ES2937308T3 - Dispositivo de detección de radiación, dispositivo de adquisición de imágenes de radiación y método de adquisición de imágenes de radiación - Google Patents
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Abstract
Este dispositivo de detección de rayos X 30 está provisto de un centelleador 31 de baja energía para convertir rayos X en un rango de baja energía en centelleo, un sensor de línea de baja energía 32 para detectar el centelleo y generar datos de imagen, un centelleador de alta energía 33 para convertir rayos X en un rango de alta energía en centelleo, y un sensor de línea de alta energía 34 para detectar el centelleo y generar datos de imagen. Los píxeles L del sensor de línea de baja energía 32 y los píxeles H del sensor de línea de alta energía 34 son iguales en número y están dispuestos en el mismo paso de píxeles. El filtrado mínimo se lleva a cabo en los datos de imagen del sensor de línea de baja energía 32, y el promedio se lleva a cabo en los datos de imagen del sensor de línea de alta energía 34. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)
Description
DESCRIPCIÓN
Composiciones tópicas
La presente invención se refiere a composiciones tópicas que comprenden eritrulosa e hidroxiacetofenona, así como a su uso para la prevención y/o el tratamiento de dolencias asociadas con la levadura Malassezia o Propionibacterium acnes, así como a su protección frente a mohos tales como, en particular, Aspergillus brasiliensis.
Para proteger las composiciones cosméticas, productos para el hogar, plásticos, papel y/o pinturas contra moho y bacterias, la mayoría de los productos actualmente en el mercado contienen conservantes. Si bien estos conservantes protegen contra bacterias y hongos, estudios han relacionado la exposición diaria a muchas de estas sustancias con un mayor riesgo de irritación de la piel, cáncer y/o problemas endocrinos. Por ello, muchos fabricantes están buscando agentes activos antimicrobianos alternativos que permitan reducir la cantidad de conservantes y que no parezcan suponer riesgo para la salud alguno.
Los compuestos activos antimicrobianos juegan, además, un papel clave para muchas aplicaciones cosméticas: el género fúngico Malassezia comprende especies de levaduras dependientes de lípidos y lipofílicas que son parte de la microbiota normal de la piel. En general, debido a su dependencia de los lípidos para sobrevivir, las levaduras Malassezia se encuentran con mayor frecuencia en zonas ricas en sebo de la piel, tales como el tronco, la espalda, la cara y el cuero cabelludo. Varias afecciones adversas de la piel se han asociado con una superpoblación de levaduras Malassezia, tales como picazón en la piel, pitiriasis versicolor, formación de caspa, dermatitis seborreica, dermatitis atópica y psoriasis.
Durante la caspa, por ejemplo, los niveles de Malassezia aumentan de 1,5 a 2 veces de su nivel normal. La penetración provocada por el ácido oleico a través de la capa superior de la epidermis, el estrato córneo, da como resultado una respuesta inflamatoria en personas susceptibles que altera la homeostasis y da como resultado una escisión errática de las células del estrato córneo.
Superpoblaciones de Malassezia se tratan a menudo con agentes antifúngicos tópicos tales como fármacos antifúngicos azólicos, los cuales, sin embargo, pueden tener efectos secundarios graves tales como, p. ej., reacciones de sensibilización, reacciones de irritación de la piel o la formación de cepas potencialmente resistentes.
El documento DE 10 2008 031556 A1 describe composiciones cosméticas o dermatológicas que, entre otras cosas, pueden comprender eritrulosa y a-hidroxiacetofenona.
El documento EP 2774481 A1 describe el uso de hidroxiacetofenonas como compuestos activos antimicrobianos contra Aspergillus brasiliensis, Malassezia furfur/caspa y como compuestos activos anti-acné, pero no dice nada con respecto a eritrulosa.
El documento EP 0221 728 A2 describe el uso de monosacáridos tales como, p. ej., eritrulosa para proporcionar un efecto beneficioso inesperado cuando se usa como una adición a las composiciones curativas de heridas tradicionales, además de ser útiles solos como pretratamiento antibacteriano para heridas.
Myriam et al. (Agro Food Industry Hi-Tech, marzo/abril de 2020, páginas 24-29) describe el uso de eritrulosa como agente anticariogénico.
Por lo tanto, existe una necesidad continua de tratamientos suaves para la reducción de las poblaciones de levadura Malassezia en la piel de seres humanos y animales que sean bien tolerados por la piel con el fin de mantener una homeostasis saludable de la piel y/o mejorar la salud del microbioma de la piel y, así, aliviar el picor de la piel tratada y/o de la zona del cuero cabelludo.
Además, existe la necesidad de una conservación suave de las composiciones tópicas tales como productos cosméticos o farmacéuticos contra Aspergillus brasiliensis.
Sorprendentemente, ahora se ha encontrado que eritrulosa, un ingrediente cosmético bien aceptado, mejora sinérgicamente la actividad antimicrobiana de hidroxiacetofenona contra Malassezia furfur. Por lo tanto, la combinación se puede utilizar eficazmente para controlar la población de Malassezia en la piel y/o el cuero cabelludo y superar así los efectos adversos resultantes de una superpoblación de Malassezia furfur en la piel y/o el cuero cabelludo, tal como la picazón en la piel.
Además, se ha encontrado que eritrulosa e hidroxiacetofenona ejercen una actividad antimicrobiana sinérgica contra Aspergillus brasiliensis (A. brasiliensis). Por lo tanto, la combinación es particularmente adecuada para proteger las composiciones tópicas contra la contaminación microbiana o la descomposición provocada por A. brasiliensis.
Por lo tanto, en una primera realización, la presente invención se refiere a composiciones tópicas que comprenden eritrulosa e hidroxiacetofenona.
En otra realización, la invención se refiere al uso de una combinación de eritrulosa e hidroxiacetofenona como agente antimicrobiano contra levaduras Malassezia tal como, en particular, Malassezia furfur y/o mohos tal como, en particular, Aspergillus brasiliensis.
En una realización adicional, la invención se refiere a un método para matar y/o inhibir el crecimiento de levaduras Malassezia, tales como preferiblemente Malassezia furfur, Propionibacterium acnes y/o mohos tal como preferiblemente Aspergillus brasiliensis, comprendiendo dicho método poner en contacto dichas levaduras, Propionibacterium acnes, respectivamente mohos con una combinación (mezcla) de eritrulosa e hidroxiacetofenona.
Debido a la actividad antimicrobiana contra las levaduras Malassezia, la combinación de eritrulosa e hidroxiacetofenona es además adecuada para el tratamiento de afecciones cutáneas adversas asociadas con una sobrepoblación de levaduras de este tipo al mantener la homeostasis de la piel y/o mejorar la salud del microbioma de la piel.
En una realización adicional, la presente invención se refiere a una composición tópica de acuerdo con la reivindicación 1 que comprende eritrulosa e hidroxiacetofenona para uso en el tratamiento, la prevención y/o profilaxis de la picazón en la piel.
Usos adecuados adicionales de las composiciones tópicas de acuerdo con la presente invención abarcan aplicaciones farmacéuticas. Por lo tanto, las composiciones tópicas de acuerdo con la presente invención pueden utilizarse para el tratamiento, la prevención y/o profilaxis de cualquier trastorno y enfermedad en los que se desee matar y/o inhibir el crecimiento de levaduras Malassezia tales como, en particular ,Malassezia furfur en un paciente que lo necesite tal como, p. ej., para el tratamiento, la prevención y/o profilaxis de pitiriasis versicolor, formación de caspa, dermatitis seborreica, dermatitis atópica y psoriasis.
Debido a la actividad antimicrobiana contra Propionibacterium acnes, la combinación de eritrulosa e hidroxiacetofenona es además adecuada para el tratamiento de afecciones cutáneas adversas asociadas con una sobrepoblación de Propionibacterium acnes al mantener la homeostasis de la piel y/o mejorar la salud del microbioma de la piel. Otro uso adecuado de la composición tópica de acuerdo con la presente invención es el tratamiento, la prevención y/o profilaxis del acné, ya que la combinación también es muy eficaz para eliminar/inhibir el crecimiento de Propionibacterium acnes (P. acnes).
El término "eritrulosa" se refiere a eritrulosa en forma D o L o como el racemato. Preferiblemente se utiliza L-(+)- eritrulosa [533-50-6]. La eritrulosa está disponible comercialmente, p. ej., en DSM Nutritional Products Ltd, Kaiseraugst.
El término hidroxiacetofenona se refiere a o-, m- o p-hidroxiacetofenona. Particularmente preferida en todas las realizaciones de la presente invención es la p-hidroxiacetofenona [CAS 99-93-4], que también se denomina 1-(4-hidroxifenil)-etanona y que, p. ej., está disponible comercialmente en Symrise como SymSave® H.
La expresión "actividad antimicrobiana" (o "efecto antimicrobiano"), tal como se utiliza en esta memoria, significa una capacidad de matar y/o inhibir el crecimiento de levaduras Malassezia, tales como, en particular, Malassezia furfur, Propionibacterium acnes y/o mohos tales como Aspergillus brasiliensis.
En todas las realizaciones de la presente invención, preferiblemente las composiciones tópicas no contienen (están sustancialmente libres de) cualquier ingrediente con un grupo amino primario o secundario seleccionado de aminas aromáticas primarias o secundarias o compuestos heterocíclicos que contienen nitrógeno.
En todas las realizaciones de la presente invención, las composiciones tópicas comprenden preferiblemente eritrulosa en una cantidad seleccionada en el intervalo de aproximadamente 0,005 a 5 % en peso, más preferiblemente en el intervalo de aproximadamente 0,01 a 3 % en peso y lo más preferiblemente en el intervalo de 0,025 a 2 % en peso, tal como en una cantidad de 0,04 a 1 % en peso y de manera particularmente ventajosa en una cantidad de 0,04 a 0,75 % en peso, tal como en una cantidad de 0,04 a 0,5 % en peso, en base al peso total de la composición. Otros intervalos particularmente adecuados incluyen 0,01 a 0,2 % en peso o 0,05 a 0,2 % en peso, en particular para el tratamiento selectivo de M. furfur, P. acnes y/o A. brasiliensis.
En todas las realizaciones de la presente invención, las composiciones tópicas comprenden preferiblemente hidroxiacetofenona en una cantidad seleccionada en el intervalo de aproximadamente 0,01 % en peso a 2 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 1 % en peso, lo más preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 0,6 % en peso, basado en el peso total de la composición.
Preferiblemente, en todas las realizaciones de la presente invención, la relación (p/p) de eritrulosa a hidroxiacetofenona se selecciona en el intervalo de aproximadamente 10:1 a 0,1:1, más ventajosamente en el intervalo de aproximadamente 5:1 a 0,5:1. Otros intervalos particularmente adecuados incluyen 0,01 a 0,2 % en peso o 0,05 a 0,2 % en peso.
Para aprovechar la actividad antimicrobiana contra las levaduras Malassezia, P. acnes o Aspergillus brasiliensis de la combinación de eritrulosa e hidroxiacetofenona, ésta se puede utilizar en una multiplicidad de formulaciones o aplicaciones, tales como, por ejemplo, composiciones cosméticas o farmacéuticas, medicamentos o productos domésticos.
En particular, la presente invención se refiere al uso de una mezcla de eritrulosa e hidroxiacetofenona para mejorar la conservación, en particular, de un producto seleccionado del grupo de composiciones cosméticas, productos para el hogar, plásticos, papel y/o pinturas en comparación con el producto que no contenga eritrulosa y, opcionalmente, apreciándose el efecto, preferentemente a la vista de Aspergillus brasiliensis.
Por lo tanto, en otra realización, la invención se refiere a un método para prevenir la descomposición y descomposición microbianas, en particular provocadas por mohos tales como, más en particular por Aspergillus brasiliensis de composiciones cosméticas y/o farmacéuticas, productos para el hogar, plásticos, papel y/o o pinturas, en donde dicho método comprende agregar a las composiciones, productos, plásticos, papeles y/o pinturas una combinación (mezcla) de eritrulosa e hidroxiacetofenona con todas las definiciones y preferencias que se dan en esta memoria. En una realización particular, el método también comprende la etapa de apreciar el resultado.
En una realización ventajosa particular, la invención se refiere a un método para prevenir la descomposición microbiana y la descomposición de composiciones cosméticas o farmacéuticas, en particular provocadas por mohos, tales como más en particular por Aspergillus brasiliensis, cuyas composiciones (junto a la combinación (mezcla) de eritrulosa e hidroxiacetofenona) comprenden además agua y al menos un agente adicional seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos, emulsionantes, espesantes y aceites, ya que composiciones de este tipo son particularmente sensibles al crecimiento microbiano.
Por lo tanto, en otra realización, la invención también se dirige a composiciones cosméticas o farmacéuticas que comprenden agua y al menos un agente seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos, emulsionantes, espesantes y aceites, en donde la composición comprende, además, la mezcla de eritrulosa y hidroxiacetofenona con todas las definiciones y preferencias que se dan en esta memoria.
El uso de acuerdo con la invención de la combinación de eritrulosa e hidroxiacetofenona puede tener lugar tanto en el sentido cosmético como en el sentido farmacéutico. Una aplicación farmacéutica es concebible, por ejemplo, en el caso de composiciones anticaspa. Sin embargo, en todas las realizaciones de la presente invención, el uso es preferentemente cosmético (no terapéutico) tal como contra el picazón en la piel o el mantenimiento de la homeostasis de la piel.
Las composiciones tópicas de acuerdo con la presente invención son preferiblemente composiciones cosméticas o farmacéuticas que se aplican tópicamente al tejido queratinoso de los mamíferos tal como, en particular, a la piel humana o al cuero cabelludo y cabello humanos.
La expresión "composición cosmética", tal como se utiliza en la presente solicitud, se refiere a composiciones cosméticas como se definen bajo el encabezamiento "Kosmetika" en el Diccionario de Química de Rompp, 10a edición 1997, Georg Thieme Verlag Stuttgart, Nueva York, así como a composiciones cosméticas como se describen en A. Domsch, "Cosmetic Compositions", Verlag für chemische Industrie (ed. H. Ziolkowsky), 4a edición, 1992.
Preferiblemente, las composiciones cosméticas o farmacéuticas de acuerdo con la presente invención comprenden, además, un medio fisiológicamente aceptable, es decir, un medio compatible con las sustancias queratínicas, tales como la piel, las mucosas y las fibras queratínicas. Preferiblemente, el medio fisiológicamente aceptable es un soporte cosmética o farmacéuticamente aceptable.
La expresión soporte cosmética o farmacéuticamente aceptable se refiere a todos los soportes y/o excipientes y/o diluyentes utilizados convencionalmente en las composiciones cosméticas.
Las composiciones tópicas de acuerdo con la presente invención se preparan generalmente mezclando eritrulosa e hidroxiacetofenona en las cantidades indicadas en esta memoria con un soporte adecuado.
La cantidad exacta de soporte dependerá del nivel real de eritrulosa e hidroxiacetofenona y de cualesquiera otros ingredientes opcionales que un experto ordinario en la técnica clasificaría como distinto del soporte (p. ej., otros ingredientes activos).
En una realización ventajosa, las composiciones cosméticas o farmacéuticas de acuerdo con la presente invención comprenden de aproximadamente 50 % a aproximadamente 99 %, preferiblemente de aproximadamente 60 % a
aproximadamente 98 %, más preferiblemente de aproximadamente 70 % a aproximadamente 98 %, tal como, en particular, de aproximadamente 80 % a aproximadamente 95 % de un soporte, basado en el peso total de la composición cosmética.
En una realización ventajosa particular, el vehículo consiste, además, en al menos 40 % en peso, más preferiblemente en al menos 50 % en peso, lo más preferiblemente en al menos 55 % en peso de agua tal como, en particular, de aproximadamente 55 a aproximadamente 90 % en peso de agua.
Las composiciones de la invención (incluido el soporte) pueden comprender adyuvantes y aditivos convencionales, tales como conservantes/antioxidantes, sustancias grasas/aceites, disolventes orgánicos, siliconas, espesantes, suavizantes, emulsionantes, agentes antiespumantes, componentes estéticos tales como fragancias, tensioactivos, cargas, polímeros aniónicos, catiónicos, no iónicos o anfóteros o mezclas de los mismos, propulsores, agentes acidificantes o alcalinizantes, tintes, materias colorantes/colorantes, abrasivos, absorbentes, agentes quelantes y/o agentes secuestrantes, aceites esenciales, calmantes para la piel, astringentes, pigmentos o cualquier otro ingrediente habitualmente formulado en composiciones de este tipo.
De acuerdo con la presente invención, las composiciones de acuerdo con la invención también pueden comprender otros ingredientes cosméticamente activos utilizados convencionalmente en composiciones cosméticas o farmacéuticas. Ingredientes activos ejemplares abarcan agentes para aclarar la piel; filtros UV, agentes para el tratamiento de la hiperpigmentación; agentes para la prevención o reducción de la inflamación; agentes reafirmantes, hidratantes, calmantes y/o energizantes, así como agentes para mejorar la elasticidad y la barrera de la piel.
Ejemplos de excipientes, diluyentes, adyuvantes, aditivos, así como ingredientes activos cosméticos comúnmente utilizados en la industria del cuidado de la piel que son adecuados para su uso en las composiciones cosméticas de la presente invención se describen, por ejemplo, en International Cosmetic Ingredient Dictionary & Handbook de Personal Care Product Council (http://www.personalcarecouncil.org/), accesible a través de INFO BASE en línea (http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp), sin limitarse a ello.
Las cantidades necesarias de los ingredientes activos así como de los excipientes, diluyentes, adyuvantes, aditivos, etc., pueden determinarse fácilmente por la persona experta, basándose en la forma del producto y la aplicación deseados. Los ingredientes adicionales pueden añadirse a la fase oleosa, a la fase acuosa o por separado, según se considere apropiado.
Los ingredientes cosméticamente activos útiles en esta memoria pueden, en algunos casos, proporcionar más de un beneficio u operar a través de más de un modo de acción.
Por supuesto, un experto en la técnica tendrá cuidado de seleccionar los ingredientes, adyuvantes, diluyentes y aditivos adicionales opcionales arriba mencionados y/o sus cantidades de manera que las propiedades ventajosas intrínsecamente asociadas con la combinación de acuerdo con la invención no se vean afectadas, o no lo sean sustancialmente, perjudicialmente por la adición o adiciones previstas.
Preferiblemente, las composiciones cosméticas o farmacéuticas de acuerdo con la invención se presentan en forma de una suspensión o dispersión en disolventes o sustancias grasas o, alternativamente, en forma de una emulsión o microemulsión (en particular del tipo de O/W (siglas inglesas de aceite/agua) o W/O (siglas inglesas de agua/aceite)), emulsión PIT, nano-emulsión, emulsión múltiple (p. ej., tipo O/W/O (siglas inglesas de aceite/agua/aceite) o W/O/W (siglas inglesas de agua/aceite/agua), emulsión Pickering, hidrogel, lipogel, solución monofásica o multifásica o dispersión vesicular.
Las composiciones cosméticas o farmacéuticas de acuerdo con la invención pueden presentarse en forma de un líquido, loción, una loción espesa, un gel, una crema, una leche, un ungüento o una pasta.
Las composiciones cosméticas o farmacéuticas de acuerdo con la invención tienen un pH en el intervalo de 3-10, preferiblemente en el intervalo de pH de 3-8, más preferiblemente en el intervalo de pH de 3-6,5. El pH se ajusta mediante métodos conocidos por una persona experta en la técnica, p. ej., utilizando un ácido tal como un hidroxiácido que incluye ácido glicólico, ácido láctico, ácido málico, ácido cítrico y ácido tartárico, o una base, tal como, p. ej., hidróxido de sodio o potasio o hidróxido de amonio, así como mezclas de los mismos.
Preferiblemente, en las composiciones de acuerdo con la invención, para el ajuste del pH se utiliza ácido cítrico en una cantidad de al menos 0,0001 % en peso, tal como, p. ej., en una cantidad de 0,01-1 % en peso, en particular en una cantidad de 0,01 a 0,5 % en peso.
Ventajosamente, las composiciones cosméticas de acuerdo con la presente invención comprenden un conservante. Conservantes particularmente adecuados en todas las realizaciones de la presente invención son fenoxietanol y etilhexilglicerol, así como mezclas de los mismos. Cuando está presente, el conservante se utiliza preferiblemente en una cantidad de 0,01 a 2 % en peso, más preferiblemente en una cantidad de 0,05 a 1,5 % en peso, lo más preferiblemente en una cantidad de 0,1 a 1,0 % en peso, basado en el peso total de la composición.
Las composiciones cosméticas de acuerdo con la presente invención son, en particular, preparados para el cuidado de la piel, preparaciones funcionales y/o preparaciones para el cuidado del cabello tal como, más en particular, preparaciones para el cuidado de la piel o el cabello.
Ejemplos de preparados para el cuidado de la piel son, en particular, preparados protectores de la luz, preparados anti envejecimiento, preparados para el tratamiento del foto-envejecimiento, aceites corporales, lociones corporales, geles corporales, cremas de tratamiento, ungüentos protectores de la piel, preparados hidratantes tales como geles hidratantes o esprays hidratantes, hidratantes faciales y/o corporales, así como preparados para aclarar la piel.
Ejemplos de preparados funcionales son composiciones cosméticas que contienen ingredientes activos tales como preparados hormonales, preparados vitamínicos, preparados de extractos vegetales, preparados anti-envejecimiento y/o preparados antimicrobianos (antibacterianos o antifúngicos) sin limitarse a ellos.
Ejemplos de preparados para el cuidado del cabello que son adecuados de acuerdo con la invención y que pueden mencionarse son champús, acondicionadores para el cabello (también denominados enjuagues para el cabello), composiciones para el cuidado del cabello, tónicos para el cabello, composiciones para la regeneración del cabello, lociones para el cabello, lociones para ondas de agua, esprays para el cabello, cremas para el cabello, geles para el cabello, aceites para el cabello, pomadas para el cabello o brillantinas para el cabello. Por consiguiente, se trata siempre de preparados que se aplican sobre el cabello y el cuero cabelludo durante un tiempo más corto o más largo dependiendo de la finalidad real para la que se utilicen.
Si los preparados para el cuidado del cabello de acuerdo con la invención se suministran como champús, estos pueden ser líquidos transparentes, líquidos opacos (con efecto de brillo nacarado), en forma de crema, tipo gel o también en forma de polvo o en forma de tabletas, y como aerosoles. Las materias primas tensioactivas en las que se basan estos champús pueden ser de naturaleza aniónica, catiónica, no iónica y anfótera y también pueden estar presentes en combinaciones de estas sustancias.
Ejemplos de tensioactivos aniónicos adecuados para la incorporación en los preparados de champú de acuerdo con la presente invención son alquil- y alquilen-C10-20-carboxilatos, alquil éter carboxilatos, sulfatos de alcoholes grasos, éter sulfatos de alcoholes grasos, sulfatos y sulfonatos de alquilolamida, alquilolamida poliglicol éter sulfatos de ácidos grasos, alcanosulfonatos e hidroxialcanosulfonatos, olefinsulfonatos, ésteres acílicos de isotionatos, alfa-sulfo ésteres de ácidos grasos, alquilbencenosulfonatos, alquilfenol glicol éter sulfonatos, sulfosuccinatos, monoésteres y diésteres sulfosuccínicos, éter fosfatos de alcoholes grasos, productos de condensación de proteínas y ácidos grasos, alquilo sulfatos y sulfonatos de monoglicéridos, alquil glicérido éter sulfonatos, metiltauridas de ácidos grasos, sarcosinatos de ácidos grasos y sulforricinoleatos. Estos compuestos y sus mezclas se utilizan en forma de sus sales que son solubles en agua o dispersables en agua, por ejemplo las sales de sodio, potasio, magnesio, amonio, mono-, di- y tri-etanolamonio y sales análogas de alquilanunio.
Ejemplos de tensioactivos catiónicos adecuados son sales de amonio cuaternario, tales como cloruro o bromuro de di(alquil C10-C24)dimetilamonio, preferiblemente cloruro o bromuro de di(alquil C12-C18)-dimetilamonio; cloruro o bromuro de alquil C10-C24 dimetiletilamonio; cloruro o bromuro de alquil C10-C24trimetilamonio, preferiblemente cloruro o bromuro de cetiltrimetilamonio y cloruro o bromuro de alquil C20-C24trimetilamonio; cloruro o bromuro de alquil C10-C24dimetilbencilamonio, preferiblemente cloruro de alquil C12-C18dimetilbencilamonio; cloruro o bromuro de N-(alquil C12-C18)piridinio, preferiblemente cloruro o bromuro de N-(alquil C12-C16)piridinio; cloruro, bromuro o monoalquil sulfato de N-(alquil C12-C18)isoquinolinio; cloruro de N-(alquiloil C12-C18colaminoformilmetil)piridinio; cloruro, bromuro o monoalquil sulfato de N-(alquil C12-C18)-N-metilmorfolinio; cloruro, bromuro o monoalquil sulfato de N-(alquil C12-C18)-N-etilmorfolinio; cloruro de alquil C16-C18pentaoxetilamonio; cloruro de isobutilfenoxietoxietildimetilbencilamonio; sales de N,N-dietilaminoetilestearilamida y oleilamida con ácido clorhídrico, ácido acético, ácido láctico, ácido cítrico, ácido fosfórico; cloruro, bromuro o monoalquil sulfato de N-acilamidoetil-N,N-dietil-N-metilamonio y cloruro, bromuro o monoalquil sulfato de N-acilaminoetil-N,N-dietil-N-bencilamonio, en que acilo es preferiblemente estearilo u oleilo.
Ejemplos de tensioactivos no iónicos adecuados que se pueden utilizar como sustancias detergentes son etoxilatos de alcoholes grasos (alquilpolietilenglicoles); polietilenglicoles de alquilfenol; polietilenglicoles de alquilmercaptano; etoxilatos de aminas grasas (alquilaminopolietilenglicoles); etoxilatos de ácidos grasos (acilpolietilenglicoles); etoxilatos de polipropilenglicol (Pluronic); alquilolamidas de ácidos grasos (polietilenglicoles de amidas de ácidos grasos); ésteres de sacarosa; ésteres de sorbitol y poliglicol éter.
Ejemplos de tensioactivos anfóteros que se pueden añadir a los champús son N-(alquil C12-C18)-, beta-, -amino-propionatos y N-(alquil C12-C18)-, beta-, -iminodipropionatos como sales de metales alcalinos y de mono-, di- y tri-alquilamonio; N-acilamidoalquil-N,N-dimetilacetobetaína, preferiblemente N-(acil C8-C18)amidopropil-N,N-dimetilacetobetaína; alquil C12-C18dimetilsulfopropilbetaína; tensioactivos anfóteros a base de imidazolina (nombre comercial: Miranol® , Steinapon®), preferentemente la sal sódica de 1-(p-carboximetiloxietil)-1-(carboximetil)-2-laurilimidazolinio; óxido de amina, por ejemplo óxido de alquil C12-C18dimetilamina, óxido de amidoalquildimetilamina de ácido graso.
Los preparados para el cuidado del cabello de acuerdo con la invención pueden contener adicionalmente aditivos adicionales habituales en el cuidado del cabello, tales como, por ejemplo, perfumes, colorantes, también los que colorean o tiñen simultáneamente el cabello, disolventes, agentes opacificantes y agentes de brillo nacarado, por ejemplo ésteres de ácidos grasos con polioles, sales de magnesio y zinc de ácidos grasos, dispersiones a base de copolímeros, agentes espesantes, tales como cloruro de sodio, potasio y amonio, sulfato de sodio, alquilolamidas de ácidos grasos, derivados de celulosa, cauchos naturales, también extractos vegetales, derivados de proteínas tales como como gelatina, hidrolizados de colágeno, polipéptidos de base natural o sintética, yema de huevo, lecitina, lanolina y derivados de lanolina, grasas, aceites, alcoholes grasos, siliconas, desodorantes, sustancias con actividad antimicrobiana, sustancias con actividad antiseborreica, sustancias con acción queratolítica y efecto queratoplástico, tales como, por ejemplo, azufre, ácido salicílico y enzimas, así como otros agentes anticaspa, tales como olamina, climbazol, piritiona de zinc, ketoconazol, ácido salicílico, azufre, preparados de alquitrán, derivados del ácido undecénico, extractos de nettel, romero, álamo, abedul, nuez, corteza de sauce y/o árnica.
Dado que las composiciones de acuerdo con la presente invención son particularmente adecuadas para tratar la caspa, la presente invención también se refiere a una composición de acuerdo con la reivindicación 1 para uso en un método para tratar el cuero cabelludo, comprendiendo dicho método las etapas de poner en contacto el cuero cabelludo con un preparado para el cuidado del cabello que comprende eritrulosa e hidroxiacetofenona. En una realización preferida, el método está dirigido al tratamiento de la caspa. En otra realización preferida, el preparado para el cuidado del cabello es una composición de aclarado en forma de un champú o un acondicionador. En una realización preferida adicional, el método comprende además la etapa de enjuagar el cabello con agua.
Los champús se fabrican de manera en sí conocida, mezclando los componentes individuales y, en caso necesario, procesando adicionalmente, de manera apropiada para el tipo particular de preparado.
Ejemplos de preparados para el cuidado del cabello en los que se puede utilizar la combinación de eritrulosa e hidroxacetofenona de acuerdo con la invención y que se pueden mencionar son los acondicionadores para el cabello, tónicos para el cabello y composiciones para la regeneración del cabello, que se aclaran del cabello después de un cierto tiempo o, dependiendo de la formulación, también puede permanecer en el cabello.
Todos estos preparados también se producen como ya se mencionó para el champú de una manera en sí conocida con la adición de la combinación de eritrulosa e hidroxacetofenona.
Preparados para el cuidado del cabello particularmente adecuados de acuerdo con la presente invención son preparados de champú que comprenden (i) eritrulosa en una cantidad seleccionada en el intervalo de 0,005 a 1,0 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,01 a 0,8 % en peso, lo más preferiblemente en el intervalo de 0,04 a 0,75 % en peso, basado en el peso total de la composición, (ii) p-hidroxacetofenona en una cantidad seleccionada en el intervalo de aproximadamente 0,01 % en peso a 2 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 1 % en peso, más preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 0,6 % en peso, basado en el peso total de la composición, (iii) agua y (vi) al menos un tensioactivo aniónico. Preferiblemente, el tensioactivo aniónico se selecciona del grupo que consiste en laurilsulfato de sodio, laurilsulfato de amonio, lauriléter sulfato de sodio, lauriléter sulfato de amonio, lauroilsarconisato de sodio, oleilsuccinato de sodio, laurilsulfosuccinato de amonio, dodecilbencenosulfonato de sodio y/o dodecilbencenosulfonato de trietanolamina o mezclas de los mismos, tales como, en particular, laurilsulfato de sodio, laurilsulfato de amonio, lauriléter sulfato de sodio y/o lauriléter sulfato de amonio. La cantidad total del tensioactivo aniónico en las composiciones de acuerdo con la invención oscila entre 0,5 y 45 % en peso, preferiblemente entre 1,5 y 35 % en peso, más preferiblemente entre 7 y 25 % en peso, en particular entre 7 y 15 % en peso, basado en el peso total de la composición.
Acondicionadores del cabello particularmente adecuados de acuerdo con la presente invención pueden ser acondicionadores que se aclaran o se dejan, preferiblemente acondicionadores que se aclaran. Acondicionadores de cabello particularmente ventajosos de acuerdo con la presente invención comprenden ((i) eritrulosa en una cantidad seleccionada en el intervalo de 0,005 a 1,0 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,01 a 0,8 % en peso, lo más preferiblemente en el intervalo de 0,04 a 0,75 % en peso, basado en el peso total de la composición, (ii) phidroxacetofenona en una cantidad seleccionada en el intervalo de aproximadamente 0,01 % en peso a 2 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 1 % en peso, lo más preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 0,6 % en peso, basado en el peso total de la composición, (iii) agua y (iv) al menos un agente acondicionador, tal como, p. ej., aceites de silicona, polímeros cuaternarios, agentes acondicionadores de origen natural, sin limitarse a ellos.
El polímero cuaternario se selecciona preferiblemente de, p. ej., Polyquaternium-6 (p. ej., comercializado bajo el nombre comercial TILAMAR® Quat 640 o 641), Polyquaternium-22 (p. ej., comercializado bajo el nombre comercial TILAMAR® Quat 2240 o 2241), Polyquaternium-7 (p. ej., comercializado bajo el nombre comercial TILAMAR® Quat 710, 711 o 712), etc. Los agentes acondicionadores de origen natural se seleccionan preferiblemente de, p. ej., polímeros a base de azúcar, tales como cloruro de hidroxipropiltrimonio de guar (p. ej., comercializado bajo el nombre comercial Jaguar C-17, Jaguar C-1000, Jaguar C-13S)), pero no limitado a ellos. En principio, cualquier aceite de silicona es adecuado para uso en el acondicionador del cabello. Sin embargo, el aceite de silicona se selecciona preferiblemente de dimeticonas, dimeticonoles, polidimetilsiloxanos, siliconas ariladas, siliconas cíclicas, tensioactivos de silicona y siliconas aminadas, y
puede ser volátil o no volátil. Aceites de silicona particularmente adecuados son dimeticona, dimeticonol, polidimetilsiloxano que están disponibles de diversos proveedores tales como Dow Corning. La cantidad total del al menos un aceite de silicona en el acondicionador del cabello se selecciona preferiblemente en el intervalo de 0,01 a 10 % en peso, preferiblemente de 0,02 a 7,5 % en peso, más preferiblemente de 0,05 a 5 % en peso y lo más preferiblemente de 0,1 a 3 % en peso, basado en el peso total de la composición.
En otra realización preferida, las composiciones cosméticas de acuerdo con la presente invención son emulsiones de O/W, W/O y/o geles, tales como geles de ducha o geles para el cabello.
Las emulsiones de O/W de acuerdo con la presente invención comprenden ventajosamente (i) eritrulosa en una cantidad seleccionada en el intervalo de 0,005 a 1,0 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,01 a 0,8 % en peso, más preferiblemente en el intervalo de 0,04 a 0,75 % en peso, basado en el peso total de la composición, (ii) phidroxacetofenona en una cantidad seleccionada en el intervalo de aproximadamente 0,01 % en peso a 2 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 1 % en peso, lo más preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 0,6 % en peso, basado en el peso total de la composición, (iii) agua y (iv) al menos un emulsionante de O/W o Si/W seleccionado de la lista de estearato citrato de glicerilo, estearato de glicerilo (autoemulsionante), ácido esteárico, sales de ácido esteárico, diestearato de poligliceril-3-metilglicosa, ceteareth-20, esteareth-2, esteareth-12, estearato de PEG-40, ésteres de fosfato y las sales de los mismos, tales como fosfato de cetilo (Amphisol® A), dietanolamina fosfato de cetilo (Amphisol® DEA), cetil fosfato de potasio (Amphisol® K), cetearilsulfato de sodio, gliceril oleato fosfato de sodio, fosfato de glicéridos vegetales hidrogenados, oleato de sorbitán, sesquioleato de sorbitán, isoestearato de sorbitán, trioleato de sorbitán, lauril glucósido, decil glucósido, estearoil glutamato de sodio, poliestearato de sacarosa y poliisobuteno hidratado, así como mezclas de los mismos. También se pueden utilizar uno o más polímeros sintéticos como emulsionantes, tales como, por ejemplo, PVP copolímero de eicoseno, polímero cruzado de acrilatos/acrilato de alquilo C10-3o, copolímero de acrilatos/metacrilato de esteareth-20, copolímero de PEG-22/dodecil glicol, copolímero de PEG-45/dodecil glicol y mezclas de los mismos. En una realización preferida particular, el emulsionante de O/W se selecciona del grupo de fosfatos de cetilo, tales como, en particular, cetil fosfato de potasio (disponible comercialmente como Amphisol® K), estearato de glicerilo (y) estearato de PEG 100 (disponible comercialmente como Arlacel® 165) y/o polialquilenglicoléter, tal como, en particular, laureth-35 (alcohol laurílico con 35 unidades de OE; disponible comercialmente como Brij® 35). El al menos un emulsionante de O/W se utiliza preferiblemente en una cantidad de aproximadamente 0,001 a 10 % en peso, más preferiblemente en una cantidad de 0,1 a 7 % en peso con respecto al peso total de la composición. Adicionalmente, la composición cosmética en forma de una emulsión de O/W contiene ventajosamente al menos un co-emulsionante seleccionado de la lista de alcoholes alquílicos, tales como alcohol cetílico (Lorol C16, Lanette 16), alcohol cetearílico (Lanette® O), alcohol estearílico (Lanette® 18), alcohol behenílico (Lanette ® 22), monoestearato de glicerilo, miristato de glicerilo (Estol® 3650), coco-glicéridos hidrogenados (Lipocire Na10), sin limitarse a ellos, y mezclas de los mismos.
Las emulsiones de W/O de acuerdo con la presente invención comprenden ventajosamente (i) eritrulosa en una cantidad seleccionada en el intervalo de 0,005 a 1,0 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,01 a 0,8 % en peso, lo más preferiblemente en el intervalo de 0,04 a 0,75 % en peso, basado en el peso total de la composición, (ii) phidroxacetofenona en una cantidad seleccionada en el intervalo de aproximadamente 0,01 % en peso a 2 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 1 % en peso, más preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 0,6 % en peso, basado en el peso total de la composición, (iii) agua y (iv) al menos un emulsionante de W/O o W/Si seleccionado de la lista de dipolihidroxiestearato de poliglicerilo-2, dipolihidroxiestearato de PEG-30, cetil dimeticona copoliol, diisoestearato de poliglicerilo-3, ésteres de poliglicerol de ácido oleico/isoesteárico, hexarricinolato de poliglicerilo-6, oleato de poliglicerilo-4, oleato de poliglicerilo-4/PEG-8, cocoato de propilenglicol, estearato de magnesio, estearato de sodio, laurato de potasio, ricinoleato de potasio, cocoato de sodio, seboato de sodio, castorato de potasio, oleato de sodio y mezclas de los mismos. Otros emulsionantes de W/Si adecuados son lauril poligliceril-3 polidimetilsiloxietilo dimeticona y/o PEG-9 polidimetilsiloxietilo dimeticona y/o cetil PEG/PPG-10/1 dimeticona y/o PEG-12 polímero cruzado de dimeticona y/o PEG/PPG-18/18 dimeticona. El al menos un emulsionante de W/O se utiliza preferiblemente en una cantidad de aproximadamente 0,001 a 10 % en peso, más preferiblemente en una cantidad de 0,2 a 7 % en peso con respecto al peso total de la composición.
Los preparados de gel de acuerdo con la presente invención comprenden ventajosamente (i) eritrulosa en una cantidad seleccionada en el intervalo de 0,005 a 1,0 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,01 a 0,8 % en peso, lo más preferiblemente en el intervalo de 0,04 a 0,75 % en peso, basado en el peso total de la composición, (ii) phidroxacetofenona en una cantidad seleccionada en el intervalo de aproximadamente 0,01 % en peso a 2 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 1 % en peso, lo más preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 0,6 % en peso, basado en el peso total de la composición, (iii) agua y (iv) al menos un espesante hidrosoluble. Espesantes hidrosolubles de este tipo son bien conocidos por una persona experta en la técnica y se enumeran, p. ej., en el "Handbook of Water soluble gums and resins" de Robert L. Davidson (Mc Graw Hill Book Company (1980)). Espesantes hidrosolubles particularmente adecuados se seleccionan del grupo que consiste en ácidos poliacrílicos (p. ej., disponibles comercialmente bajo el nombre comercial Carbomer o Carbopol®), homopolímeros de ácido 2-acrilamido-2-metilpropansulfónico (p. ej., disponibles comercialmente como Rheothik® 11 -80), copolímeros de acrilato (p. ej., disponibles comercialmente bajo el nombre comercial Pemulen® o Aculyn® 33), poli(cloruro de metacriloiloxietiltrimetilamonio) ramificado (nombre según INCI Polyquaternium-37), gomas de guar no modificadas (p. ej., disponibles comercialmente bajo el nombre comercial Jaguar), almidón o derivados de los mismos y/o hidroxialquilcelulosa. Preferiblemente, el
espesante hidrosoluble se utiliza en una cantidad de aproximadamente 0,001 a 10 % en peso, más preferiblemente en una cantidad de 0,2 a 7 % en peso, basado en el peso total de la composición.
Los siguientes Ejemplos se proporcionan para ilustrar adicionalmente las composiciones y los efectos de la presente invención. Estos ejemplos son únicamente ilustrativos y no pretenden limitar el alcance de la invención de modo alguno.
Ejemplo 1: Eficacia antimicrobiana
Agentes activos:
Eritrulosa de DSM Nutritional products
SymSave® H de Symrise (p-hidroxiacetofenona)
La eficacia antimicrobiana se evalúa de forma análoga al método de ensayo de desafío reglamentario (NF EN ISO11930). Por lo tanto, las soluciones del o de los agentes activos respectivos en suero fisiológico con 0,85 % en peso de NaCl en las concentraciones que se indican en las tablas siguientes se prepararon en condiciones estériles. A continuación, las soluciones del o de los agentes activos se depositaron en placas de 96 pocillos profundos (1,6 ml/pocillo). Los pocillos se contaminaron con Malassezia furfur, Propionibacterium acnes, respectivamente Aspergillus brasiliensis para obtener la contaminación inicial como se indica en las Tablas 1, 2 y 3. Después de la contaminación, cada uno de los pocillos se mezcló a fondo para asegurar una distribución homogénea de los microbios. Luego, cada una de las placas se incubó a 22 °C durante 24 h. El recuento de la población (remanente) se realizó 24 h después de la contaminación. Los resultados se describen en las Tablas que figuran a continuación.
Tabla 1: Resultados obtenidos con Malassezia furfur
Como se puede observar en la Tabla anterior, la eritrulosa a una concentración del 0,5 % no ejerce efecto antifúngico alguno frente a Malassezia furfur, lo que supondría una reducción de la misma. Sin embargo, la eritrulosa es capaz de potenciar la eficacia de la p-hidroxiacetofenona frente a Malassezia furfur, cuando se combina con ella.
Tabla 2: Resultados obtenidos con Propionibacterium acnes
Como se puede deducir de la Tabla 2, la combinación de eritrulosa y p-hidroxiacetofenona es muy activa contra P. acnes.
Tabla 2: Resultados obtenidos con Aspergillus brasiliensis
(La expresión "reducción logarítmica" es una expresión matemática bien conocida que se utiliza para mostrar el número relativo de células, gérmenes, microbios, etc., reducidos en o sobre algo, p. ej., una reducción de 2 log significa que el número de microbios es 100 veces menor y una reducción de 3 log significa que el número de microbios es 1000 veces menor).
Como puede verse en la Tabla 3, la combinación de eritrulosa e hidroxiacetofenona muestra un efecto sinérgico contra Aspergillus brasiliensis.
Ejemplo 2: Base de O/W
Ejemplo 4: Crema de W/O
Ejemplo 5: Gel Calmante
Ejemplo 6: Loción de O/W
Ejemplo 7: Gel Limpiador Facial
Ejemplo 8: Acondicionador para el cabello y el cuero cabelludo sin enjuague
Ejemplo 9: Champú
Ejemplo 10: Champú Transparente con extractos vegetales
Ejemplo 11: Acondicionador para cabello y cuero cabelludo que se enjuaga
Claims (13)
1. Una composición tópica que comprende eritrulosa e hidroxiacetofenona, en donde la cantidad de hidroxiacetofenona se selecciona en el intervalo de 0,01 % en peso a 2 % en peso, preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 1 % en peso, lo más preferiblemente en el intervalo de 0,1 % en peso a 0,6 % en peso, basado en el peso total de la composición.
2. La composición tópica de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la cantidad de eritrulosa se selecciona en el intervalo de 0,005 a 5 % en peso, más preferiblemente en el intervalo de 0,01 a 3 % en peso y lo más preferiblemente en el intervalo de 0,025 a 2 % en peso, basado en el peso total de la composición.
3. La composición tópica de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en donde la hidroxiacetofenona es p-hidroxiacetofenona.
4. La composición tópica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde la composición es una composición cosmética o farmacéutica.
5. La composición tópica de acuerdo con la reivindicación 4, en donde la composición es una preparación de champú, un acondicionador del cabello, una emulsión de O/W, una emulsión de W/O o un gel.
6. La composición tópica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 o 5, en donde la composición comprende además agua y al menos un agente seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos, emulsionantes, espesantes y aceites.
7. La composición tópica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, para uso en el tratamiento, la prevención y/o profilaxis de la picazón en la piel.
8. La composición tópica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, para uso en el tratamiento, la prevención y/o profilaxis de la levadura Malassezia, preferiblemente enfermedades y/o trastornos inducidos por Malassezia furfur.
9. La composición tópica para uso de acuerdo con la reivindicación 8, en donde las enfermedades y/o trastornos se seleccionan del grupo que consiste en pitiriasis versicolor, formación de caspa, dermatitis seborreica, dermatitis atópica y psoriasis.
10. La composición tópica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, para uso en el tratamiento, la prevención y/o profilaxis del acné.
11. Método no terapéutico para matar y/o inhibir levaduras Malassezia, en particular Malassezia furfur, Propionibacterium acnes y/o mohos, tal como, en particular, Aspergillus brasiliensis, comprendiendo dicho método poner en contacto dichas levaduras, P. acnes y/o mohos con una combinación de eritrulosa e hidroxiacetofenona.
12. Uso no terapéutico de una combinación de eritrulosa e hidroxiacetofenona como agente antimicrobiano contra levaduras Malassezia tal como, en particular, Malassezia furfur y/o mohos tal como, en particular, Aspergillus brasiliensis.
13. Uso no terapéutico de una combinación de eritrulosa e hidroxiacetofenona para inhibir el crecimiento de Aspergillus brasiliensis, preferiblemente en un producto seleccionado del grupo de composiciones cosméticas, productos para el hogar, plásticos, papel y/o pinturas, más preferiblemente para mejorar la conservación en comparación a un producto que no contiene una combinación de eritrulosa e hidroxiacetofenona.
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