JPH11189533A - 点眼薬 - Google Patents
点眼薬Info
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- JPH11189533A JPH11189533A JP9356858A JP35685897A JPH11189533A JP H11189533 A JPH11189533 A JP H11189533A JP 9356858 A JP9356858 A JP 9356858A JP 35685897 A JP35685897 A JP 35685897A JP H11189533 A JPH11189533 A JP H11189533A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 結膜炎等の諸症状のうち特に眼粘膜の充血症
状に対する効果が高い点眼薬を提供する。 【構成】 （ａ）ケトチフェンまたはその塩と（ｂ）ビ
タミンとを配合した点眼薬。
状に対する効果が高い点眼薬を提供する。 【構成】 （ａ）ケトチフェンまたはその塩と（ｂ）ビ
タミンとを配合した点眼薬。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、増強及び改善され
た血管収縮作用を有し、結膜炎等の諸疾患における、特
に眼粘膜の充血症状の除去あるいは軽減に優れた効果を
発揮する点眼薬に関する。
た血管収縮作用を有し、結膜炎等の諸疾患における、特
に眼粘膜の充血症状の除去あるいは軽減に優れた効果を
発揮する点眼薬に関する。
【０００２】
【従来の技術】眼粘膜の充血症状を示す疾患、例えば結
膜炎は眼粘膜の炎症性疾患である。結膜炎の原因は多岐
にわたり、従来は主として細菌感染に基づく症状が注目
されていたが、近年はアレルギーが主な病因となってい
る。アレルギーの原因物質（アレルゲン）も種類が非常
に多く、花粉、ハウスダスト、排気ガス中の微粒子、食
物成分等がアレルゲンとなる。
膜炎は眼粘膜の炎症性疾患である。結膜炎の原因は多岐
にわたり、従来は主として細菌感染に基づく症状が注目
されていたが、近年はアレルギーが主な病因となってい
る。アレルギーの原因物質（アレルゲン）も種類が非常
に多く、花粉、ハウスダスト、排気ガス中の微粒子、食
物成分等がアレルゲンとなる。
【０００３】一般に、アレルギーはアレルゲンを除去す
ることにより原因療法がなされると考えられるが、その
ような対策を日常生活の中で行うことは困難である。ま
た、アレルゲンに対する感受性を低下させる減感作療法
も行われているが、治療期間が非常に長期に亘りかつ高
頻度の通院を必要とするため、充分に普及していないの
が現状である。従って、このような状況から結膜炎の治
療は対症療法が中心となっている。
ることにより原因療法がなされると考えられるが、その
ような対策を日常生活の中で行うことは困難である。ま
た、アレルゲンに対する感受性を低下させる減感作療法
も行われているが、治療期間が非常に長期に亘りかつ高
頻度の通院を必要とするため、充分に普及していないの
が現状である。従って、このような状況から結膜炎の治
療は対症療法が中心となっている。
【０００４】眼粘膜の充血に対する対症療法として、一
般的には、血管収縮薬による赤目の除去・軽減、局所麻
酔薬による眼痛、眼掻痒感及び眼不快感の除去・軽減等
が繁用される他、抗ヒスタミン薬が花粉症に代表される
アレルギー反応の抑制または眼掻痒感の除去・軽減のた
めに使用され、またビタミン類が微小循環の改善及び眼
精疲労の改善のためのビタミンの補充を目的として使用
されている。
般的には、血管収縮薬による赤目の除去・軽減、局所麻
酔薬による眼痛、眼掻痒感及び眼不快感の除去・軽減等
が繁用される他、抗ヒスタミン薬が花粉症に代表される
アレルギー反応の抑制または眼掻痒感の除去・軽減のた
めに使用され、またビタミン類が微小循環の改善及び眼
精疲労の改善のためのビタミンの補充を目的として使用
されている。
【０００５】結膜炎等の治療においては、基本的には、
眼粘膜の充血等の諸症状を如何に早く除去あるいは軽減
するかが治療上及び日常生活上重要な要素とされてい
る。特にその中でも、眼粘膜の腫脹をはじめとする充血
症状は、ＱＯＬの観点から、また重篤な症状への移行に
対する予防の観点からも早期に改善することが治療上の
ポイントとされており、一般用医薬品の分野においても
このような効果を発揮することが重要な要素である。し
かしながら、上述のような対症療法に用いられる薬剤で
はそのような効果が十分に得られず、従って上記のよう
な効果を充分に発揮する点眼薬を提供することは困難な
状況にあった。
眼粘膜の充血等の諸症状を如何に早く除去あるいは軽減
するかが治療上及び日常生活上重要な要素とされてい
る。特にその中でも、眼粘膜の腫脹をはじめとする充血
症状は、ＱＯＬの観点から、また重篤な症状への移行に
対する予防の観点からも早期に改善することが治療上の
ポイントとされており、一般用医薬品の分野においても
このような効果を発揮することが重要な要素である。し
かしながら、上述のような対症療法に用いられる薬剤で
はそのような効果が十分に得られず、従って上記のよう
な効果を充分に発揮する点眼薬を提供することは困難な
状況にあった。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】従って本発明の目的
は、結膜炎等の諸症状、特に眼粘膜の充血症状を除去、
軽減する効果が高い点眼薬を提供することにある。
は、結膜炎等の諸症状、特に眼粘膜の充血症状を除去、
軽減する効果が高い点眼薬を提供することにある。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記目的
の達成のために鋭意研究した結果、有効成分としてケト
チフェンまたはその塩にビタミンを配合した点眼薬が、
結膜炎等による眼粘膜の充血症状の除去あるいは軽減に
ついて劇的な効果を示すことを見い出し、本発明を完成
した。
の達成のために鋭意研究した結果、有効成分としてケト
チフェンまたはその塩にビタミンを配合した点眼薬が、
結膜炎等による眼粘膜の充血症状の除去あるいは軽減に
ついて劇的な効果を示すことを見い出し、本発明を完成
した。
【０００８】即ち本発明は、（ａ）ケトチフェンまたは
その塩と（ｂ）ビタミンとを配合した点眼薬を提供する
ものである。
その塩と（ｂ）ビタミンとを配合した点眼薬を提供する
ものである。
【０００９】本発明の点眼薬において、ビタミンは好ま
しくはビタミンＢ群（ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビ
タミンＢ６及びビタミンＢ１２）、ビタミンＥ及びその
誘導体から選択される。
しくはビタミンＢ群（ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビ
タミンＢ６及びビタミンＢ１２）、ビタミンＥ及びその
誘導体から選択される。
【００１０】本発明の点眼薬に使用するケトチフェンま
たはその塩はその抗ヒスタミン効果からアレルギー性の
炎症症状の緩和に点眼薬に従来から使用されていたもの
であり、またビタミン類も上記のように点眼薬に従来か
ら使用されていたものである。しかしながら本発明は、
ケトチフェンまたはその塩とビタミンとを併用すると、
それらを単独に使用した場合に得られる結膜炎等による
充血症状の除去あるいは軽減効果を単に相加したものよ
りもはるかに高い効果が得られることを見出したことに
基づくものである。
たはその塩はその抗ヒスタミン効果からアレルギー性の
炎症症状の緩和に点眼薬に従来から使用されていたもの
であり、またビタミン類も上記のように点眼薬に従来か
ら使用されていたものである。しかしながら本発明は、
ケトチフェンまたはその塩とビタミンとを併用すると、
それらを単独に使用した場合に得られる結膜炎等による
充血症状の除去あるいは軽減効果を単に相加したものよ
りもはるかに高い効果が得られることを見出したことに
基づくものである。
【００１１】
【発明の実施の形態】本発明の点眼薬に使用されるケト
チフェン（４，９−ジヒドロ−４−（１−メチル−４−
ピペリジリデン）−１０Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘ
プタ［１，２−ｂ］チオフェン−１０−オン）は公知の
抗アレルギー剤であり、公知の方法により合成でき、ま
た市販品としても入手可能である。
チフェン（４，９−ジヒドロ−４−（１−メチル−４−
ピペリジリデン）−１０Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘ
プタ［１，２−ｂ］チオフェン−１０−オン）は公知の
抗アレルギー剤であり、公知の方法により合成でき、ま
た市販品としても入手可能である。
【００１２】ケトチフェンの塩は点眼薬に使用されるも
のとして医薬上許容されるものであれば特に限定され
ず、例えば、塩酸塩、臭酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸
塩等の無機酸塩、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホ
ン酸塩、パラトルエンスルホン酸塩、酢酸塩、プロピオ
ン酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、リンゴ
酸塩、シュウ酸塩、コハク酸塩、クエン酸塩、安息香酸
塩、マンデル酸塩、ケイ皮酸塩、乳酸塩等の有機酸塩等
が使用できる。フマル酸塩が特に好ましい。
のとして医薬上許容されるものであれば特に限定され
ず、例えば、塩酸塩、臭酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸
塩等の無機酸塩、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホ
ン酸塩、パラトルエンスルホン酸塩、酢酸塩、プロピオ
ン酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、リンゴ
酸塩、シュウ酸塩、コハク酸塩、クエン酸塩、安息香酸
塩、マンデル酸塩、ケイ皮酸塩、乳酸塩等の有機酸塩等
が使用できる。フマル酸塩が特に好ましい。
【００１３】本発明の点眼薬におけるケトチフェンまた
はその塩の配合量は、点眼薬組生物全体に対し、一般に
はケトチフェンとして０.００１〜０．５重量％でよ
く、好ましくは０．０１〜０．１重量％程度である。
はその塩の配合量は、点眼薬組生物全体に対し、一般に
はケトチフェンとして０.００１〜０．５重量％でよ
く、好ましくは０．０１〜０．１重量％程度である。
【００１４】また本発明の点眼薬におけるもう一方の有
効成分であるビタミンは、各種のビタミンについて、上
記のような眼粘膜の充血症状の除去あるいは軽減におけ
るケトチフェンまたはその塩と併用された場合の相乗効
果が得られることが判明した。例えば、ビタミンＡ、ビ
タミンＢ群（ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ
６及びビタミンＢ１２）、ビタミンＣ、ビタミンＥ等を
使用でき、それぞれ単独で、または２種以上組み合わせ
て使用できる。またこれらのビタミン類の生理的に同等
な活性を有する各種誘導体も同様に使用でき、例えば、
ビタミンＡとしてはレチノール等、ビタミンＢ１として
はビスイブチアミン等、ビタミンＢ２としてはフラビン
アデニンジヌクレオチド等、ビタミンＢ６としてはピリ
ドキシン及びピリドキサールの塩等、ビタミンＢ１２と
してはヒドロキソコバラミン等、ビタミンＣとしてはア
スコルビン酸塩等、ビタミンＥとしてはトコフェロール
コハク酸等を使用できる。また、ニコチン酸塩、パント
テン酸塩、ビオチン等のその他のビタミンも使用でき
る。
効成分であるビタミンは、各種のビタミンについて、上
記のような眼粘膜の充血症状の除去あるいは軽減におけ
るケトチフェンまたはその塩と併用された場合の相乗効
果が得られることが判明した。例えば、ビタミンＡ、ビ
タミンＢ群（ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ
６及びビタミンＢ１２）、ビタミンＣ、ビタミンＥ等を
使用でき、それぞれ単独で、または２種以上組み合わせ
て使用できる。またこれらのビタミン類の生理的に同等
な活性を有する各種誘導体も同様に使用でき、例えば、
ビタミンＡとしてはレチノール等、ビタミンＢ１として
はビスイブチアミン等、ビタミンＢ２としてはフラビン
アデニンジヌクレオチド等、ビタミンＢ６としてはピリ
ドキシン及びピリドキサールの塩等、ビタミンＢ１２と
してはヒドロキソコバラミン等、ビタミンＣとしてはア
スコルビン酸塩等、ビタミンＥとしてはトコフェロール
コハク酸等を使用できる。また、ニコチン酸塩、パント
テン酸塩、ビオチン等のその他のビタミンも使用でき
る。
【００１５】本発明の点眼薬におけるビタミン類の配合
量は、点眼薬組成物全体に対し、ビタミンＡ及びその誘
導体については一般には０．１〜１０重量％、好ましく
は０．２５〜５重量％程度であり、ビタミンＢ１及びそ
の誘導体については一般には０．０１〜０．５重量％、
好ましくは０．０３〜０．３重量％程度であり、ビタミ
ンＢ２及びその誘導体については一般には０．００５〜
０．３重量％、好ましくは０．０１〜０．２重量％程度
であり、ビタミンＢ６及びその誘導体については一般に
は０．０１〜０．５重量％、好ましくは０．０３〜０．
３重量％程度であり、ビタミンＢ１２及びその誘導体に
ついては一般には０．０００００５〜０．００３重量
％、好ましくは０．００００１〜０．００１５重量％程
度であり、ビタミンＣ及びその誘導体については一般に
は０．００５〜０．２重量％、好ましくは０．０１〜
０．１重量％程度であり、ビタミンＥ及びその誘導体に
ついては一般には０．００５〜０．２重量％、好ましく
は０．０１〜０．１重量％程度である。ビタミン類を２
種以上併用する場合は、それぞれが上記のような範囲の
量にあることが好ましい。
量は、点眼薬組成物全体に対し、ビタミンＡ及びその誘
導体については一般には０．１〜１０重量％、好ましく
は０．２５〜５重量％程度であり、ビタミンＢ１及びそ
の誘導体については一般には０．０１〜０．５重量％、
好ましくは０．０３〜０．３重量％程度であり、ビタミ
ンＢ２及びその誘導体については一般には０．００５〜
０．３重量％、好ましくは０．０１〜０．２重量％程度
であり、ビタミンＢ６及びその誘導体については一般に
は０．０１〜０．５重量％、好ましくは０．０３〜０．
３重量％程度であり、ビタミンＢ１２及びその誘導体に
ついては一般には０．０００００５〜０．００３重量
％、好ましくは０．００００１〜０．００１５重量％程
度であり、ビタミンＣ及びその誘導体については一般に
は０．００５〜０．２重量％、好ましくは０．０１〜
０．１重量％程度であり、ビタミンＥ及びその誘導体に
ついては一般には０．００５〜０．２重量％、好ましく
は０．０１〜０．１重量％程度である。ビタミン類を２
種以上併用する場合は、それぞれが上記のような範囲の
量にあることが好ましい。
【００１６】本発明の点眼薬には、上記有効成分に加
え、必要に応じて他の薬剤、例えばグリチルリチン酸ジ
カリウム、イプシロンアミノカプロン酸、アラントイ
ン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホ
ン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛等の抗炎症薬、塩
酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン
等の抗アレルギー薬及び抗ヒスタミン薬、塩酸テトラヒ
ドロゾリン、塩酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリン等
の血管収縮薬、ベラドンナアルカロイド、臭化フルトロ
ピウム等の抗コリン薬、塩酸リドカイン等の局所麻酔
薬、プレドニゾロン等のステロイド性抗炎症薬、塩化リ
ゾチーム、セラペプターゼ、ブロメライン等の消炎酵素
薬及び消炎薬、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロル
ヘキシジン等の殺菌薬、生薬等を配合することができ
る。
え、必要に応じて他の薬剤、例えばグリチルリチン酸ジ
カリウム、イプシロンアミノカプロン酸、アラントイ
ン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホ
ン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛等の抗炎症薬、塩
酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン
等の抗アレルギー薬及び抗ヒスタミン薬、塩酸テトラヒ
ドロゾリン、塩酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリン等
の血管収縮薬、ベラドンナアルカロイド、臭化フルトロ
ピウム等の抗コリン薬、塩酸リドカイン等の局所麻酔
薬、プレドニゾロン等のステロイド性抗炎症薬、塩化リ
ゾチーム、セラペプターゼ、ブロメライン等の消炎酵素
薬及び消炎薬、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロル
ヘキシジン等の殺菌薬、生薬等を配合することができ
る。
【００１７】本発明の点眼薬は、常法により固形状点眼
薬または液状点眼薬に調製することができる。固形状点
眼薬の場合は、結晶セルロース等の賦形剤、ヒドロキシ
プロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ゼラチン、ポリビニルピロリドン等の結合剤、ス
テアリン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルク等の滑
沢剤等と上記有効成分及び任意に上記のような薬剤等を
配合して製造される。また液状点眼薬の場合は、精製水
等の液状点眼薬の担体として通常使用される溶媒中に上
記有効成分を溶解することにより製造される。液状点眼
薬には、上記の有効成分及び任意成分の薬剤の他、例え
ば、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、
カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース、ポリビニルアルコール、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、コンドロイチン硫酸等の増粘
剤、クロロブタノール、デヒドロ酢酸ナトリウム、塩化
ベンザルコニウム、塩化セチルピリジウム、フェネチル
アルコール、パラオキシ安息香酸メチル、塩化ベンゼト
ニウム、メチルパラベン、ソルビン酸等の保存剤、ホウ
砂、ホウ酸、リン酸二水素カリウム等の緩衝剤、ポリソ
ルベート80、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の溶解
補助剤、界面活性剤、エデト酸ナトリウム、亜硫酸水素
ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸塩等の安定化剤、
メントール、カンフル、ハッカ水、ハッカ油、ボルネオ
ール等の香料、サルファ剤、シコンエキス等の色素、防
腐剤等を本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合する
ことができる。
薬または液状点眼薬に調製することができる。固形状点
眼薬の場合は、結晶セルロース等の賦形剤、ヒドロキシ
プロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ゼラチン、ポリビニルピロリドン等の結合剤、ス
テアリン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルク等の滑
沢剤等と上記有効成分及び任意に上記のような薬剤等を
配合して製造される。また液状点眼薬の場合は、精製水
等の液状点眼薬の担体として通常使用される溶媒中に上
記有効成分を溶解することにより製造される。液状点眼
薬には、上記の有効成分及び任意成分の薬剤の他、例え
ば、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、
カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース、ポリビニルアルコール、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、コンドロイチン硫酸等の増粘
剤、クロロブタノール、デヒドロ酢酸ナトリウム、塩化
ベンザルコニウム、塩化セチルピリジウム、フェネチル
アルコール、パラオキシ安息香酸メチル、塩化ベンゼト
ニウム、メチルパラベン、ソルビン酸等の保存剤、ホウ
砂、ホウ酸、リン酸二水素カリウム等の緩衝剤、ポリソ
ルベート80、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の溶解
補助剤、界面活性剤、エデト酸ナトリウム、亜硫酸水素
ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸塩等の安定化剤、
メントール、カンフル、ハッカ水、ハッカ油、ボルネオ
ール等の香料、サルファ剤、シコンエキス等の色素、防
腐剤等を本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合する
ことができる。
【００１８】また、液状点眼薬の場合は涙液と等張にす
るのが好ましく、そのためには必要に応じ、塩化ナトリ
ウム、塩化カリウム、グリセリン等の等張化剤を添加す
ることができる。また液状点眼薬のｐＨは眼科的に許容
される範囲であればよく、例えばｐＨ５．０〜８．０程
度の範囲が好ましい。所望のｐＨは例えばホウ砂、クエ
ン酸、クエン酸ナトリウム、塩酸、水酸化ナトリウム等
のｐＨ調整剤を用いて得ることができる。
るのが好ましく、そのためには必要に応じ、塩化ナトリ
ウム、塩化カリウム、グリセリン等の等張化剤を添加す
ることができる。また液状点眼薬のｐＨは眼科的に許容
される範囲であればよく、例えばｐＨ５．０〜８．０程
度の範囲が好ましい。所望のｐＨは例えばホウ砂、クエ
ン酸、クエン酸ナトリウム、塩酸、水酸化ナトリウム等
のｐＨ調整剤を用いて得ることができる。
【００１９】本発明の点眼薬の用法・用量は、患者の症
状の種類及びその程度、年齢等により変化し得るが、通
常１日１〜数回、１日あたりの投薬量がケトチフェンに
ついて０．００５〜１．２ｍｇ、好ましくは０．０１〜
０．６ｍｇ、ビタミンについて０．００１〜０．５ｍ
ｇ、好ましくは０．００５〜０．２５ｍｇとなるような
量を、眼に滴下、噴霧、塗布等することにより投薬す
る。
状の種類及びその程度、年齢等により変化し得るが、通
常１日１〜数回、１日あたりの投薬量がケトチフェンに
ついて０．００５〜１．２ｍｇ、好ましくは０．０１〜
０．６ｍｇ、ビタミンについて０．００１〜０．５ｍ
ｇ、好ましくは０．００５〜０．２５ｍｇとなるような
量を、眼に滴下、噴霧、塗布等することにより投薬す
る。
【００２０】
【実施例】実施例及び試験例をにより本発明を更に具体
的に説明するが、本発明は下記の例に限定されるもので
はない。
的に説明するが、本発明は下記の例に限定されるもので
はない。
【００２１】実施例１ 以下の各成分を示した重量で秤量し、均一に混合した
後、精製水１００ｍｌに溶解して点眼薬を製造した。 フマル酸ケトチフェン ２５ｍｇ ビタミンＢ６ １００ｍｇ グリチルリチン酸ジカリウム ３００ｍｇ 塩酸リドカイン ２５０ｍｇ
後、精製水１００ｍｌに溶解して点眼薬を製造した。 フマル酸ケトチフェン ２５ｍｇ ビタミンＢ６ １００ｍｇ グリチルリチン酸ジカリウム ３００ｍｇ 塩酸リドカイン ２５０ｍｇ
【００２２】実施例２ 以下の各成分を示した重量で秤量し、均一に混合した
後、精製水１００ｍｌに溶解して点眼薬を製造した。 フマル酸ケトチフェン ５０ｍｇ ビタミンＢ１ １００ｍｇ 塩酸テトラヒドロゾリン １００ｍｇ プレドニゾロン １０ｍｇ 塩酸リドカイン ３００ｍｇ
後、精製水１００ｍｌに溶解して点眼薬を製造した。 フマル酸ケトチフェン ５０ｍｇ ビタミンＢ１ １００ｍｇ 塩酸テトラヒドロゾリン １００ｍｇ プレドニゾロン １０ｍｇ 塩酸リドカイン ３００ｍｇ
【００２３】実施例３ 以下の各成分を示した重量で秤量し、均一に混合した
後、精製水１００ｍｌに溶解して点眼薬を製造した。 フマル酸ケトチフェン ３０ｍｇ ビタミンＢ６ １００ｍｇ ビタミンＢ１２ ５０μｇ 塩酸テトラヒドロゾリン １００ｍｇ ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミン ２５０ｍｇ
後、精製水１００ｍｌに溶解して点眼薬を製造した。 フマル酸ケトチフェン ３０ｍｇ ビタミンＢ６ １００ｍｇ ビタミンＢ１２ ５０μｇ 塩酸テトラヒドロゾリン １００ｍｇ ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラミン ２５０ｍｇ
【００２４】実施例４ 以下の各成分を示した重量で秤量し、均一に混合した
後、精製水１００ｍｌに溶解して点眼薬を製造した。 フマル酸ケトチフェン ２５ｍｇ ビタミンＢ２ ５０ｍｇ ビタミンＢ６ １００ｍｇ ビタミンＢ１２ ５０μｇ 塩酸ナファゾリン ５０ｍｇ 臭化フルトロピウム ２０ｍｇ
後、精製水１００ｍｌに溶解して点眼薬を製造した。 フマル酸ケトチフェン ２５ｍｇ ビタミンＢ２ ５０ｍｇ ビタミンＢ６ １００ｍｇ ビタミンＢ１２ ５０μｇ 塩酸ナファゾリン ５０ｍｇ 臭化フルトロピウム ２０ｍｇ
【００２５】実施例５ 以下の各成分を示した重量で秤量し、均一に混合した
後、精製水１００ｍｌに溶解して点眼薬を製造した。 フマル酸ケトチフェン ４０ｍｇ ビタミンＢ２ ５０ｍｇ ビタミンＢ６ １００ｍｇ ビタミンＥ ３０ｍｇ 塩酸オキシメタゾリン ２５ｍｇ プロピオン酸フルチカゾン ５０ｍｇ 塩化リゾチーム ２５０ｍｇ 塩酸リドカイン ３００ｍｇ ｌ−メントール １０ｍｇ
後、精製水１００ｍｌに溶解して点眼薬を製造した。 フマル酸ケトチフェン ４０ｍｇ ビタミンＢ２ ５０ｍｇ ビタミンＢ６ １００ｍｇ ビタミンＥ ３０ｍｇ 塩酸オキシメタゾリン ２５ｍｇ プロピオン酸フルチカゾン ５０ｍｇ 塩化リゾチーム ２５０ｍｇ 塩酸リドカイン ３００ｍｇ ｌ−メントール １０ｍｇ
【００２６】試験例：配合製剤のウサギ眼粘膜充血反応
に対する緩解作用 試験方法 各群３匹の日本在来種白色イエウサギを用い、これに予
め３．５％カプサイシン液０．２ｍｌを点眼して眼粘膜
の充血反応を惹起し、その後表１の処方（１００ｍｌ精
製水中）に従い調製したそれぞれの点眼薬の０．２ｍｌ
をウサギに点眼した。点眼後１時間の時点において眼球
及び眼瞼の粘膜の発赤・腫脹の程度を肉眼で観察した。
観察結果を下記の基準に従って評点で表し、各点眼薬の
充血除去効果を評価した。
に対する緩解作用 試験方法 各群３匹の日本在来種白色イエウサギを用い、これに予
め３．５％カプサイシン液０．２ｍｌを点眼して眼粘膜
の充血反応を惹起し、その後表１の処方（１００ｍｌ精
製水中）に従い調製したそれぞれの点眼薬の０．２ｍｌ
をウサギに点眼した。点眼後１時間の時点において眼球
及び眼瞼の粘膜の発赤・腫脹の程度を肉眼で観察した。
観察結果を下記の基準に従って評点で表し、各点眼薬の
充血除去効果を評価した。
【００２７】５点：非常に充血している（眼球及び眼瞼
の粘膜が極度に発赤・腫脹している） ４点：かなり充血している（眼球及び眼瞼の粘膜が明ら
かに発赤・腫脹している） ３点：はっきり充血している（眼球及び眼瞼の粘膜が明
らかに発赤している） ２点：やや充血している（眼球及び眼瞼の粘膜が軽度に
発赤している） １点：充血しているが非常に弱い（眼球及び眼瞼の粘膜
がわずかに発赤している） ０点：ほとんど充血していない（全く正常であるか、眼
球及び眼瞼のいずれかの粘膜がごくわずかに発赤してい
る）
の粘膜が極度に発赤・腫脹している） ４点：かなり充血している（眼球及び眼瞼の粘膜が明ら
かに発赤・腫脹している） ３点：はっきり充血している（眼球及び眼瞼の粘膜が明
らかに発赤している） ２点：やや充血している（眼球及び眼瞼の粘膜が軽度に
発赤している） １点：充血しているが非常に弱い（眼球及び眼瞼の粘膜
がわずかに発赤している） ０点：ほとんど充血していない（全く正常であるか、眼
球及び眼瞼のいずれかの粘膜がごくわずかに発赤してい
る）
【００２８】
【表１】
【００２９】試験結果 結果を下記表２に示す。充血の程度の評点は３匹の評点
の平均値で表した。
の平均値で表した。
【００３０】充血反応に対する作用の程度について、本
発明の点眼薬であるＡ〜Ｅ群は、対照群として示したケ
トチフェンとビタミンとをそれぞれ単独で使用した場合
（Ｆ〜Ｌ群）に得られた効果を相加したものを明らかに
上回る充血除去効果を示しており、本発明の点眼薬が優
れた充血除去作用を示すことが明らかである。
発明の点眼薬であるＡ〜Ｅ群は、対照群として示したケ
トチフェンとビタミンとをそれぞれ単独で使用した場合
（Ｆ〜Ｌ群）に得られた効果を相加したものを明らかに
上回る充血除去効果を示しており、本発明の点眼薬が優
れた充血除去作用を示すことが明らかである。
【００３１】
【表２】
【００３２】
【発明の効果】本発明の点眼薬は、極めて優れた結膜炎
等の充血症状の除去効果を示し、眼粘膜の炎症病態に対
して非常に有用な薬剤を提供するものである。
等の充血症状の除去効果を示し、眼粘膜の炎症病態に対
して非常に有用な薬剤を提供するものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/525 Ａ６１Ｋ 31/525 31/68 31/68
Claims (2)
- 【請求項１】 （ａ）ケトチフェンまたはその塩と
（ｂ）ビタミンとを配合した点眼薬。 - 【請求項２】 ビタミンがビタミンＢ群、ビタミンＥ及
びその誘導体から選択される１種以上のビタミンである
請求項１に記載の点眼薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9356858A JPH11189533A (ja) | 1997-12-25 | 1997-12-25 | 点眼薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9356858A JPH11189533A (ja) | 1997-12-25 | 1997-12-25 | 点眼薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11189533A true JPH11189533A (ja) | 1999-07-13 |
Family
ID=18451123
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9356858A Pending JPH11189533A (ja) | 1997-12-25 | 1997-12-25 | 点眼薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11189533A (ja) |
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001097865A (ja) * | 1999-09-29 | 2001-04-10 | Lion Corp | 眼科用組成物 |
| JP2002114686A (ja) * | 2000-10-11 | 2002-04-16 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 点眼剤組成物 |
| JP2003183157A (ja) * | 2001-12-19 | 2003-07-03 | Lion Corp | 眼科用組成物 |
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| JP2006151968A (ja) * | 2004-11-01 | 2006-06-15 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | オキシメタゾリン含有水性組成物 |
| CZ300614B6 (cs) * | 1999-07-23 | 2009-07-01 | Novartis Ag | Oftalmologická kompozice obsahující ketotifen |
| JP2010265326A (ja) * | 2010-08-25 | 2010-11-25 | Lion Corp | 眼科用組成物 |
| JP2013064017A (ja) * | 2013-01-11 | 2013-04-11 | Lion Corp | 眼科用組成物 |
| JP2013122609A (ja) * | 2000-11-08 | 2013-06-20 | Fxs Ventures Llc | ビタミンｂの形態を含有する改良した眼科用およびコンタクトレンズ用溶液 |
| JP2015132804A (ja) * | 2013-12-12 | 2015-07-23 | 株式会社メニコン | コンタクトレンズ装着用液剤およびそれを用いたコンタクトレンズの屈折率向上方法 |
| JP2019505538A (ja) * | 2016-02-17 | 2019-02-28 | エント テクノロジーズ ピーティーワイ リミテッド | 副鼻腔疾患および障害の治療のための組成物と方法 |
-
1997
- 1997-12-25 JP JP9356858A patent/JPH11189533A/ja active Pending
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