ES2250117T3 - Composiciones insecticidas sinergicas. - Google Patents
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Abstract
Una composición insecticida que comprende un antagonista de los canales de sodio neuronales de fórmula I en donde A es CR4R5 o NR6; W es O o S; X, Y y Z son cada uno independientemente H; halógeno; OH; CN; NO2; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halógeno, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alquenil(C2-C6)oxi o sulfoniloxi; alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halógeno, alcoxi C1-C3 o cicloalquilo C3-C6; alcoxi(C1-C6)carbonilo, cicloalquil(C3-C6)carboniloxi, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; aminocarboniloxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C3; alcoxi(C1-C6)carboniloxi; alquil(C1-C6)sulfoniloxi; alquenilo C2-C6; o NR7R8; m, p y q son cada uno independientemente un entero de 1, 2, 3, 4 o 5; n es un entero de 0, 1 o 2; R, R1, R2, R3, R4 y R5son cada uno independientemente H o alquilo C1-C4; R6 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquil(C1-C6)carbonilo, alcoxi(C1-C6)carbonilo, alquil(C1-C6)tio o haloalquil(C1-C6)tio; R7 y R8 son cada uno independientemente H o alquilo C1-C6; y la configuración de línea de puntos C == N representa un enlace doble o un enlace sencillo (es decir; C-N o C=N); o un estereoisómero de los mismos, y uno o más compuestos seleccionados del Grupo A.
Description
Composiciones insecticidas sinérgicas.
Se han desarrollado agentes y composiciones
insecticidas para controlar plagas de insectos tales como plagas
agrohortícolas, plagas higiénicas o plagas que se alimentan de la
madera y, en la práctica, se han utilizado como un solo agente o
como un agente mixto. Sin embargo, todavía se están buscando
composiciones para el control de insectos que sean económicamente
eficaces y ecológicamente seguras. Son altamente deseables las
composiciones insecticidas que permitan menores proporciones de
dosificación eficaces, mayor seguridad medioambiental y menor
incidencia de resistencia por parte de los insectos. Aunque se puede
adoptar la aplicación rotacional de agentes controladores de
insectos que presentan diferentes modos de acción, para lograr una
buena práctica en el control de las plagas, este enfoque no
proporciona necesariamente un control satisfactorio de los insectos.
Además, aunque se han estudiado incluso combinaciones de agentes
controladores de insectos, no siempre se ha encontrado una alta
acción sinérgica. Resulta extremadamente difícil obtener un
composición insecticida que no demuestre resistencia cruzada a los
agentes insecticidas existentes, que no presente problemas de
toxicidad y que tenga poco impacto negativo sobre el medio
ambiente.
Por tanto, un objeto de esta invención consiste
en proporcionar un composición insecticida sinérgica que demuestra
un alto efecto de control y, de forma simultánea, un menor coste de
producción de la cosecha y una menor carga medioambiental.
Otro objeto de esta invención consiste en
proporcionar métodos para el control sinérgico de insectos y para
una protección mejorada de los cultivos.
La presente invención proporciona una composición
insecticida que comprende, como ingredientes activos esenciales, un
antagonista de los canales de sodio neuronales de fórmula I en
combinación con uno o más compuestos seleccionados del grupo
consistente en piretroides, compuestos de tipo piretroide,
nucleopolihedrovirus recombinantes capaces de expresar una toxina
del insecto, organofosfatos, carbamatos, formamidinas,
lactonas macrocíclicas, amidinohidrazonas, antagonistas de GABA
(ácido gamma-aminobutírico) y ligandos de receptores
de acetilcolina, en cantidades sinérgicamente activas.
La presente invención también proporciona un
método para el control de insectos que comprende poner en contacto
dicho insecto con una cantidad sinérgicamente eficaz de un
antagonista de los canales de sodio neuronales en combinación con
uno o más compuestos seleccionados del grupo consistente en
piretroides, compuestos de tipo piretroide, nucleopolihedrovirus
recombinantes capaces de expresar una toxina del insecto,
organofosfatos, carbamatos, formamidinas, lactonas macrocíclicas,
amidinohidrazonas, antagonistas de GABA y ligandos de receptores de
acetilcolina.
La presente invención proporciona además un
método para una protección mejorada de plantas frente a la
infestación y ataque por insectos.
La expresión "compuesto ligando de receptores
de acetilcolina" tal y como se emplea en esta descripción
significa un compuesto que es capaz de unirse al sitio de un
receptor de acetilcolina.
El término "Grupo A" tal y como se emplea en
esta descripción significa compuestos insecticidas elegidos
entre:
1) compuestos de piretroides;
2) compuestos de tipo piretroide;
3) nucleopolihedrovirus capaces de expresar una
toxina de un insecto;
4) compuestos de organofosfato;
5) compuestos de carbamato;
6) compuestos de formamidina;
7) compuestos de lactona macrocíclica;
8) compuestos de amidinohidrazona;
9) compuestos antagonistas de GABA; y
10) compuestos ligandos de receptores de
acetilcolina.
El término "haloalquilo" tal y como se
emplea en esta descripción significa un grupo alquilo
C_{x}H_{2x+1}, que tiene de 1 a 2x+1 átomos de halógeno que
pueden ser iguales o diferentes. De manera similar, los términos
"haloalquenilo", "haloalquinilo", "haloalcoxi",
"halofenilo" y similares significan una sustitución mono- a
per-halogenada en donde los halógenos pueden ser
iguales o diferentes.
El término "halógeno" tal como se emplea en
esta descripción significa Cl, Br, I o F.
La expresión "antagonista de los canales de
sodio neuronales" tal como se emplea en esta descripción
significa un compuesto que es capaz de prevenir la capacidad de una
célula nerviosa para transferir iones sodio de un lado a otro de la
membrana celular.
La expresión "compuestos de tipo piretroide"
tal como se emplea en esta descripción significa aquellos compuestos
caracterizados por una mitad arilfenoxibencilo no enlazada por
éster.
El término "sinergismo" tal y como se emplea
en esta descripción significa una acción cooperativa encontrada en
una combinación de dos o más componentes biológicamente activos, en
donde la actividad combinada de los dos o más componentes supera la
suma de la actividad de cada componente individual.
De manera sorprendente, se ha comprobado ahora
que una composición que comprende una combinación de un antagonista
de los canales de sodio neuronales y un segundo ingrediente
insecticida proporciona un mayor control de los insectos a niveles
más bajos de los agentes activos combinados que aquel que puede
conseguirse cuando el antagonista de los canales de sodio neuronales
o el segundo ingrediente insecticida se aplican de forma
individual.
Como anteriormente se ha indicado, la expresión
"antagonista de los canales de sodio neuronales" representa un
compuesto que es capaz de prevenir la capacidad de una célula
nerviosa para transferir iones sodio a través de la membrana
celular. Una célula nerviosa así afectada es incapaz de disparar en
el hospedante diana, dando lugar ello a parálisis y finalmente a la
muerte. Descripciones de los antagonistas de los canales de sodio
neuronales y de su modo de acción pueden encontrarse en Pesticide
Biochemistry and Physiology, 60: 177-185 o Archives
of Insect Biochemistry and Pysiology, 37: 91103.
Los antagonistas de los canales de sodio
neuronales incluyen compuestos tales como aquellos descritos en U.S.
5.543.573, en donde se describen derivados de hidrazincarboxamida;
U.S. 5.708.170; U.S. 5.324.837 y U.S. 5.462.938, entre otras
publicaciones. Los compuestos antagonistas de los canales de sodio
neuronales útiles en la composición de esta invención son aquellos
compuestos que tienen la fórmula estructural I
en
donde
A es CR^{4}R^{5} o NR^{6};
W es O o S;
X, Y y Z son cada uno independientemente H;
halógeno; OH; CN; NO_{2}; alquilo C_{1}-C_{6}
opcionalmente sustituido con uno o más grupos halógeno, alcoxi
C_{1}-C_{3}, haloalcoxi
C_{1}-C_{3}, cicloalquilo
C_{3}-C_{6},
alquenil(C_{2}-C_{6})oxi o
sulfoniloxi;
alcoxi C_{1}-C_{6}
opcionalmente sustituido con uno o más grupos halógeno, alcoxi
C_{1}-C_{3} o cicloalquilo
C_{3}-C_{6};
alcoxi(C_{1}-C_{6})carbonilo,
cicloalquil(C_{3}-C_{6})carboniloxi,
fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos halógeno,
alquilo C_{1}-C_{4} o alcoxi
C_{1}-C_{4};
aminocarboniloxi opcionalmente sustituido con uno
o más grupos alquilo C_{1}-C_{3};
alcoxi(C_{1}-C_{6})carboniloxi;
alquil(C_{1}-C_{6})sulfoniloxi;
alquenilo C_{2}-C_{6}; o
NR^{7}R^{8};
m, p y q son cada uno independientemente un
entero de 1, 2, 3, 4 o 5;
n es un entero de 0, 1 o 2;
R, R^{1}, R^{2}, R^{3}, R^{4} y
R^{5}son cada uno independientemente H o alquilo
C_{1}-C_{4};
R^{6} es H, alquilo
C_{1}-C_{6}, haloalquilo
C_{1}-C_{6}, alcoxialquilo
C_{1}-C_{6}, alcoxi
C_{1}-C_{6}, haloalcoxi
C_{1}-C_{6}, alquenilo
C_{2}-C_{6}, alquinilo
C_{2}-C_{6},
alquil(C_{1}-C_{6})carbonilo,
alcoxi(C_{1}-C_{6})carbonilo,
alquil(C_{1}-C_{6})tio o
haloalquil(C_{1}-C_{6})tio;
R^{7} y R^{8} son cada uno independientemente
H o alquilo C_{1}-C_{6};
y la configuración de línea de puntos C
\invquimicN representa un enlace doble o un enlace sencillo (es decir; C-N o C=N);
o un estereoisómero de los mismos.
Antagonistas de los canales de sodio neuronales
preferidos, adecuados para utilizarse en la composición de la
invención, son aquellos compuestos de fórmula I en donde la
configuración de la línea de puntos C
\invquimicN representa un enlace doble.
Antagonistas de los canales de sodio neuronales
particularmente preferidos, útiles en la composición de la
invención, son aquellos compuestos de fórmula I en donde W es O; X
es trifluormetoxi y se encuentra en la posición 4; Y es
trifluormetilo y se encuentra en la posición 3; Z es CN y se
encuentra en la posición 4; A es CH_{2}; n es 0; m, p y q son cada
uno 1; R y R^{1} son cada uno H; y la configuración de la línea de
puntos C
\invquimicN representa un enlace doble; o un estereoisómero de los mismos.
El segundo ingrediente activo de la composición
insecticida de la invención incluye uno o más compuestos
seleccionados del Grupo A:
1) compuestos de piretroides conocidos por ser
insecticidamente activos, tales como cypermethrin, cyhalothrin,
cyfluthrin, permethrin o similares;
2) compuestos de tipo piretroide conocidos por
ser insecticidamente activos, tales como ethofenprox, silafluofen o
similares;
3) nucleopolihedrovirus recombinantes capaces de
expresar una toxina del insecto, preferentemente una neurotoxina del
insecto, tal como una toxina del insecto Androctonus australis
(AaIT), por ejemplo H_{z}NPV-AaIT;
4) compuestos de organofosfato conocidos por ser
insecticidamente activos, tales como profenofos, acephate,
sulprofos, malathion, diazinon, methyl parathion, terbufos o
similares;
5) compuestos de carbamato conocidos por ser
insecticidamente activos, tales como methomyl, thiodicarb,
fenothiocarb o similares;
6) compuestos de formamidina conocidos por ser
insecticidamente activos, tales como amitraz, chlordimeform,
hydramethylnom, chlorfenamidine o similares;
7) compuestos de lactona macrocíclica conocidos
por ser insecticidamente activos, tales como spinosad, avermectin,
emamectin, milbemectin, nemadectin, moxidectin o similares;
8) compuestos de amidinohidrazona conocidos por
ser insecticidamente activos, tal como hydramethylnon;
9) compuestos antagonistas de GABA conocidos por
ser insecticidamente activos, tales como fipronil, endosulfan o
similares;
10) compuestos de ligandos de receptores de
acetilcolina conocidos por ser insecticidamente eficaces, tales como
imidacloprid, acetamiprid, nitenpyram, thiamethoxam o similares.
Descripciones de los compuestos comercialmente
disponibles antes mencionados pueden encontrarse en el The Pesticide
Manual, 11ª Edición, British Crop Protection Council (1997) entre
otras publicaciones. Descripciones de nucleopolihedrovirus
recombinantes capaces de expresar una toxina de insecto incluyen
Treacy et al, Porceedings Beltwide Cotton Conference (1999),
pp 1076-1083.
Las composiciones preferidas de la invención son
aquellas composiciones que tienen un compuesto antagonista de los
canales de sodio neuronales de fórmula I en combinación con uno o
más compuestos seleccionados del Grupo A.
Las composiciones más preferidas de la invención
son aquellas composiciones que comprenden un compuesto de fórmula I
en donde W es O; X es trifluormetoxi y se encuentra en la posición
4; Y es trifluormetilo y se encuentra en la posición 3; Z es CN y se
encuentra en la posición 4; A es CH_{2}; n es 0; m, p y q son cada
uno 1; R y R^{1} son cada uno H; y la configuración de la línea de
puntos C
\invquimicN representa un enlace doble, en combinación con uno o más compuestos seleccionados del Grupo A.
Cada uno de los compuestos de fórmula I
incorporan centros asimétricos que pueden ser representados en la
forma estereoisómera R o S. La presente invención incluye también la
forma R, la forma S o mezclas que comprenden la forma R y la forma S
en una relación arbitraria.
Convenientemente, el compuesto antagonista de los
canales de sodio neuronales de fórmula I se puede formular con un
segundo ingrediente insecticidamente eficaz y opcionalmente con
otros adyuvantes de formulación usuales. Dicha formulación se puede
dispersar en un diluyente sólido o líquido para aplicarse al
insecto, su aporte alimenticio, tierra
o emplazamiento en donde se cría, como una pulverización diluida o como un polvo sólido o concentrado en polvo.
o emplazamiento en donde se cría, como una pulverización diluida o como un polvo sólido o concentrado en polvo.
Los ingredientes activos de la composición de la
invención se pueden formular también por separado como un polvo
humectable, concentrado emulsionable, producto fluible acuoso o
líquido, concentrado en suspensión o como cualquiera de las
formulaciones convencionales empleadas para agentes controladores de
insectos, y se pueden mezclar en tanque en el campo con agua u otro
líquido económico para aplicarse como una mezcla liquida
pulverizable.
Convenientemente, la composición de la invención
se puede formular como una composición de cebo que comprende una
cantidad sinérgicamente eficaz de una combinación de un antagonista
de los canales de sodio neuronales (I) junto con uno o más
compuestos seleccionados del Grupo A y una sustancia nutritiva
comestible sólida o líquida. Una composición de cebo preferida puede
contener en peso alrededor de 0,01 a 20% de ingredientes activos,
preferentemente un antagonista de los canales de sodio neuronales
(I) en combinación con hydramethylnon.
En la práctica real, la composición de la
invención se puede aplicar al follaje de las plantas o a los tallos
de las mismas o al hábitat de los insectos o al emplazamiento de una
plaga higiénica, como una pulverización diluida preparada a partir
de cualquiera de las formulaciones antes indicadas. La relación de
los ingredientes activos esenciales de la composición de la
invención es de alrededor de 1 parte en peso de un antagonista de
los canales de sodio neuronales a alrededor de
0,01-100 partes en peso de uno o más compuestos
seleccionados del Grupo A.
Las composiciones de la invención son
composiciones insecticidas superiores y resultan especialmente
útiles para el control de plagas agrohortícolas, plagas higiénicas o
plagas que se alimentan de la madera. Dichas composiciones son
altamente eficaces para la protección de plantas en crecimiento y
plantas recolectadas incluyendo: cultivos leguminosos tales como
soja, judías enanas, guisantes, judías de lima y similares, así como
algodón, cultivos de forraje, cultivo de coles, hortalizas con hoja,
tabaco, lúpulos, tomates, patatas, plantas ornamentales con flores,
tales como crisantemos, cultivos de vid, tales como uva, calabaza o
melón y árboles frutales tales como cerezos, melocotoneros, manzanos
o cítricos, frente a la destrucción por parte de insectos.
Se ha comprobado que la composición insecticida
de la invención es altamente activa contra una amplia variedad de
insectos lepidópteros y coleópteros, tales como Helicoverpa
zea (gusano de la cápsula del algodón), Heliothis
virescens (oruga del tabaco), Leptinotarsa decemlineata
(escarabajo de la patata de Colorado), Diabrotica spp.
(gusano de la raíz del maíz) y similares.
La composición de la invención puede ser útil de
forma beneficiosa para la prevención y control de plagas higiénicas
o para la salud pública, tal como Dípteros, por ejemplo moscas
comunes, mosquitos o similares; Himenópteros, por ejemplo, hormigas,
avispas parásitas, avispas o similares; Blattaria, por ejemplo,
cucarachas; o similares.
Por otro lado, las composiciones de la invención
pueden ser particularmente útiles para la prevención y control de
insectos que se alimentan de la madera, tales como termitas
(Isópteros), hormigas carpinteras (Himenópteros), escarabajos
destructores de la madera (Coleópteros) o similares.
Estas y otras ventajas de la invención llegarán
a ser más evidentes a partir de los siguientes ejemplos. Estos
ejemplos sólo se ofrecen con fines ilustrativos de la invención.
En esta evaluación se utilizaron larvas de
Heliothis zea (gusano de la cápsula del algodón),
Heliothis virescens (oruga del tabaco) y Heliothis
virescens resistentes a piretroides, obtenidas a partir de
colonias de laboratorio. Las larvas de H. virescens resistentes a
piretoides se derivaron de la cepa PEG [Campannola & Plapp,
Proceedings of Beltwide Cotton Conference (1988)].
Se sumergieron hojas de algodón en soluciones en
acetona/agua 1:1 v/v del compuesto del ensayo o en soluciones de una
combinación del compuesto del ensayo durante un período de 3
segundos aproximadamente. Después de la inmersión, las hojas se
dejaron secar al aire durante 2-3 horas. Como campos
de ensayo se emplean bandejas de bioanálisis de plástico que
contienen múltiples pocillos de caras abiertas (4,0 x 4,0 x 2,5 cm).
En cada pocillo se colocan porciones cortadas de una hoja tratada,
una mecha dental de algodón humedecida y una sola larva del tercer
estadio, tras lo cual se cubren con una lámina de plástico
transparente adhesiva y ventilada y se mantienen bajo luz
fluorescente constante a 27ºC aproximadamente durante un período
predeterminado de tiempo. La mortalidad/morbididad larvaria se
evalúa a los 5 días después del tratamiento. Todos los tratamientos
se repiten 4-5 veces según un diseño en bloque
completo aleatorizado con 16-32 larvas por
tratamiento. Empleando análisis log-probit
convencional, se determina el valor LCso de cada tratamiento.
Empleando el protocolo anterior, un antagonista
de los canales de sodio neuronales (Compuesto A) puede ser evaluado
por sí sólo en proporciones de dosis de 0,1 ppm, 1,0 ppm y 10,0 ppm
y en combinación con 1,0 ppm de un segundo compuesto insecticida. En
la Tabla I se muestran los tratamientos que pueden ser
utilizados.
Como antagonista de los canales de sodio
neuronales se utilizó el compuesto de fórmula Ia (compuesto A):
| Compuesto A | |||||
| Segundo compuesto | Proporción de dosis | Proporción de dosis | |||
| activo | (ppm) | (ppm) | (ppm) | (ppm) | (ppm) |
| cypermethrin | 0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 |
| 1,0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 | |
| amitraz | 0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 |
| 1,0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 | |
| fipronil | 0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 |
| 1,0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 | |
| acetamiprid | 0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 |
| 1,0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 | |
| spinosad | 0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 |
| 1,0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 | |
| thiodicarb | 0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 |
| 1,0 | 0 | 0,1 | 1,0 | 10,0 |
En esta evaluación, se emplean cucarachas
alemanas machos adultas (Blattella germanica). Para cada ensayo, se
trata una porción de 4,0 g de pienso molido Purina Dog Chow
(Hi-Pro Glo®) con una solución en acetona del
compuesto de ensayo sólo o en combinación con un segundo compuesto
de ensayo. Después del tratamiento, se evapora la acetona y el
pienso tratado se coloca en una copa de plástico de 3/4 oz, la cual
se sitúa en un refugio constituido por láminas dobladas de papel
secante colocadas en una caja de plástico (16'' largo x 11'' ancho x
6'' alto). La caja de plástico (campo de ensayo) se instala también
con una botella de boca estrecha de 1 oz con dos mechas dentales
introducidas en la boca. Se prepara una caja de control de la misma
manera empleando pienso para perros molido que ha sido tratado con
acetona de calidad reactiva. Cada tratamiento se repite tres veces.
En cada uno de los campos de ensayo se colocan 20 cucarachas machos
adultas sanas que han sido criadas en un insectario. Los campos de
ensayo se guardan entonces a 76ºF y se determina diariamente la
mortalidad mediante examen visual. Los datos obtenidos se muestran
en la Tabla 2.
| % Mortalidad | |||||||
| Compuesto | % Ingrediente | Días después del tratamiento | |||||
| ensayo | activo | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
| A | 0,05 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| A | 0,10 | 1,7 | 11,7 | 11,7 | 11,7 | 18,3 | 18,3 |
| A | 0,50 | 5,0 | 5,0 | 5,0 | 5,0 | 5,0 | 5,0 |
| B^{1} | 1,00 | 0 | 5,0 | 28,3 | 71,7 | 90,0 | 93,3 |
| A+B | 0,05+1,0 | 0 | 20,0 | 41,7 | 81,7 | 95,0 | 98,3 |
| A+B | 0,10+1,0 | 0 | 21,7 | 51,7 | 88,3 | 95,0 | 95,0 |
| A+B | 0,50+1,0 | 16,7 | 58,3 | 80,0 | 95,0 | 98,3 | 100,0 |
| Control | 0 | 0 | 1,7 | 3,3 | 3,3 | 3,3 | 5,0 |
| ^{1}Compuesto B = hydramethylnon |
Como puede verse a partir de los datos mostrados
en la Tabla II, las combinaciones de un antagonista de los canales
de sodio neuronales más un insecticida de amidohidrazona muestran un
control sinérgico de los insectos.
En esta evaluación, se obtienen larvas de
Helicoverpa zea (gusano de la cápsula del algodón) a partir de una
colonia de laboratorio. Los compuestos del ensayo se disuelven en
acetona/agua 1:1 v/v. Como campos de ensayo se utilizan bandejas de
bioanálisis de plástico (C-D International, Pitman,
NJ). Cada bandeja contiene 32 pocillos de caras abiertas, 4,0 x 4,0
x 2,5 cm. En cada uno de los pocillos se vierte una porción (5 ml)
de una dieta artificial a base de germen de
trigo-harina de soja (Southland Products, Lake
Village, AR). Una vez endurecida la dieta, se coloca, por medio de
una pipeta, 0,4 ml de solución de ensayo sobre la superficie de la
dieta en cada uno de los pocillos. Las soluciones de ensayo se
esparcen uniformemente sobre las superficies de la dieta sosteniendo
la bandeja y basculándola suavemente de lado a lado. Las bandejas
se mantienen entonces en una zona ventilada durante 2 horas
aproximadamente, hasta que deja de acumularse agua en la superficies
de la dieta. Sobre la superficie de la dieta, en cada uno de los
pocillos, se coloca entonces una sola larva de H. zea de 4 días de
edad. Después de la infestación larvaria, se cubre cada uno de los
pocillos con una lámina de plástico adhesiva, ventilada.
Todos los campos de ensayo se mantienen bajo luz
flourescente constante y a una temperatura de alrededor de 27ºC
durante el ensayo. La mortalidad larvaria se determina a los 2, 3, 4
y 7 días después del tratamiento. Se considera que una larva ha
muerto en el caso de que exhiba poco o ningún movimiento, incluso
después de ser sacudida en la bandeja de la dieta. Para cada
tratamiento se ensayó un total de 32 insectos.
Los datos obtenidos se muestran en la Tabla
III.
| % Mortalidad | |||||
| Compuesto | Concentración de | Días después del tratamiento | |||
| del Ensayo | ingrediente activo, % | 2 | 3 | 4 | 7 |
| A | 0,1 ppm | 43,8 | 46,9 | 53,1 | 53,1 |
| B^{1} | 1000 OB^{2}/ml | 0,0 | 9,4 | 18,8 | 40,6 |
| B | 500 OB^{2}/ml | 0,0 | 9,4 | 18,8 | 40,6 |
| B | 100 OB^{2}/ml | 3,1 | 3,1 | 3,1 | 15,6 |
| A+B | 0,1+1000 | 87,5 | 90,6 | 93,8 | 96,9 |
| A+B | 0,1+500 | 75,0 | 78,1 | 84,4 | 87,5 |
| A+B | 0,1+100 | 62,5 | 75,0 | 75,0 | 78,1 |
| Control | 0 | 3,1 | 3,1 | 3,1 | 3,1 |
| ^{1} \begin{minipage}[t]{155mm}Compuesto B = HzNPV-AaIT, Nucleopolihedrovirus de Helicoverpa zea que expresa la toxina del insecto Androctonus australis.\end{minipage} | |||||
| ^{2} OB = cuerpos de oclusión víricos. |
Como puede verse a partir de los datos mostrados
en la Tabla III, las combinaciones de un antagonista de los canales
de sodio neuronales más un nucleopolihedrovirus recombinante que es
capaz de expresar una toxina de insecto, demuestran un control
sinérgico de los insectos.
Claims (11)
1. Una composición insecticida que comprende un
antagonista de los canales de sodio neuronales de fórmula I:
en
donde
A es CR^{4}R^{5} o NR^{6};
W es O o S;
X, Y y Z son cada uno independientemente H;
halógeno; OH; CN; NO_{2}; alquilo C_{1}-C_{6}
opcionalmente sustituido con uno o más grupos halógeno, alcoxi
C_{1}-C_{3}, haloalcoxi
C_{1}-C_{3}, cicloalquilo
C_{3}-C_{6},
alquenil(C_{2}-C_{6})oxi o
sulfoniloxi;
alcoxi C_{1}-C_{6}
opcionalmente sustituido con uno o más grupos halógeno, alcoxi
C_{1}-C_{3} o cicloalquilo
C_{3}-C_{6};
alcoxi(C_{1}-C_{6})carbonilo,
cicloalquil(C_{3}-C_{6})carboniloxi,
fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos halógeno,
alquilo C_{1}-C_{4} o alcoxi
C_{1}-C_{4};
aminocarboniloxi opcionalmente sustituido con uno
o más grupos alquilo C_{1}-C_{3};
alcoxi(C_{1}-C_{6})carboniloxi;
alquil(C_{1}-C_{6})sulfoniloxi;
alquenilo C_{2}-C_{6}; o
NR^{7}R^{8};
m, p y q son cada uno independientemente un
entero de 1, 2, 3, 4 o 5;
n es un entero de 0, 1 o 2;
R, R^{1}, R^{2}, R^{3}, R^{4} y
R^{5}son cada uno independientemente H o alquilo
C_{1}-C_{4};
R^{6} es H, alquilo
C_{1}-C_{6}, haloalquilo
C_{1}-C_{6}, alcoxialquilo
C_{1}-C_{6}, alcoxi
C_{1}-C_{6}, haloalcoxi
C_{1}-C_{6}, alquenilo
C_{2}-C_{6}, alquinilo
C_{2}-C_{6},
alquil(C_{1}-C_{6})carbonilo,
alcoxi(C_{1}-C_{6})carbonilo,
alquil(C_{1}-C_{6})tio o
haloalquil(C_{1}-C_{6})tio;
R^{7} y R^{8} son cada uno independientemente
H o alquilo C_{1}-C_{6};
y la configuración de línea de puntos C
\invquimicN representa un enlace doble o un enlace sencillo (es decir; C-N o C=N);
o un estereoisómero de los
mismos,
y uno o más compuestos
seleccionados del Grupo
A:
1) compuestos de piretroides;
2) compuestos de tipo piretroide;
3) nucleopolihedrovirus capaces de expresar una
toxina de un insecto;
4) compuestos de organofosfato;
5) compuestos de carbamato;
6) compuestos de formamidina;
7) compuestos de lactona macrocíclica;
8) compuestos de amidinohidrazona;
9) compuestos antagonistas de GABA; y
10) compuestos ligandos de receptores de
acetilcolina,
en cantidades sinérgicamente
activas.
2. Una composición según la reivindicación 1, en
donde, en la fórmula I,
W es O;
X es trifluormetoxi;
Y es trifluormetilo;
Z es CN;
A es CH_{2};
n es 0;
m, p y q son cada uno 1;
R y R^{1} son cada uno H;
y la configuración de la línea de puntos
C
\invquimicN representa un enlace doble.
3. Una composición según la reivindicación 2, en
donde el compuesto o los compuestos seleccionados del Grupo A son
cypermethrin, cyhalomethrin, cyfluthrin, permethrin, ethofenprox,
silafluofen, fipronil, endosulfon, imidacloprid, acetamiprid,
nitepyram, thiamethoxam, profenofos, acephate, sulprofos, malathion,
diazinon, methyl parathion, terbufos, methonyl, thiodicarb,
fenothiocarb, amitraz, chlordimeform, chlorfenamidine, avermectin,
emamectin, milbemectin, nemadectin o moxidectin.
4. Una composición según la reivindicación 2, en
donde el compuesto o los compuestos seleccionados del Grupo A
consisten en hydramethylnon.
5. Una composición de cebo que contiene, en peso,
de 0,01 a 20% de una antagonista de los canales de sodio neuronales
de fórmula I como se ha definido en la reivindicación 1 en
combinación con hydramethylnon.
6. Una composición según las reivindicaciones 1 a
4, en donde la relación del los ingredientes activos es de 1 parte
en peso de un antagonista de los canales de sodio neuronales de
fórmula I como se ha definido en la reivindicación 1 por 0,01 a 100
partes en peso de uno o más compuestos del Grupo A como se ha
definido en la reivindicación 1.
7. Un método para el control de insectos que
comprende poner en contacto dicho insecto con una composición según
las reivindicaciones 1 a 4.
8. Un método para proteger una planta frente a la
infestación y ataque por insectos, que comprende aplicar al follaje
o tallos de dicha planta una cantidad sinérgicamente eficaz de una
composición según las reivindicaciones 1 a 4.
9. Uso de las composiciones según las
reivindicaciones 1 a 6 para combatir insectos de los géneros de los
Lepidópteros y Coleópteros.
10. Uso de las composiciones según las
reivindicaciones 1 a 6 para el control de plagas higiénicas o plagas
para la salud pública seleccionadas del grupo consistente en
Dípteros, Himenópteros y Blattaria.
11. Uso de las composiciones según las
reivindicaciones 1 a 6 para el control de insectos que se alimentan
de la madera seleccionados del grupo consistente en Himenópteros,
Isópteros y Coleópteros.
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| US124306P | 1999-03-12 | ||
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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