PL204127B1 - Kompozycje farmaceutyczne i kosmetyczne zawierające składniki pochodzenia roślinnego oraz zastosowania - Google Patents

Abstract

Kompozycje farmaceutyczne i kosmetyczne do zapobiegania starzeniu się skóry, zawierające fosfolipidowe kompleksy wyciągów z <I>Vitis vinifera<D> i fosfolipidowe kompleksy standardowego wyciągu z <I>Centella asiatica<D>.

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem niniejszego wynalazku są kompozycje farmaceutyczne i kosmetyczne zawierające składniki pochodzenia roślinnego przeciwko starzeniu się skóry oraz zastosowania fosfolipidowych kompleksów standaryzowanego wyciągu z Vitis vinifera i fosfolipidowych kompleksów standaryzowanego wyciągu z Centella asiatica do wytwarzania kompozycji farmaceutycznych i kosmetycznych przeciwko starzeniu się skóry.

Starzenie się skóry jest złożonym procesem biologicznym, który ma wpływ na różne warstwy skóry, lecz którego główne skutki są widoczne w skórze właściwej. Istnieją dwa biologicznie niezależne procesy starzenia, które następują jednocześnie. Pierwszy z nich polega na starzeniu wewnętrznym, który ma wpływ na skórę, jak również, najprawdopodobniej, na organy wewnętrzne. Drugi proces polega na starzeniu zewnętrznym albo fotostarzeniu, który jest wynikiem wystawienia na działanie elementów, głównie promieniowania nadfioletowego. Skutki wrodzonego starzenia można obserwować na całej skórze, włącznie z obszarami zabezpieczonymi przed słońcem. W obszarach wystawionych na działanie słońca, a zwłaszcza na twarzy i grzbietach rąk, uszkodzenie na skutek fotostarzenia nakłada się ze zwyrodnieniem tkanki na skutek wrodzonego starzenia. Stąd większość zauważalnych zmian na skórze twarzy i szyi, głównych obszarach stanowiących przedmiot troski pacjentów, wynika z połączenia wewnętrznych i zewnętrznych procesów starzenia. Zasugerowano, że 80% starzenia twarzy można przypisać wystawieniu na działanie słońca, chociaż do przedwczesnego powstawania zmarszczek mogą przyczyniać się także i inne czynniki (na przykład palenie papierosów).

Z biochemicznego punktu widzenia uważa się, że fotostarzenie jest wywołane głównie przez niektóre proteazy, głównie metaloproteazy, które są produkowane w nadmiernych ilościach i nadmiernie uwalniane przez keratynocyty i fibroblasty, jako skutek oddziaływania z promieniowaniem nadfioletowym (te proteazy są rozkładającymi enzymami uszkadzającymi nieodwracalnie kolagen, elastynę i kwas hialuronowy, co prowadzi do blizn w skórze właściwej i widocznych zmarszczek) oraz przez napięcie oksydacyjne, i może eliminować w bardzo krótkim czasie normalne przeciwoksydacyjne reakcje obronne skóry.

Z tych ogólnych rozważań wynika oczywista konieczność ochrony skóry przed przedwczesnym starzeniem za pomocą narzędzia, które może przeciwdziałać działaniu proteaz na skórę właściwą (zwiększając jednocześnie zdolność fibroblastów do produkowania i uwalniania nowych włókien kolagenowych) i znikaniu ze skóry przeciwoksydacyjnych reakcji obronnych.

Niniejszy wynalazek spełnia tę potrzebę poprzez opracowanie kompozycji farmaceutycznych i kosmetycznych zawierają cych składniki pochodzenia roś linnego.

Przedmiotem wynalazku są kompozycje farmaceutyczne i kosmetyczne zawierające składniki pochodzenia roślinnego, charakteryzujące się tym, że zawierają:

a) fosfolipidowe kompleksy standaryzowanego wyciągu z Vitis vinifera 0,1-2,5%, b) fosfolipidowe kompleksy standaryzowanego wyciągu z Centella asiatica 0,1-2,5%, w połączeniu z konwencjonalnymi zaróbkami i noś nikami.

Korzystnie kompozycje zawierają:

a) fosfolipidowe kompleksy standaryzowanego wyciągu z Vitis vinifera 1%, b) fosfolipidowe kompleksy standaryzowanego wyciągu z Centella asiatica 1%, w połączeniu z konwencjonalnymi zaróbkami i noś nikami.

Korzystnie kompozycje zawierają ponadto dodatkowe składniki czynne wybrane z grupy obejmującej witaminę E, cynk, hydroksykwasy i kwas glicyretynowy albo jego kompleks z fosfolipidami.

Korzystniej kompozycje zawierają dodatkowe składniki czynne w następujących ilościach procentowo: witamina E 0,2-1% cynk 0,1-0,3% hydroksykwasy 0,1-1% kwas glicyretynowy albo jego kompleksy z fosfolipidami 0,1-2,5%.

Przedmiot wynalazku stanowi ponadto zastosowanie:

a) fosfolipidowych kompleksów standaryzowanego wyciągu z Vitis vinifera i

b) fosfolipidowych kompleksów standaryzowanego wyciągu z Centella asiatica do wytwarzania kompozycji farmaceutycznych i kosmetycznych przeciwko starzeniu się skóry.

Przedmiotem wynalazku jest również zastosowanie:

a) fosfolipidowych kompleksów standaryzowanego wyciągu z Vitis vinifera i b) fosfolipidowych kompleksów standaryzowanego wyciągu z Centella asiatica,

PL 204 127 B1 w połączeniu z dodatkowymi składnikami czynnymi wybranymi z grupy obejmującej witaminę E, cynk, hydroksykwasy i kwas glicyretynowy albo jego kompleks z fosfolipidami, do wytwarzania kompozycji farmaceutycznych i kosmetycznych przeciwko starzeniu się skóry.

Fosfolipidowe kompleksy standaryzowaego wyciągu z Vitis vinifera (nazywane także składnikami a) są znane z europejskiego opisu patentowego nr EP 275224. Wymienione wyciągi składają się z frakcji polifenolowej zawartej w nasionach Vitis vinifera i zawierają kwas galusowy, monomery, dimery, trimery, tetramery, pentamery, heksamery i heptamery katechiny i epikatechiny, wolnych i estryfikowanych kwasem galusowym.

Badania in vitro i in vivo wykazały wysoką aktywność przeciwoksydacyjną wymienionych wyciągów (od 10 do 200 razy większą niż witamina E, w zależności od modelu doświadczalnego), która obejmuje zmiatanie najbardziej reaktywnych indywiduów rodnikowych i przeciwdziała wszelkim zjawiskom związanym z aktywnością wolnych rodników. Wymieniony wyciąg charakteryzuje się ponadto zdolnością do hamowania oksydazy ksantynowej oraz do chelatowania jonów Cu⁺⁺ i Fe⁺⁺⁺, a zatem zapobiegania enzymatycznemu uwalnianiu wolnych rodników w tkankach. Ostatecznie, wyciąg z Vitis vinifera hamuje kolagenazę i inne proteazy, chroniąc w ten sposób tkankę łączną i skórę przed szkodliwym działaniem enzymów proteolitycznych uwalnianych po napromienieniu UV oraz w czasie rozwoju zapalnej reakcji skóry, i ma wybiórcze powinowactwo do skóry i struktur krążeniowych, takich jak mikronaczynia i naczynia włosowate, chroniąc w ten sposób obszar mikrokrążeniowy.

Fosfolipidowe kompleksy standaryzowanego wyciągu z Centella asiatica (nazywane także składnikami b) są znane z europejskiego opisu patentowego nr EP 283713.

Ten wyciąg składa się z mieszaniny trzech różnych cząsteczek (4:3:3), które mają silny wpływ na metabolizm kolagenu: asiatykozyd, kwas asiatowy i kwas madekassowy. Te cząsteczki zwiększają zdolność fibroblastów do wchłaniania aminokwasów, takich jak L-prolina i L-hydroksyprolina, które z punktu widzenia jakościowo-ilościowego są najważniejszymi aminokwasami w formule kolagenowej. Lepsza synteza kolagenu oznacza szybszą wymianę rozłożonych starych włókien kolagenu na włókna nowe.

Składniki a) i b), gdy są badane pod względem toksykologicznym, nie wykazują ani działania toksycznego, ani podrażniającego, wobec leczonych tkanek.

W celu polepszenia przeciwoksydacyjnych, przeciwstarzeniowych i przeciwzapalnych właś ciwości kompozycje według wynalazku mogą zawierać ewentualnie oprócz wskazanych wyżej składników a) i b) także i inne składniki aktywne, takie jak witamina E (0,2-1%), cynk (0,1-0,3%), hydroksykwasy (0,1-1%), kwas glicyretynowy albo jego kompleksy z fosfolipidami (0,1-2,5%).

Kompozycja według niniejszego wynalazku będzie podawana miejscowo w postaci odpowiednich preparatów ciekłych (takich jak żel, płyny kosmetyczne, mleczka, emulsje, pianki, itp.) albo stałych albo półstałych (takich jak kremy, maści, kredki do warg, itp.). Wymienione preparaty będą wytwarzane konwencjonalnymi metodami, takimi jak sposoby opisane w Remington's Pharmaceutical Handbook, Mack Publishing Co., NY, USA, wraz z odpowiednimi zaróbkami, takimi jak środki zmiękczające, środki nawilżające, środki zagęszczające, emulgatory, barwniki, środki smakowo-zapachowe, itp.

Niektóre przykłady kompozycji według wynalazku są przedstawione poniżej.

P r z y k ł a d 1 - Emulsja typu olej w wodzie 100 g zawiera:

fosfolipidowe kompleksy wyciągu z Vitis vinifera 0,20 g fosfolipidowe kompleksy trójterpenów wyekstrahowanych z Centella asiatica 1,00 g izostearynian izostearylu (Gattefosse) 2,50 g poliizopren (Syntesqual - Vevy) 2,50 g oleinian decylu (Cetiol V - Henkel) 2,00 g palmitynian cetylu (Cutina CP - Henkel) 2,00 g izooktanokarboksylan cetearylu (Cetiol SN - Henkel) 2,00 g

Polysorbate 80 (Tween 80 - ICI) 1,00 g imidazolidynylomocznik 0,30 g tokoferol 0,20 g palmitynian askorbylu 0,10 g metylochloroizotiazolinon (e) metyloizotiazolinon (Kathon CG-Rohm & Haas) 0,05 g sól disodowa EDTA 0,10 g butylowany hydroksytoluen 0,05 g poliakryloamid (e) C13-14-izoparafina (e) Laureth-7 (Spiegel 305 - Seppic) 2,50 g środki zapachowe 0,10 g woda oczyszczona, ile trzeba do 100,00 g

PL 204 127 B1

P r z y k ł a d 2 - Emulsja typu olej w wodzie 100 g zawiera:

fosfolipidowe kompleksy wyciągu z Vitis vinifera fosfolipidowe kompleksy trójterpenów wyekstrahowanych z Centella asiatica fosfolipidowe kompleksy kwasu glicyretynowego benzoesan C12-15-alkilu (Finsolv TN - Finetex) palmitynian cetylu (Cutina CP - Henkel) poliizopren (Syntesqual - Vevy) izostearynian izostearylu (Gattefosse)

Polysorbate 80 (Tween 80 - ICI) imidazolidynylomocznik metylochloroizotiazolinon (e) metyloizotiazolinon (Kathon CG-Rohm & Haas) tokoferol palmitynian askorbylu sól disodowa EDTA kwas cytrynowy poliakryloamid (e) C13-14-izoparafina (e) Laureth-7 (Spiegel 305 - Seppic) butylowany hydroksytoluen środki zapachowe woda oczyszczona, ile trzeba do

0,50 g 0,50 g 1,50 g 4,00 g 3,00 g 2,50 g 2,50 g 1,00 g 0,30 g 0,05 g 0,20 g 0,10 g 0,10 g 0,05 g 2,00 g 0,05 g 0,10 g

100,00 g

Claims (6)

1. Kompozycje farmaceutyczne i kosmetyczne zawierające składniki pochodzenia roślinnego, znamienne tym, że zawierają:

a) fosfolipidowe kompleksy standaryzowanego wyciągu z Vitis vinifera 0,1-2,5%,

b) fosfolipidowe kompleksy standaryzowanego wyciągu z Centella asiatica 0,1-2,5%, w połączeniu z konwencjonalnymi zaróbkami i nośnikami.

2. Kompozycje według zastrz. 1, znamienne tym, że zawierają:

a) fosfolipidowe kompleksy standaryzowanego wyciągu z Vitis vinifera 1%,

b) fosfolipidowe kompleksy standaryzowanego wyciągu z Centella asiatica 1%, w połączeniu z konwencjonalnymi zaróbkami i nośnikami.

3. Kompozycje według zastrz. 1 albo 2, znamienne tym, że zawierają ponadto dodatkowe składniki czynne wybrane z grupy obejmującej witaminę E, cynk, hydroksykwasy i kwas glicyretynowy albo jego kompleks z fosfolipidami.

4. Kompozycje według zastrz. 3, znamienne tym, że zawierają dodatkowe składniki czynne w następujących ilościach procentowo:

witamina E 0,2-1% cynk 0,1-0,3% hydroksykwasy 0,1-1% kwas glicyretynowy albo jego kompleksy z fosfolipidami 0,1-2,5%.

5. Zastosowanie:

a) fosfolipidowych kompleksów standaryzowanego wyciągu z Vitis vinifera i

b) fosfolipidowych kompleksów standaryzowanego wyciągu z Centella asiatica do wytwarzania kompozycji farmaceutycznych i kosmetycznych przeciwko starzeniu się skóry.

6. Zastosowanie:

a) fosfolipidowych kompleksów standaryzowanego wyciągu z Vitis vinifera i

b) fosfolipidowych kompleksów standaryzowanego wyciągu z Centella asiatica, w połączeniu z dodatkowymi składnikami czynnymi wybranymi z grupy obejmującej witaminę E, cynk, hydroksykwasy i kwas glicyretynowy albo jego kompleks z fosfolipidami, do wytwarzania kompozycji farmaceutycznych i kosmetycznych przeciwko starzeniu się skóry.