ES2527298T3 - Uso de depsipéptidos cíclicos para inhibir calicreína 7 - Google Patents

Uso de depsipéptidos cíclicos para inhibir calicreína 7 Download PDF

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ES2527298T3 ES08803037.4T ES08803037T ES2527298T3 ES 2527298 T3 ES2527298 T3 ES 2527298T3 ES 08803037 T ES08803037 T ES 08803037T ES 2527298 T3 ES2527298 T3 ES 2527298T3
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micropeptin
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nostopeptin
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Brigitta-Maria Liechty
Esther Schmitt
Erwin Paul Schreiner
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Abstract

Depsipéptido cíclico que tiene la estructura de la fórmula (I):**Fórmula** en la que el enlace éster se encuentra entre el grupo carboxilo de A7 y el grupo hidroxilo de A2, en la que X y A1 son cada uno independientemente opcionales, y en la que X es cualquier residuo químico; A1 es un aminoácido convencional; A2 es treonina o serina o 5-metilhidroxiprolina; A3 es un aminoácido convencional no básico o derivado del mismo, o un aminoácido no convencional no básico, en el que el derivado de aminoácido convencional no básico se selecciona de un derivado de O-alquilo, O-arilo, O-acilo, S-alquilo, S-arilo, S-S-alquilo, alcoxicarbonilo, O-carbonil-alcoxilo, carbonato, O-carbonil-ariloxilo, O-carbonilalquilamino, O-carbonil-arilamino, N-alquilo, N-dialquilo, N-trialquilamonio, N-acilo, N-carbonil-alcoxilo, N-carbonilariloxilo, N-carbonil-alquilamino, N-carbonil-arilamino, N-sulfonilalquilo o N-sulfonilarilo; A4 es Ahp, deshidro-AHP o prolina; A5 es isoleucina, leucina, fenilalanina, prolina, treonina o valina; A6 es alanina, fenilalanina, triptófano, tirosina o un derivado de tirosina de los mismos, en el que el derivado de tirosina se selecciona de un derivado de O-alquilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-acilo, O-PO3H u O-SO3H o de un derivado que está halogenado, en la posición orto o meta; A7 es leucina, isoleucina o valina; en la que el átomo de nitrógeno del enlace amida entre A5 y A6 puede estar sustituido con un metilo; en la que Ahp es 3-amino-6-hidroxi-2-piperidona; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso como medicamento para tratar una enfermedad dependiente de calicreína 7.

Description

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31-12-2014
Los depsipéptidos cíclicos de fórmula (IX)-(X) pueden producirse por el Chondromyces robustus de la invención (DSM 19330). Realizaciones específicas adicionales de los depsipéptidos cíclicos de la presente invención son: Tabla 1
Nombre del compuesto
Número CAS
Lingbiastatina 4
928202-70-4
Micropeptina KT946
925421-06-3
Cianopeptolina 1021
914606-83-0
Cianopeptolina 993
914606-81-8
Cianopeptolina 1063
912460-67-4
Largamida G
911297-59-1
Largamida F
911297-58-0
Largamida E
911297-57-9
Largamida D
911297-56-8
Cianopeptolina 954
866718-63-0
sin nombre
861388-86-5
sin nombre
848891-15-6
sin nombre
848888-25-5
sin nombre
848780-62-1
sin nombre
848780-61-0
Micropeptina 88Y
844636-95-9
Micropeptina 88N
844636-94-8
Cianopeptolina 963A
790300-44-6
sin nombre
745771-53-3
sin nombre
685502-64-1
Planctopeptina BL 1061
637300-26-6
Planctopeptina BL 843
637300-24-4
Planctopeptina BL 1125
637300-22-2
Tasipeptina B
546123-47-1
Tasipeptina A
546123-46-0
6
E08803037
31-12-2014
Nombre del compuesto
Número CAS
Nostopeptina BN920
501903-96-4
sin nombre
500145-57-3
Scyptolina B
403479-63-0
Scyptolina A
403479-62-9
sin nombre
370867-67-7
sin nombre
370867-66-6
sin nombre
370867-65-5
Somamida B
350811-52-8
Micropeptina SD 1002
344939-97-5
Micropeptina SD 979
344939-95-3
Oscilapeptilida 97B
264909-20-8
Oscilapeptilida 97A
264909-19-5
Micropeptina T 1
249730-25-4
Micropeptina SF 909
248582-49-2
Oscilapeptina E
239088-24-5
Oscilapeptina D
239088-21-2
Oscilapeptina C
239088-18-7
Oscilapeptina B
239088-16-5
Nostopeptina D
227930-54-3
Nostopeptina C
227930-53-2
Nostopeptina J
227930-51-0
Nostopeptina I
227930-50-9
Nostopeptina F
227930-47-4
Nostopeptina E
227930-46-3
Simplostatina 2
225915-64-0
Derivado de micropeptina 88D
208040-93-1
Triacetato de micropeptina 88D
208040-91-9
Micropeptina 88F
208040-86-2
7
E08803037
31-12-2014
Nombre del compuesto
Número CAS
Micropeptina 88E
208040-84-0
Micropeptina 88D
208040-82-8
Micropeptina 88C
208040-80-6
Micropeptina 88B
208040-78-2
Micropeptina 88A
208040-76-0
Micropeptina 103
190771-26-7
Nostopeptina B
185980-89-6
Nostociclina
181622-50-4
Anabaenopeptilida 202B
173450-69-6
Anabaenopeptilida 90B
173450-68-5
Anabaenopeptilida 202a
173429-63-5
Anabaenopeptilida 90A
173429-62-4
Oscilapeptina G
172548-91-3
Oscilapeptina A
167172-72-7
Nostopeptina A
157744-21-3
Microcistilida A
157242-32-5
Aeruginopeptina 917S-B
157231-94-2
Aeruginopeptina 917S-C
157203-82-2
Aeruginopeptina 228B
152510-34-4
Aeruginopeptina 228A
152510-33-3
Aeruginopeptina 95B
152510-32-2
Aeruginopeptina 95A
152510-31-1
Dolastatina 13
120231-23-4
Derivado de dolastatina 13
120231-24-5
Derivado de dolastatina 13
125310-66-9
Aspergilicina E
630410-95-6
Aspergilicina D
630410-94-5
Aspergilicina C
630410-92-3
8
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Claims (1)

  1. imagen1
    imagen2
    imagen3
    E08803037
    31-12-2014
    Nombre del compuesto
    Número CAS
    Largamida E
    911297-57-9
    Largamida D
    911297-56-8
    Cianopeptolina 954
    866718-63-0
    sin nombre
    861388-86-5
    sin nombre
    848891-15-6
    sin nombre
    848888-25-5
    sin nombre
    848780-62-1
    sin nombre
    848780-61-0
    Cianopeptolina 963A
    790300-44-6
    sin nombre
    685502-64-1
    Planctopeptina BL 1061
    637300-26-6
    Planctopeptina BL 843
    637300-24-4
    Planctopeptina BL 1125
    637300-22-2
    Tasipeptina B
    546123-47-1
    Tasipeptina A
    546123-46-0
    Nostopeptina BN920
    501903-96-4
    Scyptolina A
    403479-62-9
    sin nombre
    370867-67-7
    sin nombre
    370867-66-6
    Micropeptina SD 1002
    344939-97-5
    Micropeptina SD 979
    344939-95-3
    Oscilapeptilida 97B
    264909-20-8
    Oscilapeptilida 97A
    264909-19-5
    Micropeptina T 1
    249730-25-4
    Micropeptina SF 909
    248582-49-2
    Micropeptina 103
    190771-26-7
    Nostopeptina B
    185980-89-6
    Oscilapeptina G
    172548-91-3
    33
    imagen4
    E08803037
    31-12-2014
    Nombre del compuesto
    Número CAS
    Oscilapeptina D
    239088-21-2
    Oscilapeptina C
    239088-18-7
    Oscilapeptina B
    239088-16-5
    Nostopeptina D
    227930-54-3
    Nostopeptina C
    227930-53-2
    Nostopeptina J
    227930-51-0
    Nostopeptina I
    227930-50-9
    Nostopeptina F
    227930-47-4
    Nostopeptina E
    227930-46-3
    Simplostatina 2
    225915-64-0
    Derivado de micropeptina 88D
    208040-93-1
    Triacetato de micropeptina 88D
    208040-91-9
    Micropeptina 88F
    208040-86-2
    Micropeptina 88E
    208040-84-0
    Micropeptina 88D
    208040-82-8
    Micropeptina 88C
    208040-80-6
    Micropeptina 88B
    208040-78-2
    Micropeptina 88A
    208040-76-0
    Nostociclina
    181622-50-4
    Anabaenopeptilida 202B
    173450-69-6
    Anabaenopeptilida 90B
    173450-68-5
    Anabaenopeptilida 202a
    173429-63-5
    Anabaenopeptilida 90A
    173429-62-4
    Oscilapeptina A
    167172-72-7
    Nostopeptina A
    157744-21-3
    Aeruginopeptina 917S-B
    157231-94-2
    Aeruginopeptina 228B
    152510-34-4
    Aeruginopeptina 95B
    152510-32-2
    35
    imagen5
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