ES2309182T3 - Composiciones farmaceuticas y cosmeticas que comprenden complejos fosfolipidicos de vitis vinifera y de centella asiatica. - Google Patents

Abstract

Composiciones farmacéuticas y cosméticas que contienen los siguientes ingredientes de origen vegetal: a) complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Vitis vinifera, 0,1-2,5% b) complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Centella asiatica, 0,1-2,5% en combinación con excipientes y vehículos convencionales.

Description

Composiciones farmacéuticas y cosméticas que comprenden complejos fosfolipídicos de Vitis vinifera y de Centella asiatica.

La presente invención se refiere a composiciones farmacéuticas y cosméticas contra el envejecimiento cutáneo que contienen ingredientes de origen vegetal.

Más particularmente, la presente invención se refiere a composiciones farmacéuticas y cosméticas para la prevención del envejecimiento cutáneo, que contienen complejos fosfolipídicos de extractos de Vitis vinifera, y complejos fosfolipídicos de triterpenos extraídos de Centella asiatica.

El envejecimiento cutáneo es un proceso biológico complejo que afecta a diversas capas de la piel, pero cuyos efectos principales se observan en la dermis. Hay dos procesos de envejecimiento biológicamente independientes que suceden simultáneamente. El primero es el envejecimiento intrínseco, que afecta a la piel así como, muy probablemente, a los órganos internos. El segundo es el envejecimiento extrínseco o fotoenvejecimiento que es el resultado de la exposición a los elementos, principalmente la irradiación ultravioleta. Las consecuencias del envejecimiento innato pueden observarse sobre la piel, incluyendo áreas protegidas del sol. En las áreas expuestas al sol, particularmente la cara y los dorsos de las manos, el daño por el fotoenvejecimiento se sobrepone a la degeneración tisular debida al envejecimiento innato. Por tanto, los cambios más apreciables sobre la piel facial y del cuello, las áreas principales por las que los pacientes están preocupados, son el resultado de la combinación de los procesos de envejecimiento intrínseco y extrínseco. Se ha sugerido que tanto como el 80% del envejecimiento facial puede atribuirse a la exposición al sol, aunque otros factores (es decir, consumo de tabaco) pueden contribuir al arrugamiento prematuro.

Desde un punto de vista bioquímico, se cree que el fotoenvejecimiento está inducido principalmente por: algunas proteasas, principalmente metaloproteasas, que se producen en exceso o se liberan en exceso por queratinocitos y fibroblastos como consecuencia de la interacción con radiación ultravioleta (estas proteasas son enzimas degradantes que dañan de forma irreversible el colágeno, la elastina y el ácido hialurónico, produciendo cicatrices en la dermis y arrugas visibles); y por estrés oxidativo, capaces de eliminar las defensas antioxidantes normales de la piel en un tiempo muy corto.

En base a estas consideraciones generales, está clara la necesidad de proteger la piel del envejecimiento prematuro por una herramienta capaz de contrarrestar la acción de las proteasas sobre la dermis (aumentando al mismo tiempo la capacidad de los fibroblastos de producir y liberar nuevas fibras de colágeno) y la desaparición de las defensas antioxidantes de la piel.

La presente invención cumple esta necesidad, proporcionando composiciones farmacéuticas y cosméticas que contienen los siguientes ingredientes de origen vegetal:

a)	complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Vitis vinifera,	0,1-2,5%
b)	complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Centella asiatica,	0,1-2,5%

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Más preferiblemente, las composiciones farmacéuticas y cosméticas de la presente invención contienen los siguientes ingredientes de origen vegetal en los siguientes porcentajes:

a)	complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Vitis vinifera,	1%
b)	complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Centella asiatica,	1%

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Los complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Vitis vinifera (también conocidos como "componentes a") se describen en el documento EP 275.224. Dichos extractos constan de la fracción polifenólica contenida en semillas de Vitis vinifera, y comprenden ácido gálico, monómeros, dímeros, trímeros, tetrámeros, pentámeros, hexámeros y heptámeros de catequina y epicatequina libres y esterificados con ácido gálico.

Estudios in vitro e in vivo han evidenciado la elevada actividad antioxidante de dichos extractos (10 a 200 veces como mucho la de vitamina E, dependiendo del modelo experimental), que incluye la eliminación de las especies radicales más reactivas, y contrarresta todos los fenómenos relacionados con la actividad de radicales libres. Dicho extracto se caracteriza adicionalmente por la capacidad de inhibir la xantina-oxidasa y de quelar Cu++ y Fe+++, evitando de este modo la liberación enzimática de radicales libres en tejidos. Finalmente, el extracto de Vitis vinifera inhibe la colagenasa y otras proteasas, protegiendo de este modo el tejido conectivo y la piel de la acción dañina de las enzimas proteolíticas liberadas después de irradiación UV y durante el desarrollo de una respuesta cutánea inflamatoria, y tiene afinidad selectiva por la piel y las estructuras circulatorias, tales como microvasos y capilares, protegiendo también de este modo la región microcirculatoria.

Los complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Centella asiatica (también conocidos como "componentes b") se describen en el documento EP 283.713.

Este extracto consta de una mezcla 4:3:3 de tres moléculas diferentes que tienen fuerte actividad sobre el metabolismo del colágeno: asiaticósido, ácido asiático y ácido madecásico. Estas moléculas mejoran la capacidad de los fibroblastos de captar aminoácidos tales como L-Prolina y L-Hidroxiprolina que, desde un punto de vista cuali-cuantitativo, son los aminoácidos más importantes en la fórmula del colágeno. Una síntesis mejorada del colágeno significa una sustitución más rápida de las antiguas fibras degradadas de colágeno por las nuevas.

Los componentes a) y b), cuando se ensayaron toxicológicamente, no mostraron acciones tóxicas ni irritantes hacia los tejidos tratados.

Las composiciones de la presente invención pueden contener opcionalmente, además de los componentes a) y b) indicados anteriormente, también otros ingredientes activos tales como vitamina E (0,2-1%), zinc (0,1-0,3%), hidroxiácidos (0,1-1%) y ácido glicirretínico o un complejo del mismo con fosfolípidos (0,1-2,5%), para mejorar las propiedades antioxidantes, anti-envejecimiento y anti-inflamatorias de la composición.

Las composiciones de la presente invención se administrarán de forma tópica, en forma de formulaciones líquidas adecuadas (tales como gel, lociones, leches, emulsiones, espumas y similares) o sólidas o semi-sólidas (tales como cremas, pomadas, barras de labios, y similares). Dichas formulaciones se prepararán de acuerdo con procedimientos convencionales, tales como los descritos en "Remington's Pharmaceutical Handbook", Mack Publishing Co., NY, USA, junto con excipientes adecuados, tales como emolientes, humectantes, agentes espesantes, emulsionantes, colorantes, aromas y similares.

Algunos ejemplos de composiciones de acuerdo con la invención se presentan a continuación.

Ejemplo 1 Emulsión de aceite en agua

100 g contienen:

1

Ejemplo 2 Emulsión de aceite en agua

100 g contienen:

3

Claims (5)

1. Composiciones farmacéuticas y cosméticas que contienen los siguientes ingredientes de origen vegetal:

a) complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Vitis vinifera, 0,1-2,5% b) complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Centella asiatica, 0,1-2,5%

en combinación con excipientes y vehículos convencionales.

2. Composiciones farmacéuticas y cosméticas de acuerdo con la reivindicación 1, que contienen los siguientes ingredientes de origen vegetal:

a) complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Vitis vinifera, 1% b) complejos fosfolipídicos de extracto normalizado de Centella asiatica, 1%

en combinación con excipientes y vehículos convencionales.

3. Composiciones farmacéuticas y cosméticas de acuerdo con la reivindicación 1 y 2, que contienen adicionalmente ingredientes activos adicionales seleccionados entre el grupo constituido por vitamina E, zinc, hidroxiácidos y ácido glicirretínico o un complejo del mismo con fosfolípidos.

4. Composiciones farmacéuticas y cosméticas de acuerdo con la reivindicación 3, en las que los ingredientes activos adicionales están presentes en los siguientes porcentajes:

vitamina E 0,2-1% zinc 0,1-0,3% hidroxiácidos 0,1-1% ácido glicirretínico o un complejo del mismo con fosfolípidos 0,1-2,5%

5. Composiciones farmacéuticas y cosméticas de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-4 para su uso en el tratamiento del envejecimiento cutáneo.