ITTO20130685A1

ITTO20130685A1 - Composizione per il trattamento cosmetico, terapeutico e di prevenzione dell'invecchiamento dei capelli in somministrazione orale

Info

Publication number: ITTO20130685A1
Application number: IT000685A
Authority: IT
Original assignee: Benefit S R L
Priority date: 2013-08-12
Filing date: 2013-08-12
Publication date: 2015-02-13

Description

DESCRIZIONE dell'invenzione industriale dal titolo: "Composizione per il trattamento cosmetico, terapeutico e di prevenzione dell'invecchiamento dei capelli in somministrazione orale"

Di: BENEFIT S.r.l., nazionalità italiana, Corso Massimo d'Azeglio, 30, 10125 TORINO

Inventore designato:

Depositata il: 12 Agosto 2013

* ;;DESCRIZIONE ;La presente invenzione si riferisce a composizioni per l'impiego in somministrazione orale, per il trattamento terapeutico, cosmetico e/o di prevenzione dell'invecchiamento dei capelli. ;L'invecchiamento dei capelli è un processo molto complesso che riguarda i tre stipiti cellulari che formano il follicolo pilifero: i cheratinociti della matrice, i fibroblasti della papilla dermica, i melanociti. ;Il processo d'invecchiamento è determinato da una serie multifattoriale di cause, quali alterazioni sistemiche, predisposizioni genetiche, fattori ambientali, modificazioni nutrizionali e ormonali, fumo, esposizione ai raggi UVB, che determinano la perdita di funzionalità delle cellule del follicolo, la riduzione dei cross-talk intracellulari, la micro infiammazione peri-bulbare e di conseguenza la loro morte precoce (apoptosi). ;A livello clinico, questo processo si manifesta con vari sintomi, quali la diminuzione dell'allungamento del fusto dei capelli, la diminuzione della lucentezza e del diametro dei capelli, la diminuzione e perdita della pigmentazione (canizie). ;E' noto che, in generale, il processo d'invecchiamento dell'organismo può essere parzialmente contrastato mediante somministrazione di sostanze ad azione antiossidante e antinfiammatoria; tuttavia, con specifico riferimento al processo d'invecchiamento dei capelli, un'efficace azione di contrasto richiede l'identificazione di specifiche sostanze atte a ritardare il processo d'invecchiamento del bulbo. ;Lo scopo della presente invenzione è di fornire una composizione utile in particolare per la formulazione di un integratore nutrizionale, tale da esercitare un'efficace azione di contrasto e/o di prevenzione dell'invecchiamento dei capelli, comprendente sostanze naturali con azione specifica sulle principali cause etiologiche di invecchiamento del bulbo. ;In vista di tale scopo, costituisce un oggetto dell'invenzione una composizione avente le caratteristiche definite nelle rivendicazioni che seguono. ;Un altro oggetto dell'invenzione è l'impiego di tale composizione per il trattamento sia terapeutico, sia cosmetico, dell'invecchiamento dei capelli, ove detto trattamento comporta una riduzione dei sintomi di invecchiamento precedentemente citati. ;Secondo una prima caratteristica, la composizione oggetto dell'invenzione comprende, come principio attivo, un estratto di Tamarindus indica. ;Il Tamarindus indica Linn è una pianta ampiamente utilizzata nella medicina tradizionale per il trattamento di stati febbrili, disordine dello stomaco, diarrea, itterizia e per la pulizia della pelle. ;E' noto che gli estratti presentano attività antimicrobica, antinfiammatoria e antiossidante di tipo II, cioè di riduzione del processo di innesco dell'apoptosi e non solo di radical-scavenger. ;Non risulta tuttavia che gli estratti di Tamarindus indica siano stati precedentemente proposti o utilizzati in trattamenti tricologici. ;Nella formulazione secondo l'invenzione, l'estratto di Tamarindus indica ha la funzione di ri durre l'apoptosi delle linee cellulari dei fibroblasti e dei cheratinociti; l'azione antinfiammatoria aiuta inoltre a ridurre la sofferenza del bulbo pilifero, riducendo fortemente l'invecchiamento dei bulbi piliferi. ;Un primo oggetto dell'invenzione è perciò costituito dall'impiego di un estratto di Tamarindus indica per il trattamento e prevenzione dell'invecchiamento dei capelli. ;Estratti di Tamarindus indica sono disponibili in commercio; possono essere utilizzati, preferibilmente, estratti del frutto, ad esempio con titolo in acido tartarico variabile tra 5 e 10%, ma anche estratti ottenuti dalle foglie o semi. ;Nella formulazione secondo l'invenzione, l'impiego di un estratto di Tamarindus indica è risultato particolarmente vantaggioso in associazione con ornitina-L. ;L'ornitina-L è un amminoacido fondamentale per la stimolazione della cheratinizzazione della matrice del bulbo. L'ornitina ha un'azione di attivazione dei fattori di crescita dei KGFs, via ciclo dell'urea. L'azione è quella di dare la produzione di una cheratina K17, dura, permettendo di ottenere un fusto dei capelli più spesso e lucente. ;Gli studi clinici hanno dimostrato un effetto sinergico derivante dall'associazione di estratto di Tamarindus indica con ornitina. ;Preferibilmente, la composizione secondo l'invenzione comprende inoltre uno o più di ulteriori agenti attivi, scelti tra fenilalanina-L, piridossina (vitamina B6), miscele di acidi polinsaturi Ω3 e/o Ω6, licopene e loro miscele. ;La piridossina è un potente antiossidante che stimola la serotonina, agente a livello cellulare dei bulbi piliferi (e di molte altre cellule dell'organismo), come potente neurotrasmettitore che aiuta il cross-talk; il suo utilizzo riduce ulteriormente gli effetti di invecchiamento del bulbo. ;Le miscele di acidi polinsaturi Ω3 e Ω6 hanno una potente azione antiossidante ed in più agiscono a livello dei recettori androgeni del bulbo, riducendo l'apoptosi ormono-indotta. Sono una fonte nota di benessere per i capelli. ;Il licopene è un carotenoide molto efficace e sicuro che ha un'azione antiossidante certa ed ha un'ottima protezione dai raggi ultravioletti. ;La formulazione secondo l'invenzione può essere preparata come forma di dosaggio per somministra zione orale, in particolare come capsule o compresse gastro-resistenti. ;In una forma di attuazione preferita, la composizione comprende: ;- Tamarindus indica (titolo 5%): da 20,00% a 40,00% in peso; ;- fenilalanina-L: da 30,00% a 50,00% in peso; ;- ornitina-L: da 0,5% a 1,00% in peso; ;- piridossina: da 0,01% a 0,02% in peso; ;- miscela di acidi polinsaturi Ω3 e Ω6 (ad esempio semi di lino): da 20,00% a 40,00% in peso; ;-Licopene 6%: da 5,0% e 10,0% in peso. ;Le percentuali suddette essendo riferite alla somma a 100 dei componenti sopra citati. ;In un esempio specifico di attuazione, la forma di dosaggio in forma di capsula, compressa o simile, può comprendente: ;- semi di lino, 25-30% acido linolenico, olio microincapsulato: 0,1 g ;- fenilalanina-L: 0,15 g ;- tamarindo frutto estratto secco (titolo in acido tartarico da 5 a 10): 0,125 g ;- ornitina cloridrato: 0,04 g ;- licopene minimo 6%: 0,034 g ;- vitamina B6 piridossina cloridrato (titolo vitamina B6 82,27%) dose raccomandata giornaliera 100%, ovvero: 0,00170 gr (pari a 1,4 mg di Vit. B6) Studi clinici ;E' stato condotto uno studio clinico rispetto a placebo in vivo su volontari, sani, non affetti da patologie tricologiche per valutare l'efficacia antinvecchiamento della formulazione, somministrando una capsula al giorno per tre mesi consecutivi. ;E' stato inoltre effettuato un test in vitro (tecnica di Philpott), valutando l'efficacia del Tamarindus indica da solo ed abbinato all'ornitina che hanno dimostrato un'ampia efficacia del tamarindo da solo, ma un aumento dell'efficacia sui bulbi in vitro abbinato all'ornitina. ;Nei disegni annessi: ;- la fig. 1 è un istogramma che riporta i valori del parametro Telogen (%) ai tempi T0, T1 e T2 (vedasi descrizione che segue) per test della serie 1 (somministrazione di principi attivi) e serie 2 (placebo); ;- la fig. 2 è un istogramma che riporta il valore del diametro del fusto dei capelli ai tempi T0, T1 e T2 per attivo e placebo; e ;- la fig. 3 è un diagramma che riporta il valore (score) di pigmentazione del fusto ai tempi T0, T1 e T2 per la serie 1 e per la serie 2 sopra indicate. ;Le prove sono state effettuate con somministrazione di una compressa contenente: ;;Ingrediente Quantità in mg Tamarindo frutto estratto 125,0 secco TIT. 5% Acido Tartarico ;Fenilalanina-L 150,0 Ornitina cloridrato 40,0 Vitamina B6 piridossina clori- pari a 1,3 mg di B6 drato ;Lino semi 25-30% acido linole- linoleico (Ω6) 10 mg nico olio microincapsulato α-linoleico (Ω3) 25 mg Licopene min. 6% pari a 2 mg licopene Eccipienti q.b. ;I risultati si riferiscono al protocollo studiato con un trattamento con una capsula al giorno per tre mesi consecutivi. Le valutazioni sono state effettuate a T0 (basale) a T1 (tre mesi, fine del trattamento) ed a T2 (dopo tre mesi dalla fine del trattamento). ;Sono stati studiati 50 soggetti (32 donne, 18 uomini; età media: 35,6 anni (28-69)) divisi in due gruppi: 25 trattati con prodotto con ingredienti attivi, 25 con placebo. ;E' stato valutato: ;1) percentuale Telogen (attività del bulbo, media gruppi), ;2) diametro del fusto (mm, media), ;3) rating pigmentazione (score valutativo), ;4) lucentezza del fusto (score). ;Le valutazioni sono state effettuate mediante: ;A) dermatoscopia, ;B) valutazione clinica, ;C) valutazione strumentale del diametro in mm ;D) luce di Wood. ;;% Tel % Tel Diam F Diam F RIPIGM RIPIGM attivo placebo (mm) (mm) (score) (score) attivo placebo attivo placebo T0 38,15 37,64 0,53 0,57 1 1 T1 16,24 35,86 0,82 0,52 3 1 T2 15,31 37,66 0,79 0,58 3 1 ;;1. Rapporto Anagen/Telogen (attività del bulbo) ;La percentuale di Telogen indica la ridotta fase di attività del bulbo e di conseguenza il rapporto Anagen/Telogen è a favore del Telogen nei casi di defluvium e sofferenza del bulbo pilifero. ;Nell'invecchiamento del capello è caratteristica la modificazione del rapporto Anagen/Telogen (a favore del Telogen) come indice di rallentamento della fa se di attività del ciclo del capello. ;Dall'istogramma di fig. 1 si evidenzia che alla fine dei tre mesi di somministrazione dell'integratore attivo la percentuale di bulbi in Telogen è ritornata nel range di norma, al contrario dei bulbi del gruppo placebo che non hanno ridotto il numero dei follicoli in fase Telogen. ;2. Diametro del fusto ;Il diametro del fusto dei capelli è un indice determinante per la valutazione dello stato di salute dei bulbi dei capelli. La riduzione della fase di attività del ciclo provocata dal processo di invecchiamento fisiologico o indotto (esposizione solare, inquinamento) determina la riduzione del diametro del fusto. ;Dall'istogramma di fig. 2 è evidente l'aumento significativo del diametro del fusto dei capelli nel gruppo trattato rispetto al gruppo placebo. ;3. Rating di pigmentazione ;Uno degli aspetti più caratteristici dell'invecchiamento del bulbo dei capelli è la canizie. La perdita di pigmento è determinata dalla ridotta attività dei melanociti della parte epiteliale del follicolo (matrice, guaina epiteliale esterna). La valutazione macroscopica e con luce di Wood permette di determinare la prevalenza di capelli bianchi/grigi su quelli pigmentati. I dati possono portare ad uno score arbitrario per classificare il grado di canizie: ;1) canizie maggiore del 50% ;2) canizie tra 35% e 50% ;3) canizie minore del 35%. ;Dall'istogramma di fig. 3 è evidente la diminuzione del numero di capelli bianchi/grigi nel gruppo trattato con i principi attivi rispetto al gruppo placebo. ;4. Lucentezza del fusto ;Il miglior stato di salute dei capelli trattati determina un aumento della robustezza del fusto ed un netto miglioramento estetico in termini di lucentezza. *

Claims

RIVENDICAZIONI 1. Estratto di Tamarindus indica per l'impiego nel trattamento terapeutico e/o di prevenzione dell'invecchiamento dei capelli, in somministrazione orale.
2. Composizione farmaceutica o nutraceutica per l'impiego nel trattamento terapeutico e/o di prevenzione dell'invecchiamento dei capelli, in somministrazione orale, comprendente un estratto di Tamarindus indica in associazione con ornitina-L.
3. Composizione secondo la rivendicazione 2, comprendente inoltre uno o più componenti attivi scelti del gruppo che consiste di fenilalanina-L, piridossina, miscele di acidi polinsaturi Ω3 e/o Ω6 e licopene.
4. Composizione secondo le rivendicazioni 2 o 3, comprendente: - estratto di Tamarindus indica in quantità da 20% a 40% in peso; - fenilalanina-L in quantità da 30% a 50% in peso; - ornitina-L in quantità da 0,5% a 1,0% in peso; - piridossina in quantità da 0,01% a 0,02% in peso; - miscela di acidi polinsaturi Ω3 e Ω6 in quanti tà da 20% a 40% in peso; - licopene in quantità da 5% e 10% in peso, le percentuali suddette essendo riferite alla somma 100 dei componenti sopra citati.
5. Composizione o estratto secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui l'estratto di Tamarindus indica è un estratto del frutto avente un titolo in acido tartarico da 5 a 10.
6. Composizione o estratto secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti per il trattamento o prevenzione della diminuzione dell'allungamento del fusto dei capelli, della diminuzione della lucentezza o del diametro dei capelli, o per la diminuzione e perdita della pigmentazione.
7. Forma di dosaggio per somministrazione orale, particolarmente in forma di capsula o compressa gastro-resistente, comprendente un estratto di Tamarindus indica o una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti.
8. Metodo di trattamento cosmetico dei capelli, comprendente la somministrazione orale ad un individuo umano con estratto di Tamarindus indica o di una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 1 a 6.