FR2522502A2 - Application d'aminoethoxy-4 isopropyl-5 methyl-2 phenols diversement substitues au traitement et a la prevention des thromboses - Google Patents

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    • C07D319/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D319/101,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes
    • C07D319/141,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D319/161,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D319/201,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring with substituents attached to the hetero ring

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Abstract

LE PRESENT CERTIFICAT D'ADDITION A POUR OBJET L'APPLICATION D'AMINOETHOXY-4 ISOPROPYL-5 METHYL-2 PHENOLS AU TRAITEMENT ET A LA PREVENTION DES THROMBOSES. LES PRODUITS SELON LA PRESENTE INVENTION ET AYANT POUR FORMULE GENERALE: (CF DESSIN DANS BOPI) PEUVENT ETRE SOUS FORME DE BASE LIBRE OU DE SELS PHARMACOLOGIQUEMENT COMPATIBLES. ILS SONT UTILES EN TRAITEMENT AU LONG COURS, SEULS OU ASSOCIES DANS LA PREVENTION DES THROMBOSES. ASSOCIES A L'HEPARINE OU A DES FIBRINOLYTIQUES ILS POURRONT ETRE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DES THROMBOSES AIGUES. LES PRODUITS DE LA PRESENTE INVENTION POURRONT ETRE ADMINISTRES EN ASSOCIATION AVEC LES EXCIPIENTS HABITUELS PAR VOIE ORALE A LA DOSE DE 1 A 100 MG EN UNE A DEUX PRISES.

Description

te présent certificat d'addition au brevet français n 8106832 a pour objet l'application des produits de formule génerale (I)
Figure img00010001

avec R1 = H, CH3, COCH3
R2 = H, CH3
Figure img00010002

sous forme de base libre ou de sels pharmacologiquement compatibles, à la prévention et au traitement des thromboses.
Les produits de formule (I) sont décrits dans le brevet n 8106832 pour leur application én thérapeutique alpha bloquante et antihypertensive. Nous avons maintenant découvert que ces produits présentaient une activité antiagrégante plaquettaire permettant leur emploi en thérapeutique thrombolytique.
L'activité antiagrégante plaquettaire a été mise en évidence sur plaquettes humaines non lavées de sujet adulte normal etudiees dans leur milieu naturel (plasma riche en plaquettes). L'agent inhibiteur est teste en présence de 4 types d'agents agrégants (ADP, adrénaline, collagene, acide arachidonique) à diverses concentrations.
Dans chaque cas on établit une courbe dose réponse. Le pouvoir inhibiteur de la substance est caractérisé par la dose correspondant à 50 Z d'inhibition ou 150
Le tableau ci-dessous indique pour certains produits de la présente invention les valeurs des 150 exprimées en M/1 vis à vis des 4 agents agrégats et comparativement a la ticlopidine prise comme référence.
Figure img00020001
<tb> Produit <SEP> * <SEP> formule <SEP> I <SEP> avec <SEP> * <SEP> formule <SEP> I <SEP> avec <SEP> * <SEP> *
<tb> <SEP> R1 <SEP> CH, <SEP> *R1 <SEP> =H
<tb> * <SEP> testé <SEP> * <SEP> 1 <SEP> CH3 <SEP> * <SEP> R1 <SEP> H <SEP> * <SEP> Ticlopidine <SEP> *
<tb> * <SEP> * <SEP> R <SEP> = <SEP> CH3 <SEP> OMe <SEP> * <SEP> R2 <SEP> = <SEP> H <SEP> * <SEP> *
<tb> * <SEP> Agent <SEP> \ <SEP> R3 <SEP> = <SEP> -CH2-o <SEP> R3 <SEP> * <SEP> * <SEP> *
<tb> * <SEP> agre-gant <SEP> * <SEP> * <SEP> *
<tb> <SEP> HC1 <SEP> .<SEP> HCl
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<tb> * <SEP> ADP <SEP> 2,5 <SEP> P <SEP> M/1 <SEP> * <SEP> 7,4.10 <SEP> 5 <SEP> * <SEP> 5,8.10 <SEP> * <SEP> 5.10 <SEP> 5 <SEP> *
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<tb> * <SEP> arachidonique <SEP> * <SEP> ) <SEP> > <SEP> ~4 <SEP> * <SEP> 1,5.10 <SEP> * <SEP> *
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<tb>
Compte-tenu de leurs propriétés pharmacologiques les produits selon la présente invention pourront être employés en traitement au long cours, seuls ou associés, dans la prophylaxie des accidents thrombotiques artériels (par exemple, chez les patients porteurs de valves cardiaques artificielles, dans la prévention des accidents vasculaires cérébraux, dans la prévention de l'infarctus du myocarde). Ils pourront être associés aux produits habituellement employés tels que l'héparine ou les fibrinolytiques dans le traitement des thromboses aigues.
Les doses et schémas thérapeutiques seront fonction du sujet et de l'affection à traiter. Les produits pourront être administrés par voie orale (par exemple sous forme de gélules, comprimés, gouttes buvables) ou par voie rectale (suppositoires). La posologie sera adaptée à chaque cas et pourra varier de 1 à 100 mg en une à trois prises pour la voie orale, ou de 1 à 100 mg en une ou deux prises pour la voie rectale.

Claims (2)

R E V E N D I C A T I O N S
1 - Application des produits de formule générale selon la revendication 1 du brevet numéro 81,06,832
Figure img00040001
avec R1 = H, CH3, COCH3
Figure img00040002
sous forme de base libre ou de sols pharmacologiquement compatibles à la prévention et au traitement des thrornboses.
2 - Nouveaux médicaments administres par voie orale ou rectale destinés à la prévention et au traitement des thromboses et centenant une quantité thérapeutiquement efficace d?au moins un produit selon la revendication 1.
FR8203796A 1981-04-06 1982-03-04 Application d'aminoethoxy-4 isopropyl-5 methyl-2 phenols diversement substitues au traitement et a la prevention des thromboses Granted FR2522502A2 (fr)

Priority Applications (8)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR8203796A FR2522502A2 (fr) 1982-03-04 1982-03-04 Application d'aminoethoxy-4 isopropyl-5 methyl-2 phenols diversement substitues au traitement et a la prevention des thromboses
DE8282450006T DE3264523D1 (en) 1981-04-06 1982-04-01 Derivatives of 4-aminoethoxy-5-isopropyl-2-methyl phenol, process for their preparation and their use as medicines
EP82450006A EP0062596B1 (fr) 1981-04-06 1982-04-01 Nouveaux dérivés d'aminoéthoxy-4 isopropyl-5 méthyl-2 phénol, leur méthode de préparation et leur emploi en tant que médicaments
CA000400482A CA1196650A (fr) 1981-04-06 1982-04-05 Derives d'aminoethoxy-4 isopropyl-5 methyl-2 phenyl leur methode de preparation et leur emploi en tant que medicaments
PT74710A PT74710B (fr) 1981-04-06 1982-04-05 Nouveaux derives d'aminoethoxy-4 isopropyl-5 methyl-2-phenol
OA57651A OA07063A (fr) 1981-04-06 1982-04-06 Nouveaux dérivés d'aminéothoxy-4 isopropy-5 méthyl-2 phénol, leur méthodes de préparation et leur emploi comme médicaments.
ES511220A ES511220A0 (es) 1981-04-06 1982-04-06 "procedimiento de preparacion de nuevos derivados 4-aminoetoxi-5-isopropil-2-metil".
US06/366,133 US4818772A (en) 1981-04-06 1982-04-09 Derivatives of 4-aminoethoxy-5-isopropyl-2-methylbenzenes: methods of synthesis and utilization as medicines

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