FR2744366A1 - Utilisation d'extraits de la plante uva ursi et/ou de la plante lespedeza capitata et compositions cosmetique et pharmaceutique comportant de tels extraits - Google Patents
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Abstract
La présente invention a pour objet l'utilisation d'extraits de la plante Uva Ursi et/ou de la plante Lespedeza Capitata et des compositions cosmétique et pharmaceutique comportant de tels extraits. Utilisation d'un extrait de la plante Uva Ursi et/ou d'un extrait de la plante Lespedeza Capitata en tant qu'agent actif dans une composition cosmétique et/ou pharmaceutique à usage topique pour la peau, lesdits extraits étant avantageusement présents avec une fraction pondérale comprise entre 0,0001% et 5%/
Description
DESCRIPTION
La présente invention concerne le domaine de la cosmétologie, notamment les soins de la peau, et a pour objet l'utilisation pour des applications cosmétiques ou pharmaceutiques d'un extrait de la plante Uva Ursi et/ou d'un extrait de la plante Lespedeza Capitata ainsi qu'une composition cosmétique et/ou pharmaceutique correspondante.
La présente invention concerne le domaine de la cosmétologie, notamment les soins de la peau, et a pour objet l'utilisation pour des applications cosmétiques ou pharmaceutiques d'un extrait de la plante Uva Ursi et/ou d'un extrait de la plante Lespedeza Capitata ainsi qu'une composition cosmétique et/ou pharmaceutique correspondante.
La réaction des sucres réducteurs (glucose ou xylose) avec les protéines lors de la stérilisation des aliments a été observée dès 1912 par L.
MAILLARD (CR Acad. Sc 1912, 154:68-68) sous la forme d'une réaction de brunissement.
En 1981 (Science, 1981, 211, 491493), A. CERAMI a décrit la glycation des protéines ou la glycosylation non enzymatique en opposition à la glycosylation enzymatique par la glycosyltranférase. 11 a évoqué le rôle possible de cette glycation dans le vieillissement des tissus.
Le mécanisme biochimique de cette réaction est bien connu et comporte deux phases:
- une phase précoce : réaction de sucres réducteurs (glucose, fructose) avec les fonctions amines terminales ou latérales des protéines constitutives tissulaires pour produire des composés appelés "Bases de Schiff'.
- une phase précoce : réaction de sucres réducteurs (glucose, fructose) avec les fonctions amines terminales ou latérales des protéines constitutives tissulaires pour produire des composés appelés "Bases de Schiff'.
Ces composés sont stabilisés ensuite par réarrangement d'Amadori en cetoamine.
- une phase tardive : les fonctions cetoamine sont oxydées en désoxyosone en présence d'oxygène et réagissent avec d'autres acides aminés basiques tels que l'arginine ou la lysine appartenant à d'autres protéines (albumine, lipoprotéines, immunoglobuline). Le résultat est la formation de complexes avec des pontages finaux du type cycles pentosidine ou 2 furoyl 6.3. furonyl 1.4 imidazole.
La glycation des protéines provoque la formation de ponts inter et intra moléculaires au niveau de protéines à renouvellement lent, puis le brunissement et l'insolubilité de ces protéines.
Les protéines endomrnagées par la glycation au niveau de la peau sont notamment : la fibronectine, la laminine et surtout l'élastine et les différents types de collagène (I et IV).
Dans la peau normale, les protéines glyquées sont éliminées par voie métabolique et par voie cellulaire : digestion par des macrophages entraînant un remodelage du derme.
Mais cette élimination diminue avec l'âge, entraînant une accumulation de ces protéines glyquées et un vieillissement aggravé du derme par l'addition de plusieurs phénomènes : résistance aux protéases de renouvellement et diminution de la fibrogénèse du collagène et donc de son renouvellement, réduction de son activité de filtre dans la matrice extra-cellulaire et notamment dans la jonction dermoépidermique après fixation de protéines étrangères (LDL, cholestérol, albumine) provoquant son épaississement.
Ces divers phénomènes cumulés entraînent notamment la production de radicaux libres oxygénés, aggravée par les UV-A, résultant en une dégradation du collagène, I'activation de protéases néfastes non spécifiques, I'activation des macrophages et la sécrétion de cytokines (TNFa).
Les implications finales des actions précitées peuvent consister en une inflammation de la peau, débouchant sur une fibrose et des dépôts de lipofuscines.
L'exposé qui précède met en valeur l'intérêt de l'utilisation de substances à effet antiglycation, notamment dans la lutte et la prévention du vieillissement cutané en cosmétique.
Différentes substances de cette nature ont déjà été répertoriées à ce jour.
Ainsi, on connaît des substances réduisant le taux de protéines fixées et inhibant les pontages complexes tels que l'aminoguadinine, I'hydrazine (voir notamment EP-A-0 322 402) ou divers acides aminés basiques, en particulier la lysine, l'arginine ou l'histidine (voir notamment EP-A-0 222 313).
De plus, I'hypoglycémie réduit, de manière connue, la glycation et l'élimination des protéines glyquées peut être augmentée par activation des macrophages sous l'effet de cytokines : toutefois, ces méthodes sont délicates à mettre en oeuvre et sont hors du champ d'application de la cosmétique.
Par ailleurs, on connaît déjà différentes substances présentant une activité anti-glycation, parmi lesquelles notamment l'aminoguanidine, l'utilisation de cette dernière étant toutefois limitée à la thérapeutique médicale puisque s'agissant d'un médicament.
ll est également connu d'utiliser différents acides aminés (His, Lys,
Arg) consistant en des constituants du NMF (Lys, Arg) ou en des précurseurs d'acides urocaniques (His), ceux-ci manquant toutefois d'efficacité, d'originalité et de spécificité en terme d'activité anti-glycation.
Arg) consistant en des constituants du NMF (Lys, Arg) ou en des précurseurs d'acides urocaniques (His), ceux-ci manquant toutefois d'efficacité, d'originalité et de spécificité en terme d'activité anti-glycation.
De plus, il existe également un dérivé de silicone présentant une activité anti-glycation, sans que toutefois cette dernière n'atteigne des valeurs importantes susceptibles d'entraîner des effets visibles, notamment à court ou à moyen terme.
En outre, les substances anti radicalaires, déjà largement utilisées en cosmétique, sont connues pour protéger le collagène des dommages causés par les radicaux libres.
Ainsi, certains flavonoides, par leur capacité de fixation sur le collagène seraient susceptibles de protéger celui-ci vis à vis des radicaux libres (VILJANEN-TARIFA E CR Soc. Biol., 187, 263-267, 1993).
Par ailleurs, il est également connu que les feuilles de la plante Uva
Ursi contiennent principalement des dérivés d'hydroquinone, tels que les composés suivants:
- I'arbutoside (hydroquinone-B-O-glucoside 6 ou arbutine à 10 %),
- le méthylarbutoside,
- des esters d'acide gallique de l'arbutine,
- des tannins galliques et ellagiques (15 à 20 %),
- des flavonoides (quercitrine, isoquercitrine, myricetine),
- des acides phénol-carboxyliques,
- des triterpènes pentacycliques (acides ursolique, lupéol, amyrine).
Ursi contiennent principalement des dérivés d'hydroquinone, tels que les composés suivants:
- I'arbutoside (hydroquinone-B-O-glucoside 6 ou arbutine à 10 %),
- le méthylarbutoside,
- des esters d'acide gallique de l'arbutine,
- des tannins galliques et ellagiques (15 à 20 %),
- des flavonoides (quercitrine, isoquercitrine, myricetine),
- des acides phénol-carboxyliques,
- des triterpènes pentacycliques (acides ursolique, lupéol, amyrine).
En pharmacie, les extraits d'Uva Ursi (feuilles) sont connus et employés comme astringents, diurétiques et antiseptiques urinaires.
L'activité dépigmentante de l'arbutoside et de ses dérivés est également bien connue. En effet, I'arbutoside libère par hydrolyse un diphénol s'oxydant immédiatement en hydroquinone, substance dépigmentante cutanée de référence.
De même, il est connu que les principaux composés chimiques présents dans les extraits de parties aériennes de Lespedeza Capitata sont des flavonoides, des tannins et des acides-phénols, leurs proportions relatives variant selon la nature des extraits (Voir à ce sujet EP-A-0 054 486).
L'analyse de ces derniers a permis de constater la présence d'une composition très complexe de flavonoides, comprenant au moins 23 hétérosides de flavonoides (Voir notamment LINARD A., DELAVEAU P., PARIS R.R.: plantes médicinales et phytothérapie n" 2, 12 1978, p 144-147).
Ainsi, une analyse d'extraits de Lespedeza Capitata, opérée par les inventeurs, a permis de mettre notamment en évidence les substances suivantes:
- dérivés de la lutéoline,
- dérivés de l'apigenine,
- dérivés du chysoeriol,
- orientine,
- isoorientine,
- di-glycosyl apigénine,
- rutoside,
- di-glycosyl lutéoline,
- acides phénoliques.
- dérivés de la lutéoline,
- dérivés de l'apigenine,
- dérivés du chysoeriol,
- orientine,
- isoorientine,
- di-glycosyl apigénine,
- rutoside,
- di-glycosyl lutéoline,
- acides phénoliques.
En pharmacie, les composés et/ou extraits de Lespedeza Capitata sont employés pour leurs propriétés hypoazotémiques, diurétiques, hypocholestérodémiantes.
Leurs activités antitumorales et antivirales sont également connues.
La présente invention a donc pour objet de fournir des substances présentant une intensité d'efficacité antiglycation sensiblement équivalente ou comparable à celle de l'aminoguaaidine, tout en pouvant être utilisées aussi bien en cosmétique qu'en pharmacie.
En outre, ces nouvelles substances antiglycation devront être d'origine naturelle, si possible végétale, non toxiques, aisément tolérables et d'un prix de revient acceptable.
Or, les inventeurs de la présente invention, ont constaté, de manière inattendue et surprenante, que des extraits de la plante Uva Ursi et/ou de la plante
Lespedeza Capitata présentaient, du fait de leurs compositions particulières, notamment en flavonoides, une action anti-glycation prononcée des molécules protéiniques.
Lespedeza Capitata présentaient, du fait de leurs compositions particulières, notamment en flavonoides, une action anti-glycation prononcée des molécules protéiniques.
Ainsi, l'objet principal de la présente invention concerne l'utilisation d'un extrait de la plante Uva Ursi et/ou d'un extrait de la plante Lespedeza Capitata en tant qu'agent actif dans une composition cosmétique et/ou pharmaceutique à usage topique pour la peau, permettant de prévenir et de lutter contre le vieillissement cutané.
Les compositions dermatologiques correspondantes peuvent être par exemple solides ou liquides et se présenter sous les formes dermatologiques couramment utilisées, comme par exemple les crèmes, les gels, les pommades, les lotions, les laits pour la peau, les shampooings et divers produits rincés ou sous forme de liposomes.
Elles sont préparées selon les méthodes usuelles de la galénique.
Les compositions de l'invention peuvent renfermer en plus des extraits d'Uva-Ursi et/ou Lespedeza, d'autres composés actifs ayant des propriétés cutanées particulières.
Les compositions cosmétiques selon l'invention peuvent se présenter sous toutes les formes utilisées en cosmétologie : crèmes ou gels en pots ou en tubes, lait ou lotion en flacon de verre ou de matière plastique et éventuellement en flacons doseurs, ampoules, aérosols.
L'invention concerne des compositions cosmétiques caractérisées en ce qu'elles présentent sous forme de crème, gel, lait, lotion, émulsion, savon liquide, pain dermatologique ou shampooing.
Elles se présentent préférentiellement sous l'une des formes suivantes:
- des gels aqueux, des gels gras,
- des émulsions simples, eau dans huile,
- des émulsions simples, huile dans eau,
- des émulsions multiples, par exemple eau dans huile dans eau, ou
huile dans eau dans huile,
- une émulsion triple, eau dans huile dans eau,
- une émulsion triple, huile dans eau dans huile,
- des pseudoémulsions,
- des microémulsions, huile dans eau dans huile.
- des gels aqueux, des gels gras,
- des émulsions simples, eau dans huile,
- des émulsions simples, huile dans eau,
- des émulsions multiples, par exemple eau dans huile dans eau, ou
huile dans eau dans huile,
- une émulsion triple, eau dans huile dans eau,
- une émulsion triple, huile dans eau dans huile,
- des pseudoémulsions,
- des microémulsions, huile dans eau dans huile.
Les différents formes cosmétiques mentionnées ci-dessus peuvent être obtenues selon les méthodes usuelles utilisées dans ce domaine.
La présente invention concerne tout particulièrement les compositions telles que définies ci-dessus, caractérisées en ce que leurs excipients sont adaptés à l'application sur le visage, le cou, les mains et le corps.
Selon une caractéristique de l'invention, I'extrait de plante Uva Ursi ou de plante Lespedeza Capitata est avantageusement obtenu à partir des parties aériennes desdites plantes, à savoir des feuilles et/ou des tiges.
A titre d'exemple de procédé d'extraction à partir de la plante Uva
Ursi, il peut être mis en oeuvre un procédé consistant à réaliser successivement, d'une part, une extraction sur un appareil à reflux en utilisant un solvant adapté, notamment un solvant polaire tel que l'éthanol, le méthanol ou un solvant aqueux, d'autre part, une évaporation du solvant sous vide, et, enfin, un séchage en étuve à 40-50 C (procédé n" 1).
Ursi, il peut être mis en oeuvre un procédé consistant à réaliser successivement, d'une part, une extraction sur un appareil à reflux en utilisant un solvant adapté, notamment un solvant polaire tel que l'éthanol, le méthanol ou un solvant aqueux, d'autre part, une évaporation du solvant sous vide, et, enfin, un séchage en étuve à 40-50 C (procédé n" 1).
En variante, I'extrait peut également être obtenu en utilisant un solvant constitué à moitié d'éthanol et d'eau et en réalisant successivement une extraction à reflux pendant une heure environ, sous agitation dans un ballon, puis une filtration sur un récipient type Büchner, ensuite une évaporation du solvant sous vide et, enfin, un séchage en étuve à 40"C - 50"C, ou par lyophilisation ou par atomisation (procédé n" 2).
Selon une deuxième variante de réalisation, l'extrait peut être obtenu en utilisant le méthanol en tant que solvant et en réalisant successivement les étapes consistant en: une extraction sur appareil à reflux, une filtration de l'extrait méthanolique de couleur verte sur filtre à charbon actif, un rinçage du filtre par du méthanol propre, un mélange des filtrats bruns résultants, une évaporation du solvant sous vide et un séchage en étuve à 40-50 C (procédé n" 3).
Selon une troisième variante de réalisation, l'extrait peut être obtenu en utilisant le méthanol en tant que solvant et en réalisant successivement les étapes consistant en : une extraction en réacteur de 1 kg de poudre dans 5 litres de solvant (sous agitation), une extraction à reflux pendant 1 heure dans le solvant, un refroidissement à température ambiante, une filtration sur Büchner, une filtration de l'extrait (extrait 1) méthanolique de couleur verte sur filtre à charbon actif, un rinçage du filtre par du méthanol, une réunion des filtrats (extrait 2), une évaporation du solvant sous vide, un séchage à l'étuve à 40-50 C, une extraction du résidu par deux nouvelles charges de méthanol et des traitements identiques des extraits résultants (procédé n" 4).
Les conditions de mise en oeuvre de ces procédés, les matières premières et le solvant utilisés, ainsi que le rendement d'extraction et l'aspect de l'extrait obtenu sont résumés, pour différentes variantes de réalisation de l'invention, dans le tableau 1 ci-après.
<tb> Réfé- <SEP> Matière <SEP> Solvant <SEP> Rapport <SEP> Métho- <SEP> Rende- <SEP> Aspect <SEP> Teneur <SEP> en
<tb> rence <SEP> Première <SEP> matière <SEP> de <SEP> d'ex- <SEP> ment <SEP> FLAVO
<tb> <SEP> (en <SEP> kg) <SEP> / <SEP> traction <SEP> moyen <SEP> NOIDES
<tb> <SEP> solvant <SEP> (%) <SEP> <SEP> (%)ex
<tb> <SEP> (enl) <SEP> primée <SEP> en
<tb> <SEP> équivalent
<tb> <SEP> Rutine
<tb> <SEP> (1) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Ethanol <SEP> lPIl2V <SEP> Procédé <SEP> 53,04 <SEP> Pâte <SEP> vert- <SEP> 2,43
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n" <SEP> 1 <SEP> brune
<tb> <SEP> (2) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Ethanol <SEP> - <SEP> 1P/IOV <SEP> Procédé <SEP> 37,00 <SEP> Poudre <SEP> 3,14
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> Eau <SEP> n" <SEP> 2 <SEP> brune
<tb> <SEP> (50/50)
<tb>
<tb> rence <SEP> Première <SEP> matière <SEP> de <SEP> d'ex- <SEP> ment <SEP> FLAVO
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<tb> <SEP> (2) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Ethanol <SEP> - <SEP> 1P/IOV <SEP> Procédé <SEP> 37,00 <SEP> Poudre <SEP> 3,14
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<tb>
<tb> <SEP> (3) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Acétone <SEP> 1 <SEP> P/ <SEP> 12V <SEP> Procédé <SEP> 32,60 <SEP> Pâte <SEP> 3,25
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n <SEP> 1 <SEP> verte
<tb> <SEP> (4) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Acétate <SEP> lP/12V <SEP> Procédé <SEP> 21,90 <SEP> Poudre <SEP> 2,75
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> d'éthyle
<tb> <SEP> claire
<tb> <SEP> (5) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Hexane <SEP> 1P/12V <SEP> Procédé <SEP> 6,30 <SEP> Pâte <SEP> vert- <SEP> 1,73
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n" <SEP> 1 <SEP> kaki
<tb> <SEP> (6) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Ethanol <SEP> 1P/12V <SEP> Procédé <SEP> 53,00 <SEP> Poudre <SEP> 2,94
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n" <SEP> 1 <SEP> vert
<tb> <SEP> délipidées <SEP> à <SEP> claire
<tb> <SEP> I'héxane
<tb> <SEP> (7) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Acétone <SEP> 1P/12V <SEP> Procédé <SEP> 32,00 <SEP> Pâte <SEP> 3,54
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n" <SEP> 1 <SEP> verte
<tb> <SEP> délipidées <SEP> à
<tb> <SEP> I'héxane
<tb> <SEP> (8) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Acétate <SEP> 1P/12V <SEP> Procédé <SEP> 23,00 <SEP> Pâte <SEP> 3,58
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> d'éthyle <SEP> n" <SEP> 1 <SEP> brunâtre
<tb> <SEP> délipidées <SEP> à
<tb> <SEP> I'hexane
<tb> <SEP> (9) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Eau <SEP> lPIl0V <SEP> Procédé <SEP> 30,10 <SEP> Poudre <SEP> 2,66
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> distillée <SEP> n" <SEP> 2 <SEP> brune
<tb> (10) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Méthanol <SEP> 1P/12V <SEP> Procédé <SEP> 48,90 <SEP> Pâte
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n" <SEP> 3 <SEP> brune
<tb> (11) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Méthanol <SEP> 1P/5V <SEP> Procédé <SEP> Ex- <SEP> Pâte <SEP> 2,28
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n" <SEP> 4 <SEP> trait <SEP> 1:<SEP> brune
<tb> <SEP> 31,80
<tb> <SEP> Ex
<tb> <SEP> trait <SEP> 2
<tb> <SEP> 9,20
<tb> <SEP> Ex
<tb> <SEP> trait <SEP> 3
<tb> <SEP> 2,90
<tb>
A titre d'exemple de mise en oeuvre d'un procédé d'obtention d'un extrait de la plante Lespedeza Capitata, il peut être prévu, en utilisant comme solvant de méthanol à 60 %, de réaliser les étapes successives suivantes, consistant en : une extraction pendant 1h à reflux, sous agitation dans un réacteur ; un refroidissement à température ambiante, une filtration sur Büchner, une réextraction du résidu par 10 volumes de solvant (traitement identique), un mélange des deux filtrats, une évaporation du solvant sous vide à 55" C et une lyophilisation de l'extrait concentré.
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n <SEP> 1 <SEP> verte
<tb> <SEP> (4) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Acétate <SEP> lP/12V <SEP> Procédé <SEP> 21,90 <SEP> Poudre <SEP> 2,75
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> d'éthyle
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<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n" <SEP> 1 <SEP> kaki
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<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n" <SEP> 1 <SEP> vert
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<tb> <SEP> (7) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Acétone <SEP> 1P/12V <SEP> Procédé <SEP> 32,00 <SEP> Pâte <SEP> 3,54
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n" <SEP> 1 <SEP> verte
<tb> <SEP> délipidées <SEP> à
<tb> <SEP> I'héxane
<tb> <SEP> (8) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Acétate <SEP> 1P/12V <SEP> Procédé <SEP> 23,00 <SEP> Pâte <SEP> 3,58
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> d'éthyle <SEP> n" <SEP> 1 <SEP> brunâtre
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<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n" <SEP> 3 <SEP> brune
<tb> (11) <SEP> Feuilles <SEP> d'Uva <SEP> Méthanol <SEP> 1P/5V <SEP> Procédé <SEP> Ex- <SEP> Pâte <SEP> 2,28
<tb> <SEP> Ursi <SEP> broyées <SEP> n" <SEP> 4 <SEP> trait <SEP> 1:<SEP> brune
<tb> <SEP> 31,80
<tb> <SEP> Ex
<tb> <SEP> trait <SEP> 2
<tb> <SEP> 9,20
<tb> <SEP> Ex
<tb> <SEP> trait <SEP> 3
<tb> <SEP> 2,90
<tb>
A titre d'exemple de mise en oeuvre d'un procédé d'obtention d'un extrait de la plante Lespedeza Capitata, il peut être prévu, en utilisant comme solvant de méthanol à 60 %, de réaliser les étapes successives suivantes, consistant en : une extraction pendant 1h à reflux, sous agitation dans un réacteur ; un refroidissement à température ambiante, une filtration sur Büchner, une réextraction du résidu par 10 volumes de solvant (traitement identique), un mélange des deux filtrats, une évaporation du solvant sous vide à 55" C et une lyophilisation de l'extrait concentré.
Selon une seconde variante de réalisation, un procédé d'obtention d'un extrait de la plante Lespedeza Capitata, en utilisant comme solvant de l'eau, peut comprendre les étapes successives suivantes consistant en : une extraction pendant 1 h à 80" C, sous agitation dans un réacteur ; un refroidissement à température ambiante, une centrifugation et une filtration du surnageant, une réextraction par deux fois du résidu par 10 volumes de solvant (traitement identique), un mélange des surnageants, une concentration du mélange 20 fois par évaporation sous vide à 40 C et une lyophilisation des extraits concentrés.
Les conditions de mise en oeuvre de ces deux procédés, les matières premières et les solvants utilisés, ainsi que le rendement d'extraction sont résumés dans le tableau 2 ci-après.
<tb> Réfé- <SEP> Matière <SEP> Solvant <SEP> Rapport <SEP> Méthode <SEP> Rende- <SEP> Teneur <SEP> en
<tb> rence <SEP> Première <SEP> matière <SEP> d'extrac- <SEP> ment <SEP> FLAVO
<tb> <SEP> (en <SEP> kg) <SEP> / <SEP> tion <SEP> moyen <SEP> NOIDES <SEP> (%)
<tb> <SEP> solvant <SEP> (%) <SEP> exprimée <SEP> en
<tb> <SEP> (enl) <SEP> Rutine
<tb> <SEP> (1) <SEP> Tiges <SEP> feuillées <SEP> Ethanol <SEP> 1P/1OV <SEP> Procédé <SEP> 3,80 <SEP> 3,99
<tb> <SEP> de <SEP> Lespedeza <SEP> 60 <SEP> % <SEP> n" <SEP> 1
<tb> <SEP> broyées
<tb> <SEP> (2) <SEP> Tiges <SEP> feuillées <SEP> Eau <SEP> lPIî0V <SEP> Procédé <SEP> 4,70 <SEP> 2,16
<tb> <SEP> de <SEP> Lespedeza <SEP> n0 <SEP> 2
<tb> <SEP> broyées
<tb>
L'activité antiglycation des extraits de plante Uva Ursi (ou
Arctostaphylos Uva Ursi Sprengel ou Busserole) de la famille des Ericacées ou de
plante Lespedeza Capitata a été mise en évidence par une méthode biochimique,
par comparaison avec une substance antiglycation de référence, à savoir l'aminoguanidine, en mettant en oeuvre les étapes consistant à::
- dissoudre du collagène I humain (SIGMA) à 4mg/ml dans de l'acide acétique à 1/1000 (0,02N) (mettre à agiter une nuit à température ambiante),
- mélanger la solution de collagène 1(1 ml) avec 1 ml de glucose à 4 % dans l'eau, 1 ml de tampon phosphate 0,2 M pH = 7,4 (avec et sans albumine à 0,2 %) et 1 ml de substance à tester dissout dans l'eau (si la solution présente des particules, filtrer à 0,22 con), - incuber 21 jours à 45 C;
-mélanger la suspension par une agitation vigoureuse puis centrifuger à 5000 rpm pendant 30 min,
- récupérer le surnageant et effectuer des mesures de fluorescence (excitation à 350 nm, émission à 430 nm).
<tb> rence <SEP> Première <SEP> matière <SEP> d'extrac- <SEP> ment <SEP> FLAVO
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<tb> <SEP> (1) <SEP> Tiges <SEP> feuillées <SEP> Ethanol <SEP> 1P/1OV <SEP> Procédé <SEP> 3,80 <SEP> 3,99
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<tb> <SEP> de <SEP> Lespedeza <SEP> n0 <SEP> 2
<tb> <SEP> broyées
<tb>
L'activité antiglycation des extraits de plante Uva Ursi (ou
Arctostaphylos Uva Ursi Sprengel ou Busserole) de la famille des Ericacées ou de
plante Lespedeza Capitata a été mise en évidence par une méthode biochimique,
par comparaison avec une substance antiglycation de référence, à savoir l'aminoguanidine, en mettant en oeuvre les étapes consistant à::
- dissoudre du collagène I humain (SIGMA) à 4mg/ml dans de l'acide acétique à 1/1000 (0,02N) (mettre à agiter une nuit à température ambiante),
- mélanger la solution de collagène 1(1 ml) avec 1 ml de glucose à 4 % dans l'eau, 1 ml de tampon phosphate 0,2 M pH = 7,4 (avec et sans albumine à 0,2 %) et 1 ml de substance à tester dissout dans l'eau (si la solution présente des particules, filtrer à 0,22 con), - incuber 21 jours à 45 C;
-mélanger la suspension par une agitation vigoureuse puis centrifuger à 5000 rpm pendant 30 min,
- récupérer le surnageant et effectuer des mesures de fluorescence (excitation à 350 nm, émission à 430 nm).
Lors de chaque essai, les résultats ont été exprimés en pourcentage par rapport à un échantillon ou une dose témoin avec glucose (100 % = témoin avec glucose).
Après trois essais, la moyenne et l'écart-type ont été calculés pour chaque dose testée et ont été utilisés pour l'établissement des représentations graphiques des figures 1, 2, 3 et 4 des dessins annexés. Sur ces figures, C représente le collagène, Am représente l'aminoguanidine et A représente l'albumine.
Les tests de glycation du collagène en présence d'albumine ont été réalisés pour évaluer le rôle des protéines étrangères (élastine, fibronectine, protéoglycannes) sur le processus de vieillissement du derme (figures 1A, 2A, 3A et 4A).
Les essais, dont les résultats ont servi de base à l'établissement des parties comparatives des représentations graphiques des figures 2 et 4 des dessins annexés, ont été respectivement réalisés au moyen des dose 8 de test contenant, avec diverses concentrations indiquées, un extrait de la plante Uva Ursi correspondant à la référence (2) du tableau 1 (Uva Ursi *) et un extrait de la plante
Lespedeza Capitata correspondant à la référence (1) du tableau 2 (Lespedeza *).
Lespedeza Capitata correspondant à la référence (1) du tableau 2 (Lespedeza *).
Une étude comparative des représentations graphiques des figures 2 et 4 par rapport aux représentations de la figure 1 montre très nettement et à l'évidence l'activité antiglycation des extraits de plante mentionnés précédemment.
<tb> <SEP> Fluorescence <SEP> en <SEP> % <SEP> par <SEP> rapport
<tb> <SEP> au <SEP> témoin <SEP> avec <SEP> glucose
<tb> <SEP> Réf.* <SEP> surna- <SEP> surna- <SEP> culot <SEP> culot <SEP> moyenne
<tb> <SEP> geant <SEP> geant <SEP> + <SEP> + <SEP> des <SEP> 3 <SEP> d'activité <SEP> anti
<tb> <SEP> albumine <SEP> albumine <SEP> conditions <SEP> glycation
<tb> <SEP> (5) <SEP> 85 <SEP> 96 <SEP> 98 <SEP> 84 <SEP> 91 <SEP> 9
<tb> <SEP> (7) <SEP> 41 <SEP> 32 <SEP> 83 <SEP> 109 <SEP> 66 <SEP> 34
<tb> <SEP> arbutine <SEP> 56 <SEP> 64 <SEP> 59 <SEP> 82 <SEP> 65 <SEP> 35
<tb> <SEP> (6) <SEP> 42 <SEP> 40 <SEP> 78 <SEP> 100 <SEP> 65 <SEP> 35
<tb> <SEP> (8) <SEP> 15 <SEP> 40 <SEP> 83 <SEP> 102 <SEP> 60 <SEP> 40
<tb> aminogua <SEP> 14 <SEP> 19 <SEP> 94 <SEP> 90 <SEP> 54 <SEP> 46
<tb> <SEP> (2) <SEP> 27 <SEP> 23 <SEP> 59 <SEP> 88 <SEP> 49 <SEP> 51
<tb> <SEP> (3) <SEP> 26 <SEP> 23 <SEP> 52 <SEP> 92 <SEP> 48 <SEP> 52
<tb> <SEP> (1) <SEP> 26 <SEP> 25 <SEP> 51 <SEP> 72 <SEP> 44 <SEP> 56
<tb> <SEP> (4) <SEP> 25 <SEP> 21 <SEP> 34 <SEP> 82 <SEP> 41 <SEP> 59
<tb>
* référence du produit testé à 0,1 % selon tableau 1
La comparaison des résultats d'activité anti-glycation dans le tableau 3 ci-dessus démontre que les extraits d'Uva-Ursi préparés selon divers procédés d'extraction résumés dans le tableau 1 (sans caractère limitatif du procédé d'extraction) ont une activité égale voire supérieure à l'aminoguanidine (substance de référence) et à l'arbutine seule, composant de l'extrait d'Uva Ursi.
<tb> <SEP> au <SEP> témoin <SEP> avec <SEP> glucose
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<tb> <SEP> geant <SEP> geant <SEP> + <SEP> + <SEP> des <SEP> 3 <SEP> d'activité <SEP> anti
<tb> <SEP> albumine <SEP> albumine <SEP> conditions <SEP> glycation
<tb> <SEP> (5) <SEP> 85 <SEP> 96 <SEP> 98 <SEP> 84 <SEP> 91 <SEP> 9
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<tb>
* référence du produit testé à 0,1 % selon tableau 1
La comparaison des résultats d'activité anti-glycation dans le tableau 3 ci-dessus démontre que les extraits d'Uva-Ursi préparés selon divers procédés d'extraction résumés dans le tableau 1 (sans caractère limitatif du procédé d'extraction) ont une activité égale voire supérieure à l'aminoguanidine (substance de référence) et à l'arbutine seule, composant de l'extrait d'Uva Ursi.
La présente invention a également pour objet, d'une part, une composition ou un produit cosmétique destiné(e) à prévenir et à lutter contre les effets du vieillissement cutané, caractérisé(e) en ce qu'elle(il) contient à titre d'agent actif une quantité cosmétiquement efficace d'extrait d'Uva Ursi et/ou de
Lespedeza et, d'autre part, une composition ou un produit pharmaceutique notamment à application dermatologique et à effet antiglycation, caractérisé(e) en ce qu'elle (il) contient à titre d'agent actif une quantité pharmacologiquement efficace d'extrait d'Uva Ursi et/ou d'extrait de Lespedeza Capitata.
Lespedeza et, d'autre part, une composition ou un produit pharmaceutique notamment à application dermatologique et à effet antiglycation, caractérisé(e) en ce qu'elle (il) contient à titre d'agent actif une quantité pharmacologiquement efficace d'extrait d'Uva Ursi et/ou d'extrait de Lespedeza Capitata.
De manière avantageuse, les compositions précitées peuvent comporter entre 0,0001 % et 5 % en poids d'extrait d'Uva Ursi obtenu selon l'un quelconque des procédés précédemment décrits, d'extrait de Lespedeza Capitata, ou d'un mélange de ces deux extraits.
ll a également été constaté, qu'en plus de l'action antiglycation, les extraits de plantes précités présentaient, en outre, des propriétés anti-radicaux libre, anti-inflammatoires et anti-protéases. Ces propriétés renforcent l'intérêt d'utiliser les extraits d'Uva-Ursi et/ou de Lespedeza Capitata pour prévenir ou pour lutter contre le vieillissement cutané.
La présente invention concerne également une méthode de traitement cosmétique de lutte contre le vieillissement de la peau, caractérisée en ce que l'on applique sur la peau une quantité suffisante d'une composition cosmétique telle que définie ci-dessus.
A titre d'exemples non limitatifs de réalisations pratiques de l'invention, on décrira ci-après différent(e)s produits ou préparations cosmétiques ou dermatologiques, comprenant des extraits de la plante Uva Ursi et/ou de la plante Lespedeza Capitata.
Exemple 1:
Un produit cosmétique sous forme de lotion conforme à l'invention pourra, par exemple, présenter une composition pondérale telle qu'indiquée ciaprès.
Un produit cosmétique sous forme de lotion conforme à l'invention pourra, par exemple, présenter une composition pondérale telle qu'indiquée ciaprès.
- PEG4O - Huile de Ricin hydrogénée 0,600 % - Parfum 0,100 % - Glycérine 10,00 % - Stabilisateur du type LS 48 (Laboratoires Sérobiologiques) 0,300 % - Extrait d'Uva Ursi (Référence 9 - tableau 1) 0,02 % - Eau distillée qsp 100 %
Le procédé de préparation de la lotion précitée consiste à dissoudre la stabilisateur dans l'eau et la glycérine à 30 C sous agitation, puis à ajouter l'extrait d'Uva Ursi (sous agitation), à ajouter ensuite le mélange PEG4O - Huile de Ricin hydrogénée + parfum (sous agitation) et, enfin, à filtrer le mélange résultant.
Le procédé de préparation de la lotion précitée consiste à dissoudre la stabilisateur dans l'eau et la glycérine à 30 C sous agitation, puis à ajouter l'extrait d'Uva Ursi (sous agitation), à ajouter ensuite le mélange PEG4O - Huile de Ricin hydrogénée + parfum (sous agitation) et, enfin, à filtrer le mélange résultant.
Exemple 2:
Un produit cosmétique sous forme de crème huileuse dans de l'eau, à action anti-vieillissement, conforme à l'invention pourra, par exemple, présenter une composition pondérale telle qu'indiquée ci-après.
Un produit cosmétique sous forme de crème huileuse dans de l'eau, à action anti-vieillissement, conforme à l'invention pourra, par exemple, présenter une composition pondérale telle qu'indiquée ci-après.
- Alcool cétylique 5,000 % - Triglycéride Caprylique/Caprique 9,000 % - Huile de paraffine 6,750 % - Stéarate de Glycérol 2,000 % - Diméthicone 0,250 % - Octyl-2-dodécanol 0,500 % - Lipodermol LS (Laboratoires Sérobiologiques) 1,500 % - Eau distillée 50,000 % - Elestab 4112 (Laboratoires Sérobiologiques) 0,400 % - Glycérine 3,500 % - Cétyl phosphate de potassium 3,000 % - Extrait d'Uva Ursi (Référence 2 - tableau 1) 2,000 % - Extrait de Lespedeza Capitata (Référence 2 - tableau 2) 0,100 % - Eau distillée qsp 100 -Parfum sq
Le procédé de préparation du produit précité consiste à faire fondre ensemble les différents composants de la phase grasse (à 80" C), puis à préparer la phase aqueuse (eau distillé + glycérine + Elestab 4112 + cétyl phosphate de potassium) et à agiter à 80" C jusqu'à dissolution complète, à verser ensuite la phase grasse dans la phase aqueuse et à continuer l'agitation en refroidissant progressivement, à ajouter sous agitation les deux extraits actifs d'Uva Ursi et de
Lespedeza Capitata, préalablement dispersés dans leur poids de propylène glycol et, enfin, à poursuivre l'agitation jusqu'au retour à température ambiante.
Le procédé de préparation du produit précité consiste à faire fondre ensemble les différents composants de la phase grasse (à 80" C), puis à préparer la phase aqueuse (eau distillé + glycérine + Elestab 4112 + cétyl phosphate de potassium) et à agiter à 80" C jusqu'à dissolution complète, à verser ensuite la phase grasse dans la phase aqueuse et à continuer l'agitation en refroidissant progressivement, à ajouter sous agitation les deux extraits actifs d'Uva Ursi et de
Lespedeza Capitata, préalablement dispersés dans leur poids de propylène glycol et, enfin, à poursuivre l'agitation jusqu'au retour à température ambiante.
Exemple 3:
Un produit cosmétique sous forme de gel à action anti-vieillisement aux liposomes d'Uva Ursi, conforme à l'invention pourra, par exemple, présenter une composition pondérale telle qu'indiquée ci-après.
Un produit cosmétique sous forme de gel à action anti-vieillisement aux liposomes d'Uva Ursi, conforme à l'invention pourra, par exemple, présenter une composition pondérale telle qu'indiquée ci-après.
- Eau distillée 71,40 % - Stabilisateur LS 48 (Laboratoires Sérobiologiques) 0,27 % - Glycérine 3,20 % - Hyaluronate de sodium 0,10 % - Gomme de Xanthan 0,35 % - Eau distillée 9,65 % - Stabilisateur LS 48 (Laboratoires Sérobiologiques) 0,03 % - Liposomes Phospholipidiques à 1 % d'extrait Uva Ursi (Réf. 9) 15,00 %
Le procédé de préparation du gel précité pourra consister à dissoudre tout d'abord le stabilisateur dans l'eau distillée (agitation d'une heure à température ambiante), puis à ajouter la glycérine et à ajuster la valeur du pH, si nécessaire, à environ 6,5, à introduire ensuite l'hyaluronate de sodium sous agitation turbine et le gel de gomme de Xanthan préparés séparément, à ajouter les liposomes d'Uva
Ursi et, enfin, à poursuivre l'agitation à température ambiante jusqu'à obtention d'une homogénéité parfaite du produit.
Le procédé de préparation du gel précité pourra consister à dissoudre tout d'abord le stabilisateur dans l'eau distillée (agitation d'une heure à température ambiante), puis à ajouter la glycérine et à ajuster la valeur du pH, si nécessaire, à environ 6,5, à introduire ensuite l'hyaluronate de sodium sous agitation turbine et le gel de gomme de Xanthan préparés séparément, à ajouter les liposomes d'Uva
Ursi et, enfin, à poursuivre l'agitation à température ambiante jusqu'à obtention d'une homogénéité parfaite du produit.
Bien entendu, l'invention n'est pas limitée aux modes de réalisation décrits. Des modifications restent possibles, notamment du point de vue de la constitution des divers éléments ou par substitution d'équivalents techniques, sans sortir pour autant du domaine de protection de l'invention.
Claims (9)
1. Utilisation d'un extrait de la plante Uva Ursi et/ou d'un extrait de la plante Lespedeza Capitata en tant qu'agent actif dans une composition cosmétique et/ou pharmaceutique à usage topique pour la peau.
2. Utilisation selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'extrait de plante formant agent actif présente une action antiglycation prononcée des molécules protéiniques.
3. Utilisation, selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée en ce que l'extrait de plante est obtenu à partir des parties aériennes desdites plantes, à savoir des feuilles et/ou des tiges.
4. Utilisation, selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en que l'extrait de plante est obtenu par extraction à l'aide d'un solvant polaire, tel que l'éthanol, le méthanol ou un solvant aqueux.
5. Composition cosmétique destinée à prévenir et à lutter contre les effets du vieillissement cutané, caractérisée en ce qu'elle contient à titre d'agent actif une quantité cosmétiquement efficace d'extrait d'Uva Ursi et/ou de
Lespedeza.
6. Composition cosmétique, selon la revendication 5, caractérisée en ce qu'elle comporte entre 0,0001 % et 5 % en poids d'extrait d'Uva Ursi, d'extrait de Lespedeza Capitata, ou d'un mélange de ces deux extraits.
7. Composition pharmaceutique, notamment à application dermatologique et à effet antiglycation, caractérisée en ce qu'elle contient à titre d'agent actif une quantité pharmacologiquement efficace d'extrait d'Uva Ursi et/ou d'extrait de Lespedeza Capitata.
8. Composition pharmaceutique, selon la revendication 7, caractérisée en qu'elle comporte entre 0,0001 % et 5 % en poids d'extrait d'Uva
Ursi, d'extrait de Lespedeza Capitata, ou d'un mélange de ces deux extraits.
9. Méthode de traitement cosmétique de lutte contre le vieillissement de la peau, caractérisée en ce qu'elle consiste à appliquer sur la peau une quantité suffisante d'une composition cosmétique selon l'une quelconque des revendications 5 et 6.
Priority Applications (3)
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| FR9601580A FR2744366B1 (fr) | 1996-02-06 | 1996-02-06 | Utilisation d'extraits de la plante uva ursi et/ou de la plante lespedeza capitata et compositions cosmetique et pharmaceutique comportant de tels extraits |
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| AU17285/97A AU1728597A (en) | 1996-02-06 | 1997-02-06 | Use of uva ursi and/or lespedeza capitata plant extracts and cosmetic and pharmaceutical compositions containing same |
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Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
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| FR2744366B1 FR2744366B1 (fr) | 1998-03-27 |
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| WO (1) | WO1997028814A1 (fr) |
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