ES8601696A1 - Un procedimiento para la preparacion de una composicion de sulfamida. - Google Patents

Un procedimiento para la preparacion de una composicion de sulfamida.

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UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE SULFONAMIDA. CONSISTENTE EN DISOLVER, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100C, EN UN DISOLVENTE ACUOSO UNA CANTIDAD DE INHIBIDOR DE LA ANHIDRASA CARBONICA SUFICIENTE PARA REDUCIR LA FORMACION DE HUMOR ACUOSO Y DISMINUIR LA PRESION INTRAOCULAR, INCLUYENDO DICHO INHIBIDOR DE LA ANHIDRASA CARBONICA UNA SULFONAMIDA HETEROCICLICA, DE TIADIAZOLINA O 2-ORTOCLOROFENILTIADIAZOL-5-SULFANAMIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE TIENE LAS PROPIEDADES SIGUIENTES: UN PKA SUPERIOR A 7,0, AUNQUE NO SUPERIOR A 7,3 O SUFICIENTEMENTE SOLUBLE EN AGUA PARA FORMAR UNA SOLUCION E 3 MM CON UN PH DE 8,2, PERO NO SUFICIENTEMENTE SOLUBLE PARA FORMAR UNA SOLUCION AL 1% EN PESO, UN COEFICIENTE DE PARTICION DE ETER DE POR LO MENOS 1,0, UN COEFICIENTE DE PARTICION DE CLOROFORMO DE POR LO MENOS 0,01, UNA CONSTANTE DE DISOCIACION RESPECTO A LA ANHIDRASA CARBONICA NO SUPERIOR A 3 10-8 MOLAR, UNA CONSTANTE VELOCIDAD DEL PRIMER ORDEN PARA LA PENETRACION DE DICHA SULFOMIDA A TRAVES DE UNA CORNEA DCE CONEJO VIVO DE POR LO MENOS 0,005 HORA-1.
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