ITPD20130132A1 - Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute e procedimento per la sua produzione - Google Patents
Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute e procedimento per la sua produzioneInfo
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Description
COMPOSTO PER IL TRATTAMENTO PROTETTIVO E RIGENERANTE DELLA CUTE E PROCEDIMENTO PER LA SUA PRODUZIONE
DESCRIZIONE
Il presente trovato ha per oggetto un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute.
Forma ancora oggetto del presente trovato un procedimento per la produzione industriale del suddetto composto.
Presentazione dei componenti e loro caratteristiche note.
Il silicio.
Il silicio à ̈ un elemento ubiquitario presente in vari tessuti del corpo umano.
Animali cresciuti con una dieta carente in silicio hanno mostrato ritardo nella crescita e marcati difetti nello sviluppo di ossa e tessuto connettivo, probabilmente a causa di una diminuita sintesi di collagene e glicosaminoglicani(GAG).
Studi in vitro hanno mostrato come l’attività della prolinidrossilasi dipendesse dalla concentrazione di silicio, suggerendo il coinvolgimento di quest’ultimo nella sintesi di collagene di tipo I.
Altri studi hanno suggerito un ruolo strutturale del silicio nella formazione di legami incrociati del GAG nel tessuto connettivo.
Concentrazioni fisiologiche di acido ortosilicico stimolano la sintesi di collagene di tipo I su fibroblasti in vitro.
Silani - Silanoli
Il Silano à ̈ un composto chimico ha la formula SIH4, in cui gli atomi di idrogeno hanno una parziale carica negativa e il silanolo ha una carica positiva. I Silani possono anche riferirsi ad un composto contenente silicio-carbonio. Silani organo funzionali sono costituiti da silicio con due tipi di gruppi, inorganici ed organici, nella stessa molecola:
Gruppi alcossi (idrolizzabile) come metossi-,-etossi, ecc.
Gruppi organici funzionali, come ammino-, vinile, ecc.
Questi due tipi di gruppi presentano diversa reattività e consentono una reazione sequenziale. La maggior parte dei silani agiscono come ponte tra i componenti organici e organico / inorganico. L’attività richiesta e la natura molecolare del gruppo organico determinano la scelta di tipo di silano e il modo in cui si lega chimicamente al gruppo organico/inorganico.
Un brevetto Americano sostiene che l’applicazione topica di un emulsione contiene silane e un silicone volatile abbia una azione contro l’acne vulgaris. Il silicone volatile facilita la penetrazione del silane fino alle ghiandole sebacee che distrugge la membrana dei batteri "stafilococco".
L'attenzione si fissa sulla categoria Silanolo, in cui l’atomo di silicio e legato ad un gruppo ossidrilico. Ci sono un numero di sub classificazioni che richiedono diverse strutture. Con riferimento alla fig. 1:
Se i gruppi R non sono idrossilici, sono definiti SILANOLI;
Se uno dei gruppi R à ̈ un gruppo idrossilico, il composto à ̈ definito SILANEDIOLI;
Se due dei gruppi R sono idrossilici, essi sono definiti SILANETRIOLI;
Sempre nella stessa categoria abbiamo:
a) siloxanoli (R2SiOH-): dove il R può essere un idrogeno oppure un gruppo idrocarbonico;
b) derivati di siliconici/silanoli funzionali.
Vari studi hanno evidenziato l’efficacia del silicio organico in generale, dei Silanoli e siloxani in particolare a livello dermico. Herreros F.o. ha dimostrato attraverso studi clinici che l'applicazione di silicio organico sotto la forma di silicato di silanoli può stimolare la produzione di fibre collagene ed elastiche che portano al rimodellamento della fibra dermica e migliorare l’aspetto della superficie cutanea.
Uno studio clinico del 2005 mostra che le rughe superficiali sono migliorate fino al 30% e l'elasticità della pelle à ̈ migliorata del 55% dopo l’uso di 10 mg di silicio biologicamente attivo per 20 settimane, nonché una riduzione significativa nella fragilità delle unghie e dei capelli.
Nello stesso tempo Klimisch M. ha messo in evidenza l’effetto idratante e il miglioramento del TEWL quando viene applicata un attivo carbossi siloxano sulla superficie della pelle.
Nel 2006, Howard G. ha brevettato l’uso del perossido di idrogeno con un silano organico quaternario in formulazioni acquose per trattamento della pelle, sostenendo che l’applicazione di questo composto ha un effetto positivo sulle ferite, abrasioni, ulcere, ustioni, infezioni, irritazioni, microbi, psoriasi, acne vulgaris, macchie, macchie di età , sclerosi, altri fisici o chimici lesioni.
La miscela di monomethylsilanetriol mannuronate e dimethylsilanediol salicylate fu valutata prima e dopo l’irradiazione di UVA con l’uso di GlaSbox<®>device.
La miscela protegge i fibroblasti dalla radiazione ed à ̈ possibile ripristinare la loro attività contrattile come in partenza poiché agisce sulla sintesi del collagene I.
Rischio di polimerizzazione e soluzione.
Uno dei problemi che di solito accompagnano la sintesi del silicio organico à ̈ il rischio di polimerizzazione e la formazione di complessi insolubili e inattivi, specialmente se il silicio organico si trova in soluzione acquosa oppure quando il silicio contiene un gruppo organico attivo insaturo (vinile, acrile, metacrile ... ect.) ampiamente impiegati come agente legante.
Per evitare questo problema di polimerizzazione, EXSYMOL ha sviluppato una serie di molecole brevettate, tra cui i “Silanoli C†che sono composti oligomerici biologicamente attivi e generalmente idrosolubili.
La forma liposolubile del Silanol C à ̈ il Liposiliol C ed à ̈ stata studiata per proteggere la reattività della forma idrosolubile.
Il Liposiliol C à ̈ un “Prosilanolo acquoso†; quando viene in contatto con il tessuto cutaneo, una lenta idrolisi inizia e porta alla forma di Silanolo C biologicamente attivo.
In tal modo si esplica l’attività del Silanolo C ma in particolare la possibilità di ristrutturare il tessuto connettivo e proteggere contro i fattori di invecchiamento.
Inoltre, si oppone agli effetti nocivi dei radicali liberi riorganizzando i lipidi della membrana cellulare.
Olio di Argan
L’albero dell’Argan cresce principalmente nella zona di Essaouira, in Marocco, e svolge un ruolo importante nel fragile ecosistema di questa regione poiché grazie alle sue radici frena l’erosione del terreno e rallenta la desertificazione.
Le popolazioni di questa zona conoscono le grandi virtù della pianta di Argan, racchiuse nei frutti, da cui si ricava un olio ricchissimo di principi attivi nutrienti per la pelle.
L’eccezionalità di questo olio viene descritta dal fatto che per la produzione di un litro di olio sono necessarie 33 Kilogrammi di frutta secca.
E’ un albero che resiste alle condizioni più estreme (3 - 50°C) e ad altitudine di 1.500 metri. I frutti maturano in due anni.
Il processo di produzione prevede una spremitura del frutto, omogeneizzazione e riempimento.
La composizione dell’olio à ̈ particolarmente ricca di acidi grassi insaturi – in particolare acido linoleico (C18:2) – e tocoferoli naturali.
Quest'olio svolge moltissime funzioni: attività antiaging grazie alle proprietà anti-radicaliche, nutritive per pelli secche con tendenza all’eczema, aiuta a mantenere integra la barriera cutanea; à ̈ inoltre tradizionalmente utilizzato come sebo-regolatore e per rigenerare ed accelerare la guarigione delle ferite.
A fronte di tutte queste conoscenze e dei problemi che esse evidenziano, scopo del presente trovato à ̈ quello di mettere a punto un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute capace di potenziare l'attività cutanea rispetto a quella conosciuta delle singole sostanze utilizzate.
Un altro scopo del presente trovato à ̈ quello di mettere a punto un composto per il trattamento protettivo e rigenerante che presenti una migliore penetrazione epidermica.
Un altro scopo ancora à ̈ quello di mettere a punto un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute, che presenti una forma definita pro-drug potenziata che dopo il contatto con la pelle diventi una forma attiva che una attività prolungata nel tempo.
Un ulteriore scopo à ̈ quello di mettere a punto un procedimento industriale che consenta di ottenere un composto migliorato per il trattamento protettivo e rigenerante della cute.
Gli scopi proposti ed altri ancora che più chiaramente appariranno in seguito sono raggiunti da un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute caratterizzato dal fatto di comprendere almeno la combinazione Lipofructyl<®>Argan in percentuale compresa fra il 60% ed il 95% e Liposiliol C in percentuale fra il 3% ed il 18%.
Forma altresì oggetto del brevetto il procedimento per ottenere un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute che si caratterizza nel:
- porre in un miscelatore il Lipofructyl<®>Argan a temperatura tra i 20°C e 35°C;
- aggiungere il Liposiliol C sotto costante e lenta agitazione fino alla completa miscelazione con miscelatore a temperatura variabile tra 20 e 60°C;
Ulteriormente si può aggiungere antiossidante lipofilo, come agenti stabilizzante per evitare fenomeni di ossidazione.
Ulteriori caratteristiche e vantaggi del trovato si evidenzieranno dalla descrizione che segue con l'ausilio delle allegate figure 1 e 2.
MATERIALI E METODI:
MATERIALI:
Liposiliol C: dalla ditta Exymol (Monaco):
Il nome INCI Ã ̈ : dioleyl tocopheryl methylsilanol (and) oleyl alcohol.
L’aspetto si presenta come liquido limpido oleoso leggermente giallo con un odore caratteristico aromatico. Non à ̈ miscibile con l’acqua ma miscibile con il cloroformio e con gli oli minerali e vegetali.
Ha un alto Indice di rifrazione pari a 1,46 e densità tra 0,84-0,86 (12).
La Fig. 2 mostra la struttura chimica del Liposiliol C dove i gruppi R sono costituiti da alcool oleico.
Il Liposiliol C composto dallo 0,04-0,06% di tocoferolo acetato come antiossidante, 0,50% Methylsilanetriol di cui circa lo 0,15% di Silicio (= 1,40-1,80 g/Kg) e il resto à ̈ l’alcool oleico.
Lipofructyl<®>Argan LS 9779 della ditta BASF INCI: Argania Spinosa Kernel Oil.
Aspetto: Liquido giallo con un odore leggero caratteristico. Insolubile in acqua, solubile nei oli (13).
E’ un olio di Argan altamente purificato, e grazie al meccanismo si estrazione a freddo, il Lipofructyl<®>Argan contiene più del 80% di acidi grassi insaturi; composti principalmente dall’acido oleico (46%) che à ̈ un acido monoinsaturo e l’acido linoleico (33%) che à ̈ un acido polinsaturo dalla famiglia “Omega-6†, considerato un precursore della vitamina F.
Il Lipofructyl<®>Argan à ̈ certificato come olio di Argan organico dalla ditta francesi ECOCERT. Secondo la standard ECOCERT per i cosmetici naturali e biologici, 100% degli ingredienti del Lipofructyl<®>Argan sono da agricoltura biologica. Quando viene applicato sulla pelle, il Lipofructyl Argan non lasciare un effetto oleoso ma lascia una straordinaria morbidezza e sensazione sensoriale.
Dati di letteratura riguardanti il Liposiliol C: Sono stati eseguiti diversi studi per valutare la sicurezza d’uso della materia prima.
Per quanto riguarda dati di sperimentazione animale (SEDIFA Laboratory, Monaco) , uno studio di tossicità acuta su ratto ha dimostrato una LD0 > 20ml/Kg. Studi idi irritazione cutanea e di irritazione oculare su coniglio albino hanno dati ottimi esiti, con un indice primario di irritazione pari a zero. E’ stato infine effettuata uno studio su ratto albino della durata di 12 settimane per lo studio della tollerabilità cutanea a seguito di applicazione ripetuta del prodotto, che non ha dato effetti negativi sulla cute.
Per quanto riguarda la tollerabilità cutanea sull’uomo (ALLERGISA PSQUISA DERMATO-COSMETICA LTDA, Brasile), uno studio clinico effettuato su 134 volontari tramite patch test ha dimostrato l’assenza di reazioni avverse (eritema, edema, papule o vescicole) dopo l’applicazione del prodotto per valutare l’irritazione primaria e cumulativa, la sensibilizzazione, la fototossicità e la fotosensibilizzazione.
Dati di letteratura riguardanti l’Olio di Argan: L’olio di Argan à ̈ usato tradizionalmente da secoli per il trattamento della pelle e per l’alimentazione.
Non sono noti in letteratura casi di reazioni cutanee al prodotto.
La sua composizione ( 80% circa di acidi grassi monoinsaturi, 20% circa di acidi grassi insaturi, e una frazione di polifenoli, tocoferoli, squalene e alcoli triterpenici) non presenta particolari alert tossicologici.
Infine si à ̈ scelto di utilizzare una materia prima priva di metalli pesanti e pesticidi.
FORMULAZIONI
La formula base à ̈ costituita da:
A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e
B - Liposiliol C per il 3 - 18 %
Da questa formula base seguono la seguenti varianti:
Variante 1:
A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e
B - Liposiliol C per il 3 - 18 %
e
C - Antiossidante Lipofilo per il 0,01 - 20 %
Variante 2:
A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e
B - Liposiliol C per il 3 - 18 %
e
D - Vitamina E acetato per il 1 - 10 %
Variante 3:
A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e
B - Liposiliol C per il 3 - 18 %
e
E - Acido alfa lipoico per il 0,01 - 1 %
Variante 4:
A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e
B - Liposiliol C per il 3 - 18 %
e
F - Acido gamma amino butirrico per il 1 - 10 % Variante 5:
A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e
B - Liposiliol C per il 3 - 18 %
e
G - Carnosina per il 1 - 5 %
Variante 6:
A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e
B - Liposiliol C per il 3 - 18 %
e
G - Carnitina per il 0,5 - 20 %
Variante 7:
A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e
B - Liposiliol C per il 3 - 18 %
e
H - Selenio per il 0,01 - 1 %
Variante 8:
A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e
B - Liposiliol C per il 3 - 18 %
e
I - Olio di Acai per il 5 - 20 %
Variante 9:
A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 %
e
B - Liposiliol C per il 3 - 18 %
e
L - Miscela di due o più componenti di cui alle varianti da 2 a 8 per il 0,01 - 20 %
METODO DI PREPARAZIONE:
Per ottenere il composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute si pone in un miscelatore in acciaio inox 316L e/o 316 a planetario con sistema a pali coassiali sotto vuoto, o non sotto vuoto controrotanti, il Lipofructyl<®>Argan a temperatura tra i 20°C e 35°C. Successivamente si aggiunge il Liposiliol C sotto costante e lenta agitazione, tra 30 a 100 rpm, per 1-25 minuti miscelando a tale velocità fino alla completa miscelazione con miscelatore a temperatura variabile tra 20 e 60°C. Si aggiunge antiossidante lipofilo, come agenti stabilizzanti per evitare fenomeni di ossidazione, con agitazione tra 10 – 50 rpm, per 10-30 minuti.
Nel processo di produzione industriale, l’aggiunta di antiossidante lipofilo risulta fondamentale per evitare fenomeni di viraggio di colore dovuti a processi di lipoperossidazione, che comporterebbe la protezione del contenitore dai danni derivanti dai raggi UV in cui vengono stoccati e venduti e di conseguenza l’irrancidimento del prodotto con perdita di caratteristiche.
La sinergia tra Liposiliol C e Lipofructyl<®>Argan determinato un’azione di condizionamento della pelle: attività antiaging, attività protettiva e rigeneratrice, aumento dell’elasticità cutanea e ridensificazione del derma.
Sono stati eseguiti test per valutare la biocompatibilità .
Dopo un primo screening tossicologico attraverso i dati dei fornitori delle materie prime, à ̈ stata valutata la biocompatibilità utilizzando un test in vitro, di irritazione cumulativa su epidermide ricostituita.
I risultati hanno dimostrato una assenza di tossicità in vitro ed in vivo.
L’efficacia à ̈ stata valutata dapprima sulla materia prima Liposiliol C e poi in confronto sul prodotto finito per verificare l’attività riparatrice in vitro.
I risultati hanno mostrato una ottima attività rigeneratrice della materia prima analizzata ed un valore superiore sul prodotto finito.
Da quanto descritto ed illustrato si riscontra come si siano raggiunti gli scopi proposti.
I prodotti usati e le loro dosature potranno essere sostituiti con prodotti equivalenti e con valori equivalenti.
Claims (1)
- RIVENDICAZIONI 1) Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute caratterizzato dal fatto che la formula base à ̈ costituita almeno da: A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e B - Liposiliol C per il 3 - 18 %. 2)Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute, come alla rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che una prima variante prevede la seguente formulazione: A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e B - Liposiliol C per il 3 - 18 % e C - Antiossidante Lipofilo per il 0,01 - 20 %. 3)Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute, come alla rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che una seconda variante prevede la seguente formulazione: A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e B - Liposiliol C per il 3 - 18 % e D - Vitamina E acetato per il 1 - 10 % 4) Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute, come alla rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che una terza variante prevede la seguente formulazione: A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e B - Liposiliol C per il 3 - 18 % e E - Acido alfa lipoico per il 0,01 - 1 % 5) Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute, come alla rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che una quarta variante prevede la seguente formulazione: A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e B - Liposiliol C per il 3 - 18 % e F - Acido gamma amino butirrico per il 1 - 10 %. 6) Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute, come alla rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che una quinta variante prevede la seguente formulazione: A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e B - Liposiliol C per il 3 - 18 % e G - Carnosina per il 1 - 5 % 7) Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute, come alla rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che una sesta variante prevede la seguente formulazione: A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e B - Liposiliol C per il 3 - 18 % e G - Carnitina per il 0,5 - 20 % 8) Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute, come alla rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che una settima variante prevede la seguente formulazione: A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e B - Liposiliol C per il 3 - 18 % e H - Selenio per il 0,01 - 1 %. 9) Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute, come alla rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che una ottava variante prevede la seguente formulazione: A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e B - Liposiliol C per il 3 - 18 % e I - Olio di Acai per il 5 - 20 % 10) Composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute, come alla rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che una nona variante prevede la seguente formulazione: A - Lipofructyl<®>Argan LS 9779 per il 60 - 95 % e B - Liposiliol C per il 3 - 18 % e L - Miscela di due o più componenti di cui alle varianti da 2 a 8 per il 0,01 - 20 %. 11)Procedimento per la sua produzione di un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute del tipo di cui alle rivendicazioni da 1 a 10, caratterizzato dal fatto di comprendere le seguenti fasi operative: - porre in un miscelatore il Lipofructyl<®>Argan a temperatura tra i 20°C e 35°C; - aggiungere il Liposiliol C sotto costante e lenta agitazione fino alla completa miscelazione con miscelatore a temperatura variabile tra 20 e 60°C. 12) Procedimento per la sua produzione di un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute come alla rivendicazione 11, caratterizzato dal fatto che il miscelatore impiegato à ̈ in acciaio inox 316L e/o 316 a planetario con sistema a pali coassiali, sotto vuoto fino ad un bar. 13) Procedimento per la sua produzione di un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute come alla rivendicazione 11, caratterizzato dal fatto che il miscelatore impiegato à ̈ in acciaio inox 316L e/o 316 con sistema a planetario, sotto vuoto fino ad un bar. 14)Procedimento per la sua produzione di un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute come alle rivendicazione 11 e 12, caratterizzato dal fatto che il miscelatore impiegato à ̈ in acciaio inox 316L e/o 316 a planetario con sistema a pali coassiali, a pressione atmosferica. 15)Procedimento per la sua produzione di un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute come alle rivendicazione 11 e 12, caratterizzato dal fatto che il miscelatore impiegato à ̈ in acciaio inox 316L e/o 316 a planetario con sistema a pali coassiali, a pressione atmosferica. 16) Procedimento per la sua produzione di un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute del tipo di cui alle rivendicazioni da 1 a 10, come alla rivendicazione 11, caratterizzato dal fatto che il Liposiliol C viene aggiunto sotto costante e lenta agitazione tra 30 e 100 rpm, fino a completa miscelazione. 17)Procedimento per la sua produzione di un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute del tipo di cui alle rivendicazioni da 1 a 10, come alla rivendicazione 11, caratterizzato dal fatto che il Liposiliol C viene aggiunto sotto costante e lenta agitazione tra 30 e 100 rpm, fino a completa miscelazione. 18) Procedimento per la sua produzione di un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute del tipo di cui alle rivendicazioni da 1 a 10, come alla rivendicazione 11, caratterizzato dal fatto che viene aggiunto un antiossidante lipofilo, sotto agitazione tra 10 e 50 rpm per 10-60 minuti. 19) Procedimento per la sua produzione di un composto per il trattamento protettivo e rigenerante della cute del tipo di cui alle rivendicazioni da 1 a 10, come alla rivendicazione 11, caratterizzato dal fatto che vengono aggiunti singolarmente i composti da C ad L di cui alle rivendicazioni da 2 a 10, sotto agitazione tra 10 e 50 rpm per 10-60 minuti.
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| WO2011026039A1 (en) * | 2009-08-28 | 2011-03-03 | Mary Kay Inc. | Skin care formulations |
| WO2011103449A2 (en) * | 2010-02-19 | 2011-08-25 | Mary Kay Inc. | Topical skin care formulation |
| WO2013091975A1 (de) * | 2011-12-21 | 2013-06-27 | Henkel Ag & Co. Kgaa | Biomimetische zusammensetzungen zur hautreinigung und -pflege |
-
2013
- 2013-05-13 IT IT000132A patent/ITPD20130132A1/it unknown
Patent Citations (3)
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| DATABASE GNPD [online] MINTEL; April 2013 (2013-04-01), "Nourishing Shampoo", XP002720194, Database accession no. 2052932 * |
| DATABASE GNPD [online] MINTEL; May 2012 (2012-05-01), "Replenishing Serum + C", XP002720195, Database accession no. 1805877 * |
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