ES2249423T3 - Composicion oral que comprende 2'-hidroxipropiofenona. - Google Patents

Abstract

Composición oral que comprende un ingrediente que confiere aroma a gaulteria y que tiene un pH alcalino, caracterizada porque el ingrediente que confiere aroma a gaulteria es 2¿-hidroxipropiofenona.

Description

Composición oral que comprende 2'-hidroxipropiofenona.

La presente invención se refiere a una composición oral que comprende 2'-hidroxipropiofenona.

Uno de los aromas más habituales utilizados en formulaciones de higiene oral es la menta. Además, existen muchos diferentes ingredientes aromáticos que proporcionan diversos aromas de menta diferentes al consumidor, por ejemplo, aceite de menta piperita, aceite de hierbabuena y aceite de gaulteria, por nombrar unos pocos. El aceite de gaulteria es un material aromático particularmente popular y se utiliza habitualmente en formulaciones de higiene oral, particularmente pastas de dientes, en todo el mundo.

Las moléculas aromáticas que se utilizan habitualmente para conferir un aroma a gaulteria a dichas composiciones orales se utilizan sólo en pastas de dientes que tienen un pH sustancialmente neutro, por ejemplo, la pasta comercializada por la solicitante con el nombre comercial "Close-up®".

Es bien conocido en la fabricación de pasta de dientes que el ingrediente principal en el aroma de gaulteria, el salicilato de metilo, es inestable a intervalos de pH alcalinos.

Esto presenta un problema, puesto que algunas de las composiciones de higiene oral más populares están a un pH sustancialmente alcalino. Por ejemplo, las pastas de dientes de bicarbonato se comercializan por muchos de los suministradores de productos de consumo de higiene oral, y se preparan sólo a intervalos de pH sustancialmente alcalinos. Además, cuando se utiliza carbonato de calcio como agente de pulido, por ejemplo, en mercados en desarrollo y emergentes, el pH general de una formulación es también sustancialmente alcalino, a menudo del orden de
10.

La bibliografía de la técnica anterior designa también al aceite de gaulteria como un ingrediente aromatizante. El documento WO 98/31242 (Wrigley) da a conocer el uso de 2'-hidroxipropiofenona como sustituto para el ingrediente principal de la gaulteria salicilato de metilo. Sin embargo, no se hace mención del hecho de que la 2'-hidroxipropiofenona puede utilizarse también para superar las desventajas del salicilato de metilo como ingrediente aromático de gaulteria cuando el pH es alcalino.

Es un objeto de la invención proporcionar una composición oral que sea estable, que tenga un aroma a gaulteria y que esté a un pH alcalino.

En consecuencia, la presente invención proporciona una composición oral según la reivindicación 1.

La 2'-hidroxipropiofenona está comercialmente disponible en Sigma-Aldrich Company Ltd., The Old Brickyard, Gillingham, Dorset SP12 4XT, Reino Unido. Puede encontrarse una síntesis para el compuesto en Org. Synth. 13, 90 (1933).

Es una característica esencial de la invención que el pH de la composición sea alcalino. Por esto se quiere indicar que no sea neutro, o sustancialmente neutro, y que esté en el intervalo de aproximadamente 7,5 a aproximadamente 12.

En una realización particular, el pH es mayor de 7,5 y preferiblemente mayor de 8,5.

La composición oral según la invención comprende típicamente de 0,0001 a 1% en peso de 2'-hidroxipropiofenona, preferiblemente de 0,001 a 0,75%, y especialmente de 0,1 a 0,2% en peso.

En un aspecto adicional, la invención se refiere al uso de 2'-hidroxipropiofenona según la reivindicación 6.

La composición oral según la invención comprende típicamente ingredientes adicionales que son habituales en la técnica, tales como:

agentes antimicrobianos, por ejemplo, triclosán, clorhexidina, sales de cobre, cinc y estannosas tales como citrato de cinc, sulfato de cinc, glicinato de cinc, citrato de sodio y cinc, y pirofosfato estannoso, extracto de sanguinarina, metronidazol, compuestos de amonio cuaternario, tales como cloruro de cetilpiridinio; bisguanidas, tales como digluconato de clorhexidina, hexetidina, octenidina, alexidina y compuestos bisfenólicos halogenados, tales como 2,2'-metilenbis-(4-cloro-6-bromofenol);

agentes antiinflamatorios tales como ibuprofeno, flurbiprofeno, aspirina, indometacina, etc.;

agentes anticaries tales como fluoruro de sodio y estannoso, aminofluoruros, monofluorofosfato de sodio, trimetafosfato de sodio y caseína;

tampones de placa tales como urea, lactato de calcio, glicerofosfato de calcio y poliacrilatos de estroncio;

vitaminas tales como vitaminas A, C y E;

extractos de plantas;

agentes desensibilizantes, por ejemplo, citrato de potasio, cloruro de potasio, tartrato de potasio, bicarbonato de potasio, oxalato de potasio, nitrato de potasio y sales de estroncio;

agentes anticálculos, por ejemplo, pirofosfatos de metal alcalino, polímeros que contienen hipofosfito, fosfonatos y fosfocitratos orgánicos, etc.;

biomoléculas, por ejemplo, bacteriocinas, anticuerpos, enzimas, etc.;

aromas, por ejemplo, aceites de menta piperita y hierbabuena;

otros materiales proteicos tales como colágeno;

conservantes, por ejemplo, metilparabén;

agentes opacificantes, por ejemplo dióxido de titanio;

agentes colorantes, por ejemplo, azul nº 2 de FD&C, amarillo nº 5 de FD&C;

agentes de ajuste del pH, por ejemplo fosfato de sodio, fosfato trisódico, hidróxido de sodio, carbonato de sodio;

agentes edulcorantes, por ejemplo, sacarina de sodio, aspartamo;

vehículos farmacéuticamente aceptables, por ejemplo, almidón, sacarosa, agua o sistemas agua/alcohol, etc.;

tensioactivos, tales como tensioactivos aniónicos, catiónicos y dipolares o anfotéricos;

materiales particulados abrasivos tales como sílices, alúminas, carbonatos de calcio, fosfatos dicálcicos, pirofosfatos de calcio, hidroxiapatitos, trimetafosfatos, hexametafosfatos insolubles y demás, incluyendo materiales abrasivos particulados, habitualmente en cantidades entre 3 y 60% en peso de la composición de higiene oral;

humectantes tales como glicerol, sorbitol, propilenglicol, xilitol, lactitol, etc.;

aglutinantes y espesantes tales como carboximetilcelulosa de sodio, goma xantana, goma arábiga, etc., así como polímeros sintéticos tales como poliacrilatos y polímeros carboxivinílicos tales como Carbopol®;

pueden incluirse compuestos poliméricos que pueden potenciar el suministro de ingredientes activos tales como agentes antimicrobianos. Son ejemplos de dichos polímeros copolímeros de polivinilmetiléter con anhídrido maleico y otros polímeros potenciadores del suministro similares, por ejemplo, los descritos en el documento DE-A 3.942.643 (Colgate);

tampones y sales para tamponar el pH y la fuerza iónica de la composición de higiene oral; y

otros ingredientes opcionales que pueden incluirse son, por ejemplo, agentes blanqueantes tales como compuestos peroxi, por ejemplo, peroxidifosfato de potasio, sistemas efervescentes tales como sistemas de bicarbonato de sodio/ácido cítrico, sistemas de cambio de color y demás.

Pueden utilizarse también liposomas para mejorar el suministro o la estabilidad de los ingredientes activos.

Las composiciones orales pueden estar en cualquier forma habitual en la técnica, por ejemplo, pasta de dientes, gel, espuma, aerosol, goma, pastilla masticable, polvo, crema, etc., y pueden estar formuladas también en sistemas para uso en dispensadores de tipo compartimiento dual.

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Las realizaciones particulares según la invención se ilustran con los siguientes ejemplos no limitantes:

Ejemplo 1

	Porcentaje en peso
Carbonato de calcio	40,00
Sorbitol	27,00
Sílice hidratada	2,00
Carboximetilcelulosa de sodio	0,90
Laurilsulfato de sodio	2,00
Dióxido de titanio	1,00
Monofluorofosfato de sodio	0,80
Fosfato trisódico	0,50
Sacarina de sodio	0,20
Aceite aromático que comprende 2'-hidroxipropiofenona	1,20
Agua	24,40
pH 9,7

Ejemplo 2

	Porcentaje en peso
Sílice hidratada	18,50
Sorbitol	45,00
Polietilenglicol	5,00
Carboximetilcelulosa de sodio	0,90
Laurilsulfato de sodio	1,50
Dióxido de titanio	1,00
Bicarbonato de sodio	5,00
Fluoruro de sodio	0,22
Sacarina de sodio	0,50
Aceite aromático que comprende 2'-hidroxipropiofenona	1,00
Agua	21,38
pH= 9,1

Claims (6)

1. Composición oral que comprende un ingrediente que confiere aroma a gaulteria y que tiene un pH alcalino, caracterizada porque el ingrediente que confiere aroma a gaulteria es 2'-hidroxipropiofenona.

2. Composición oral según la reivindicación 1, caracterizado porque tiene un pH mayor de 7,5.

3. Composición oral según la reivindicación 1, caracterizado porque tiene un pH mayor de 8,5.

4. Composición oral según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque comprende carbonato de calcio como agente de pulido.

5. Composición oral según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque comprende bicarbonato de sodio.

6. Uso de 2'-hidroxipropiofenona como ingrediente que confiere aroma a gaulteria en una composición según cualquier reivindicación precedente.