ES2390192T3 - Estabilización de una formulación cosmética o dermatológica con ácido mandélico - Google Patents
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Abstract
Formulación cosmética y/o dermatológica que comprende por lo menos una substancia activaantitranspirante, ácido mandélico, agua y por lo menos una substancia auxiliar, escogida del grupo:- aceites de ricino hidrogenados polietoxilados, aceite de ricino hidrogenado con PEG-40, aceite de ricinohidrogenado con PEG- 60,- antioxidantes fenólicos y/o- uno o varios disulfitos, caracterizada porque la formulación contiene cloruro de magnesio y/o cloruro decalcio.
Description
Estabilizacion de una formulacion cosmetica o dermatologica con acido mandelico
5 La invencion se refiere a una formulacion cosmetica o dermatologica que comprende acido mandelico, antitranspirantes y substancias auxiliares para mejorar su estabilizacion. En la patente DE 102005017032 se dan a conocer microemulsiones que contienen una substancia activa antitranspirante, acido mandelico y emulsionantes O/W polietoxilados. En la patente WO 2005105026 se dan a conocer formulaciones cosmeticas y/o formulaciones dermatologicas transparentes, las cuales por lo menos contienen una substancia activa antitranspirante y/o una substancia activa desodorante, por lo menos un acido a-hidroxicarboxilico y agua. Como acido hidroxilico se escoge de preferencia el acido mandelico.
15 Con ayuda de la tecnologia gel del acido mandelico, como se describe en la patente WO 2005 105026, es posible en primer lugar obtener sistemas para aplicacion "roll-on", en particular transparentes, en los cuales debido a los limites de fluidez de estas formulaciones pueden introducirse por ejemplo tambien efectos visuales como por ejemplo particulas en suspension, perlas, etc.. La patente EP 1787629 A1 da a conocer una formulacion cosmetica y/o dermatologica que comprende por lo menos una substancia activa antitranspirante, acido mandelico, agua y aceite de ricino hidrogenado con PEG-40. En la misma se muestra que estos sistemas de acido mandelico bajo particulares condiciones de almacenamiento
25 (almacenamiento a la luz, almacenamiento a 40 'C) no permanecen estables durante mucho tiempo, sin que tengan lugar precipitaciones o cristalizaciones. Es deseable por lo tanto preparar geles de acido mandelico, en particular transparentes y en particular como productos antitranspirantes o desodorantes, que tengan una mejor estabilizacion a la irradiacion solar y/o a elevada temperatura. La presente invencion comprende una formulacion cosmetica que contiene por lo menos una substancia activa antitranspirante de acido mandelico, agua, cloruro de magnesio y/o cloruro de calcio y una o varias substancias auxiliares.
35 Como substancias auxiliares se escogen los compuestos ya mencionados:
a.) Aceites de ricino hidroxilados polietoxilados, aceite de ricino hidrogenado con PEG-40, aceite de ricino hidrogenado con PEG-60, b.) Antioxidantes fenolicos, como por ejemplo el producto comercial Tinogard TS, Tinogard TT, Tinogard NOA, de la firma Ciba, y/o
c.) Uno o varios disulfitos, en particular el disulfito de sodio. Son preferidos los aceites de ricino hidrogenados polietoxilados, en particular el aceite de ricino hidrogenado con
45 PEG-40. El aceite de ricino hidrogenado con PEG-40 puede obtenerse como producto comercial bajo el nombre de Solutor, Eumulgin, o Fancol. Como ejemplos preferidos pueden citarse el aceite de ricino hidrogenado con PEG-40 y el aceite de ricino hidrogenado con PEG-60. El aceite de ricino hidrogenado con PEG-40 puede emplearse ademas ventajosamente en combinacion con un perfume. Se exceptuan como substancias auxiliares las nombradas en la patente DE 102005017032 como emulsionantes, los esteres de acido grasos con polietilenglicolglicerina, el glicerillaurato de polietilenglicol (15) y/o el monoestearato de glicerilo.
55 El perfume es para muchos cosmeticos un componente esencial, pero a menudo conduce a problemas e inestabilidades. Con la o las substancias auxiliares, en particular la substancia auxiliar o solubilizador Solutor (PEG-40), se pueden introducir perfumes segun la invencion en el gel de acido mandelico sin que este se enturbie o se vuelva inestable. Es decir, se anade ademas una ventajosa transparencia y estabilidad de los geles de acido mandelico, como se describe en en la patente WO 2005 105026. Las ventajas comunes en las substancias auxiliares estan presentes ventajosamente en el margen desde un 0,1
65 hasta un 10% del peso, en particular aproximadamente desde un 4 hasta un 7% del peso, de preferencia en el margen desde un 5 hasta un 6% del peso, cada vez referido a la masa total de la preparacion.
Como substancias auxiliares preferidas pueden escogerse por lo tanto, solubilizadores, en particular el PEG-40
HYDROGENATED CASTOR OIL ("aceite de ricino hidrogenado con PEG-40") (nombres comerciales: Solutor,
Eumulgin, Fancol, Cremophor), en combinacion con un perfume y/o sus componentes.
Los grupos de substancias auxiliares de los antioxidantes fenolicos comprenden de preferencia el pentaeritritil tetra
5 di-t-butil ' hidroxihidrocinamato (nombre comercial: Tinogard TT, Ciba), el tetrabutil etilidenobisfenol (nombre comercial: Tinogard NOA, Ciba) o el di-t-butil-4-hidroxihidrocinamato de octadecilo (nombre comercial: Tinogard TS, Ciba).
Como substancias auxiliares pueden emplearse ademas ventajosamente los disulfitos, en particular el disulfito de 10 sodio.
La adicion de disulfito de sodio conduce a que se eviten las reacciones de decoloracion y/o la formacion de malos olores.
15 Los malos olores y las decoloraciones se forman por procesos de oxidacion no deseados. Estos se producen por ejemplo mediante la luz y el calor. En el caso del acido mandelico puede formarse benzaldehido durante el almacenamiento. Mediante la adicion de substancias auxiliares, en particular de disulfitos, en particular el disulfito de sodio, o combinaciones de EDTA y disulfito de sodio, estos procesos de oxidacion se reprimen y con ello se minimiza la decoloracion y la formacion de malos olores. La proporcion de disulfitos es ventajosamente de
20 aproximadamente 0,1 a 0,2% en peso.
En combinacion con EDTA, se anade EDTA de preferencia aproximadamente un 1% en peso.
La formulacion segun la invencion se puede gelificar dando una formulacion viscosa hasta pastosa, y hace posible la
25 preparacion de una preparacion cosmetica transparente y poco pegajosa, en particular una preparacion antitranspirante o respectivamente desodorante como esta descrito en la patente WO 2005105026. Como diferencia se minimizan temporalmente los problemas aparecidos por precipitaciones segun la invencion mediante el empleo de substancias auxiliares.
30 El acido hidroxifenilacetico o tambien el acido fenilglicolico de formula H5C6-CH(OH)-NOCH, C6H8O3, es conocido con el nombre de acido mandelico. El acido mandelico se disuelve bien en agua, alcohol, eter y 2-propanol. Sinteticamente se obtiene el (±), el D-o el acido L-mandelico, a partir del benzaldehido y el acido cianhidrico mediante el a-hidroxinitrilo (cianohidrina) y su hidrolisis acida correspondiente a la figura 1:
35 Figura 1: Obtencion del acido mandelico
Mediante el acido mandelico puede obtener sorprendentemente una preparacion AT o respectivamente una preparacion desodorante pero tambien una preparacion cosmetica cualquiera, lo cual hace posible las ventajosas
40 propiedades como la transparencia, escasa pegajosidad, ingredientes del perfume y ademas tambien el ajuste de un determinado limite de fluidez de la preparacion. Ademas la formulacion segun la invencion penetra con rapidez sin dejar residuo en la piel.
Ademas, el acido mandelico conduce mediante sus propiedades queratinoliticas a la regeneracion de la piel axilar y
45 actua como bacteriostatico en el medio acido de las axilas. Debido a sus propiedades, el acido mandelico es apropiado tambien como un excelente componente activo en los productos cosmeticos y en particular en los productos Deo/AT.
El limite de fluidez o temperatura de fluidez es una denominacion que se da al mas pequeno esfuerzo de
50 cizallamiento por encima del cual una substancia plastica se comporta reologicamente como un liquido (DIN 1342-1: 1983-10). La determinacion del limite de fluidez tiene lugar mediante el trazado de una curva de fluidez (DIN 53019: 1980-05., DIN 53214: 1982-02). El valor obtenido depende fuertemente de la escala de tiempo (velocidad de carga), en la cual se basa la medicion. Este es independiente de si la medicion se efectua con un viscosimetro de esfuerzo cortante o de un viscosimetro regulado por el numero de revoluciones. Las escalas de tiempo cortas (cargas
55 rapidas) dan como resultado por regla general valores altos de limites de fluidez. Un limite de fluidez demasiado alto puede ser la causa de trastornos de fluidez. Por otra parte, con un valor apropiado de la fluidez, puede vencerse la inclinacion de las formulaciones liquidas a escurrirse.
La preparacion segun la invencion esta presente ventajosamente como gel o respectivamente como hidrogel, y tiene un limite de fluidez mediante el cual el empleo y la aplicacion respecto a las preparaciones del actual estado de la tecnica es mucho mejor.
5 De preferencia, la cantidad total de acido mandelico tiene segun la invencion un maximo de hasta un 4% en peso, ventajosamente un maximo de un 2,8% en peso, referido a la masa total de la preparacion.
La combinacion segun la invencion de una substancia activa AT, acido mandelico, una substancia auxiliar y agua, hace posible mediante un mecanismo de espesamiento especial, la obtencion de una preparacion cosmetica particularmente transparente. El usuario tiene con ello por primera vez en mano una preparacion clara como el agua y sin embargo extremadamente activa. La preparacion segun la invencion es en forma de gel, es comoda de aplicar y tiene un agradable tacto con la piel debido a su falta de pegajosidad.
Como substancias activas antitranspirantes, se pueden incorporar ventajosamente sales acidas de aluminio y/o
15 aluminio/zirconio en solucion acuosa. A este respecto, los margenes de concentracion descritos se refieren a los contenidos activos mencionados de los complejos antitranspirantes: en los compuestos de aluminio a los complejos exentos de agua, en los compuestos de aluminio/zirconio a los complejos exentos de agua y tampon. Como tampon se emplea aqui habitualmente la glicina.
El siguiente listado de substancias activas antitranspirantes para emplear ventajosamente, no pretende de ninguna manera ser limitativo.
Sales de aluminio (de formula empirica [Al2(OH)mCln], en donde m + n = 6):
25 Clorhidrato de aluminio [Al2(OH)5Cl] x H2O Complejos estandar de Al: Locron L, Locron LIC, Locron LIF (Clariant), Chlorhydrol (Reheis), ACH-303 (Summit), Aloxicoll L (Giulini). Complejos de Al activados: Reach 501 (Reheis), Aloxicoll 51 L Sesquiclorhidrato de aluminio [Al2(OH)4,5Cl1,5] x H2O Complejos estandar de Al: Aloxicoll 31 L(Giulini),Westehlor 186 (Westtood Chemicals) Complejos de Al activados: Reach 301 (Reheis) Diclorhidrato de aluminio [Al2(OH)4Cl2] x H2O
Sales de aluminio - zirconio: 35 Triclorhidrex de aluminio/zirconio con glicina, complejos estandar de Al/Zr [Al4Zr(OH)13Cl3] x H2O x Gly : Rezal 33 GC (Reheis), AZG-7164 (Summit)
- -
- Tetraclorhidrex de aluminio-zirconio con glicina, complejos estandar de Al/Zr : [Al4Zr(OH)12Cl4] x H2O x Gly: Rezal 36, Rezal 36 G, Rezal 36 GC (Reheis), AZG-368 (Summit), Zirconal L435G (Giulini), Westchlor ZR 35 BX5, Westchlor ZR 41 (Westtood Chemicals)
Pentaclorhidrex de aluminio-zirconio con glicina, complejos estandar de Al/Zr: [Al8Zr(OH)23Cl5] x H2O x Gly: Rezal 67 (Reheis), Zirconal L540, Zirconal L530PG (Giulini), Westchlor ZR 80 B, (Westtood Chemicals) Octaclorhidrex de aluminio-zirconio con glicina [Al8Zr(OH)20Cl8] x H2O x Gly: Westchlor ZR 82 B
45 Tambien pueden emplearse ventajosamente las sales de aluminio -zirconio exentas de glicina.
Las substancias activas antitranspirantes se emplean en las formulaciones segun la invencion en una cantidad desde un 1 hasta un 35% en peso, de preferencia desde un 1 hasta un 20% en peso.
Ventajosamente, la substancia activa AT se escoge de las sales de aluminio, en particular, el clorhidrato de aluminio, activado o sin activar.
Ventajosamente, pueden anadirse tambien desodorantes a las preparaciones segun la invencion. Los desodorantes cosmeticos habituales se basan en diferentes principios activos.
55 Mediante el empleo de substancias antimicrobianas en los desodorantes cosmeticos puede reducirse la flora bacteriana sobre la piel. A este respecto, en el caso ideal, pueden reducirse eficazmente solamente los microorganismos causantes del olor. El propio sudor no es influido por ellos, en el caso ideal solamente se interrumpe la descomposicion microbiana del sudor, temporalmente. Tambien es habitual la combinacion de astringentes con substancias activas antimicrobianas en una y la misma composicion.
Todas las substancias activas desodorantes habituales pueden ser empleadas ventajosamente, por ejemplo los enmascaradores del olor, como los perfumes habituales o los componentes del perfume, los absorbedores del olor, por ejemplo los filosilicatos descritos en la patente DE 40 09 347, entre los cuales en particular la montmorillonita, la caolinita, la beidellita, la nontronita, la saponita, la hectorita, la bentonita, la esmectita, ademas por ejemplo las sales 65 de zinc del acido ricinoleico, los medios inhibidores de germenes son igualmente apropiados para ser incorporados
en las preparaciones segun la invencion. Substancias ventajosas son por ejemplo, el 2,4,4'-tricloro-2'hidroxidifenileter (Irgasan), 1,6-di-(4-clorofenilbiguanido)-hexano (Chlorhexidin), 3, 4, 4'-triclorocarbanilida, compuestos de amonio cuaternario, esencia de clavo, esencia de menta, esencia de tomillo, citrato de trietilo, farnesol (3, 7, 11-trimetil-2, 6, 10-dodecatrien-1-ol) asi como los agentes activos descritos en las patentes DE 37 40
De preferencia, la preparacion segun la invencion comprende uno o varios perfumes y/o sus componentes.
10 La cantidad de desodorantes (uno o mas compuestos) en las preparaciones es de preferencia desde un 0,01 hasta un 10% en peso, de preferencia desde un 0,05 hasta un 5% en peso, referidos al peso total de la preparacion.
Al sistema segun la invencion pueden anadirse ademas adicionalmente:
15 -co-espesantes, como por ejemplo la polivinilpirrolidona (por ejemplo el Luvis�ol 30, BASF).
- -
- polimeros que contienen acido maleico o anhidrido maleico (por ejemplo el Gantrez S o los tipos de Gantrez AN, ISP Internationale Specialty Products) y/o
- -
- celulosas hidrofobas modificadas (Natrosol 250 HHX Pharm, Hercules)
- -
- sales, en particular sales bivalentes como por ejemplo, el cloruro de magnesio o el cloruro de calcio, en 20 concentraciones desde un 10,1% hasta un 5%, solas, o en combinacion.
Estos co-espesantes, polimeros o respectivamente celulosa y sales, tienen tambien una influencia estabilizadora adicional sobre los geles de acido mandelico segun la invencion.
25 La adicion de sales conduce por ejemplo a una elevacion de la estabilidad al cizallamiento de los geles de acido mandelico.
Las sales neutrales bivalentes de cloruro de magnesio y de cloruro de calcio conducen a una estabilidad al cizallamiento de las preparaciones segun la invencion, pudiendo aparecer sin la adicion de las mismas, turbideces
30 blancas cuando la formulacion por ejemplo se agita fuertemente, o cuando la formula se aplica con un rodillo o eventualmente cuando se envasa demasiado tarde. Con la adicion de las sales esto ya no ocurre mas.
Es posible segun la invencion, mejorar la estabilidad de las preparaciones cosmeticas que contienen acido mandelico mediante la adicion de una o varias substancias auxiliares. Como mejora de la estabilidad se entiende a
35 este respecto en particular el evitar precipitaciones, turbideces o cristalizaciones, la estabilizacion en presencia de radiacion solar y/o temperatura elevada, el evitar reacciones de decoloracion y/o la formacion de malos olores asi como el aumento de la estabilidad al cizallamiento de las preparaciones con acido mandelico.
Es posible el empleo de substancias activas escogidas del grupo de los aceites de ricino hidrogenados
40 polietoxilados, el aceite de ricino hidrogenado con PEG 40, el aceite de ricino hidrogenado con PEG-60, los antioxidantes fenolicos, y/o los sulfitos, para la estabilizacion de las preparaciones conteniendo acido mandelico, las cuales contienen cloruro de magnesio y/o cloruro de calcio.
La estabilizacion es particularmente ventajosa cuando en la preparacion estan contenidos como se ha mencionado 45 anteriormente un perfume o uno o varios de sus componentes.
Las preparaciones cosmeticas y dermatologicas segun la invencion pueden contener aditivos cosmeticos, como los que se emplean habitualmente en dichas preparaciones, por ejemplo agentes conservantes, bactericidas, filtros de UV, antioxidantes, vitaminas solubles en agua, substancias minerales, particulas solidas en suspension, perfumes,
50 EDTA, substancias inhibidoras de la espuma, colorantes, pigmentos, que tienen una accion colorante, agentes espesantes, substancias humectantes y/o mantenedores de la humedad, u otros componentes habituales de una formulacion cosmetica o dermatologica como por ejemplo, alcoholes, polioles, polimeros, estabilizadores de la espuma, o derivados de la silicona.
55 Estos aditivos deben diferenciarse de las substancias auxiliares mencionadas segun la invencion.
Ventajosamente, para la obtencion de las preparaciones segun la invencion, pueden anadirse en primer lugar una o varias substancias auxiliares y eventualmente un perfume. La substancia activa y el perfume se dispersan a continuacion aproximadamente a partes iguales sobre las soluciones acuosas de acido mandelico y ACH, antes de
60 que estos se anadan con fines gelificantes.
Claims (5)
- REIVINDICACIONES1. Formulacion cosmetica y/o dermatologica que comprende por lo menos una substancia activaantitranspirante, acido mandelico, agua y por lo menos una substancia auxiliar, escogida del grupo: 5
- -
- aceites de ricino hidrogenados polietoxilados, aceite de ricino hidrogenado con PEG-40, aceite de ricino hidrogenado con PEG- 60,
- -
- antioxidantes fenolicos y/o
- -
- uno o varios disulfitos, caracterizada porque la formulacion contiene cloruro de magnesio y/o cloruro de 10 calcio.
- 2. Formulacion segun la reivindicacion 1, caracterizada porque la o las substancias auxiliares se escogen del grupo formado por la pentaeritritil tetra-di-t-butil hidroxihidrocinamato, tetrabutil etilidenbisfenol, octadecil di-tbutil-4-hidroxihidrocinamato y/o disulfito de sodio.
-
- 3.
- Formulacion segun la reivindicacion 1 o 2, la cual comprende uno o varios perfumes y/o sus componentes.
-
- 4.
- Formulacion segun una de las precedentes reivindicaciones, caracterizada porque, el disulfito de sodio se ha
escogido en combinacion con el acido etilendiamintetraacetico (EDTA), como substancia auxiliar. 20 - 5. Formulacion segun una de las precedentes reivindicaciones, caracterizada porque. la substancia activa antitranspirante se escoge del grupo formado por las sales de aluminio, de preferencia el clorhidrato de aluminio o las sales de aluminio-zirconio.
- 25 6. Empleo de substancias auxiliares escogidas del grupo de los aceites de ricino hidrogenados polietoxilados, aceite de ricino hidrogenado con PEG-40, aceite de ricino hidrogenado con PEG-60, antioxidantes fenolicos y/o uno o varios disulfitos para la estabilizacion de las preparaciones que contienen acido mandelico, caracterizado porque, la formulacion contiene cloruro de magnesio y/o cloruro de calcio.
- 30 7. Empleo segun la reivindicacion 6, caracterizado porque en la preparacion, estan contenidos adicionalmente un perfume o uno o varios de sus componentes.
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Cited By (1)
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|---|---|---|---|---|
| WO2021250130A1 (en) * | 2020-06-10 | 2021-12-16 | Firmenich Sa | Prevention, reduction, or amelioration of old person smell |
-
2008
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