ES3050585T3 - Vitamin d promoting sunscreen - Google Patents

Abstract

Una composición adecuada para proporcionar protección contra la radiación ultravioleta que contiene uno o más absorbentes activos de radiación ultravioleta, a través de los cuales la radiación ultravioleta B penetra en la piel en una cantidad suficiente para que el cuerpo produzca una cantidad saludable y eficaz de vitamina D3 y sus precursores químicos. Esta composición se utiliza particularmente en protectores solares, ya que promueve la producción de vitamina D3 y protege la piel contra la radiación ultravioleta dañina. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

Description

[0001] DESCRIPCIÓN

[0003] Protector solar que fomenta la vitamina D

[0005] ESTADO DE LA TÉCNICA ANTERIOR

[0007] Un aspecto de la invención se refiere a fórmulas de protectores solares que protegen la piel contra los efectos dañinos de la luz solar, al tiempo que se da a conocer que proporcionan los beneficios para la salud del aumento de la producción de vitamina D por parte del organismo.

[0009] Una realización ejemplar de la presente invención es una fórmula de protector solar con ingredientes activos, que bloquea la mayor cantidad posible de la radiación ultravioleta dañina, cancerígena, al tiempo que, simultáneamente, permite el paso de la luz en las longitudes de onda utilizadas por el organismo para sintetizar vitamina D y para broncearse.

[0011] Los protectores solares son ampliamente conocidos y utilizados para evitar los efectos nocivos de la exposición al sol. Cada ingrediente activo diferente utilizado en los protectores solares tiene un perfil único en relación con qué longitudes de onda de la radiación ultravioleta (UV) puede absorber y qué porcentaje de dichas longitudes de onda puede absorber. Tradicionalmente, los fabricantes de protectores solares, en su afán por proteger a las personas que están expuestas a la luz solar del cáncer de piel y las arrugas, han combinado ingredientes activos complementarios para filtrar la radiación UV en una superposición espectral que bloquea el espectro más amplio posible de la radiación. Este enfoque de espectro amplio, desafortunadamente, también bloquea las longitudes de onda beneficiosas de la radiación aproximadamente en el intervalo de 295 a 315 nanómetros, que son necesarias para la síntesis de vitamina D en la piel.

[0013] Existe un amplio consenso entre los investigadores de la vitamina D respecto a que es difícil obtener la cantidad de vitamina D suficiente para una salud óptima solo a través de la dieta, que la vitamina D se produce en cantidades suficientes cuando una cantidad razonable de luz solar penetra en la piel en las latitudes más bajas y que un gran porcentaje de la población se beneficiaría de niveles más altos de vitamina D.

[0015] La vitamina D desempeña un papel esencial en la prevención de los trastornos óseos (estando una de cada doce personas que viven en las latitudes más altas en riesgo de padecerlos), en la prevención de unos dieciséis tipos de cáncer comunes (que en conjunto causan 30 veces más muertes que el cáncer de piel) y en la modulación de la función neuromuscular e inmunitaria. Las investigaciones también indican que niveles suficientes de vitamina D pueden prevenir o reducir la incidencia de inflamación, esclerosis múltiple, artritis reumatoide, hipertensión, lupus, enfermedades cardiovasculares, diabetes tipo 1 y diabetes tipo 2. La obesidad está asociada a niveles bajos de vitamina D en circulación.

[0017] La presente invención da a conocer beneficios para la salud significativos, aún sin explotar, y un potencial comercial considerable.

[0019] La vitamina D es una vitamina liposoluble, que está naturalmente presente en muy pocos alimentos, se añade a otros, está disponible como suplemento dietético y se produce cuando los rayos ultravioletas (UV) de la luz solar (o las camas solares) penetran en la piel. Esencialmente, todos los vertebrados terrestres, incluidos los seres humanos, obtienen la mayor parte de sus necesidades de vitamina D de la exposición ocasional a la luz solar. La aplicación de protector solar, una pigmentación de la piel aumentada, el envejecimiento, el cabello y la ropa reducen la producción de vitamina D en la piel.

[0021] La vitamina D se sintetiza en el organismo cuando un derivado del colesterol denominado 7-dehidrocolesterol se convierte en previtamina D3 utilizando la energía de la radiación que ha penetrado en la piel. A previtamina D3 se transforma espontáneamente por sí misma en su isómero, vitamina D3. La vitamina D3 se transforma entonces en 25-hidroxivitamina D3, que circula en el suero sanguíneo o se acumula en el hígado hasta que es necesaria. La 25-hidroxivitamina D3 se transforma posteriormente en los riñones o en otros lugares en 1,25-dihidroxivitamina D3, la principal forma biológicamente activa.

[0023] Los siguientes son sinónimos: previtamina D3 es colecalciferol; 25-hidroxivitamina D3 es 25(OH)D3 o calcidiol; 1,25-dihidroxivitamina D3 es 1,25(OH)2D3 o calcitriol. En la presente patente, vitamina D se refiere a vitamina D3 y, en ocasiones, se utiliza en sentido general.

[0025] La cantidad de protector solar (o bloqueador solar) aplicada a la piel puede influir en la cantidad de radiación UV incidente que se absorbe, absorbiendo generalmente una capa más gruesa más radiación. La presente invención elimina ciertos ingredientes activos que se sabe que son pegajosos o grasos, especialmente en concentraciones elevadas. Una ventaja de la presente invención con respecto a las fórmulas de protectores solares tradicionales es, sorprendentemente, una mejor protección general de la piel, porque el comportamiento de los usuarios de protectores solares es tal que tienden a utilizar cantidades mayores y tienden a reaplicarlos con más frecuencia cuando los ingredientes no son tan pegajosos ni grasos.

[0026] El espectro de acción de la fotosíntesis epidérmica de vitamina D se puede representar gráficamente en una curva de absorbancia que muestra que la absorbancia máxima para la síntesis de vitamina D se encuentra aproximadamente en 297 nm, con grandes cantidades producidas entre 295 y 305 nm, y menores cantidades producidas al alejarse del pico de la curva entre 290 y 295 nm y entre 305 y 315 nm. (Las longitudes de onda entre 270 y 290 nm causarán la síntesis de la vitamina D, pero son en su mayor parte filtradas por la atmósfera y, por lo tanto, generalmente, no llegan al cuerpo). A medida que las longitudes de onda aumentan de 290 a 315 nm, también lo hace la intensidad relativa de la radiación UVB que alcanza la superficie de la tierra. Por lo tanto, en la práctica, se ha descubierto que, aunque la absorbancia por los precursores de la vitamina D es máxima en el intervalo de 295 a 300 nm, en la superficie de la tierra hay una mayor intensidad de radiación UVB disponible para la piel entre 300 y 305 nm, que la que está disponible entre 295 y 300 nm.

[0028] Una consideración importante de la presente invención es que, aunque el intervalo de la radiación que es filtrado por el o los filtros UV adecuados de la presente invención se puede superponer con parte de todo el intervalo de absorción necesario para la producción de vitamina D (es decir, aproximadamente de 295 a 315 nm), el o los ingredientes activos de la presente invención permiten el paso de una cantidad y una calidad de radiación suficientes para que el cuerpo produzca vitamina D de forma eficaz. La presente invención da a conocer una mejora sorprendente en la formulación de protectores solares, que se aparta del enfoque convencional de protección de espectro completo.

[0030] Las moléculas orgánicas conocidas como filtros UV (es decir, los ingredientes activos en los protectores solares) tienen múltiples átomos que pueden vibrar y girar unos con respecto a los otros. Numerosas transiciones energéticas estrechamente espaciadas significan que, en lugar de absorber frecuencias exactas de radiación, las moléculas absorben grupos de frecuencias de radiación. Las numerosas líneas de absorción estrechamente espaciadas se combinan para formar una banda de absorción. Los protectores solares fabricados a partir de moléculas orgánicas absorben diferentes porcentajes de radiación. Estos porcentajes de absorción se pueden representar gráficamente como una curva de absorción, con un intervalo (es decir, las longitudes de onda más cortas y más largas absorbidas) y la absorción máxima (es decir, la longitud de onda que se absorbe en mayor medida). El intervalo de absorción y la absorción máxima varían según la molécula orgánica. Diferentes moléculas orgánicas tienen diferencias en la rapidez con que disminuye su absorción (curvas "gruesas" en comparación con curvas "delgadas").

[0032] Es importante tener en cuenta que, incluso dentro de un intervalo de absorción de una molécula orgánica, esta no absorbe de forma uniforme y las absorciones cercanas a los extremos del intervalo son generalmente bajas. Los fabricantes de protectores solares utilizan habitualmente varios ingredientes activos para filtrar diferentes partes del espectro UV, proporcionando de este modo protección frente a un amplio espectro de radiación.

[0033] Hay factores que pueden influir en la determinación del máximo de absorbancia y otros datos de la curva espectral, tanto para los filtros UV como para la producción de vitamina D, y se debe entender que la esencia primordial de la presente invención consiste en permitir la síntesis de vitamina D por parte del organismo, al tiempo que se bloquean otras longitudes de onda nocivas de la radiación. Por ejemplo, el ácido 4-aminobenzoico (PABA) tiene una absorbancia máxima entre 300 y 305 nm en su forma cristalina, en 289 nm cuando está disuelto en alcohol y en 278 nm cuando está disuelto en agua. Por lo tanto, las fórmulas presentadas en la presente invención que incluyen o excluyen filtros UV basados total o parcialmente en el máximo de absorbancia del filtro UV u otros datos de la curva espectral no son definitivas y están sujetas a cambios.

[0035] El color de la piel humana está determinado principalmente por dos factores: la pigmentación constitutiva (que es el color de la piel determinado genéticamente) y la pigmentación facultativa (que es el bronceado adquirido). Aproximadamente 72 horas después de que la piel ha estado expuesta a la radiación UVB en un intervalo de aproximadamente 295 a 315 nm, se aprecia mejor un bronceado de base duradero (pigmentación facultativa). Este bronceado retardado es un aumento de melanina a través de un proceso llamado melanogénesis. Esta invención es un protector solar que permite el paso de una porción sustancial de la luz UVB en el intervalo de 295 a 315 nanómetros, permitiendo de este modo la obtención de un bronceado duradero al tiempo que bloquea otras longitudes de onda nocivas. Las fórmulas de protectores solares de la presente invención son sorprendentemente diferentes a todos los otros protectores solares en que dichos protectores solares filtran un espectro amplio de la luz, bloqueando de este modo la capacidad para obtener un bronceado de base duradero.

[0036] La radiación ultravioleta (UV) proviene en su mayor parte del sol y no puede ser vista por el ojo humano, pero se puede medir con instrumentos. Normalmente se divide en tres intervalos en función de las longitudes de onda: UVA, UVB y UVC.

[0038] La radiación UVA son longitudes de onda de la luz entre 320 y 400 nanómetros (nm) y representa el 95 por ciento de la radiación UV solar que alcanza la tierra. La radiación UVA tiene la capacidad de penetrar profundamente en la epidermis y la dermis. La exposición humana a la radiación UVA se ha asociado con melanoma, envejecimiento prematuro, flacidez, arrugas en la piel, manchas solares, bronceado y efectos inmunológicos. Las fórmulas de la presente invención proporcionan un filtrado sustancial en el intervalo UVA.

[0039] La radicación UVB son longitudes de onda de la luz entre 280 y 320 nm y es parcialmente absorbida por el ozono en la atmósfera, especialmente en el intervalo de 280 a 290 nm. La radiación UVB generalmente no tiene la capacidad de penetrar más allá de la epidermis hasta la dermis. La exposición humana a suficiente radiación UVB hará que la piel tenga quemaduras solares y muestre enrojecimiento (eritema). Las fórmulas de protectores solares tal como se dan a conocer en la presente invención sorprendentemente logran un equilibrio seguro y razonable entre permitir el paso de suficiente radicación UVB en la cercanía de 295 a 315 nm para que el organismo sintetice una cantidad de vitamina D que ayude a combatir enfermedades, al tiempo que no permite tanta radicación UVB como para inducir eritemas apreciables. La radicación UVB en el intervalo de aproximadamente 295 a 315 nm es necesaria para la síntesis de la vitamina D y, según la presente invención, este intervalo es, en general, deseable para la absorción por la piel.

[0041] La radicación UVC son longitudes de onda de la luz entre 200 y 280 nm y, a todos los efectos prácticos, es filtrada por el oxígeno atmosférico, el ozono y el vapor de agua antes de alcanzar la superficie terrestre. La radicación UVC es potencialmente la más perjudicial para el ADN y el ARN. "La radiación ultravioleta en el intervalo de 260 nm puede provocar reacciones fotoquímicas en las moléculas de desoxirribonucleico, causando mutaciones y destruyendo microorganismos, incluyendo bacterias y virus" (Diccionario de Medicina, Enfermería y Profesiones Sanitarias (Dictionary of Medicine, Nursing and Health Professions) de Mosby, p.

[0042] 1917 (radiación UV), séptima edición, 2006).

[0044] La Patente WO 2006/133828 se refiere a la utilización de 25-hidroxicolecalciferol como ingrediente activo en la fabricación de composiciones tópicas que contienen un agente de filtración UV-B para la prevención de la deficiencia de vitamina D causada por la aplicación tópica de dichos agentes de filtración UV-B.

[0046] CARACTERÍSTICAS DE LA INVENCIÓN

[0048] Un objetivo de presente invención es crear un protector solar mejorado que promueva el bronceado y la generación de vitamina D, pero proteja a la piel frente a los daños.

[0050] Esto se consigue según la presente invención mediante una composición adecuada para proporcionar protección contra la radiación ultravioleta, a través de la cual se permite a la radiación ultravioleta B entrar en la piel para que el organismo produzca una cantidad de vitamina D3, y precursores químicos de la misma, que sea saludable y ayude a combatir enfermedades.

[0052] La presente invención y sus realizaciones preferentes son evidentes a partir del conjunto de reivindicaciones adjuntas.

[0054] DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN

[0056] Muestras de fórmulas de protectores solares que promueven la vitamina D, que fueron fabricadas por el inventor en varias concentraciones, fueron medidas utilizando un espectrofotómetro para determinar sus espectros de absorción.

[0058] Seres humanos adultos (dos hombres y dos mujeres) aplicaron exitosamente el protector solar que promueve la vitamina D en varias concentraciones a su piel antes de la exposición al sol, sus iniciales son: NS, JT, EA y AG.

[0060] Investigaciones recientes, en parte realizadas por el inventor, han demostrado que el organismo tiene defensas en contra de los efectos nocivos de la radiación en el intervalo de producción de vitamina D. Cuando se utiliza un protector solar con una de las fórmulas de la presente invención, el usuario estará protegido frente a la radiación UVB no deseada o excesiva por las siguientes razones:

[0061] un descubrimiento sorprendente de la presente invención es que, desde el punto de vista de la protección frente a la radiación UVB, el intervalo de absorbancia de la previtamina D3 (es decir, de 295 a 315 nm) presenta una ventaja en materia de seguridad con respecto a otros intervalos de absorción de radicación UV, precisamente debido a la absorbancia por la previtamina D3. Por lo tanto, la previtamina D3 se puede ver no solo como una sustancia química con funciones biológicas importantes, sino también como un filtro UV en sí misma, que protege a otras sustancias bioquímicas en su intervalo de absorbancia. Una característica fundamental y distintiva de la presente invención con respecto a la técnica anterior es que otros, que son expertos en la materia de la formulación de protectores solares, han recomendado sistemáticamente durante muchos años ingredientes activos de amplio espectro, que se superponen y que filtran eficazmente la radiación en el intervalo de absorbancia de la previtamina D3.

[0063] El ácido urocánico actúa como protector solar o fotoprotector natural, endógeno, contra el daño al ADN inducido por la radiación UVB en seres humanos. El ácido urocánico se encuentra predominantemente en el estrato córneo de la piel. Cuando se expone a la radiación UVB, el ácido transurocánico de origen natural se convierte en el isómero cis, que se sabe que activa las células T supresoras. El espectro de absorción del ácido transurocánico es elevado en el intervalo de 260 a 295 y moderado en el intervalo de 295 a 315 nm.

[0065] Las propiedades fotoquímicas de la melanina natural en la piel (eumelanina y feomelanina) la convierten en un excelente fotoprotector, ya que absorbe la radiación UV en un amplio espectro que incluye el intervalo de 290 a 315 nm.

[0067] Tras la exposición a la radiación UV, el estrato córneo de la piel se engrosa hasta tres veces más en un proceso denominado hiperplasia epidérmica, lo que se asocia con una mayor tolerancia a exposiciones posteriores. Otro factor que contribuye positivamente al perfil de seguridad de la presente invención es que estas capas gruesas de células absorben, reflejan y dispersan la radiación.

[0069] Como regla general, cuanto mayor sea la longitud de onda de la radiación, más profunda es la penetración en la piel. Las longitudes de onda en el intervalo de 295 a 315 nm generalmente no penetran con mayor profundidad que la epidermis.

[0071] Los filtros UV que son considerados adecuados para la presente invención son básicamente bloqueadores UVA, pero algunos, como homosalato, octisalato y sulisobenzona también ofrecen protección suave a moderada en el intervalo de 290 a 320 nm.

[0073] Un descubrimiento sorprendente de la presente invención es que, desde el punto de vista de la protección frente a la radiación u Vb , la capacidad de la avobenzona para absorber radicación en el intervalo de 290 a 315 nm realmente aumenta con el tiempo. Puesto que la composición de protector solar según la presente invención comprende de un 1% en peso a un 5% en peso de avobenzona, esto significa que, a medida que el usuario del protector solar pasa más tiempo bajo el sol (es decir, después de que tuvo lugar una producción suficiente de vitamina D), la avobenzona comienza a proporcionar mejor cobertura en el intervalo de 280 a 315 nm.

[0075] Ingredientes "inactivos" puede ser un nombre poco apropiado, ya que proporcionan protección UVB en cantidades mínimas. Por ejemplo, el Polycrylene y el octofluoreno se pueden añadir a la fórmula principalmente para fotoestabilizar la avobenzona, pero, al hacerlo, proporcionan cierta protección contra la radiación UVB.

[0076] Una ventaja inesperada y sorprendente de la presente invención es que, puesto que el precursor de la vitamina D 1,25(OH)2D3 es producido por el organismo como resultado de la fórmula de la invención, dicho 1,25(OH)2D3 protege a los queratocinocitos humanos primarios contra el daño al ADN inducido por la radiación UVB. (De Haes P, et al., J Photochem Photobiol B. 2005 Feb 1; 78(2):141-8.)

[0078] El espectro de absorbancia del ADN muestra absorción elevada entre 250 y 265 nm, absorbancia moderada entre 265 y 290 nm y absorbancia entre baja y cero entre 290 y 308 nm. En cuanto a las fórmulas de protectores solares de la presente invención, aquellas longitudes de onda a las que se les permite penetrar en la piel se encuentran generalmente en el intervalo de 290 a 315 nm, un intervalo de pobre absorción por el ADN y el ARN.

[0080] La aplicación adecuada de un protector solar es importante cuando se trata de bloquear la radiación. Se ha observado que las fórmulas con un factor de protección solar más bajo (FPS) tienden a utilizarse más regularmente y a aplicarse más generosamente que las fórmulas con FPS más alto. Esto se puede deber a que las fórmulas con FPS con menores concentraciones de filtros UV son menos grasas, menos oclusivas y dan una sensación más ligera y menos grasa a la piel que las fórmulas con FPS superiores. Las realizaciones preferentes de la presente invención requieren concentraciones más bajas de FPS. Un beneficio sorprendente de la presente invención para la salud es que las personas que aplican (y vuelven a aplicar) adecuadamente protectores solares con FPS más bajo, en muchos casos están bloqueando realmente la radiación de una forma más segura y menos irregular que las personas que se aplican fórmulas con FPS más alto de forma inadecuada.

[0082] Las investigaciones han mostrado que la vitamina D tiene efectos protectores significativos contra el desarrollo de cáncer porque regula el crecimiento de las células, la diferenciación de las células y la muerte celular. La vitamina D actúa uniéndose a un receptor en las células. Investigadores en Italia identificaron una posible relación entre el melanoma y un gen involucrado en el metabolismo de la vitamina D. (Cancer. Nov. 1, 2008). Las diferencias genéticas en el gen Bsml del receptor de vitamina D hacen que las personas puedan tener diferentes niveles de vitamina D en el organismo y algunas personas pueden tener más protección relacionada con la vitamina D contra el cáncer que otras. Según los autores del estudio, estos descubrimientos respaldan indirectamente la hipótesis de que la exposición al sol podría tener un efecto antimelanoma a través de la activación del sistema de vitamina D.

[0083] Las consideraciones de seguridad anteriores de las fórmulas de la presente invención son mejoras sorprendentes con respecto a las fórmulas de protectores solares de amplio espectro.

[0085] La presente invención sostiene que las enseñanzas y expectativas de la técnica anterior con respecto a la luz solar directa tienen fallos y, en el mejor de los casos, son imperfectas; y que la presente invención proporciona una mejora sorprendente e inesperada con respecto a toda esta técnica.

[0087] Algunas fórmulas de la presente invención excluyen ingredientes activos (filtros UV) que bloquean un elevado porcentaje de aquellas longitudes de onda de la radiación UV utilizadas por el organismo para producir vitamina D e incluyen ingredientes activos que permiten el paso de un elevado porcentaje de la radiación UV utilizada para producir vitamina D. Esencialmente, algunas realizaciones de la presente invención prevén un equilibrio óptimo entre proporcionar protección contra los efectos negativos de la radiación solar o la radiación de las camas solares, al tiempo que permite la producción de una cantidad suficiente de vitamina D por parte del organismo, proporcionado por lo tanto lo mejor de ambos mundos.

[0089] Se examinaron las amplitudes (alturas de las curvas de absorbancia) que miden el grado en que un filtro UV absorbe la radiación UV y las anchuras (anchuras de las curvas de absorbancia) que reflejan cuán ampliamente eficaz es un filtro UV a lo largo del espectro UV para varios filtros UV. Solo aquellos filtros UV con amplitudes y anchuras que permiten que una cantidad razonable de radiación UV en el intervalo de producción de vitamina D entre en la piel fueron considerados adecuados para la inclusión en las fórmulas de la presente invención.

[0091] La composición de la presente invención comprende del 1% en peso al 5% en peso de avobenzona, del 1% en peso al 10% en peso de ácido tereftaliliden-3,3'-dicanfor-10,10'-disulfónico, del 0,5% en peso al 7% en peso de octocrileno, del 0,5% en peso al 6% en peso de oxibenzona, del 0,5% en peso al 6% en peso de octisalato, del 0,5% en peso al 6% en peso sulisobenzona, del 0,5% en peso al 7% en peso de homosalato y del 0,5% en peso al 5% en peso de meradimato.

[0093] En una combinación de la invención, sulisobenzona, homosalato y octisalato se utilizan cada uno en concentraciones bajas (5 por ciento o inferior porque absorben un mínimo de radiación UVB) y avobenzona en una concentración superior (del 3 al 5 por ciento, el máximo permitido por ley).

[0095] En otra combinación, homosalato y octisalato se utilizan cada uno en concentraciones bajas (5 por ciento o inferior porque absorben un mínimo de radiación UVB) y avobenzona en una concentración superior (del 3 al 5 por ciento, el máximo permitido por ley).

[0097] En otra combinación de la invención, homosalato y octisalato se utilizan cada uno en concentraciones bajas (5 por ciento o inferior porque absorben un mínimo de radiación UVB), avobenzona en una concentración superior (del 3 al 5 por ciento, el máximo permitido por ley) y ecamsule en una concentración superior (del 3 al 10 por ciento, el máximo permitido por ley).

[0099] Los aspectos de algunas realizaciones de la presente invención se apartan por lo tanto del mantra tradicional del bloqueo de la luz solar de "amplio espectro" y logran beneficios sorprendentes y valiosos. Algunos aspectos de la presente invención describen una solución segura, fácil de usar y pragmática al problema del impedimento de la producción de vitamina D en la piel por parte de los protectores solares de amplio espectro.

[0101] Los filtros UV adecuados que se consideran aceptables para la inclusión en ejemplos de fórmulas de la presente invención, ya sea individualmente o en combinación con cualquier número de otros filtros UV adecuados, incluyen, pero no se limitan a, los siguientes ejemplos de filtros UV que absorben poca o ninguna radiación UV en el intervalo de producción de vitamina D:

[0103] Seleccionado de la clase de los antranilatos:

[0104] Ejemplo 1) El meradimato (también conocido como antranilato de mentilo, MA, metil-2-aminobenzoato o carbometoxianilina, CAS#: 134-09-8) es un éster del ácido antranílico. El meradimato tiene un máximo de absorción (pico) entre 336 y 340 nm, un intervalo de absorción entre 260 y 380 nm y una longitud de onda crítica (CW, critical wavelength) en 363 nm. Debido a su relativa falta de absorción en el intervalo de producción de vitamina D, el meradimato es adecuado como ingrediente en la presente invención.

[0106] Seleccionados de la clase de las benzofenonas:

[0108] Ejemplo 2) La sulisobenzona (también conocida como benzofenona-4, Escalol 577, Uvinul MS 40 o ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico, CAS #: 4065-45-6) es un ingrediente en algunos protectores solares. La sulisobenzona tiene un intervalo de absorción de 260 a 375 nm. Debido a su absorción entre mínima y en cierto modo moderada en el intervalo de producción de vitamina D, la sulisobenzona es generalmente adecuada como ingrediente en la presente invención.

[0109] Ejemplo 3) El Uvinul A Plus (también conocido como dietilamino hidroxibenzoil hexil benzoato o DHHB, CAS # 302776-68-7) se utiliza en protectores solares. El Uvinul A Plus tiene un máximo de absorción en aproximadamente 210 nm y en el intervalo de 354 a 357 nm. Debido a su relativa falta de absorción en el intervalo de producción de vitamina D, el Uvinul A Plus es adecuado como ingrediente en la presente invención.

[0110] Ejemplo 4) Benzofenona-9 (también conocida como 5,5'-disodiosulfonato de 2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetoxi-benzofenona, sal sódica del ácido 2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetoxi-benzofenona-5,5'-disulfónico o Uvinol D 49, CAS #: 76656-36-5). Debido a su relativa falta de absorción en el intervalo de producción de vitamina D, la benzofenona-9 es adecuada como ingrediente en la presente invención.

[0112] Ejemplo 5) La oxibenzona (también conocida como 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, benzofenona-3, Uvinul M 40, Eusolex 4360 o Escalol 567, CAS #: 131-57-7) es utilizada en protectores solares. La oxibenzona tiene un intervalo de absorción de 270 a 350 nm y una absorción máxima en 289 nm y en 329 nm. La oxibenzona tiene una longitud de onda crítica (CW, critical wavelength) en 361 nm. Debido a que su absorción en el intervalo de producción de vitamina D es de mínima a moderada, la oxibenzona es adecuada marginalmente como ingrediente en la presente invención. Si se incluye, se prefiere una concentración baja.

[0113] Ejemplo 6) La mexenona (también conocida como 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metil-bezonfenona, benzofenona-10 o mexenone, CAS#: 1641-17-4) se utiliza en protectores solares. Debido a que su absorción en el intervalo de producción de vitamina D es de mínima a moderada, la mexenona es adecuada como ingrediente en la presente invención. Si se incluye, se prefiere una concentración baja.

[0115] Seleccionado de la clase de los alcanfores:

[0116] Ejemplo 7) El ecamsule (también conocido como Mexoryl SX, ácido tereftaliliden dicanfor sulfónico o TDSA, CAS #: 90457-82-2) se encuentra en protectores solares de L'Oreal. El ecamsule tiene una absorbancia máxima en 345 nm, proporciona fuerte protección en el intervalo de 320 a 340 nm y protección débil más allá, en los límites del intervalo de 290 a 400 nm. Debido a que presenta una absorción menor en el intervalo de producción de vitamina D, ecamsule es adecuada como ingrediente en la presente invención.

[0118] Seleccionado de la clase de los cinamatos:

[0119] Ejemplo 8) El octocrileno (también conocido como Uvinul N 539 T, alfa-ciano-beta-fenilcinamato de 2-etilhexilo, alfa-ciano-beta-fenilcinamato o Parsol MCX, CAS#: 6197-30-4) se utiliza como ingrediente en protectores solares. El octocrileno puede estabilizar la avobenzona. El octocrileno tiene un intervalo de absorción de 250 a 360 nm y una absorción máxima en 303 nm. El octocrileno tiene una longitud de onda crítica (CW, critical wavelength) en 356 nm. Debido a que su absorción en el intervalo de producción de vitamina D es de mínima a moderada, el octocrileno es adecuado como ingrediente en la presente invención. Si se incluye, se prefiere una concentración baja.

[0121] Seleccionados de la clase de los dibenzoilmetanos:

[0123] Ejemplo 9) La avobenzona (conocida además como 4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, Parsol 1789, Eusolex 9020, Escalol 517, Neo Heliopan 357, Uvinul BMDM o butil metoxidibenzoilmetano, CAS #: 70356-09-1) es un ingrediente utilizado en protectores solares. Puede exhibir fotoinestabilidad. La avobenzona tiene un intervalo de absorción entre 320 y 390 nm y una absorción máxima de radiación en 360 nm y una longitud de onda crítica (CW, critical wavelength) en 383 nm. Debido a su relativa falta de absorción en el intervalo de producción de vitamina D, la avobenzona es adecuada como ingrediente en la presente invención.

[0125] Ejemplo 10) Eusolex 8020 (también conocido como Eusolex-8020, 4-isopropildibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoilmetano o propil-dibenzoilmetano, CAS #: 63250-25-9) se utiliza en protectores solares. Algunos fabricantes lo han retirado del mercado. Debido a su relativa falta de absorción en el intervalo de producción de vitamina D, el Eusolex 8020 es adecuado como ingrediente en la presente invención.

[0127] Seleccionado de híbridos:

[0128] Ejemplo 11) El Polysilicone-15 (también conocido como BMP, malonato de (dietilbenzal)dimeticona, malonato de fietilbenzal dimeticónico o Parsol SLX, CAS #207574-74-1) se utiliza en protectores solares. Debido a su relativa falta de absorción en el intervalo de producción de vitamina D, el Polysilicone-15 es adecuado como ingrediente en la presente invención.

[0130] Seleccionado de la clase de los imidazoles:

[0132] Ejemplo 12) El bisdisulizole de disodio (también conocido como Neo Heliopan AP, tetrasulfonato de fenil dibenzimidazol de disodio, DPDT o bis imidazolato, CAS#: 180898-37-7) es añadido a los protectores solares. El bisdisulizol disódico tiene un intervalo de absorción de 300 a 365 nm y una absorción máxima en 335 nm. Debido a su relativa falta de absorción en el intervalo de producción de vitamina D, el bisdisulizol disódico es adecuado como ingrediente en la presente invención.

[0133] Seleccionado de la clase de los ácidos p-aminobenzoicos:

[0134] Ejemplo 13) PEG-25 PABA (también conocido como éster polietoxi-etílico de ácido 4-bis(polietoxi)para-aminobenzoico, ácido p-aminobenzoico o Uvinul P 25, CAS#: 116242-27-4). Debido a su absorción mínima en el intervalo de producción de vitamina D, PEG-25 PABA es adecuado como ingrediente en la presente invención.

[0136] Seleccionados de la clase de los salicilatos:

[0138] Ejemplo 14) El homosalato (también conocido como salicilato de 3,3,5-trimetilciclohexilo, CAS #: 118-56-9) se utiliza en protectores solares. El homosalato tiene una absorción elevada de radiación ultravioleta en el intervalo de 300 a 312 nm y tiene una longitud de onda crítica (CW, critical wavelength) en 328 nm. Debido a que su absorción en el intervalo de producción de vitamina D es de mínima a moderada, el homosalato es adecuado marginalmente como ingrediente en la presente invención. Si se incluye, se prefiere una concentración baja.

[0139] Ejemplo 15) El octisalato (también conocido como octil salicilato, Escalol 587 o salicilato de 2-etilhexilo, CAS#: 118-60-5) es un ingrediente en protectores solares. El octisalato tiene una absorción máxima de radiación entre aproximadamente 305 y 307 nm, un intervalo de absorción entre 280 y 320 nm y una longitud de onda crítica (C<w>, critical wavelength) en 327 nm. Debido a que su absorción en el intervalo de producción de vitamina D es de mínima a moderada, el octisalato es adecuado marginalmente como ingrediente en la presente invención. Si se incluye, se prefiere una concentración baja.

[0141] Los ejemplos de filtros UV (es decir, ingredientes activos de los protectores solares) que están incluidos como ingredientes activos adecuados, en el presente documento pretenden ser representativos y, ciertamente, la presente invención contempla la inclusión de cualquier molécula en función de su capacidad de permitir completa o parcialmente el paso hacia dentro de la piel de la radiación UV aproximadamente en el intervalo de 295 a 315 nm.

[0143] Se debe tener en cuenta que los términos "excluido" e "inadecuado para su inclusión" utilizados en el presente documento pretenden significar que hay un 0 por ciento de concentración o que hay cierta cantidad pequeña, insignificante, sustancialmente ineficaz presente, con ejemplos que incluyen menos del 0,1% (en peso), menos del 0,05% (en peso), menos del 0,01% (en peso), menos del 0,25% (en peso) o menos del 0,001% (en peso). Los filtros UV inadecuados que se deben excluir de las fórmulas de la presente invención, incluyen, pero no se limitan a, los siguientes filtros UV que muestran un elevado porcentaje de absorción de radiación UV en el intervalo de producción de vitamina D: Benzofenona (CAS #: 119-61-9); 2,4-dihidroxibenzofenona (benzofenona-1, CAS #: 131-56-6); 2,2',4,4'-tetrahidroxibenzofenona (benzofenona-2 o Uvinul D 50, CAS#: 131-55-5); 2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetoxibenzofenona (benzofenona-6, CAS#: 131-54-4); 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona (benzofenona-8, dioxibenzona, CAS #: 131-53-3); 2-hidroxi-4-(octiloxi)benzofenona (benzofenona-12, octabenzona,CAS #: 1843-05-6); 4-metilbencilideno-alcanfor (también conocido como 4-MBC, Uvinul MBC 95, enzacameno, Eusolex6300, Parsol 5000 o 3-(4-metilbencilideno)alcanfor, CAS #: 36861-47-9); cinoxato (también conocido como 2-etoxietil-p-metoxicinamato, CAS #: 104-28-9); octinoxato (también conocido como octil metoxicinamato, CMC, Uvinul MC 80, Neo Heliopan AV, Parsol MCX o etilhexil metoxicinamato, CAS #: 5466-77-3); p-metoxicinamato de dietanolamina (también conocido como metoxicinamato de dietanolamina o DEA metoxicinamato, CAS #: 56265-46-4); isoamil-p-metoxicinamato (también conocido como isopentenil-4-metoxicinamato, IMC, Neo Heliopan E1000 o amiloxato, CAS #: 71617-10-2); dibenzoilmetano (también conocido como dibenzoil metano, CAS #: 120-46-7); bisoctrizol (también conocido como Tinosorb M, metilen-bis-benzotriazolil-tetrametilbutilfenol o MBBT, CAS # 103597-45-1); óxido de zinc (también conocido como ZnO); dióxido de titanio (también conocido como óxido de titanio(IV), TiO2 o titania); óxido de cerio(IV) (también conocido como ceria, óxido de cerio o CeO2); ensulizol (también conocido como ácido fenilbencimidazol sulfónico, fenilbencimidazol, ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico, PBSA, Parsol HS, CAS #: 27503-81-7); ácido aminobenzoico (también conocido como ácido 4-aminobenzoico, ácido p-aminobenzoico o PABA, CAS #: 150-13-0); Padimate-0 (también conocido como Padimate O, etilhexil dimetil PABA, 2-etilhexil-4-(dimetilamino)benzoato, Escalol 507, octil dimetil PABA o OD-PABA, CAS #: 21245-02-3); Padimate-A (también conocido como amil-p-(dimetilamino)benzoato, amil (paradimetilamino)benzoato o amil dimetil PABA, CAS # 21245-01-2); aminobenzoato de glicerilo (también conocido como p-aminobenzoato de glicerilo, PABA de glicerilo, 1-(4-aminobenzoato) de glicerilo, éster monoglicerilo o lisadimate, CAS #: 136-44-7); etil hexil triazona (también conocida como octil triazona, etil-hexil triazona, Uvinul T 150 o ET, CAS#: 88122-99-0); salicilato de trietanolamina (también conocido como trietanolamina salicilato o salicilato de TEA, CAS #: 002174-16-5); drometrizole trisiloxane (también conocido como DTS, MexorylXL, CAS #: 155633-54-8); bemotrizinol (también conocido como Tinosorb S, bis-etilhexiloxifenol metoxifenil triazina, bis(etilhexiloxifenil metoxifenil)triazine, BEMT o anisotriazina, CAS #: 187393-00-6); iscotrizinol (también conocido como Uvasorb HEB, dietilhexil butamido triazona, dioctil butamido triazona o DBT, CAS #: 154702-15-5); y digalloil trioleato (también conocido como 5-(3,3-dimetil-2-norborniliden)-3-penten-2-ona, CAS # 17048-39-4). Debido a su absorción en el intervalo de producción de vitamina D, los compuestos de la fórmula I, tal como se describe en la publicación estadounidense n° 2004/0091433 A1 también son inadecuados como ingredientes en la presente invención.

[0145] Los ejemplos de filtros UV que están excluidos como ingredientes activos inadecuados (señalando nuevamente que pueden estar presentes en una cantidad pequeña, insignificante o ineficaz), en el presente documento pretenden ser representativos y, ciertamente, la presente invención contempla la exclusión de cualquier molécula en función de su capacidad de permitir completa o ampliamente el paso hacia dentro de la piel de la radiación UV aproximadamente en el intervalo de 295 a 315 nm. Otros filtros UV están listados como sustancias en el Diccionario Internacional de Ingredientes Cosméticos (International Cosmetic Ingredient Dictionary) de la CTFA, o están aprobados por las agencias reguladoras pertinentes de Australia, Canadá, China, la UE, Japón, Suecia, los Países Bajos, el Reino Unido o los Estados Unidos; o están autorizados por el grupo estadounidense Cosmetic Ingredient Review (CIR), todos los cuales se incorporan a la presente invención a modo de referencia.

[0147] Los siguientes ejemplos representativos de ingredientes pueden o no seleccionarse como adecuados para su inclusión en la presente invención, siendo un factor determinante una curva de absorbancia con una amplitud y anchura que permita que suficiente radiación en el intervalo de producción de vitamina D (aproximadamente de 295 a 315 nm) penetre en la piel, produciendo así una cantidad de vitamina D saludable, que ayude a combatir enfermedades: 2-(2-hidroxi-5-metilfenil)benzotriazol (drometrizol, CAS #: 2440-22-4); ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico, sal monosódica (benzofenona-5, CAS #: 6628-37-1); salicilato de 2-hidroxietilo (CAS#: 87-28-5); alcanfor de 3-bencilideno, (también conocido como 3BC, CAS# 15087-24-8); sal de 3-[2-(4-dietilaminofenil)-2-oxoetil]tiazolio; 5-cloro-2-hidroxibenzofenona (benzofenona-7, CAS#: 85-19-8); esculetin (también conocido como esculetol, 6,7-dihidroxicumarina y cichorigenin); extracto de plancton Artemia salina, benzofenona-5 (también conocida como ácido benzensulfónico, CAS # 6628-37-1); salicilato de bencilo (CAS #: 118-58-1); ácido bencilideno alcanfor sulfónico (CAS #: 56039-58-8); beta-2-glucopiranoxi propil hidroxi benzofenona; bis(2,4-hidroxifenil)metanona (benzofenona-11, benzofenonan, Uvinul M 493, CAS #: 1341-54-4); bornelona (CAS #: 2226-11-1); extractos de brotes de brócoli incluyendo sulforafano; polifenoles de algas pardas (BAP, brown algae polyphenols), metosulfato de alcanfor benzalconio, (también conocido como Mexoryl SO, CAS # 52793-97-2); dibenzoilmetano (CAS #: 120-46-7); dibencilideneacetona (también conocida como dibenzalacetona o dba); dihidroxiacetona; cinamato de diisopropilmetilo (CAS # 32580-71-5); malonato de (dietilbenzal)dimeticona; dimetoxifenil-[1-(3,4)]-4,4-dimetil-1,3-pentanodiona; glicol salicilato de dipropileno; dimetacrilato de diuretano (<c>A<s #: 103597-45-1); endocanabinoide; 2-ciano-3,3-difenilacrilato de etilo (etocrileno, CAS #: 5232-99-5);>4-[bis(hidroxipropil)]aminobenzoato de etilo (también conocido como propoxilato de p-aminoetilbenzoato o<roxadimate,>C<a>S<#: 58882-17-0); cinamato de etilo (CAS#: 103-36-6); etil dihidroxipropil PABA; cinamato de>diisopropil etilo (CAS #: 32580-72-6); metoxicinamato de etilo (CAS #: 99880-64-5); etil PABA (también conocido como benzocaina); urocanato de etilo (CAS #: 27538-35-8); dimetoxi benciliden dioxoimidazoline propionato de etilhexilo; ácido ferúlico; forskolina; dimetoxicinamato etilhexanoato glicerilo; dimetoxicinamato octanoato glicerilo; salicilato de isopropilbenceno (CAS #: 94134-93-7); trimetoxicinamato isopentilo trisiloxano; metoxicinamato de isopropilo (CAS #: 5466-76-2); lawsona; silicato de magnesio y aluminio, salicilato de mentilo (CAS #: 89-46-3); ácido p-aminobenzoico, éster de 2,4-dihidroxi-N-(3-hidroxipropil)-3,3-dimetilbutanamida; petrolato (CAS #: 8009-03-8); fenilbencimidazol; fenilbencimidazol Tea sulfonato (CAS #: 73705-00-7); poliacrilamidometil bencilideno alcanfor (CAS # 113783-61-2); extractos Quicksun Clear y Quicksun Matte; ácido salicílico; fenilbencimidazolsulfonato de sodio (CAS #: 5997-53-5); ácido sorbohidroxámico; umbeliferona (también conocida como 7-hidroxicumarina); y ácido urocánico (ácido 4-imidazolacrílico, CAS #: 104-98-3) y cada uno de sus respectivos metabolitos, ácidos, grupos hidroxilo, ésteres, sales, alcoholes, grupos acilo, especies químicas relacionadas o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

[0149] Se pueden seleccionar agentes filtrantes orgánicos adicionales para su inclusión, especialmente entre: antranilatos, alcanfores de bencilideno, bencimidazoles, benzotriazoles, cinamatos, dibenzoilmetanos, imidazolinas, PABA, salicilatos, triazinas y ácidos nucleicos, incluidos el ADN y el ARN.

[0151] Además de los ejemplos específicos de filtros UV proporcionados como adecuados o inadecuados para su inclusión en las fórmulas de la presente invención, se incluyen cada uno de sus respectivos metabolitos, ácidos, grupos hidroxilo, ésteres, sales, alcoholes, grupos acilo, especies químicas relacionadas o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

[0153] Hay varios factores que se deben tener en cuenta al seleccionar los ingredientes activos e inactivos adecuados para la presente invención, recordando siempre que la pauta a seguir en esa decisión es siempre un equilibrio entre permitir que el cuerpo produzca una cantidad adecuada de vitamina D y prevenir los efectos adversos excesivos del sol sobre la piel. Estos factores que intervienen en la selección de ingredientes adecuados incluyen, pero no se limitan a, los siguientes. Informes de estudios que presentan los intervalos y máximos de absorción de radiación UV (es decir, los coeficientes de absorbancia molar) para los ingredientes activos, los ingredientes inactivos y la producción de vitamina D pueden variar en función del medio disolvente utilizado (por ejemplo, agua, metanol, acetonitrilo, n-hexano) que se utilice al recopilar los datos espectrales de la molécula, el tipo de mediciones espectrofotométricas, la calibración de los instrumentos, los contaminantes en las muestras, el pH de las muestras, agua en aceite, aceite en agua, estudio in vivo o in vitro, la concentración de la molécula, el tiempo de exposición de la molécula a la radiación, la presencia o ausencia de otras moléculas, la intensidad de la radiación a la que ha estado expuesto el ingrediente activo, la degradación de la molécula, los tipos de piel, la presencia o ausencia de potenciadores del FPS como perlas de vidrio, perlas UV y microcápsulas o ingredientes para mejorar la fotoestabilidad como antioxidantes y desactivadores tripletetriplete, y la interpretación de los datos. La presente invención reconoce que no todas las personas que aplican protector solar lo aplican con el mismo espesor, y que, por lo general, cuanto mayor el espesor con que se aplica, mejor es la protección contra la radiación UV. Se ha constatado que los usuarios de protectores solares aplican, de media, una capa de protector solar que solo alcanza una cuarta parte del espesor recomendado. Generalmente, el espesor se mide en capas de 2, 1 y 0,5 mg/cm2 de profundidad. Esta cuestión del espesor podría afectar la decisión de inclusión o exclusión. Posiblemente, estas diferencias podrían influir en la decisión de incluir o excluir el filtro UV candidato, y cualquier cambio de la lista de inclusión a la lista de exclusión (o viceversa) está contemplado en la presente invención sin que ello afecte su esencia. Por ejemplo, se han descrito cambios en las curvas de absorbancia de la oxibenzona, el TDSA y el bisdisulizol disódico como resultado de la base (TEA o NaOH) utilizada para neutralizar la muestra.

[0155] Las concentraciones de cada uno de los ingredientes activos de la presente invención pueden variar, lo que da como resultado índices de FPS de 2 a 50plus, que reflejan la capacidad del producto para proteger contra las quemaduras solares (eritema), y una «estrella» (u otra clasificación) baja, media, alta o máxima, que refleja su capacidad para bloquear la radiación UVA, siendo lo esencial que las concentraciones permitan la síntesis de, como mínimo, una cantidad de vitamina D beneficiosa para la salud.

[0157] Además de los protectores solares, cuyo objetivo principal es la protección solar medicinal (evitar que la radiación UV dañe la piel), la presente invención se puede aplicar para realizar la afirmación terapéutica de que no impide la producción de vitamina D en productos cosméticos, incluidos, entre otros, productos para el cabello, bálsamos labiales, cremas, lociones, sprays, repelentes de insectos y maquillaje, que a menudo también incluyen un filtro UV.

[0159] Existen longitudes de onda de la radiación diferentes a aproximadamente de 295315 nm (las del intervalo de la vitamina D) que también pueden ser beneficiosas para la salud. Dependiendo de la fórmula, la presente patente puede incluir o excluir ingredientes activos para permitir que otras longitudes de onda que mejoran la salud puedan entrar en la piel.

[0161] Primero se aplica sobre la piel un protector solar que potencia la vitamina D con una fórmula conforme a la presente invención y, a continuación, si el usuario del protector solar desea permanecer al sol durante un tiempo prolongado (es decir, el tiempo suficiente para provocar eritema), puede aplicar una segunda o tercera capa de protector solar que contenga ingredientes bloqueadores de los rayos UVB, definidos aquí como inadecuados para la producción de vitamina D. El resultado es que, en el momento de la segunda aplicación, el cuerpo va a haber producido ya suficiente vitamina D para una salud adecuada durante el día. El periodo de tiempo antes de aplicar el segundo protector solar debe ser suficiente como para permitir que una cantidad eficaz de vitamina D sea absorbida. Los ejemplos incluyen como mínimo aproximadamente 10 minutos, como mínimo aproximadamente 20 minutos, como mínimo aproximadamente 30 minutos, y como mínimo aproximadamente 1 hora.

[0163] En una realización, un protector solar que promueve la vitamina D con una fórmula según la presente invención es aplicado a ciertas áreas del cuerpo al mismo tiempo que un protector solar adicional que tiene ingredientes que bloquean la radiación UVB (y tal vez otros ingredientes inactivos como hidratantes), definidos en el presente documento como inadecuados, se aplica a otras áreas. Por ejemplo, un usuario de protector solar puede querer utilizar un protector solar con ingredientes inadecuados en su cara al mismo tiempo que un protector solar con únicamente ingredientes adecuados en sus brazos y piernas.

[0165] La presente invención se puede formular especialmente para la utilización en seres humanos de diferentes edades, prefiriéndose una producción de vitamina D aumentada especialmente en las personas más mayores y ciertas consideraciones como la resistencia al agua para los niños.

[0167] La presente invención se puede formular para la utilización en animales domésticos como caballos, perros y gatos, y en animales de granja. El aumento de los niveles de vitamina D en animales de granja como vacas, cerdos y cabras proporciona beneficios para la salud de los animales y, sorprendentemente, aumenta el contenido de vitamina D de su leche y carne, lo que supone un beneficio para la salud de las personas que los consumen.

[0169] Algunas realizaciones de la presente invención son para adultos, otras para niños y se pueden formular realizaciones como loción, crema, geles, aceite, spray, emulsión, solución, hidratante, pomada, sistema de administración transdérmica para otras moléculas, maquillaje, base de maquillaje, champú, jabón, spray, barra o

[0170] bálsamo labial; puede ser pegajoso, no pegajoso, impermeable, resistente al agua, resistente a la abrasión o a las rozaduras, enjuagable o sin aclarado; y puede contener humectantes, emulsionantes, emolientes, conservantes y espesantes. Otros ingredientes de los protectores solares pueden incluir antiirritantes y productos que ayudan a la comunicación celular (señalización) y que imitan la estructura y la función de la piel.

[0171] Los antioxidantes o eliminadores de radicales libres que pueden utilizarse en la composición según la invención comprenden, además de ciertos agentes anticontaminantes mencionados anteriormente, vitamina E y sus derivados, tales como acetato de tocoferilo; vitamina C, pantenol (provitamina B5), palmitato de retinol (palmitato de vitamina A), bioflavonoides; coenzima Q10 o ubiquinona; ciertas enzimas, por ejemplo, catalasa, superóxido dismutasa, lactoperoxidasa, glutatión peroxidasa y quinona reductasas; glutatión; bencilideno alcanfor; bencilciclanonas; naftalenonas sustituidas; pidolatos; fitantriol; gamma-orizanol; lignanos y melatonina, así como todas sus respectivas sales, análogos y metabolitos.

[0173] En una realización, la tecnología Spectrasolv se utiliza para formular la constante dieléctrica de la fase oleosa en aquella en la que la avobenzona es más estable. En una realización preferente, la avobenzona se fotoestabiliza con octofluoreno de Hallstar u otro fabricante. A niveles de utilización del 1 al 2 por ciento, el octofluoreno absorbe la radiación UV en cantidades tan mínimas que no afecta al FPS ni a la síntesis de vitamina D, y su espectro de absorbancia se ajusta bien, ya que la mayor parte de su absorción se encuentra en el intervalo UVA. En una realización preferente, la avobenzona se fotoestabiliza y se hace resistente al agua con Polycrylene (nombre INCI: Polyester-8 y CAS: 862993-96-2) de Hallstar u otro fabricante. A niveles de utilización del 1 al 2 por ciento, el Polycrylene absorbe la radiación UV en cantidades tan mínimas que no afecta al FPS ni a la síntesis de vitamina D. El Polycrylene también mejora la substantividad de las fórmulas de protectores solares medida en cuanto a la resistencia al lavado. En una realización preferente, la avobenzona se fotoestabiliza utilizando la combinación de ingredientes patentada SunSure de Hawaiian Tropic.

[0175] Además de las moléculas específicas presentadas en listas de filtros UV (tanto adecuadas como inadecuadas), la presente patente contempla la inclusión o exclusión de sus respectivos metabolitos, ácidos, grupos hidroxilo, ésteres, sales, alcoholes, grupos acilo, portadores farmacéuticamente aceptables y otras especies químicas relacionadas de los mismos.

[0177] En una realización preferente, un potenciador de radiación UV para principios activos orgánicos de protectores solares como el éster de citrato Trimollient BC (INCI: Tris PPG-3 benzyl citrate) proporciona beneficios para la protección solar.

[0179] Se sabe que algunos ingredientes a los que se hace referencia erróneamente como ingredientes "inactivos" en los protectores solares, por ejemplo, manteca de karité sin refinar, aceite de coco y otros aceites, tienen propiedades ligeramente bloqueadoras de la radiación UV. Los siguientes ingredientes (junto con otros posibles en consonancia con las enseñanzas de la presente invención orientadas a promover la vitamina D) se pueden incluir o no en la fórmula de la presente invención, basándose en parte en su absorbancia o no absorbancia de la radiación en el intervalo que produce vitamina D: acrilatos; polímero cruzado de acrilato de alquilo C10-30; alcohol (alcohol etílico, isobutílico, isopropílico, metílico, propílico y butílico u otros alcoholes), alantoína; complejo de alantoína y ácido p-aminobenzoico, ácido p-aminobenzoico; aluminio, jugo de hoja de aloe vera; aloe vera; Jugo de hoja de aloe barbadensis; alúmina; acetato de amilo; amil dimetil PABA; para-dimetilaminobenzoato de amilo; p-dimetilaminobenzoato de amilo; agentes antibacterianos; agentes antifúngicos; antioxidantes; aminoácidos aromáticos (como fenilalanina; triptófano; y tirosina); palmitato de ascorbilo; pulpa de baobab; cera de abejas; alcohol bencílico, BHA; BHT; 2-bromo-2-nitropropano-I;3-diol; tampones como PBS o HEPES; aceite de semilla de borraja; aceite de zanahoria; alcanfor; triglicérido caprílico/cáprico; Carbomer 934; carboset; goma de celulosa; alcohol cetílico; palmitato de cetilo; glicol cetilestearílico; alcohol cetearílico; alcohol cetílico; cetyl PEG/PPG-10/1 dimeticona; cinoxate, ácido cítrico; aceite de clavo; coenzima Q10; manteca de cacao; aceite de coco; colágeno; colorantes; agentes de liberación controlada; Coolact 10 (INCI: Menthoxypropanediol); creatina; extracto de raíz de colocasia esculenta; esferas dieléctricas; dihidroxiacetona (ingrediente de autobronceado); diazolidinil urea; adipato de dibutilo; EDTA disódico; dimeticona; 5-(3;3-dimetil-2-norborniliden)-3--penten-2-ona; sal sódica del ácido 3;4-dimetilfenil-glioxílico; dimetilpolisiloxano; salicilato de dipropilenglicol; DMSO; tintes; edelweiss; elastina; emolientes; aceite de emú; Emulium Kappa; alcohol etílico; ácido 2-etilhexil-4-fenil-benzofenona-2-carboxílico; palmitato de etilhexilo; etilendiamina; aceite de hoja de eucalipto; glicéridos ferúlicos de soja (FSG); extractos de frutas (como guayaba, mango, papaya, flor de la pasión); FD&C amarillo 5; FD&C rojo 4; fragancias; galactoarabinan; glicerina; gliceril PABA; estearato de glicerilo; aceite de semillas de cáñamo; hidroxiacetona (ingrediente de autobronceado); isohexadecano; miristato de isopropilo; palmitato de isopropilo; Aceite de jojoba; extracto de nuez de kukui (semilla); lanolina; alcohol de lanolina; derivados de lanolina; aceite de lanolina; lawsona (2-hidroxi-1;4-naftoquinona); silicato de magnesio y aluminio; mentol; pigmentos metálicos; microcápsulas como perlas UV; placas de mica recubiertas de titanio microcristalino; cera microcristalina; microesferas; aceite mineral; neopentilglicol; oleth-3; oleth-3-fosfato; Copolímero de olefina C30-38 / maleato de isopropilo / anhídrido maleico; ozoquerita; pantenol; parabenos (etil-; isobutil-; isopropil-; metil-; propil- y butilparabeno); Extracto de Padina; parafina; PEG-2-estearato; PEG-8; potenciadores de la penetración (como terpenos y terpenoides); perfumes; petrolato; fenoxietanol; fenoxietanol; 2-fenilbencimidazol; mejoradores de la fotoestabilidad como Corapan TQ (dietilhexil-2;6-naftalato) y desactivadores triplete-triplete; polímeros (incluyendo polímeros para ayudar en la dispersión y la reología); propilenglicol; estearato de polioxilo 40; extracto de plumeria; polisorbato 60; propelente 46; propelente 12/114; propoxilato de p-aminoetilbenzoato; propilparabeno; propilenglicol; estearato de propilenglicol; proteínas (como proteínas ricas en aminoácidos aromáticos, como queratina y albúmina); Quaternium 15; petrolato rojo; ácido retinoico; retinol; extracto de arroz; extracto de pétalos de rosa; aceite de semilla de cártamo (Hydresia); SD alcohol 40; potenciadores del FPS como perlas de vidrio; aceite de sésamo; manteca de karité; carbómero de sodio de silaca; ascorbil fosfato de sodio; cetearil sulfato de sodio; citrato de sodio; cloruro de sodio; hidróxido de sodio; oleato de sorbitán; estearato de sorbitán; sorbitol; gel de aloe vera estabilizado; ácido esteárico; alcohol estearílico; copolímero de estearilo hidrogenado de dímero de dilinoleato; aceite de girasol; espermaceti sintético; manteca de semillas de Theobroma cacao (cacao); acetato de tocoferol; estearato de trietanolamina; vitaminas como A; C; E; D; B3; B6; B12; agua; sandía (Citrullus lanatus); cera; trigo (triticum vulgare); bayas de goji; aceite de germen; X-Tend™ 226 (un éster polar con alta capacidad de solubilización para oxibenzona y avobenzona); goma xantana; y cada uno de sus respectivos metabolitos, ácidos, grupos hidroxilo, ésteres, sales, alcoholes, grupos acilo, especies químicas relacionadas o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

[0181] Al considerar las diversas realizaciones de la invención descritas en el presente documento, los expertos en la materia comprenderán que estas son meramente ilustrativas.

Claims (2)

1. REIVINDICACIONES

1. Composición de protector solar adecuada para proporcionar protección contra la radiación ultravioleta que contiene, como mínimo, tres filtros activos de radiación ultravioleta a través de los cuales se permite la entrada de la radiación ultravioleta B en la piel en una cantidad suficiente para que el cuerpo pueda producir una cantidad saludable, que ayude a combatir enfermedades, de vitamina D3 y precursores químicos de la misma, comprendiendo la composición del 1% en peso al 5% en peso de avobenzona, del 1% en peso al 10% en peso de ácido tereftaliliden-3,3'-dicanfor-10,10'-disulfónico, del 0,5% en peso al 7% en peso de octocrileno, del 0,5% en peso al 6% en peso de oxibenzona, del 0,5% en peso al 6% en peso de octisalato, del 0,5% en peso al 6% en peso sulisobenzona, del 0,5% en peso al 7% en peso de homosalato y del 0,5% en peso al 5% en peso de meradimato.

2. Composición de protector solar, según la reivindicación 1, siendo la composición formulada como loción, crema, geles, aceite, emulsión, solución, hidratante, pomada, sistema de administración transdérmica para otras moléculas, maquillaje, base de maquillaje, champú, jabón, spray, barra o bálsamo labial.