ES2257886T3 - Nueva composicion farmaceutica y el proceso para su preparacion. - Google Patents
Nueva composicion farmaceutica y el proceso para su preparacion.Info
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Abstract
Una composición farmacéutica que comprende 5-[[4-[3- metil-4-oxo-3, 4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil- metil]tiadiazolidin-2, 4-diona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, lactosa, celulosa microcristalina y estearato de magnesio y/o talco.
Description
Nueva composición farmacéutica y el proceso para
su preparación.
El asunto de la presente invención es una
composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1 que
contiene
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona
como ingrediente activo y el proceso para su preparación.
Se ha descubierto que la
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona
y sus sales farmacéuticamente aceptables son útiles en el
tratamiento de la diabetes de tipo 2 actuando como elementos de
sensibilización a la insulina como se describe en la publicación PCT
WO 97141097. El documento WO 97/04197 describe que ciertos
compuestos de una fórmula general que incluye la
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiazolidin-2,4-diona
y sus sales farmacéuticamente aceptables pueden formularse usando
vehículos farmacéuticos empleados habitualmente. Más
específicamente, se describen formulaciones que comprenden lactosa,
almidón de maíz, carboximetilcelulosa y estearato de magnesio o
fosfato cálcico, lactosa, almidón de maíz, polivinilpirrolidona y
estearato de magnesio.
En las composiciones de la invención, la
carboximetilcelulosa y el almidón de maíz se sustituyen por celulosa
microcristalina. De esta manera, se consigue mejor estabilidad.
El ingrediente activo está presente como la base
o como una sal farmacéuticamente aceptable, preferiblemente como la
sal de potasio.
Se han propuesto diversas soluciones para la
preparación de medicamentos basados en
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona.
El objetivo de la presente invención es
proporcionar una nueva composición destinada a la preparación de
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona
con estabilidad mejorada, en particular formas de dosificación
sólidas de la misma.
Se ha descubierto, de hecho, que la
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona
y sus sales farmacéuticamente aceptables pueden descomponerse en
presencia y en contacto con agua. Además, se ha observado que la
descomposición puede ocurrir en presencia de oxígeno.
De esta manera, en un primer aspecto, el asunto
de la presente invención es una composición farmacéutica destinada a
la preparación de formas de dosificación y, en particular, formas de
dosificación sólidas que contienen una cantidad eficaz de
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona
o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables como ingrediente
activo.
La presente invención se basa en el sorprendente
descubrimiento del hecho de que la estabilidad de la
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona,
o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, puede mejorarse
considerablemente en preparaciones que contienen
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona
o sus sales farmacéuticamente aceptables y un agente antioxidante
si el producto está compuesto por excipientes que no contienen
agua.
Las sales farmacéuticamente aceptables que forman
parte de esta invención incluyen sales tales como sales de metales
alcalinos, tales como sales de Li, Na y K, sales de metales
alcalinotérreos tales como sales de Ca y Mg, sales de bases
orgánicas tales como lisina, arginina, guanidina, dietanolamina,
colina y similares, sales de amonio o amonio sustituido y sales de
aluminio. Las sales pueden incluir sales de adición de ácidos
cuando sea apropiado, siendo dichas sales sulfatos, nitratos,
fosfatos, percloratos, boratos, hidrohaluros, acetatos, tartratos,
maleatos, citratos, succinatos, palmoatos, metanosulfonatos,
benzoatos, salicilatos, hidroxinaftoatos, bencenosulfonatos,
ascorbatos, glicerofosfatos, cetoglutaratos y similares.
La
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona,
junto con un adyuvante, vehículo antioxidante o diluyente
convencional y, si se desea, una sal de adición de ácidos
farmacéuticamente aceptable de la misma, puede ponerse en forma de
composiciones farmacéuticas y unidades de dosificación de las
mismas, y en dichas formas puede emplearse como un sólido, tal como
comprimidos o cápsulas rellenas, o polvos orales a diluir
inmediatamente antes del uso o utilizados como relleno, todos ellos
para uso oral, en forma de supositorios para administración rectal;
o como supositorios vaginales para uso vaginal; o en la forma de
polvos inyectables estériles para uso parenteral, transdérmico,
nasal, pulmonar y ocular.
En el marco de la presente descripción y de las
reivindicaciones, por polvos se entiende cualquier mezcla de
componentes, granulados o no, destinados a disolverse y/o
suspenderse en agua, o de nuevo a ser ingeridos directamente o por
cualquier otro medio apropiado tal como, por ejemplo, en una mezcla
con un producto alimentario.
De acuerdo con una característica particular de
la invención, la fabricación de comprimidos se realiza como una
compresión directa.
De acuerdo con otra característica particular,
esta composición también contiene excipientes farmacéuticamente
aceptables.
De acuerdo con una característica particular de
la invención, el agente antioxidante citado anteriormente se
selecciona entre \alpha-tocoferol,
\gamma-tocoferol,
\delta-tocoferol, extractos de origen natural
ricos en tocoferol, ácido L-ascórbico y sus sales
de sodio o de calcio, palmitato de ascorbilo, galato de propilo
(PG), galato de octilo, galato de dodecilo, hidroxianisol butilado
(BHA) e hidroxitolueno butilado (BHT).
De acuerdo con una realización actualmente
preferida, el agente antioxidante será
\alpha-tocoferol.
De acuerdo con otra característica particular de
la invención, el diluyente es lactosa y/o celulosa microcristalina,
estearato de magnesio, talco.
Sin embargo, puede usarse cualquier otro
diluyente farmacéuticamente aceptable si los diluyentes tienen un
bajo contenido en agua.
Las cantidades de diluyentes se pueden determinar
fácilmente por una persona especialista en la técnica y dependen,
por supuesto, de la forma farmacéutica final requerida.
En términos generales, una composición que
satisface la presente invención y cuyo objetivo es la preparación de
comprimidos, puede contener, expresado en partes en peso por 100
partes de
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona,
o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
entre 100 y 400.000 partes en peso de lactosa
anhidra;
entre 1 y 100 partes en peso de un
antioxidante;
entre 50 y 500 partes en peso de almidón
pregelatinizado;
entre 1000 y 10.000 partes en peso de celulosa
microcristalina;
entre 10 y 500 partes en peso de
crospovidona;
entre 10 y 500 partes en peso de dióxido de
silicio;
entre 10 y 500 partes en peso de aceite vegetal
hidrogenado;
entre 10 y 500 partes en peso de estearato de
magnesio;
entre 10 y 500 partes en peso de
hidroxipropilmetilcelulosa;
entre 10 y 500 partes en peso de
hidroxipropilcelulosa;
entre 1000 y 10.000 partes en peso de
manitol;
entre 10 y 500 partes en peso de ácido esteárico;
y
entre 10 y 500 partes en peso de dióxido de
titanio.
De acuerdo con una realización preferida de la
invención, el contenido de agua de los excipientes es muy bajo. Más
específicamente, el contenido de agua de los diluyentes es tan bajo
para minimizar el contenido de agua de la composición farmacéutica.
La lactosa se usa en su forma anhidra.
Además, todos los excipientes pueden aplicarse en
una forma seca.
De acuerdo con un segundo aspecto, el asunto de
la presente invención es una preparación farmacéutica en forma de un
comprimido o polvo, caracterizado porque contiene una composición
como se ha definido anteriormente asociada, si fuera necesario, con
al menos un aditivo habitual seleccionado entre edulcorantes,
agentes aromatizantes, colorantes y lubricantes.
La elección de estos aditivos y su cantidad puede
determinarse fácilmente por una persona especialista en la
técnica.
Otro proceso de fabricación para las
composiciones farmacéuticas de acuerdo con la invención es mezclar
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona,
uno o más antioxidantes y otros excipientes farmacéuticos, seguido
de granulación en estado fundido en una mezcladora de alta cizalla.
Puede usarse aceite vegetal hidrogenado, ceras u otros aglutinantes
de baja temperatura de fusión. Los gránulos pueden introducirse en
cápsulas, comprimirse en comprimidos o usarse en otras formas de
dosificación farmacéuticas.
Más preferiblemente, el proceso de fabricación
aplicado es la compresión directa de comprimidos, mezclándose
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona,
uno o más antioxidantes y otros excipientes adecuados para la
compresión directa, seguido de la formación de comprimidos.
Otra realización preferida más del proceso de
fabricación es la granulación en húmedo, donde los gránulos se
obtienen amasando en húmedo
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona
junto con uno o más antioxidantes y otros excipientes.
Se asume que el tiempo de contacto con agua tiene
que ser muy corto.
Los procesos más preferidos comprenden la
compresión directa en la que la
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona
se mantiene en condiciones de baja presión de vapor de agua.
Un edulcorante puede ser un azúcar natural tal
como sorbitol o un producto sintético tal como sacarina o
aspartamo.
Cuando el antioxidante seleccionado es palmitato
de ascorbilo o galato de propilo, que es un polvo, puede ser
ventajoso mezclarlo en un excipiente apropiado tal como succinato de
\alpha-tocoferol, lactosa o celulosa
microcristalina.
La presente invención se ilustrará adicionalmente
con los siguientes ejemplos no exhaustivos.
En los Ejemplos 1 a 4 los comprimidos se
prepararon de acuerdo con el siguiente procedimiento:
El ingrediente activo se mezcla con celulosa
microcristalina en una mezcladora de tambor durante 10 minutos. Se
añade la lactosa y se continúa mezclando durante dos minutos
más.
Se añaden los lubricantes y la mezcla continúa
durante dos minutos más.
\vskip1.000000\baselineskip
| sal potásica de 5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil] | |
| metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona, 003/97 | 9% |
| Celulosa Microcristalina | 20% |
| Lactosa | 66% |
| Estearato de Magnesio | 0,5% |
| Talco | 4,5% |
\vskip1.000000\baselineskip
| sal potásica de 5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil] | |
| metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona, 003/97 | 18% |
| Celulosa Microcristalina | 20% |
| Manitol | 57% |
| Estearato de Magnesio | 0,5% |
| Talco | 4,5% |
\vskip1.000000\baselineskip
| sal potásica de 5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil] | |
| metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona | 18% |
| Lactosa | 81,5% |
| Estearato de Magnesio | 0,5% |
| Sal potásica de 5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil] | |
| metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona | 0,09% |
| Manitol | 98% |
| Estearato de Magnesio | 2% |
\vskip1.000000\baselineskip
| Sal potásica de 5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil] | |
| metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona | 0,09% |
| Aceite vegetal hidrogenado | 6,25% |
| Talco | \hskip0,43cm 5% |
| \alpha-tocoferol | 50% de sal potásica de 5-[[4-[3-metil-4- |
| oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi] | |
| fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona | |
| Lactosa de DCL21/Manitol | Hasta 200 g |
\vskip1.000000\baselineskip
El granulado se fabrica en una mezcladora de alta
cizalla de 1 l Baker Perkins usando un baño de agua de 70ºC. La
mezcla se realiza a 3000 rpm, con una velocidad de la cuchilla de
6000 rpm y la granulación se realiza a aproximadamente 70ºC. El
granulado caliente se tamiza a través de un tamiz de 1,25 \mum y
el granulado frío a través de un tamiz de 1000 \mum. La sustancia
de deslizamiento se añade con una cartulina durante 2 minutos. Los
comprimidos se fabrican usando una máquina de comprimidos Diaf con
troquel de 9 mm.
Para proteger contra la luz y mejorar el aspecto
de los comprimidos, los comprimidos se recubren con una
película.
Los comprimidos se recubrieron con la siguiente
composición de película de recubrimiento, eligiéndose una cantidad
de material de recubrimiento de 5 mg/cm^{2} como satisfactoria con
respecto a la estabilidad de los compri-
midos:
midos:
| Metilhidroxipropilcelulosa, Ph. Eur... | \sim4,34 mg/comprimido |
| Dióxido de Titanio, Ph. Eur... | \sim1,73 - |
| Agua Purificada, Ph. Eur... | c.s. - |
| Talco, Ph. Eur. (Añadido como agente de pulido al final del proceso de recubrimiento con película (0,5% p/p del | |
| núcleo del comprimido)). La cantidad absorbida no se cuantifica. |
\vskip1.000000\baselineskip
| Sal potásica de 5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil] | |
| metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona | 0,09% |
| Povidona | 7,5% |
| Hidroxipropilmetilcelulosa | 1,5% |
| Croscarmelosa sódica | 1,56% |
| Talco | 1,1% |
| Estearato de Magnesio | 0,5% |
| Lactosa de malla 300 | hasta 200 g |
\vskip1.000000\baselineskip
El granulado se fabrica en una mezcladora
intensiva de 1 l Baker Perkins. La mezcla en seco se realizó a 500
rpm, con una velocidad de la cuchilla de 1500 rpm, y granulación a
1000 rpm y 2000 rpm. El granulado en húmedo se tamiza a través de un
tamiz de 1,25 \mum y el granulado seco a través de un tamiz de
1000 \mum. La sustancia de deslizamiento se mezcla con una
cartulina durante 2 minutos. Los comprimidos se fabrican mediante
una máquina de comprimidos Diaf con un troquel de 9 mm.
| Composición: | Polvo oral |
| 1 mg/ml, 100 ml | |
| Sal potásica de 5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil] | 0,1096 g |
| metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona | |
| Manitol | 2,5 g |
| Hidroxipropil-\beta-ciclodextrina | 10 g |
- A diluir con 92 ml de agua antes de su uso.
\vskip1.000000\baselineskip
| Composición: | Polvo oral, |
| 10 mg/ml, 100 ml | |
| Sal potásica de 5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil] | 1,096 g |
| metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona | |
| Manitol | 2,5 g |
| Hidroxipropil-\beta-ciclodextrina | 10 g |
| Carbonato Sódico, anhidro, Na_{2}CO_{3} | 15 mg |
- A diluir con 92 ml de agua antes de su uso.
Claims (7)
1. Una composición farmacéutica que
comprende
5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, lactosa,
celulosa microcristalina y estearato de magnesio y/o talco.
2. Una composición de acuerdo con la
reivindicación 1 en forma de un comprimido, un polvo o una
cápsula.
3. La composición farmacéutica de acuerdo
con la reivindicación 1 en forma de un comprimido, un polvo o una
cápsula.
4. La composición farmacéutica de acuerdo
con la reivindicación 1 asociada con al menos un aditivo habitual
seleccionado entre edulcorantes, agentes aromatizantes, colorantes y
lubricantes.
5. La composición farmacéutica de acuerdo
con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores que comprende
lo siguiente:
6. Un proceso para la preparación de una
composición de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2 que comprende la
etapa de formar una mezcla de:
- 5-[[4-[3-metil-4-oxo-3,4-dihidro-2-quinazolinil]metoxi]fenil-metil]tiadiazolidin-2,4-diona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, lactosa, celulosa microcristalina y estearato de magnesio y/o talco.
7. Un proceso para la preparación de una
composición de acuerdo con la reivindicación 1 que comprende las
siguientes etapas:
formar una mezcla de acuerdo con la
reivindicación 1 y comprimir directamente la mezcla.
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DKPA199801580 | 1998-12-01 | ||
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