HK37795A - Pharmaceutically active dithioketene derivatives - Google Patents

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HK37795A
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HK
Hong Kong
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thiazolyl
isopropyl
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HK37795A
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Sup Kim Choong
Seok Chae Jeong
Seong Yoo Ho
Wook Lee Jong
Gil Park Jae
Won Lee Jeong
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Yuhan Corporation Limited
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Claims (12)

  1. Composés de formule (I) dans laquelle R¹ est un groupe alkyle à chaîne droite ou ramifiée ayant de 1 à 5 atomes de carbone ; R² est un hydrogène ou un radical alkyle à chaîne droite ou ramifiée ayant de 1 à 5 atomes de carbone, benzyle, phényle, 4-hydroxyphényle, halogénophényle, 4-trifluorométhylphényle, 2-thiazolyle, 4-méthyl-2-thiazolyle, 4-phényl-2-thiazolyle, 2-pyridyle ou 1,3,4-thiadiazolyle-2 ; et n est un entier égal à 1 ou 2, mais à l'exclusion des composés dans lesquels :
    (i) n vaut 2, R¹ est le radical éthyle et R² est le radical benzyle ;
    (ii) n vaut 2, R¹ est le radical isopropyle et R² est le radical benzyle ;
    (iii) n vaut 2, R¹ est le radical éthyle et R² est le radical chlorophényle ou bromophényle.
  2. Composés selon la revendication 1, caractérisés en ce que R¹ représente le radical méthyle, éthyle, isopropyle ou sec-butyle.
  3. Composés selon la revendication 1 ou la revendication 2, caractérisés en ce que R² représente le radical méthyle, éthyle, isopropyle ou sec-butyle.
  4. Composés selon la revendication 1 ou la revendication 2, caractérisés en ce que R² représente le radical benzyle.
  5. Composés selon la revendication 1 ou la revendication 2, caractérisés en ce que R² représente le radical phényle, 4-hydroxyphényle, fluorophényle, chlorophényle ou 4-trifluorométhylphényle.
  6. Composés selon la revendication 1 ou la revendication 2, caractérisés en ce que R² représente le radical 2-thiazolyle, 4-méthyl-2-thiazolyle ou 4-phényl-2-thiazolyle.
  7. Composés selon la revendication 1 ou la revendication 2, caractérisés en ce que R² représente le radical 1,3,4-thiadiazolyle-2.
  8. Sel ou hydrate d'un composé tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 7.
  9. Procédé pour préparer des dérivés thiocétones ayant la formule (I) ci-après : dans laquelle R¹ est un groupe alkyle à chaîne droite ou ramifiée ayant de 1 à 5 atomes de carbone ; R² est un hydrogène ou un radical alkyle à chaîne droite ou ramifiée ayant de 1 à 5 atomes de carbone, benzyle, phényle, 4-hydroxyphényle, halogénophényle, 4-trifluorométhylphényle, 2-thiazolyle, 4-méthyl-2-thiazolyle, 4-phényl-2-thiazolyle, 2-pyridyle ou 1,3,4-thiadiazolyle-2 ; et n est un entier égal à 1 ou 2, qui comprend les étapes consistant :
    (a) à faire réagir le composé ayant la formule (II) ci-après : dans laquelle R¹ et n ont les significations données pour la formule (I), et R³ est un radical sec-butyle ou tert-butyle, alcoxy inférieur ayant de 1 à 4 atomes de carbone ou benzyloxy, avec le composé ayant la formule (III) ci-après :         R²NH₂   (III) dans laquelle R² a les mêmes significations que dans la formule (I) ; ou bien
    (b) à faire réagir le composé ayant la formule (IV) ci-après : dans laquelle R¹ et n ont les significations données pour la formule (I), et R⁴ est le radical 1-benzotriazolyle, N-succinimidoyle, N-phtalimidoyle ou arylsulfonyle, avec le composé ayant la formule (III) ci-dessus ; ou bien
    (c) à faire réagir le composé ayant la formule (V) ci-après : dans laquelle R¹ et n ont les mêmes significations que dans la formule (I), avec du pentachlorure de phosphore, puis à procéder à une réaction avec une amine ayant la formule (III) ci-dessus en présence de pyridine ou de triéthylamine; ou bien
    (d) à faire réagir le composé ayant la formule (VI) ci-après dans laquelle R¹ et R² ont les significations données pour la formule (I), avec le composé ayant la formule (VII) ci-après :         X(CH₂)nX   (VII) dans laquelle X est un halogène et n est un entier égal à 1 ou 2.
  10. Procédé pour préparer des composés ayant la formule générale (I) selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, dans laquelle R¹, R² et n sont tels que définis dans l'une quelconque des revendications 1 à 7, essentiellement tel que décrit ci-dessus.
  11. Composition pharmaceutique comprenant une quantité à effet pharmacologique d'un composé, d'un sel ou d'un hydrate selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, en association avec un diluant ou un excipient pharmaceutiquement acceptable.
  12. Composé, sel ou hydrate selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, destiné à être utilisé comme agent thérapeutique ou prophylactique actif contre les troubles hépatiques.
HK37795A 1988-10-27 1995-03-16 Pharmaceutically active dithioketene derivatives HK37795A (en)

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