IT8422268A1 - Carbocisteinato di zinco e procedimento per la sua preparazione - Google Patents

Description

DOCUMENTAZIONE

RILEGATA

V Torquato VANNINI (in proprio e per gii a|trj) \

DESCRIZIONE del brevetto per Invenzione Industriale

dal titolo: 84.2056 "Carbocisteinato di zinco e procedimento per la sua

; preparazione".

di: LABORATORIOS VINAS S.A. di nazionalit? spagn? .

la, domiciliata in rue Provenza N. 386 - Bar- . cellona (Spagna).

Inventore designato:Antonio BUXADE<1 >VINAS

,Depositata il: 8 AGO. 1934 22268 V 8/*

*** * **#

RIASSUNTO

Viene descritto un nuovo composto ad ???? . ne medicamentosa, carbocisteinato di zinco con for-! i

mula: _

? <:>

j Zn(H00C-CH-CH2-S-CH2C00)2 -! <1 >;

; . . <NH>2

! - - i

I I

! Viene anche descritta la preparazione del.

I

jcarbocisteinato di zinco , mediante reazione di ossi^ ;

I

t

do, idrossido o sale di zinco, con carbocisteina,in .

? !

un solvente polare, ad una temperatura da quella am

! . ? ;

I ?

jbien_te al punto di ebollizione del_solvente .. _ _

* * * * * * * I

LL/ta Torquato VANNINI

(in proprio e per gli altri)

DESCRIZIONE

_ . La presente invenzione riguarda l'otteni. ; mento di.un sale, di 3-U(<carb>?ssimetil)tio]] alanina, ^meglio nota, come carbociste.ina e pi?, concretamente | riguarda l'ottenimento del sale di zinco con formu- I la: i Zn(HOOC-CH-CH2-S-CH 2-COO)2

I NH2

Il carbocisteinato di zinco, scopo della ; presente invenzione, presenta una serie di vantaggi ,

altri sali noti con metalli alcalini ,__j_ alcalino terrosi, ecc...; e rispetto alla carboci-_J i steina stessa, fondamentalmente come risultato del- I j l'introduzione nella sua struttura di un metallo <J >con riconosciuta attivit? farmacologica.

<( >I derivati della cisteina ed in partico-I

lare della carbossimetilclsteina, sono stati descrit J ti come prodotti attivi_nel trattamento della sebo? ; I tea, del capello grasso, dell'alopecia seborreica, | della dermatite sfogliatlva, della fragilit? delle I I

I

junghie , ecc . , e sono parimenti utilizzati in nurae-^ i<1>

Jrose formulazioni come espettoranti mucolitici nel :trattamento delle affezioni respiratorie. _ _

Lo zinco ? un oligoelemento con caratte

I ui quo i-vj v . .

(in proprio e per gli altri)

iristiche note , la scarsit? del quale produce numero si disturbi , alcuni dei quali con manifestazioni der matologiche. _ _

E' stata descritta la sua utilit? per via jtopica e orale nel trattamento dell'alopecia, come inibitole,della secrezione di grasso. Esistono sag gi clinici che confermano il.suo interesse nel tra^t tamento. dell<1 >acne, ecc. Sono parimenti riconosciu te ,le_sue._caratteristiche.mucosecretorie e citoprotettrici, per cui. ?.potenzialmente utile nelle affezioni respiratorie.._ _ _

L'insieme di caratteristiche che apporta lo .zinco_nel_carbpcis.teinato. di zinco ? diverso e yantaggips.p_rispe.ttoi_a._qualsiasi . altro sale.noto, completando ed. ampliando farmacologicamente quelle .. descritte_ in. relazione alla carbossimetilcisteina.. _ _ Il procedimento della presente invenzio-_ ne ? caratterizzato dal fatto di far reagire la car bocisteina, q un .suo _ sale solubile di tipo alcalino, di ammonio, ecc._, con un_sa_le di zinco ad esempio acetato di zinco, carbonato basico di zinco,ecc., oppure ossido o idrossldo di zinco in quantit?.joir ca stechiometrica,_ in un solvente, o miscela di sol venti polari, preferibilmente acqua.

La temperatura di reazione pu? variare da

ijorquato VAWfJVf (in proprio e per gli altri) quella ambiente al punto di ebollizione del solvente. Il precipitato di carbocisteinato di zin- _ co viene raccolto per filtrazione o centrifugazio _ ne e viene convenientemente lavato ed essiccato sot_

to vuoto.

Per una migliore_comprensione vengono di

seguito riportati alcuni esempi del procedimento del^ l'invenzione a scopo illustrativo e non limitativo dell'invenzione stessa.

ESEMPIO 1

_ Ad una_sospensione di 35,8 g di carbocisteina (0,2 moli) in 360 mi di acqua, vengono ag -giunti gradualmente e con^agitazione 14,2 g di_carbonato basico di zinco. _ Si mantiene a riflusso,per.due_ore _ II. precipitato_che_ si..forma.

viene..separato per_f.iltrazione,_ lavato_con acqua ed essiccatp_in._un essiccatore sotto vuoto. . Si_oJt

tengono 29 g di. prodotto bianco.

Analisi: calcolato per C_. H. 0o_ N d_. "S d_ Zn:<.. .. ... >1U' lo

%C_28, 48.;.._%_H. 3,83; _% N_ 6,64;....

% _S_1.5,20;..J6Zn 15,5._ _ ..

Trovato.:_ % C 28,52; % H 4.26; % N 6,44;_ __ _

% S 15,35; % Zn 15,2

DL^Q (topo):2.660 mg/kg (orale)e 137 mg/kg (i.p.

ESEMPIO 2

.4.

i

?

Torquato VANNINI

(in proprio e per gii altri)

Ad una sospensione di 35,8 g di carboci- . ?steina in 300 mi di acqua,..viene..aggiunta, sotto agi! tazione, una. soluzione di 44 g di acetato di zinco > ! i ;in 150 mi di acqua. Si mantiene a .riflusso.,per. . due ore. Il precipitato formato viene tratta. ,to come<* >nell'esempio che precede.. . Si ottengono 35 g di prodotto ..con caratteristiche analoghe a: quelle dell'esempio che precede... _

! Per uso terapeutico il carbocisteinato di < .zinco, composto farmacologicamente attivo .della pre ,

! ;sente invenzione, viene, somministrato, normalmente .! <;>sotto forma di composizione farmaceutica che.compnen I : de quale ingrediente attivo, _f p_ndamen.tal.e_almeno . il 4 i !

jcitato _ca.rbocisteina.to _dl_zinco,_da_so.1o_..o..associa.- . i

to ad un veicolo farmaceutico per lo stesso._

! Il veicolo .farmaceutico, utilizzato_ pu? iad esempio essere un solido o un liquido. Es.empi_ -di veicoli soli sono: lattosio,_terra_a_lba,. _sac_c_a-[rosio, talco , gelatina, agar, pectina, acacia, stea-!

jrato di magnesioj acido stearico e simili._ Esem^_ i

Pt. di velcoli liquidi sono: sciroppo, olio di ara chide , olio di oliva, acqua e simili._

_ Si pu? ut11izzare una grande variet? di _ ?forme farmaceutichej cos? se_si utilizza un veicolo_,.

| <1 >solido, il preparato pu? essere formato in pasticche y .

j <? >orquato VANNINI

'<m pr>?P<ri0 s >Porgli altri)

collocato in capsule di gelatina dura, in polvere, granuli, compresse, ecc.

Se viene utilizzato un veicolo liquido,il preparato pu? essere ottenuto, sotto forma di scirop po, emulsione, capsula di gelatina tenera, lozione liquida*sterile in?_ettabile come fiala o sospensione liquida acquosa e non acquosa, ecc.

.....Si possono anche esemplificare veicoli mi sti e preparati sotto forma,di creme, pomate,. suppo ste , ecc.

_ Le composiz,ioni_jfarmaceutiche vengono pre: parate secondo__la tecnica convenzionale, nella qua le vengono utilizzati procedimenti come miscelazione.,_granu1azipne_e compresslone o dissoluzione_ degli_ ingredienti._ cos? come richiesto in funzione del preparato desiderato._ _ _ _ _ L_|_ ingrediente attivo? presente nella com posizione in^quantita efficace. Il modo di som ministrazione non ? 1imitato,_potendo essere orale, pajrenterale,_per via topica o rettale _

_ Possono essere inclusi nella composizione altri componenti farmacologicamente attivi._

<proprio B >Per gli aitrj)

Claims (2)

RIVENDICAZIONI

1.._ Composto farmacologicamente attivo, carbo cisjteinato di zinco , con formula^

_ Zn(HOOC7CH-CH2-S-CH2COO)2 _

-- <? >- <NH>2 - - _

2. _ "_ Procedimento_per la preparazione di un nuo vo derivato della carbocisteina, essenzialmente c:arbocisteinato di zinco, con formula:

_ Zn(HOOC-CH-CH2-S-CH2-COO)2

<' . >?

NH0

caratterizzato dai^ fatto^ di far reagire ossido, idrossido o un sale di zinco con carbocisteina

in proporzioni circa stechiometriche, in un solven te o miscelajii_solventi polari, ad_una temperatu ra compresa tra queJLla ambiente e la temperatura di ebollizione del solvente._

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Torquato VANNINI

(in praprio fllj al<tr>?)

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