HK102995A - Lipid osmotic pump - Google Patents

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HK102995A
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HK102995A
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Gordon L Amidon
Jennifer B Dressman
Takeru Higuchi
Original Assignee
Merck & Co. Inc.
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005Wall or coating material
    • A61K9/5021Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5036Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
    • A61K9/5042Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0004Osmotic delivery systems; Sustained release driven by osmosis, thermal energy or gas

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Claims (10)

  1. Osmotische Lipidpumpe umfassend:
    (A) einen Kern umfassend:
    (i) mindestens ein aktives Agens, das ausreichend unlöslich in Wasser oder einer gepufferten Lösung ist, so daß sich während der Lipidfreisetzung weniger als 10 % des aktiven Agens in der wäßrigen Phase verteilt, das jedoch fettlöslich und/oder fett-benetzbar ist, wobei das aktive Agens eine Verbindung oder ein Gemisch aus Verbindungen ist, die von dem System zur Erzeugung eines gesundheitsfördernden Ergebnisses abgegeben werden können;
    (ii) eine ausreichende Menge mindestens eines nicht mit Wasser mischbaren Lipid-Trägerstoffes, der bei den Temperaturen der beabsichtigten Anwendung flüssig ist, um das genannte aktive Agens aufzulösen und/oder zu suspendieren; und
    (iii) eine ausreichende Menge mindestens eines osmotischen Agens, um die Freisetzung des genannten Lipid-Trägerstoffes aus der Pumpe sicherzustellen; und
    (b) umgeben von einer wasserunlöslichen Wand:
    (i) mit einer Dicke von 1 bis 1000 µm
    (ii) die von dem genannten Lipid-Trägerstoff besser benetzt wird, als von der wäßrigen Lösung des genannten osmotischen Agens;
    (iii) mit einer Wasserdurchlässigkeit von 1x10⁻¹⁸ bis 4x10⁻¹⁵ cm³.s/g;
    (iv) hergestellt aus mindesten einem wasserdurchlässigen, aber für das genannte osmotische Agens im wesentlichen undurchlässigen Polymeren; und
    (v) mit einem Mittel zur Freisetzung des genannten aktiven Agens und Lipid-Trägerstoffes durch die genannte wasserunlösliche Wand.
  2. Osmotische Lipidpumpe nach Anspruch 1, worin das genannte Mittel zur Freisetzung des genannten aktiven Agens durch die genannte wasserundurchlässige Wand ein Loch ist, das den genannten Kern mit dem Äußeren der genannten wasserunlöslichen Wand verbindet.
  3. Osmotische Lipidpumpe nach Anspruch 1, worin die genannte wasserunlösliche Wand mikroporös ist und somit ein Mittel zur Freisetzung des genannte aktiven Agens durch die genannte wasserunlösliche Wand bereitstellt.
  4. Osmotische Lipidpumpe nach Anspruch 1, worin die genannte mikroporöse, wasserundurchlässige Wand durch Dispersion von 5 bis 100 Teilen eines porenbildenden Additivs auf 100 Teile Wandpolymeres überall in der genannten Wand hergestellt ist.
  5. Osmotische Lipidpumpe nach Anspruch 4, worin das genannte porenbildende Additiv aus der Gruppe bestehend aus Alkalimetallsalzen, Erdalkalimetallsalzen, Übergangsmetallsalzen, organischen Säuren, Sacchariden und organischen Polyolen ausgewählt ist.
  6. Osmotische Lipidpumpe nach Anspruch 3, worin die genannte mikroporöse, wasserunlösliche Wand durch ein Verfahren, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus der geätzten nuklearen Spurenprägung, der Bildung von Gas aus der Lösungsmittelverdampfung, dem Kaltverstrecken, dem Heißverstrecken, dem Auslaugen durch Lösungsmittel, einer Ionenaustauschreaktion und Polyelektrolyt-Verfahren hergestellt wird.
  7. Osmotische Lipidpumpe nach Anspruch 1, worin die genannte wasserunlösliche Wand aus mindestens zwei verschiedenen Polymerschichten besteht, wobei das Polymere, das dem Kern am nächsten ist, vorzugsweise durch den genannten Lipid-Trägerstoff, als durch eine wäßrige Lösung des genannten osmotischen Agens, benetzt ist.
  8. Osmotische Lipidpumpe nach Anspruch 1, worin der genannte Lipid-Trägerstoff bei 37° C eine Flüssigkeit ist.
  9. Osmotische Lipidpumpe nach Anspruch 1, worin der genannte Lipid-Trägerstoff aus der Gruppe bestehend aus Triglyceriden, Kakaobutter, Hartbutter, Mineralöl, Petrolatum-Mineralölgemischen, Saqualin, Fluorkohlenwasserstoffen, Fettsäuren, ihren Estern und Gemischen davon ausgewählt ist.
  10. Osmotische Lipidpumpe nach Anspruch 1, worin das bei der Herstellung der genannten wasserunlöslichen Wand verwendete genannte Polymere aus der Gruppe bestehend aus Celluloseacetat, Cellulosediacetat, Cellulosetriacetat, Celluloseacetatpropionat und Celluloseacetatbutyrat ausgewählt ist.
HK102995A 1985-02-01 1995-06-22 Lipid osmotic pump HK102995A (en)

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EP (1) EP0190969B1 (de)
JP (1) JPH0655666B2 (de)
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DE (1) DE3687799T2 (de)
DK (1) DK175532B1 (de)
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