HK31797A - Octahydronaphthalene oxime derivatives for cholesterol biosynthesis inhibition, their preparation and use - Google Patents

Octahydronaphthalene oxime derivatives for cholesterol biosynthesis inhibition, their preparation and use

Info

Publication number
HK31797A
HK31797A HK31797A HK31797A HK31797A HK 31797 A HK31797 A HK 31797A HK 31797 A HK31797 A HK 31797A HK 31797 A HK31797 A HK 31797A HK 31797 A HK31797 A HK 31797A
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
groups
carbon atoms
group
substituents
alkyl
Prior art date
Application number
HK31797A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Kogen Hiroshi
Koga Teiichiro
Komai Toru
Iwabuchi Haruo
Kurabayashi Masaaki
Original Assignee
Sankyo Company Limited
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sankyo Company Limited filed Critical Sankyo Company Limited
Publication of HK31797A publication Critical patent/HK31797A/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N1/00—Microorganisms; Compositions thereof; Processes of propagating, maintaining or preserving microorganisms or compositions thereof; Processes of preparing or isolating a composition containing a microorganism; Culture media therefor
    • C12N1/20—Bacteria; Culture media therefor
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C251/00—Compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton
    • C07C251/32—Oximes
    • C07C251/34—Oximes with oxygen atoms of oxyimino groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C251/00—Compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton
    • C07C251/32—Oximes
    • C07C251/50—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals
    • C07C251/52—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals of hydrocarbon radicals substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C251/00—Compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton
    • C07C251/32—Oximes
    • C07C251/50—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals
    • C07C251/54—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals of hydrocarbon radicals substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C251/00—Compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton
    • C07C251/32—Oximes
    • C07C251/50—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals
    • C07C251/58—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals of hydrocarbon radicals substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C251/00—Compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton
    • C07C251/32—Oximes
    • C07C251/50—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals
    • C07C251/60—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/54—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and etherified hydroxy groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/40—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C07D307/42—Singly bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D319/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D319/04—1,3-Dioxanes; Hydrogenated 1,3-dioxanes
    • C07D319/06—1,3-Dioxanes; Hydrogenated 1,3-dioxanes not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
    • C07D333/16—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N1/00—Microorganisms; Compositions thereof; Processes of propagating, maintaining or preserving microorganisms or compositions thereof; Processes of preparing or isolating a composition containing a microorganism; Culture media therefor
    • C12N1/14—Fungi; Culture media therefor
    • C12N1/145—Fungi isolates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12P—FERMENTATION OR ENZYME-USING PROCESSES TO SYNTHESISE A DESIRED CHEMICAL COMPOUND OR COMPOSITION OR TO SEPARATE OPTICAL ISOMERS FROM A RACEMIC MIXTURE
    • C12P17/00—Preparation of heterocyclic carbon compounds with only O, N, S, Se or Te as ring hetero atoms
    • C12P17/02—Oxygen as only ring hetero atoms
    • C12P17/06—Oxygen as only ring hetero atoms containing a six-membered hetero ring, e.g. fluorescein
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/04—Systems containing only non-condensed rings with a four-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/14—All rings being cycloaliphatic
    • C07C2602/26—All rings being cycloaliphatic the ring system containing ten carbon atoms
    • C07C2602/28—Hydrogenated naphthalenes
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/56—Ring systems containing bridged rings
    • C07C2603/58—Ring systems containing bridged rings containing three rings
    • C07C2603/70—Ring systems containing bridged rings containing three rings containing only six-membered rings
    • C07C2603/74—Adamantanes
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12R—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES C12C - C12Q, RELATING TO MICROORGANISMS
    • C12R2001/00—Microorganisms ; Processes using microorganisms
    • C12R2001/645—Fungi ; Processes using fungi
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12R—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES C12C - C12Q, RELATING TO MICROORGANISMS
    • C12R2001/00—Microorganisms ; Processes using microorganisms
    • C12R2001/645—Fungi ; Processes using fungi
    • C12R2001/80—Penicillium

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Compounds That Contain Two Or More Ring Oxygen Atoms (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (19)

  1. Verbindungen der Formel (I): worin: R ein Wasserstoffatom, eine Methylgruppe oder eine Hydroxygruppe darstellt;
    X   eine Alkylgruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Arylgruppe mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Aralkylgruppe, in der eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen mit mindestens einer carbocyclischen Arylgruppe mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen substituiert ist, oder eine heterocyclische Gruppe mit 5 oder 6 Ringatomen, von denen 1 bis 3 Stickstoff- und/oder Sauerstoff- und/oder Schwefelheteroatome sind,
    darstellt, wobei die Alkyl- und Alkenylgruppen unsubstituiert oder mit mindestens einem der Substituenten A, die unten definiert sind, substituiert sind und wobei die Cycloalkyl-, Aryl-, Aralkyl- und heterocyclischen Gruppen unsubstituiert oder mit mindestens einem der Substituenten B, die unten definiert sind, substituiert sind; A eine Einfachbindung, eine Alkylengruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylengruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkinylengruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Alkadienylengruppe mit 5 bis 10 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkylen-, Alkenylen-, Alkinylen- und Alkadienylengruppen unsubstituiert oder mit mindestens einem der Substituenten C, die unten definiert sind, substituiert sind;
    Y   ein Wasserstoffatom, eine Arylgruppe mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, ein heterocyclische Gruppe mit 5 bis 6 Ringatomen, von denen 1 bis 3 Stickstoff- und/oder Sauerstoff- und/oder Schwefelheteroatome sind, oder eine heterocyclische Gruppe mit 5 oder 6 Ringatomen, von denen 1 bis 3 Stickstoff- und/oder Sauerstoff- und/oder Schwefelheteroatome sind, die an einen Benzolring kondensiert ist,
    darstellt, wobei die Aryl-, Cycloalkyl- und heterocyclischen Gruppen unsubstituiert oder mit mindestens einem der Substituenten D, die unten definiert sind, substituiert sind; Substituenten A: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, Carboxygruppen und geschützte Carboxygruppen; Substituenten B: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen; Substituenten C: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aryloxygruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Aralkyloxygruppen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, Alkylaminogruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Dialkylaminogruppen, in denen jede Alkylgruppe 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Arylaminogruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Diarylaminogruppen, in denen jede Arylgruppe 6 bis 14 Kohlenstoffatome aufweist, Aralkylaminogruppen, Diaralkylaminogruppen, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Acylaminogruppen aromatischer Carbonsäuren mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen und geschützte Carboxygruppen, wobei die Arylgruppen der Aryloxy-, Aralkyloxy-, Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren, Arylamino-, Diarylamino-, Aralkylamino-, Diaralkylamino- und Acylaminogruppen aromatischer Carbonsäuren unsubstituiert oder mit mindestens einem der Substituenten E, die unten definiert sind, substituiert sind, und wobei der Aralkylanteil jeder der Aralkyloxy-, Aralkylamino- und Diaralkylaminogruppen eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen ist, die mit mindestens einer Arylgruppe mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen substituiert ist; Substituenten D: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aryloxygruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Aralkyloxygruppen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen, Mercaptogruppen, Alkylthiogruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Arylthiogruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Aralkylthiogruppen, Aminogruppen, Alkylaminogruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Dialkylaminogruppen, in denen jede Alkylgruppe 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Arylaminogruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Diarylaminogruppen, in denen jede Arylgruppe 6 bis 14 Kohlenstoffatome aufweist, Aralkylaminogruppen, Diaralkylaminogruppen, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Acylaminogruppen aromatischer Carbonsäuren mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen, Nitrogruppen, Cyangruppen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Alkylgruppen, die 1 bis 5 Kohlenstoffatome aufweisen und mit mindestens einem der Substituenten F, die unten definiert sind, substituiert sind, wobei die Arylgruppen der Aryloxy-, Aralkyloxy-, Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren, Arylthio-, Aralkylthio-, Arylamino-, Diarylamino-, Aralkylamino-, Diaralkylamino- und Acylaminogruppen aromatischer Carbonsäuren unsubstituiert oder mit mindestens einem der Substituenten E, die unten definiert sind, substituiert sind, und wobei der Aralkylanteil der Aralkyloxy-, Aralkylthio-, Aralkylamino- und Diaralkylaminogruppen eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen ist, die mit mindestens einer Arylgruppe mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen substituiert ist; Substituenten E: Alkylgruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Hydroxygruppen, Halogenatome, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen und Aminogruppen; Substituenten F: Halogenatome, Hydroxygruppen und Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  2. Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin R ein Wasserstoffatom, eine Methylgruppe oder eine Hydroxygruppe darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Phenylgruppe, eine Aralkylgruppe mit 7 bis 9 Kohlenstoffatomen oder eine ungesättigte heterocyclische Gruppe mit 5 oder 6 Ringatomen, von denen 1 oder 2 Sauerstoff- und/oder Schwefel- und/oder Stickstoffheteroatome sind, darstellt, wobei die Alkyl- und Alkenylgruppen unsubstituiert oder mit 1 bis 4 der Substituenten A1, die unten definiert sind, substituiert sind, und die Cycloalkyl-, Phenyl-, Aralkyl- und heterocyclischen Gruppen unsubstituiert oder mit 1 bis 4 der Substituenten B, die in Anspruch 1 definiert sind, substituiert sind; A eine Einfachbindung, eine Alkylengruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylengruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkadienylengruppe mit 5 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Alkinylengruppe mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkylen-, Alkenylen-, Alkadienylen- und Alkinylengruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten C1, die unten definiert sind, substituiert sind; Y eine Arylgruppe mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei jede der Gruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten D1, die unten definiert sind, substituiert sein kann; Substituenten A 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, Carboxygruppen und geschützte Carboxygruppen; Substituenten C 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aryloxygruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- und dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Acylaminogruppen aromatischer Carbonsäuren mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen und geschützte Carboxygruppen, wobei die Arylgruppen der Aryloxy- und Acylaminogruppen aromatischer Carbonsäuren unsubstituiert oder mit 1 bis 3 der Substituenten E1, die unten definiert sind, substituiert sind; Substituenten D 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aryloxygruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Aralkyloxygruppen mit 7 bis 9 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen, Mercaptogruppen, Alkylthiogruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- und dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Nitrogruppen, Cyangruppen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Hydroxyalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Acyloxyalkylgruppen, in denen der Acylanteil eine Acylgruppe aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen ist und der Alkylanteil 1 bis 5 Kohlenstoffatome aufweist, wobei die Arylgruppen der Aryloxy-, Aralkyloxy- und Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren unsubstituiert oder mit 1 bis 3 der Substituenten E1, die unten definiert sind, substituiert sind; und Substituenten E 1: Alkylgruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Hydroxygruppen, Halogenatome, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen und Aminogruppen; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  3. Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom, eine Methylgruppe oder eine Hydroxygruppe darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Phenylgruppe, eine Aralkylgruppe mit 7 bis 9 Kohlenstoffatomen oder eine ungesättigte heterocyclische Gruppe mit 5 oder 6 Ringatomen, von denen 1 oder 2 Sauerstoff- und/oder Schwefel- und/oder Stickstoffheteroatome sind, darstellt, wobei die Alkyl- und Alkenylgruppen unsubstituiert oder mit 1 bis 4 der Substituenten A1, die unten definiert sind, substituiert sind, und die Cycloalkyl-, Phenyl-, Aralkyl- und heterocyclischen Gruppen unsubstituiert oder mit 1 bis 4 der Substituenten B, die in Anspruch 1 definiert sind, substituiert sind; A eine Alkylengruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylengruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkadienylengruppe mit 5 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Alkinylengruppe mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkylen-, Alkenylen-, Alkadienylen- und Alkinylengruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten C1, die unten definiert sind, substituiert sind; und Y eine heterocyclische Gruppe mit 5 oder 6 Ringatomen, von denen 1 bis 3 Stickstoff- und/oder Sauerstoff- und/oder Schwefelheteroatome sind, oder eine heterocyclische Gruppe mit 5 oder 6 Ringatomen, von denen 1 bis 3 Stickstoff- und/oder Sauerstoff- und/oder Schwefelheteroatome sind, die an einen Benzolring kondensiert ist, bedeutet, wobei die heterocyclischen Gruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten D1, die unten definiert sind, substituiert sind; Substituenten A 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, Carboxygruppen und geschützte Carboxygruppen; Substituenten C 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aryloxygruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- und dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Acylaminogruppen aromatischer Carbonsäuren mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen und geschützte Carboxygruppen, wobei die Arylgruppen der Aryloxy- und Acylaminogruppen aromatischer Carbonsäuren unsubstituiert oder mit 1 bis 3 der Substituenten E1, die unten definiert sind, substituiert sind; Substituenten D 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aryloxygruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Aralkyloxygruppen mit 7 bis 9 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen, Mercaptogruppen, Alkylthiogruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- und dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Nitrogruppen, Cyangruppen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Hydroxyalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Acyloxyalkylgruppen, in denen der Acylanteil eine Acylgruppe aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen ist und der Alkylanteil 1 bis 5 Kohlenstoffatome aufweist, wobei die Arylgruppen der Aryloxy-, Aralkyloxy- und Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren unsubstituiert oder mit 1 bis 3 der Substituenten E1, die unten definiert sind, substituiert sind; und Substituenten E 1: Alkylgruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Hydroxygruppen, Halogenatome, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen und Aminogruppen; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  4. Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom, eine Methylgruppe oder eine Hydroxygruppe darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Phenylgruppe, eine Aralkylgruppe mit 7 bis 9 Kohlenstoffatomen oder eine ungesättigte heterocyclische Gruppe mit 5 oder 6 Ringatomen, von denen 1 oder 2 Sauerstoff- und/oder Schwefel- und/oder Stickstoffheteroatome sind, darstellt, wobei die Alkyl- und Alkenylgruppen unsubstituiert oder mit 1 bis 4 der Substituenten A1, die unten definiert sind, substituiert sind, und die Cycloalkyl-, Phenyl-, Aralkyl- und heterocyclischen Gruppen unsubstituiert oder mit 1 bis 4 der Substituenten B, die in Anspruch 1 definiert sind, substituiert sind; A eine Alkylengruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylengruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkadienylengruppe mit 5 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Alkinylengruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkenylen-, Alkadienylen- und Alkinylengruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten C1, die unten definiert sind, substituiert sind; und Y ein Wasserstoffatom darstellt; Substituenten A 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, Carboxygruppen und geschützte Carboxygruppen; Substituenten C 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Koh lenstoffatomen, Aryloxygruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- und dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Acylaminogruppen aromatischer Carbonsäuren mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen und geschützte Carboxygruppen, wobei die Arylgruppen der Aryloxy- und Acylaminogruppen aromatischer Carbonsäuren unsubstituiert oder mit 1 bis 3 der Substituenten E1, die unten definiert sind, substituiert sind; Substituenten D 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 14 Kohlenstoffatomen, Aryloxygruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Aralkyloxygruppen mit 7 bis 9 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen, Mercaptogruppen, Alkylthiogruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- und dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Nitrogruppen, Cyangruppen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Hydroxyalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Acyloxyalkylgruppen, in denen der Acylanteil eine Acylgruppe aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen ist und der Alkylanteil 1 bis 5 Kohlenstoffatome aufweist, wobei die Arylgruppen der Aryloxy-, Aralkyloxy- und Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren unsubstituiert oder mit 1 bis 3 der Substituenten E1, die unten definiert sind, substituiert sind; und Substituenten E 1: Alkylgruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Hydroxygruppen, Halogenatome, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen und Aminogruppen; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  5. Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom, eine Methylgruppe oder ein Hydroxygruppe darstellt, X eine Alkylgruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkyl- und Alkenylgruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten A2, die unten definiert sind, substituiert sind, und die Cycloalkylgruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten B1, die unten definiert sind, substituiert sind; A eine Einfachbindung, eine Alkylengruppe mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylengruppe mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen oder eine Alkadienylengruppe mit 5 bis 8 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkylen-, Alkenylen- und Alkadienylengruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten C2, die unten definiert sind, substituiert sind; Y eine Arylgruppe mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Cycloalkylgruppe mit 5 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei jede Gruppe unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten D2, die unten definiert sind, substituiert sind; Substituenten A 2: Halogenatome, Hydroxygruppen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen und geschützte Carboxygruppen; Substituenten B 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen; Substituenten C 2: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- oder dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, und Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen; und Substituenten D 2: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aryloxygruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Aralkyloxygruppen mit 7 bis 9 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- und dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Nitrogruppen, Cyangruppen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Hydroxyalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Acyloxyalkylgruppen, in denen der Acylanteil eine Acylgruppe aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen ist und der Alkylanteil 1 bis 5 Kohlenstoffatome aufweist, wobei die Arylgruppen der Aryloxy-, Aralkyloxy- und Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren unsubstituiert oder mit 1 bis 3 der Substituenten E1, die unten definiert sind, substituiert sind; und Substituenten E 1: Alkylgruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Hydroxygruppen, Halogenatome, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen und Aminogruppen; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  6. Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom, eine Methylgruppe oder eine Hydroxygruppe darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkyl- und Alkenylgruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten A2, die unten definiert sind, substituiert sind, und die Cycloalkylgruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten B1, die unten definiert sind, substituiert sind; A eine Alkylengruppe mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylengruppe mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen oder eine Alkadienylengruppe mit 5 bis 8 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkylen-, Alkenylen- und Alkadienylengruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten C2, die unten definiert sind, substituiert sind; Y eine heterocyclische Gruppe mit 5 oder 6 Ringatomen, von denen 1 oder 2 Stickstoff- und/oder Sauerstoffheteroatome sind, oder eine heterocyclische Gruppe mit 5 oder 6 Ringatomen, von denen 1 oder 2 Stickstoff- und/oder Sauerstoffheteroatome sind, die an einen Benzolring kondensiert ist, darstellt, wobei die heterocyclischen Gruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten D2, die unten definiert sind, substituiert sind; Substituenten A 2: Halogenatome, Hydroxygruppen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen und geschützte Carboxygruppen; Substituenten B 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen; Substituenten C 2: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- oder dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, und Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen; und Substituenten D 2: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aryloxygruppen mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen, Aralkyloxygruppen mit 7 bis 9 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- und dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Nitrogruppen, Cyangruppen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Hydroxyalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Acyloxyalkylgruppen, in denen der Acylanteil eine Acylgruppe aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen ist und der Alkylanteil 1 bis 5 Kohlenstoffatome aufweist, wobei die Arylgruppen der Aryloxy-, Aralkyloxy- und Acyloxygruppen aromatischer Carbonsäuren unsubstituiert oder mit 1 bis 3 der Substituenten E1, die unten definiert sind, substituiert sind; Substituenten E 1: Alkylgruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Hydroxygruppen, Halogenatome, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen, geschützte Carboxygruppen und Aminogruppen; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  7. Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom, eine Methylgruppe oder eine Hydroxygruppe darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylgruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkyl- und Alkenylgruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten A2, die unten definiert sind, substituiert sind, und die Cycloalkylgruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten B1, die unten definiert sind, substituiert sind; A eine Alkylengruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylengruppe mit 3 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Alkadienylengruppe mit 5 bis 10 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkenylen- und Alkadienylengruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten C2, die unten definiert sind, substituiert sind; und Y ein Wasserstoffatom darstellt; Substituenten A 2: Halogenatome, Hydroxygruppen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Carboxygruppen und geschützte Carboxygruppen; Substituenten B 1: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Acyloxygruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen; Substituenten C 2: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- oder dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, und Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  8. Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 7 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylgruppe mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen oder eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkyl- und Alkenylgruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten A3, die unten definiert sind, substituiert sind, und die Cycloalkylgruppen unsubstituiert oder mit mindestens einem der Substituenten B2, die unten definiert sind, substituiert sind; A eine Einfachbindung, eine Alkylengruppe mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen oder eine Alkenylengruppe mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei jede Gruppe unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten C3, die unten definiert sind, substituiert sein kann; Y eine Arylgruppe mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Cycloalkylgruppe mit 5 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei jede Gruppe unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten D3, die unten definiert sind, substituiert sein kann; Substituenten A 3: Halogenatome und Carboxygruppen; Substituenten B 2: Halogenatome und Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen; Substituenten C 3: Hydroxygruppen und Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen; Substituenten D 3: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- und dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Nitrogruppen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Hydroxyalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  9. Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 7 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylgruppe mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen oder eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkyl- und Alkenylgruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten A3, die unten definiert sind, substituiert sind, und die Cycloalkylgruppen unsubstituiert oder mit mindestens einem der Substituenten B2, die unten definiert sind, substituiert sind; A eine Alkylengruppe mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen oder eine Alkenylengruppe mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei jede Gruppe unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten C3, die unten definiert sind, substituiert sein können; und Y eine heterocyclische Gruppe mit 5 oder 6 Ringatomen, von denen 1 oder 2 Stickstoff- und/oder Sauerstoff- und/oder Schwefelheteroatome sind, die unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten D3, die unten definiert sind, substituiert sein kann; Substituenten A 3: Halogenatome und Carboxygruppen; Substituenten B 2: Halogenatome und Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen; Substituenten C 3: Hydroxygruppen und Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen; Substituenten D 3: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Aminogruppen, mono- und dialkylsubstituierte Aminogruppen, in denen der oder jeder Alkylanteil 1 bis 4 Kohlenstoffatome aufweist, Acylaminogruppen aliphatischer Carbonsäuren mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Nitrogruppen, Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen, Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und Hydroxyalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  10. Verbindungen gemaß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 7 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylgruppe mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen oder eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei die Alkyl- und Alkenylgruppen unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten A3, die unten definiert sind, substituiert sind, und die Cycloalkylgruppen unsubstituiert oder mit mindestens einem der Substituenten B2, die unten definiert sind, substituiert sind; A eine Alkylengruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, eine Alkenylengruppe mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen oder eine Alkadienylengruppe mit 5 bis 8 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei jede Gruppe unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten C3, die unten definiert sind, substituiert sein kann; Substituenten A 3: Halogenatome und Carboxygruppen; Substituenten B 2: Halogenatome und Halogenalkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen; Substituenten C 3: Hydroxygruppen und Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen; Y ein Wasserstoffatom darstellt; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  11. Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt; A eine Alkylengruppe mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen darstellt; Y eine Arylgruppe mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen oder eine Cycloalkylgruppe mit 5 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei eine der beiden unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten, die unter den unten definierten Substituenten D4 ausgewählt sind, substituiert ist; Substituenten D 4: Halogenatome, Hydroxygruppen, Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen und Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  12. Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt; A eine Alkylengruppe mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen darstellt; Y eine Arylgruppe mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen darstellt, die unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten D5, die unten definiert sind, substituiert ist; Substituenten D 5: Halogenatome und Alkoxygruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  13. Verbindungen gemaß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt; A eine Alkylengruppe mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen darstellt; Y eine heterocyclische Gruppe mit 5 oder 6 Ringatomen darstellt, von denen 1 oder 2 Stickstoff- und/oder Sauerstoff- und/oder Schwefelheteroatome sind, wobei die heterocyclische Gruppe unsubstituiert oder mit 1 oder 2 der Substituenten, die unter Alkylgruppen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen ausgewählt sind, substituiert sein kann; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  14. Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin: R ein Wasserstoffatom darstellt; X eine Alkylgruppe mit 1 bis 7 Kohlenstoffatomen darstellt; A eine Alkylengruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen darstellt; und Y ein Wasserstoffatom darstellt; und deren pharmazeutisch geeigneten Ester und Salze.
  15. Verbindung gemäß Anspruch 1: 7-[5-Benzyloxyimino-2-methyl-8-(2-methylbutyryloxy)-3-oxo-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydro-1-naphthyl]-3-hydroxy-5-oxoheptansäure; 7-[5-(1,3-Dioxan-5-yl)methoxyimino-2-methyl-8-(2-methylbutyryloxy)-3-oxo-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydro-1-naphthyl]-3-hydroxy-5-oxoheptansäure; 7-[5-(2-Thienyl)methoxyimino-2-methyl-8-(2-methylbutyryloxy)-3-oxo-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydro-1-naphthyl]-3-hydroxy-5-oxo-heptansäure; 7-[5-(Isoxazol-4-yl)methoxyimino-2-methyl-8-(2-methylbutyryloxy)-3-oxo-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydro-1-naphthyl]-3-hydroxy-5-oxoheptansäure; 7-[5-(5-Methylisoxazol-3-yl)methoxyimino-2-methyl-8-(2-methylbutyryloxy)-3-oxo-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydro-1-naphthyl]-3-hydroxy-5-oxoheptansäure; 7-[5-(3-Methylisoxazol-5-yl)methoxyimino-2-methyl-8-(2-methylbutyryloxy)-3-oxo-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydro-1-naphthyl]-3-hydroxy-5-oxoheptansäure; 7-[5-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)methoxyimino-2-methyl-8-(2-methylbutyryloxy)-3-oxo-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydro-1-naphthyl]-3-hydroxy-5-oxoheptansäure; und deren pharmazeutisch geeigneten Salze und Ester.
  16. Pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend eine aktive Verbindung zur Inhibierung der Cholesterinbiosynthese im Gemisch mit einem pharmazeutisch geeigneten Trägermaterial oder Verdünnungsmittel, wobei die aktive Verbindung mindestens eine Verbindung der Formel (I) oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz oder ein pharmazeutisch geeigneter Ester davon gemäß einem der Ansprüche 1 bis 15 ist.
  17. Verwendung der Verbindung der Formel (I) oder deren pharmazeutisch geeigneten Salze oder Ester gemäß einem der Ansprüche 1 bis 15 bei der Herstellung eines Arzneimittels.
  18. Die Verwendung gemäß Anspruch 17, wobei das Arzneimittel einen Inhibitor der Cholesterinbiosynthese darstellt.
  19. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel (I) oder deren pharmazeutisch geeigneten Salzes oder Esters gemäß einem der Ansprüche 1 bis 15, wobei das Verfahren folgende Schritte umfaßt: Oxidieren einer Verbindung der Formel (II): (wobei X, Y, R und A wie in Anspruch 1 definiert vorliegen und Ra eine Alkyl-, Alkenyl- oder Aralkylgruppe darstellt), wobei eine Verbindung der Formel (III) entsteht: (wobei X, Y, R, Ra und A wie in Anspruch 1 definiert vorliegen), und wenn gewünscht, Hydrolysieren des Esters der Verbindung der Formel (III), wobei eine Verbindung der Formel (I) entsteht, und wenn gewünscht, Umwandeln der Verbindung der Formel (III) oder (I) in irgendeinen anderen Ester oder ein Salz.
HK31797A 1992-05-15 1997-03-13 Octahydronaphthalene oxime derivatives for cholesterol biosynthesis inhibition, their preparation and use HK31797A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP12247692 1992-05-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HK31797A true HK31797A (en) 1997-03-21

Family

ID=14836794

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HK31797A HK31797A (en) 1992-05-15 1997-03-13 Octahydronaphthalene oxime derivatives for cholesterol biosynthesis inhibition, their preparation and use

Country Status (22)

Country Link
US (1) US5604256A (de)
EP (1) EP0570245B1 (de)
JP (1) JPH0641040A (de)
KR (2) KR0177840B1 (de)
CN (1) CN1034498C (de)
AT (1) ATE144768T1 (de)
AU (1) AU656855B2 (de)
CA (1) CA2096281A1 (de)
CZ (1) CZ281151B6 (de)
DE (1) DE69305684T2 (de)
DK (1) DK0570245T3 (de)
ES (1) ES2096208T3 (de)
FI (1) FI932188A7 (de)
GR (1) GR3022095T3 (de)
HK (1) HK31797A (de)
HU (1) HU221854B1 (de)
IL (1) IL105708A (de)
MX (1) MX9302870A (de)
NO (1) NO180443C (de)
NZ (1) NZ247617A (de)
RU (1) RU2125043C1 (de)
ZA (1) ZA933359B (de)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9320597D0 (en) * 1993-10-06 1993-11-24 Proteus Molecular Design Improvements in and realting to vaccines
US5461049A (en) * 1994-05-27 1995-10-24 Warner-Lambert Company Amide tetrazole ACAT inhibitors
WO2000056328A1 (en) 1999-03-19 2000-09-28 Enos Pharmaceuticals, Inc. Increasing cerebral bioavailability of drugs
US20080145424A1 (en) * 2002-10-24 2008-06-19 Enos Phramaceuticals, Inc. Sustained release L-arginine formulations and methods of manufacture and use
KR20050083827A (ko) * 2002-10-24 2005-08-26 이노스 파마슈티칼스, 인코포레이티드 서방성 ｌ-아르기닌 포뮬레이션 및 이의 제조방법 및 용도
CA2540202A1 (en) * 2003-09-29 2005-04-21 Enos Pharmaceuticals, Inc. Sustained release l-arginine formulations and methods of manufacture and use

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5612114B2 (de) 1974-06-07 1981-03-18
JPS5925599B2 (ja) 1979-02-20 1984-06-19 三共株式会社 新生理活性物質モナコリンｋおよびその製造法
JPS5612114A (en) 1979-07-11 1981-02-06 Tdk Corp Manufacture of piezoelectric body resonator
DK149080C (da) 1980-06-06 1986-07-28 Sankyo Co Fremgangsmaade til fremstilling af derivater af ml-236b-carboxylsyre
JPS5855443A (ja) 1981-09-25 1983-04-01 Sankyo Co Ltd オクタヒドロナフタリン誘導体およびその製造法
CA1327360C (en) 1983-11-14 1994-03-01 William F. Hoffman Oxo-analogs of mevinolin-like antihypercholesterolemic agents
JPS6113699A (ja) 1984-06-28 1986-01-21 三菱電機株式会社 電気機器のシ−ルド
JPH0687664B2 (ja) 1987-06-22 1994-11-02 株式会社東芝 循環電流制御型サイクロコンバ−タの制御装置
US4997848A (en) * 1987-10-27 1991-03-05 Sankyo Company, Limited Octahydronaphthalene oxime derivatives for cholesterol synthesis inhibition
JP2542429B2 (ja) 1987-10-27 1996-10-09 三共株式会社 オクタヒドロナフタリン置換オキシム誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
CN1034498C (zh) 1997-04-09
GR3022095T3 (en) 1997-03-31
NZ247617A (en) 1995-07-26
HU9301415D0 (en) 1993-09-28
IL105708A0 (en) 1993-09-22
ZA933359B (en) 1993-12-08
ATE144768T1 (de) 1996-11-15
AU656855B2 (en) 1995-02-16
AU3858193A (en) 1993-11-18
KR0177840B1 (ko) 1999-05-15
DE69305684D1 (de) 1996-12-05
FI932188L (fi) 1993-11-16
DE69305684T2 (de) 1997-05-28
RU2125043C1 (ru) 1999-01-20
FI932188A7 (fi) 1993-11-16
CA2096281A1 (en) 1993-11-16
MX9302870A (es) 1994-02-28
HU221854B1 (hu) 2003-02-28
NO180443C (no) 1997-04-23
EP0570245B1 (de) 1996-10-30
NO931752D0 (no) 1993-05-14
EP0570245A3 (de) 1994-02-02
IL105708A (en) 1997-04-15
US5604256A (en) 1997-02-18
JPH0641040A (ja) 1994-02-15
ES2096208T3 (es) 1997-03-01
NO931752L (no) 1993-11-16
CZ89693A3 (en) 1994-06-15
CN1084162A (zh) 1994-03-23
FI932188A0 (fi) 1993-05-13
KR930023333A (ko) 1993-12-18
DK0570245T3 (da) 1997-04-14
CZ281151B6 (cs) 1996-06-12
HUT64302A (en) 1993-12-28
NO180443B (no) 1997-01-13
EP0570245A2 (de) 1993-11-18
KR100187482B1 (ko) 1999-04-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU670468B2 (en) Hexahydronaphthalene ester derivatives, their preparation and their therapeutic uses
KR100699368B1 (ko) 신규한 ＨＭＧ-ＣｏＡ 환원효소 억제제 염
EP0314435B1 (de) Octahydronaphthalenoxim-Derivate für Cholesterolsynthese-Inhibierung, Verfahren für deren Herstellung und diese enthaltende Zusammenstellungen
EP0570245B1 (de) Octahydronaphthalenoxim Derivate für die Inhibierung der Cholesterin Biosynthese, ihre Herstellung und Verwendung
RU2114101C1 (ru) Эфирные производные гексагидронафталина, их получение и фармацевтическая композиция на их основе
US4743555A (en) Biologically pure culture of Streptomyces sandaensis No. 6897
Igarashi et al. Anicemycin, a new inhibitor of anchorage-independent growth of tumor cells from Streptomyces sp. TP-A0648
CA2208019A1 (en) Antifungal fusacandins
HK1000937B (en) Hexahydronaphthalene ester derivatives, their preparation and their therapeutic uses
HK1005734B (en) Octahydronaphthalene oxime derivatives for cholesterol synthesis inhibition, processes for their preparation and compositions containing them
JPH0539265A (ja) 新規物質ｗｋ−２９５５およびその製造法

Legal Events

Date Code Title Description
PC Patent ceased (i.e. patent has lapsed due to the failure to pay the renewal fee)