JP2000256152A

JP2000256152A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JP2000256152A
Application number: JP11058013A
Authority: JP
Inventors: Hirotaka Ota; 博崇太田; Susumu Hiratsuka; 進平塚; Yuko Araya; 祐子荒谷
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1999-03-05
Filing date: 1999-03-05
Publication date: 2000-09-19

Abstract

(57)【要約】【解決手段】アスコルビン酸又はその誘導体を含有す
る口腔用組成物に油脂又は油溶性抗酸化物質を油脂に溶
解して配合した口腔用組成物。【効果】本発明のアスコルビン酸又はその誘導体を含
有する口腔用組成物は、経時による変色が防止されたも
のである。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、アスコルビン酸又
はその誘導体を配合した口腔用組成物に関し、更に詳述
すると、アスコルビン酸又はその誘導体の経時による変
色を防止した口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来よ
り、アスコルビン酸又はその誘導体を有効成分として歯
磨等の口腔用組成物に配合することは知られているが、
アスコルビン酸又はその誘導体を配合した口腔用組成物
は、経時により変色が起こりやすいという問題点があ
る。このため、変色を抑制する方法について種々の提案
がなされているが、その変色抑制効果にも限界があり、
更なる対応が望まれていた。なお、このようにアスコル
ビン酸又はその誘導体を含有した製剤は、経時により変
色が起こり、白色製剤が褐色になるなどの実用上の問題
が起こっているが、この変色の強弱は、アスコルビン酸
又はその誘導体の残存率の低下度合いとは必ずしも一致
せず、原因は明らかではない。

【０００３】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、アスコルビン酸又はその誘導体を配合した口
腔用組成物の経時による変色を防止する方法について鋭
意検討を行った結果、油脂を配合することが変色防止に
効果があること、更にこの油脂に油溶性抗酸化物質を溶
解してアスコルビン酸又はその誘導体含有口腔用組成物
に配合した場合、変色防止効果が更に向上することを知
見し、本発明をなすに至った。

【０００４】以下、本発明を更に詳しく説明する。本発
明の口腔用組成物は、アスコルビン酸又はその誘導体を
含有する。この場合、アスコルビン酸誘導体としては、
アスコルビン酸の２，３，５，６位の水酸基の１又は２
以上がリン酸、ポリリン酸、硫酸、脂肪酸、その他製薬
学上許容される化合物のエステルとなったものが使用で
きる。例えば、アスコルビン酸−２−リン酸エステル、
アスコルビン酸−３−リン酸エステル、アスコルビン酸
−６−リン酸エステル、アスコルビン酸−２−ポリリン
酸エステル、アスコルビン酸−２−硫酸エステル、アス
コルビン酸−２−パルミチン酸エステル、アスコルビン
酸−６−パルミチン酸エステル、アスコルビン酸−２−
ステアリン酸エステル、アスコルビン酸−６−ステアリ
ン酸エステル、アスコルビン酸−２，６−ジブチルエス
テル、アスコルビン酸−２，６−ジパルミチン酸エステ
ル等が挙げられる。また、それらの塩類としては、ナト
リウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩
等が挙げられる。

【０００５】これらアスコルビン酸又はその誘導体は、
１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用いることが
できるが、組成物の安定性の面からアスコルビン酸の２
又は３位の水酸基がエステル化された誘導体が好ましく
用いられる。

【０００６】本発明の口腔用組成物におけるアスコルビ
ン酸又はその誘導体の配合量は、組成物全体の０．００
１〜５％（重量％、以下同様）で、特に０．０１〜３％
が望ましい。

【０００７】本発明においては、上記アスコルビン酸又
はその誘導体による口腔用組成物の経時による変色を防
止するため、油脂を配合する。

【０００８】本発明において使用される油脂としては、
ゴマ油、オリーブ油、大豆油、コーン油、サフラワー
油、綿実油、ブドウ種子油、落花生油、マカデミアナッ
ツ油、パーム油、ラード、馬油、鯨油等を用いることが
でき、常温で固形であるものは加温溶解して加えること
ができる。

【０００９】これらの油脂は、その１種を単独で使用し
ても２種以上を併用してもよいが、その配合量は組成物
全体の０．０５〜１５％、特に０．５〜５％であること
が好ましい。配合量が少なすぎるとその効果が十分に発
揮されず、多すぎると使用感上の問題が生じる場合があ
る。

【００１０】本発明の口腔用組成物には、油脂に加えて
更に油溶性抗酸化物質を配合することが好ましいが、こ
の油溶性抗酸化物質は上記油脂に溶解させて配合するこ
とが推奨される。この場合、油溶性抗酸化物質として
は、レチノール又はその誘導体、トコフェロール又はそ
の誘導体、カロチン、ジブチルヒドロキシトルエン、グ
アヤク脂、ノルジヒドログアヤレチック酸（ＮＤＧ
Ａ）、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ジブチ
ルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、没食子酸プロピル等
が挙げられ、これらの１種又は２種以上を組み合わせて
使用することができる。

【００１１】上記油溶性抗酸化物質の配合量は適宜選定
されるが、組成物全体の０．００１〜５％、特に０．０
１〜３％であることが好ましい。

【００１２】本発明の口腔用組成物は、練歯磨等の歯磨
剤、歯肉マッサージクリーム、局所塗布剤、洗口剤、ト
ローチ剤、チューインガム等の様々な剤型とすることが
可能である。この場合、本発明の口腔用組成物には、上
述した成分以外にも通常の口腔用組成物に使用される各
種基剤成分を配合することができる。例えば歯磨剤の場
合には研磨剤、粘結剤、粘稠剤、甘味剤、香料などを常
用量で配合し得る。

【００１３】例えば、研磨剤としては、リン酸水素カル
シウム・２水和物、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシ
ウム、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、無
水ケイ酸、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナト
リウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、
硫酸カルシウム、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、
ポリメタクリル酸メチル、その他の合成樹脂等の１種又
は２種以上を本発明の効果を損なわない範囲で配合し得
る。

【００１４】また、粘結剤としては、カラギーナン、カ
ルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース等のセルロース誘導
体、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリ
コール等のアルギン酸誘導体、キサンタンガム、ジェラ
ンガム、トラガントガム、カラヤガム等のガム類、ポリ
ビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボ
キシビニルポリマー等の合成粘結剤、シリカゲル、ビー
ガム、ラポナイト等の無機粘結剤等の１種又は２種以上
を配合し得る。

【００１５】また、保湿剤としては、グリセリン、ソル
ビット、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、キシリトール、マルチトール、ラクチトール等の多
価アルコールの１種又は２種以上を配合し得る。

【００１６】界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリ
ウム等のアニオン性界面活性剤、ラウリン酸デカグリセ
リル、ミリスチン酸ジエタノールアミド等の非イオン性
界面活性剤、ベタイン系等の両性界面活性剤を配合し得
る。

【００１７】香料成分としては、メントール、アネトー
ル、カルボン、オイゲノール、リモネン、ｎ−デシルア
ルコール、シトロネロール、α−テルピネオール、シネ
オール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チ
モール、ペパーミント油、スペアミント油、ウインター
グリーン油、丁字油、ユーカリ油等の香料を単独で又は
組み合わせて配合し得るほか、サッカリンナトリウム、
ステビオサイド、グリチルリチン、ペリラルチン、ソー
マチン等の甘味剤を配合し得る。

【００１８】また、本発明においては、クロルヘキシジ
ン、ベンゼトニウムクロライド、ベンザルコニウムクロ
ライド、セチルピリジニウムクロライド、デカニウムク
ロライドなどの陽イオン性殺菌剤、トリクロサン、ヒノ
キチオール、ビオゾールなどのフェノール性化合物、デ
キストラナーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、アミラー
ゼ、プロテアーゼ、溶菌酵素、スーパーオキサイドディ
スムターゼなどの酵素、ビタミンＥ、ビタミンＢ₆など
のビタミン類、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフ
ルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロ
リン酸塩、フッ化ナトリウム、フッ化第１錫などのフッ
化物、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、
アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒド
ロコレスタノール、グリチルリチン酸類、グリチルレチ
ン酸、ビサボロール、グリセロフォスフェート、クロロ
フィル、塩化ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物など
の公知の有効成分を１種又は２種以上配合し得る。

【００１９】なお、本発明の組成物は、通常口腔用組成
物に適用されている容器に充填して用いることができ
る。このような容器として具体的には、ポリエチレン
層、エチレンメタクリル酸共重合体層、ポリエチレンテ
レフタレート層、アルミニウム層、ガラス蒸着層、ポリ
ビニルアルコール層、エチレンビニルアルコール共重合
体層、リサイクルプラスチック層等からなるラミネート
容器、またポリエチレン容器、ポリエチレンテレフタレ
ート容器、ポリプロピレン容器等が挙げられる。

【００２０】

【発明の効果】本発明のアスコルビン酸又はその誘導体
を含有する口腔用組成物は、経時による変色が防止され
たものである。

【００２１】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。なお、下記例において％は重量％を示
す。

【００２２】〔実験例〕下記の歯磨剤基剤（ブランク製
剤）に下記の油脂、油溶性抗酸化物質を配合した歯磨剤
を調製した。これらの歯磨剤を６０℃恒温槽中に保存
し、１ケ月後の製剤の変色を目視判定した。対照とし
て、同組成の−５℃保存品を未変色品として用いた。結
果を表１に示す。歯磨剤基剤プロピレングリコール３％カルボキシメチルセルロース２％パラベン０．０８％アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩０．１％サッカリンナトリウム０．２％ソルビット３０％無水ケイ酸１５％香料１％ラウリル硫酸ナトリウム１．２％精製水残油脂オリーブ油２％サフラワー油２％油溶性抗酸化物質 β−カロチン０．００５％酢酸トコフェロール０．０１％

【００２３】

【表１】変色判定基準 − ：変色が観察されない ± ：対照と比較すると変色しているのがわかる＋：変色が一見してわかる＋＋：強く変色している

【００２４】上記の結果より、油脂の配合でアスコルビ
ン酸による歯磨剤の変色を有効に抑制し得ること、特に
油溶性抗酸化物質を油脂に溶解して配合することによっ
て優れた変色防止効果を与えることが認められる。

【００２５】次に実施例を示すが、下記例で油溶性抗酸
化物質はいずれも油脂に溶解して配合した。

【００２６】〔実施例１〕練歯磨プロピレングリコール５％ソルビット４０カラギーナン１．２サッカリンナトリウム０．２ラウリル硫酸ナトリウム１．２パラオキシ安息香酸エチル０．１アスコルビン酸−２−リン酸エステルマグネシウム塩０．２オリーブ油２水酸化ナトリウム０．０５無水ケイ酸１５香料０．９精製水残計１００％

【００２７】〔実施例２〕練歯磨ポリエチレングリコール４００５％グリセリン２０キサンタンガム１．１キシリット１０ラウリル硫酸ナトリウム０．９ミリスチン酸ジエタノールアミド０．６パルミチン酸０．５綿実油１アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩０．１パラオキシ安息香酸エチル０．１水酸化アルミニウム４０香料１．２精製水残計１００％

【００２８】〔実施例３〕練歯磨プロピレングリコール４％ソルビット４０カルボキシメチルセルロース２サッカリンナトリウム０．１５ラウリル硫酸ナトリウム１ラウロイルサルコシンナトリウム０．２安息香酸ナトリウム０．８水酸化ナトリウム０．０５トラネキサム酸０．１アスコルビン酸脂肪酸エステル０．０５ブドウ種子油４ β−カロチン０．０２ミリスチン酸ナトリウム０．２チタニウム結合性シリカ２０香料１精製水残計１００％

【００２９】〔実施例４〕練歯磨プロピレングリコール５％ソルビット３５アルギン酸ナトリウム３サッカリンナトリウム０．１５ラウリル硫酸ナトリウム１パラオキシ安息香酸ブチル０．５水酸化ナトリウム０．０５トリクロサン０．１アスコルビン酸−３−リン酸エステル０．０５酢酸トコフェロール０．０１オリーブ油０．５ β−カロチン０．００５ミリスチン酸ナトリウム０．２無水ケイ酸２０香料１精製水残計１００％

【００３０】〔実施例５〕練歯磨ポリアクリル酸ナトリウム０．５％キサンタンガム０．５プロピレングリコール５７０％ソルビット液２０サッカリンナトリウム０．１安息香酸ナトリウム０．３ラウリル硫酸ナトリウム１．５トラネキサム酸０．１アスコルビン酸−２−リン酸エステルナトリウム塩０．５ｄｌ−α−トコフェロール０．２馬油１オウバクエキス０．０５フッ化ナトリウム０．２無水ケイ酸２０香料１精製水残計１００％

【００３１】〔実施例６〕液状歯磨剤無水ケイ酸１０％キサンタンガム１サッカリンナトリウム０．１６０％ソルビット液４０グリセリン２０プロピレングリコール３ラウリル硫酸ナトリウム１．２炭酸水素ナトリウム２ラウリン酸デカグリセリル０．５フッ化ナトリウム０．２トリクロサン０．１アスコルビン酸−２−リン酸エステルマグネシウム塩１．５コーン油４レチノール０．０１香料０．８青色１号０．００１精製水残計１００％

【００３２】〔実施例７〕口腔用パスタセタノール２０％スクワラン５ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油０．１ソルビタンモノオレイン酸エステル１ラウリル硫酸ナトリウム０．２グリチルレチン酸０．１サッカリンナトリウム０．６アスコルビン酸リン酸エステル０．３パーム油１ β−カロチン０．００２リン酸水素カルシウム５香料０．３精製水残計１００％

【００３３】〔実施例８〕洗口剤エタノール５％ソルビット１０ショ糖モノパルミテート０．２ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油０．１パラオキシ安息香酸メチル０．０１サッカリンナトリウム０．７トラネキサム酸０．５塩化セチルピリジニウム０．２アスコルビン酸−２−硫酸エステルナトリウム塩０．２マカデミアナッツ油２クエン酸イソプロピル０．１モノフルオロリン酸ナトリウム０．７オウバクエキス０．１香料１精製水残計１００％

【００３４】〔実施例９〕マウスウォッシュエタノール１０％グリセリン１０ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油５サッカリンナトリウム０．７トラネキサム酸０．１５アスコルビン酸−２−リン酸エステルマグネシウム塩１オリーブ油０．５酢酸トコフェロール０．１香料１精製水残計１００％

【００３５】〔実施例１０〕チューインガムガムベース２５％キシリトール１０砂糖１５イソマルトース２０コーンシロップ１６水飴残アスコルビン酸脂肪酸エステル０．２ラード１没食子酸プロピル０．０５パルミチン酸０．２香料０．６計１００％

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者荒谷祐子東京都墨田区本所１丁目３番７号ライオン株式会社内Ｆターム(参考） 4B014 GB13 GG14 GK11 GL03 4C076 AA07 BB22 CC16 DD26Z DD38 DD41 DD45Q DD46 DD59A DD59Q DD61T DD63A DD69 EE03Q EE53Q EE54Q FF65 4C083 AA081 AA082 AA121 AA122 AB032 AB172 AB222 AB282 AB312 AB372 AB472 AC022 AC072 AC102 AC122 AC132 AC242 AC312 AC351 AC352 AC422 AC432 AC442 AC482 AC552 AC642 AC662 AC692 AC782 AC792 AC812 AC841 AC842 AC862 AC901 AD042 AD092 AD212 AD222 AD302 AD352 AD532 AD622 AD641 AD642 AD662 BB47 CC41 DD12 DD22 DD23 DD27 EE01 4C086 AA01 BA09 BA18 DA37 MA02 MA03 MA05 MA07 MA09 NA03 ZA67

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】アスコルビン酸又はその誘導体を含有す
る口腔用組成物に油脂を配合することを特徴とする口腔
用組成物。
【請求項２】油溶性抗酸化物質を油脂に溶解して配合
することを特徴とする請求項１記載の口腔用組成物。