HK46497A - Use of vinyl alcohol homopolymers and copolymers for tableting active materials - Google Patents

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HK46497A
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Linda R. Bateman
David P. Coffin-Beach
Robert C. Luccio Di
Clare A. Stewart Jr
Donna L. Visioli
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E.I. Du Pont De Nemours And Company
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    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C11ANIMAL OR VEGETABLE OILS, FATS, FATTY SUBSTANCES OR WAXES; FATTY ACIDS THEREFROM; DETERGENTS; CANDLES
    • C11DDETERGENT COMPOSITIONS; USE OF SINGLE SUBSTANCES AS DETERGENTS; SOAP OR SOAP-MAKING; RESIN SOAPS; RECOVERY OF GLYCEROL
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Claims (21)

1. Un procédé de confection d'une pastille comprimée destinée à la distribution d'un ingrédient actif consistant à mélanger un ingrédient actif et un liant sous forme de poudre et à comprimer le mélange en pastilles, caractérisé en ce que le liant est essentiellement constitué d'au moins un polymère choisi dans le groupe formé par l'alcool polyvinylique et les copolymères d'alcool vinylique avec jusqu'à 10% en moles de méthylacrylate ou de méthylméthacrylate, le polymère ayant un poids moléculaire moyen en nombre compris entre 25 000 et 100 000, une polydispersité comprise entre 1,4 et 2,6; une viscosité dans une solution aqueuse à 4% comprise entre 10 et 70 mPa.s; une surface spécifique comprise entre 0,6 et 6,0 m²/g; un pourcentage d'hydrolyse d'au moins 98%; le polymère se présentant sous la forme de particules sphéroïdales rassemblées en grappes sphéroïdales, sa distribution de dimension étant telle que moins de 5% du polymère sont retenus sur un tamis de 20 mailles (0,833 mm); moins de 50% sont retenus sur un tamis de 80 mailles (0,175 mm); et plus de 70% sont retenus sur un tamis de 200 mailles (0,074 mm).
2. Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que le polymère est capable de s'écouler spontanément par un orifice de 10 mm de diamètre et qu'il est compressible en une pastille présentant une dureté supérieure à 30 unités Strong-Cobb avec une pression de compression de 12,3 x 10⁶ g/m² (12,46 x 10⁷ Pa).
3. Procédé selon la revendication 2, caractérisé en ce que le liant est essentiellement constitué d'au moins un polymère choisi dans le groupe formé par l'alcool polyvinylique et les copolymères d'alcool vinylique avec jusqu'à environ 10% en moles de méthylacrylate.
4. Procédé selon la revendication 3, caractérisé en ce que le liant est essentiellement constitué d'au moins un polymère amorphe, les pastilles obtenues procurant une libération prolongée de l'ingrédient actif.
5. Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que le liant est essentiellement constitué d'au moins un polymère au moins partiellement cristallin, les pastilles ainsi obtenues procurant une libération immédiate de l'ingrédient actif.
6. Procédé selon la revendication 3, caractérisé en ce que le liant est constitué essentiellement d'un mélange de polymères sensiblement amorphes et d'un polymère au moins partiellement cristallin, les pastilles obtenues procurant une libération intermédiaire de l'ingrédient actif.
7. Procédé selon la revendication 3, caractérisé en ce que le mélange est granulé à sec avant la compression en forme de pastilles.
8. Procédé selon la revendication 3, caractérisé en ce que la pastille est moulée par compression directe du mélange sans granulation préalable.
9. Pastille comprimée pour distribution d'ingrédients actifs, caractérisée en ce qu'elle est essentiellement constituée d'ingrédient actif et d'un liant constitué essentiellement de 30 à 100% de polymère choisi dans le groupe formé par des copolymères d'alcool vinylique avec 1 à 10% en moles de méthylacrylate ou méthylméthacrylate, le poids moléculaire moyen du polymère étant compris entre 25 000 et 100 000, sa polydispersité comprise entre 1,4 et 2,6; sa viscosité dans une solution aqueuse à 4% comprise entre 10 et 70 mPa.s; sa surface spécifique comprise entre 0,6 et 6,0 m²/g; son pourcentage d'hydrolyse d'au moins 98%; le polymère se présentant sous la forme de particules sphéroïdales rassemblées en grappes sphéroïdales, sa distribution de dimension étant telle que moins de 5% du polymère sont retenus sur un tamis de 20 mailles (0,833 mm); moins de 50% sont retenus sur un tamis de 80 mailles (0,175 mm); et plus de 70% sont retenus sur un tamis de 200 mailles (0,074 mm) et de 0 à 70% d'au moins un élément du groupe formé par alcool polyvinylique, hydroxypropylméthylcellulose, cellulose microcristalline, lactose, mucilage d'acacia, mucilage d'adranganthe, mucilage d'amidon, alginates, sucre et polyvinylpyrrolidone.
10. Pastille comprimée selon la revendication 9, caractérisée en ce que l'ingrédient actif est un médicament administré par voie orale.
11. Pastille comprimée selon la revendication 9, caractérisée en ce que le liant est constitué essentiellement de 30 à 100% de copolymère d'alcool vinylique avec de 1 à 10 moles% de méthylacrylate et de 0 à 70% d'alcool polyvinylique cristallin granulaire.
12. Pastille comprimée selon la revendication 11, caractérisée en ce que l'ingrédient actif est un médicament administré par voie orale.
13. Pastille comprimée selon la revendication 11, caractérisée en ce que l'ingrédient actif est un produit chimique agricole.
14. Pastille comprimée selon la revendication 11, caractérisée en ce que l'ingrédient actif est un produit chimique vétérinaire.
15. Pastille comprimée selon la revendication 11, caractérisée en ce que l'ingrédient actif est un produit chimique d'hygiène personnelle.
16. Pastille comprimée selon la revendication 11, caractérisée en ce que le copolymère d'alcool vinylique est amorphe, la pastille procurant alors une libération prolongée de l'ingrédient actif.
17. Pastille comprimée selon la revendication 16, caractérisée en ce que le liant est constitué essentiellement d'un copolymère amorphe.
18. Pastille comprimée pour distribution immédiate de médicament par voie orale constituée essentiellement d'une substance médicamenteuse et d'un liant caractérisé en ce que le liant est constitué essentiellement d'au moins un polymère choisi dans le groupe formé par l'alcool polyvinylique des copolymères d'alcool vinylique avec jusqu'à 10% en moles de méthylacrylate et de méthylméthacrylate, le polymère ayant un nombre moléculaire moyen compris entre 25 000 et 100 000, une polydispersité comprise entre 1,4 et 2,6; une viscosité dans une solution aqueuse à 4% comprise entre 10 et 70 mPa.s; une surface spécifique comprise entre 0,6 et 6,0 m²/g; un pourcentage d'hydrolyse d'au moins 98%; le polymère se présentant sous la forme de particules sphéroïdales rassemblées en grappes sphéroïdales, sa distribution de dimension étant telle que moins de 5% du polymère sont retenus sur un tamis de 20 mailles (0,833 mm); moins de 50% sont retenus sur un tamis de 80 mailles (0,175 mm); et plus de 70% sont retenus sur un tamis de 200 mailles (0,074 mm), ce polymère étant au moins partiellement cristallin, de sorte que les pastilles se désintègrent rapidement lorsqu'on les place dans de l'acide dilué.
19. Pastille comprimée selon la revendication 18, caractérisée en ce que le polymère est l'alcool polyvinylique.
20. Pastille comprimée selon la revendication 18, caractérisée en ce que le polymère est un copolymère d'alcool vinylique de méthylacrylate.
21. Pastille comprimée selon la revendication 18, caractérisée en ce que le dérivé actif est granulé à sec en présence d'une solution aqueuse dont les concentrations en homopolymère et/ou copolymère d'alcool polyvinylique sont comprises entre 1 et 10%.
HK46497A 1987-03-25 1997-04-10 Use of vinyl alcohol homopolymers and copolymers for tableting active materials HK46497A (en)

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