ES2263623T3 - Agentes antisepticos. - Google Patents

Agentes antisepticos.

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ES2263623T3 ES01938626T ES01938626T ES2263623T3 ES 2263623 T3 ES2263623 T3 ES 2263623T3 ES 01938626 T ES01938626 T ES 01938626T ES 01938626 T ES01938626 T ES 01938626T ES 2263623 T3 ES2263623 T3 ES 2263623T3
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Kenji Morishima
Norihisa Hatano
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Abstract

Uso de una combinación de (A) ácido bórico y/o bórax en una cantidad de 0, 05 a 0, 3% en peso, (B) ácido etilendiaminatetraacético o una sal del mismo en una cantidad de 0, 01 a 0, 3% en peso, y (C) polivinilpirrolidona en una cantidad de 0, 02 a 4, 0% en peso en la fabricación de un conservante.

Description

Agentes antisépticos.
La presente invención se refiere al uso de una combinación de ácido bórico, ácido etilendiaminatetraacético y polivinilpirrolidona en la fabricación de un conservante, y conservantes que contienen adicionalmente polímeros celulósicos combinados con ellos. Estos conservantes se pueden usar adecuadamente para preparaciones líquidas acuosas tales como soluciones oftálmicas y soluciones para lentes de contacto.
Técnica anterior
Cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio, ácido sórbico y similares se han usado como conservantes para soluciones oftálmicas y soluciones para lentes de contacto.
Si bien el cloruro de benzalconio y el cloruro de bencetonio tienen excelentes efectos de conservación, es probable que produzcan trastornos corneales dependientes de las concentraciones, y las concentraciones a las que han de usarse están limitadas. Además estos compuestos son susceptibles de ser absorbidos en las lentes de contacto y contenedores de plástico.
Si bien el ácido sórbico, que se usa ampliamente como un conservante para solución oftálmica para lentes de contacto, muestra pocos efectos laterales y apenas se absorbe en las lentes de contacto y los contenedores de plástico, tiene el problema de que el efecto de conservación es débil.
Por otra parte, los componentes de los conservantes que se pueden usar para productos farmacéuticos tales como soluciones oftálmicas son limitados.
El documento EP0358447 describe composiciones adecuadas para el tratamiento de lentes de contacto. En la tabla 7, se da un ejemplo de solución acuosa que comprende 2% de polivinilpirrolidona, 0,6% de ácido bórico, 0,1% de EDTA trisódico y 0,32% de hidroxietilcelulosa.
El documento US5663170 describe soluciones de lágrimas artificiales. En el ejemplo 1, se prepara una solución acuosa que incluye polivinilpirrolidona (0,1%), hidroxipropilcelulosa (0,5%), edetato disódico (0,03%), ácido bórico/borato sódico (resp. 0,3% y 0,035%).
El documento CN1186953 describe un colirio que contiene entre otros ingredientes ácido bórico (0-2,5), bórax
(0-1), PVP (0-9,5), hidroxipropilcelulosa (0-9), hidroxietilcelulosa (0-3,5) y EDTA-Na_{2} (0-1,2).
El documento WO 9318764 describe soluciones oftálmicas que contienen ácido bórico, preferentemente 2,8%, edetato disódico, preferentemente 0,18% y PVP, preferentemente 2,0%.
El documento US5591426 describe composiciones adecuadas para usarse en colirio. Un ejemplo de una composición de este tipo se da en el ejemplo 18, que es una solución acuosa que comprende, entre otros ingredientes, 2% de PVP, 0,1% de EDTA-Na_{2}, 2% de ácido bórico y 1% de bórax.
Descripción de la invención
Los presentes inventores hicieron estudios precisamente para encontrar el uso de una combinación en la fabricación de conservantes que muestran efectos recíprocos de conservación usando una combinación de componentes ya usados para preparaciones acuosas tales como soluciones oftálmicas. El ácido bórico y/o el bórax se usa ampliamente como un tampón, y el ácido etilendiaminatetraacético o una sal del mismo se usa como un estabilizante en soluciones oftálmicas. Centrando la atención en el hecho de que estos compuestos tienen efectos de conservación, aunque débiles, los presentes inventores hicieron estudios para mejorar los efectos de conservación. Como resultado, los presentes inventores encontraron que el efecto de conservación aumenta notablemente combinando (C) polivinilpirrolidona, que se usa ampliamente como un espesante, con (A) ácido bórico y/o bórax y (B) ácido etilendiaminatetraacético y completaron la presente invención. También se encontró que el efecto de conservación mejora adicionalmente añadiendo a la combinación polímeros celulósicos que también se usan ampliamente como espesantes.
El uso de la presente invención es la combinación, en la fabricación de conservante, de tres componentes esenciales. El primer componente es ácido bórico y/o bórax. La cantidad de ácido bórico y/o bórax es 0,05% a 3,0% en peso, preferiblemente 0,5% a 2,0% en peso. Cuando la cantidad del primer componente es demasiado pequeña, no se puede obtener un efecto suficiente de conservación. Una cantidad demasiado grande no es preferible con respecto a la seguridad para los ojos.
El segundo componente en el uso según la presente invención es ácido etilendiaminatetraacético o una sal del mismo. Una sal tetrasódica o una sal disódica (edetato disódico) se puede usar adecuadamente como la sal. La cantidad de ácido etilendiaminatetraacético o de la sal del mismo es 0,01 a 0,3% en peso, preferiblemente 0,05% a 0,2% en peso. Cuando la cantidad del segundo componente es demasiado pequeña, no se puede obtener un efecto suficiente de estabilidad y conservación. Una cantidad demasiado grande no es preferible con respecto a la seguridad para los ojos.
El tercer componente en el uso según la presente invención es polivinilpirrolidona (PVP). Se puede usar por ejemplo "PVP K-25" (peso molecular medio: 25.000), "PVP K-30" (peso molecular medio: 40.000) y "PVP K-90" (peso molecular medio: 360.000). La cantidad de PVP es 0,02 a 4,0% en peso, preferiblemente 0,1% a 2,0% en peso. Cuando la cantidad del tercer componente es demasiado pequeña, no se puede obtener un efecto suficiente de conservación. Una cantidad demasiado grande no es preferible puesto que se siente pegajosidad desagradable.
El efecto de conservación mejora adicionalmente añadiendo el polímero celulósico a los tres componentes anteriormente mencionados en el uso según la presente invención. Ejemplos del polímero celulósico son hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, metilcelulosa e hidroxietilcelulosa. Hidroxipropilmetilcelulosa es particularmente preferible. Una cantidad de polímero celulósico es preferiblemente de 0,01 a 0,5% en peso, más preferiblemente de 0,05% a 0,3% en peso, pero no se limita a los intervalos.
Dado que los conservantes fabricados en el uso según la presente invención son seguros para el cuerpo humano y apenas se absorben en las lentes de contacto y en los contenedores de plástico, aquellos se usan adecuadamente para preparaciones líquidas acuosas tales como soluciones oftálmicas y soluciones para lentes de contacto. Es posible añadir apropiadamente componentes aditivos adicionales tales como un agente isotónico, un ajustador de pH, un solubilizante y otro conservante a los componentes anteriormente mencionados para preparar estas preparaciones líquidas
acuosas.
Los medicamentos a los que se pueden aplicar estas preparaciones líquidas acuosas no están particularmente limitados y se ejemplifican por diversas vitaminas (vitamina B2, vitamina B6, vitamina B12, vitamina E, pantenol y similares), descongestionantes (hidrocloruro de tetrahidrozolina, hidrocloruro de nafazolina y similares), antiinflamatorios (glicirricinato disódico, ácido \varepsilon-aminocaprónico y similares), antihistaminas (maleato de clorfeniramina, hidrocloruro de difenhidramina y similares), antiálérgicos (cromoglicato sódico y similares), agentes antimicrobianos (sulfametoxazol y similares), aminoácidos (L-aspartato potásico, ácido aminoetilsulfónico, condroitinasulfato sódico y similares), hialuronato sódico, metilsulfato de neostigmina y similares.
Ejemplos del agente isotónico son glicerina, propilenglicol, cloruro sódico, cloruro potásico, sorbitol y manitol.
Ejemplos de ajustador de pH son ácido clorhídrico, ácido cítrico, ácido fosfórico, ácido acético, hidróxido sódico, hidróxido potásico, carbonato sódico e hidrógenocarbonato sódico.
Ejemplos del solubilizante son Polisorbato 80, aceite de ricino 60 hidrogenado de polioxietileno y macrogol 4000.
El conservante fabricado en el uso según la presente invención se puede combinar con un conservante ampliamente usado tal como ácido sórbico, sorbato potásico, cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio, p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo y clorobutanol. Dado que el conservante fabricado en el uso según la presente invención puede complementar un efecto de conservación del conservante ampliamente usado debido a la combinación, el conservante fabricado en el uso según la presente invención también tiene un efecto ventajoso de disminuir notablemente la cantidad del conservante ampliamente usado.
Cuando las preparaciones líquidas de la presente invención se usan como soluciones oftálmicas, es deseable ajustar el pH a aproximadamente 7,0, y es deseable ajustar una relación de presión osmótica a aproximadamente 1,0.
La presente invención se describe con detalle dando Ejemplos a continuación, pero estos Ejemplos no limitan el alcance de la presente invención.
Mejor modo de llevar a cabo la invención
Se llevaron a cabo pruebas de efecto de conservación según el siguiente procedimiento para estudiar los efectos de conservación del conservante fabricado en el uso según la presente invención.
Pruebas de efecto de conservación
En los Ejemplos 1 a 4 y en los Ejemplos Comparativos 1 a 3, se añadieron los ingredientes de formulación que se muestran en la Tabla 1 a agua destilada por el procedimiento convencional para preparar preparaciones líquidas. Se añadió cloruro sódico como agente isotónico a cada preparación líquida para ajustar la presión osmótica a 1,0 y además se añadió opcionalmente hidróxido sódico a la preparación líquida para ajustar el pH a 7,0. Se llevaron a cabo pruebas de efecto de conservación según el procedimiento de prueba de efecto de conservación de la 13ª revisión de la Farmacopea Japonesa. Se usó estafilococo aureus (S. aureus) como bacteria de prueba, y se calcularon las tasas de supervivencia de las bacterias según la siguiente ecuación. Los valores obtenidos se muestran en la Tabla 1.
Tasa de supervivencia (%) = [(número de bacterias después de dos semanas) (número inicial de bacterias)] x 100
TABLA 1
Ejemplos Ejemplos Comparativos
Ingrediente de formulación 1 2 3 4 1 2 3
(% en peso)
Ácido bórico 1,5% 1,39% 1,5% 1,39% 1,5%
Bórax 0,18% 0,18%
Edetato sódico 0,1% 0,1% 0,1% 0,1% 0,1%
PVP*^{1} 1,0% 0,2% 1,0% 1,0% 1,0%
HPMC*^{2} 0,2% 0,3% 0,1%
Tasa de supervivencia (%) 0,50 0,59 0,19 0,03 1,7 6,2 7,9
*^{1} PVP: Polivinilpirrolidona
*^{2} HPMC: Hidroxipropilmetilcelulosa
\vskip1.000000\baselineskip
La Tabla 1 muestra explícitamente que los efectos de conservación mejoran notablemente en los Ejemplos 1 y 2 de la presente invención comparados con aquellos de los Ejemplos Comparativos 1 a 3. Los efectos de conservación mejoran en los Ejemplos 3 y 4 en los que se añade además HPMC comparados con aquellos de los Ejemplos 1 y 2. Así, mejoran los efectos de conservación de los conservantes fabricados en el uso según la presente invención que contienen (A) ácido bórico y/o bórax, (B) ácido etilendiaminatetraacético o una sal del mismo y adicionalmente (C) polivinilpirrolidona en las cantidades previamente mencionadas. Los efectos de conservación en el uso según la presente invención se pueden mejorar más añadiendo además el polímero celulósico a los conservantes. Dado que los conservantes fabricados en el uso según la presente invención se preparan para mejorar los efectos de conservación de las preparaciones líquidas combinando los compuestos ampliamente usados como un tampón, un estabilizante y un espesante respectivamente, los conservantes son seguros para el cuerpo humano, y apropiados para uso farmacéutico. Los conservantes fabricados en el uso según la presente invención también se pueden combinar con un conservante ampliamente usado tal como cloruro de benzalconio o ácido sórbico, y se puede reducir una cantidad del conservante ampliamente usado debido a la combinación.
Aplicabilidad industrial
El uso según la presente invención proporciona conservantes que comprenden una combinación de ácido bórico, ácido etilendiaminatetraacético y polivinilpirrolidona en las cantidades previamente mencionadas, y conservantes que contienen adicionalmente polímeros celulósicos combinados con ellos. Los conservantes se pueden usar adecuadamente para preparaciones líquidas acuosas tales como soluciones oftálmicas y soluciones para lentes de contacto.

Claims (6)

1. Uso de una combinación de (A) ácido bórico y/o bórax en una cantidad de 0,05 a 0,3% en peso, (B) ácido etilendiaminatetraacético o una sal del mismo en una cantidad de 0,01 a 0,3% en peso, y (C) polivinilpirrolidona en una cantidad de 0,02 a 4,0% en peso en la fabricación de un conservante.
2. El uso según la reivindicación 1, en el que se combina adicionalmente con ellos (D) un polímero celulósico.
3. El uso según la reivindicación 1 ó 2 para preparar una preparación líquida acuosa que contiene el conservante.
4. El uso según la reivindicación 3, en el que una forma de dosificación es una solución oftálmica.
5. El uso según la reivindicación 3, que comprende adicionalmente (D) un polímero celulósico en una cantidad de 0,01 a 0,5% en peso.
6. El uso según la reivindicación 2 ó 5, en el que el polímero celulósico es hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, metilcelulosa o hidroxietilcelulosa.
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