JP2000500001A - 非イオン性界面活性剤を含有する活性成分担体、並びに、特に食品、化粧品及び薬品におけるその使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、非イオン性界面活性剤を含有する新規の活性成分担体を開示する。上記界面活性剤は、主に、ショ糖の脂肪酸エステルからなり、上記活性成分が封入された玉ねぎ型構造のマイクロカプセルを形成する。本発明は、また、上記マイクロカプセルに封入された活性成分又は添加剤を少なくとも１つ含有する、食品、ダイエット食品、化粧品又は薬品としての使用に適した組成物も開示する。

Description

【発明の詳細な説明】 非イオン性界面活性剤を含有する活性成分担体、並びに、特に食品、化粧品及び 薬品におけるその使用 本発明は、非イオン性界面活性剤を主成分とする活性成分担体、並びに、特に 食品、化粧品及び製薬分野におけるその使用に関する。 本発明は、また、少なくとも１つの活性成分を上記担体の中にカプセル封入し た組成物、特に食品用、化粧品用又は薬用の組成物、及び、その製造方法にも関 する。 これらの分野においては、分解性又は揮発性の化合物を保護したり、この化合 物の外部媒体への放出条件を制御したりする必要が不可欠であることが知られて いる。 このような目的を達成できる方法の一つとしては、活性成分をマイクロカプセ ルに封入する方法が挙げられる。このカプセル封入は、活性成分が、保存中や製 品の製造中に、更にはその消費中に、揮発し周囲に拡散するのを減少させること を目的とする。 本発明では、マイクロカプセルを希釈したり、支持体中に均一に分布させるこ とによって、活性成分の使用を容易にすることもできる。 上記のような活性成分としては、数多くのものが存在する。最も良く使用され るもので食品分野における例としては、アスコルビン酸や乳酸等の酸、特に食肉 用の着色剤、脂質、ビタミン、フレーバー、精油、酵素等が挙げられる。 化粧品又は製薬分野では、ジヒドロキシアセトン、ビタミン、フェノール系オ リゴマー、生体分子等が挙げられる。食品分野で例示した活性成分のいくつかは 、化粧品又は製薬分野においても有用である。 現在、上記の目的を達成するために用いられている方法は、高分子の使用に基 づくものである。このような技術としては、コアセルベーション法、押出し法、 又は、流動槽で被膜する方法がある。 界面活性剤は、その分散効果以外の効果としては、活性成分分子を保護しなが ら輸送した後に、界面活性剤の超分子複合体が形成するマイクロカプセルによっ て制御しつつ、活性成分分子を放出することが可能な場合もある。最も一般的な 例は、化粧品や生体臨床医学分野で用いられているリポソームである。リポソー ムとは、大きさが数百オングストロームから数ミクロンの単ラメラ小胞又は多重 ラメラ小胞である。このような小胞は、リポソームの場合、リン脂質化合物（例 えば、大豆や卵から抽出）から得られる。リポソームは、親水性の活性成分や、 疎水性の活性成分をも封入し、目的である輸送と放出の働きを果たすことができ る。 リポソームを製造する従来の方法では、通常、有機共溶媒やアルコールといっ た、食品分野での使用が厳しく規制され、特に本発明の扱う他の分野でも制限さ れるのが望ましい化合物が必要であった。 一方、食品産業分野では、特にリポソームの形態をとったレシチンを用いて試 験を行った結果、このような方法の技術的限界が明らかになった。リポソームは 、製造方法においていくつかの技術的問題を抱えるために、食品産業での使用が 実際に制限されている。より詳細に述べると、リポソームは、食品産業において 、比較的難かしい技術でありそれ故に高価であるにもかかわらず、カプセル化の 収率が低いという欠点がある。 米国特許４２１７３４４号には、水相を封入した分子層が配列したものからな る球体の分散体を製造する方法が開示されている。上記明細書で開示された方法 は、水分散性の脂質化合物を水相と混合してカプセル化するもので、上記脂質化 合物の親水性／親油性比は、上記脂質化合物が、上記水相中で膨潤して薄膜状の 相を形成できるような値であって、この分散体は、上記薄膜状の相を攪拌して製 造されるものである。 上記明細書で例示されたリン脂質化合物として、小胞形成のために特別に合成 した、本質的にポリグリセロールエーテルからなる化合物がある。 今回、活性成分を封入できる安定な小胞を得ることが可能な新規のエステル型 界面活性剤を見いだした。 本発明において用いられる界面活性剤のより好ましい利点は、この界面活性剤 が、天然の生分解性非エトキシ化化合物であって、市販されているものを容易に 入手できることから特に合成する必要がなく、市販の界面活性剤から多重ラメラ 小胞を得ることができる点である。 従来の文献で実際に開示されたリポソームや他の脂質小胞は、本質的に以下の 界面活性剤を主成分とするものである： −イオン性又は双性イオン性の界面活性剤、例えば、レシチン及びその誘導体 又はドデシル硫酸ナトリウム（ＳＤＳ） −非イオン性エトキシ化界面活性剤、例えば、ソルビタンエステル −小胞を形成するよう特別に合成された非イオン性界面活性剤。 これらの界面活性剤を使用すると、特に化粧品及び食品分野において、以下に 示す問題が生じる： −イオン性界面活性剤やある種の非イオン性エトキシ化界面活性剤を用いた場 合には、炎症の発生 −エトキシ化化合物に含まれるわずかなエチレンオキサイドに起因するアレル ギーの可能性 −防腐剤を阻害するレシチンやエトキシ化化合物を用いた場合には、微生物混 入に対して非常に敏感であること −レシチンを用いた場合には、化学的不安定 −調製の特殊性 本発明において用いられる非イオン性界面活性剤は、本質的に、ショ糖の脂肪 酸エステルと、任意に、グリセロールの脂肪酸エステルからなる。上記非イオン 性界面活性剤は、天然化合物の誘導体であるのが好ましく、より好ましくは、上 述した化合物の欠点を阻止できる植物由来の化合物の誘導体である。上記非イオ ン性界面活性剤は、レシチン、非イオン性エトキシ化界面活性剤、又は、特別な 合成が必要な非イオン性界面活性剤が主成分である従来の脂質小胞の製造におい ては用いられていない。 とりわけ、上記界面活性剤は、非常に寛容性があって、アレルギーを生じる可 能性や、動物を発生源とする病気を伝播する危険がないため、食品産業において これまで幅広く用いられてきた。一方、上記界面活性剤を化粧用製品に添加する と、一般に、極めて柔らかな組成と心地良い肌触りを得ることができる。更に、 上記界面活性剤は、肌と良くなじむため、化粧品用の活性成分が肌に浸透するの を促進する。 上記界面活性剤は、食品産業及び化粧品や製薬産業分野において、活性成分の 担体として用いられる多重ラメラ小胞の製造に関して、特に興味深いものである ことが証明された。以下の記述から明らかになるように、上記界面活性剤は、種 々の重要な物理化学的特性を有するため、一対の異なる特性を有するものを選択 する（ＨＬＢが高いものとＨＬＢが低いもの）ことによって、微細小胞の作製に 必要な薄膜状の液晶相を正確に調製することができる。 上記界面活性剤は、また、細胞障害効果を減少させるので、他の界面活性剤、 特にイオン性界面活性剤が有する炎症又はアレルギー誘起効果を緩和することも 知られている。 最後に、上記界面活性剤は、微生物混入に対して余り敏感ではなく、特にショ 糖エステルに関しては、静菌作用を有するものさえある。このことから、上記界 面活性剤は、２種以上の混合によって、界面活性剤からなる多重ラメラ小胞の形 成を可能にするばかりではなく、他の界面活性剤を更に添加することで、製品に 必要な性質を付与すると同時に、このような他の界面活性剤が持つ欠点（イオン 性界面活性剤による炎症、レシチンの混入）を緩和することもできる。 本発明の小胞は、薄膜状の液晶相が生成した後、マイクロカプセルを形成する ようこの二分子層を再配列させることにより、極めて容易に得ることができる。 マイクロカプセルの大きさを制御することが可能なこの種の製造方法は、国際出 願ＷＯ９３／１９７３５で開示されている。ここでは、リポソームを形成する脂 質界面活性剤だけではなく、種々のアニオン性又は非イオン性界面活性剤をも含 有するマイクロカプセルの製造方法であって、薄膜状の液晶相を剪断することで 、マイクロカプセルの大きさを制御することが可能な製造方法を開示しており、 このカプセルに、生体物質等の物質を封入することを提案している。 国際出願ＷＯ９５／１９７０７には、水性媒体により分け隔てられた同心二分 子層が多重的に配列したものからなるマイクロカプセルに、悪臭を発する活性成 分を封入することからなる、残留臭気の改善を目的とする方法が開示されている 。このようなマイクロカプセルは、少なくとも１つの界面活性剤を添加して、液 晶相、又は、液晶相の懸濁液を製造した後、この二分子層をマイクロカプセルの 形態に再配列させることにより得られる。この再配列は、特に、国際出願ＷＯ９ ３ ／１９７３５で開示された方法を用いて達成することができる。 本発明の小胞は、国際出願ＷＯ９５／１９７０７又は国際出願ＷＯ９３／１９ ７３５で開示された方法から直接導かれた方法により得ることができる。 本発明では、保護されたり、組成物からの放出が制御されるのが望ましい活性 成分は、ほとんど全てが、多重ラメラ小胞の内部に含有される。なお、本明細書 では、上記の多重ラメラ小胞という言葉を、マイクロカプセル、微細小胞、又は 、小胞と等しい意味で使用する。上記マイクロカプセルは、ほぼ球状であるのが 好ましく、同心の薄膜から構成されるものであって、この薄膜によって「玉ねぎ 」型構造が形成される。 従って、上記活性成分は、上記マイクロカプセル自体の内部に、通常は、その 膜に含まれており、上記活性成分が完全に親水性である場合には、上記マイクロ カプセル内の間隙水に含まれる。いずれにしろ、上記活性成分は、常に、上記マ イクロカプセルの必要不可欠な一部である。 このようなカプセル化を行うことによって、分散性、及び／又は、封入された 活性成分の輸送及び制御下での放出といった効果が保証される。 本発明のマイクロカプセルを製造するにあたっては、通常のように、水／界面 活性剤媒体を用いるものであるが、水の代わりにグリセロール等の極性溶媒を用 いる場合を除外するものではない。 本発明の方法の第一の利点は、所望の用法、特に食品、化粧品又は製薬分野、 中でも皮膚科学分野における用法に完全に適合する種々の界面活性剤を用いて、 カプセル化を実施できる点である。 本発明が提案する方法の第二の利点は、カプセル化率が、９０％以上、通常は 、１００％に非常に近いといった極めて高い値で小胞を製造できる点である。本 発明の方法は、使用が容易であるため、カプセル化製品を大量に製造することも 可能である。更に、本発明の方法は、有機共溶媒を用いないために、特殊な用法 の化合物又は組成物の封入が目的である多層ラメラ小胞を工業的規模で利用する ことも可能となる。 第三の利点は、上記界面活性剤を使用すると、脂質として機能する化合物が、 水性分散体中で良好な分散性を保持できる点である。この利点は、疎水性又は水 不溶性の化合物を扱う場合には特に好ましく、これらの化合物は、本発明を適用 することにより、有機溶媒を用いずとも分散可能である。 特にフレーバーをマイクロカプセル封入する従来の方法としては、親油性化合 物を重合体からなる殻によって被覆する方法が挙げられる。この方法では、封入 されたフレーバーが、殻の破裂時に一度に放出される。同様に、シクロデキスト リン等の化合物を用いた封入でも、永久錯体が生じたり、錯体構造と自由構造と の間の化学平衡が生じる結果になる。これらに対して、本発明の界面活性剤を用 いたマイクロカプセル封入法では、極めて特殊な放出を可能にする。すなわち、 フレーバー等の活性成分は定常的に放出されているが、同一の化合物が封入され ていない場合と比較すると、その放出速度は非常に緩やかであると考えられる。 更に、本発明のカプセルは、その大きさがマイクロメートル単位と小さいこと から、通常、咀嚼されても破損することがない。従って、上記カプセルを食料品 に用いると、咀嚼している間を通じて、活性成分の風味に通じる感覚が非常に際 立って残留し続ける。 更にまた、本発明の方法によって、親油性フレーバーの利用可能性が増大する こともありうる。実際、親油性フレーバーを、同じく親油性である媒体に混合す るものであれば、口内（水性媒体）での利用可能性は非常に限定される。この場 合、フレーバーは、この媒体にトラップされ放出されない。このような例として 、フレーバーが、乳製品や食肉の脂肪部位、更にはチューイングガムの高分子基 質に分散している場合が挙げられる。 第一の本発明は、分解しやすく、特に消費の最中での放出が制御されることが 望ましい化合物又は添加剤を、食品、化粧品又は製薬、特に皮膚科学等の特定分 野で用いられる組成物に配合する以前に、これを保護することが可能な方法を提 供する。この方法は、本発明で用いられる特定の界面活性剤から構成される多重 ラメラ小胞内に上記化合物又は添加剤を封入することからなる。 第二の本発明は、エステル型の非イオン性界面活性剤を主成分とする小胞から 構成される活性成分担体に関する。 第三の本発明は、上記活性成分を本発明の小胞中に含有することからなる、特 定分野で用いられる組成物に関する。 より具体的に述べると、本発明は、食品又はダイエット食品用の化合物若しく は添加剤をマイクロカプセル封入することからなる、食品用又はダイエット食品 用の組成物に関する。 本発明は、また、本発明で製造する小胞中に少なくとも１つの活性成分を含有 することからなる薬用組成物にも関する。 本発明は、更に、本発明の小胞中に、少なくとも１つの化粧学的に有効な活性 成分を含有することからなる化粧用組成物にも関する。 本発明は、更にまた、カプセル封入された化合物又は食品用添加剤を含有する 食料品にも関する。 本発明は、更にまた、同心二分子層の多重配列から構成されるマイクロカプセ ルの製造において、ショ糖エステル及びショ糖グリセリド類の界面活性剤の使用 を初めて開示するものであり、封入する活性成分の性質やその目的とする使用法 に関わらずこのようなマイクロカプセルを製造できる上記特定の界面活性剤の使 用にも関する。 ショ糖グリセリド及び／又はショ糖エステルを主成分とするマイクロカプセル を含有する上記のような組成物は、化粧分野でより好適に使用することができる 。つまり、上記の界面活性剤は、ほとんど刺激性がなく、使用される化合物に非 常にソフトな肌触りを与えるという利点を有する。上記界面活性剤をマイクロカ プセルに用いると、皮膚化粧学及び食養学において有用な、効率が良く、特に寛 容性のある活性成分の担体を入手することができる。 従って、本発明の本質的な特質の１つによると、本発明は、同心膜から構成さ れる多重ラメラ小胞の形状を有する活性成分担体であって、上記膜は、直鎖状若 しくは分枝状の、所望によりモノ−若しくはポリヒドロキシ化された炭素数１２ 〜２２の飽和又は不飽和脂肪酸由来の鎖状基を少なくとも１つ含有するショ糖エ ステル型非イオン性界面活性剤を少なくとも１つ含有することを特徴とする活性 成分担体に関する。 本発明の小胞の製造において用いられる界面活性剤の一部を形成する脂肪酸は 、上述の炭素数１２〜２２の脂肪酸であればよい。しかしながら、天然物由来、 好 ましくは植物由来の脂肪酸が好ましく、より好ましくは植物油に含有されるもの である。上記脂肪酸は、１種類のみの脂肪酸であってもよいし、脂肪酸の混合物 、特に、オリーブ油、落花生油、綿実油、ひまし油、パーム油、椰子油、ゴマ油 等の天然油から得られる混合物であってもよい。以上の脂肪酸は、一部又は全て が水素化されていてもよい。基本的に、炭素数１２〜２２の飽和又はモノ若しく はポリ不飽和脂肪酸から構成される上述の天然油中の比率を変化させて、混合物 に含有される種々の脂肪酸を使用することも特に可能である。 本発明のある態様によれば、本発明で用いられるエステル型界面活性剤は、上 述の脂肪酸由来の鎖状基の他に、比較的短い鎖長を有するカルボン酸由来の鎖状 基を少なくとも１つ含有する混合エステル化物である。この鎖状基は、ヒドロキ シ化された若しくはヒドロキシ化されていない炭素数２〜４の飽和若しくは不飽 和のモノ−又はポリ酸に由来するものであって、そのヒドロキシル基は、フリー であるか、酸によりエステル化されたものである。このような酸の例として、酢 酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、アセチル酒石酸、コハク酸等が挙げられる。 本発明の別の態様によれば、上記界面活性剤は、グリセリド型界面活性剤と混 合して用いることもでき、この混合物は、習慣的に「ショ糖グリセリド」と呼称 されるものである。本発明で用いられるショ糖グリセリドは、上述した炭素数１ ２〜２２の脂肪酸のモノ−、ジ−又はトリグリセリドをショ糖により部分的にエ ステル交換することにより得られるショ糖グリセリドであればよい。 本発明の小胞は、上述した界面活性剤の他に、レシチン、ソルビタンエステル 又はポリソルベート等の界面活性剤を少なくとも１つ含有することもできる。 本発明の担体は、より具体的には、少なくとも１つの界面活性剤からなる同心 二分子層が、間隙溶媒である極性溶媒からなる媒体によって分け隔てられた多重 配列から構成されるマイクロカプセルからなるものであって、活性成分が、上記 マイクロカプセルの膜、及び／又は、上記マイクロカプセルの間隙溶媒に含有さ れるものである。 本発明の特に有利な態様によると、上記極性溶媒は水から構成されるので、活 性成分又は添加剤は、疎水性の場合には上記マイクロカプセルの膜に含有され、 及び／又は、親水性の場合には間隙溶媒に含有される。 上記組成物に含有されるマイクロカプセルは、０．１〜５０μｍの直径を有す るものが好ましく、より好ましくは０．２〜１０μｍの直径を有するものである 。 このマイクロカプセルは、光学顕微鏡を用いて観察することができる。上記マ イクロカプセルは、マイクロメートル単位の大きさを有するものが特に好ましい 。上記マイクロカプセルは、このように小さいことから、ブラウン運動を起こす ため、水溶液中で分離したり発泡したりすることがなく、あったとしても非常に 僅かである。このことは、本発明のより好ましい利点である。 これまで述べてきたように、本発明のマイクロカプセルは、多重膜構造、すな わち、界面活性剤の連続した同心相からなる玉ねぎ構造を有する。 本発明で用いられるマイクロカプセルの製造においては、目的分野での用法に 適合性がある界面活性剤を選択することが望ましい。 本発明の方法の実施に当たっては、以下において更に詳述するが、使用するの に好適な少なくとも２つの界面活性剤を選択し、上記界面活性剤のうちの少なく とも１つ、好ましくは少なくとも２つは、上述のようなショ糖エステル型の界面 活性剤又はこれを含有する混合物、好ましくはショ糖グリセリドである。より具 体的に述べると、２つの界面活性剤からなる混合物を用いる時には、この混合物 は、好ましくは、３〜７の親水性／親油性比（ＨＬＢ）を有する親油性剤の第一 界面活性剤、及び、８〜１５のＨＬＢを有する親水性剤の第二界面活性剤からな るものが選択され、この２つの界面活性剤のうちの少なくとも１つは、上述のよ うなショ糖グリセリド類又はショ糖エステルに属するものである。 この場合、少なくとも１つの界面活性剤は、臨界ミセル濃度（ＣＭＣ）が１０^-5 ｍｏｌ／ｌ未満であるものが選択されることが好ましく、より好ましくは１０^-6 ｍｏｌ／ｌ未満のものである。 上記膜中の親油性界面活性剤の含有率は、界面活性剤全体を基準とした重量％ で、０〜１００％、好ましくは２０〜１００％の範囲であって、その他の部分は 親水性界面活性剤から構成される。 特に有利な態様によると、上記界面活性剤のうちの少なくとも１つ、好ましく は２つの親油性界面活性剤は、 −ショ糖と、直鎖状若しくは分枝状で、所望によりモノ−若しくはポリヒドロ キシ化された炭素数１２〜２２の飽和又は不飽和脂肪酸とのエステル −グリセロールと上記脂肪酸とのモノ−、ジ−及びトリエステル −グリセロールと、上記脂肪酸、及び、ヒドロキシ化された若しくはヒドロキ シ化されていない炭素数２〜４の飽和若しくは不飽和のモノ−又はポリ酸との混 合エステル化物であって、そのヒドロキシル基が、フリーであるか、酢酸、乳酸 、クエン酸、酒石酸、アセチル酒石酸、コハク酸等のカルボン酸によりエステル 化されたもの −ショ糖エステルと、上記脂肪酸のモノ−又はジグリセリドとの混合物から生 成するショ糖グリセリド からなる群より選択される。 親水性界面活性剤としては、上述のような親水性界面活性剤が選択される。 ショ糖エステル型の界面活性剤が、特に好ましい。 好ましくは、植物油由来の脂肪酸のショ糖エステルが選択される。 一般的には、本発明の界面活性剤は、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン 酸、ステアリン酸、ベヘン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキド ン酸、リシノール酸及びこれらの混合物からなる群から好適に選択される脂肪酸 の単純エステル、混合エステル化物、又は、エステル混合物からなることが好ま しい。 上述した小胞は、重合体、好ましくは天然、植物若しくは海洋由来の高分子を 用いて被膜することにより、又は、このような重合体を活性成分と共に封入する ことにより補強することもできる。このような被膜又は封入を行うことにより、 本発明の小胞が有する特異な性質、すなわち、寛容性、肌触り、及び、上記界面 活性剤との適合性を維持することができる。 上記小胞を被膜するか、活性成分と共に封入するために好適に用いられ、上記 小胞を補強することのできる重合体は、以下に示す重合体： −天然の若しくは修飾された直鎖状若しくは分枝状の中性又はイオン性多糖類 、特に、グアーゴム、イナゴマメゴム（ｌｏｃｕｓｔ ｂｅａｎ ｇｕｍ）、ア ラビアゴム、カラジーナン（カッパ形、イオタ形及びラムダ形）、キサンタンガ ム、天然の又はエステル化若しくはアミド化されたペクチン、アルギン酸及びそ の塩、 ヒアルロン酸、第四級化グアーガム、キトサン及びその置換誘導体 −ゼラチン −水溶性又は脂溶性の合成高分子、例えば、ポリアクリルアミド、ポリビニル ピロリドン、ポリ（エチレングリコール）； から選択されることが好ましい。 既に記述したように、本発明は、また、上記小胞を活性成分担体として使用す る種々の組成物にも関する。組成物としては、特に、食品若しくはダイエット食 品用組成物、薬用組成物、又は、化粧用組成物に関する。 本発明において封入される食品用若しくはダイエット食品用の活性成分又は添 加剤としては、食品用の添加剤として公知の化合物で、分解しやすいものを全て 挙げることができる。上記化合物は、また、疎水性のものはもちろん、親水性の ものであってもよい。 本発明において封入される食品用活性成分の例としては、アスコルビン酸又は 乳酸等の酸型食品用化合物、食肉用顔料等の着色剤、脂質、ビタミン、食品香味 料、精油、酵素等が挙げられる。 上記食品用活性成分は、親水性である場合、カプセル内での含有率が、上記極 性溶媒、上記界面活性剤及び上記カプセル内の活性成分の重量を含めたカプセル 全体の重量を基準にした重量％で、通常、５〜３０％であり、好ましくは１０〜 ２０％である。上記活性成分が疎水性である場合は、カプセル内でのその含有率 は、通常、５〜３０％であり、好ましくは５〜２０％である。 本発明は、また、上記小胞内部に、活性成分、特に皮膚への浸透性の改善が望 まれる活性成分を含有する化粧用組成物にも関する。 本発明は、更にまた、上述のように小胞内部に含有される活性成分、特に放出 速度の改善又は制御が望まれる活性成分、更には、皮膚科学用に用いられる場合 に、皮膚への浸透性の改善が望まれる活性成分を少なくとも１つ含有する薬用組 成物にも関する。 この組成物の例としては、化粧用の水和性活性剤や抗フリーラジカル剤、薬用 の抗炎症剤、局所用麻酔剤、抗アレルギー剤、鎮痛剤等が挙げられる。 上記化粧用又は薬用組成物においては、活性成分の含有率は、この活性成分が 有する性質に応じて、大きく変動してもよい。通常は、上記カプセルの全重量に 対して、５〜６０％である。例えば、化粧品で水和剤としてグリセロールを用い るときのように、間隙水の代わりを活性成分が機能する場合には、例えば５０〜 ６０％という比較的高い含有率で活性成分を好適に用いることができる。 本発明の他の態様によれば、本発明は、また、上記組成物の製造方法にも関す る。この製造方法は、少なくとも１つの上記ショ糖型界面活性剤、好ましくは水 からなる極性溶媒、及び、封入が望ましい活性成分又は組成物を含有する薄膜状 の液晶相を製造した後、上記液晶相を多重ラメラ小胞の形態に再配列させること からなる。 より具体的に述べると、上記製造方法の第一段階は、上記界面活性剤、好まし くは水からなる上記極性溶媒、及び、封入が望ましい活性成分又はその混合物か らなる混合物を含有する薄膜状の液晶相を製造することからなる。 カプセル化の収率を最大にするには、上記液晶相が均一になる、すなわち、上 記極性溶媒（通常は水）全体と、活性成分又はその混合物の全体が、この薄膜状 の相に溶解して単一相となるように条件を選択する必要がある。 適用可能な最適条件は、通常、溶媒と活性成分の含有量が異なる一連の組成物 を検査することにより決定することが可能である。この検査は、相の分離状態を 微視的に観察するか、光学顕微鏡、好ましくは偏光顕微鏡を用いて観察すること により行われる。 しかしながら、以下に記述するように、上記小胞が緊密に積み重ねられた状態 に上記薄膜状の相を組織化するには、上記液晶相の生成が十分な条件ではない。 この再配列は、国際出願ＷＯ９３／１９７３５で開示されているように、均一的 剪断を適用することによって達成することが可能である。また、上記再配列は、 自然に、でなければ、機械による攪拌等の単純な機械処理で、多重ラメラ小胞と いう所望の構造を形成できるように、ある特定の配合量に混合物を調整すること により、特に界面活性剤の混合物を選択することにより達成することができる。 このため、界面活性剤の混合物、及び、この混合物中の界面活性剤のそれぞれ についての各含有率が、所望の構造が得られるような値に好適に選択される必要 がある。 より具体的に述べると、界面活性剤の混合物は、通常、２種類の界面活性剤か ら構成されるものが用いられ、そのうちの１つは比較的水溶性であり、つまりＨ ＬＢが高く、他方は比較的脂溶性であり、つまりＨＬＢが低いものである。更に 、上記界面活性剤のうちの少なくとも１つは、比較的低い臨界ミセル濃度（ＣＭ Ｃ）を有することが特に好適であって、１０^-5ｍｏｌ／ｌ未満であるものが好ま しく、より好ましくは１０^-6ｍｏｌ／ｌ未満である。 最終混合物中における界面活性剤の配合重量比は、通常、５〜９０％であり、 好ましくは３０〜７０％である。 より具体的には、所望のマイクロカプセルを得るためには、原料の混合物とし て、以下に示すような性質を有するものが用いられる： （１） 上記混合物は、水の配合重量比が１０〜９８％、より一般的には２０〜 ６０％において、薄膜状の均一な液晶相を形成しなければならない。 （２） 上記薄膜状の均一な相は、自然に若しくは単純に混合することにより、 又は、国際出願ＷＯ９３／１９７３５に記載されているような剪断運動によって 、ある特定の構造、すなわち「玉ねぎ」型構造に相当する上記薄膜の空間的配列 を形成しなければならない。当業者は、偏光顕微鏡を用いることで上記構造を容 易に確認することができる。 上記の２つの条件を得るには、上で説明したように、親水性／親油性比の大き く異なる２つの界面活性剤が好適に用いられ、これにより、薄膜状の相の組織（ 構造）の性質を自由に調節することができる。 比較的脂溶性の、ＨＬＢが３〜７と低い界面活性剤と、水溶性の、ＨＬＢが８ 〜１５と高い界面活性剤とを選択し、混合するのが好ましい。当業者にとっては 、この２種類の界面活性剤の比率を変化させて、所望の構造の性質を有する均一 な薄膜状の相を得るのは容易なことである。 上記２種類の界面活性剤は、所望の使用法に適合性のある界面活性剤の中から 選択する。 すなわち、上記脂溶性界面活性剤は、好ましくは、モノ−、ジ−及びトリグリ セリド又はこれらの誘導体、特に、これらのエステル型の誘導体及びショ糖グリ セリドからなる群より選択される。 上記水溶性界面活性剤は、ショ糖エステルの群から選択されることが特に好ま しい。 ある特定の場合においては、上記カプセルは、市販されている１つの製品から 得ることができる。これは、水素化ショ糖グリセリドである、ローネ−ポーレン （Ｒｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃ）社製のセリノール（ｃｅｌｙｎｏｌ）ＰＰＨと いう製品を用いた場合である。 上述の製造方法を適用すると、多重ラメラ小胞の分室を構成する膜中における 界面活性剤分子の組織化の程度に従って、２種類のカプセルが得られる。 −「流体」型の小胞は、界面活性剤分子が自由に動き回り、二次元結晶網目構 造に組織化されない膜に相当する。これは、通常、球体である： −一方、「固体」型の小胞は、界面活性剤分子が二次元結晶網目構造に組織化 されたものに相当する。この小胞の構造は、異方性であり、面取りされた小さな 結晶体の形をしていることが多い。いずれの場合でも、小胞は、０．１〜５０μ ｍの大きさである。上記小胞の面は、玉ねぎ型多重ラメラ構造に矛盾するもので はない。 本発明の１つの態様によれば、上で述べたように、生成するカプセルの質を向 上させることが可能な架橋重合体で、上記マイクロカプセルを被膜することがで きる。 また、上述の方法では、架橋剤を封入した後、重合体をカプセル上に吸収させ ることも可能である。この操作は、カプセルの生成可能な水中に、架橋剤として 作用するカルシウム塩を配合することにより行われる。生成したカプセルをアル ギン酸塩溶液に希釈すると、カルシウムで架橋した重合体（アルギン酸塩）で被 膜された多重膜カプセルを得ることも可能である。こうすることにより、水溶性 成分の漏出を制限することができ、また、マイクロカプセルを安定化することも できる。 他の方法としては、上述の方法により、架橋剤で架橋可能な重合体、例えば、 アルギン酸塩を共に封入する方法がある。架橋剤の溶液（例えば、アルギン酸塩 を用いる場合、カルシウム塩溶液）にカプセルを分散させると、上記カプセル内 に上記架橋剤が拡散して、カプセル内の重合体が架橋することになる。以上のよ うにすると、架橋重合体の配合によって硬化したカプセルが得られ、活性成分の 漏出をかなりの程度まで減少させることができる。 この目的には、他の天然重合体を用いることもできる。その例として、ホウ砂 が架橋剤であるグアーガム、Ｃａ⁺⁺イオンで架橋するペクチン、形に応じてカリ ウムイオン又はカルシウムイオンで架橋するカラジーナンが挙げられる。実施例 以下に実施例を掲げて、本発明を更に詳しく説明する。実施例１９は、フリー か、又は、カプセル封入された状態にあるプローブで、皮膚（再生ヒト表皮）に 浸透したプローブの蛍光強度の変化を半対数のグラフで表す図１を用いて説明す る。実施例１：レシチン／ショ糖エステルからなるマイクロカプセルの製造 三角フラスコで、リョートー（ＲＹＯＴＯ）社製の商品名Ｐ１５７０又はＰ１ ６７０であるモノパルミチン酸ショ糖エステル１０ｇと、水５０ｇを６０℃で混 合した。完全に溶解した後、ノルテ（ＮＯＲＴＥ）社製の商品名マクタン（Ｍａ ｃｔａｎ）Ｐ９７である大豆レシチン４０ｇを添加し、加熱しながら混合した。 その後、自然に室温まで冷却させると、単純に攪拌するだけで、水や油脂等の疎 水性媒体にも容易に分散しうる均一なペーストが得られた。顕微鏡を用いると、 多重ラメラ小胞に相当する球状の粒子が確認できた。時間が経過しても、水中で の分散は安定でかつ均一な状態を保った。一方、油中での分散は、小胞が凝集し 沈降するので、不安定であるが、機械による攪拌で再度、容易に分散させること ができた。実施例２：ショ糖エステル／モノグリセリドからなるマイクロカプセルの製造 三角フラスコに、ウィトコ（ＷＩＴＣＯ）社製の商品名ＡＴＭＯＳ２００であ るモノ−及びジグリセリドの混合物１０ｇ、リョートー社製の商品名Ｐ１５７０ 又はＰ１６７０であるモノパルミチン酸ショ糖エステル４０ｇ、並びに、水５０ ｇを添加し、加熱しながら（６０℃）混合した。その後、攪拌しながら放置し室 温まで自然に冷却させると、単純に攪拌するだけで水中に容易に分散しうる均一 なペーストが得られた。顕微鏡を用いると、多重ラメラ小胞に相当する球状の粒 子が確認できた。実施例３：食品用着色剤のカプセル封入 三角フラスコで、リョートー社製の商品名Ｐ１５７０又はＰ１６７０であるモ ノパルミチン酸ショ糖エステル１０ｇと、食品用着色剤（Ｅ１２４）を前もって 分散させておいた水５０ｇとを６０℃で混合する。完全に溶解したのち、レシチ ン４０ｇを添加し、加熱しながら混合した。室温まで自然に冷却させると、単純 に攪拌するだけで水中に容易に分散しうる、着色した均一なペーストが得られた 。顕微鏡を用いると、多重ラメラ小胞に相当する球状の粒子が確認できた。一部 のカプセルを遠心分離で分離すると、非常に色付の良いカプセルが得られたこと から、着色剤は親水性であるにもかかわらず、カプセル内に留まっていることが 確認できた。実施例４：ミントフレーバーのカプセル封入 三角フラスコに、ウィトコ社製の商品名ＡＴＭＯＳ３００であるモノ−及びジ グリセリドの混合物１０ｇ、リョートー社製の商品名Ｐ１５７０又はＰ１６７０ であるモノパルミチン酸ショ糖エステル９０ｇ、ミントフレーバー４０ｇ、並び に、水６０ｇを添加し、加熱しながら（６０℃）混合した。その後、攪拌しなが ら放置し室温まで冷却させると、単純に攪拌するだけで水中に容易に分散しうる 均一なペーストが得られた。このペーストは、製造に直接用いることができる。 フレーバーの残留効果は、例えば、このフレーバーの水溶液を放置し蒸発させた 後、この封入されたフレーバーと、封入されていないフレーバーの溶液を比較す ることで確認した。実施例５：フルーツフレーバーのカプセル封入 三角フラスコで、リョートー社製の商品名Ｐ１５７０又はＰ１６７０であるモ ノパルミチン酸ショ糖エステル１０ｇと、水３０ｇを６０℃で混合した。完全に 溶解したのち、レシチン４０ｇとフルーツフレーバー２０ｇを添加し、４０ｇで 混合した。自然に室温まで冷却させると、単純に攪拌するだけで水中に容易に分 散しうる、着色した均一なペーストが得られた。顕微鏡を用いると、多重ラメラ 小胞に相当する球状の粒子が確認できた。実施例６：フルーツフレーバーと水素化ショ糖グリセリドからなるカプセル ローヌ・ポーレン（ＲＨＯＮＥ−ＰＯＵＬＥＮＣ）社製、商品名セリノール（ ＣＥＬＹＮＯＬ）ＰＰＨである水素化ショ糖グリセリド５０ｇ、水３８ｇ、及び 、フルーツフレーバー１２ｇをビーカーに入れて、６０℃に加熱しながら２０分 間混合・攪拌した。放置して冷却させると、フレーバーを含有するカプセルの濃 厚なペーストが得られた。このカプセルは、強く攪拌すると水中に分散した。実施例７：フルーツフレーバー、ショ糖グリセリド及びショ糖エステルからなる カプセル ローヌ・ポーレン社製、商品名セリノールＬＭＯであるショ糖グリセリド２５ ｇ、Ｐ１６７０（リョートー社製）２５ｇ、及び、水３８ｇをビーカーに入れて 、６０℃に加熱しながら２０分間混合・攪拌した。放置して冷却し、４０℃に達 した時点でフレーバー１２ｇを添加した。攪拌を３０分間続行したのち冷却する と、フレーバーを含有するカプセルの濃厚なペーストが得られた。このカプセル は、強く攪拌すると水中に分散した。実施例８：ステアロイル−２−乳酸ナトリウム、ショ糖グリセリド及びフルーツ フレーバーからなるカプセル ウィトコ社製、商品名エマルジラック（ＥＭＵＬＳＩＬＡＣ）Ｓであるステア ロイル−２−乳酸ナトリウム３０ｇ、ローヌ・ポーレン社製、商品名セリノール ＰＰＨである水素化ショ糖グリセリド２０ｇ、水３８ｇ、及び、フルーツフレー バー１２ｇをビーカーに入れて、６０℃に加熱しながら２０分間混合・攪拌した 。放置して冷却させると、フレーバーを含有するカプセルの濃厚なペーストが得 られた。このカプセルは、強く攪拌すると水中に分散した。実施例９：非水性溶媒からなるマイクロカプセル レシチン４０ｇ、リョートー社製の商品名Ｐ１６７０であるモノパルミチン酸 ショ糖エステル１０ｇ、及び、グリセロール５０ｇをビーカーに入れて、６０℃ に加熱しながら３０分間攪拌した。放置して冷却させると、水を含有しないカプ セルのペーストが得られた。実施例１０：食肉製品用の香辛料を含有するマイクロカプセル モノパルミチン酸ショ糖エステルＰ１６７０を１５ｇ、大豆レシチン３５ｇ、 水４５ｇ、及び、１−オクテン−３−オールから得られる人工ソーセージフレー バー５ｇから、実施例１と同様のマイクロカプセルを作成した。得られたペース トを水に分散させて、フレーバーを１％、０．１％、及び、０．０１％含有する 分散体を調製した。ソーセージ用の食肉１ｋｇ当たり１０ｇという量で、これら ３つの分散体を配合した。知覚分析によると、フレーバーを０．１％含有する分 散体を配合したソーセージは、はっきりと塩の効いた肉の味を持っていたが、フ レーバーを含有しないコントロール実験では、このような味はしなかった。実施例１１：ショ糖エステルとモノグリセリドを主成分とするマイクロカプセル 市販のひまわり油モノグリセリド５ｇと、酢酸ビタミンＥエステル７．５ｇを １００ｃｍ³三角フラスコに入れて、機械を用いて攪拌し均一化した。このペー ストが均一になった時点で、市販のパルミチン酸ショ糖エステル２０ｇを攪拌し ながらゆっくりと添加し、更に水１７．５ｇを添加した。室温で３０分以上強く 攪拌して均一化した後、６５℃で１〜２時間加熱した。攪拌しながら冷却すると 、本発明のマイクロカプセルが形成された濃厚なペーストが得られた。攪拌しな がら同量の水をゆっくり加えると、このペーストを分散させることができた。こ の分散体を光学顕微鏡で観察すると、０．５〜数マイクロメートルの大きさのマ イクロカプセルが密集しているのが分かった。実施例１２：架橋重合体を含有するマイクロカプセル 室温で強く攪拌しながら粉末状のアルギン酸ナトリウムを水に分散させて、０ ．５％アルギン酸ナトリウム溶液を作製し、攪拌下で１時間放置した。ひまわり 油モノグリセリド（ＤＩＭＯＤＡＮ ＬＳ，ＧＲＩＤＳＴＥＤ）５ｇと酢酸ビタ ミンＥエステル７．５ｇを１００ｃｍ³三角フラスコに入れて、機械を用いて攪 拌し均一化した。このペーストが均一になった時点で、パルミチン酸ショ糖エス テル２０ｇを攪拌しながらゆっくりと添加し、更に上で作製したアルギン酸ナト リウム溶液１７．５ｇを添加した。室温で３０分以上強く攪拌して均一化した後 、６５℃で１〜２時間加熱した。攪拌しながら冷却すると、マイクロカプセルが 形成された濃縮ペーストが得られた。攪拌しながら同量の０．５％ＣａＣｌ₂水 溶液をゆっくり加えて、このペーストを分散させた。この分散体を光学顕微鏡で 観察すると、架橋重合体を含有する小胞が認められた。この小胞は、遠心分離で 分離でき、高い剛性を示した。実施例１３：架橋重合体を含有するマイクロカプセル 室温で強く攪拌しながら粉末状のグアーガムを水に分散させて、１％のグアー ガム溶液を作製し、攪拌下で１時間放置した。この溶液を実施例１２と同様の製 造法において用いた。ホウ酸ナトリウムの１％水溶液に、小胞が形成されたペー ストを分散させた。これにより、架橋重合体を封入した小胞が得られた。実施例１４：ショ糖エステルとグリセリドからなるマイクロカプセル 本方法は、以下の比率を使用したこと以外は、実施例１１と同様である。 パルミチン酸ショ糖エステル： ２０ｇ ひまわり油モノグリセリド ： ５ｇ 酢酸ビタミンＥエステル ： ７．５ｇ 花（ヤグルマソウ、カモミール、リンデンの花）の水性グリコール抽出物： ２ ２．５ｇ（水の代用） 最終的に得られるペーストを３倍量の水に分散させると、小胞を含む乳白色の 流動性分散体が得られた。実施例１５：ショ糖エステルとグリセリドからなるマイクロカプセル 本方法は、以下の比率を使用したこと以外は、実施例１１と同様である。 パルミチン酸ショ糖エステル： １７．５ｇ ひまわり油モノグリセリド ： ５ｇ 酢酸ビタミンＥエステル ： ５ｇ 海産のα−ヒドロキシ酸の水性抽出物： ２２．５ｇ 同量に分散させると、α−ヒドロキシ酸を含むｐＨが約４の小胞からなるクリ ームが得られた。実施例１６：消臭用組成物 パルミチン酸ショ糖エステル２２．５ｇ、酢酸ビタミンＥエステル５ｇ、市販 の２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシビフェニルエーテル３ｇ、消臭 用香料基剤１０ｇ、及び、水９．５ｇを１００ｃｍ³三角フラスコに入れて、室 温で強く攪拌し均一化した。その後、６５℃に加熱しながら１時間以上攪拌した 。攪拌下で冷却すると、本発明の小胞を含有するペーストが得られた。このペー ストを、通常「スティック（ｓｔｉｃｋ）と呼ばれる、ステアリン酸塩の水性ゲ ルである固体の全身用消臭剤に攪拌・混合した。このようにして、香料と殺菌剤 を封入した小胞を含有する全身用消臭剤「スティック」が得られた。実施例１７：ショ糖エステルを主成分とするマイクロカプセル モノステアリン酸ショ糖エステル１５ｇと水３５ｇを１００ｃｍ³三角フラス コに入れて、室温で３０分以上機械を用いて強く攪拌し均一化した。その後、１ 〜２時間強く攪拌しながら６５℃に加熱した。冷却すると、小胞を含有する濃縮 クリームが得られた。このクリームは、機械で攪拌しながら水をゆっくり加える ことや、同条件下で植物油をゆっくり加えることで分散が可能であった。油中で 分散すると、この媒体中でのブラウン運動の効率が低いために、沈殿が起こりや すいものであった。実施例１８：ショ糖エステルを主成分とするマイクロカプセル ステアリン酸ショ糖エステル２０ｇとパルミチン酸ショ糖エステル５ｇを１０ ０ｃｍ³三角フラスコに入れて、攪拌しながら水５０ｇをゆっくり加えた。室温 で３０分以上機械を用いて強く攪拌し均一化した後、１〜２時間６５℃に加熱し た。冷却すると、本発明の小胞を含有する濃縮クリームが得られた。実施例１９ 実施例１１の方法に従い、以下の物質を用いて、蛍光性の小胞を製造する。 パルミチン酸ショ糖エステル： ２０ｇ ひまわり油モノグリセリド ： ５ｇ 酢酸ビタミンＥエステル ： ７．５ｇ ジラウリン酸フルオレセイン： ０．５ｇ 水 ： １７ｇ 小胞を含有する濃縮ペーストを、水中に１％で分散する。再生ヒト表皮への浸 透性を調べるために、この分散体と、ジ（エチレングリコール）エチルエーテル （ＴＲＡＮＳＣＵＴＯＬ）に溶解した同濃度の蛍光剤とを比較する。 この試験は、再生ヒト皮膚の細胞モデル（ＥＰＩＳＫＩＮ，サドック（ＳＡＤ ＵＣ））を用いて行う。試験に供する溶液は、上記分散体の１０％溶液、又は、 ジラウリン酸フルオレセインのＴＲＡＮＳＣＵＴＯＬ溶液の１０％水溶液である 。従って、蛍光剤の濃度は、１０^-5である。この試験を４８時間にわたって３度 行い、プローブである蛍光が媒体中で見えるようになってから、蛍光分光法によ り蛍光剤の浸透度を測定する。この結果を図１にまとめて示す。ここでは、半対 数のグラフで時間に対して蛍光強度を表す。これによると、フリーの蛍光剤の浸 透速度は明らかに加速化している。この実験の終了後、サドック社製のＭＴＴキ ットを用いて、ジメチルチアゾールジフェニルテトラゾリウムブロマイド（ＭＴ Ｔ）を使用する手順に従って細胞毒性試験を行った。この結果、４８時間の時点 でフリーの蛍光剤の場合は僅かに細胞毒性を示したが、封入された蛍光剤の場合 は毒性を示さなかった。この結果は、４８時間経過するとフリーの蛍光剤の浸透 速度が加速化し、封入された蛍光剤の場合にはこのような加速化は見られないこ とと関係があると考えられる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｌ 9/50 9/50 Ｖ 31/19 31/19 31/375 31/375 38/43 37/48 // Ｂ０１Ｊ 13/02 Ｂ０１Ｊ 13/02 Ｌ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １． 同心膜から構成される多重ラメラ小胞の形状を有する活性成分担体であっ て、前記膜は、直鎖状若しくは分枝状の、所望によりモノ−若しくはポリヒドロ キシ化された炭素数１２〜２２の飽和又は不飽和脂肪酸由来の鎖状基を少なくと も１つ含有するショ糖エステル型の非イオン性界面活性剤を少なくとも１つ含有 することを特徴とする活性成分担体。 ２． 脂肪酸は、天然物由来、好ましくは植物由来の脂肪酸である請求項１記載 の担体。 ３． エステルは、更に、ヒドロキシ化された若しくはヒドロキシ化されていな い炭素数２〜４の飽和若しくは不飽和のモノ−又はポリ酸由来のカルボン酸鎖を 少なくとも１つ含有するものであって、そのヒドロキシル基は、フリーであるか 、酢酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、アセチル酒石酸、コハク酸等のカルボン酸に よりエステル化されたものである請求項１又は２記載の担体。 ４． エステルは、少なくとも１つの直鎖状又は分枝状の、所望によりモノ−又 はポリヒドロキシ化された炭素数１２〜２２の脂肪酸のグリセロールモノ−、ジ −又はトリエステルとの混合物であって、前記混合物は、ショ糖グリセリドと呼 称されるものである請求項１、２又は３記載の担体。 ５． 更に、レシチン、ソルビタンエステル又はポリソルベート等の他の界面活 性剤を少なくとも１つ含有する請求項１、２、３又は４記載の担体。 ６． 脂肪酸は、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベ ヘン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸、リシノール酸及 びこれらの混合物からなる群から選択されたものである請求項１、２、３、４又 は５記載の担体。 ７． 小胞は、少なくとも１つのエステル型界面活性剤からなる同心二分子層が 、間隙溶媒である極性溶媒からなる媒体によって分け隔てられた多重配列から構 成されたものである請求項１、２、３、４、５又は６記載の担体。 ８． 小胞は、０．１〜５０μｍ、好ましくは０．２〜１０μｍの直径を有する 請求項１、２、３、４、５、６又は７記載の担体。 ９． 小胞の膜は、少なくとも２つの界面活性剤の混合物からなるものであって 、前記界面活性剤のうちの少なくとも１つは、請求項１、２、３又は４中で規定 されたショ糖エステル型の界面活性剤であって、前記混合物は、親水性／親油性 比（ＨＬＢ）が３〜７である親油性剤の第一界面活性剤、及び、ＨＬＢが〜１５ である親水性剤の第二界面活性剤からなるものである請求項１、２、３、４、５ 、６、７又は８記載の担体。 １０． 少なくとも１つの界面活性剤は、臨界ミセル濃度（ＣＭＣ）が１０^-5ｍ ｏｌ／ｌ未満、好ましくは１０^-6ｍｏｌ／ｌ未満のものである請求項９記載の担 体。 １１． 親油性剤の界面活性剤を、界面活性剤の全体を基準とした重量％で、０ 〜１００％の割合、好ましくは２０〜１００％の割合で含有する請求項９又は１ ０記載の担体。 １２． 小胞は、植物油由来の脂肪酸のショ糖エステル類に属する界面活性剤を 少なくとも１つ含有する請求項１〜１１のいずれか１項に記載の担体。 １３． 小胞は、更に、補強を目的とした重合体を含有し、前記重合体は、前記 小胞を被膜するために用いられるか、又は、前記小胞内に封入されるものである 請求項１〜１２のいずれか１項に記載の担体。 １４． 重合体は、以下に示す重合体の群： −天然若しくは修飾された直鎖状若しくは分枝状の中性又はイオン性多糖類、 特に、グアーゴム、イナゴマメゴム（ｌｏｃｕｓｔ ｂｅａｎ ｇｕｍ）、アラ ビアゴム、カラジーナン（カッパ形、イオタ形及びラムダ形）、キサンタンガム 、天然の又はエステル化若しくはアミド化されたペクチン、アルギン酸及びその 塩、ヒアルロン酸、第四級化グアーガム、キトサン及びその置換誘導体 −ゼラチン −水溶性又は脂溶性の合成高分子、例えば、ポリアクリルアミド、ポリビニル ピロリドン、ポリ（エチレングリコール）； から選択されたものである請求項１３記載の担体。 １５． 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の担体を構成する小胞内に封入さ れた活性成分を少なくとも１つ含有することを特徴とする食品用又はダイエット 食品用組成物。 １６． 活性成分は、アスコルビン酸又は乳酸等の酸型食品用化合物、食肉用顔 料等の着色剤、脂質、ビタミン、食品香味料、精油、及び、酵素からなる群より 選択される請求項１５記載の組成物。 １７． 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の担体を構成する小胞内に封入さ れた活性成分を少なくとも１つ含有することを特徴とする化粧用又は薬用、特に 皮膚科学用組成物。 １８． 請求項１〜１４のいずれか１項に記載の担体の製造、又は、請求項１５ 、１６若しくは１７記載の組成物の製造における、ショ糖エステル及びショ糖グ リセリド類に属する界面活性剤の使用。