ES2292545T3 - Procedimiento para aumentar la produccion de huevos y consolidar la cascara de los huevos en las aves de corral. - Google Patents

Procedimiento para aumentar la produccion de huevos y consolidar la cascara de los huevos en las aves de corral. Download PDF

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ES2292545T3 ES01400071T ES01400071T ES2292545T3 ES 2292545 T3 ES2292545 T3 ES 2292545T3 ES 01400071 T ES01400071 T ES 01400071T ES 01400071 T ES01400071 T ES 01400071T ES 2292545 T3 ES2292545 T3 ES 2292545T3
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Abstract

Procedimiento para aumentar la producción de huevos y consolidar la cáscara de los huevos en la aves de corral, comprendiendo la administración el animal de al menos un compuesto bisfosfónico escogido entre un ácido bisfosfónico, una sal fisiológicamente aceptable de esta, sus hidratos y sus mezclas y esto antes de la edad media de entrada en puesta.

Description

Procedimiento para aumentar la producción de huevos y consolidar la cáscara de los huevos en las aves de corral.
El presente invento concierne a un procedimiento para aumentar la producción de huevos y consolidar la cáscara de los huevos en las aves de corral.
La presente invención concierne además un procedimiento para la fabricación de preparaciones (preparados) administrables al ave de corral que permitan aumentar la producción de huevos y de asegurar la consolidación de la cáscara.
El procedimiento de la presente invención consiste en administrar al menos un ácido bisfosfónico o una sal fisiológicamente aceptable de este mismo.
Entre las especies productoras de huevos de consumo humano, la gallina es de lejos la especie mayoritaria. Progresos constantes en los dominios de la selección genética y de la nutrición han conducido a lo largo de los últimos 30 años a un aumento regular del número de huevos puestos por una gallina. Es frecuente, en adelante que una gallina ponga más de 300 huevos en un año de puesta lo que corresponde, en la fase más productiva del periodo de puesta, a un huevo puesto al día. Paradójicamente, esta evolución ha estado acompañada de una reducción del tamaño de los animales y, por lo tanto, en particular, del volumen de reserva cálcica que representa el esqueleto. Esta reserva es indispensable para la producción de una cáscara de calidad. La disminución del calcio disponible en el organismo para producir la cáscara tiene como primera consecuencia la producción de las cáscaras más frágiles presentando defectos en el seno de la trama orgánica mineralizada. En un segundo tiempo, si el fenómeno persiste, es la puesta del huevo la que se puede ver comprometida.
Los derivados del ácido bisfosfónico de interés médico son hoy en día bien conocidos. Sus propiedades farmacológicas y sus aplicaciones terapéuticas están bien descritas en el estado de la ciencia en los mamíferos, en el hombre en particular. Los derivados del ácido bisfosfónico, por sus propiedades anti-resortivas sobre el hueso y su acción reguladora de remodelación ósea, forman parte hoy del arsenal terapéutica puesto a la disposición del cuerpo médico para tratar en el hombre patologías asociadas a perturbaciones del metabolismo óseo tales como la osteoporosis, la enfermedad de Pager o las hipercalcémicas malignas.
Al contrario, pocos trabajos han sido llevados a cabo en pájaros. Parece, que en los pájaros, los derivados del ácido bisfosfónico ejercen igualmente su propiedad de inhibición de la resorpción ósea. Trabajos conducidos con el alendronato (o [4-amino-1-hidroxibutilideno]bisfosfonato) en la gallina ponedora han efectivamente demostrado la capacidad de este compuesto de limitar la resorpción ósea.
Un primer estudio muestra el efecto inhibidor del alendronato sobre la resorpción ósea que acompaña a la maduración sexual en la gallina ponedora cuando el producto es administrado por vía subcutánea en dosis de 0.01 mg/kg en razón de administrados en total repartidos en dos semanas a partir de la edad de 14 semanas (cf Wilson S. y al, Res. Vet. Sci., 1998, 64, 37-40). Como el precedente, este estudio demuestra el efecto inhibidor del alendronato sobre la resorpción ósea que precede la puesta del primer huevo.
Un segundo estudio utiliza un protocolo de administración ligeramente diferente: el alendronato es administrado por la misma vía con la dosis de 0,01 mg/kg con un total de 6 administraciones repartidas en dos semanas a partir de la edad de 14 semanas (cf Wilson S. y al, Res. Vet. Sc, 1998, 64, 37-40). Como el anterior, este estudio demuestra el efecto inhibidor del alendronato en la resorpción ósea que precede a la puesta del primer huevo.
Los estudios previamente mencionados indican que el alendronato no ha provocado la modificación de la edad de la entrada en puesta.
El uso de compuestos susceptibles de reducir la movilización cálcica necesaria para la producción de la cáscara del huevo parece nefasto a la vez para la producción de cáscaras de calidad y para la producción de huevos. Los derivados del ácido bisfosfónico, por su acción anti-resorptivo, deben a priori ejercer tales efectos nefastos.
En los dos estudios anteriormente nombrados, ha sido demostrado que el volumen del hueso medular es sensiblemente menos importantes en las gallinas que reciben el alendronato comparativamente a las gallinas testigos y esto sea cual sea el momento de administración del compuesto, es decir antes del comienzo de la puesta o durante la puesta. El hueso medular es un hueso propio a los pájaros hembras; este hueso actúa como una reserva de calcio necesario para la constitución de la cáscara de huevo. En cada ciclo de puesta, este hueso sufre una resorpción parcial que permite la liberación de calcio después una nueva mineralización que será explotada en el ciclo siguiente. Los resultados obtenidos sobre la disminución del volumen del hueso medular en los estudios anteriormente citados sugieren entonces que la administración de derivados del ácido bisfosfónico antes de la entrada en la puesta o durante la puesta es susceptible de comprometer la mineralización de la cáscara del huevo y, en consecuencia, la calidad de la cáscara de los huevos.
El estudio de Thorp y al. demuestra además que la administración de alendronato durante el curso de la puesta en dósis de 0,01, 0,1 o 1 mg/kg puede acarrear una reducción, incluso una interrupción de la puesta. Así, la inyección de una dosis de 1 mg/kg por vía subcutánea cada dos días durante 2 semanas, alrededor 18 semanas después de la entrada de la puesta, provoca una parada completa de la puesta algunos/varios días. Además, el producto es el origen de una alteración de la calidad de la cáscara más importante cuanto más elevada es la dosis.
Ahora bien, los presentes inventores han descubierto la sorprendente manera en que los compuestos de tipo bisfosfónatos son útiles para aumentar la producción de huevos en el ave de corral así como para mejorar la calidad de la cáscara de los huevos puestos.
Más precisamente, el invento concierne un procedimiento para aumentar la producción de huevos y consolidar la cáscara de los huevos en las aves de corral, comprendiendo la administración en el animal de al menos un compuesto bisfosfónico elegido entre un ácido bisfosfónico, una sal fisiológicamente aceptable de este, sus hidratos y sus mezclas, y esto ante de la edad media de entrada en puesta.
Por ácido bisfosfónico y sal de este ácido, se entiende generalmente un compuesto que presenta el encadenamiento P-C-P.
Las sales de este compuesto con ácidos o bases minerales u orgánicos farmaceuticamente aceptables son igualmente utilizadas en el marco de la invención. Ejemplos de sales con ácidos son el clorhidrato, bromhidrato, sulfato, acetato, hidrogenosulfato, dihidrogenofosfato, metanosulfanato, metilsulfato, maleato, fumarato, sulfonato, 2-naftalenosulfato, glicolato, gluconato, citrato, isetionato, benzoato, salicilato, ascorbato, tartrato, succinato, lactato, glutarato, toluenosulfonato y ascorbato. Como ejemplo de sales con bases minerales u orgánicas, se puede citar las sales de amonio o las sales de metales alcalinos, tales como por ejemplo, las sales de sodio.
Los hidratos de estos compuestos son también utilizables según la invención.
Los compuestos de tipo bisfosfónico descrito en la técnica como agente que favorece la resorpción ósea o preconizada en el tratamiento de la enfermedad de Paget son utilizados en el cuadro de la presente invención. Más generalmente, los ácidos bisfosfónicos y las sales de estos ácidos descritos en las demandas de las patentes siguientes entran en el cuadro de la definición del compuesto bisfosfónico administrable según el invento: WO 87/03598, EP 325 482, BE 822 930; EP 304 961; US 4 621 077; FR 2 826 223; WO 86/00902; EP 162 405; US 4 922 007; US 4 578 376; BE 865 434; US 4 134 969; DE 2 130 794 y BE 902 308.
De manera general, el compuesto bisfosfónico tiene la fórmula:
1
en la cual
\quad
R_{1} y R_{2} son independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno; un grupo hidróxido; un grupo -T; o un grupo -XT;
\quad
T es elegida entre un radical hidrocarbonado alifático saturado o insaturado, eventualmente sustituido y/o eventualmente interrumpido por uno o varios O, S, N, N-CO, CO, SO o SO_{2}; un radical carbociclico o heterocíclico, saturado, insaturado o aromático, eventualmente sustituido; un radical que presenta a la vez una parte alifática como se ha definido aquí arriba y una parte carbocíclica y/o heterocíclica tal como se ha definido más arriba, dicho radical que es eventualmente sustituido y/o eventualmente interrumpido por uno o varios O, S, N, N-CO, CO, SO o SO_{2};
\quad
X es elegido entre O, NH, NT, S, CO, CO-NT, NT-CO dónde T es tal y como se ha definido más arriba;
\quad
o es una sal fisiológicamente aceptable de este compuesto, a aún uno de sus hidratos.
Por radical alifático, se entiende un radical hidrocarbonado no cíclico, tal que el alquilo, alcenilo, alcinilo éstos últimos son una o dos veces saturados.
Ejemplos de grupos alquilo son los radicales metilo, etilo; propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, t-butilo, pentilo, neopentilo, 2-metilbutilo, 1-etil propilo, hexil, isohexil, neohexil, 1-metil pentilo, 3-metil pentilo, 1, 1-dimetil pentilo, 1,3-dimetil butilo, 1-metil-1-etil propilo, heptilo, 1-metil hexil, 1-propilo butilo, 4,4 dimetil pentilo, octilo, 1-metil heptilo, 2-etil hexil, 5,5-dimetilhexil, nonil, decilo, 1-metil nonil, 3,7-dimetil loctil y 7,7-dimetil loctil.
Los radicales alquilo pueden presentar hasta 25 átomos de carbono. Contienen de preferencia de 1 a 12 átomos de carbono, mejor aún de 1 a 6 átomos de carbono.
Los grupos alcenilo y alcinilo pueden presentar hasta 25 átomos de carbono. Comprenden de preferencia de 2 a 12 átomos de carbono, mejor aún de 2 a 6 átomos de carbono.
Por radical carbocíclico, se entiende un radical hidrocarbonado monociclico o policíclico, de preferencia monociclico o bicíclico. Generalmente, este radical comprende de 3 a 18 átomos de carbono (por ejemplo de 3 a 10).
Tales radicales saturados o insaturados son por ejemplo cicloalquilo y cicloalcenilo. Cicloalcenilo puede comprender una o varias instauraciones. Ejemplos de cicloalquilo son ciclopentil, ciclohexil, cicloheptil, ciclooctil, adamantilo y norbonilo.
Los radicales carbocíclicos aromáticos son por ejemplo los radicales arilo, mono o bicíclicos, de preferencia en C_{6}-C_{18}.
Ejemplos de los radicales fenilo y naptilo, antrilo y fenantrilo, preferentemente penilo.
Por radical heterocíclico, se entiende radicales monocíclicos o policíclicos, de preferencia monociclicos o bicíclicos, comprendiendo 1 o varios heteroatomos elegidos entre O, N y S. Estos radicales están constituidos de núcleos cíclicos condensados dos a dos o relacionados, por enlaces sigma, cada núcleo que presenta o no uno o varias instauraciones y que presentan de preferencia 5 a 8 enlaces, mejor aún de 5 a 8. Se distinguen radicales heterocíclicos aromáticos, radicales heterocíclicos saturados e insaturados.
De manera preferente, el radical heterocíclico comprende 1, 2,3 o 4 heteroatomos elegidos entre O, N y S.
Ejemplos de esto son los radicales pirrolidinos, dioxilano, imidazolidino, pirazolidino, piperidino, dioxano, morfolino, dithiano, thiomorfolino, piperazine, tritiano, indolino, indeno, carbozolo, fenotiazino, fenoxazin, fluorena, sus derivados saturados, insaturados y aromáticos, así como los heteroarilos definidas a continuación: furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolino, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiozolilo, triazolilo, tiadiozolilo, piridilo, piridazinilo, triazinilo, indolizinilo, indolilo, isoindolilo, benzofurilo, benzotienilo, indazolilo, benzimidazolilo, benzotiazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinoelino, isoquinoleinilo, cinolinilo, ftalacinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pteridinilo, acridinilo, fenazinilo, sus derivados, saturados o insaturados.
Los radicales que presentan a la vez una parte alifática y una parte carbocíclica y/o heterocíclica tienen ventajosamente por formula -alk-Ar en la cual alk es alquilo, de preferencia C_{1}-C_{12} y Ar representa (C_{6}-C_{18}) arilo o heteroarilo mono-, bi- o triciclico que presentan de 1 a 4 heteroatomos elegidos entre O, N y S. Un ejemplo preferido de este radical es el benzilo.
Cuando Ar representa heteroarilo, es elegido de preferencia entre los heteroarilos enumerados anteriormente.
Por átomo de halógeno, se entiende generalmente un átomo de cloro, de bromo o de yodo o de flúor.
Cuando T representa un radical hidrocarbonado, alifático o un radical que presenta a la vez una parte alifática y una parte carbocíclica y/o heterocíclica, dicho radical T puede ser eventualmente interrumpido por un o varios O, S, N, N-CO, CO-N, CO, SO o SO_{2}.
Cuando un radical alifático es interrumpido por N, N-CO y CO-N, el átomo de azote lleva un radical carbocíclico o heterocíclico, o bien un radical alifático o bien incluso un átomo de hidrógeno.
De preferencia, X es elegido entre O, S, NH y NT, mejor aún entre O y S.
Cuando T representa un radical hidrocarbonado alifático (interrumpido o no por O, S, N, N-CO, CO-N, CO SO o SO_{2}) dicho radical T puede ser eventualmente sustituido.
Según el presente invento, el sustituto del radical que representa T no es crítico. Se trata de manera general de un grupo orgánico monovalente. A título de sustitutos preferentes, se puede mencionar los grupos -OH, SH y -NH_{2} y los átomos de halógeno, más generalmente lo grupos -OH, SH y los átomos de halógeno.
De manera ventajosa, T es elegido entre (C_{1}-C_{12}) alquilo eventualmente sustituido por un o varios grupos K tal y como se han definido aquí arriba; (C_{6}-C_{18}) arilo mono-, bi- o tricíclico eventualmente sustituido por uno o varios grupos K; heteroarilo mono-, bi- o tricíclico que comprenden 1,2,3 o 4 heteroatomos elegidos entre O, N y S eventualmente sustituidos por uno o varios grupos K, y en el cual cada unidad monocíclica presentan de 2 a 5 eslabones, (C_{6}-C_{18}) arilo (C_{1}-C_{12}) alkilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos K; heteroarilo (C_{1}-C_{12}) alkilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos K o heteroarilo tal y como es definido aquí anteriormente; heterociclo saturado monociclíco que presentan de 5 a 8 eslabones de 1, 2, 3 o 4 heteroatomos elegidos entre N, S y O, eventualmente condensado a un núcleo (C_{6}-C_{18}) arilo tal y como se ha definido aquí arriba, y eventualmente sustituido por uno o varios grupos K; o (C_{1}-C_{12}) alkilo sustituido por la parte alquilo, arilo o sobre la parte heterocilo por uno o varios grupos K;
K es elegido entre OH; SH; (C_{1}-C_{12}) alcoxy, (C_{1}-C_{12}) alquiltio; -NH_{2}; (C_{1}-C_{12}) alquilamino; di(C_{1}-C_{12}) alkilamino; y un átomo de halógeno.
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De preferencia, K, es elegido entre -OH; -SH (C_{1}-C_{12}) alcoxi; (C_{1}-C_{12})alquiltio; (C_{1}-C_{12}) alquilamino; di(C_{1}-C_{12})alquilamino; y un átomo de halógeno. Mejor aún, K es elegido entre -OH; -SH; (C_{1}-C_{12})alcoxi; (C_{1}-C_{12}) alquiltio; y un átomo de halógeno.
Un sub-grupo preferente de compuestos bisfosfónicos descritos anteriormente es aquel definido por la fórmula I a continuación en la cual
-
R_{1} representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxilo, un amino, un monoalquilo (C_{1}-C_{4}) amino un dialquilo (C_{1}-C_{4})amino;
-
R_{2} representa un átomo de halógeno, un alkilo lineal que comporta de 1 a 5 átomos de carbono no sustituido o sustituido por un grupo elegido entre un átomo de cloro, un hidrófilo, un amino, un monoalquilo (C_{1}-C_{4})amino, un dialquilo (C_{1}-C_{4})amino; un cicloalquilo (C_{3}-C_{7})amino,
o R_{2} representa un fenoxi, un fenilo, un tiol, un feniltio, un clorofeniltio, un piridilo, un piridilmetilo, un 1-piridil-1-hidroximetilo, un imidazolimetilo, un imidazolimetilo, un tiomorfolin-4-ile.
Entre estos compuestos, se prefiere que R_{2} sea elegido entre un átomo de halógeno, un alquilo lineal que comporta de 1 a 5 átomos de carbono, no sustituidos o sustituidos por un grupo elegido entre un átomo de cloro; un grupo hidróxilo; y un cicloalquilo (C_{3}-C_{7}) amino.
Aún mejor, se prefiere que R_{2} sea elegido entre un átomo de halógeno, un alquilo lineal comportando de 1 a 5 átomos de carbono, no sustituido o sustituido por un grupo elegido entre un átomo de cloro; un grupo hidroxil; y un cicloalquilo (C_{3}-C_{7}) amino.
Un segundo sub-grupo preferido está constituido de compuestos de formula I en la cual:
-
R_{1} representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo hidroxi eventualmente sustituido por un grupo A_{0}; un grupo A_{0}; un grupo alkilo, de preferencia C_{1}-C_{12}, eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes independientemente elegidos entre un átomo de halógeno, hidroxi, hidroxi sustituido por un grupo B_{o}, tiol, tiol sustituido por un grupo B_{o} y los grupos A_{o};
-
R_{2} representa un grupo tiol eventualmente elegido por A_{o} o por un grupo alkilo, de preferencia en C_{1}-C_{12}, el mismo eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre hidroxy, un átomo de halógeno, un grupo A_{o} y un grupo tiol.
-
A_{o} representa un grupo arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; un grupo heterociclico saturado monociclíco eventualmente condensado a (C_{6}-C_{18}) arilo; o un grupo alkilo sustituido por un tal grupo heterocíclico saturado monociclíco eventualmente condensado a (C_{6}-C_{18}) arilo; cada uno de estos grupos estando eventualmente sustituido por la parte aromática, heterociclica o sobre la parte alifática pon uno o varios hidroxi, halógeno, alkilo (de preferencia en C_{1}-C_{12}) alcoxy (de preferencia en C_{1}-C_{12}), tiol o alquiltio (de preferencia en C_{1}-C_{12});
-
B_{o} representa A_{o} o alkilo, de preferencia C_{1}-C_{12}, eventualmente sustituido por uno o varios grupos elegidos entre hidroxi, halógeno, alcoxy (de preferencia en C_{1}-C_{12}), tiol o alquiltio (de preferencia en C_{1}-C_{12}).
En este sub-grupo, heterociclo, heteroarilo y arilo son generalmente tal y como se han definido más arriba.
De preferencia, heteroarilo designa piridilo, tienilo o furilo y arilo representa penilo. De preferencia heterociclo designa pirrolidina, tetrahidrofurilo, tetrahudrotienilo, piperidino o morfolino.
Entre los compuestos, se prefiere particularmente los compuestos de fórmula I en la cual:
-
R_{1} es un átomo de halógeno, de preferencia el cloro o un grupo (C_{1}-C_{12}) alkilo eventualmente sustituido, de preferencia por uno o varios átomos de halógenos;
-
R_{2} es un grupo (C_{6}-C_{12}) ariltio o (C_{4}-C_{10}) heteroariltio, cada uno de estos grupos son eventualmente sustituido de preferencia por uno o varios grupos tiol y/o halógeno.
Entre los compuestos bisfosfónicos utilizables según la presente invención, estos perteneciendo a uno de los grupos E1 a E3 que siguen se distinguen netamente por su modo de acción celular diferente.
Grupo E1: compuestos de formula I en la cual R_{1} y/o R_{2} representan un radical hidrocarbonado alifático saturado o insaturado, llevando en posición Terminal un grupo amino no sustituido.
Grupo E2: compuestos de formula I en la cual R_{1} y/o R_{2} representan un radical hidrocarbonado alifático, saturado o insaturado, llevando un sustituyente amino sustituido o no (en posición terminal o no).
Grupo E3: compuestos de formula I en la cual R_{1} y/o R_{2} comprenden uno o varios átomos de azote.
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Entre los compuestos bisfosfónicos utilizables en el cuadro de la presente invención, se puede mencionar:
-
el ácido 2-piridino-2-il-etilideno bisfosfónico cuya denominación común internacional es el ácido piridrónico, y sus sales de sodio;
-
el ácido 3-amino-1-hidroxi-propilideno bisfosfónico cuya denominación común internacional es ácido pamidrónico, y sus sales de sodio;
-
el ácido 3-(dimetilamino)-1-hidroxipropilideno bisfosfónico cuya denominación común internacional es ácido olpadrónico, y sus sales;
-
el ácido 1-hidroxi-3-(metilpentilamino)propilideno bisfosfónico cuya denominación común internacional es ácido ibandrónico, y sus sales;
-
el ácido 4-amino-1-hidroxi-butilideno bisfosfónico cuya denominación común internacional es el ácido alendrónico, y sus sales de sodio;
-
el ácido 6-amino-1-hidroxi-hexilideno bisfosfónico cuya denominación común internacional es el ácido neridrónico, y sus sales;
-
el ácido 1-hidroxi-2-(piridino-3-il) etilideno bisfosfónico cuya denominación común internacional es ácido risedronico y sus sales de sodio;
-
el ácido 1-hidroxi-2-(1H-imidazol-1-il)etilideno bisfosfónico cuya denominación común internacional es el ácido zoledronico, y sus sales;
-
el ácido (cicloheptilamino)metileno bisfosfónico cuya denominación común internacional es el ácido incadronico y sus sales;
-
el ácido 2-hidroxietilideno-2-(piridino-3-il)-1,1-bisfosfónico y sus sales de sodio.
\vskip1.000000\baselineskip
Compuestos bisfosfónicos particularmente preferidos son:
-
el ácido diclorometileno bisfosfónico cuya denominación común internacional es el ácido clodronico, y sus sales de sodio;
-
el ácido 1-hidroxi-etilideno bisfosfónico cuya denominación común internacional es el ácido etidronico, y sus sales de sodio;
-
el ácido fenoxymetileno bisfosfónico y sus sales;
-
el ácido tiomorfolinometileno bisfosfónico y sus sales;
-
el ácido 4-cloro-feniltiometileno bisfosfónico cuya denominación común internacional es ácido tiludronico y sus sales farmaceuticamente aceptables, netamente la sal disodica;
De manera general, se distingue los compuestos bisfósfonicos azoteados, compuestos bisfósfonicos no azotados, estos últimos son preferidos.
Según la presente invención, el uso del ácido tiludronico y de sus sales farmaceuticamente aceptables en particular la sal disodica, o de sus hidratos es particularmente preferible.
Tiene que ser entendido que según la invención, la administración de una mezcla de dos compuestos bisfósfonicos o más es factible.
El procedimiento del invento es más específicamente apropiado a la administración de compuestos bisfósfonicos en las aves de corral productoras de huevos propias al consumo, así como las gallinas, los patos y las codornices.
Según una manera de realización preferida, el ave de corral es una gallina.
La vía de administración puede ser la vía oral, la vía parenteral o la vía nasal. Por vía oral, el tratamiento puede ser administrado en el agua de la bebida. Por vía parenteral, se puede utilizar la vía subcutánea, intradérmica, intramuscular, intravenosa o intra-articular. Por vía nasal, el tratamiento puede ser administrado por medio de dispositivos que aseguren la dispersión en el aire de finas gotitas de líquido, preferentemente de agua, en el cual habrá estado anticipadamente incorporado el medicamento. Tales dispositivos son por ejemplo nebulizadores, atomizadores, vaporizadores, aerosoles.
La forma galénica de administración del medicamento es función de la vía de administración. Por la vía oral, formas solubles en el agua de bebida son preferibles. Entre aquellas, se puede citar polvos orales, comprimidos de disolución rápida, comprimidos efervescentes, soluciones bebibles. Por la vía parenteral, el tratamiento puede ser administrado bajo la forma de solución, preferentemente acuosa, de suspensión, de implantes o de preparaciones liofílicas.
Las preparaciones destinadas a la vía oral pueden contener, además de o de los compuestos bisfósfonicos un agente de desintegración, un agente de flujo (derrame), un lubrificante y todo excipiente de masa conveniente.
Como excipiente de masa, se puede utilizar la lactosa, la celulosa o los almidones. Como lubrificante, se puede utilizar el ácido esteárico, el estearato de magnesio, el L-leucino o, por ejemplo, el tribehenato de glicerol. Como agente de desintegración, se puede utilizar el carboximetilalmidon sódico, la carboxymetilcelulosa sódica reticulada o, por ejemplo, la polivinilpirrolidona reticulada. Como agente de flujo (derrame), se puede utilizar la sílice o el dióxido de silicio coloidal.
El presente invento se refiere igualmente a las formas orales de disolución instantánea y las formas orales efervescentes obtenidas añadiendo un par efervescente a la composición según el invento. Como par efervescente, se puede utilizar, el ácido tártrico y el bicarbonato de sodio o el ácido cítrico y el bicarbonatote sodio.
El invento se refiere igualmente a las formas orales de disolución instantánea, a los comprimidos efervescentes así como a comprimidos recubiertos de una envoltura. Una composición que contenga laurilsulfato de sodio según la patente europea EP336851 es particularmente conveniente.
Las preparaciones inyectables están/son preparadas por mezcla de uno o varios derivados del ácido bisfosfónico con un regulador de pH, un agente tampón, un agente de puesta en suspensión, un agente de solubilización, un estabilizante, un agente de tonicidad y/o un conservador, y para transformación de la mezcla e una inyección intravenosa, sub-cutánea, intramuscular, intradérmica o infra-articular según el procedimiento clásico. En otro caso, las preparaciones inyectables pueden ser liofilizadas según el procedimiento clásico.
Ejemplos de agentes de puesta en suspensión engloban la metilcelulosa, el polisorbato 80, la hidroxietilcelulosa, la acacia, la goma adragante en polvo, la carboximeticelulosa sódica y el monolaurato de sorbitano polietoxilado.
Ejemplos de agente de solubilización engloban el aceite de ricino solidificado por polioxietileno, el polisorbato 80, el nicotinamido, el monolaurato de sorbitano polietoxilado, el macrogol y el estere tilico de acido graso de aceite de ricino.
Además, el estabilizante engloba el sulfito de sodio, el metalsulfito de sodio el éter, mientras que el conservador engloba el p-hidroxibenzoato de metilo, el p-hidroxibenzoato de etilo, el acido sórbico, el fenol el cresol y el clorocresol.
Un ejemplo de agente de tonicidad es el manitol.
Durante la preparación de soluciones o suspensiones inyectables, es deseable vigilar a que sean isotónicas a la sangre.
Según otro de sus aspectos, el invento concierne la utilización de al menos un compuesto bisfosfónico elegido entre un ácido bisfosfónico, una sal fisiológicamente aceptable de este y sus hidratos para la preparación de una fórmula que permita un aumento de la producción de huevos y una consolidación de la cáscaras de los huevos puestos.
Los compuestos bisfósfonicos tienen la doble función de mejorar la calidad, netamente las propiedades mecánicas de resistencia de la cáscara de los huevos puestos, y de aumentar la productividad de las aves de corral.
Ha sido demostrado que la administración de compuestos bisfósfonicos en las aves de corral conlleva un aumento de número total de huevos puestos en el curso del periodo de puesta, así como un aumento del número medio de huevos puestos por semana durante el periodo de puesta.
El trazado de curvas de puesta permite una visualización de los efectos obtenidos; la curva de puesta representa las variaciones del número de huevos puestos por semana y por gallina en función del tiempo, expresado en semana. Como variante, se puede representar las variaciones, en función del tiempo, de la tasa de puesta, la tasa de puesta es definida como la relación del número medio (n) de huevos puestos por gallina y por semana a n_{o} que tiene el valor teórico correspondiente a un huevo puesto por días y por gallina) multiplicado por 100. En consecuencia n_{o} vale 7.
Los efectos positivos obtenidos se manifiestan por una pendiente más débil de la curva de puesta y un pico de puesta (número máximo de huevos puestos o tasa máxima) más elevada.
Paralelamente, se observa una resistencia mecánica superior de la cáscara seguida a la administración de compuestos bisfósfonicos.
\newpage
De manera ventajosa, la administración de compuestos bisfósfonicos es iniciada en los dos meses precedentes al año medio de entrada en puesta, de preferencia en las 6 semanas precedentes a la edad media de entrada en puesta.
La duración del tratamiento es en función de la vía de administración. Los compuestos bisfósfonicos pueden ser administrados en una sola vez o a intervalos (de preferencia a intervalos regulares) en el espacio de varios días o de algunas semanas.
De manera preferible, la administración de compuestos bisfósfonicos es parada desde la entrada en puesta.
El ritmo de administración debe igualmente ser elegido en función de la vía de administración, de la naturaleza del derivado del ácido bisfosfónico y de la dosis.
La administración puede ser efectuada por vía nasal, oral o parenteral.
Por vía oral y por vía nasal, es preferible administrar el tratamiento de manera repetida según el ritmo diario, cada dos días, semanal o a intervalos regulares cada 2 a 6 días. La dosis por administración puede ser dada en una sola vez o de manera fragmentada sobre varias horas o aún de manera continua durante un periodo de tiempo de algunas horas.
Por vía parenteral, el tratamiento puede ser administrado sea en inyección única, sea en inyecciones repetidas según el ritmo diario, cada dos días, semanal o a intervalos regulares todos los 2 a 6 días. Un ritmo preferido de tratamiento por vía paranteral es el tratamiento en inyección única.
Las dosis recomendadas varían en función del compuesto elegido y de la vía de administración. Por vía oral o nasal, las dosis por administración están comprendidas entre 0,01 mg/kg y 100 mg/kg, de preferencia entre 0,1 y 50 mg/kg. Más particularmente para el tiludronato, las dosis por administración están comprendidas entre 0,5 y 50 mg/kg, de manera preferida entre 1 y 20 mg/kg. Por vía oral parenteral, las dosis por administración están comprendidas entre 0,001 y 50 mg/kg, de manera preferida entre 0,25 y 25 mg/kg.
Ejemplo
Un efectivo de 216 gallinas de la familia ISA Brown mayores de 15 a 17 semanas ha sido repartido en 3 grupos con el objetivo de evaluar los efectos sobre la producción de huevos de una administración única por vía sub-cutánea de ácido tiludrónico, bajo la forma de su sal de sodio (tiludronato disodico).
Tres dosis han sido comparadas: 0,1 y 10 mg/kg (cantidad correspondiente de ácido tiludrónico/kg). El ácido tiludrónico era administrado bajo la forma de soluciones acuosas inyectables de tal manera que el volumen inyectado por pájaro sea de 1 ml por kilo de peso vivo. Las soluciones de ácido tiludrónico eran entonces concentradas a 0,1% y 1% para las dosis de 1 y 10 mg/kg respectivamente. El grupo testigo recibía un placebo correspondiente I agua para la preparación inyectable. Las inyecciones han sido practicadas en región sub-cutánea por encima del músculo pectoral superficial.
Las gallinas estaban alojadas en jaulas individuales en un mismo edificio a temperatura e higrometría controladas. Cada animal estaba identificado por un número en un anillo fijado a un ala. Han recibido el mismo alimento Standard para gallina ponedora ad limitum durante toda la duración del estudio. El agua de la bebida era igualmente distribuida ad limitum.
La edad media de entrada en puesta por las gallinas de esta familia es de 20 semanas, con extremos comprendidos entre 18 y 23 semanas. Esto significa para las gallinas de este estudio que el plazo medio entre el tratamiento y la edad de entrada en puesta debía ser de 3 a 5 semanas. La duración del estudio ha sido de 40 semanas. Al final del estudio, las gallinas tenía la edad de 55 semanas.
La mitad del efectivo ha sido sacrificado a la puesta del primer huevo con la visa de realizar un examen histomorfometrico. Este examen ha sido realizado sobre uno de 2 o tarsometatarsos.
La otra mitad del efectivo ha sido seguida con el fin de recolectar los parámetros de puesta siguientes; edad a la puesta del primer huevo y número total de huevos puestos hasta 55 semanas, Para cada grupo, el número medio de huevos puestos por gallina y por semana ha sido calculado sobre el conjunto del periodo de puesta y semana por semana con el fin de establecer las curvas de puesta.
Por otra parte, un análisis de la resistencia mecánica de la cáscara y del espesor de la parte mineralizada de la cáscara ha sido conducida a partir de una muestra de 12 gallinas en los dos términos siguientes: a la edad de 23 semanas (sea al principio de la puesta) y a la edad de 54 semanas. La resistencia de la cáscara era medida cuantitativamente por una técnica de compresión quasi-estático de la cáscara del huevo. El espesor de la cáscara era medido a partir de imágenes obtenidas al microscopio electrónico.
A 55 semanas de edad, todos los animales han sido sacrificados y un examen histomorfométrico de uno de los huesos tarsometatarsos ha sido realizada en las mismas condiciones que sobre los huesos de las gallinas sacrificadas a la puesta del primer huevo.
Los criterios "edad de entrada en puesta", "número total de los huevos puestos por gallina", "nombre de los huevos puestos por gallina y por semana sobre el conjunto de la puesta", "resistencia mecánica de la cáscara", "espesor de la cáscara" y "volumen del hueso medular" han sido comparados por un análisis de varianza a 1 factor (factor dosis).
1- Variación de la edad media de entrada en puesta en función de la dosis de ácido tiludrónico
El cuadro 1 reporta las edades medias de puesta del primer huevo en función de la dosis de ácido tiludrónico por el efectivo de gallinas seguido hasta la edad de 55 semanas.
CUADRO 1
Edad de entrada en puesta (expresado en días) en función de la dosis de ácido tiludronico (expresado en mg/kg)
2
Para el conjunto de gallinas, la edad media de entrada en puesta es del rededor de 147 días (o sea 21 semanas de edad), con los extremos comprendidos entre 124 días (o sea 17,7 semanas) y 165 (o sea 23,6 semanas).
El periodo de puesta ha sido de media de 34 semana sea cual sea el grupo. Las gallinas tratadas con la dosis de 1 mg/kg han entrado en puesta en media 3 días después que las gallinas de los otros 2 grupos. Sin embargo, el análisis estadístico concluye la ausencia de diferencia significativa (p= 0,11) entre los grupos.
Así, el tratamiento por ácido tiludrónico no ha conllevado a una modificación de la edad de entrada en puesta.
2- Variación del número total de huevos puestos sobre el conjunto del periodo de puesta en función de la dosis de ácido tiludrónico
El número total de huevos puestos sobre el conjunto del periodo de puesta es presentado en el cuadro 2.
CUADRO 2
Número total de huevos puestos por gallina de la entrada en puesta hasta la edad de 55 semanas, en función de la dosis del ácido tiludrónico (expresado en mg/kg)
3
Aparece una diferencia sobre el número medio de huevos puestos por gallina entre el grupo testigo y los 2 grupos tratados con el ácido tiludrónico; de media, las gallinas tratadas han puesto ente 5,7 y 7,5 huevos de más. El análisis estadístico revela una diferencia significativa en el umbral del 5% entre los 3 grupos (p= 0,03), Un análisis 2 a 2 demuestra que el número total de huevos puestos en el grupo tratado con la dosis de 1 mg/kg es significativamente superior al número total de huevos puestos por gallina en el grupo testigo/muestra.
3- Variación del número medio de huevos puestos por semana en función de la dosis de ácido tiludrónico
El cuadro 3, relativo al del número medio de huevos puestos por semana, confirma esta observación.
CUADRO 3
Número medio de huevos puestos por gallina de la entrada en puesta hasta la edad de 55 semanas, en función de la dosis del ácido tiludrónico (expresado en mg/kg)
4
El análisis estadístico revela una diferencia altamente significativa (p= 0,001) entre los 3 grupos, el grupo tratado con la dosis de 1 g/kg habiendo puesto de media por semana de puesta más huevos que el grupo testigo/muestra.
4- Curva de puesta
La curvas de puesta construidas a partir del número medio de huevos puestos por gallina y por semana expresado después en porcentaje en relación al valor teórico de 7 (es decir un huevo puesto por día y por gallina cada semana) están representados en la figura 1. La figura 2 es una ampliación de la zona superior de la curva de la puesta. El pico de puesta es más elevado en los grupos tratados que en los grupos testigos/muestras. El descenso natural de la tasa (índice) de puesta a lo largo del tiempo ha ralentizado en las gallinas tratadas, en particular con la dosis 1 mg/kg, comparativamente a los testigos/muestras. La pendiente de la curva de puesta aparece pues sensiblemente más débil en los grupos tratados. Esta distancia de pendiente está al origen de las diferencias anteriormente puestas en evidencia sobre el número total de huevos puestos y sobre el número medio de huevos puestos por semana.
5- Resistencia mecánica de la cáscara del huevo
Los criterios de calidad de las cáscaras de los huevos producidos en este estudio se muestran en los cuadro 4 y 5.
El cuadro 4 presenta los valores obtenidos durante el test de resistencia mecánica.
CUADRO 4
Resistencia mecánica (expresada en N) de la cáscara de los huevos extraídos sobre una muestra de 12 gallinas de 23 a 54 semanas de edad, en función de la dosis de ácido tiludrónico (expresado en mg/kg)
5
Los resultados sugieren una relación entre la dosis y el efecto, tanto sobre los huevos extraídos al principio de la puesta que a la edad de 54 semanas. La distancia ente el grupo testigo/muestra y los grupos tratados es más marcada a 54 semanas que a 23 semanas.
Esto indica que la pérdida de resistencia mecánica de la cáscara de los huevos, proceso natural que evoluciona de manera progresiva a medida que se avanza en el periodo de puesta, es menor en los animales tratados con ácido tiludrónico (alrededor -28% para los 2 grupos tratados entre las 2 muestras de medida) que en los testigos/muestras no tratados (-42%). El análisis estadístico no permite revelar diferencias significativas en el umbral del 5%; esto puede ser explicado por la variabilidad individual relativamente elevada que caracteriza éste parámetro.
El examen del parámetro "espesor de la parte mineralizada de la cáscara" presentada en el cuadro 5 permite concluir en el mismo sentido que el criterio precedente, incluso si el análisis estadístico no permite revelar diferencias significativas en el umbral de 5%. La cáscara aparece más espesa en los animales tratados con ácido tiludrónico; el efecto es más intenso en las gallinas tratadas con la dosis de 10 mg/kg, en particular a la edad de 54 semanas. Por otro lado, existe una buena correspondencia entre la resistencia mecánica de la cáscara y el espesor de la parte mineralizada: más el espesor aumenta más la resistencia es importante.
CUADRO 5
Espesor de la parte mineralizada de la cáscara (expresado en Mm.) de los huevos extraídos sobre una muestra de 12 gallinas de 23 y 54 semanas de edad, en función de la dosis de ácido tiludrónico (expresada en mg/kg)
6
Los 2 parámetros anteriormente analizados son buenos indicadores de la calidad de la cáscara. Los resultados obtenidos en este estudio sugieren por lo tanto muy fuertemente que el ácido tiludrónico induce una mejora de la calidad de la cáscara del huevo.
6- Volumen del hueso medular del tarsometatarso
A la entrada de la puesta los volúmenes óseos medulares son poco importantes sin diferencias entre los grupos. Esto corresponde a la reciente formación del hueso medular que debuta aproximadamente 2 semanas antes de la entrada en puesta, con una fuerte variabilidad individual.
A 55 semanas de edad, no existe tampoco una diferencia significativa entre los dos grupos; esto puede explicarse igualmente por la fuerte variabilidad individual. Sin embargo, aparece que el desarrollo del hueso medular es más importante en los animales habiendo recibido el tiludronato que en los testigos/muestra. Aunque en estos últimos, el volumen óseo medular ha sido multiplicado de media por un factor 6, el factor multiplicativo es de 9 en la dosis de 1 mg/mg y de 13 en la dosis de 10 Mg/kg.
CUADRO 6
Volumen de hueso medular (expresado en %) del hueso tasometatarso e la entrada de la puesta y a la edad de 55 semanas, en función de la dosis de ácido tiludrónico (expresado en mg/kg)
7
Estos resultados sugieren un efecto beneficios del ácido tiludrónico sobre la remodelación ósea medular. Esta observación va en el sentido del efecto beneficioso anteriormente mostrado sobre la producción de huevos y sobre la calidad de la cáscara del huevo. No obstante, en el estado actual de conocimiento sobre el modo de acción de derivados del ácido bisfosfónico, este efecto beneficioso era inesperado.

Claims (11)

1. Procedimiento para aumentar la producción de huevos y consolidar la cáscara de los huevos en la aves de corral, comprendiendo la administración el animal de al menos un compuesto bisfosfónico escogido entre un ácido bisfosfónico, una sal fisiológicamente aceptable de esta, sus hidratos y sus mezclas y esto antes de la edad media de entrada en puesta.
2. Procedimiento según la reivindicación 1, caracterizado por el hecho de que el compuesto bisfosfónico tiene por fórmula:
8
en la cual
\quad
R_{1} y R_{2} son independientemente un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo hidroxi; un grupo -T , o un grupo -XT;
\quad
T es escogido entre un radical hidrocarbonado alifático saturado o insaturado, eventualmente sustituido y/o eventualmente interrumpido por uno o varios O, S, N, N-CO, CO-N, CO, SO o SO_{2}; un radical carbocíclico o heterocíclico, saturado, insaturado o aromático, eventualmente sustituido; un radical que presenta a la vez una parte alifática tal y como se ha definido más arriba y una parte carbocíclica y/o heterocíclica tal y como se ha definido más arriba, el susodicho radical siendo eventualmente sustituido y/o eventualmente interrumpido por uno o varios O, S, N, N-CO, CO-N, CO, SO o SO_{2};
\quad
X es escogida entre O, NH, NT, S, CO, CO-NT, NT-CO donde T es tal y como se ha definida más arriba;
\quad
o es una sal o hidrato fisiológicamente aceptable de este compuesto.
3. Procedimiento según la reivindicación 2, caracterizado por el hecho de que:
-
R_{1} representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxilo, un amino, un monoalquilo (C_{1}-C_{4}) amino, un dialquilo (C_{1}-C_{4})amino;
-
R_{2} representa un átomo de halógeno, un alkilo lineal que comporta de 1 a 5 átomos de carbono no sustituido o sustituido por un grupo elegido entre un átomo de cloro, un hidróxilo, un amino, un monoalquilo (C,-C4)amino, un dialquilo (C,-C4)amino; un cicloalquilo (C_{3}-C_{7})amino,
o R_{2} representa un fenoxi, un fenilo, un tiol, un feniltio, un clorofeniltio, un piridilo, un piridilmetilo, un 1-piridil-1-hidroximetilo, un imidazolimetilo, un imidazolimetilo, un tiomorfolin-4-ile.
4. Procedimiento según la reivindicación 3, caracterizado por el hecho de que el derivado del ácido bisfosfónico es escogido entre:
-
el ácido 1-hidroxi-etilideno bisfosfónico y sus sales de sodio;
-
el ácido 2-piridino-2-il-etilideno bisfosfónico y sus sales de sodio;
-
el ácido diclorometileno bisfosfónico y sus sales de sodio;
-
el ácido 3-amino-1-hidroxi-propilideno bisfosfónico y sus sales de sodio;
-
el ácido 3-(dimetilamino)-1-hidroxipropilideno bisfosfónico y sus sales;
-
el ácido 1-hidroxi-3-(metilpentilamino) propilideno y sus sales;
-
el ácido 4-amino-1 -hidroxi-butilideno bisfosfónico y sus sales de sodio;
-
el ácido 6-amino-1-hidroxi-hexilideno bisfosfónico y sus sales;
-
el ácido fenoxymetileno bisfosfónico y sus sales;
-
el ácido tiomorfolinometileno bisfosfónico y sus sales;
-
el ácido 4-cloro-feniltiometileno bisfosfónico y sus sales;
-
el ácido 1-hidroxi-2-(piridino-3-il) etilideno bisfosfónico y sus sales de sodio;
-
el ácido 1-hidroxi-2-(1H-imidazol-1-il)etilideno bisfosfónico y sus sales;
-
el ácido (cicloheptilamino)metileno bisfosfónico y sus sales;
-
el ácido 2-hidroxietilideno-2-(piridino-3-il)-1,1-bisfosfónico y sus sales de sodio.
5. Procedimiento según la reivindicación 4, caracterizado por el hecho de que el ácido bisfosfónico es el ácido 4-clorofeniltiometileno bisfosfónico.
6. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizado por el hecho de que el animal es un ave de corral productora de huevos destinados al consumo.
7. Procedimiento según la reivindicación 6, caracterizado por el hecho de que el ave de corral es escogida entre la gallina, el pato o la codorniz.
8. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado por el hecho de que la administración es realizada por vía oral, parenteral o nasal.
9. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado por el hecho de que la dosis administrada por vía oral o nasal está comprendida ente 0,01 mg/kg y 100 Mg/kg de peso corporal.
10. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado por el hecho de que la dosis administrada por vía parenteral es comprendida aproximadamente entre 0,005 mg/kg y 30 mg/kg de peso corporal.
11. Procedimiento según la reivindicación anterior, caracterizado por el hecho de que los derivados del ácido bisfosfónico son administrados de una sola vez o con intervalos antes de la entrada en puesta.
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