HK61897A - New derivatives of physostigmine, their use and pharmaceutical formulations containing them - Google Patents

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HK61897A
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Bombardelli Ezio
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Claims (13)

  1. Salz aus Physostigmin oder einem pharmakologisch verträglichen Derivat davon mit Anticholinesterase-Aktivität, und einer Phosphatidsäure mit der Formel worin R1 und R2, die gleich oder unterschiedlich sein können, jeweils einen C10-24-Alkylrest, einen C10-24-Alkenylrest oder einen C10-24-Alkadienylrest bedeuten.
  2. Salz nach Anspruch 1 mit der Formel worin
    PS ein von Physostigmin oder einem pharmakologisch verträglichen Derivat davon abgeleitetes Kation mit Anticholinesterase-Aktivität bedeutet,
    PA eine Phosphatidsäure oder ein Gemisch unterschiedlicher Phosphatidsäuren bedeutet, und
    x:y 2:1 bis 1:2 beträgt.
  3. Salz nach Anspruch 2, worin x:y 1,2:1 bis 1:1,2, bevorzugt 1,1:1 bis 1:1,1, beträgt.
  4. Salz nach Anspruch 2 oder 3, worin PS Physostigmin ist.
  5. Salz nach einem der vorstehenden Ansprüche, worin R1 und R2, die gleich oder verschieden sein können, jeweils einen C15-24-Alkylrest, einen C15-24-Alkenylrest oder einen C15-24-Alkadienylrest bedeuten.
  6. Salz nach Anspruch 5, worin R1 und R2, die gleich oder verschieden sein können, jeweils einen C15 oder 17-Alkylrest, einen C15 oder 17-Alkenylrest oder einen C15 oder 17-Alkadienylrest bedeuten.
  7. Verfahren zur Herstellung eines Salzes nach einem der vorstehenden Ansprüche, wobei man Physostigmin oder ein pharmakologisch verträgliches Salz davon mit einer Phosphatidsäure umsetzt, wobei die Reaktion in einem Lösungsmittel für beiden Reaktanten durchgeführt wird.
  8. Verfahren nach Anspruch 7, wobei das Lösungsmittel aus halogenierten Kohlenwasserstoffen, Ketonen, Ethern und Gemischen davon ausgewählt wird.
  9. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend ein Salz nach einem der Ansprüche 1 bis 6, und ein pharmazeutisch verträgliches Exzipiens.
  10. Pharmazeutische Dosierungsform mit verzögerter Freisetzung, die eine pharmakologisch aktive Substanz über eine Zeitspanne freisetzen kann, dadurch gekennzeichnet, daß die pharmazeutisch aktive Substanz ein Salz nach einem der Ansprüche 1 bis 6 ist.
  11. Pharmazeutische Dosierungsform mit verzögerter Freisetzung nach Anspruch 10, die der transkutanen Freisetzung der pharmazeutisch aktiven Substanz angepaßt ist.
  12. Pharmazeutische Dosierungsform mit verzögerter Freisetzung nach Anspruch 11, in Form eines Hautflecken, eines Pflasters oder einer Bandage.
  13. Verwendung eines Salzes aus Physostigmin oder einem pharmakologisch verträglichen Derivat davon nach einem der Ansprüche 1 bis 6 mit Anticholinesterase-Aktivität und Phosphatidsäure zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung der senilen Demenz und der Alzheimer-Krankheit.
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Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5861431A (en) * 1995-06-07 1999-01-19 Iotek, Inc. Incontinence treatment
US5709878A (en) * 1996-08-02 1998-01-20 Rosenbaum; Jerry Transdermal delivery of dehydroepiandrosterone
EP0979086A2 (de) * 1997-04-28 2000-02-16 The University Of British Columbia Methoden und zusammenstellungen zur modulierung von amyloidosis
IL121322A (en) * 1997-07-16 2002-07-25 Modus Biolog Membranes Ltd Modular pharmacological preparation of the immune system based on fats and its preparation
AU8562998A (en) * 1997-08-12 1999-03-01 Takeda Chemical Industries Ltd. Idebenone-containing preparation for percutaneous administration
US5869090A (en) * 1998-01-20 1999-02-09 Rosenbaum; Jerry Transdermal delivery of dehydroepiandrosterone
DE10025644A1 (de) * 2000-05-24 2001-12-06 Lohmann Therapie Syst Lts Schmales bandförmiges transdermales therapeutisches System zur Applikation von Wirkstoffen direkt über dem arteriellen oder venösen Gefäßsystem
CA2458068A1 (en) * 2001-08-20 2003-02-27 Tatton Technologies, Llc. Methods and compositions for treating apoptosis associated disorders
KR100758089B1 (ko) * 2005-08-04 2007-09-11 아이알 마이크로시스템 에스.에이. 기체 검출 방법 및 기체 검출 장치

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1109003B (it) * 1977-09-20 1985-12-16 Univ Firenze Derivati dell 1 2 3 8 3 a 8 a esai dropirrolo 23 b indolo
IT1199076B (it) * 1984-03-01 1988-12-30 Consiglio Nazionale Ricerche Derivati della fisostigmina con proprieta'di inibizione della aceticolinesterasi e relativo procedimento di produzione
IT1225462B (it) * 1987-04-03 1990-11-14 Mediolanum Farmaceutici Srl Sali organici di derivati della fisostigmina
EP0350672A1 (de) * 1988-06-28 1990-01-17 MAGIS FARMACEUTICI S.p.A. L-(acyl)carnitin und L-acyl-carnitinester-Salze von Diacyl-glycero-(di)-Phosphaten
IT1238684B (it) * 1990-02-09 1993-09-01 Indena Spa Derivati del bilobalide,loro usi e formulazioni che li contegono
EP0513703A3 (en) * 1991-05-13 1993-01-13 Magis Farmaceutici S.P.A. Carbamate esters of eseroline having anticholinesterase activity, a process for their preparation and relative pharmaceutical compositions containing them as the active principle

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