosowany do leczenia lub wspomagania leczenia uzależnień od tytoniu i/lub nikotyny.
- 3. Zastosowanie według zastrz. 2, znamienne tym, że lek jest stosowany do zmniejszania głodu na produkty zawierające tytoń lub nikotynę.
- 4. Zastosowanie według zastrz. 2, znamienne tym, że lek jest stosowany do zmniejszania palenia lub żucia produktów zawierających tytoń lub nikotynę.
- 5. Zastosowanie według zastrz. 1, znamienne tym, że dawki reboksetyny są w zakresie od 4 do 10 mg na pacjenta na dzień.
- 6. Zastosowanie według zastrz. 5, znamienne tym, że dawki reboksetyny są w zakresie od 6 do 8 mg na pacjenta nadzień.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US8123198P | 1998-04-09 | 1998-04-09 | |
| PCT/US1999/004289 WO1999052531A1 (en) | 1998-04-09 | 1999-04-02 | New treatments for nervous disorders |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL346293A1 PL346293A1 (en) | 2002-01-28 |
| PL193797B1 true PL193797B1 (pl) | 2007-03-30 |
Family
ID=22162900
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL99346293A PL193797B1 (pl) | 1998-04-09 | 1999-04-02 | Zastosowanie reboksetyny albo jej farmaceutyczniedopuszczalnych soli |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6352986B1 (pl) |
| EP (1) | EP1069900B1 (pl) |
| JP (1) | JP2002511414A (pl) |
| KR (1) | KR20010034758A (pl) |
| CN (1) | CN1301164A (pl) |
| AT (1) | ATE301462T1 (pl) |
| AU (1) | AU756373B2 (pl) |
| BR (1) | BR9909478A (pl) |
| CA (2) | CA2634698A1 (pl) |
| CZ (1) | CZ297346B6 (pl) |
| DE (1) | DE69926616T2 (pl) |
| DK (1) | DK1069900T3 (pl) |
| EA (1) | EA200001049A1 (pl) |
| ES (1) | ES2244189T3 (pl) |
| HU (1) | HUP0102436A3 (pl) |
| IL (1) | IL138855A0 (pl) |
| NO (1) | NO20005059L (pl) |
| NZ (1) | NZ507398A (pl) |
| PL (1) | PL193797B1 (pl) |
| PT (1) | PT1069900E (pl) |
| SK (1) | SK14492000A3 (pl) |
| TR (1) | TR200002868T2 (pl) |
| WO (1) | WO1999052531A1 (pl) |
| ZA (1) | ZA200004454B (pl) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6586427B2 (en) * | 1998-04-09 | 2003-07-01 | Pharmacia & Upjohn Company | Treatments for nervous disorders |
| ATE305788T1 (de) | 1999-07-01 | 2005-10-15 | Pharmacia & Upjohn Co Llc | (s,s)-reboxetin zur behandlung von inkontinenz |
| SI1196172T1 (sl) * | 1999-07-01 | 2006-06-30 | Pharmacia & Upjohn Co Llc | (S,S)-reboksetin za zdravljenje kronicne bolecine |
| SK12812002A3 (sk) * | 2000-03-07 | 2003-08-05 | Eli Lilly And Company | Spôsob liečenia psoriázy |
| SE521512C2 (sv) | 2001-06-25 | 2003-11-11 | Niconovum Ab | Anordning för administrering av en substans till främre delen av en individs munhåla |
| US20040102440A1 (en) * | 2002-07-01 | 2004-05-27 | Wong Erik Ho Fong | Method of promoting smoking cessation |
| EP1578422B1 (en) | 2002-12-20 | 2007-04-11 | NicoNovum AB | A physically and chemically stable nicotine and micorcrystalline cellulose containing particulate material |
| US7956050B2 (en) | 2005-07-15 | 2011-06-07 | Albany Molecular Research, Inc. | Aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzazepines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin |
| US9402809B2 (en) | 2006-03-16 | 2016-08-02 | Niconovum Usa, Inc. | Snuff composition |
| US20100069389A1 (en) * | 2008-09-06 | 2010-03-18 | Bionevia Pharmaceuticals, Inc. | Novel forms of reboxetine |
| JP5739415B2 (ja) | 2009-05-12 | 2015-06-24 | ブリストル−マイヤーズ スクウィブ カンパニー | （Ｓ）−７−（［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル）−４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンの結晶形態およびその使用 |
| CN102595902B (zh) | 2009-05-12 | 2015-04-29 | 阿尔巴尼分子研究公司 | 7-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉及其用途 |
| WO2012024397A2 (en) | 2010-08-17 | 2012-02-23 | Albany Molecular Research, Inc. | 2,5-methano-and 2,5-ethano-tetrahydrobenzazepine derivatives and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL56369A (en) | 1978-01-20 | 1984-05-31 | Erba Farmitalia | Alpha-phenoxybenzyl propanolamine derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
| DE3275000D1 (en) * | 1981-08-07 | 1987-02-12 | Holset Engineering Co | Impeller for centrifugal compressor |
| GB8419683D0 (en) | 1984-08-02 | 1984-09-05 | Erba Farmitalia | 3-substituted derivatives of 1-amino-2-hydroxy-propane |
| US5281624A (en) * | 1991-09-27 | 1994-01-25 | Eli Lilly And Company | N-alkyl-3-phenyl-3-(2-substituted phenoxy) propylamines and pharmaceutical use thereof |
| ZA958725B (en) * | 1994-10-20 | 1997-04-16 | Lilly Co Eli | Treatment of disorders with duloxetine |
| US5658590A (en) * | 1995-01-11 | 1997-08-19 | Eli Lilly And Company | Treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder |
| IL122984A0 (en) * | 1995-07-24 | 1998-08-16 | Lilly Co Eli | Treatment of attention-deficit/ hyperactivity disorder |
| WO1999015177A1 (en) * | 1997-09-23 | 1999-04-01 | Eli Lilly And Company | Treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder |
| UA56257C2 (uk) | 1997-09-23 | 2003-05-15 | Елі Ліллі Енд Компані | Спосіб лікування неадекватної визивної поведінки |
-
1999
- 1999-04-02 EA EA200001049A patent/EA200001049A1/ru unknown
- 1999-04-02 JP JP2000543141A patent/JP2002511414A/ja not_active Withdrawn
- 1999-04-02 EP EP99916114A patent/EP1069900B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-04-02 AU AU34494/99A patent/AU756373B2/en not_active Ceased
- 1999-04-02 NZ NZ507398A patent/NZ507398A/en unknown
- 1999-04-02 TR TR2000/02868T patent/TR200002868T2/xx unknown
- 1999-04-02 PL PL99346293A patent/PL193797B1/pl unknown
- 1999-04-02 CZ CZ20003671A patent/CZ297346B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-04-02 ES ES99916114T patent/ES2244189T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-04-02 PT PT99916114T patent/PT1069900E/pt unknown
- 1999-04-02 IL IL13885599A patent/IL138855A0/xx unknown
- 1999-04-02 DE DE69926616T patent/DE69926616T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1999-04-02 CA CA002634698A patent/CA2634698A1/en not_active Abandoned
- 1999-04-02 CA CA002321157A patent/CA2321157A1/en not_active Abandoned
- 1999-04-02 AT AT99916114T patent/ATE301462T1/de not_active IP Right Cessation
- 1999-04-02 HU HU0102436A patent/HUP0102436A3/hu unknown
- 1999-04-02 DK DK99916114T patent/DK1069900T3/da active
- 1999-04-02 BR BR9909478-9A patent/BR9909478A/pt not_active Application Discontinuation
- 1999-04-02 CN CN99804011A patent/CN1301164A/zh active Pending
- 1999-04-02 WO PCT/US1999/004289 patent/WO1999052531A1/en not_active Ceased
- 1999-04-02 SK SK1449-2000A patent/SK14492000A3/sk unknown
- 1999-04-02 KR KR1020007011158A patent/KR20010034758A/ko not_active Ceased
-
2000
- 2000-05-05 US US09/565,780 patent/US6352986B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-08-28 ZA ZA200004454A patent/ZA200004454B/en unknown
- 2000-10-06 NO NO20005059A patent/NO20005059L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO1999052531A1 (en) | 1999-10-21 |
| KR20010034758A (ko) | 2001-04-25 |
| AU756373B2 (en) | 2003-01-09 |
| TR200002868T2 (tr) | 2001-01-22 |
| CN1301164A (zh) | 2001-06-27 |
| HUP0102436A2 (hu) | 2001-11-28 |
| DK1069900T3 (da) | 2005-10-31 |
| JP2002511414A (ja) | 2002-04-16 |
| PT1069900E (pt) | 2005-10-31 |
| EP1069900A1 (en) | 2001-01-24 |
| PL346293A1 (en) | 2002-01-28 |
| CA2321157A1 (en) | 1999-10-21 |
| CZ20003671A3 (en) | 2001-06-13 |
| ATE301462T1 (de) | 2005-08-15 |
| ZA200004454B (en) | 2002-04-24 |
| IL138855A0 (en) | 2001-10-31 |
| DE69926616D1 (de) | 2005-09-15 |
| AU3449499A (en) | 1999-11-01 |
| DE69926616T2 (de) | 2006-05-24 |
| BR9909478A (pt) | 2000-12-19 |
| EA200001049A1 (ru) | 2001-04-23 |
| CA2634698A1 (en) | 1999-10-21 |
| NZ507398A (en) | 2004-01-30 |
| NO20005059D0 (no) | 2000-10-06 |
| EP1069900B1 (en) | 2005-08-10 |
| US6352986B1 (en) | 2002-03-05 |
| ES2244189T3 (es) | 2005-12-01 |
| CZ297346B6 (cs) | 2006-11-15 |
| NO20005059L (no) | 2000-10-06 |
| HUP0102436A3 (en) | 2002-01-28 |
| SK14492000A3 (sk) | 2001-06-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20070149527A1 (en) | New treatments for nervous disorders | |
| US6352986B1 (en) | Treatments for nervous disorders | |
| US6500827B2 (en) | Drug combinations | |
| EP1075264B1 (en) | New drug combinations of reboxetine and pindolol | |
| KR100555279B1 (ko) | 신경 장애 치료용 제약 조성물 | |
| MXPA00009883A (en) | New treatments for nervous disorders | |
| CZ20004067A3 (cs) | Nové kombinace léků N.A.R.I.(inhibitory reaktivace noradrenalinu), s výhodou reboxetinu, a pinodolu | |
| MXPA00010945A (en) | New drug combinations of a n.a.r.i., preferably reboxetine, and pindolol |