FR2522502A2 - Application d'aminoethoxy-4 isopropyl-5 methyl-2 phenols diversement substitues au traitement et a la prevention des thromboses - Google Patents
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Abstract
LE PRESENT CERTIFICAT D'ADDITION A POUR OBJET L'APPLICATION D'AMINOETHOXY-4 ISOPROPYL-5 METHYL-2 PHENOLS AU TRAITEMENT ET A LA PREVENTION DES THROMBOSES. LES PRODUITS SELON LA PRESENTE INVENTION ET AYANT POUR FORMULE GENERALE: (CF DESSIN DANS BOPI) PEUVENT ETRE SOUS FORME DE BASE LIBRE OU DE SELS PHARMACOLOGIQUEMENT COMPATIBLES. ILS SONT UTILES EN TRAITEMENT AU LONG COURS, SEULS OU ASSOCIES DANS LA PREVENTION DES THROMBOSES. ASSOCIES A L'HEPARINE OU A DES FIBRINOLYTIQUES ILS POURRONT ETRE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DES THROMBOSES AIGUES. LES PRODUITS DE LA PRESENTE INVENTION POURRONT ETRE ADMINISTRES EN ASSOCIATION AVEC LES EXCIPIENTS HABITUELS PAR VOIE ORALE A LA DOSE DE 1 A 100 MG EN UNE A DEUX PRISES.
Description
te présent certificat d'addition au brevet français n 8106832 a pour objet l'application des produits de formule génerale (I)
avec R1 = H, CH3, COCH3
R2 = H, CH3
sous forme de base libre ou de sels pharmacologiquement compatibles, à la prévention et au traitement des thromboses.
avec R1 = H, CH3, COCH3
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sous forme de base libre ou de sels pharmacologiquement compatibles, à la prévention et au traitement des thromboses.
Les produits de formule (I) sont décrits dans le brevet n 8106832 pour leur application én thérapeutique alpha bloquante et antihypertensive. Nous avons maintenant découvert que ces produits présentaient une activité antiagrégante plaquettaire permettant leur emploi en thérapeutique thrombolytique.
L'activité antiagrégante plaquettaire a été mise en évidence sur plaquettes humaines non lavées de sujet adulte normal etudiees dans leur milieu naturel (plasma riche en plaquettes). L'agent inhibiteur est teste en présence de 4 types d'agents agrégants (ADP, adrénaline, collagene, acide arachidonique) à diverses concentrations.
Dans chaque cas on établit une courbe dose réponse. Le pouvoir inhibiteur de la substance est caractérisé par la dose correspondant à 50 Z d'inhibition ou 150
Le tableau ci-dessous indique pour certains produits de la présente invention les valeurs des 150 exprimées en M/1 vis à vis des 4 agents agrégats et comparativement a la ticlopidine prise comme référence.
Le tableau ci-dessous indique pour certains produits de la présente invention les valeurs des 150 exprimées en M/1 vis à vis des 4 agents agrégats et comparativement a la ticlopidine prise comme référence.
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Compte-tenu de leurs propriétés pharmacologiques les produits selon la présente invention pourront être employés en traitement au long cours, seuls ou associés, dans la prophylaxie des accidents thrombotiques artériels (par exemple, chez les patients porteurs de valves cardiaques artificielles, dans la prévention des accidents vasculaires cérébraux, dans la prévention de l'infarctus du myocarde). Ils pourront être associés aux produits habituellement employés tels que l'héparine ou les fibrinolytiques dans le traitement des thromboses aigues.
Les doses et schémas thérapeutiques seront fonction du sujet et de l'affection à traiter. Les produits pourront être administrés par voie orale (par exemple sous forme de gélules, comprimés, gouttes buvables) ou par voie rectale (suppositoires). La posologie sera adaptée à chaque cas et pourra varier de 1 à 100 mg en une à trois prises pour la voie orale, ou de 1 à 100 mg en une ou deux prises pour la voie rectale.
Claims (2)
2 - Nouveaux médicaments administres par voie orale ou rectale destinés à la prévention et au traitement des thromboses et centenant une quantité thérapeutiquement efficace d?au moins un produit selon la revendication 1.
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| FR8203796A FR2522502A2 (fr) | 1982-03-04 | 1982-03-04 | Application d'aminoethoxy-4 isopropyl-5 methyl-2 phenols diversement substitues au traitement et a la prevention des thromboses |
| DE8282450006T DE3264523D1 (en) | 1981-04-06 | 1982-04-01 | Derivatives of 4-aminoethoxy-5-isopropyl-2-methyl phenol, process for their preparation and their use as medicines |
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| ES511220A ES511220A0 (es) | 1981-04-06 | 1982-04-06 | "procedimiento de preparacion de nuevos derivados 4-aminoetoxi-5-isopropil-2-metil". |
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| FR8203796A FR2522502A2 (fr) | 1982-03-04 | 1982-03-04 | Application d'aminoethoxy-4 isopropyl-5 methyl-2 phenols diversement substitues au traitement et a la prevention des thromboses |
Publications (2)
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Family Applications (1)
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| FR8203796A Granted FR2522502A2 (fr) | 1981-04-06 | 1982-03-04 | Application d'aminoethoxy-4 isopropyl-5 methyl-2 phenols diversement substitues au traitement et a la prevention des thromboses |
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|---|---|
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-
1982
- 1982-03-04 FR FR8203796A patent/FR2522502A2/fr active Granted
Also Published As
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|---|---|
| FR2522502B2 (fr) | 1984-12-14 |
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