HUP0000140A2 - Tárolással szemben stabil felszabadulásprofillal rendelkező retard tramadolkészítmények és eljárás ezek előállítására - Google Patents

Tárolással szemben stabil felszabadulásprofillal rendelkező retard tramadolkészítmények és eljárás ezek előállítására Download PDF

Info

Publication number
HUP0000140A2
HUP0000140A2 HU0000140A HUP0000140A HUP0000140A2 HU P0000140 A2 HUP0000140 A2 HU P0000140A2 HU 0000140 A HU0000140 A HU 0000140A HU P0000140 A HUP0000140 A HU P0000140A HU P0000140 A2 HUP0000140 A2 HU P0000140A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
active ingredient
coating
release profile
weight
tramadol
Prior art date
Application number
HU0000140A
Other languages
English (en)
Inventor
Johannes Heinrich Bartholomäus
Iris Ziegler
Original Assignee
GRÜNENTAL GmbH.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by GRÜNENTAL GmbH. filed Critical GRÜNENTAL GmbH.
Publication of HU0000140D0 publication Critical patent/HU0000140D0/hu
Publication of HUP0000140A2 publication Critical patent/HUP0000140A2/hu
Publication of HUP0000140A3 publication Critical patent/HUP0000140A3/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
    • A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
    • A61K9/5047—Cellulose ethers containing no ester groups, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5089—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5015—Organic compounds, e.g. fats, sugars

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

A találmány tárgya eljárás tramadolt vagy valamely gyógyászatilagalkalmas tramadolsót tartalmazó, tárolással szemben stabilhatóanyagfelszabadulás-profilú orális retardált készítményelőállítására, oly módon, hogy a hatóanyag-kompozíciót valamely C6-C40alifás vagy aromás dikarbonsavból és valamely C1-C8 alifás alkoholbólképezett, legalább egy gyógyászatilag alkalmas lipofil diésztert mintlágyítót tartalmazó vizes etil-cellulóz-diszperzióval vonják be; és abevonatot a bevonás alatt szokásos hőmérsékleten szárítják; mimellettmár azt követő temperálás nélkül tárolással szemben stabilhatóanyagfelszabadulás- profilú terméket kapnak; és adott esetben akészítményt a hatóanyagfelszabadulás-profil növelése céljából, atárolási stabilitás befolyásolása nélkül 35 °C hőmérsékleten akiválasztott nagyobb hatóanyagfelszabadulás-profil eléréséigtemperálják. A találmány tárgyát képezik a fentiek szerint kapottkészítmények is. Ó

Claims (13)

  1. Szabadalmi igénypontok
    1. Eljárás tramadolt vagy valamely gyógyászatilag alkalmas tramadol-sót tartalmazó, tárolással szemben stabil hatóanyag-felszabadulás profilú orális retardált készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagkompozíciót valamely Ο6-Ο40 alifás vagy aromás dikarbonsavból és valamely Ci-C8 alifás alkoholból képezett, legalább egy gyógyászatilag alkalmas lipofil-diésztert, mint lágyítót tartalmazó vizes etil-cellulóz diszperzióval vonjuk be; és a bevonatot a bevonás alatt szokásos hőmérsékleten szárítjuk; mimellett már azt követő temperálás nélkül tárolással szemben stabil hatóanyagfelszabadulás profilú terméket kapunk; és adott esetben a készítményt a hatóanyag-felszabadulás profil növelése céljából, a tárolási stabilitás befolyásolása nélkül >35 °C hőmérsékleten a kiválasztott nagyobb hatóanyagfelszabadulás profil eléréséig temperáljuk.
  2. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal j ellemezve, hogy lágyítóként C6-C3o, előnyösen Cio_Ci6 alifás vagy aromás dikarbonsavból és C2-6f előnyösen C2-5 alifás alkoholból képezett diésztert alkalmazunk.
  3. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal j ellemezve, hogy lágyítóként dibutil-ftalátot, dietil-ftalátot, dibutil-szebacátot vagy dietil-szebacátot, előnyösen dibutil-szebacátot alkalmazunk.
  4. 4. Az 1.-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a lágyítót az etil-cellulózra vonatkoztatva 5-50 tömeg %, előnyösen 10-40 tömeg %, különösen előnyösen 10-30 tömeg % mennyi- ségben alkalmazzuk.
  5. 5. Az 1.-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 3-35 tömeg %, előnyösen 10-30 tömeg % etil-cellulóz koncentrációjú diszperziót alkalmazunk.
  6. 6. Az 1.-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a retardáló bevonat szárítását 40-80 °C, előnyösen 50-70 °C hőmérsékleten végezzük el.
  7. 7. Az 1.-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a retardáló bevonat alá vízoldható polimerekből - előnyösen hidroxi-propil-metil-cellulózból vagy hidroxi-propil-cellulózból - és talkumból készült védőbevonatot viszünk fel.
  8. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal j ellemezve, hogy a védőbevonatot 1-10 tömeg %, előnyösen 2,5-5 tömeg % mennyiségben visszük fel.
  9. 9. Az 1.-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy gyógyászatilag alkalmas tramadol-sóként tramadol-hidrokloridot alkalmazunk.
  10. 10. Az 1.-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hatóanyag kompozíciót multipartikuláris kompozíció - előnyösen mikrotabletták, granulátumok, pelletek vagy kristályok alakjában alkalmazzuk.
  11. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal j ellemezve, hogy 0,3-2,5 mm átlagos részecskenagyságú részecskéket alkalmazunk.
  12. 12. Tramadolt vagy valamely gyógyászatilag alkalmas tramadol-sót tartalmazó, tárolással szemben stabil hatóanyagfelszabadulásprofilú orális retardált készít mény, amelyben a hatóanyagkompozició valamely C6-C40 alifás vagy aromás dikarbonsavból és Ci-Cg alifás alkoholból képezett gyógyászatilag alkalmas lipofil diésztert mint lágyítót tartalmazó vizes etil-cellulóz diszperzióval történő bevonás útján koaleszcált etil-cellulóz bevonattal el van látva, amely bevonat szokásos hőmérsékleten végzett szárítás után már tárolással szemben stabil hatóanyag-felszabadulás profilt biztosít, amely >35 °C hőmérsékleten végzett, azt követő temperálás után a tárolási stabilitás befolyásolása nélkül növelhető.
  13. 13. A 12. igénypont szerinti készítmény, amely a hatóanyag-kompozíciót multipartikuláris formában - előnyösen mikrotabletták, granulátumok, pelletek vagy kristályok alakjában - tartalmazza.
    A bejelentő helyett a meghatalmazott:
    Dr. Tóth-ürbán László
    --------------------; v ügyvéd m
    1093 Budapest. K4ziakiaóí. 24 lyll/a.
    ΑΛ1 41462056 2-43
    OTP számlaszám: 11705008-20145419
HU0000140A 1999-01-18 2000-01-17 Tramadol containing retarded pharmaceutical compositions, having storage-stabiled release and process for producing them HUP0000140A3 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19901686A DE19901686A1 (de) 1999-01-18 1999-01-18 Retardierte Tramadolzubereitungen mit einem lagerstabilen Freisetzungsprofil und Verfahren zu deren Herstellung

Publications (3)

Publication Number Publication Date
HU0000140D0 HU0000140D0 (en) 2000-03-28
HUP0000140A2 true HUP0000140A2 (hu) 2001-02-28
HUP0000140A3 HUP0000140A3 (en) 2001-03-28

Family

ID=7894565

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0000140A HUP0000140A3 (en) 1999-01-18 2000-01-17 Tramadol containing retarded pharmaceutical compositions, having storage-stabiled release and process for producing them

Country Status (23)

Country Link
US (2) US6451350B1 (hu)
EP (1) EP1020186B1 (hu)
JP (1) JP2000212075A (hu)
KR (1) KR20000071253A (hu)
CN (1) CN1202814C (hu)
AR (1) AR022253A1 (hu)
AT (1) ATE298563T1 (hu)
AU (1) AU1010500A (hu)
CA (1) CA2295790A1 (hu)
CO (1) CO5150199A1 (hu)
DE (2) DE19901686A1 (hu)
DK (1) DK1020186T3 (hu)
ES (1) ES2245071T3 (hu)
HU (1) HUP0000140A3 (hu)
IL (1) IL134078A0 (hu)
NZ (1) NZ502263A (hu)
PE (1) PE20001454A1 (hu)
PL (1) PL337865A1 (hu)
PT (1) PT1020186E (hu)
RU (1) RU2225198C2 (hu)
SI (1) SI1020186T1 (hu)
SK (1) SK662000A3 (hu)
ZA (1) ZA200000170B (hu)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2226886T3 (es) * 1999-08-31 2005-04-01 Grunenthal Gmbh Forma de administracion de accion retardada que contiene sacarinato de tramadol.
IL146462A (en) 2001-11-13 2015-02-26 Lycored Bio Ltd Prolonged-release preparations containing as an active compound and analapaxin hydrochloride
US8128957B1 (en) 2002-02-21 2012-03-06 Valeant International (Barbados) Srl Modified release compositions of at least one form of tramadol
MXPA04008100A (es) * 2002-02-21 2005-06-17 Biovail Lab Int Srl Formulaciones de liberacion modificada de al menos una forma de tramadol.
US20050182056A9 (en) * 2002-02-21 2005-08-18 Seth Pawan Modified release formulations of at least one form of tramadol
CN1642532A (zh) * 2002-03-22 2005-07-20 西拉格股份公司 曲马多缓释制剂
MXPA05000128A (es) * 2002-07-05 2005-09-30 Temrel Inc Composicion de liberacion controlada.
US8487002B2 (en) 2002-10-25 2013-07-16 Paladin Labs Inc. Controlled-release compositions
TWI319713B (en) 2002-10-25 2010-01-21 Sustained-release tramadol formulations with 24-hour efficacy
US20060172006A1 (en) * 2003-10-10 2006-08-03 Vincent Lenaerts Sustained-release tramadol formulations with 24-hour clinical efficacy
WO2005097082A1 (en) * 2004-03-31 2005-10-20 Bpsi Holdings, Inc. Enteric coatings for orally ingestible substrates
NZ565108A (en) * 2005-07-07 2011-10-28 Farnam Co Inc Sustained release pharmaceutical compositions for highly water soluble drugs
PT1931346E (pt) 2005-09-09 2012-08-14 Angelini Labopharm Llc Composição de trazodona para administração uma vez por dia
WO2007048219A2 (en) 2005-09-09 2007-05-03 Labopharm Inc. Sustained drug release composition
MX2008006037A (es) * 2005-11-10 2009-03-03 Circ Pharma Res And Dev Ltd Drogas para el sistema nervioso central para administracion una-vez-al-dia.
US20070190141A1 (en) * 2006-02-16 2007-08-16 Aaron Dely Extended release opiate composition
US20070286903A1 (en) * 2006-06-13 2007-12-13 Becicka Brian T Composition and method for taste masking
CN101095666B (zh) * 2007-08-14 2010-10-06 石药集团欧意药业有限公司 一种盐酸曲马多缓释片剂及其制备方法
SE535628C2 (sv) * 2010-01-29 2012-10-23 Kemira Oyj Aktiv syrekälla
EP3446713A3 (en) * 2012-05-02 2019-05-15 Capsugel Belgium NV Aqueous dispersions of controlled release polymers and shells and capsules thereof
CN102920679A (zh) * 2012-11-27 2013-02-13 臧杰 热溶增塑乙基纤维素水分散体缓控释包衣材料制备方法
US20160256399A1 (en) 2013-11-04 2016-09-08 Capsugel Belgium Nv Methods and systems for improved bioavailability of active pharmaceutical ingredients including esomeprazole
CN106176683B (zh) * 2016-08-31 2019-04-16 贵州益康制药有限公司 一种盐酸曲马多缓释胶囊及其制备方法和用途

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5273760A (en) * 1991-12-24 1993-12-28 Euroceltigue, S.A. Stabilized controlled release substrate having a coating derived from an aqueous dispersion of hydrophobic polymer
US5472712A (en) * 1991-12-24 1995-12-05 Euroceltique, S.A. Controlled-release formulations coated with aqueous dispersions of ethylcellulose
DE4329794C2 (de) * 1993-09-03 1997-09-18 Gruenenthal Gmbh Tramadolsalz enthaltende Arzneimittel mit verzögerter Wirkstofffreisetzung
GB9405304D0 (en) * 1994-03-16 1994-04-27 Scherer Ltd R P Delivery systems for hydrophobic drugs
US6077533A (en) * 1994-05-25 2000-06-20 Purdue Pharma L.P. Powder-layered oral dosage forms
US5645858A (en) * 1994-10-06 1997-07-08 Ortho Pharmaceutical Corporation Multilayered controlled release pharmaceutical dosage form
DE19530575A1 (de) * 1995-08-19 1997-02-20 Gruenenthal Gmbh Schnell zerfallende Arzneiform von Tramadol oder einem Tramadolsalz
DE19630035A1 (de) * 1996-07-25 1998-01-29 Asta Medica Ag Tramadol Multiple Unit Formulierungen

Also Published As

Publication number Publication date
HU0000140D0 (en) 2000-03-28
CN1202814C (zh) 2005-05-25
EP1020186A2 (de) 2000-07-19
SK662000A3 (en) 2000-08-14
PE20001454A1 (es) 2000-12-23
CO5150199A1 (es) 2002-04-29
ATE298563T1 (de) 2005-07-15
KR20000071253A (ko) 2000-11-25
EP1020186A3 (de) 2000-09-20
HK1029751A1 (en) 2001-04-12
HUP0000140A3 (en) 2001-03-28
IL134078A0 (en) 2001-04-30
AU1010500A (en) 2000-07-20
CN1270026A (zh) 2000-10-18
ES2245071T3 (es) 2005-12-16
DK1020186T3 (da) 2005-10-17
PT1020186E (pt) 2005-11-30
JP2000212075A (ja) 2000-08-02
NZ502263A (en) 2001-04-27
DE59912219D1 (de) 2005-08-04
US20030104061A1 (en) 2003-06-05
DE19901686A1 (de) 2000-07-20
CA2295790A1 (en) 2000-07-18
US6451350B1 (en) 2002-09-17
ZA200000170B (en) 2000-08-07
EP1020186B1 (de) 2005-06-29
PL337865A1 (en) 2000-07-31
SI1020186T1 (sl) 2005-12-31
RU2225198C2 (ru) 2004-03-10
AR022253A1 (es) 2002-09-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0000140A2 (hu) Tárolással szemben stabil felszabadulásprofillal rendelkező retard tramadolkészítmények és eljárás ezek előállítására
JP2002527468A (ja) 脈動用量薬剤経口送達システム
CZ296964B6 (cs) Farmaceutické formulace tramadolu v násobných jednotkách a zpusob jejich výroby
HUE029680T2 (hu) Gyengén bázikus hatóanyagokat és szerves savakat tartalmazó hatóanyag-leadó rendszerek
JP2009537611A5 (ja) リポ酸のペレット
WO2009002416A1 (en) Controlled release tamsulosin hydrochloride formulation
US20080069872A1 (en) Multi-Layered Controlled-Release Methylphenidate Pellet
US20090226517A1 (en) Pharmaceutical formulations comprising duloxetine
CA2374039C (en) Multiparticulate controlled release selective serotonin reuptake inhibitor formulations
US20080206335A1 (en) Multiparticulate controlled release selective serotonin reuptake inhibitor formulations
CA2448927C (en) Pharmaceutical composition
US20240197639A1 (en) Capsule for specific drug delivery and preparation method therefor
JP6272561B2 (ja) ドキシラミン並びにピリドキシン及び／またはそれらの代謝産物もしくは塩の多峰性放出製剤
RU2727721C2 (ru) Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением, содержащая ривастигмин
US9962342B1 (en) Pharmaceutical composition containing guaifenesin and application thereof
CZ118899A3 (cs) Kompozice s pozvolným uvolňováním léčiva, způsob přípravy této kompozice, způsob zlepšení profilu uvolňování léčiva a použití této kompozice
EP3184101A1 (en) Levodopa and carbidopa modified release composition
US5980952A (en) Pharmaceutical composition for the programmed release of dexfenfluramine
AU2003298290A1 (en) Pharmaceutical tablets containing tibolone and a coating
CZ2000168A3 (cs) Retardované přípravky tramadolu s při skladování stabilním profilem uvolňování a způsob jejich výroby
EP2221049A2 (en) Solid pharmaceutical composition of ded anosine
US20100239681A1 (en) Controlled Release Particulates Containing Water-Insoluble Drug
US20060051420A1 (en) Pharmaceutical tablets containing tibolone and a coating
MXPA00000606A (en) Sustained release tramadol preparations with a storage stable release profile and process for their manufacture
HK1029751B (en) Process for the manufacture of a sustained release tramadol preparation with a storage stable release profile without curing of the coated product

Legal Events

Date Code Title Description
FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees