HK59496A - Stabilized pharmaceutical compositions containing angiotensin-converting enzyme inhibitors - Google Patents

Claims (13)

1. Pharmazeutische Zusammensetzung, welche

   (a) 1 - 70 % einer Verbindung der Formel worin A abwesend, ein kondensierter fünf-, sechs- oder siebengliedriger cycloaliphatischer Ring oder kondensierter Benzolring, welcher unsubstituiert, oder mit ein, zwei oder drei Alkoxygruppen mit ein bis vier Kohlenstoffatomen subsituiert ist, ist, n Null oder eins ist; R Wasserstoff oder Alkyl mit ein bis fünf Kohlenstoffatomen ist oder ein pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon,

   (b) 1 - 90 % eines Alkali- oder Erdalkalimetallcarbonates und

   (c) 5 - 90 % eines Saccharides, enthält, wobei eine Zusammensetzung, welche für (a), (b) und (c) Enalaprilmaleat, Lactose und Mononatriumcarbonat enthält, ausgenommen ist und mit dem Proviso, daß die Summe von (a), (b) und (c) 100 % nicht übersteigt.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, worin (b) Magnesiumcarbonat enthält.
3. Zusammensetzung von Anspruch 1 oder 2, worin (c) wenigstens eine der Substanzen Mannitol oder Lactose enthält.
4. Zusammensetzung nach den Ansprüchen 1 bis 3, worin (a) abwesend, ein kondensierter fünf- oder sechsgliedriger cycloaliphatischer Ring oder kondensierter Benzolring, welcher unsubstituiert oder durch zwei Methoxygruppen substituiert ist, ist, n Null oder eins ist und R Wasserstoff oder Ethyl bedeutet oder ein pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon.
5. Zusammensetzung nach den Ansprüchen 1 bis 4, worin (a) Quinapril, Indolapril, Enalapril bedeutet, oder ein pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon.
6. Zuammensetzung nach den Ansprüchen 1 bis 5, worin (a) wenigstens einen zusätzlichen Wirkstoff enthält.
7. Verwendung einer Zusammensetzung bestehend aus 1 - 90 % eines Alkali- oder Erdalkalimetallcarbonates und 5 - 90 % eines Saccharides, um die Cyklisierung, Verfärbung und Hydrolyse einer Verbindung der Formel worin A abwesend, ein kondensierter fünf-, sechs- oder siebengliedriger cycloaliphatischer Ring oder kondensierter Benzolring, welcher unsubstituiert oder durch ein oder zwei Alkoxygruppen mit ein bis vier Kohlenstoffatomen substituiert ist, ist, n Null oder eins ist und R Wasserstoff oder Alkyl mit ein bis fünf Kohlenstoffatomen bedeutet, oder ein pharmazeutisch verträglichen Säureadditionssalzes davon ist, zu inhibieren, mit dem Proviso, daß die Verbindung in einer Menge von 1-70 % vorliegt und die Summe der obigen Bestandteile 100 % nicht übersteigt.
8. Verwendung einer Zusammensetzung nach Anspruch 7, worin das Carbonat Magnesiumcarbonat ist.
9. Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 oder 8, worin das Saccharid wenigstens eine Verbindung, gewählt aus Mannitol oder Lactose ist.
10. Verwendung einer Zusammensetzung nach den Ansprüchen 7 bis 9, um die Cyclisierung, Verfärbung und Hydrolyse einer Verbindung der Formel worin, A abwesend, ein kondensierter fünf- oder sechsgliedriger cycloaliphatischer Ring oder ein kondensierter Benzolring, welcher unsubstituiert oder mit zwei Methoxygruppen substituiert ist, ist, n Null oder eins ist und R Wasserstoff oder Ethyl ist, oder ein pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon bedeutet, zu inhibieren.
11. Verwendung einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 10, um die Cyclisierung, Verfärbung oder Hydrolyse in Quinapril, Indolapril, Enalapril oder einen pharmazeutisch verträglichen Säuresalz davon, zu inhibieren.
12. Verfahren zum Stabilisieren eines ACE Inhibitorwirkstoffes, welcher wie in Anspruch 1 definiert ist, gegen Cyclisierung, welches Verfahren den Schritt der Kontaktierung des Wirkstoffes mit

    (a) einer geeigneten Menge eines Alkali- oder Erdalkalimetallsalzes und

    (b) einem oder mehreren Sacchariden umfaßt.
13. Verfahren nach Anspruch 12, worin der Wirkstoff aus der Gruppe bestehend aus Quinapril, Enalapril und Indolapril oder einem pharmazeutisch verträglichen Säureadditionssalz davon gewählt ist.