JP2000256153A

JP2000256153A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JP2000256153A
Application number: JP11058014A
Authority: JP
Inventors: Susumu Hiratsuka; 進平塚; Hirotaka Ota; 博崇太田; Yuko Araya; 祐子荒谷
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1999-03-05
Filing date: 1999-03-05
Publication date: 2000-09-19

Abstract

(57)【要約】【解決手段】アスコルビン酸又はその誘導体を含有す
る口腔用組成物に、カルボキシル基を有するキレート剤
の少なくとも１種とリン酸基を有するキレート剤の少な
くとも１種とを配合することを特徴とする口腔用組成
物。【効果】本発明のアスコルビン酸又はその誘導体を含
有する口腔用組成物は、アスコルビン酸又はその誘導体
の経時による残存率の低下が防止されたものである。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、アスコルビン酸又
はその誘導体を配合した口腔用組成物に関し、更に詳述
すると、アスコルビン酸又はその誘導体の経時による残
存率の低下を防止した口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来よ
り、アスコルビン酸又はその誘導体を有効成分として歯
磨等の口腔用組成物に配合することは知られているが、
アスコルビン酸は本来安定性が悪く、誘導体化させるこ
とで安定性を向上させることが試みられている。しか
し、アスコルビン酸誘導体を配合した製剤でも、経時に
より残存率の低下がみられているのが現状で、現在まで
にも様々な製剤において種々の対応がなされていたが、
未だに不十分である。

【０００３】このため、アスコルビン酸又はその誘導体
を配合した製剤において、経時によりアスコルビン酸又
はその誘導体の残存率が低下するという問題点を解決す
ることが望まれている。

【０００４】なお、アスコルビン酸又はその誘導体を配
合した口腔用組成物は、経時により変色が起こりやすい
という問題点があり、このため、変色を抑制する方法に
ついて種々の提案がなされているが、この変色の強弱
は、アスコルビン酸又はその誘導体の残存率の低下度合
いとは必ずしも一致せず、原因は明らかではない。

【０００５】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、上記要望に応えるため鋭意検討を行った結
果、アスコルビン酸又はその誘導体を配合した口腔用組
成物に対し、クエン酸塩などのカルボキシル基を有する
キレート剤と、ピロリン酸塩等の縮合リン酸塩やフィチ
ン酸塩などのリン酸基を有するキレート剤とを併用して
配合することにより、アスコルビン酸又はその誘導体の
安定化に効果があり、経時による残存率の低下を抑制す
ることができることを知見した。またこの場合、更に酸
化防止剤を配合することにより、アスコルビン酸又はそ
の誘導体の安定性がより向上することを知見した。

【０００６】なお従来、アスコルビン酸リン酸エステル
等のアスコルビン酸誘導体を含有する口腔用組成物にク
エン酸塩、リン酸塩等の着色抑制剤を配合して、アスコ
ルビン酸誘導体を配合した際に生じる着色を抑制するこ
とが知られている（特開平４−１７３７２７号公報）
が、ここで使用されるリン酸塩は、リン酸２ナトリウム
等のオルソリン酸塩であり、縮合リン酸塩、フィチン酸
塩等のキレート剤を開示することはない。また、この提
案は、アスコルビン酸誘導体を配合したときに生じる着
色を抑制することであって、縮合リン酸塩、フィチン酸
塩等のリン酸基を有するキレート剤とクエン酸塩等のカ
ルボキシル基を有するキレート剤とを併用することによ
り、上述したように、変色の強弱とは直接的に相関しな
いアスコルビン酸又はその誘導体の経時による残存率の
低下を防止することができるという知見は、本発明者に
よる新知見である。

【０００７】以下、本発明を更に詳しく説明する。本発
明の口腔用組成物は、アスコルビン酸又はその誘導体を
含有する。この場合、アスコルビン酸誘導体としては、
アスコルビン酸の２，３，５，６位の水酸基の１又は２
以上がリン酸、ポリリン酸、硫酸、脂肪酸、その他製薬
学上許容される化合物のエステルとなったものが使用で
きる。例えば、アスコルビン酸−２−リン酸エステル、
アスコルビン酸−３−リン酸エステル、アスコルビン酸
−６−リン酸エステル、アスコルビン酸−２−ポリリン
酸エステル、アスコルビン酸−２−硫酸エステル、アス
コルビン酸−２−パルミチン酸エステル、アスコルビン
酸−６−パルミチン酸エステル、アスコルビン酸−２−
ステアリン酸エステル、アスコルビン酸−６−ステアリ
ン酸エステル、アスコルビン酸−２，６−ジブチルエス
テル、アスコルビン酸−２，６−ジパルミチン酸エステ
ル等が挙げられる。また、それらの塩類としては、ナト
リウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩
等が挙げられる。

【０００８】これらアスコルビン酸又はその誘導体は、
１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用いることが
できるが、組成物の安定性の面からアスコルビン酸の２
又は３位の水酸基がエステル化された誘導体が好ましく
用いられる。

【０００９】本発明の口腔用組成物におけるアスコルビ
ン酸又はその誘導体の配合量は、組成物全体の０．００
１〜５％（重量％、以下同様）で、特に０．０１〜３％
が望ましい。

【００１０】本発明においては、上記アスコルビン酸又
はその誘導体の経時による残存率の低下を防止するた
め、カルボキシル基を有するキレート剤と、リン酸基を
有するキレート剤とを併用して配合する。

【００１１】カルボキシル基を有するキレート剤として
は、クエン酸、酒石酸、グルコン酸、コハク酸、エチレ
ンジアミン四酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸など
や、これらのナトリウム塩、カリウム塩等の塩が挙げら
れ、その１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用い
ることができる。その配合量は、組成物全体の０．０１
〜１０％、特に０．１〜５％であることが好ましい。

【００１２】リン酸基を有するキレート剤としては、ピ
ロリン酸、トリポリリン酸等の縮合リン酸、フィチン酸
などや、これらのナトリウム塩、カリウム塩等の１種又
は２種以上が用いられる。その配合量は、組成物全体の
０．０１〜１０％、特に０．１〜５％であることが好ま
しい。

【００１３】なお、上記両キレート剤の好ましい組み合
わせとしては、クエン酸（塩）とピロリン酸（塩）及び
／又はトリポリリン酸（塩）である。

【００１４】本発明においては、更に酸化防止剤を配合
することが好ましい。酸化防止剤としては、グアヤク
脂、ノルジヒドログアヤレチック酸（ＮＤＧＡ）、ブチ
ルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ジブチルヒドロキ
シトルエン（ＢＨＴ）、没食子酸プロピル、ｄｌ−α−
トコフェロール、クエン酸イソプロピル、エリソルビン
酸等がある。これら酸化防止剤を０．００１〜５％、好
ましくは０．０１〜１％の範囲で１種又は２種以上配合
し得る。なお、特に好ましい組み合わせとしては、ＢＨ
ＴとＢＨＡ、ＢＨＡと没食子酸プロピルである。

【００１５】本発明の口腔用組成物は、練歯磨等の歯磨
剤、歯肉マッサージクリーム、局所塗布剤、洗口剤、ト
ローチ剤、チューインガム等の様々な剤型とすることが
可能である。この場合、本発明の口腔用組成物には、上
述した成分以外にも通常の口腔用組成物に使用される各
種基剤成分を配合することができる。例えば歯磨剤の場
合には研磨剤、粘結剤、粘稠剤、甘味剤、香料などを常
用量で配合し得る。

【００１６】例えば、研磨剤としては、リン酸水素カル
シウム・２水和物、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシ
ウム、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、無
水ケイ酸、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナト
リウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、
硫酸カルシウム、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、
ポリメタクリル酸メチル、その他の合成樹脂等の１種又
は２種以上を本発明の効果を損なわない範囲で配合し得
る。

【００１７】また、粘結剤としては、カラギーナン、カ
ルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース等のセルロース誘導
体、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリ
コール等のアルギン酸誘導体、キサンタンガム、ジェラ
ンガム、トラガントガム、カラヤガム等のガム類、ポリ
ビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボ
キシビニルポリマー等の合成粘結剤、シリカゲル、ビー
ガム、ラポナイト等の無機粘結剤等の１種又は２種以上
を配合し得る。

【００１８】また、保湿剤としては、グリセリン、ソル
ビット、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、キシリトール、マルチトール、ラクチトール等の多
価アルコールの１種又は２種以上を配合し得る。

【００１９】界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリ
ウム等のアニオン性界面活性剤、ラウリン酸デカグリセ
リル、ミリスチン酸ジエタノールアミド等の非イオン性
界面活性剤、ベタイン系等の両性界面活性剤を配合し得
る。

【００２０】香料成分としては、メントール、アネトー
ル、カルボン、オイゲノール、リモネン、ｎ−デシルア
ルコール、シトロネロール、α−テルピネオール、シネ
オール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チ
モール、ペパーミント油、スペアミント油、ウインター
グリーン油、丁字油、ユーカリ油等の香料を単独で又は
組み合わせて配合し得るほか、サッカリンナトリウム、
ステビオサイド、グリチルリチン、ペリラルチン、ソー
マチン等の甘味剤を配合し得る。

【００２１】また、本発明においては、クロルヘキシジ
ン、ベンゼトニウムクロライド、ベンザルコニウムクロ
ライド、セチルピリジニウムクロライド、デカニウムク
ロライドなどの陽イオン性殺菌剤、トリクロサン、ヒノ
キチオール、ビオゾールなどのフェノール性化合物、デ
キストラナーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、アミラー
ゼ、プロテアーゼ、溶菌酵素、スーパーオキサイドディ
スムターゼなどの酵素、ビタミンＥ、ビタミンＢ₆など
のビタミン類、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフ
ルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロ
リン酸塩、フッ化ナトリウム、フッ化第１錫などのフッ
化物、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、
アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒド
ロコレスタノール、グリチルリチン酸類、グリチルレチ
ン酸、ビサボロール、グリセロフォスフェート、クロロ
フィル、塩化ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物など
の公知の有効成分を１種又は２種以上配合し得る。

【００２２】なお、本発明の組成物は、通常口腔用組成
物に適用されている容器に充填して用いることができ
る。このような容器として具体的には、ポリエチレン
層、エチレンメタクリル酸共重合体層、ポリエチレンテ
レフタレート層、アルミニウム層、ガラス蒸着層、ポリ
ビニルアルコール層、エチレンビニルアルコール共重合
体層、リサイクルプラスチック層等からなるラミネート
容器、またポリエチレン容器、ポリエチレンテレフタレ
ート容器、ポリプロピレン容器等が挙げられる。

【００２３】

【発明の効果】本発明のアスコルビン酸又はその誘導体
を含有する口腔用組成物は、アスコルビン酸又はその誘
導体の経時による残存率の低下が防止されたものであ
る。

【００２４】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。なお、下記例において％は重量％を示
す。

【００２５】〔実験例〕下記の歯磨剤基剤（ブランク製
剤）に下記の酸化防止剤、キレート剤を配合した歯磨剤
を調製した。これらの歯磨剤を６０℃恒温槽中に保存
し、１ケ月後のアスコルビン酸リン酸エステルマグネシ
ウム塩の残存率を測定した。歯磨剤基剤プロピレングリコール３％カルボキシメチルセルロース２％パラベン０．０８％アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩０．１％サッカリンナトリウム０．２％ソルビット３０％無水ケイ酸１５％香料１％ラウリル硫酸ナトリウム１．２％精製水残キレート剤クエン酸１水和物５％ピロリン酸ナトリウム２％酸化防止剤ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）０．５％クエン酸イソプロピル０．５％

【００２６】＜各サンプルのアスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩残存率＞結果（１）クエン酸１水和物９２．２％（２）ピロリン酸ナトリウム９０．９％（３）ＢＨＴ８６．０％（４）クエン酸イソプロピル８３．８％（５）クエン酸１水和物＋ピロリン酸ナトリウム９４．１％（６）クエン酸１水和物＋ピロリン酸ナトリウム＋ＢＨＴ９５．４％（７）コントロール７９．４％

【００２７】上記の結果より、クエン酸１水和物（カル
ボキシル基を有するキレート剤）とピロリン酸ナトリウ
ム（リン酸基を有するキレート剤）とを併用すること
で、アスコルビン酸誘導体の残存率を向上させることが
でき、また、酸化防止剤を更に配合することで、その効
果がより向上することが認められた。

【００２８】次に実施例を示す。〔実施例１〕練歯磨プロピレングリコール５％ソルビット４０カラギーナン１．２サッカリンナトリウム０．２ラウリル硫酸ナトリウム１．２パラオキシ安息香酸エチル０．１アスコルビン酸−２−リン酸エステルマグネシウム塩０．２クエン酸１水和物２ピロリン酸ナトリウム０．８ＢＨＴ０．２水酸化ナトリウム０．０５無水ケイ酸１５香料０．９精製水残計１００％

【００２９】〔実施例２〕練歯磨ポリエチレングリコール４００５％グリセリン２０キサンタンガム１．１キシリット１０ラウリル硫酸ナトリウム０．９ミリスチン酸ジエタノールアミド０．６パルミチン酸０．５アスコルビン酸−２−リン酸エステルナトリウム塩１クエン酸１水和物０．５トリポリリン酸ナトリウム０．１パラオキシ安息香酸エチル０．１水酸化アルミニウム４０香料１．２精製水残計１００％

【００３０】〔実施例３〕練歯磨プロピレングリコール４％ソルビット４０カルボキシメチルセルロース２サッカリンナトリウム０．１５ラウリル硫酸ナトリウム１ラウロイルサルコシンナトリウム０．２安息香酸ナトリウム０．８水酸化ナトリウム０．０５トラネキサム酸０．１アスコルビン酸脂肪酸エステル０．０５酒石酸ナトリウム０．０２フィチン酸ナトリウム０．０２ミリスチン酸ナトリウム０．２チタニウム結合性シリカ２０香料１精製水残計１００％

【００３１】〔実施例４〕練歯磨プロピレングリコール５％ソルビット３５アルギン酸ナトリウム３サッカリンナトリウム０．１５ラウリル硫酸ナトリウム１パラオキシ安息香酸ブチル０．５水酸化ナトリウム０．０５トリクロサン０．１アスコルビン酸−３−リン酸エステル０．０５グルコン酸２．５トリポリリン酸１ノルジヒドログアヤレチック酸０．０１ミリスチン酸ナトリウム０．２無水ケイ酸２０香料１精製水残計１００％

【００３２】〔実施例５〕練歯磨ポリアクリル酸ナトリウム０．５％キサンタンガム０．５プロピレングリコール５７０％ソルビット液２０サッカリンナトリウム０．１安息香酸ナトリウム０．３ラウリル硫酸ナトリウム１．５トラネキサム酸０．１アスコルビン酸−２−リン酸エステルナトリウム塩０．５ピロリン酸カリウム５酒石酸２ｄｌ−α−トコフェロール０．２オウバクエキス０．０５フッ化ナトリウム０．２無水ケイ酸２０香料１精製水残計１００％

【００３３】〔実施例６〕液状歯磨剤無水ケイ酸１０％キサンタンガム１サッカリンナトリウム０．１６０％ソルビット液４０グリセリン２０プロピレングリコール３ラウリル硫酸ナトリウム１．２炭酸水素ナトリウム２ラウリン酸デカグリセリル０．５フッ化ナトリウム０．２トリクロサン０．１アスコルビン酸−２−リン酸エステルマグネシウム塩１．５グルコン酸５フィチン酸２．５香料０．８青色１号０．００１精製水残計１００％

【００３４】〔実施例７〕口腔用パスタセタノール２０％スクワラン５ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油０．１ソルビタンモノオレイン酸エステル１ラウリル硫酸ナトリウム０．２グリチルレチン酸０．１サッカリンナトリウム０．６アスコルビン酸リン酸エステル０．３クエン酸０．５ピロリン酸ナトリウム０．１リン酸水素カルシウム５香料０．３精製水残計１００％

【００３５】〔実施例８〕洗口剤エタノール５％ソルビット１０ショ糖モノパルミテート０．２ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油０．１パラオキシ安息香酸メチル０．０１サッカリンナトリウム０．７トラネキサム酸０．５塩化セチルピリジニウム０．２アスコルビン酸−２−硫酸エステルナトリウム塩０．２クエン酸０．５トリポリリン酸ナトリウム０．１モノフルオロリン酸ナトリウム０．７オウバクエキス０．１香料１精製水残計１００％

【００３６】〔実施例９〕マウスウォッシュエタノール１０％グリセリン１０ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油５サッカリンナトリウム０．７トラネキサム酸０．１５アスコルビン酸−２−リン酸エステルマグネシウム塩１酒石酸ナトリウム４ピロリン酸カリウム１香料１精製水残計１００％

【００３７】〔実施例１０〕チューインガムガムベース２５％キシリトール１０砂糖１５イソマルトース２０コーンシロップ１６水飴残アスコルビン酸０．３５アスコルビン酸脂肪酸エステル０．２クエン酸３ナトリウム０．１ピロリン酸ナトリウム０．１パルミチン酸０．２香料０．６計１００％

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者荒谷祐子東京都墨田区本所１丁目３番７号ライオン株式会社内Ｆターム(参考） 4B014 GB13 GL02 GL04 4C083 AA112 AB032 AB172 AB222 AB282 AB292 AB312 AB472 AC022 AC072 AC102 AC122 AC132 AC242 AC302 AC312 AC342 AC432 AC442 AC472 AC482 AC582 AC622 AC642 AC662 AC692 AC782 AC812 AC862 AC902 AD042 AD092 AD222 AD272 AD302 AD352 AD532 AD641 AD642 AD662 BB45 CC41 DD22 DD23 EE01

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】アスコルビン酸又はその誘導体を含有す
る口腔用組成物に、カルボキシル基を有するキレート剤
の少なくとも１種とリン酸基を有するキレート剤の少な
くとも１種とを配合することを特徴とする口腔用組成
物。