ES2336239T3 - Repelentes de insectos con accion reforzada. - Google Patents

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Abstract

Preparado cosmético que contiene a) 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metil-propilo (INN: Icaridin), y b) uno o más compuestos escogidos del grupo formado por salicilato de hexilo, acetato de linalilo, metilheptenona, alfa-isometilionona, butilfenilmetilpropional, cumarina, hexilcinamal, succinato de dietilo, hidroxiisohexil 3-ciclohexencarboxaldehído y crotonato de citronelilmetilo.

Description

Repelentes de insectos con acción reforzada.
La presente invención se refiere a un preparado cosmético que contiene 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo (INN: Icaridin), así como uno o más compuestos escogidos del grupo formado por salicilato de hexilo, acetato de linalilo, metilheptenona, alfa-isometilionona, butilfenil-metilpropional, cumarina, hexilcinamal, succinato de dietilo, hidroxiisohexil 3-ciclohexencarboxaldehído y crotonato de citronelilmetilo.
Los productos protectores contra insectos (repelentes de insectos) son preparados que se aplican externamente para repeler y/o ahuyentar insectos, incluyendo ácaros, y evitar que actúen sobre la piel. Los repelentes de insectos deben proteger la piel contra insectos chupadores o mordedores y otros parásitos y/o bichos molestos, repeliéndolos antes de que se posen sobre la piel. Por tanto estos productos no actúan como venenos de contacto, sino solo como sustancias repelentes, ya que no matan los animales, simplemente los ahuyentan.
Así pues, según la presente invención, el término "protectores contra insectos" no debe entenderse solamente como aquellos preparados que son efectivos contra insectos (sobre todo contra los mosquitos). Evidentemente lo que se expone a continuación es más bien válido para aquellos preparados que también repelen o ahuyentan otros parásitos y/o bichos chupadores de sangre o mordedores (p.ej. arañas, pulgas, ácaros), aunque no se mencione en cada caso.
Desde tiempos remotos la humanidad viene sufriendo las picaduras o mordeduras de insectos u otros parásitos. Igualmente vieja es la necesidad de medios repelentes de insectos. Un método conocido desde la antigüedad para que los insectos molestos o dañinos encuentren poco atractiva o desagradable su proximidad a los hombres consiste en encender hogueras con hierbas o maderas aromáticas o de fuerte olor y mucho desprendimiento de humo. También se conoce desde la antigüedad el tratamiento de la piel con sustancias de olor fuerte, para repeler insectos. En el cambio del siglo 19 al 20 se empleaban como repelentes de insectos una serie de aceites etéricos naturales, como por ejemplo los aceites esenciales de anís, de bergamota, brea de abedul, alcanfor, aceites de citronela, de eucalipto, de geranio, de pino, de coco, de lavanda, de nuez moscada, de clavel, de azahar, de menta, de poleo, piretro, aceite de tomillo y aceite de canela.
Debido a su insuficiente efectividad, a pesar de su olor intenso, y a su incompatibilidad parcial a altas concentraciones, estas sustancias han sido desplazadas en los actuales productos repelentes de insectos por sustancias sintéticas de mayor eficacia. En este caso se trata sobre todo de líquidos de alto punto de ebullición o de sustancias cristalinas que funden a baja temperatura o subliman y que se vaporan lentamente a temperatura ambiente. La mayor parte de sustancias activas repelentes pertenecen a la clase de las amidas, de los alcoholes, ésteres y éteres.
Una sustancia repelente moderna es, por ejemplo, el 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metil-propilo (INN: Icaridin, número CAS: 119515-38-7, número Elincs: 423-210-8), que presenta la siguiente estructura:
1 
\vskip1.000000\baselineskip
Otra sustancia repelente frecuentemente empleada es el 3-(N-n-butil-N-acetilamino)-propionato de etilo (también llamado butilacetilaminopropionato de etilo o Repellent 3535), que se caracteriza por la siguiente fórmula estructural:
2 
\vskip1.000000\baselineskip
Por último y no menos importante, el especialista conoce la sustancia repelente N,N-dietil-3-metilbenzamida (nombre comercial: Meta-delfeno, DEET).
Los mosquitos, garrapatas y otros insectos en el sentido de la presente revelación son atraídos en primer lugar por una mezcla compleja de ácido láctico, ácidos grasos y amino-ácidos exhalada por la piel humana y que rodea al hombre como una campana aromática. Una desventaja de los productos repelentes de insectos del estado técnico es que estos preparados no enmascaran directamente la composición humana natural, más bien añaden otra nota de olor que repele los insectos (la del repelente). Para desplazar durante mucho tiempo el potencial de excitación atrayente y repelente sobre los insectos en pro del efecto repelente es necesario, según el estado técnico, usar cantidades relativamente grandes de sustancias activas repelentes.
Sin embargo los preparados con una concentración elevada de repelentes pueden provocar en algunos casos irritaciones cutáneas en personas de piel especialmente sensible. Además las sustancias de efecto repelente tienen un olor propio, también perceptible por el olfato humano y no precisamente agradable entre congéneres, que no hace justamente atractivo el uso de repelentes de insectos. Por tanto el efecto repelente no actúa solo sobre los insectos, sino también circunstancialmente sobre personas con pronunciado sentido olfativo.
Así pues, la presente invención tenía por objeto superar las deficiencias del estado técnico y desarrollar un producto repelente de insectos capaz de lograr el mismo efecto que los repelentes de insectos corrientes, con una cantidad reducida de sustancias activas repelentes. Otro objeto de la presente invención era desarrollar un producto repelente de insectos que tuviera un menor potencial irritante para la piel. Por último y no menos importante, tenía el objeto de desarrollar un producto repelente de insectos que desprendiese un aroma fragante, agradable para el olfato humano.
Dichos objetivos se resuelven sorprendentemente mediante un preparado cosmético que contiene
a)
1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metil-propilo (INN: Icaridin), y
b)
uno o más compuestos escogidos del grupo formado por salicilato de hexilo, acetato de linalilo, metilheptenona, alfa-isometilionona, butilfenilmetilpropional, cumarina, hexilcinamal, succinato de dietilo, hidroxiisohexil 3-ciclohexencarboxaldehído y crotonato de citronelilmetilo.
En la presente invención se prefiere usar como compuesto del grupo b) salicilato de hexilo y/o acetato de linalilo.
Según la presente invención es ventajoso que la concentración total de los repelentes sea del 0,1 al 40% en peso, y preferiblemente del 10 al 20% en peso, respecto al peso total del preparado que los contiene.
En la presente invención es ventajoso que el preparado según la misma contenga salicilato de hexilo en una concentración de 1 ppm hasta 1,0% en peso, y preferiblemente de 0,015 hasta 0,065% en peso, respecto al peso total del preparado.
En la presente invención es ventajoso que el preparado según la misma contenga acetato de linalilo en una concentración de 1 ppm hasta 1,0% en peso, y preferiblemente de 0,015 hasta 0,065% en peso, respecto al peso total del preparado.
Una forma de ejecución ventajosa de la presente invención es un preparado cosmético que contiene
a)
0,1 hasta 40% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b)
1 ppm hasta 2,5% en peso de salicilato de hexilo,
referido respectivamente al peso total del preparado.
\vskip1.000000\baselineskip
Una forma de ejecución preferida de la presente invención es un preparado cosmético que contiene
a)
10 hasta 20% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b)
0,015 hasta 0,065% en peso de salicilato de hexilo,
referido respectivamente al peso total del preparado.
\vskip1.000000\baselineskip
Una forma de ejecución ventajosa de la presente invención es un preparado cosmético que contiene
a)
0,1 hasta 40% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b)
1 ppm hasta 2,5% en peso de acetato de linalilo,
referido respectivamente al peso total del preparado.
\vskip1.000000\baselineskip
Una forma de ejecución preferida de la presente invención es un preparado cosmético que contiene
a)
10 hasta 20% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b)
0,015 hasta 0,0325% en peso de acetato de linalilo,
referido respectivamente al peso total del preparado.
\global\parskip0.930000\baselineskip
El preparado cosmético según la presente invención está ventajosamente caracterizado por presentarse en forma de una solución acuosa o hidroalcohólica, una emulsión (W/O, O/W, W/S, S/W o emulsión múltiple, macro- o microemulsión), una dispersión, una emulsión de Pickering. En la presente invención se prefiere que el preparado cosmético esté en forma de emulsión.
Según la presente invención el preparado puede estar ventajosamente en forma de solución acuosa o hidroalcohólica de baja viscosidad pulverizable, en forma de gel, en forma de ungüento, crema o loción (eventualmente pulverizable).
Según la presente invención el preparado también puede usarse ventajosamente como atomizador o como medio de impregnación para emplastos o paños. Por tanto los emplastos y los paños impregnados con el preparado de la presente invención también forman parte de ella.
La fase acuosa del preparado de la presente invención puede contener ventajosamente sustancias auxiliares usuales en cosmética, como por ejemplo alcoholes, sobre todo de bajo número de C, con preferencia etanol y/o isopropanol, dioles o polioles de bajo número de C así como sus éteres, con preferencia propilenglicol, glicerina, etilenglicol, etilenglicolmonoetil- o monobutiléter, propilenglicolmonometil-, -monoetil- o -monobutiléter, dietilenglicolmono-
metil- o -monoetiléter y productos semejantes, polímeros, estabilizadores de espuma, electrolitos, autobronceadores, así como, especialmente, uno o más espesantes que pueden escogerse ventajosamente del grupo formado por dióxido de silicio, silicatos de aluminio, polisacáridos o sus derivados, p.ej. ácido hialurónico, goma xantana, hidroxipropilmetilcelulosa, y con especial preferencia del grupo formado por los poliacrilatos, preferiblemente un poliacrilato del grupo de los llamados carbopoles, por ejemplo los carbopoles de los tipos 980, 981, 1382, 2984, 5984, ya sea solos o combinados.
Cuando haya una fase orgánica, ésta podrá contener todos los ingredientes oleosos, grasos o céreos habitualmente utilizados en cosmética.
Como emulsionantes se pueden emplear todos los emulsionantes y sistemas emulsionantes conocidos en cosmética.
Junto a la combinación de sustancias activas conforme a la presente invención, el preparado según la misma puede contener otros principios activos y agentes auxiliares, como por ejemplo los filtros fotoprotectores de UV y los conservantes o coadyuvantes de conservación autorizados por el reglamento de cosmética. Según la presente invención las concentraciones de dichos principios activos en el preparado pueden ser del 0,01 al 30% en peso respecto al peso total del mismo.
Como agentes auxiliares adicionales se pueden utilizar, especialmente, niacinamida, pantenol, áloe vera, extracto de hamamelis, polidocanol, vitamina E, derivados de vitamina E, vitamina A, derivados de vitamina A, vitamina C, derivados de vitamina C, coenzima Q10, creatina, taurina, alfa-glucosil-rutina, en concentraciones del 0,1 al 30% en peso respecto al peso total del preparado.
Con especial preferencia el preparado según la presente invención contiene como ingredientes adicionales ácidos alfa-hidroxilados y/o sus sales. En la presente invención se prefiere el ácido láctico/lactatos o el ácido cítrico/citratos, en una concentración del 0,01 al 5% en peso respecto al peso total del preparado.
La presente invención incluye un envase de polietileno, de polipropileno o de poli (etilentereftalato) que contiene un preparado según la presente invención.
El envase de la presente invención en el que se conserva el preparado de la misma tiene ventajosamente según la presente invención la forma de un tubo o frasco de plástico. En este caso se prefieren los frascos de plástico. Una forma de ejecución especialmente preferida según la presente invención son los frascos de plástico que llevan en la parte superior un dispensador de bombeo para poder extraer y, dado el caso, pulverizar el preparado envasado de la presente invención.
Según la presente invención se prefiere que el preparado de la presente invención vaya envasado en un envase de poli-etileno (PE). En la presente invención se prefiere especialmente el uso de "polietileno de alta densidad" (HDPE según la norma DIN 7728, parte 1, 01/1988).
La presente invención incluye especialmente el uso del preparado según la misma para la profilaxis de las picaduras de mosquitos y de las mordeduras de los ácaros.
La presente invención comprende el empleo de compuestos elegidos del grupo formado por salicilato de hexilo y acetato de linalilo para repeler mosquitos, moscas de arena, piojos, tábanos, avispas, abejas, moscas y ácaros.
La presente invención comprende el empleo de compuestos elegidos del grupo formado por salicilato de hexilo y acetato de linalilo en la elaboración de un preparado cosmético para repeler mosquitos, moscas de arena, piojos, tábanos, avispas, abejas, moscas y ácaros.
Los ejemplos siguientes sirven para ilustrar la presente invención sin limitarla. Los datos están siempre expresados en porcentaje en peso, a no ser que se indique de otro modo.
\global\parskip1.000000\baselineskip
3
5
7
9
11
12
14
16
18

Claims (7)

1. Preparado cosmético que contiene
a)
1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metil-propilo (INN: Icaridin), y
b)
uno o más compuestos escogidos del grupo formado por salicilato de hexilo, acetato de linalilo, metilheptenona, alfa-isometilionona, butilfenilmetilpropional, cumarina, hexilcinamal, succinato de dietilo, hidroxiisohexil 3-ciclohexencarboxaldehído y crotonato de citronelilmetilo.
2. Preparado cosmético que contiene
a)
0,1 hasta 40% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b)
1 ppm hasta 2,5% en peso de salicilato de hexilo,
referido respectivamente al peso total del preparado.
3. Preparado cosmético que contiene
a)
0,1 hasta 40% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b)
1 ppm hasta 2,5% en peso de acetato de linalilo,
referido respectivamente al peso total del preparado.
4. Preparado cosmético que contiene
a)
0,1 hasta 40% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b)
1 ppm hasta 2,5% en peso de 2-isobutil-4-hidroxi-4-metiltetrahidropirano,
referido respectivamente al peso total del preparado.
5. Preparado cosmético según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque está en forma de emulsión.
6. Envase de polietileno, de polipropileno o de poli-(etilentereftalato) que contiene un preparado según una de las reivindicaciones anteriores.
7. Paño o emplasto impregnado con un preparado según una de las reivindicaciones anteriores.
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