JP2000256189A

JP2000256189A - 口腔内貼付製剤

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Publication number: JP2000256189A
Application number: JP11056249A
Authority: JP
Inventors: Junichi Saito; 純一齋藤; Yuichi Inoue; 祐一井上
Original assignee: Nitto Denko Corp
Current assignee: Nitto Denko Corp
Priority date: 1999-03-03
Filing date: 1999-03-03
Publication date: 2000-09-19
Anticipated expiration: 2019-03-03
Also published as: JP4808294B2

Abstract

(57)【要約】【課題】剥離脱落や薬物の漏出流去を起こすことな
く、かつ、貼付による違和感を殆ど生ずることなく貼付
され、しかも、短時間でも容易に剥離できる口腔内貼付
製剤を提供する。【解決手段】薬物を含む、実質的に水に溶解しないか
若しくは実質的に水を吸収しない感圧性接着剤層が、支
持体の少なくとも片面に設けられて、構成される。ここ
で、「実質的に水に溶解しないか若しくは実質的に水を
吸収しない感圧性接着剤層」とは、「２０℃での十分量
の水に対する溶解量が５重量％以下で、かつ、常温で感
圧接着性を示す粘着性高分子、及び／または、２０℃で
の十分量の水に対する吸収量が５重量％以下で、かつ、
常温で感圧接着性を示す粘着性高分子、を主体として形
成された接着剤層」を意味する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は口腔内に適用され、
口腔内での薬物投与を行なう際に用いられる貼付製剤に
関するものである。

【０００２】

【従来の技術】従来から、口腔内での薬物の投与方法と
しては、液剤、軟膏剤、ゼリー剤、スプレー剤、トロー
チ剤、バッカル錠、舌下錠等を用いたものが知られてい
る。

【０００３】近年、唾液等の水分で濡れた口腔粘膜でも
良好な接着性を有する製剤として、水溶性または水膨潤
性の高分子を、薬物を含む接着剤層の基剤（主成分）と
する口腔内貼付製剤が提案されている。例えば、基材上
にアルギン酸のエステル及び薬剤を含有する粘膜接着性
接着剤層を有する粘膜付着用製剤（特開昭６１−３０５
１６号）、ヒドロキシプロピルセルロースを主成分と
し、医薬品を含有してなる外用フィルム製剤（特開昭６
２−６３５１３号）、ポリビニルピロリドン等の水溶性
高分子物質及び酢酸ビニル等の水不溶性または水膨潤性
高分子物質からなる粘着層に生理活性成分を含有してな
る歯肉適用型局所麻酔貼付剤（特開平１−２７２５２１
号）、ポリアクリル酸塩とカルボキシビニルポリマー、
及びポリビニルアルコールを含有する液を流延、乾燥し
て２層構造膜とした口腔内適用基剤（特開平５−３１０
５６１号）等がある。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】上記従来の水溶性また
は水膨潤性の高分子を接着剤層の基剤（主成分）とした
口腔内貼付製剤は、水溶性または水膨潤性の高分子が被
着体表面（口腔内の粘膜の表面）に存在する水分を吸収
し、これによって、接着剤層表面と被着体表面が接触し
て接着するものである。

【０００５】しかしながら、この口腔内貼付製剤は、接
着剤層の水溶性または水膨潤性の高分子が水により膨潤
または溶解することにより、剥離脱落したり、薬物が漏
出流去してしまう場合がある。また、水膨潤性の高分子
の膨潤による接着剤層の変形が大きい場合には、口腔内
に著しい異物感を生じてしまう。また、剥離脱落等の問
題が起こらない場合は、概ね強い接着力で接着するた
め、短時間で剥離を行おうとすると（速やかに剥離を行
おうとすると）、痛みをともなったり、口腔内の粘膜を
損傷する危険性がある。

【０００６】本発明は上記事情に鑑みてなされたもので
あり、口腔内での接着に相応しい適度な接着力で接着
し、剥離脱落や薬物の漏出流去を起こすことなく、か
つ、貼付による違和感が殆どなく、しかも、短時間でも
容易に剥離できる口腔内貼付製剤を提供することを課題
としている。

【０００７】

【課題を解決するための手段】近年、外皮を経由して薬
物を投与する手段として、感圧性接着剤を用いた経皮吸
収型の医薬品が種々考案され、広く用いられるようにな
ってきている。こうした経皮吸収型の医薬品にはさまざ
まな形態のものがあるが、代表的なものとして、薬物を
含有する非水溶性の感圧性接着剤層と支持体層とよりな
る粘着シート型の貼付製剤が挙げられる。

【０００８】上記経皮吸収製剤で広く用いられている非
水溶性の感圧性接着剤層を有する粘着シート型の貼付製
剤は、口腔内貼付製剤としては使用されていない。これ
は、非水溶性の感圧性接着剤層が一般に水分で濡れた被
着体に対して接着性を示さないと認識されていたためで
ある。

【０００９】しかしながら、本発明者らの鋭意研究の結
果、疎水性の感圧性接着剤層、すなわち、実質的に水に
溶解しない感圧性接着剤層（非水溶性感圧性接着剤）や
実質的に水を吸収しない感圧性接着剤層は、被着体表面
に水が流体としてふるまう程度に多量に存在する場合に
は、被着体への接着が困難であるが、被着体表面に多量
に存在する水を取り除くことにより、被着体表面が多少
水分で濡れた状態にあっても、被着体に接着しうるとい
う事実を見いだした。本発明はかかる新知見に基づいて
完成したものである。

【００１０】すなわち、本発明は以下の特徴を有してい
る。（１）薬物を含む、実質的に水に溶解しないか若しくは
実質的に水を吸収しない感圧性接着剤層が、支持体の少
なくとも片面に設けられてなる口腔内貼付製剤。

【００１１】（２）支持体が、ＪＩＳ−Ｌ１０８５に規
定する質量が２０ｇ／ｍ²〜１５０ｇ／ｍ²で、かつ、
ＪＩＳ−Ｌ１０８５に規定する厚さが０．１ｍｍ〜１．
０ｍｍである不織布からなる上記（１）記載の口腔内貼
付製剤。

【００１２】（３）不織布のＪＩＳ−Ｌ１０８５に規定
する剛軟度（４５°カンチレバ法による）が１０ｍｍ〜
８０ｍｍである上記（２）に記載の口腔内貼付製剤。

【００１３】（４）不織布がポリオレフィン繊維、ポリ
エステル繊維の何れか又は両者を主体としてなる上記
（２）または（３）記載の口腔内貼付製剤。

【００１４】（５）不織布がスパンレース不織布であ
る上記（２）〜（４）のいずれかに記載の口腔内貼付製
剤。

【００１５】（６）薬物を含む感圧性接着剤層と支持体
を併せたもののＪＩＳ−Ｌ１０８５に規定する剛軟度
（４５°カンチレバ法による）が１５ｍｍ〜６０ｍｍで
ある上記（１）〜（５）のいずれかに記載の口腔内貼付
製剤。

【００１６】（７）実質的に水に溶解しないか若しくは
実質的に水を吸収しない感圧性接着剤層が、アクリル系
重合体からなる粘着剤、ゴム系粘着剤、シリコーン系粘
着剤、ビニルエーテル系粘着剤及びビニルエステル系粘
着剤からなる群から選択される少なくとも１種からなる
上記（１）〜（６）のいすれかに記載の口腔内貼付製
剤。

【００１７】（８）アクリル系重合体からなる粘着剤
が、（メタ）アクリル酸アルキルエステルと（メタ）ア
クリル酸との共重合体である上記（７）記載の口腔内貼
付製剤。

【００１８】（９）（メタ）アクリル酸アルキルエステ
ルと（メタ）アクリル酸との共重合体が（メタ）アクリ
ル酸アルキルエステル６５〜９９重量％と（メタ）アク
リル酸１〜３５重量％とを共重合してなるものである上
記（８）記載の口腔内貼付製剤。

【００１９】（１０）薬物が局所麻酔薬である上記
（１）〜（９）のいずれかに記載の口腔内貼付製剤。

【００２０】（１１）局所麻酔薬がコカイン、プロカイ
ン、クロロプロカイン、テトラカイン、ベンゾカイン、
リドカイン、メピバカイン、プリロカイン、プピバカイ
ン、ジブカイン、プロポキシカイン、エチドカイン、ジ
クロニン及びこれらの薬理学的に許容される塩からなる
群から選択される少なくとも１種からなる上記（１０）
記載の口腔内貼付製剤。

【００２１】（１２）薬物が全身性薬物である上記
（１）〜（９）のいずれかに記載の口腔内貼付製剤。

【００２２】（１３）全身性薬物がコルチコステロイド
類、鎮痛消炎剤、催眠鎮静剤、精神安定剤、抗高血圧
剤、降圧利尿剤、抗生物質、全身麻酔剤、抗菌剤、抗真
菌剤、ビタミン剤、冠血管拡張剤、抗ヒスタミン剤、鎮
咳剤、性ホルモン、抗鬱剤、脳循環改善剤、制吐剤、抗
腫瘍剤、抗潰瘍剤、及び生体医薬から選択される少なく
とも１種からなる上記（１２）記載の口腔内貼付製剤。

【００２３】本発明において、「実質的に水に溶解しな
いか若しくは実質的に水を吸収しない感圧性接着剤層」
とは、「２０℃での十分量の水に対する溶解量が５重量
％以下で、かつ、常温で感圧接着性を示す粘着性高分
子、及び／または、２０℃での十分量の水に対する吸収
量が５重量％以下で、かつ、常温で感圧接着性を示す粘
着性高分子、を主体として形成された接着剤層」を意味
している。

【００２４】本発明の口腔内貼付製剤では、口腔内の貼
付製剤を貼付すべき箇所に多量の水分が存在する場合
は、予めその水を拭き取る等して多量の水を取り除いた
後に貼付する。もちろん、貼付すべき箇所の水分が少な
く、接着に支障をきたさない程度の量であれば、水を取
り除く作業を行うことなく、貼付すればよい。また、口
腔内表面において水分が比較的多量に存在する状態にあ
っても、投与する薬物の種類によっては、概ねその薬物
投与に必要な時間は、貼付製剤が口腔内の表面に貼付さ
れることを確認している。

【００２５】例えば、歯科医が実際の処置において、歯
肉等の口腔内の粘膜を乾燥する手法は、殆どがエアーシ
リンジによる空気乾燥であるが、このエアーシリンジに
よる空気乾燥では、水分蒸発による冷却で疼痛を生ずる
場合がある為、その吹き付け時間は数秒程度である。よ
って、多くの場合、十分に水分が除かれた状態とはなら
ず、水分が多少残ることとなる。このような場合でも、
本発明の口腔内貼付製剤は、口腔内の粘膜に対して程好
く弱接着し、容易に剥離することができる。

【００２６】実際の口腔内への薬物投与においては、貼
付製剤の接着剤層は工業的に必要とされるような強い接
着性は必要ではなく、弱い接着力、短い接着時間で十分
実用的であり、また、後述するように、弱い接着力、短
い接着時間が、場合によってはむしろ好ましいときもあ
る。

【００２７】本発明の口腔内貼付製剤は、被着体表面に
比較的多く水分が存在する場合及び被着体表面が比較的
柔らかい場合には比較的短時間で接着性を失い、被着体
表面に比較的少なく水分が存在する場合及び被着体表面
が比較的固い場合には比較的長時間接着性を維持する。
よって、一般に、頬内面の粘膜表面では、接着力が弱く
接着時間も短くなる傾向を示し、一方、歯茎の表面は比
較的接着力が強く接着時間も長くなる傾向を示す。

【００２８】歯科領域での治療行為における局所麻酔薬
投与は短時間で行なわれることが望ましく、口腔内貼付
製剤も短時間で効果が発現し、短時間で容易に剥離でき
る弱接着のものが要求される。前記従来の水溶性或いは
水膨潤性の高分子を基剤とする口腔内貼付製剤は、前述
したように、口腔内の粘膜に対する接着力が高い為に貼
付後短時間で剥離する場合には、痛みを伴ったり、粘膜
を損傷するおそれがある。また、膨潤による薬物の急激
な放出を避ける為に徐放化されているものが多く、短時
間では十分な薬効が期待できない。

【００２９】これに対し、本発明の、薬物を含む、実質
的に水に溶解しないか若しくは実質的に水を吸収しない
感圧性接着剤層を用いた口腔内貼付製剤は、接着剤と薬
物との親和性が比較的低い為に、口腔内に貼付した場
合、薬物がバースト的に放出され、貼付後短時間で薬効
が発現する。

【００３０】よって、本発明の口腔内貼付製剤は、特
に、薬物として局所麻酔薬を担持させて、歯科領域にお
ける表面麻酔用途に使用するのに適している。

【００３１】また、実質的に水に溶解しないか若しくは
実質的に水を吸収しない感圧性接着剤層は、膨潤による
剥離脱落や薬物の漏出流去を起こさず、薬物の苦みを感
じたり、不要な部位に薬効が発現したりすることが無
く、また、薬物の利用効率も良い。さらに、膨潤による
変形が無い為、異物感を生じ難い。

【００３２】口腔内は知覚が鋭敏な部位であり、かつ、
歯部、舌部等により複雑で狭い空間配置を呈している
為、口腔内に適用する貼付製剤は、取扱性が良く、か
つ、貼付時に異物感や突っ張り感等の違和感が少ないこ
とが要求される。一般に、感圧性接着剤層は実用的な厚
みの範囲において、柔軟で追従性に富む。よって、口腔
内での取扱性及び貼付時の違和感は概ね感圧性接着剤層
を支持する支持体の物性によって大きく左右される。す
なわち、支持体が柔軟であれば、口腔内の凹凸面へも良
好に貼付でき、しかも、貼付時の違和感が緩和される。

【００３３】よって、本発明の口腔内貼付製剤では、薬
物を含む、実質的に水に溶解しないか若しくは実質的に
水を吸収しない感圧性接着剤層が、柔軟な支持体で支持
されていることが重要である。

【００３４】本発明の口腔内貼付製剤に用いられる支持
体は、実使用において、口腔内貼付製剤の口腔内での取
り扱い性が良好となり、かつ、貼付時の違和感を軽減し
うる適度な柔軟性を有するものであれば、その材質は特
に限定されない。具体的には、ポリエチレン、ポリプロ
ピレンなどのポリオレフィン、ポリ塩化ビニル、可塑化
ポリ塩化ビニル、可塑化酢酸ビニル−塩化ビニル共重合
体、ポリ塩化ビニリデン、エチレン−酢酸ビニル共重合
体、酢酸セルロース、エチルセルロース、エチレン−ア
クリル酸エチル共重合体、ポリテトラフルオロエチレ
ン、ポリウレタン、アイオノマー樹脂などの合成樹脂か
らなる単独フィルムまたはラミネートフィルム；ゴム、
上記合成樹脂、ポリエチレンテレフタレート等のポリエ
ステル、及びナイロン等のポリアミドから選ばれる少な
くとも一つを用いて作製された多孔性フィルムまたはシ
ート；不織布、織布、またはこれらと上記合成樹脂のフ
ィルム若しくは厚みが１５μｍ以下のポリエチレンテレ
フタレートフィルムとのラミネート物等が挙げられる。
これらの中でも、不織布が特に好ましく使用される。不
織布は口腔内貼付製剤に望ましい柔軟性が得られやす
く、特に、貼付状態での違和感軽減に有効である。

【００３５】不織布としては、ビスコースレーヨン、銅
アンモニアレーヨン、ジアセテート、トリアセテート、
プロミックス、ナイロン、ビニロン、ビニリデン、ポリ
塩化ビニル、ポリエステル、アクリル、ポリエチレン、
ポリプロピレン、ポリオレフィン、ポリウレタン、ベン
ゾエート、ポリクラール等の化学繊維、綿、羊毛、絹、
麻等の天然繊維から選ばれる少なくとも一種の繊維から
なる不織布が好適である。特に、安定性、安全性、経済
性などの点からポリオレフィン繊維及びポリエステル繊
維の何れか一方または両者を主体としてなる不織布が好
ましい。また、異なる二種の成分からなる分割繊維を用
いてもよい。分割繊維とは一つの繊維中に二種の成分、
例えばポリプロピレンとポリエステルを長さ方向に連続
的に練り込んだものであり、不織布を作る工程で一方の
成分を抽出したり、強い衝撃を与えたりすることによ
り、みかんを輪切りにした時に房が別れるが如く分割し
てより細い繊維が得られるものである。

【００３６】不織布の製法は特に限定されないが、メデ
ィカル製品で用いられる乾式バインダー法、サーマルボ
ンド法、スパンボンド法、スパンレース法、エアレイプ
ロセス法、ニードルパンチ法、ＴＣＦ法、ベンリーゼ
法、湿式法、メルトブローン法等があり、伸縮性、安全
性の点からスパンレース法で製造されたものが好ましく
用いられる。スパンレース不織布は、通常スパンレー
ス、ウォーターパンチ、ウォータージェット、ジェット
ボンド等で表現される、バインダーを使わずに繊維を交
絡させる製造方法によって製造される。

【００３７】不織布は、ＪＩＳ−Ｌ１０８５に規定する
質量が２０ｇ／ｍ²〜１５０ｇ／ｍ ²のものが好まし
く、５０ｇ／ｍ²〜１２０ｇ／ｍ²のものがより好まし
い。質量が上記範囲よりも小さい場合、概ね軟らかくな
り過ぎて貼付製剤の取扱性が低下する傾向を示し、ま
た、薬物及び接着性高分子の材質によってその程度は異
なるが、薬物や薬物を含む感圧性接着剤層が支持体から
裏抜けする危険性がある。上記範囲よりも大きい場合
は、クッション性は大きくなるものの概ね全体的に固く
なり異物感を生じやすい傾向となる。

【００３８】繊維が上記質量の範囲でも、その繊維密度
が高すぎると伸縮性が低下して、凹凸面への追従性が低
下する傾向を示し、また低すぎると繊維の交絡が不十分
となって、繊維の脱落が起き易くなる。よって、不織布
はＪＩＳ−Ｌ１０８５に規定する厚さが０．１ｍｍ〜
１．０ｍｍであるのが好ましく、０．２ｍｍ〜０．８ｍ
ｍであるのがより好ましい。

【００３９】また、不織布はそのＪＩＳ−Ｌ１０８５に
規定する剛軟度（４５°カンチレバ法による）が１０ｍ
ｍ〜８０ｍｍであるのが好ましく、３０ｍｍ〜７０ｍｍ
であるのがより好ましい。剛軟度がこの数値範囲にある
ことにより、貼付製剤が好ましい剛性を有するものとな
り、貼付作業時の取扱性及び貼付製剤の凹凸面への密着
性がより一層向上する。

【００４０】支持体を上記合成樹脂の単独またはラミネ
ートフィルムとする場合、柔軟性の点で、ポリオレフィ
ン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、またはポリテトラ
フルオロエチレン製のフィルムを用いるのが好ましい。
また、その厚みは０．００１ｍｍ〜０．０１ｍｍとする
のが好ましく、０．００２ｍｍ〜０．００８ｍｍとする
のがより好ましい。また、上記多孔性フィルムまたはシ
ートや、不織布及び／または織布の、上記合成樹脂を用
いたフィルムラミネート物、若しくは、厚みが１０μｍ
以下のポリエチレンテレフタレートフィルムとのフィル
ムラミネート物とする場合、その厚みは０．１〜１ｍｍ
とするのが好ましく、０．２ｍｍ〜０．８ｍｍとするの
がより好ましい。

【００４１】本発明において、薬物を含む、感圧性接着
剤層に用いられる、２０℃での十分量の水に対する溶解
量が５重量％以下で、常温で感圧接着性を示す粘着性高
分子、または、２０℃での十分量の水に対する吸収量が
５重量％以下で、常温で感圧接着性を示す粘着性高分子
としては、例えば、アクリル系重合体からなる粘着剤、
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、ス
チレン−ブタジエン−スチレンブロック共重合体、ポリ
イソプレン、ポリイソブチレン、ポリブタジエンなどの
ゴム系粘着剤；シリコーンゴム、ジメチルシロキサンベ
ース、ジフェニルシロキサンベースなどのシリコーン粘
着剤；ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルエチルエ
ーテル、ポリビニルイソブチルエーテルなどのビニルエ
ーテル系粘着剤；酢酸ビニル−エチレン共重合体などの
ビニルエステル系粘着剤；ジメチルテレフタレート、ジ
メチルイソフタレート、ジメチルフタレートなどのカル
ボン酸成分とエチレングリコールなどの多価アルコール
成分からなるポリエステル系粘着剤等を挙げることがで
きる。

【００４２】好ましくは、アクリル系重合体からなる粘
着剤、ゴム系粘着剤、シリコーン系粘着剤、ビニルエー
テル系粘着剤及びビニルエステル系粘着剤よりなる群か
ら選ばれる少なくとも１種が用いられる。中でも、口腔
内粘膜への接着性、薬物溶解性、薬物安定性などの点か
ら、アクリル系重合体からなる粘着剤が特に好ましい。

【００４３】上記アクリル系重合体とは、通常のアクリ
ル系粘着剤に用いられる（メタ）アクリル酸アルキルエ
ステルを主成分として、これに官能性単量体を共重合す
ることによって得られるものである。（メタ）アクリル
酸アルキルエステルとしては、具体的にはアルキル基が
ブチル、ペンチル、へキシル、ヘプチル、オクチル、２
−エチルヘキシル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデ
シル、トリデシルなどの炭素数４〜１３の直鎖アルキル
基や分岐アルキル基などを有する（メタ）アクリル酸ア
ルキルエステルを用いることができ、これらは一種もし
くは二種以上用いることができる。また、上記（メタ）
アクリル酸エステルは、上記例示のものに限定されるも
のではなく、本発明の特性を変化させない範囲であれ
ば、炭素数１〜３或は炭素数１４以上のアルキル基を有
する（メタ）アクリル酸アルキルエステルを併用しても
よい。上記（メタ）アクリル酸アルキルエステルと共重
合させる官能性単量体としては、共重合反応に関与する
不飽和二重結合を分子内に少なくとも一個有するととも
に、官能基を側鎖に有するものが使用できる。

【００４４】かかる官能性単量体としては、（メタ）ア
クリル酸、イタコン酸、マレイン酸、無水マレイン酸な
どのカルボキシル基含有単量体；（メタ）アクリル酸ヒ
ドロキシエチルエステル、（メタ）アクリル酸ヒドロキ
シプロピルエステルなどのヒドロキシル基含有単量体；
スチレンスルホン酸、アリルスルホン酸、スルホプロピ
ル（メタ）アクリレート、（メタ）アクリロイルオキシ
ナフタレンスルホン酸、アクリルアミドメチルプロパン
スルホン酸などのスルホキシル基含有単量体；（メタ）
アクリル酸アミノエチルエステル、（メタ）アクリル酸
ジメチルアミノエチルエステル、（メタ）アクリル酸ｔ
ｅｒｔ−ブチルアミノエチルエステルなどのアミノ基含
有単量体；（メタ）アクリルアミド、ジメチル（メタ）
アクリルアミド、Ｎ−メチロール（メタ）アクリルアミ
ド、Ｎ−メチロールプロパン（メタ）アクリルアミド、
Ｎ−ビニルアセトアミドなどのアミド基含有単体；（メ
タ）アクリル酸メトキシエチルエステル、（メタ）アク
リル酸エトキシエチルエステル、（メタ）アクリル酸メ
トキシエチレングリコールエステル、（メタ）アクリル
酸メトキシジエチレングリコールエステル、（メタ）ア
クリル酸メトキシポリエチレングリコールエステル、
（メタ）アクリル酸メトキシポリプレングリコールエス
テル、（メタ）アクリル酸テトラヒドロフリルエステル
などのアルコキシル基含有単量体等が挙げられる。ま
た、これら以外に共重合できる単量体としては、例えば
（メタ）アクリロニトリル、酢酸ビニル、プロピオン酸
ビニル、Ｎ−ビニル−２−ピロリドン、メチルビニルピ
ロリドン、ビニルピリジン、ビニルピペリドン、ビニル
ピリミジン、ビニルピペラジン、ビニルピロール、ビニ
ルイミダゾール、ビニルカプロラクタム、ビニルオキサ
ゾール、ビニルモルホリンなどが挙げられる。

【００４５】上記主成分単量体の一種もしくは二種以上
と官能性単量体の一種もしくは二種以上とを共重合して
得られたアクリル系重合体のうち、（メタ）アクリル酸
アルキルエステルと（メタ）アクリル酸との共重合体が
好適に使用される。これは、かかる（メタ）アクリル酸
アルキルエステルと（メタ）アクリル酸との共重合体
は、粘着特性としての感圧粘着性や凝集性、粘着剤層中
に含有する薬物の放出性などに特に優れるためである。
また、かかる点から、上記共重合体は（メタ）アクリル
酸アルキルエステル６５〜９９重量％と（メタ）アクリ
ル酸１〜３５重量％を重合して得られる共重合体である
のがより好ましい。

【００４６】感圧性接着剤層には、必要に応じて、粘着
性をさらに向上させるために、粘着性付与剤（例えば、
ロジン、変性ロジン、石油系樹脂、ポリテルペン樹脂、
ポリスチレン樹脂、ポリブテン樹脂、液状ポリイソブチ
レンなど）、可塑剤（例えば、流動パラフィンなど）、
吸収促進剤、界面活性剤、充填剤などの公知の添加剤を
配合してもよい。

【００４７】薬物は、その薬効（使用用途）に応じて、
感圧性接着剤層に溶解状態、過飽和結晶析出状態もしく
は分散状態にて含有させる。これにより、各種疾患の治
療及び／または予防を目的とした口腔内貼付製剤とする
ことができる。

【００４８】前記したように、本発明における薬物を含
む感圧性接着剤層では、接着剤と薬物との親和性が比較
的低く、貼付後比較的短時間で効果が発現し、また、口
腔粘膜に対して弱接着性であるので剥離し易い。歯科及
び口腔外科領域での治療行為における薬物投与は短時間
で行なわれることが望ましい。よって、本発明の口腔内
貼付製剤は歯科及び口腔外科領域での局所性薬物の投
与、特に、投与時間が短いことが好ましい局所麻酔剤の
投与に好適である。

【００４９】ここでの感圧性接着剤層に含有させて短時
間投与を行う局所性薬物としては、例えば、リドカイン
等の局所麻酔剤、塩酸テトラサイクリン等の歯科用抗生
物質、塩化セチルピリジニウム等の殺菌消毒剤、塩酸ク
ロルヘキシジン等の口腔内感染予防治療剤、アズレン等
の消炎剤等を挙げることができる。

【００５０】上記局所麻酔剤としては、リドカインの
他、コカイン、プロカイン、クロロプロカイン、テトラ
カイン、ベンゾカイン、リドカイン、メピバカイン、プ
リロカイン、プピバカイン、ジブカイン、プロポキシカ
イン、エチドカイン、ジクロニン等を挙げることがで
き、これらリドカインを含む例示の物質及びこれらの薬
理学的に許容される塩からなる群から選択される少なく
とも１種を用いることができる。

【００５１】また、本発明の口腔内貼付製剤は、基本的
に口腔粘膜に対して弱接着性であるが、口腔内の適用部
位における粘膜の表面から唾液等の水分を十分に取り除
いて、水分の残存量が極めて微量となるようにすれば、
薬物の経粘膜吸収に十分な時間は付着させることも可能
である。よって、全身性薬物の投与のための使用も期待
できる。また、上顎及び下顎歯肉部外側に貼付した場合
は口唇で押さえられる為に長時間の付着が可能となる。
よって、全身性薬物の長時間投与も可能である。

【００５２】ここでの感圧性接着剤層に含有させる全身
性薬物としては、例えばコルチコステロイド類、鎮痛消
炎剤、催眠鎮静剤、精神安定剤、抗高血圧剤、降圧利尿
剤、抗生物質、全身麻酔剤、抗菌剤、抗真菌剤、ビタミ
ン剤、冠血管拡張剤、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤、性ホル
モン、抗鬱剤、脳循環改善剤、制吐剤、抗腫瘍剤、抗潰
瘍剤、生体医薬等の種々の全身性薬物を挙げることがで
きる。

【００５３】感圧性接着剤層の厚みは、通常、１０μｍ
〜２００μｍ、好ましくは１５μｍ〜１５０μｍとす
る。層内の薬物の含有量は、薬物種や投与目的に応じて
適宜設定することができるが、通常、１重量％〜８０重
量％、好ましくは２重量％〜７０重量％程度含有させ
る。含有量が１重量％に満たない場合は、治療や予防に
有効な量の薬物放出が期待できず、また８０重量％を越
えると、接着性の低下により貼着しなくなるため、治療
や予防効果に限界が生じ、また、経済的にも不利とな
る。

【００５４】本発明において、感圧性接着剤を構成する
粘着性高分子は、薬物の投与目的に応じて選定される。
すなわち、短時間投与を目的とする場合は、含有する薬
物の放出性に優れる粘着性高分子を選定し、長時間投与
を目的とする場合は、含有する薬物に対して、比較的徐
放性に富む粘着性高分子を選定することが望ましい。

【００５５】本発明では、短時間投与を目的とする製剤
とした場合及び長時間投与を目的とする製剤とした場合
のいずれにおいても、感圧性接着剤層が膨潤や溶解した
りせず、剥離脱落や薬物の漏出流去が生じ難い為、薬物
の利用効率が良い。さらに、感圧性接着剤層の膨潤によ
る変形が無い為、貼付状態において違和感を生じること
も殆どない。

【００５６】本発明の口腔内貼付製剤は、取扱性と使用
感のバランスの点から、薬物を含む感圧性接着剤層と支
持体を併せたもののＪＩＳ−Ｌ１０８５に規定する剛軟
度（４５°カンチレバ法による）が１５ｍｍ〜６０ｍｍ
であることが好ましく、２０ｍｍ〜５０ｍｍであること
がより好ましい。剛軟度が、この範囲を外れて小さい場
合、取扱性が低下する傾向を示し、例えば、歯部、舌部
等により複雑で狭隘な空間配置を呈している口腔内での
貼付操作がしずらくなる場合があり、この範囲を外れて
大きい場合、貼付時の異物感を感じやすい傾向となる。

【００５７】本発明の口腔内貼付製剤の製造方法は特に
限定されない。例えば、薬物、粘着性高分子等を溶媒に
溶解または分散させ、得られた溶液または分散液を支持
体の少なくとも片面に塗布し、乾燥して感圧性接着剤層
を支持体の少なくとも片面に形成する方法などが挙げら
れる。

【００５８】また、上記の溶液または分散液を保護用の
離型ライナー上に塗布し、乾燥して離型ライナー上に感
圧性接着剤層を形成し、この離型ライナー上に形成した
感圧性接着剤層と支持体とを接着する方法によって製造
することができる。

【００５９】上記離型ライナーを具備する形態とした場
合、製造時、運搬時または保存時に、感圧性接着剤層
が、予期せず、器具、容器などに接触して接着してしま
うことを防止できる。また、口腔内の粘膜に貼付を行う
直前まで、感圧性接着剤層の露出面を離型ライナーで被
覆保護し、口腔内の粘膜への貼付時に離型ライナーを剥
離して粘膜を行うことができるので、感圧性接着剤層の
接着性及び薬物の劣化を防止できる。

【００６０】離型ライナーとしては、使用時に感圧性接
着剤層から容易に剥離されるものであれば、その材質は
特に限定されない。例えば、感圧性接着剤層と接触面に
シリコーン樹脂、フッ素樹脂などを塗布することによっ
て剥離処理が施された、ポリエステル、ポリ塩化ビニ
ル、ポリ塩化ビニリデン、ポリエチレンテレフタレート
などの合成樹脂フィルム、上質紙、グラシン紙などの
紙、あるいは上質紙またはグラシン紙等とポリオレフィ
ンとのラミネートフィルム等、が用いられる。該離型ラ
イナーの厚みは、通常１０〜２００μｍ、好ましくは５
０〜１００μｍである。

【００６１】本発明の口腔内貼付製剤の形状は、実質的
に貼付が可能な形状であればよく特に制限は無いが、例
えば、円形、楕円形、長方形、正方形、三角形、亀甲形
等が挙げられ、特に、処置医等が扱い易い点から長方形
または正方形が好ましい。その大きさは口腔内での貼付
に適した大きさであり、例えば、長方形の場合、一般に
短辺が０．５ｃｍ〜２ｃｍ、長辺が１ｃｍ〜５ｃｍ、好
ましくは、短辺が０．８ｃｍ〜１．５ｃｍ、長辺が２ｃ
ｍ〜４ｃｍである。また、正方形の場合、一般に一辺が
０．５ｃｍ〜２ｃｍ、好ましくは０．８ｃｍ〜１．５ｃ
ｍである。

【００６２】前記したように、本発明の口腔内貼付製剤
を貼付する場合、事前に貼付部位付近の唾液等の水分を
吸引、拭き取り、または、エアーシリンジ（圧縮空気を
噴射して口腔内の処置部位を乾燥させるシリンジ型の装
置）等による乾燥等により除去しておくのが望ましい。

【００６３】本発明の口腔内貼付製剤を局所性薬物を含
む口腔内貼付製剤とした場合、主として歯肉部に貼付さ
れ、直ちに薬効が発現する。本発明の口腔内貼付製剤を
全身性薬物を含む口腔内貼付製剤とした場合、水分を十
分に除去した頬粘膜、唇内側粘膜、舌下、歯肉部等に貼
付され、数十分から数時間程度、薬効が持続する。さら
に本発明の全身性薬物を含む口腔内貼付製剤を水分を適
度に除去した上唇内側粘膜又は上顎歯肉部外側に貼付す
れば、唾液との接触が少なく、唇と歯茎とで押さえられ
る為に剥がれにくく、より長時間、薬効が持続する。

【００６４】

【実施例】以下、本発明を実施例と比較例により説明す
るが、本発明はこれらによって限定されるものではな
い。以下の記載において、「部」は重量部を意味する。
また、不織布の質量と厚みはＪＩＳ−Ｌ１０８５に規定
する方法で測定した値であり、支持体の剛軟度、及び、
支持体と接着剤層を併せたものの剛軟度は、ＪＩＳ−Ｌ
１０８５に規定する方法（４５°カンチレバ法）により
測定した値である。

【００６５】〔粘着剤Ａ溶液の調製〕不活性ガス雰囲気
下で、アクリル酸２−エチルヘキシルエステル９５部及
びアクリル酸５部とを酢酸エチレン中で共重合させて、
粘着剤Ａ溶液を調製した。

【００６６】〔粘着剤Ｂ溶液の調製〕不活性ガス雰囲気
下で、アクリル酸２−エチルヘキシルエステル５０部、
アクリル酸２−メトキシエチルエステル２５部及び酢酸
ビニル２５部を、粘着剤Ａ溶液と同様の操作で重合して
粘着剤Ｂ溶液を調製した。

【００６７】〔粘着剤Ｃ溶液の調製〕不活性ガス雰囲気
下で、アクリル酸２−メトキシエチルエステル６５部、
ビニルピロリドン３０部及びアクリル酸５部を、粘着剤
Ａ溶液と同様の操作で重合して粘着剤Ｃ溶液を調製し
た。

【００６８】〔ゴム系高分子Ｄ溶液の調製〕ポリイソブ
チレン（粘度平均分子量１２万）５０部、ポリイソブチ
レン（粘度平均分子量６万）３０部及び脂環族系石油樹
脂（軟化点１００℃）２０部をへキサン中で均一に混合
し、ゴム系高分子Ｄ溶液を調製した。

【００６９】実施例１粘着剤Ａ溶液４０部（固形分）にリドカイン６０部を加
えて混合溶解し、得られた溶液をポリエステル製セパレ
ーター（７５μｍ厚）上に乾燥後の厚みが約２０μｍと
なるように塗布、乾燥して粘着剤層を作製した。次い
で、この粘着剤層をポリプロピレン及びポリエステル混
合繊維不織布（厚さ０．５ｍｍ、質量９０ｇ／ｍ²）に
貼り合わせて本発明の局所麻酔用途の口腔内貼付製剤を
作製した。また、不織布の剛軟度と、口腔内貼付製剤
（不織布と粘着剤層を併せたもの）の剛軟度を測定した
ところ、不織布の剛軟度は５７ｍｍ、口腔内貼付製剤の
剛軟度は４２ｍｍであった。本製剤の１辺が１ｃｍの正
方形のものを、上顎歯肉部外側に貼付したところ、作業
性（取り扱い性）よく貼付でき、貼付状態での違和感は
殆ど感じられず、貼付後２分で十分な麻酔効果が認めら
れ、容易に剥離することができた。なお、貼付状態での
使用感及び麻酔効果は、５人のボランティア（被試験
者）の官能評価であり、貼付作業性（取扱性）は貼付作
業者の官能評価である。麻酔効果の確認は、５人の被試
験者に対して貼付製剤を貼付していた歯肉部分に注射針
による刺激を加えて痛みを感じるか否かを調べたもので
ある。麻酔効果では５人とも注射針による痛みを感じな
かった。

【００７０】実施例２粘着剤Ａ溶液４０部（固形分）にリドカイン６０部を加
えて混合溶解し、得られた溶液をポリエステル製セパレ
ーター（７５μｍ厚）上に乾燥後の厚みが約２０μｍと
なるように塗布、乾燥して粘着剤層を作製した。次い
で、この粘着剤層をポリプロピレン繊維製不織布（厚さ
０．６ｍｍ、質量１００ｇ／ｍ²）に貼り合わせて本発
明の局所麻酔用途の口腔内貼付製剤を作製した。また、
不織布の剛軟度と、口腔内貼付製剤（不織布と粘着剤層
を併せたもの）の剛軟度を測定したところ、不織布の剛
軟度は３３ｍｍ、口腔内貼付製剤の剛軟度は３０ｍｍで
あった。本製剤の１辺が１ｃｍの正方形のものを用い
て、上記実施例１と同様の評価試験を行ったところ、上
記実施例１と同様の良好な結果を得ることができた。

【００７１】実施例３粘着剤Ａ溶液４０部（固形分）にリドカイン６０部を加
えて混合溶解し、得られた溶液をポリエステル製セパレ
ーター（７５μｍ厚）上に乾燥後の厚みが約２０μｍと
なるように塗布、乾燥して粘着剤層を作製した。次い
で、この粘着剤層をポリエチレン製フィルム（厚み４０
μｍ）に貼り合わせて、本発明の局所麻酔用途の口腔内
貼付製剤を作製した。ポリエチレン製フィルムの剛軟度
と、口腔内貼付製剤（ポリエチレン製フィルムと粘着剤
層を併せたもの）の剛軟度を測定したところ、それぞれ
２１ｍｍと１７ｍｍであった。本製剤の短辺１ｃｍ、長
辺３ｃｍの長方形のものを、下顎歯肉部外側に貼付した
ところ、作業性（取扱性）よく貼付でき、貼付状態での
違和感は殆ど感じられず、貼付後２分で十分な麻酔効果
が認められ、容易に剥離することができた。なお、ここ
での評価は実施例１と同様に行った。麻酔効果では５人
とも注射針による痛みを感じなかった。

【００７２】実施例４粘着剤Ｂ溶液９５部（固形分）にテトラカイン５部を加
えて混合溶解し、得られた溶液をポリエステル製セパレ
ーター（７５μｍ厚）上に乾燥後の厚みが約４０μｍと
なるように塗布、乾燥して粘着剤層を作製した。次い
で、この粘着剤層をエチレン−酢酸ビニル共重合体フィ
ルム（５０μｍ厚み）に貼り合わせて、本発明の局所麻
酔用途の口腔内貼付製剤を作製した。エチレン−酢酸ビ
ニル共重合体フィルムの剛軟度と、口腔内貼付製剤（エ
チレン−酢酸ビニル共重合体フィルムと粘着剤層を併せ
たもの）の剛軟度を測定したところ、それぞれ１８ｍ
ｍ、と１６ｍｍであった。本製剤の短辺１ｃｍ、長辺３
ｃｍの長方形のものを、上顎歯肉部内側に貼付したとこ
ろ、作業性（取扱性）よく貼付でき、貼付状態での違和
感は殆ど感じられず、貼付後１０分で十分な麻酔効果が
認められ、容易に剥離することができた。なお、ここで
の評価は実施例１と同様に行った。麻酔効果では５人と
も注射針による痛みを感じなかった。

【００７３】実施例５粘着剤Ｃ溶液７０部（固形分）にミリスチン酸イソプロ
ピル２０部、塩酸リドカイン１０部を加えて混合溶解
し、得られた溶液をポリエステル製セパレーター（７５
μｍ厚）上に乾燥後の厚みが約４０μｍとなるように塗
布、乾燥して粘着剤層を作製した。次いで、この粘着剤
層をポリエステルフィルム（約２μｍ厚み）ラミネート
ポリエステル不織布（厚み約６００μｍ、質量１００ｇ
／ｍ²）のフィルム面に貼り合わせて、本発明の局所麻
酔用途の口腔内貼付製剤を作製した。ポリエステルフィ
ルムラミネートポリエステル不織布の剛軟度と、口腔内
貼付製剤（ポリエステルフィルムラミネートポリエステ
ル不織布と粘着剤層を併せたもの）の剛軟度を測定した
ところ、それぞれ６９ｍｍと４４ｍｍであった。本製剤
の直径が１ｃｍの円形のものを、上顎歯肉部外側に貼付
したところ、作業性（取扱性）よく貼付でき、貼付状態
での違和感は殆ど感じられず、貼付後１０分で十分な麻
酔効果が認められ、容易に剥離することができた。な
お、ここでの評価は実施例１と同様に行った。麻酔効果
では５人とも注射針による痛みを感じなかった。

【００７４】実施例６ゴム系高分子Ｄ溶液６０部（固形分）にミリスチン酸イ
ソプロピル３０部、ベンゾカイン１０部を加えて混合分
散し、得られた分散液をポリエステル製セパレーター
（７５μｍ厚）上に乾燥後の厚みが約４０μｍとなるよ
うに塗布、乾燥して粘着剤層を作製した。次いで、この
粘着剤層をポリテトラフルオロエチレン製フィルム（約
６０μｍ厚）に貼り合わせて、本発明の局所麻酔用途の
口腔内貼付製剤を作製した。ポリテトラフルオロエチレ
ン製フィルムの剛軟度と、口腔内貼付製剤（ポリテトラ
フルオロエチレン製フィルムと粘着剤層を併せたもの）
の剛軟度を測定したところ、それぞれ３７ｍｍと３０ｍ
ｍであった。本製剤の短辺１ｃｍ、長辺３ｃｍの長方形
のものを、上顎歯肉部外側に貼付したところ、作業性
（取扱性）よく貼付でき、貼付状態での違和感は殆ど感
じられず、貼付後１０分で十分な麻酔効果が認められ、
容易に剥離することができた。なお、ここでの評価は実
施例１と同様に行った。麻酔効果では５人とも注射針に
よる痛みを感じなかった。

【００７５】比較例１ヒドロキシプロピルセルロース溶液９０部（固形分）に
リドカイン１０部を加えて混合溶解し、得られた溶液を
ポリウレタン製フィルム（１００μｍ厚）上に乾燥後の
厚みが約４０μｍとなるように塗布、乾燥して局所麻酔
用途の歯科用口腔内フィルム製剤を作製した。本製剤の
短辺１ｃｍ、長辺３ｃｍの長方形のものを、下顎歯肉部
外側に貼付し、１０分後に剥離したところ、周辺部が膨
潤して異物感を感じ、強接着の為、貼付状態において痛
みを感じ、剥離時には強い痛みを感じた。また薬物の漏
出による苦味も感じた。貼付１０分後の麻酔効果は十分
でなかった。なお、ここでの評価は実施例１と同様に行
った。麻酔効果では５人のうち４人が注射針による痛み
を感じ、残る一人もわずかに痛みを感じた。

【００７６】実施例７上記記載の実施例１〜６はいずれも局所麻酔剤の投与に
用いる口腔内貼付製剤の例である。本実施例は消炎剤の
投与に用いる口腔内貼付製剤の例である。粘着剤Ｂ溶液
９５部（固形分）にアズレン５部を加えて混合溶解し、
得られた溶液をポリエステル製セパレーター（７５μｍ
厚）上に乾燥後の厚みが約４０μｍとなるように塗布、
乾燥して粘着剤層を作製した。次いで、この粘着剤層を
ポリエステル不織布（厚さ０．６ｍｍ、質量１００ｇ／
ｍ²）に貼り合わせて消炎用途の口腔内貼付製剤を作製
した。ポリエステル不織布の剛軟度と口腔内貼付製剤
（ポリエステル不織布と粘着剤層を併せたもの）の剛軟
度を測定したところ、それぞれ４３ｍｍ、２９ｍｍであ
った。本製剤の短辺１ｃｍ、長辺３ｃｍの長方形のもの
を、上顎歯肉部内側に貼付したところ、作業性（取扱
性）よく貼付でき、貼付時の違和感は殆ど感じられず、
貼付後１０分で容易に剥離することができた。なお、こ
こでの評価は実施例１と同様に行った。

【００７７】以下の実施例８、９は全身性薬物の投与目
的の口腔内貼付製剤の例である。

【００７８】実施例８粘着剤Ｃ溶液９５部（固形分）にジアゼパム５部を加え
て混合溶解し、得られた溶液をポリエステル製セパレー
ター（７５μｍ厚）上に乾燥後の厚みが約４０μｍとな
るように塗布、乾燥して粘着剤層を作製した。次いで、
この粘着剤層をポリプロピレン不織布（厚さ０．６ｍ
ｍ、質量１００ｇ／ｍ²）に貼り合わせて、本発明の抗
鬱剤用途の口腔内貼付製剤を作製した。ポリエステル不
織布の剛軟度と口腔内貼付製剤（ポリエステル不織布と
粘着剤層を併せたもの）の剛軟度を測定したところ、そ
れぞれ３３ｍｍ、２９ｍｍであった。本製剤の短辺１ｃ
ｍ、長辺３ｃｍの長方形のものを、左頬粘膜に貼付した
ところ、作業性（取扱性）よく貼付でき、貼付時の違和
感は殆ど感じられず、貼付２時間経過後においても、製
剤は貼付部位に接着していた。なお、左頬粘膜の表面は
貼付製剤の貼付前にエアーシリンジによる水分除去を行
った。ここでの評価は実施例１と同様の５人のボランテ
ィア（被試験者）と貼付作業者による官能評価である。

【００７９】実施例９ゴム系高分子Ｄ溶液７０部（固形分）にミリスチン酸イ
ソプロピル２０部、シメチジン１０部を加えて混合溶解
し、得られた溶液をポリエステル製セパレーター（７５
μｍ厚）上に乾燥後の厚みが約４０μｍとなるように塗
布、乾燥して粘着剤層を作製した。次いで、この粘着剤
層をポリプロピレン及びポリエステル混合繊維製不織布
（厚さ０．５ｍｍ、質量９０ｇ／ｍ²）に貼り合わせ
て、本発明の抗潰瘍剤用途の口腔内貼付製剤を作製し
た。ポリプロピレン及びポリエステル混合繊維製不織布
の剛軟度と口腔内貼付製剤（ポリプロピレン及びポリエ
ステル混合繊維製不織布と粘着剤層を併せたもの）の剛
軟度を測定したところ、それぞれ５４ｍｍ、４１ｍｍで
あった。本製剤の短辺１ｃｍ、長辺３ｃｍの長方形のも
のを、上顎歯肉部外側に貼付したところ、作業性（取扱
性）よく貼付でき、貼付時の違和感は殆ど感じられず、
貼付８時間経過後においても、製剤は貼付部位に接着し
ていた。なお、上顎歯肉部外側の表面は貼付製剤の貼付
前にエアーシリンジによる水分除去を行った。ここでの
評価は実施例１と同様の５人のボランティア（被試験
者）と貼付作業者による官能評価である。

【００８０】比較例２ヒドロキシプロピルセルロース溶液９５部（固形分）に
ジアゼパム５部を加えて混合溶解し、得られた溶液をポ
リウレタン製フィルム（１００μｍ厚）上に乾燥後の厚
みが約１００μｍとなるように塗布、乾燥して抗鬱剤用
途の水膨潤性口腔内フィルム製剤を作製した。本製剤の
短辺１ｃｍ、長辺３ｃｍの長方形のものを、下顎歯肉部
外側に貼付したところ、３０分程で端が膨潤し始め、２
時間で厚みが約１５倍位に膨潤して、非常に強い違和感
を感じた。貼付後約３時間で脱落した。なお、上顎歯肉
部外側の表面は貼付製剤の貼付前にエアーシリンジによ
る水分除去を行った。ここでの評価は実施例１と同様の
５人のボランティア（被試験者）と貼付作業者による官
能評価である。

【００８１】

【発明の効果】以上の説明により明らかなように、本発
明の口腔内貼付製剤によれば、口腔内の粘膜に適度な接
着力で接着し、しかも、短時間でも容易に剥離すること
ができる。特に、剥離脱落や薬物の漏出流去を起こすこ
となく、薬物を効率よく投与できるとともに、患者が貼
付により著しい異物感を感じることもないため、実用上
極めて有益である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 31/46 Ａ６１Ｋ 31/46 31/47 31/47 47/32 47/32 Ｆターム(参考） 4C076 AA73 AA74 AA77 BB22 CC01 CC03 CC04 CC13 CC17 CC21 CC27 CC29 CC30 CC32 DD44 EE03 EE07 EE09 EE10 EE16 EE24 EE48 FF34 FF68 4C086 AA01 AA02 BC38 BC56 MA03 MA05 MA32 MA57 NA10 ZA04 ZA05 ZA08 ZA15 ZA21 ZA40 ZA42 ZA62 ZA68 ZA71 ZA83 ZB11 ZB26 ZB35 ZC08 ZC10 ZC11 ZC13 ZC22 4C206 AA01 AA02 FA37 HA14 JA09 MA03 MA05 MA29 MA52 MA77 NA10 ZA04 ZA05 ZA08 ZA15 ZA21 ZA40 ZA42 ZA62 ZA68 ZA71 ZA83 ZB11 ZB26 ZB35 ZC08 ZC10 ZC11 ZC13 ZC22

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】薬物を含む、実質的に水に溶解しないか
若しくは実質的に水を吸収しない感圧性接着剤層が、支
持体の少なくとも片面に設けられてなる口腔内貼付製
剤。
【請求項２】支持体が、ＪＩＳ−Ｌ１０８５に規定す
る質量が２０ｇ／ｍ ²〜１５０ｇ／ｍ²で、かつ、ＪＩ
Ｓ−Ｌ１０８５に規定する厚さが０．１ｍｍ〜１．０ｍ
ｍである不織布からなる請求項１記載の口腔内貼付製
剤。
【請求項３】不織布のＪＩＳ−Ｌ１０８５に規定する
剛軟度（４５°カンチレバ法による）が１０ｍｍ〜８０
ｍｍである請求項２記載の口腔内貼付製剤。
【請求項４】不織布がポリオレフィン繊維、ポリエス
テル繊維の何れか、または、両者を主体としてなる請求
項２または３記載の口腔内貼付製剤。
【請求項５】不織布がスパンレース不織布である請求
項２〜４のいずれかに記載の口腔内貼付製剤。
【請求項６】薬物を含む感圧性接着剤層と支持体を併
せたもののＪＩＳ−Ｌ１０８５に規定する剛軟度（４５
°カンチレバ法による）が１５ｍｍ〜６０ｍｍである請
求項１〜５のいずれかに記載の口腔内貼付製剤。
【請求項７】実質的に水に溶解しないか若しくは実質
的に水を吸収しない感圧性接着剤層が、アクリル系重合
体からなる粘着剤、ゴム系粘着剤、シリコーン系粘着
剤、ビニルエーテル系粘着剤及びビニルエステル系粘着
剤からなる群から選択される少なくとも１種からなる請
求項１〜６のいずれかに記載の口腔内貼付製剤。
【請求項８】アクリル系重合体からなる粘着剤が、
（メタ）アクリル酸アルキルエステルと（メタ）アクリ
ル酸との共重合体である請求項７記載の口腔内貼付製
剤。
【請求項９】（メタ）アクリル酸アルキルエステルと
（メタ）アクリル酸との共重合体が（メタ）アクリル酸
アルキルエステル６５〜９９重量％と（メタ）アクリル
酸１〜３５重量％とを共重合してなるものである請求項
８記載の口腔内貼付製剤。
【請求項１０】薬物が局所麻酔薬である請求項１〜９
のいずれかに記載の口腔内貼付製剤。
【請求項１１】局所麻酔薬がコカイン、プロカイン、
クロロプロカイン、テトラカイン、ベンゾカイン、リド
カイン、メピバカイン、プリロカイン、プピバカイン、
ジブカイン、プロポキシカイン、エチドカイン、ジクロ
ニン及びこれらの薬理学的に許容される塩からなる群か
ら選択される少なくとも１種からなる請求項１０記載の
口腔内貼付製剤。
【請求項１２】薬物が全身性薬物である請求項１〜９
のいずれかに記載の口腔内貼付製剤。
【請求項１３】全身性薬物がコルチコステロイド類、
鎮痛消炎剤、催眠鎮静剤、精神安定剤、抗高血圧剤、降
圧利尿剤、抗生物質、全身麻酔剤、抗菌剤、抗真菌剤、
ビタミン剤、冠血管拡張剤、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤、
性ホルモン、抗鬱剤、脳循環改善剤、制吐剤、抗腫瘍
剤、抗潰瘍剤、及び生体医薬から選択される少なくとも
１種からなる請求項１２記載の口腔内貼付製剤。