ES2315260T3 - Emblanquecedores para la piel que contienen acido hidroxitetronico. - Google Patents
Emblanquecedores para la piel que contienen acido hidroxitetronico. Download PDFInfo
- Publication number
- ES2315260T3 ES2315260T3 ES01273547T ES01273547T ES2315260T3 ES 2315260 T3 ES2315260 T3 ES 2315260T3 ES 01273547 T ES01273547 T ES 01273547T ES 01273547 T ES01273547 T ES 01273547T ES 2315260 T3 ES2315260 T3 ES 2315260T3
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- group
- acid
- hydroxytetronic
- weight
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Birds (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Surgical Instruments (AREA)
- Electrophonic Musical Instruments (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Preventing Corrosion Or Incrustation Of Metals (AREA)
Abstract
Utilización de una composición en la preparación de un medicamento para emblanquecer la piel, en la que la composición contiene entre aproximadamente el 0,5% y aproximadamente el 25% en peso de un principio activo seleccionado de entre el grupo constituido por el ácido alfa-hidroxitetrónico; el ácido alfa-hidroxitetrónico sustituido en la posición alfa con un grupo alquilo de C1 a C8, un grupo cicloalifático de C3 a C6, un grupo fenilo, un grupo clorofenilo, un grupo diclorofenilo, un grupo tolilo o un grupo fenetilo; derivados alcóxidos C 1 a C 6; sus ésteres alquílicos C 1 a C 6 y sales fisiológicamente aceptables; y mezclas de los mismos.
Description
Emblanquecedores para la piel que contienen
ácido hidroxitetrónico.
La presente invención se refiere a la
utilización de ácido hidroxitetrónico y/o a la utilización de
derivados del ácido hidroxitetrónico solos, o en combinación con
otros ingredientes tales como la hidroquinona, el ácido glicólico
y/o el palmitato de ascorbilo, en composiciones que emblanquecen la
piel, y las utilizaciones de las composiciones.
Se han propuesto diversas composiciones cutáneas
para el emblanquecimiento de la piel a fin de mejorar el aspecto de
trastornos cutáneos de hiperpigmentación tales como los que se
observan como lentigos, melasma, manchas de color café con leche y
pitiriasis, y lesiones observadas en la enfermedad de Addison, la
hemocromatosis, el vitiligo, el albinismo parcial, la
fenilcetonuria, y similares, y/o con propósitos cosméticos. El color
de la piel viene determinado principalmente por la cantidad de
melanina presente en las células de la epidermis, por lo que
diversas composiciones actuales que emblanquecen la piel o bien
destruyen la melanina (habitualmente deshaciendo o desintegrando los
gránulos de melanina) o bien inhiben su formación (a menudo
inhibiendo la tirosinasa, un enzima biosintético de la melanina, o
la actividad de los melanocitos), o realizan ambas acciones. Muchos
de ellos comprenden productos químicos ásperos tales como peróxidos,
ácidos o formaldehído, o materiales tiolados tales como la
glutationa, la cisteína, el ácido mercaptosuccínico, el
mercaptodextrano y el mercaptoetanol, que producen un olor ofensivo
que hace que los productos que los comprenden resulten desagradables
para el consumidor (descrito en la patente US nº 5.980.904 a nombre
de Leverett y Dornoff, nº 5.747.006 a nombre de Dornoff, et
al., y nº 6.077.503 a nombre de Dornoff.
Los tratamientos menos astringentes adolecen de
otros inconvenientes. El único tratamiento para la hiperpigmentación
autorizado en los Estados Unidos para su venta sin receta, por
ejemplo, es la aplicación tópica de hidroquinona, que actúa
inhibiendo la actividad de los melanocitos. Sin embargo, la
hidroquinona se oxida con el aire, la luz y la propia tirosinasa, lo
que afecta de un modo adverso al período de conservación de las
preparaciones que lo comprenden y a su biodisponibilidad cuando se
aplica. La hidroquinona puede provocar escozor, eritema,
sensibilización e irritación en algunas personas, en particular tras
la aplicación de unas cantidades suficientes para provocar el
emblanquecimiento de la piel ya que se requiere un tratamiento
prolongado antes de que se puedan apreciar los resultados, y sus
productos oxidados se encuentran implicados en la irritación de la
piel y la reaparición de la pigmentación (patente US nº 6.068.834 a
nombre de Kvalnes, et al.). Se han propuesto los retinoides
tópicos y los corticoesteroides tópicos como agentes
hipopigmentantes, así como los tratamientos con láser y la
quimioexcoriación, pero éstos no alcanzan las respuestas
pretendidas. Recientemente se ha sugerido un nuevo tratamiento de
combinación en el que se combina la tretioína y la fluocinolona con
hidroquinona (Willis, I., Skin & Aging Supp., noviembre
de 2000, 17-21). Se han propuesto asimismo el ácido
kójico y la arbutina, pero éstos son inhibidores de poca intensidad
de la tirosinasa y no presentan mucha biodisponibilidad por lo que
su eficacia es decepcionante.
Otras composiciones más agradables propuestas
recientemente utilizan materiales naturales, que en algunos casos se
han utilizado en Asia o Europa para emblanquecer la piel o áreas de
la piel, o mejorar la apariencia de la piel blanca. Éstas comprenden
la utilización de extractos de limones, naranjas, pepinos, ginkgo,
algarrobas, frutos de rosa, plantas de geranio, canela, mejorana
cultivada, romero, clavo, moras, regaliz y frutos del acerolo
(ibid). La variabilidad de principios activos en dichos
productos naturales con frecuencia limita su utilidad, en particular
debido a que el tipo de piel, color, edad y estado varía enormemente
en los distintos individuos, y dificulta ajustar las dosificaciones
y los regímenes. Y otros ingredientes de la mezcla pueden provocar
reacciones alérgicas en persones sensibles.
La patente US nº 6.010.685 da a conocer unas
composiciones y la utilización de determinados ácidos
\alpha-hidroxitetrónicos en el tratamiento del
eritema solar y en la prevención de la aparición de cambios cutáneos
asociados con el envejecimiento que se producen como resultado a la
exposición a las radiaciones ultravioletas.
Se pretende disponer de preparaciones
alternativas y/o que mejoren la eficacia de los agentes de
emblanquecimiento de la piel conocidos en la actualidad.
Un primer objetivo de la presente invención es
proporcionar la utilización de una composición en la preparación de
un medicamento para emblanquecer la piel comprendiendo la
composición entre aproximadamente el 0,5% y aproximadamente el 25%
en peso de un principio activo seleccionado de entre el grupo
constituido por el ácido \alpha-hidroxitetrónico;
el ácido \alpha-hidroxitetrónico sustituido en la
posición \gamma con un grupo alquilo de C_{1} a C_{8}, un
grupo cicloalifático de C_{3} a C_{6}, un grupo fenilo,
clorofenilo, diclorofenilo, tolilo o fenetilo; derivados alcóxidos
de bajo peso molecular; sus ésteres alquílicos de bajo peso
molecular y sales fisiológicamente aceptables; y mezclas de
los mismos.
los mismos.
Un segundo objetivo de la presente invención es
proporcionar una composición tópica útil para emblanquecer la piel
que comprende un excipiente dermatológicamente aceptable y (a) entre
aproximadamente el 0,5% y aproximadamente el 25% en peso de un
principio activo seleccionado de entre el grupo constituido por el
ácido \alpha-hidroxitetrónico; el ácido
\alpha-hidroxitetrónico sustituido en la posición
\gamma con un grupo alquilo de C_{1} a C_{8}, un grupo
cicloalifático de C_{3} a C_{6}, un grupo fenilo, clorofenilo,
diclorofenilo, tolilo o fenetilo; derivados alcóxidos de bajo peso
molecular; sus ésteres alquílicos de bajo peso molecular y sales
fisiológicamente aceptables; y mezclas de los mismos; y (b) entre
aproximadamente el 0,25% y aproximadamente el 25% en peso de por lo
menos un ingrediente auxiliar seleccionado de entre el grupo
constituido por la hidroquinona, un
\alpha-hidroxiácido y un éster de un ácido graso y
el ácido ascórbico.
Un objetivo adicional de la presente invención
es proporcionar la utilización de una composición tal como se define
en el segundo objetivo en la preparación de un medicamento para
emblanquecer la piel.
Otro objetivo adicional de la presente invención
es proporcionar una composición tal como se define en el segundo
objetivo para su utilización como medicamento para emblanquecer la
piel.
Otro objetivo adicional de la presente invención
es proporcionar una composición tal como se define en el primer
objetivo para su utilización como medicamento para emblanquecer la
piel.
Dichos objetivos se alcanzan mediante la
presente invención, que proporciona utilizaciones y composiciones
para emblanquecer la piel mediante la aplicación tópica del ácido
\alpha-hidroxitetrónico y derivados del
\alpha-hidroxitetrónico, en una preparación que
comprende habitualmente un excipiente dermatológicamente aceptable.
En diversas formas de realización, el principio activo de
\alpha-hidroxitetrónico se aplica a la piel
combinado con por lo menos un ingrediente auxiliar tal como la
hidroquinona, un \alpha-hidroxiácido tal como el
ácido glicólico, y un éster de un ácido graso y el ácido ascórbico
tal como el palmitato de ascorbilo. Algunas formas de realización
preferidas comprenden entre aproximadamente el 0,5% y
aproximadamente el 25% en peso de ácido
\alpha-hidroxitetrónico y/o derivados del ácido
hidroxitetrónico solos, o combinados con hidroquinona, ácido
glicólico y/o palmitato de ascorbilo.
La presente invención se basa en el
descubrimiento de que el ácido
\alpha-hidroxitetrónico, solo o combinado con
hidroquinona, proporciona un emblanquecimiento significativo cuando
se aplica a la piel, sin efectos secundarios no pretendidos.
Cuando se pone en práctica la presente
invención, una composición que comprende una cantidad efectiva de
principio activo de ácido \alpha-hidroxitetrónico,
es decir, el ácido \alpha-hidroxitetrónico, un
derivado mezclas del mismo, se aplica a la piel para emblanquecerla.
El término "emblanquecimiento" se refiere a la reducción de la
pigmentación cutánea aparente visualmente que se observa
cualitativamente y se determina a veces realizando un análisis tal
como los ensayos in vitro de Melanoderm que cuantifican los
cambios en la formación de melanina en cultivos de células
epidérmicas de mamíferos. El ácido
\alpha-hidroxitetrónico (denominado en ocasiones
ácido 2-hidroxitetrónico) se puede considerar un
ácido ascórbico sin cadena lateral; la forma enólica, la
3,4-dihidroxi-2-(5H) furanona,
presenta la fórmula
Los derivados del ácido
\alpha-hidroxitetrónico comprenden, pero sin
limitarse a los mismos, derivados acilados del
\alpha-hidroxitetrónico, en particular ésteres
alquílicos de C_{1} a C_{6} (a los que de ahora en adelante se
hará referencia como "de bajo peso molecular") de cadena lineal
o ramificada; sales del ácido hidroxitetrónico, en particular sales
sódicas, potásicas y magnésicas (a las que de ahora en adelante se
hará referencia como "sales fisiológicamente aceptables";
derivados alquílicos, en particular, alquilos de bajo peso
molecular, o de C_{1} a C_{8}, es decir, derivados que presenta
un grupo metilo, etilo y propilo en la posición \gamma (en
ocasiones denominados, respectivamente, ácidos tetrínico, pentínico
y hexínico, y su ésteres y sales, en particular ésteres alquílicos
de bajo peso molecular y sus sales fisiológicamente aceptables);
derivados cicloalifáticos, es decir, derivados que presentan cadenas
laterales hidrocarbúricas alquílicas que se cierran para formar una
estructura anular, en particular aquellos que presentan una
estructura anular hidrocarbúrica que comprende un número de átomos
de carbono entre 3 y 6 enlazada en la posición \gamma; derivados
alcóxidos, en particular aquellos que presentan un grupo alquilo de
bajo peso molecular enlazado con la molécula en las posiciones
\alpha-(2-), \beta-(3-) o \gamma mediante un oxígeno tal como
los derivados metoxi, etoxi, propoxi e isopropoxi, y similares,
derivados arílicos, en particular aquellos que presentan un grupo
fenilo, bencilo, tolilo o fenetilo en la posición \gamma, y arilos
sustituidos, en particular derivados halogenados tales como los que
presentan un grupo clorofenilo o diclorofenilo enlazado en la
posición \gamma; sus ésteres alquílicos de bajo peso molecular y
sales fisiológicamente aceptables; y mezclas de los mismos. En aras
de la comodidad, tal como se utiliza en la presente memoria, el
término "ácido hidroxitetrónico" comprende el propio ácido
\alpha-hidroxitetrónico, solo o combinado con
derivados conocidos, ésteres, sales y similares. Se comprenden
específicamente los isómeros ópticos y las mezclas racémicas, y las
mezclas de vitamina C enriquecidas con ácido
\alpha-hidroxitetrónico y/o sus derivados.
Las composiciones habituales de la presente
invención comprenden entre aproximadamente el 0,5% y aproximadamente
el 25% en peso, con mayor exactitud, entre aproximadamente el 2% y
aproximadamente el 15% en peso, y con aún mayor exactitud, entre
aproximadamente el 3% y aproximadamente el 10% en peso de ácido
\alpha-hidroxitetrónico y/o un derivado del mismo.
Se pueden utilizar concentraciones inferiores para estados de
hiperpigmentación menos acusados y en filtros solares y protectores
solares que se utilizan tras el tratamiento de emblanquecimiento de
la piel (que se describirán posteriormente con un mayor detalle), y
se pueden utilizar unas condiciones superiores pueden con un estado
de pigmentación más agudo. Los valores propuestos dependen asimismo
de los ingredientes auxiliares utilizados en las composiciones (que
se describirán posteriormente con un mayor detalle) y la
pigmentación del usuario y el tipo de piel así como la intensidad
del problema de hiperpigmentación. Algunas formas de realización
comprenden entre aproximadamente el 1% y aproximadamente el 10%,
con mayor exactitud, entre aproximadamente el 2% y aproximadamente
el 5%, y con aún mayor exactitud, entre aproximadamente el 3% y
aproximadamente el 4% en peso de ácido
\alpha-hidroxitetrónico; otras comprenden entre
aproximadamente el 7% y aproximadamente el 25%, con mayor exactitud,
entre aproximadamente el 10% y aproximadamente el 15%, en peso de
ácido \alpha-hidroxitetrónico. Como cuestión
práctica, sin embargo, para evitar la necesidad de una aplicación
repetida, se pretende que la composición aplicada por vía tópica se
formule para que comprenda por lo menos aproximadamente entre el 3 y
el 5% en peso de ácido \alpha-hidroxitetrónico, y
diversas formas de realización comprenden aproximadamente un 10% o
un porcentaje superior.
Tal como se ha resumido anteriormente, algunas
composiciones para el emblanquecimiento de la presente invención
comprende por lo menos otro ingrediente auxiliar además del ácido
hidroxitetrónico. Los ingredientes auxiliares, comprenden, pero sin
limitarse a los mismos, la hidroquinona, los
\alpha-hidroxiácidos, los ésteres de ácidos grasos
y el ácido ascórbico. Diversas formas de realización utilizan más de
un ingrediente auxiliar. Las composiciones para el emblanquecimiento
especialmente preferidas comprenden hidroquinona (en ocasiones
denominada asimismo p-dihidroxibenceno o
1,4-bencenodiol) además del principio activo de
hidroxitetrónico. Las concentraciones normales de hidroquinona se
encuentran comprendidas entre aproximadamente el 0,25% y
aproximadamente el 25% en peso, con mayor exactitud, entre
aproximadamente el 1% y aproximadamente el 5% en peso, y con aún
mayor exactitud, entre aproximadamente el 2% y aproximadamente el 4%
en peso de ácido \alpha-hidroxitetrónico y/o un
derivado del mismo.
Tal como se utiliza en la presente memoria, el
término "\alpha-hidroxiácido" se refiere a, y
comprende, la clase general de compuestos orgánicos que comprenden
por lo menos un grupo hidroxi y por lo menos un grupo carboxilo, y
en el que por lo menos un grupo hidroxilo se encuentra en el átomo
de carbono \alpha. Habitualmente, los compuestos son ácidos
orgánicos que presentan por lo menos un grupo ácido carboxílico y
por lo menos un grupo hidroxilo en el átomo de carbono \alpha, y
pueden comprender otros grupos funcionales que comprenden las partes
adicionales hidroxilo y ácido carboxílico. Los
\alpha-hidroxiácidos y/o los derivados de
\alpha-hidroxiácidos preferidos son aquellos que
estructuralmente resultan menos voluminosos, presentando
habitualmente una cadena principal de uno a tres átomos de carbono,
de tal modo que penetran en la piel con facilidad tal como los
dados a conocer en la patente US nº 5.965.618 en la columna 6 líneas
4 a 29. Cuando se utilizan, se prefieren el ácido glicólico y/o el
ácido láctico o sus derivados; el ácido glicólico resulta
especialmente eficaz. El ácido láctico se ha propuesto como agente
para el emblanquecimiento de la piel en la patente US nº 5.262.153 a
nombre de Mashima, et al. Habitualmente las concentraciones
de hidroxiácidos se encuentran comprendidas entre aproximadamente el
1% y aproximadamente el 25% en peso, con mayor exactitud entre
aproximadamente el 2% y aproximadamente el 15% en peso, y con aún
mayor exactitud, entre aproximadamente el 3% y aproximadamente el
10% en peso. Tal como en el caso del ingrediente de ácido
hidroxitetrónico, se pueden utilizar unas concentraciones
superiores para trastornos más agudos. En algunas formas de
realización se puede utilizar aproximadamente entre el 8% y el 12%;
en otras entre aproximadamente el 3% y el 7% en peso resulta
suficiente. Una composición eficaz de la presente invención
comprende aproximadamente un 10% de ácido hidroxitetrónico,
aproximadamente un 10% de ácido glicólico y aproximadamente un 4% de
hidroquinona.
Los ésteres liposolubles de ácidos grasos y el
ácido ascórbico (vitamina C) se utilizan como ingredientes
adicionales o alternativos en otras formas de realización, solos o
en combinación con hidroquinona o
\alpha-hidroxiácidos. Se prefieren los ésteres de
ácidos grasos saturados y el ácido ascórbico más resistentes a la
oxidación que comprenden, pero sin limitarse a los mismos, el
laurato de ascorbilo, el mistirato de ascorbilo, el palmitato de
ascorbilo, el estearato de ascorbilo y el behenato de ascorbilo. El
palmitato de ascorbilo se utiliza en una forma de realización. Tal
como se indica en la presente memoria, en la descripción de los
ésteres de ácidos grasos, por ejemplo, el estearato de ascorbilo,
se comprenden las composiciones que presentan preferentemente dicho
éster, por ejemplo, preferentemente estearato. Los ésteres se pueden
preparar aceites o grasas hidrogenadas, o fracciones de los mismos,
y comprender pequeñas cantidades de otro éster. El estearato de
ascorbilo preparado utilizando colza, por ejemplo, comprende
habitualmente un 4% de palmitato de ascorbilo. Constituye una
ventaja de la presente invención que los ésteres de ácidos grasos y
ácido ascórbico que se utilizan como ingrediente auxiliar,
contribuyan a proporcionar propiedades emolientes a la composición.
Las concentraciones habituales de palmitato de ascorbilo se
encuentran comprendidas entre aproximadamente el 0,25% y
aproximadamente el 10%, con mayor exactitud entre aproximadamente el
2% y aproximadamente el 8% en peso, y con aún mayor exactitud entre
aproximadamente el 3% y aproximadamente el 5% en peso.
Sin embargo, únicamente se necesitan unas
cantidades efectivas de principio(s) activo(s) para
emblanquecer la piel, por lo que generalmente la aplicación tópica
en las zonas de la piel se alcanza junto con un excipiente
dermatológicamente aceptable, y en particular uno en el que el
principio activo sea soluble de por sí o se solubilice efectivamente
(por ejemplo, como emulsión o microemulsión). En su utilización, el
excipiente dermatológicamente aceptable es inerte en el sentido de
no provocar la desactivación o la oxidación del/de los
principio(s) activo(s) o auxiliar(es), y en el
sentido de no provocar efecto secundario alguno en las áreas de la
piel a las que se aplica. En una forma de realización práctica
preferida de la presente invención, los ácidos hidroxitetrónicos se
aplican mezclados con un excipiente o vehículo dermatológicamente
aceptable (por ejemplo, tal como una loción, una pomada, un
ungüento, un jabón, una barra o elemento similar) de modo que se
facilite la aplicación tópica y, en algunos casos se proporcione
unos efectos beneficiosos adicionales que se pueden alcanzar, por
ejemplo, humedeciendo las áreas cutáneas o mucosas afectadas. Aunque
el excipiente dermatológicamente aceptable para composiciones
cutáneas puede consistir en un disolvente o dispersante
relativamente simple, tal como el agua, se prefiere generalmente que
el excipiente dermatológicamente aceptable comprenda una composición
más favorable para la aplicación tópica, y en particular una que
forme una película o capa sobre la piel a la que se aplique a fin de
localizar la aplicación y proporcionar una cierta resistencia a la
eliminación mediante lavado por inmersión en agua o mediante la
transpiración y/o ayude a la administración percutánea del principio
activo. Se conocen en la técnica diversas preparaciones y comprenden
lociones que comprenden aceites y/o alcoholes y emolientes tal como
el aceite de oliva, aceites hidrocarbúricos y ceras, aceites de
silicona, otras grasas o aceites vegetales, animales o de origen
marino, derivados glicéridos, ácidos grasos o ésteres de ácidos
grasos o alcoholes o éteres alcohólicos, lecitina, lanolina y
derivados, alcoholes o ésteres polihídricos, ésteres de ceras,
esteroles, fosfolípidos y similares, y generalmente asimismo
emulsionantes (no iónicos, catiónicos o aniónicos) aunque algunos de
los emolientes presentan intrínsecamente propiedades emulsionantes.
Estos mismos ingredientes generales se pueden formular en una pomada
en vez de en una loción, o en geles, o en barras sólidas utilizando
unas proporciones distintas de los ingredientes y/o mediante la
inclusión de agentes espesantes tales como gomas u otras formas de
coloides hidrófilos. Una de las formas de realización preferida es
una pomada de aceite en agua. En la presente memoria se hace
referencia a dichas composiciones como excipientes
dermatológicamente aceptables.
Los excipientes dermatológicamente aceptables
apropiados comprenden agua, alcoholes, aceites y similares,
seleccionados por su capacidad para disolver o dispersar los
ingredientes utilizados en el tratamiento. En algunas formas de
realización, se añaden ingredientes activos y/o auxiliares a
formulaciones de filtros solares o de protectores solares de tal
modo que la aplicación tópica presente la ventaja adicional de
prevenir la repigmentación durante y/o tras el tratamiento. Las
fórmulas preferidas de dicho tipo son la SPF 15 o superiores. Varias
de dichas formas de realización preferidas comprenden dióxido de
titanio u óxido de cinc que alivian y lubrican asimismo la piel y
contribuyen a minimizar los efectos secundarios en pieles sensibles
y con formulaciones que comprenden unas concentraciones elevadas de
ingredientes de emblanquecimiento.
En líneas generales, en los objetivos de la
presente invención, la composición se aplica por vía tópica a las
áreas oscurecidas de la piel siguiendo una pauta predeterminada o
según se necesite a intervalos mediante la aplicación de una loción
o elemento similar, dándose generalmente el caso que se aprecia el
emblanquecimiento gradual con cada aplicación sucesiva. En la medida
en que se ha determinado con los estudios clínicos hasta la fecha,
no se han detectado efectos secundarios adversos. Constituye una
ventaja de la presente invención que se puede utilizar para aumentar
otros tratamientos de emblanquecimiento de la piel que comprenden,
pero sin limitarse a los mismos, los descritos anteriormente tales
como la administración tópica de hidroquinona, hidroquinona y ácido
glicólico, y ácido kójico.
La descripción anterior se proporciona con el
propósito de ilustrar a los expertos ordinarios en la materia acerca
de cómo poner en práctica la presente invención, y no se pretende
detallar todas aquellas modificaciones obvias y variaciones de la
misma que resultarán evidentes para el experto en la materia al leer
la presente descripción. Se pretende, no obstante, que todas dichas
modificaciones y variaciones obvias se encuentren comprendidas en el
alcance de la presente invención, que se define mediante las
reivindicaciones siguientes. Se pretende que las reivindicaciones
comprendan los componentes y etapas reivindicados en cualquier
secuencia que resulte efectiva para alcanzar los objetivos
pretendidos, a menos que el contexto indique específicamente lo
contrario.
Claims (18)
1. Utilización de una composición en la
preparación de un medicamento para emblanquecer la piel, en la que
la composición contiene entre aproximadamente el 0,5% y
aproximadamente el 25% en peso de un principio activo seleccionado
de entre el grupo constituido por el ácido
\alpha-hidroxitetrónico; el ácido
\alpha-hidroxitetrónico sustituido en la posición
\gamma con un grupo alquilo de C_{1} a C_{8}, un grupo
cicloalifático de C_{3} a C_{6}, un grupo fenilo, un grupo
clorofenilo, un grupo diclorofenilo, un grupo tolilo o un grupo
fenetilo; derivados alcóxidos C_{1} a C_{6}; sus ésteres
alquílicos C_{1} a C_{6} y sales fisiológicamente aceptables; y
mezclas de los mismos.
2. Utilización según la reivindicación 1, en la
que la composición contiene entre aproximadamente el 2% y
aproximadamente el 15% en peso del principio activo.
3. Utilización según la reivindicación 2, en la
que la composición contiene entre aproximadamente el 3% y
aproximadamente el 10% en peso del principio activo.
4. Utilización según las reivindicaciones 1, 2 ó
3, en la que el principio activo es ácido
\alpha-hidroxitetrónico.
5. Utilización según las reivindicaciones 1, 2 ó
3, en la que el principio activo es
\alpha-hidroxitetrónico sustituido en la posición
\gamma con grupos fenilo.
6. Composición tópica útil para emblanquecer la
piel que comprende un excipiente dermatológicamente aceptable y
- (a)
- entre aproximadamente el 0,5% y aproximadamente el 25% en peso de un principio activo seleccionado de entre el grupo constituido por ácido \alpha-hidroxitetrónico; el ácido \alpha-hidroxitetrónico sustituido en la posición \gamma con un grupo alquilo de C_{1} a C_{8}, un grupo cicloalifático de C_{3} a C_{6}, un grupo fenilo, un grupo clorofenilo, un grupo diclorofenilo, un grupo tolilo o un grupo fenetilo; derivados alcóxidos C_{1} a C_{6}; sus ésteres alquílicos C_{1} a C_{6} y sales fisiológicamente aceptables; y mezclas de los mismos; y
- (b)
- entre aproximadamente el 0,25% y aproximadamente el 25% en peso de por lo menos un ingrediente auxiliar seleccionado de entre el grupo constituido por la hidroquinona, un \alpha-hidroxiácido y un éster de un ácido graso y el ácido ascórbico.
7. Composición según la reivindicación 6, en la
que el principio activo es ácido
\alpha-hidroxitetrónico.
8. Composición según la reivindicación 6, en la
que el principio activo es ácido
\alpha-hidroxitetrónico sustituido en la posición
\gamma con grupos fenilo.
9. Composición según las reivindicaciones 6, 7 u
8, en la que el ingrediente auxiliar es hidroquinona, ácido
glicólico, palmitato de ascorbilo, o mezclas de los mismos.
10. Composición según las reivindicaciones 6, 7,
8 ó 9, que comprende entre aproximadamente el 2% y aproximadamente
el 15% en peso de ácido
\alpha-hidroxitetrónico.
11. Composición según las reivindicaciones 6, 7,
8, 9 ó 10, que comprende entre aproximadamente el 0,25% y
aproximadamente el 25% en peso de hidroquinona, entre
aproximadamente el 8% y aproximadamente el 12% en peso de ácido
glicólico, y/o entre aproximadamente el 0,25 y aproximadamente el
10% en peso de palmitato de ascorbilo.
12. Utilización de una composición en la
preparación de un medicamento para emblanquecer la piel, en la que
la composición es una composición según cualquiera de las
reivindicaciones 6 a 11.
13. Composición según cualquiera de las
reivindicaciones 6 a 11 para su utilización como medicamento para
emblanquecer la piel.
14. Composición para su utilización como
medicamento para emblanquecer la piel, en la que la composición
contiene entre aproximadamente el 0,5% y aproximadamente el 25% en
peso de un principio activo seleccionado de entre el grupo
constituido por el ácido \alpha-hidroxitetrónico;
el ácido \alpha-hidroxitetrónico sustituido en la
posición \gamma con un grupo alquilo de C_{1} a C_{8}, un
grupo cicloalifático de C_{3} a C_{6}, un grupo fenilo, un
grupo clorofenilo, un grupo diclorofenilo, un grupo tolilo o un
grupo fenetilo; derivados alcóxidos C_{1} a C_{6}; sus ésteres
alquílicos C_{1} a C_{6} y sales fisiológicamente aceptables; y
mezclas de los mismos.
15. Composición según la reivindicación 14, en
la que la composición contiene entre aproximadamente el 2% y
aproximadamente el 15% en peso del principio activo.
16. Composición según la reivindicación 15, en
la que la composición contiene entre aproximadamente el 3% y
aproximadamente el 10% en peso del principio activo.
17. Composición según las reivindicaciones 14,
15 ó 16, en la que el principio activo es ácido
\alpha-hidroxitetrónico.
18. Composición según las reivindicaciones 14,
15 ó 16, en la que el principio activo es
\alpha-hidroxitetrónico sustituido en la posición
\gamma con grupos fenilo.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US735144 | 1991-07-24 | ||
| US09/735,144 US6417226B1 (en) | 2000-12-12 | 2000-12-12 | Skin whiteners containing hydroxytetronic acid |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ES2315260T3 true ES2315260T3 (es) | 2009-04-01 |
Family
ID=24954554
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ES01273547T Expired - Lifetime ES2315260T3 (es) | 2000-12-12 | 2001-12-12 | Emblanquecedores para la piel que contienen acido hidroxitetronico. |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6417226B1 (es) |
| EP (1) | EP1341535B1 (es) |
| JP (1) | JP2004519494A (es) |
| KR (1) | KR20030005174A (es) |
| CN (1) | CN1416343A (es) |
| AT (1) | ATE409034T1 (es) |
| AU (1) | AU2001297730B2 (es) |
| CA (1) | CA2406783C (es) |
| DE (1) | DE60135927D1 (es) |
| ES (1) | ES2315260T3 (es) |
| WO (1) | WO2002074236A2 (es) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5874463A (en) * | 1994-10-24 | 1999-02-23 | Ancira; Margaret | Hydroxy-kojic acid skin peel |
| US6417226B1 (en) * | 2000-12-12 | 2002-07-09 | Nicholas V. Perricone | Skin whiteners containing hydroxytetronic acid |
| US7189759B2 (en) * | 2001-05-23 | 2007-03-13 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Compositions for the treatment of pigmentation disorders and methods for their manufacture |
| US7025957B2 (en) | 2002-09-06 | 2006-04-11 | Desert Whale Jojoba Company | Composition and method to whiten skin |
| US9453219B2 (en) * | 2003-05-15 | 2016-09-27 | Mello Biotech Taiwan Co., Ltd. | Cosmetic designs and products using intronic RNA |
| EP1720605A4 (en) * | 2003-06-23 | 2007-10-24 | Transpharma Medical Ltd | TRANSDERMAL DELIVERY SYSTEM FOR COSMETIC AGENTS |
| US7504385B2 (en) * | 2003-12-17 | 2009-03-17 | Avon Products, Inc. | si-RNA-mediated gene silencing technology to inhibit tyrosinase and reduce pigmentation |
| US8119791B2 (en) * | 2003-12-17 | 2012-02-21 | Avon Products, Inc. | si-RNA-mediated gene silencing technology to inhibit tyrosinase and reduce pigmentation |
| US7429391B2 (en) * | 2004-01-30 | 2008-09-30 | Access Business Group International Llc | Holistic composition and method for reducing skin pigmentation |
| US20060083697A1 (en) * | 2004-10-15 | 2006-04-20 | Huynh Anthony V | Topical skin lightening cream |
| US20090148391A1 (en) * | 2006-01-05 | 2009-06-11 | Symrise Gmbh & Co. Kg | Synergistic active preparations comprising diphenylmethane derivatives and further skin and/or hair lightening and/or senile keratosis reducing compounds |
| GB2465432A (en) * | 2008-11-25 | 2010-05-26 | Pornthip Lattmann | Novel skin brightening agents |
| WO2011010306A1 (en) | 2009-07-21 | 2011-01-27 | Ramot At Tel-Aviv University Ltd. | A3 adenosine receptor ligands for modulation of pigmentation |
| ES2361350B1 (es) * | 2009-12-04 | 2012-01-19 | Julio Monje Diaz | Crema eliminadora de manchas hiperpigmentarias para la piel de la cara y su utilización. |
Family Cites Families (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE946327C (de) * | 1953-03-29 | 1956-07-26 | Agfa Ag Fuer Photofabrikation | Verfahren zur Verbesserung der Weissen von nach dem Silbersalz-Diffusionsverfahren hergestellten photographischen Bildern |
| CH508899A (de) * | 1968-06-25 | 1971-06-15 | Ciba Geigy Ag | Farbbleichzubereitung für das photographische Silberfarbbleichverfahren |
| US5385938B1 (en) * | 1986-12-23 | 1997-07-15 | Tristrata Inc | Method of using glycolic acid for treating wrinkles |
| US5091171B2 (en) * | 1986-12-23 | 1997-07-15 | Tristrata Inc | Amphoteric compositions and polymeric forms of alpha hydroxyacids and their therapeutic use |
| JP2593714B2 (ja) | 1989-09-20 | 1997-03-26 | 株式会社 林原生物化学研究所 | 色白剤 |
| EP0561305B1 (en) * | 1992-03-17 | 1999-08-11 | Eisai Co., Ltd. | Skin whitening composition containing teprenone |
| ES2160102T3 (es) * | 1992-09-11 | 2001-11-01 | Nicholas V Dr Perricone | Tratamiento del eritema provocado por uv. |
| JP2690672B2 (ja) | 1993-03-30 | 1997-12-10 | 株式会社タウ技研 | せっけん製造装置 |
| US5602259A (en) * | 1993-12-17 | 1997-02-11 | Pacific Corporation | Method for producing 4-hydroxy-5-methyl-3[2H]-furanone and uses of same |
| US6068834A (en) | 1994-03-04 | 2000-05-30 | The Procter & Gamble Company | Skin lightening compositions |
| DE69502796T2 (de) * | 1994-10-20 | 1998-10-01 | Fuji Photo Film Co Ltd | Neuer Eisen-Komplex, Verfahren zu seiner Herstellung, photographische Verarbeitungslösung und photographisches Verarbeitungsverfahren unter Verwendung dieses Komplexes |
| ATE220893T1 (de) | 1996-08-21 | 2002-08-15 | Childrens Hosp Medical Center | Hautaufhellungszusammensetzungen |
| US6005000A (en) * | 1996-08-22 | 1999-12-21 | Oxis International, Inc. | 5,5-Disubstituted-3, 4-dihydroxy-2(5H)-furanones and methods of use therefor |
| US6162419A (en) * | 1996-11-26 | 2000-12-19 | Nicholas V. Perricone | Stabilized ascorbyl compositions |
| US5776473A (en) * | 1997-01-17 | 1998-07-07 | Warner-Lambert Company | Razor comfort strip with alpha-hydroxy acid additive |
| US5747006A (en) | 1997-05-14 | 1998-05-05 | Amway Corporation | Skin whitener composition containing acerola cherry fermentate |
| US6077503A (en) | 1997-07-30 | 2000-06-20 | Amway Corporation | Skin whitener composition containing mercaptodextran |
| US6057360A (en) | 1997-08-05 | 2000-05-02 | Gordon; Benjamin D. | Compositions and systems for the treatment of hyperpigmentation |
| US5932612A (en) | 1997-08-05 | 1999-08-03 | Medicis Pharmaceutical Corp. | Compositions and systems for the treatment of hyperpigmentation |
| US5980904A (en) | 1998-11-18 | 1999-11-09 | Amway Corporation | Skin whitening composition containing bearberry extract and a reducing agent |
| US6010685A (en) | 1999-03-08 | 2000-01-04 | Oxis International, Inc. | Skin protectant comprising 5-substituted and 5,5-disubstituted 3,4-dihydroxy-2(5H)-furanones |
| US6417226B1 (en) * | 2000-12-12 | 2002-07-09 | Nicholas V. Perricone | Skin whiteners containing hydroxytetronic acid |
-
2000
- 2000-12-12 US US09/735,144 patent/US6417226B1/en not_active Expired - Lifetime
-
2001
- 2001-12-12 CA CA002406783A patent/CA2406783C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-12-12 EP EP01273547A patent/EP1341535B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-12-12 KR KR1020027009835A patent/KR20030005174A/ko not_active Ceased
- 2001-12-12 CN CN01804685A patent/CN1416343A/zh active Pending
- 2001-12-12 JP JP2002572947A patent/JP2004519494A/ja active Pending
- 2001-12-12 WO PCT/US2001/051607 patent/WO2002074236A2/en not_active Ceased
- 2001-12-12 DE DE60135927T patent/DE60135927D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-12-12 AT AT01273547T patent/ATE409034T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-12-12 AU AU2001297730A patent/AU2001297730B2/en not_active Ceased
- 2001-12-12 ES ES01273547T patent/ES2315260T3/es not_active Expired - Lifetime
-
2002
- 2002-05-31 US US10/159,368 patent/US7019029B2/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20020071816A1 (en) | 2002-06-13 |
| CA2406783C (en) | 2007-04-10 |
| ATE409034T1 (de) | 2008-10-15 |
| EP1341535B1 (en) | 2008-09-24 |
| KR20030005174A (ko) | 2003-01-17 |
| EP1341535A2 (en) | 2003-09-10 |
| JP2004519494A (ja) | 2004-07-02 |
| DE60135927D1 (en) | 2008-11-06 |
| AU2001297730B2 (en) | 2004-05-13 |
| US20020141956A1 (en) | 2002-10-03 |
| CN1416343A (zh) | 2003-05-07 |
| CA2406783A1 (en) | 2002-09-26 |
| US6417226B1 (en) | 2002-07-09 |
| WO2002074236A2 (en) | 2002-09-26 |
| EP1341535A4 (en) | 2004-01-14 |
| WO2002074236A3 (en) | 2002-12-19 |
| US7019029B2 (en) | 2006-03-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2315260T3 (es) | Emblanquecedores para la piel que contienen acido hidroxitetronico. | |
| KR100928211B1 (ko) | 태양광선에 의한 손상의 치료용 조성물 및 여드름 병변을 감소시키는 조성물 | |
| Ramos‐e‐Silva et al. | Elderly skin and its rejuvenation: products and procedures for the aging skin | |
| ES2242237T3 (es) | Composiciones de ascorbilo estabilizadas. | |
| BR112015021033B1 (pt) | Composição cosmética, métodos não-terapêuticos para reduzir ou tratar sinais de envelhecimento de pele e para prevenir, clarear ou reduzir o aparecimento de descontinuidades visíveis da pele e usos de uma composição | |
| JPH1171225A (ja) | 脱色剤としてのアルブチンモノエステルの使用 | |
| ES3036557T3 (en) | Composition for treating hair, scalp and skin | |
| Bellad et al. | Development ofcosmeceuticals | |
| FR3062569A1 (fr) | Compositions dermatologiques et cosmetiques depigmentantes | |
| JP2013526550A (ja) | 皮膚色素沈着過剰のアシルグルタチオン治療 | |
| KR20090103992A (ko) | 감마-아미노 부티르산의 탈색제로서 용도 | |
| JP3451184B2 (ja) | 化粧用組成物又は医薬用組成物 | |
| FR2723316A1 (fr) | Compositions et preparations depigmentantes de la peau, a usages pharmaceutiques ou cosmetiques | |
| WO2004069221A1 (en) | Improved formulation for skin-lightening agents | |
| ES2839503T3 (es) | Uso de derivados de tiofosfato como agentes despigmentantes de la piel | |
| WO2015011311A1 (es) | Combinación para disminuir la hiperpigmentación de la piel | |
| Prieto | Cosmetic topical use of vitamin C | |
| ES2462565A1 (es) | Uso dermocosmético del hidroxitirosol para aclarar la piel y composiciones que lo comprenden | |
| ES2343866T3 (es) | Preparaciones cosmeticas o dermatologicas que contienen glicirretina y/o glicirricina y derivados de glucosa o eteres de glicerina. | |
| CN1121850C (zh) | 未发酵蜂蜜作为脱色剂的用途 | |
| Burke | Photoprotection of the Skin with Vitamins C and E: Antioxidants and Synergies | |
| JP4488933B2 (ja) | シワ改善剤及び皮膚外用組成物 | |
| EP4586993A1 (en) | Skin depigmentation composition and use thereof | |
| BG4932U1 (bg) | Антиоксидантен състав | |
| JP2011026292A (ja) | 抗酸化性化粧料 |