HK61897A - New derivatives of physostigmine, their use and pharmaceutical formulations containing them - Google Patents

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HK61897A
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physostigmine
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Bombardelli Ezio
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Indena S.P.A.
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Claims (13)

  1. Salz aus Physostigmin oder einem pharmakologisch verträglichen Derivat davon mit Anticholinesterase-Aktivität, und einer Phosphatidsäure mit der Formel worin R1 und R2, die gleich oder unterschiedlich sein können, jeweils einen C10-24-Alkylrest, einen C10-24-Alkenylrest oder einen C10-24-Alkadienylrest bedeuten.
  2. Salz nach Anspruch 1 mit der Formel worin
    PS ein von Physostigmin oder einem pharmakologisch verträglichen Derivat davon abgeleitetes Kation mit Anticholinesterase-Aktivität bedeutet,
    PA eine Phosphatidsäure oder ein Gemisch unterschiedlicher Phosphatidsäuren bedeutet, und
    x:y 2:1 bis 1:2 beträgt.
  3. Salz nach Anspruch 2, worin x:y 1,2:1 bis 1:1,2, bevorzugt 1,1:1 bis 1:1,1, beträgt.
  4. Salz nach Anspruch 2 oder 3, worin PS Physostigmin ist.
  5. Salz nach einem der vorstehenden Ansprüche, worin R1 und R2, die gleich oder verschieden sein können, jeweils einen C15-24-Alkylrest, einen C15-24-Alkenylrest oder einen C15-24-Alkadienylrest bedeuten.
  6. Salz nach Anspruch 5, worin R1 und R2, die gleich oder verschieden sein können, jeweils einen C15 oder 17-Alkylrest, einen C15 oder 17-Alkenylrest oder einen C15 oder 17-Alkadienylrest bedeuten.
  7. Verfahren zur Herstellung eines Salzes nach einem der vorstehenden Ansprüche, wobei man Physostigmin oder ein pharmakologisch verträgliches Salz davon mit einer Phosphatidsäure umsetzt, wobei die Reaktion in einem Lösungsmittel für beiden Reaktanten durchgeführt wird.
  8. Verfahren nach Anspruch 7, wobei das Lösungsmittel aus halogenierten Kohlenwasserstoffen, Ketonen, Ethern und Gemischen davon ausgewählt wird.
  9. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend ein Salz nach einem der Ansprüche 1 bis 6, und ein pharmazeutisch verträgliches Exzipiens.
  10. Pharmazeutische Dosierungsform mit verzögerter Freisetzung, die eine pharmakologisch aktive Substanz über eine Zeitspanne freisetzen kann, dadurch gekennzeichnet, daß die pharmazeutisch aktive Substanz ein Salz nach einem der Ansprüche 1 bis 6 ist.
  11. Pharmazeutische Dosierungsform mit verzögerter Freisetzung nach Anspruch 10, die der transkutanen Freisetzung der pharmazeutisch aktiven Substanz angepaßt ist.
  12. Pharmazeutische Dosierungsform mit verzögerter Freisetzung nach Anspruch 11, in Form eines Hautflecken, eines Pflasters oder einer Bandage.
  13. Verwendung eines Salzes aus Physostigmin oder einem pharmakologisch verträglichen Derivat davon nach einem der Ansprüche 1 bis 6 mit Anticholinesterase-Aktivität und Phosphatidsäure zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung der senilen Demenz und der Alzheimer-Krankheit.
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