JP2003183157A

JP2003183157A - 眼科用組成物

Info

Publication number: JP2003183157A
Application number: JP2001386379A
Authority: JP
Inventors: Akito Odaka; 明人小高; Reiko Ishii; 玲子石井
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2001-12-19
Filing date: 2001-12-19
Publication date: 2003-07-03

Abstract

(57)【要約】【課題】眼に対する刺激性が低く、良好な清涼感を付
与することができ、かつ、清涼感の持続性の高い眼科用
組成物の提供。【解決手段】テルペノイド類と、水溶性高分子化合物
と、局所麻酔剤と、を含有することを特徴とする眼科用
組成物である。テルペノイド類が、メントール類、カン
フル類、ボルネオール類、ゲラニオール、シネオール、
リナロール、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ
油、及びローズ油から選択される少なくとも１種である
態様、水溶性高分子化合物が、メチルセルロース、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセ
ルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリド
ン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸ナトリウ
ム、及びコンドロイチン硫酸ナトリウムの少なくとも１
種である態様等が好ましい。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、眼科用組成物に関
し、更に詳しくは、テルペノイド類と、水溶性高分子
と、局所麻酔剤とを含有することにより、良好な清涼感
を付与でき、清涼感が持続すると共に刺激性が低く、特
に点眼剤用、洗眼剤用、及びコンタクトレンズ装着液用
等に好適な眼科用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】眼科用組成物においては、従来、点眼の
使用感を高めることを目的として、香料等の清涼化剤が
よく使用されている。該清涼化剤を眼科用組成物に配合
することにより、スッキリとした使用感を与え、眼の疲
れを緩和したり、更には花粉症を発症した時の眼の不快
感を取り除いたり、緩和することができる。この清涼化
剤として、メントール類、カンフル類、ボルネオール
類、ゲラニオール、シネオール、リナロール、ユーカリ
油、ベルガモット油、ウイキョウ油、ローズ油等のテル
ペノイド類が挙げられる。

【０００３】これらの清涼化剤は、医薬外用剤に広く用
いられているが、刺激に対して最も感受性の高い器官と
いわれる眼に対して用いる場合、即ち、点眼剤などの眼
科用剤に配合する場合、刺激性について充分に考慮され
なくてはならない。清涼感を高めるために清涼化剤の配
合量を増やし過ぎると、熱感や刺激を感じる等の不具合
が生じるという問題がある。また、点眼液は、眼に投与
されると、涙液による希釈を受け結膜嚢から急速に消失
することから、清涼感が殆ど持続しないという問題があ
る。

【０００４】特開平９−１３２５２６号報においては、
メントール類、カンフル類、及びボルネオール類を組み
合わせて配合することによる清涼感及び持続性を高めた
点眼剤が開示されている。また特開平１０−３０６０２
２号公報においては、メントール類をシクロデキストリ
ン類により包接することにより、清涼感及び持続性を高
めた点眼剤が開示されている。しかし、これらの方法で
は、眼に対する刺激性を強めることなしに、充分な清涼
感及び持続性を高めることは極めて困難であるという問
題があった。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、前記従来に
おける諸問題を解決し、以下の目的を達成することを課
題とする、即ち、本発明は、眼に対する刺激性が低く、
良好な清涼感を付与することができ、かつ、清涼感の持
続性の高い眼科用組成物を提供することを目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために鋭意検討を行った結果、テルペノイド
類と、水溶性高分子と、局所麻酔剤とを配合することに
より、眼に対する刺激性が低く、良好な清涼感を付与で
き、かつ、清涼感の持続性の高い眼科用組成物が提供さ
れることを見出し、本発明を完成するに至った。即ち、
前記課題を解決するための手段としては、以下の通りで
ある。

【０００７】＜１＞テルペノイド類と、水溶性高分子
化合物と、局所麻酔剤と、を含有することを特徴とする
眼科用組成物である。＜２＞テルペノイド類が、メントール類、カンフル
類、ボルネオール類、ゲラニオール、シネオール、リナ
ロール、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、
及びローズ油から選択される少なくとも１種である前記
＜１＞に記載の眼科用組成物である。＜３＞水溶性高分子化合物が、メチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリ
ドン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸ナトリ
ウム、及びコンドロイチン硫酸ナトリウムの少なくとも
１種である前記＜１＞又は＜２＞に記載の眼科用組成物
である。＜４＞局所麻酔剤が、クロロブタノール、リドカイ
ン、塩酸リドカイン、塩酸ジブカイン、及び、塩酸オキ
シブプロカイン、の少なくとも１種である前記＜１＞か
ら＜３＞のいずれかに記載の眼科用組成物である。＜５＞点眼剤用、洗眼剤用、及びコンタクトレンズ装
着液用の少なくともいずれかに用いられる前記＜１＞か
ら＜４＞のいずれかに記載の眼科用組成物である。＜６＞水溶性高分子化合物が、清涼感持続化剤である
前記＜１＞から＜５＞のいずれかに記載の眼科用組成物
である。＜７＞テルペノイド類と、水溶性高分子化合物と、局
所麻酔剤と、を配合することを特徴とする清涼感持続化
方法である。

【０００８】

【発明の実施の形態】以下、本発明につき詳細に説明す
る。本発明の眼科用組成物は、テルペノイド類と、水溶
性高分子化合物と、局所麻酔剤と、を含有し、必要に応
じてその他の成分を含有する。

【０００９】［テルペノイド類］前記テルペノイド類と
しては、特に制限はないが、強い清涼感を付与でき、持
続性が高い点で、モノテルペノイド化合物が好ましい。
具体的には、メント−ル（ｌ−メント−ル、ｄｌ−メン
トール）、カンフル（ｄｌ−カンフル、ｄ−カンフ
ル）、ボルネオール（ｄ―ボルネオール、リュウノ
ウ）、ゲラニオール、シネオール、及びリナロール等が
好ましく使用される。前記テルペノイド類としては、テ
ルペノイド類を含有する精油を用いてもよく、該テルペ
ノイド類を含有する精油としては、具体的には、ユーカ
リ油、ベルガモット油、ウイキョウ油、ローズ油、ハッ
カ油、ペパーミント油、スペアミント油、フタバガキ科
植物の精油、ロズマリン油、及びラベンダー油等が挙げ
られる。これらのテルペノイド類（テルペノイド類を含
有する精油を含む。）は、１種単独で使用してもよく、
２種以上を併用してもよい。前記テルペノイド類として
は、具体的には、以下の市販品を好適に使用することが
できる。例えば、高砂香料工業（株）製のｌ−メントー
ル、ｄｌ−メントール、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフ
ル、ｄ−ボルネオール、ｄｌ−ボルネオール、ゲラニオ
ール、シネオール、リナロール、ユーカリ油、ベルガモ
ット油、ウイキョウ油、ローズ油、ハッカ油、藤沢薬品
工業（株）製や小城製薬（株）製のｄ−ボルネオール、
ｄｌ−ボルネオール等の市販品が挙げられる。

【００１０】前記テルペノイド類の、前記眼科用組成物
における含有量としては、０．０００１〜２ｗ／ｖ％
（「質量／容量％」を意味する。以下、同様である。）
が好ましく、０．０００５〜１ｗ／ｖ％がより好まし
く、０．００１〜０．５ｗ／ｖ％が更に好ましい。前記
含有量が、０．０００１ｗ／ｖ％未満であると、充分な
清涼感が得られないことがある一方、２ｗ／ｖ％を超え
ると、使用時の眼に対する刺激が高いことがある。

【００１１】［水溶性高分子化合物］前記水溶性高分子
化合物は、涙液による希釈等によって、点眼剤等が結膜
嚢から消失してしまうのを、効果的に防止可能である点
で、特に好ましい。該水溶性高分子化合物としては、特
に制限はないが、具体的には、メチルセルロース、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセ
ルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリド
ン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸ナトリウ
ム、及びコンドロイチン硫酸ナトリウム等が挙げられ
る。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を
併用してもよい。

【００１２】前記水溶性高分子としては、具体的には、
以下の市販品を好適に使用することができる。例えば、
メチルセルロースであれば、信越化学工業（株）製メト
ローズＳＭ（粘度グレード１５、２５、１００、４０
０、１５００、４０００、８０００）、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースであれば、信越化学工業（株）製
のメトローズ６０ＳＨ（粘度グレード１５、５０、１０
０、４００、１５００、４０００、８０００）、６５Ｓ
Ｈ（粘度グレード５０、４００、１５００、４００
０）、９０ＳＨ（粘度グレード１００、４００、４００
０）、ヒドロキシエチルセルロースであれば、住友精化
（株）製のフジケミＨＥＣ（ＣＦ−Ｇ，ＣＦ−Ｈ、ＣＦ
−Ｖ、ＣＦ−Ｗ、ＣＦ−Ｘ、ＣＦ−Ｙ）、ポリビニルア
ルコールであれば、日本合成化学工業(株)製のゴーセノ
ール（ＥＧ−０５、ＥＧ−２５、ＥＧ−３０、ＥＧ−４
０）、ポリビニルピロリドンであれば、ＢＡＳＦ社製の
Ｋｏｌｌｉｄｏｎ（１２ＰＦ，１７ＰＦ、２５、３０、
９０Ｆ）、カルボキシビニルポリマーであれば、Ｇｏｏ
ｄｒｉｃｈ社製のカーボポール（９８１、９８０、９７
４Ｐ、９７４−ＮＦ、９４１、９４０、９３４Ｐ、９１
０）、ヒアルロン酸ナトリウムであれば、キューピー
（株）製のヒアルロンサン（ＨＡ−ＡＭ、ＨＡ−Ｑ
Ａ）、マルハ（株）製のヒアルロン酸、ナトリウム「マ
ルハ」（点眼用）（平均重合度１５００〜３０００）、
コンドロイチン硫酸ナトリウムであれば、マルハ（株）
製の局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム等の市販品が
挙げられる。

【００１３】前記水溶性高分子化合物の、前記眼科用組
成物における含有量としては、該水溶性高分子化合物
が、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニ
ルポリマー、及びヒアルロン酸ナトリウムである場合、
０．００１〜５ｗ／ｖ％が好ましく、０．００５〜３ｗ
／ｖ％がより好ましく、０．０１〜２ｗ／ｖ％が更に好
ましい。また前記水溶性高分子化合物が、ポリビニルア
ルコール、ポリビニルピロリドン、及びコンドロイチン
硫酸ナトリウムである場合、０．０１〜２０ｗ／ｖ％が
好ましく、０．０５〜１０ｗ／ｖ％がより好ましく、
０．０１〜５ｗ／ｖ％が更に好ましい。前記含有量が、
前記各々の好ましい数値範囲に満たないと、清涼感の持
続が得られないことがある一方、前記各々の好ましい数
値範囲を超えると、使用感が悪くなることがある。

【００１４】［局所麻酔剤］前記局所麻酔剤としては、
特に制限はないが、具体的には、クロロブタノール、リ
ドカイン、塩酸リドカイン、塩酸ジブカイン、及び、塩
酸オキシブプロカイン、等が挙げられる。これらの局所
麻酔剤は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用
してもよい。

【００１５】前記局所麻酔剤の、前記眼科用組成物にお
ける含有量としては、該局所麻酔剤がクロロブタノール
である場合、０．００１〜３ｗ／ｖ％が好ましく、０．
００５〜１．０ｗ／ｖ％がより好ましく、０．０１〜
０．５ｗ／ｖ％が更に好ましい。前記局所麻酔剤が、リ
ドカイン、塩酸リドカイン、塩酸ジブカイン、及び塩酸
オキシブプロカイン、である場合、０．００１〜１ｗ／
ｖ％が好ましく、０．００５〜０．５ｗ／ｖ％がより好
ましく、０．０１〜０．４ｗ／ｖ％が更に好ましい。前
記含有量が、前記各々の数値範囲に満たないと、清涼化
剤による刺激が生じたり、清涼感の持続が得られないこ
とがある一方、前記各々の好ましい数値範囲を超える
と、使用感が悪くなることがある。

【００１６】［その他の成分］本発明においては、前述
の成分のほか、点眼剤、洗眼剤、コンタクトレンズ装着
液等、各種の眼科用製剤の調製に使用される公知の成
分、例えば、緩衝剤、溶解補助剤、等張化剤、安定化
剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、防腐剤等の各種の添加
剤、及びその他の薬学的有効成分を、通常使用量におい
て配合することができる。

【００１７】前記緩衝剤としては、例えば、ホウ酸又は
その塩（ホウ砂等）、クエン酸又はその塩（クエン酸ナ
トリウム等）、リン酸又はその塩（リン酸一水素ナトリ
ウム等）、酒石酸又はその塩（酒石酸ナトリウム等）、
グルコン酸又はその塩（グルコン酸ナトリウム等）、酢
酸又はその塩（酢酸ナトリウム等）、炭酸又はその塩
（炭酸水素ナトリウム等）、各種アミノ酸類（イプシロ
ン−アミノカプロン酸、アスパラギン酸カリウム、アミ
ノエチルスルホン酸、グルタミン酸、グルタミン酸ナト
リウム等）等が挙げられる。これらは、１種単独で使用
してもよく、２種以上を併用してもよい。

【００１８】前記溶解補助剤としては、例えば、ポリオ
キシエチレン（ｐ＝６０）硬化ヒマシ油等のポリオキシ
エチレン高級脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン（ｐ
＝２０）ソルビタンモノオレエート等のポリオキシエチ
レンソルビタン高級脂肪酸エステル等が挙げられる。こ
れらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用し
てもよい。

【００１９】前記等張化剤としては、例えば、塩化ナト
リウム、塩化カリウム、及びグリセリン等が挙げられ
る。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を
併用してもよい。

【００２０】前記安定化剤としては、例えば、エデト酸
ナトリウム、シクロデキストリン、亜硫酸塩、クエン酸
又はその塩、及びジブチルヒドロキシトルエン等が挙げ
られる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以
上を併用してもよい。

【００２１】前記キレート剤としては、例えば、エデト
酸ナトリウム、及びクエン酸ナトリウム等が挙げられ
る。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を
併用してもよい。

【００２２】前記ｐＨ調整剤としては、例えば、水酸化
ナトリウム、水酸化カリウム、及び塩酸等が挙げられ
る。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を
併用してもよい。

【００２３】前記防腐剤としては、例えば、メチルパラ
ベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラ
ベン等のパラオキシ安息香酸エステル類、フェニルエチ
ルアルコール、ベンジルアルコール等のアルコール誘導
体、ソルビン酸及びその塩（ソルビン酸カリウム等）、
塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン
酸クロルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム、及びア
ルキルポリアミノエチルグリシン等が挙げられる。これ
らは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用して
もよい。

【００２４】前記薬学的有効成分としては、例えば、充
血除去剤（塩酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリ
ン、塩酸フェニレフリン、エピネフリン、塩酸エピネフ
リン、塩酸エフェドリン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリ
ン、硝酸テトラヒドロゾリン、硝酸ナファゾリン等）、
消炎・収斂剤（メチル硫酸ネオスチグミン、ε−アミノ
カプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸ベル
ベリン、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチーム、グリチ
ルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸アンモニウ
ム、グリチルレチン酸、サリチル酸メチル、トラネキサ
ム酸、アズレンスルホン酸ナトリウム、クロモグリク酸
ナトリウム等）、抗ヒスタミン剤（塩酸イプロヘプチ
ン、塩酸ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン、塩
酸イソチペンジル、マレイン酸クロルフェニラミン
等）、水溶性ビタミン類（フラビンアデニンジヌクレオ
チドナトリウム、塩酸ピリドキシン、シアノコバラミ
ン）、脂溶性ビタミン類（ビタミンＡ類（例えば酢酸レ
チノール、パルミチン酸レチノール）、ビタミンＥ類
（酢酸トコフェロール（例えば、酢酸ｄ−α−トコフェ
ロール））、アミノ酸類（Ｌ−アスパラギン酸カリウ
ム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、アミノエチルス
ルホン酸、コンドロイチン硫酸ナトリウム等）、サルフ
ァ剤、殺菌剤（スルファメトキサゾール、スルファメト
キサゾールナトリウム、スルフイソキサゾール、スルフ
イソミジンナトリウム、イソプロピルメチルフェノー
ル、ヒノキチオール等）などが挙げられる。これらは、
１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよ
い。

【００２５】＜眼科用組成物の各種物性＞本発明の眼科
用組成物の液性（ｐＨ）としては、眼に対する安全性の
点で、ｐＨ４〜９の範囲が好ましく、５〜８．５の範囲
がより好ましい。

【００２６】本発明の眼科用組成物の浸透圧としては、
眼に対する安全性の点で、０．１〜５圧比が好ましく、
０．２〜２圧比がより好ましい。

【００２７】本発明の眼科用組成物の２０℃における粘
度としては、清涼感の持続性が高められる点で、１〜１
０００ｍＰａ・ｓが好ましく、１〜２００ｍＰａ・ｓが
より好ましく、１〜１００ｍＰａ・ｓが更に好ましい。
前記粘度が、１０００ｍＰａ・ｓを超えると、べたつく
等、使用感が悪くなることがある。

【００２８】＜眼科用組成物の用途＞本発明の眼科用組
成物の用途としては、特に制限はないが、清涼感が良好
で、更に清涼感の持続性も良好であると共に、清涼化剤
等による、眼に対する刺激性が低いことから、特に点眼
剤として配合されるのが好ましい。該点眼剤としては、
医療用点眼剤でもよく、一般用点眼剤でもよく、またソ
フトコンタクトレンズ、ハードコンタクトレンズ等を装
用した状態でも点眼可能である。また本発明の眼科用組
成物の用途としては、洗眼剤、コンタクトレンズ装着液
等も好ましい。

【００２９】＜眼科用組成物の調製方法＞本発明の眼科
用組成物の調製方法としては、特に制限はないが、例え
ば、点眼剤用途である場合、先ず、各配合成分（薬物等
のその他の成分を含む。）を、滅菌精製水に溶解し、ｐ
Ｈを調整した後、ポリエチレンテレフタラート製の点眼
容器（１５ｍＬ）に無菌充填する方法等が挙げられる。

【００３０】

【実施例】以下、実施例及び比較例を挙げて本発明を更
に詳細に説明するが、本発明は、下記実施例に何ら限定
されるものではない。

【００３１】（実施例１、及び比較例１〜３）表１に示
す処方の眼科用組成物（点眼剤）を調製（配合量：ｇ／
１００ｍＬ）し、容器に充填した後、点眼直後の清涼
感、該清涼感の持続性、及び眼刺激性について各々評価
した。結果を表１に示す。尚、点眼直後の清涼感、及
び、該清涼感の持続性は、専門パネラーによる官能試験
により評価した。眼刺激性については、厚生省科学研究
報告（昭和４５年）における点眼用保存剤粘膜刺激性短
期試験方法に準じて行なった。各々の評価においては、
下記評価基準に従い評価した。

【００３２】＜評価基準＞ −点眼直後の清涼感− ５：清涼感を非常に強く感じる４：清涼感を強く感じる３：清涼感を感じる２：清涼感が殆ど感じられない１：清涼感が感じられない

【００３３】−清涼感の持続性− ◎：清涼感が、１０分以上持続して感じられる ○：清涼感が、５分以上１０分未満持続して感じられる △：清涼感が、１分以上５分未満持続して感じられる ×：清涼感が、１分未満で感じられなくなる

【００３４】−眼刺激性− ◎：Ｄｒａｉｚｅ法による平均評点が０点以上２点未満
である ○：Ｄｒａｉｚｅ法による平均評点が２点以上４点未満
である △：Ｄｒａｉｚｅ法による平均評点が４点以上６点未満
である ×：Ｄｒａｉｚｅ法による平均評点が６点以上である

【００３５】

【表１】

【００３６】尚、表１において、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロースは、メトローズ６０ＳＨ−４０００（信
越化学工業（株）製）である。

【００３７】表１の結果から明らかなように、テルペノ
イド類（ｌ−メントール）、水溶性高分子（ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース）、及び局所麻酔剤（クロロ
ブタノール）を配合させた実施例１は、点眼直後の清涼
感の強さ、清涼感の持続性、及び、眼刺激性が共に優れ
ていた。一方、これら３成分のうち、各々１成分ずつ含
有しない比較例１〜３においては、清涼感を感じない
（比較例１）、清涼感の持続性が低い（比較例２）、眼
刺激が高い（比較例３）といった不具合点があった。

【００３８】以上の結果より、テルペノイド類、水溶性
高分子、及び局所麻酔剤剤の３成分を同時に配合するこ
とで、眼に対する刺激性が低く、清涼感、及び清涼感の
持続性が極めて高い眼科用組成物ができることが確認出
来た。

【００３９】（実施例２〜２２）表２〜４に示す処方
（配合量：ｇ／１００ｍＬ）にて、常法に準じて実施例
２〜１９の眼科用組成物（点眼剤）、実施例２０〜２１
の眼科用組成物（洗眼剤）及び実施例２２の眼科用組成
物（コンタクトレンズ装着液）を調製し、実施例１及び
比較例１〜３と同様にして各評価を行った。どの実施例
においても、眼に対する刺激性が低く、清涼感及び清涼
感の持続性が極めて高いことが確認された。結果を表２
〜４に各々示す。

【００４０】

【表２】

【００４１】尚、表２において、メチルセルロースは、
信越化学工業（株）製メトローズＳＭ−４０００（実
施例５）、ＳＭ−４００（実施例７）であり、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースは、同６０ＳＨ−４０００
（実施例２，４，８）、６０ＳＨ−５０（実施例３）で
あり、ポリビニルアルコールは、日本合成化学(株)製
ゴーセノールＥＧ−０５であり、ポリビニルピロリドン
は、ＢＡＳＦ社製、Ｋｏｌｌｉｄｏｎであり、３０カル
ボキシビニルポリマーは、Ｇｏｏｄｒｉｃｈ社製カー
ボポール９７１P-NFであり、ヒアルロン酸ナトリウム
は、マルハ(株)製ヒアルロン酸ナトリウム「マルハ」
（点眼用）である。

【００４２】

【表３】

【００４３】尚、表３において、メチルセルロースは、
信越化学工業(株)製メトローズＳＭ−１００であり、
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、同６０ＳＨ−
５０（実施例９，１０）、６０ＳＨ−４０００（実施例
１１，１２）、６５ＳＨ−１５００（実施例１４）、６
５ＳＨ−４０００（実施例１５）であり、ヒドロキシエ
チルセルロースは、住友精化(株)製フジケミＨＥＣ
ＣＦ−Ｗであり、ポリビニルアルコールは、日本合成化
学（株）製ゴーセノールＥＧ−０５であり、ポリビニ
ルピロリドンは、ＢＡＳＦ社製Ｋｏｌｌｉｄｏｎ２
５であり、カルボキシビニルポリマーは、Ｇｏｏｄｒｉ
ｃｈ社製カーボポール９８１であり、ヒアルロン酸ナ
トリウムは、キューピー(株)製ヒアルロンサンＨＡ
−ＱＡである。

【００４４】

【表４】

【００４５】尚、表４において、メチルセルロースは、
信越化学工業(株)製メトローズＳＭ−４０００であ
り、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、同６０Ｓ
Ｈ−４０００（実施例１７，１９，２１）、６０ＳＨ−
５０（実施例１８，２２）であり、ポリビニルアルコー
ルは、日本合成化学(株)製ゴーセノールＥＧ−０５で
あり、ポリビニルピロリドンは、ＢＡＳＦ社製Ｋｏｌ
ｌｉｄｏｎ９０Ｆであり、ヒアルロン酸ナトリウム
は、マルハ(株)製ヒアルロン酸ナトリウム「マルハ」
（点眼用）である。

【００４６】

【発明の効果】本発明のよれば、眼に対する刺激性が低
く、良好な清涼感を付与することができ、かつ、清涼感
の持続性の高い眼科用組成物を提供することができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 31/34 Ａ６１Ｋ 31/34 31/35 31/35 31/4704 31/4704 35/78 35/78 ＣＨＫＮ 47/32 47/32 47/36 47/36 47/38 47/38 Ａ６１Ｐ 27/02 Ａ６１Ｐ 27/02 Ｆターム(参考） 4C076 AA11 BB24 CC10 EE06M EE08M EE16M EE32M EE37M FF31 GG45 4C086 AA01 AA02 BC29 CA01 MA03 MA05 MA17 MA58 NA12 ZA33 4C088 AB40 AB51 AB57 AB62 BA18 MA05 MA17 MA58 NA12 ZA33 4C206 AA01 AA02 CA03 CA08 CA14 FA40 GA01 GA31 KA08 MA03 MA05 MA14 MA16 MA37 MA78 NA12 ZA33

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】テルペノイド類と、水溶性高分子化合物
と、局所麻酔剤と、を含有することを特徴とする眼科用
組成物。
【請求項２】テルペノイド類が、メントール類、カン
フル類、ボルネオール類、ゲラニオール、シネオール、
リナロール、ユーカリ油、ベルガモット油、ウイキョウ
油、及びローズ油から選択される少なくとも１種である
請求項１に記載の眼科用組成物。
【請求項３】水溶性高分子化合物が、メチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニル
ピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸
ナトリウム、及びコンドロイチン硫酸ナトリウムの少な
くとも１種である請求項１又は２に記載の眼科用組成
物。
【請求項４】局所麻酔剤が、クロロブタノール、リド
カイン、塩酸リドカイン、塩酸ジブカイン、及び、塩酸
オキシブプロカインの少なくとも１種である請求項１か
ら３のいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項５】点眼剤用、洗眼剤用、及びコンタクトレ
ンズ装着液用の少なくともいずれかに用いられる請求項
１から４のいずれかに記載の眼科用組成物。
【請求項６】水溶性高分子化合物が、清涼感持続化剤
である請求項１から５のいずれかに記載の眼科用組成
物。
【請求項７】テルペノイド類と、水溶性高分子化合物
と、局所麻酔剤と、を配合することを特徴とする清涼感
持続化方法。