JO2526B1 - مستبدلة مشتقات 1-4ثنائي-بيبرادين-4-واي ال-بيبرازين و استعمالها كمسكنات لشدة القنوات العصبية - Google Patents
مستبدلة مشتقات 1-4ثنائي-بيبرادين-4-واي ال-بيبرازين و استعمالها كمسكنات لشدة القنوات العصبيةInfo
- Publication number
- JO2526B1 JO2526B1 JO2003131A JOP20030131A JO2526B1 JO 2526 B1 JO2526 B1 JO 2526B1 JO 2003131 A JO2003131 A JO 2003131A JO P20030131 A JOP20030131 A JO P20030131A JO 2526 B1 JO2526 B1 JO 2526B1
- Authority
- JO
- Jordan
- Prior art keywords
- disorders
- neurokinin
- diseases
- piperidin
- emesis
- Prior art date
Links
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 title 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 5
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 abstract 4
- 230000003042 antagnostic effect Effects 0.000 abstract 3
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 abstract 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 abstract 2
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 abstract 2
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 2
- QDZOEBFLNHCSSF-PFFBOGFISA-N (2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2R)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-N-[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]pentanediamide Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(N)=O)NC(=O)[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](N)CCCNC(N)=N)C1=CC=CC=C1 QDZOEBFLNHCSSF-PFFBOGFISA-N 0.000 abstract 1
- TYYZPUUMIWNDKS-UHFFFAOYSA-N 1,4-di(piperidin-4-yl)piperazine Chemical class C1CNCCC1N1CCN(C2CCNCC2)CC1 TYYZPUUMIWNDKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 208000027932 Collagen disease Diseases 0.000 abstract 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 abstract 1
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 abstract 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 abstract 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 abstract 1
- 125000000815 N-oxide group Chemical group 0.000 abstract 1
- 102000009493 Neurokinin receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108050000302 Neurokinin receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 108010040718 Neurokinin-1 Receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 abstract 1
- 102100024304 Protachykinin-1 Human genes 0.000 abstract 1
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000025747 Rheumatic disease Diseases 0.000 abstract 1
- 201000001880 Sexual dysfunction Diseases 0.000 abstract 1
- 101800003906 Substance P Proteins 0.000 abstract 1
- 102100037346 Substance-P receptor Human genes 0.000 abstract 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 abstract 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 abstract 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 abstract 1
- 208000015114 central nervous system disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 abstract 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 abstract 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 abstract 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 abstract 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000022821 personality disease Diseases 0.000 abstract 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 abstract 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 abstract 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 231100000872 sexual dysfunction Toxicity 0.000 abstract 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 abstract 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 abstract 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000002455 vasospastic effect Effects 0.000 abstract 1
- 238000004260 weight control Methods 0.000 abstract 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
يتعلق الاختراع الحالي بممشتقات 4، 1 ثنائي- بيبريدين-4 يل- بيبرازين مستبدلة ( substituted 1.4 di-piperidin-4- yl-piperazine derivatives) لها نشاط مضاد لكينين عصبي ( neurokinin) بالتحديد نشاط مضاد الى NK1 بتحضيرها ، بتركيبات ( compositions) تشملها وباستخدامها كدواء( medicine) بالتحديد لمعالجة التقيؤ، الحصر النفسي، الاكتئاب، التهاب البنكرياس و IBS
يمكن ان تتمثل المركبات طبقا للاختراع في الصيغه العامة I
وتشتمل ايضا على املاح اضافة حمض او قاعدة( acid or base addition salts) المقبولين دوائيا منها، الاشكال الايزوميرية الكيميائية الفراغية( stereochemically isomeric forms) منها، الشكل N – اكسيد( N-oxide form) منها وعقاقير اولية(prodrugs) منها، حيث تكون كل البدائل كما تحدد في عنصر الحماية 1
على ضوء مقدرتها على معارضة تاثيرات الكينينات العصبية عن طريق تثبيط مستقبلات الكينين العصبي، وبالتحديد معارضة تاثيرات العنصر P عن طريق تثبيط المستقبل NK1 فان المركبات المطابقة للاختراع مفيدة كدواء، بالتحديد في المعالجة الوقائية والعلاجية لحالات تتم عن طريق كينين عصبي، مثل على سبيل المثال اضطرابات الجهاز العصبي المركزي CNS ، بالتحديد الاكتئاب، اضطرابات الحصر النفسي، الاضطرابات المرتبطة بالاجهاد، اضطرابات النوم، الاضطرابات الادراكية، اضطربات الشخصية، اضطرابات فصامية عاطفية، اضطرابات تناول الطعام، امراض تحلل عصبي، اضطرابات الادمان، اضطرابات المزاج، خلل الوظيفة الجنسية، الالم وحالات اخرى تخص CNS التهاب، اضطرابات حساسية، تقيؤ، اضطرابات معدية معوية، بالتحديد مرض الاحشاء الملتهبة ( IBS) اضطرابات جلدية، امراض تقلص وعائي دموي، امراض تليفية وكولاجين، اضطرابات متعلقة بزيادة او تثبيط المناعه وامراض
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP0211328 | 2002-10-08 | ||
| EP0214836 | 2002-12-23 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JO2526B1 true JO2526B1 (ar) | 2010-03-17 |
Family
ID=48040996
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JO2003131A JO2526B1 (ar) | 2002-10-08 | 2003-10-05 | مستبدلة مشتقات 1-4ثنائي-بيبرادين-4-واي ال-بيبرازين و استعمالها كمسكنات لشدة القنوات العصبية |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JO (1) | JO2526B1 (ar) |
-
2003
- 2003-10-05 JO JO2003131A patent/JO2526B1/ar active
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MY141736A (en) | Substituted 1,4-di-piperidin-4-yi-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists | |
| TW200500359A (en) | Substituted 1-piperidin-4-yl-4-pyrrolidin-3-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists | |
| DE60312042D1 (de) | Substituierte 1-piperidin-4-yl-4-azetidin-3-yl-piperazinderivate und deren verwendung als neurokininantagonisten | |
| MX2009005507A (es) | Derivados de espiro-piperidina. | |
| HUP0303751A2 (hu) | N-fenil-pirimidin-amin-származékok alkalmazása hízósejt alapú betegségekhez hasonló allergiás rendellenességek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására | |
| WO2008077810A3 (en) | Spiro-piperidine derivatives | |
| ATE457985T1 (de) | Substituierte pyrazinonderivate zur verwendung als arzneimittel | |
| TW200503715A (en) | Substituted 1-piperidin-3-yl-4-piperidin-4-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists | |
| MX2007007472A (es) | Derivados de triazolona, tetrazolona e imidazolona para uso como antagonista del adrenorreceptor alfa-2c. | |
| MX2009005504A (es) | Derivados de espiro piperidina como antagonistas del receptor via. | |
| JO2526B1 (ar) | مستبدلة مشتقات 1-4ثنائي-بيبرادين-4-واي ال-بيبرازين و استعمالها كمسكنات لشدة القنوات العصبية | |
| MXPA05003778A (es) | Derivados sustituidos de la 1,4-di-piperidin-4-il-piperazina y su uso como antagonistas de neurocininas. | |
| TW200833696A (en) | Spiro-piperidine derivatives | |
| CA2509090A1 (en) | Substituted 4-(4-piperidin-4-yl-piperazin-1-yl)-azepane derivatives and their use as neurokinin antagonists | |
| IL192240A0 (en) | Substituted pyrazinone derivatives as alpha2c-adrenoreceptor antagonists | |
| NO20084819L (no) | Substituerte pyrazinonderivater for anvendelse som en medisin | |
| BR0317667A (pt) | Derivados de 1-piperidin-3-il-4-piperidin-4-il-piperazina substituìdos e seu uso como antagonistas de neurocinina | |
| TH78668A (th) | อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-4-อิล-4-พิร์โรลิดิน-3-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่และการใช้สารเหล่านั้นเป็นแอนทากอนิสท์ของนิวโรไคนิน | |
| TH68224A (th) | อนุพันธ์ 1-พิเพอริดิน-3-อิล-4-พิเพอริดิน-4-อิล-พิเพอแรซีนที่ถูกแทนที่ และการใช้สารเหล่านั้นเป็นนิวโรไคนินแอนทากอนิสท์ | |
| TH105523A (th) | อนุพันธ์ 1,4-ได-พิเพอริดิน-4-อิล-พิเพอราซีน ซึ่งถูกแทนที่ และการใช้สารเหล่านั้นเป็นสารต้านฤทธิ์นิวโรคินิน |