JP2006502995A5 - - Google Patents

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JP2006502995A5
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Ｒ４は、Ｈであり、
６から１４の炭素原子を有すアリールであり、置換基がない場合と、１以上のハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル（例えば、ヒドロキシメチル）、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、２（−ヘテロシクリル）テトラゾール−５−イル（例えば、２−（２−テトラヒドロピラニル）テトラゾール−５−イル）、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル（例えば、第三ブチルオキシカルボニル、エトキシカルボニル）、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ（例えば第三ブチルジメチルシリルオキシ）、Ｒ５―Ｌ―、又はそれらの組合せにより置換される場合があり（例えばフェニル、メチルフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、ビニルフェニル、シアノフェニル、メチレンジオキソフェニル、エチルフェニル、ジクロロフェニル、カルボキシフェニル、エトキシカルボニルフェニル、ジメチルフェニル、ヒドロキシメチルフェニル、ニトロフェニル、アミノフェニル、等、の置換された、又は非置換のフェニル、ナフチル、及びビフェニル）、或いは、
５から１０の環式原子を有するヘテロアリールであり、少なくとも１の環式原子がヘテロ原子であり、置換基がない場合と、１以上のハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル（例えばヒドロキシメチル）、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル（例えば、第三ブチルオキシカルボニル、エトキシカルボニル）、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ（例えば、第三ブチルジメチルシリルオキシ）、Ｒ５−Ｌ−、又はそれらの組合せにより置換される場合があり（例えば、ピリジル、チエニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ピリミジニル、イミダゾリル、チアゾリル、等）、；
Ｒ５は、Ｈであり、
１から８の、好適には１から４の炭素原子を有すアルキルであり、置換基がない場合と、１以上のハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換される場合があり（例えば、メチル、エチル、プロピル、等）、
アルキルアミノ、又はジアルキルアミノであり、それぞれのアルキル部位は独立して１から８、好適には１から４の炭素原子を有し（例えばジメチルアミノ、等）、
部分的に不飽和である炭素環式アルキル基であり、炭素環部位が５から１４の炭素原子を有し、及びアルキル部位は１から５の炭素原子を有し、この炭素環式アルキル基は炭素環部位において置換基がない場合と、好適には１以上のハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換される場合があり（例えば、シクロヘキセニルメチル、等）、
３から１０、好適には３から８の炭素原子を有すシクロアルキルであり、置換基がない場合と１以上のハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１から４の炭素原子を有すアルキル、或いはそれらの組合せにより置換される場合があり（例えばシクロペンチル）、
４から１６、好適には４から１２の炭素原子を有すシクロアルキルアルキルであり、シクロアルキル部位及び／又はアルキル部位に置換基がない場合と、１以上のハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換される場合があり（例えばシクロペンチルメチル、シクロプロピルメチル、等）、
６から１４の炭素原子を有するアリールであり、置換基がない場合と、１以上のハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル（例えば、ヒドロキシメチル）、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル（例えば、第三ブチルオキシカルボニル、エトキシカルボニル）、シアノ、アシル、アルキチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換される場合があり（例えば、置換された又は非置換のフェニル及びナフチル、メチルフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、ビニルフェニル、シアノフェニル、メチレンジオキソフェニル、エチルフェニル、ジクロロフェニル、カルボキシフェニル、エトキシカルボニルフェニル、ジメチルフェニル、ヒドロキシメチルフェニル、ニトロフェニル、アミノフェニル、等）、
７から１９の炭素原子を有すアリールアルキルであり、アリール部位は６から１４の炭素原子を有し、及びアルキル部位は側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、１から５の炭素原子を有し、
アリールアルキルラジカルは、アリール部位に置換基がない場合と、１以上のハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換される場合があり、及び／又はアルキル部位がハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換される場合があり（例えば、ベンジル、フェネチル、フェンプロピル、メチルベンジル、メトキシベンジル、トリフルオロメチル、ベンジル、メチレンジオキソベンジル、等）、
ヘテロ環基であり、飽和である場合、部分的に飽和である場合、もしくは不飽和である場合があり、５から１０の環式原子を有し、少なくとも１の環式原子がＮ，ＯもしくはＳ原子であり、置換基がない場合と、１以上のハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル（例えば、ヒドロキシメチル）、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル（例えば、第三ブチルオキシカルボニル、エトキシカルボニル）、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換される場合があり（例えば、ピリジル、チエニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ピリミジニル、イミダゾリル、チアゾリル、等）、或いは
ヘテロ環アルキル基であり、ヘテロ環部位が飽和である場合、部分的に飽和である場合、もしくは不飽和である場合があり、５から１０の環式原子を有し、少なくとも１の環式原子がＮ，ＯもしくはＳ原子であり、アルキル部位は側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、１から５の炭素原子を有し、当該ヘテロ環アルキル基はヘテロ環部位に置換基がない場合と、１以上のハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換される場合があり、及び／又はアルキル部位がハロゲン、シアノ、又はメチル、或いはそれらの組合せにより置換される場合があり（例えば、ピリジルメチル、ピリジルプロピル、メチルピリジルメチル、等）；
アシルは、１から１３の炭素原子を有すアルカノイルラジカルをいい、アルキル部位がハロゲン、アルキル、アリール、及び／又はアルコキシにより置換され得、或いは７から１５の炭素原子を有すアロイルラジカルをいい、アリール部位が、例えばハロゲン、アルキル、及び／又はアルコキシにより置換され得る。適したアシル基は、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブタノイル及びベンゾイルを含む。
当該化合物は、単独の活性試薬として投与することができ、或いは認知障害の治療において及び／又は精神病治療において用いられる他の作用薬のような他の薬剤、例えば他のＰＤＥ４阻害剤、カルシウムチャネル遮断剤、コリン性薬剤、アデノシン受容体調節因子、アンパカイン(amphakines) ＮＭＤＡ−Ｒ調節因子、ｍＧｌｕＲ調節因子、及びコリンエステラーゼ阻害剤（例えばドネペジル、リバスチジミン（rivastigimine）、及びグランサナミン（glanthanamine））とのコンビネーションとして投与することができる。かかるコンビネーションにおいて、それぞれの活性成分はそれらの通常の投与量の範囲内又はそれらの通常の投与量範囲未満の投与量のいずれかによって投与することができる。

Claims (52)

  1. 一般式Ｉ又はIIの化合物：
    Figure 2006502995
     （式中、Ｒ１は、Ｈであり、
    １〜８個の炭素原子を有するアルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合と１以上のハロゲンにより置換される場合があり、
    ３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、置換基がない場合と、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、或いは、
    ヘテロ環基であり、飽和である場合、部分的に飽和である場合もしくは不飽和である場合があり、５〜１０個の環式原子を有し、少なくとも１個の環式原子がＮ，ＯもしくはＳ原子であり、置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシもしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、
    Ｒ２は、Ｈであり、或いは
    １〜４個の炭素原子を有すアルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合と、ハロゲン、シアノ、及び／もしくはＣ1-4アルコキシによって１箇所以上が置換される場合があり、そして１以上の−CH2CH2−基は−CH＝CH−もしくは−C≡C−にそれぞれ任意に置き換わり、
    Ｒ３は、Ｈであり、
    １〜８個の炭素原子を有するアルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合と、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、
    部分的に不飽和な炭素環アルキル基であり、当該炭素環部位が５〜１４個の炭素原子を有し、当該アルキル部位は側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、１〜５個の炭素原子を有し、当該炭素環部位に置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、及び当該アルキル部位は、任意にハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換され、
    ７〜１９個の炭素原子を有すアリールアルキルであり、当該アリール部位は６〜1４個の炭素原子を有し、及び当該アルキル部位は側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、１〜５個の炭素原子を有し、
    アリールアルキルラジカルは置換基がない場合と、ハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより当該アリール部位の１箇所以上が置換される場合があり、及び／又は当該アルキル部位がハロゲン、シアノもしくはメチルにより置換される場合があり、或いは、
    ヘテロ環−アルキル基であり、当該ヘテロ環式部位は芳香族であってよく、或いは、部分的に、又は全て飽和されてよく、及び５〜１０個の環式原子を有し、少なくとも１個の環式原子がＮ、ＯもしくはＳ原子であり、当該アルキル部位は側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、１〜５個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環−アルキル基は置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより当該ヘテロ環部位の１箇所以上が置換される場合があり、及び／又は当該アルキル部位がハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換される場合があり；
    Ｒ４は、Ｈであり、
    ６〜１４個の炭素原子を有すアリールであり、置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、２（−ヘテロ環）テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ５―Ｌ―、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、或いは
    ５〜１０個の環式原子を有するヘテロアリールであり、少なくとも１個の環式原子がヘテロ原子であり、置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ５−Ｌ−、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり；
    Ｒ５は、Ｈであり、
    １〜８個の炭素原子を有すアルキルであり、置換基がない場合と、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、
    アルキルアミノ、又はジアルキルアミノであり、それぞれのアルキル部位は独立して１〜８個の炭素原子を有し、
    部分的に不飽和である炭素環式アルキル基であり、当該炭素環部位が５〜１４個の炭素原子を有し、及びアルキル部位は１〜５個の炭素原子を有し、この炭素環式アルキル基は置換基がない場合と、好適には炭素環部位の中でハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、
    ３〜１０個の炭素原子を有すシクロアルキルであり、置換基がない場合とハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１〜４個の炭素原子を有すアルキル、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、
    ４〜１６個の炭素原子を有すシクロアルキルアルキルであり、置換基がない場合と、当該シクロアルキル部位及び／又は当該アルキル部位が、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、
    ６〜１４個の炭素原子を有するアリールであり、置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、
    ７〜１９個の炭素原子を有すアリールアルキルであり、当該アリール部位は６〜１４個の炭素原子を有し、及び当該アルキル部位は側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、１〜５個の炭素原子を有し、
    アリールアルキルラジカルは、置換基がない場合と、当該アリール部位にハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、及び／又は当該アルキル部位がハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換される場合があり、
    ヘテロ環基であり、飽和である場合、部分的に飽和である場合、もしくは不飽和である場合があり、５〜１０個の環式原子を有し、少なくとも１個の環式原子がＮ，ＯもしくはＳ原子であり、置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、或いは
    ヘテロ環アルキル基であり、当該ヘテロ環部位が飽和である場合、部分的に飽和である場合、もしくは不飽和である場合があり、５〜１０個の環式原子を有し、少なくとも１個の環式原子がＮ，ＯもしくはＳ原子であり、及び当該アルキル部位は側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、１〜５個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環アルキル基は置換基がない場合と、当該ヘテロ環部位がハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、及び／又は当該アルキル部位がハロゲン、シアノ、又はメチル、もしくはそれらの組合せにより置換される場合があり；
    Ｌは、８個までの炭素原子を有す単結合、又は２価の脂肪族ラジカルであり、１以上の−ＣＨ２−基は、いずれも任意に−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ−、−ＮＲ６−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＮＲ６ＣＯ−、−ＣＯＮＲ６−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＯ−、−ＳＣＯＮＨ−、−ＳＣＳＮＨ−、もしくは−ＮＨＣＳＮＨ−により置き換えられており；そして
    Ｒ６は、Ｈであり、
    １〜８個の炭素原子を有するアルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合と、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり；
    Ｒ７は、アルコキシ、又はアルキルチオであり、いずれのケースも１〜４個の炭素原子を有し、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合と、ハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり、
    Ｒ８は、−ＣＯ−Ｃ1-4アルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び当該アルキル部位に置換基がない場合と、ハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり、或いは
    Figure 2006502995
     であり、
    Ｒ９は、Ｈ、又は１〜４個の炭素原子を有すアルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合と、ハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり、
    Ｒ10は、１〜６個の炭素原子を有すアルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合と、ハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり、
    Ｒ11は、１〜６個の炭素原子を有すアルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合と、ハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり、
    Ｘ及びＹは、それぞれ独立してＯ又はＳであり、及び
    Ａは、２〜７個の炭素原子を有するアルキレンであり、置換基がない場合と、ハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり；
    ここで式Ｉ中のＲ３及びＲ４は、共にＨ以外であり、そして式II中のＲ３及びＲ４の少なくとも１つはＨ以外である；）又は、
    医薬的に許容され得るそれらの塩であり；
    但し、４−（２−クロロ−４−メトシキフェニル）−５−メチル−２−[Ｎ−（１−プロピルインダゾールー６−イル）−Ｎ−プロピルアミノ]チアゾール以外の化合物であって、光学活性化合物がラセミ混合物を含んでいるそれらの分割エナンチオマー、もしくはそれらの混合物の形態であり得る化合物。
  2. 一般式III 又はIVである請求項１に記載の化合物：
    Figure 2006502995
     （式中、
    Ｒ３は、１から８個の炭素原子を有するアルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、置換基がない場合と、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-4アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、
    部分的に不飽和な炭素環アルキル基であり、当該炭素環部位が５〜１４個の炭素原子を有し、当該アルキル部位は側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、１〜５個の炭素原子を有し、及び当該炭素環部位に置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、当該アルキル部位は、任意にハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換され、
    ７〜１９個の炭素原子を有すアリールアルキルであり、当該アリール部位は６〜1４個の炭素原子を有し、及び当該アルキル部位は側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、１〜５個の炭素原子を有し、
    アリールアルキルラジカルは置換基がない場合と、当該アリール部位がハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより１箇所以上が置換される場合があり、及び／又は当該アルキル部位がハロゲン、シアノもしくはメチルにより置換される場合があり、或いは、
    ヘテロ環-アルキル基であり、当該ヘテロ環部位は、芳香族であってよく、或いは部分的に、又は全て飽和されてよく、５〜１０個の環式原子を有し、少なくとも１個の環式原子がＮ，ＯもしくはＳ原子であり、当該アルキル部位は側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、１〜５個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環アルキル基は置換基がない場合と、当該ヘテロ環部位がハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ３Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、及び／又は当該アルキル部位がハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換される場合があり；
    Ｒ４は、６〜１４個の炭素原子を有すアリールであり、置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、２（−ヘテロシクリル）テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ５―Ｌ―、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、或いは
    ５〜１０個の環式原子を有するヘテロアリールであり、少なくとも１個の環式原子がヘテロ原子であり、置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ５−Ｌ−、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり；
    Ｒ７は、アルコキシ、又はアルキルチオであり、いずれのケースも１〜４個の炭素原子を有し、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合と、ハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり、
    Ｒ８は、−ＣＯ−Ｃ1-4アルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び当該アルキル部位に置換基がない場合と、ハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり、或いは、
    Figure 2006502995
     である）又は、
    医薬的に許容され得るそれらの塩であり；
    光学活性化合物がラセミ混合物を含んでいるそれらの分割エナンチオマー、もしくはそれらの混合物の形態であり得る化合物。
  3. 下位の式Ｖ又はVIである請求項１に記載の化合物：
    Figure 2006502995
     （式中、
    Ｒ１は、Ｈであり、
    １〜８個の炭素原子を有するアルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合とハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり、
    ３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、置換基がない場合と、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、或いは、
    ヘテロ環基であり、飽和である場合、部分的に飽和である場合もしくは不飽和である場合があり、５〜１０個の環式原子を有し、少なくとも１個の環式原子がＮ，ＯもしくはＳ原子であり、置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシもしくはそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、
    Ｒ２は、Ｈであり、或いは
    １〜４個の炭素原子を有すアルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合と、ハロゲン、シアノ、及び／もしくはＣ1-4アルコキシによって１箇所以上が置換される場合があり、そして１以上の−CH2CH2−基は−CH＝CH−もしくは−C≡C−にそれぞれ任意に置き換わり、
    Ｒ４は、Ｈであり、
    ６〜１４個の炭素原子を有すアリールであり、置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、２（−ヘテロシクリル）テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ５―Ｌ―、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり、或いは
    ５〜１０個の環式原子を有するヘテロアリールであり、少なくとも１個の環式原子がヘテロ原子であり、置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ５−Ｌ−、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合があり；
    Ｒ７は、アルコキシ、又はアルキルチオであり、いずれのケースも１〜４個の炭素原子を有し、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び置換基がない場合と、ハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり、
    Ｒ８は、−ＣＯ−Ｃ1-4アルキルであり、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、及び当該アルキル部位に置換基がない場合と、ハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり、或いは
    Figure 2006502995
     であり、そしてＢ，Ｄ及びＥの１つがＮであり、及び他の２つがＣである）又は医薬的に許容され得るそれらの塩であって、光学活性化合物がラセミ混合物を含んでいるそれらの分割エナンチオマー、もしくはそれらの混合物の形態であり得る化合物。
  4. 前記ＤがＮであり、Ｂ及びＥがＣである、請求項３に記載の化合物。
  5. 前記Ｒ４がピリジル又はフェニルであり、当該ピリジル又はフェニルは置換基がない場合と、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ３、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール−５−イル、２（−ヘテロシクリル）テトラゾール−５−イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ５−Ｌ−、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換される場合がある、請求項３に記載の化合物。
  6. 以下の請求項１に記載の化合物：
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−〔Ｎ−（４−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−〔Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−〔Ｎ−フェニル−Ｎ−（４−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−〔Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−〔Ｎ−フェニル−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−〔Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ−（４−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−〔Ｎ−（４−アセチルフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−〔Ｎ−（４−カルボキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−〔Ｎ−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−〔Ｎ−（４−カルボキシ−３−クロロフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−〔Ｎ−（３−カルボキシ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    １−シクロペンチル−６−〔Ｎ−（３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）フェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕−１Ｈ−アミノインダゾール、
    ２−アセチル−７−メトキシ−４−（Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル））アミノベンゾフラン、
    ２−アセチル−７−メトキシ−４−（Ｎ−フェニル−Ｎ−（４−ピリジルメチル））アミノベンゾフラン、
    １−シクロペンチル−６−（Ｎ−フェニル−Ｎ−（３−ピリジルメチル））アミノインダゾール、
    １−シクロペンチル−６−（Ｎ−（３−カルボキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル））アミノインダゾール、
    ２−アセチル−７−メトキシ−４−（Ｎ−（３−カルボキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル））アミノベンゾフラン、
    ７−メトキシ−２−（２−メチル−（１，３−ジオキソラン−２−イル））−４−（Ｎ−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル））−アミノベンゾフラン、
    ２−アセチル−７−メトキシ−４−（Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル））アミノベンゾフラン、
    ２−アセチル−７−メトキシ−４−（Ｎ−フェニル−Ｎ−（３−ピリジルメチル））アミノベンゾフラン、
    ２−アセチル−７−メトキシ−４−（Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ−（４−ピリジルメチル））アミノベンゾフラン、
    ２−アセチル−７−メトキシ−４−（Ｎ−（４−アセチルフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル））アミノベンゾフラン、
    ２−アセチル−７−メトキシ−４−〔Ｎ−（４−カルボキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ２−アセチル−７−メトキシ−４−〔Ｎ−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ２−アセチル−７−メトキシ−４−〔Ｎ−（４−カルボキシ−３−クロロフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ２−アセチル−７−メトキシ−４−〔Ｎ−（３−カルボキシ−５−フルオロフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノベンゾフラン、
    ６−アミノ−１−シクロペンチル−３−エチル−６−〔Ｎ−３−（１，１−ジメチルエトキシカルボニル）フェニル〕−Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミノ−１Ｈ−インダゾール、
    １−シクロペンチル−３−エチル−６−〔Ｎ−（３−カルボキシフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）〕アミノ−１Ｈ−インダゾール、
    ２−アセチル−７−メトキシ−Ｎ−（４−フェニルスルホニルアミノカルボニルフェニル）−Ｎ−（３−ピリジルメチル）−４−アミノベンゾフラン、又は
    医薬的に許容され得るそれらの塩であり、
    光学活性化合物がラセミ混合物を含んでいるそれらの分割エナンチオマー、もしくはそれらの混合物の形態であり得る化合物。
  7. 前記、それぞれのアリール基が、独立して、フェニル、ナフチル、又はビフェニル基であり、任意にハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換されており；
    それぞれのヘテロアリール基が、独立して、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、テトラゾリル、ジチアリル、オキサチアリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾリル、オキサチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、オキサジニル、イソオキサジニル、オキサチアジニル、オキサジアジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、チオナフテニル、イソチオナフテニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、プリニル、ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、又はベンゾオキサジニル基であり、任意に１以上の部位でハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、メチレン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換され；及び
    それぞれのヘテロ環基が、独立して、上記のヘテロアリール基であり、又は任意に上記の通りに置換されるテトラヒドロフラニル、ピペリジニル、もしくはピロリジニル基である、請求項１に記載の化合物。
  8. 前記、Ｒ１は、２〜４個の炭素原子を有すアルキル基であり、任意にフッ素又は塩素により置換され、或いはシクロペンチル又はシクロヘキシルであり；
    Ｒ２はＨ又は１〜４個の炭素原子を有すアルキルであり；
    Ｒ３は水素であり；１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；置換基を有す、又は置換基を有さないベンジル、フェネチル、又はフェンプロピルであり；或いは置換基を有す、又は置換基を有さないピリジルメチル、フラニルメチル、チエニルメチル、ピロリルメチル、ピリミジニルメチル、チアゾリルメチル、イソキノリニルメチル又はキノリニルメチルであり；
    Ｒ４は、フェニル、ナフチル、ビフェニル、フラニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、又はイソキノリニルであり、それぞれ置換基を有さない場合と、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、アルキル、アルコキシ、ＣＮ、ビニル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨ２、メチレンジオキシ、又はＣＯＯＨにより１箇所以上が置換される場合があり、或いは
    Ｒ４はフェニル、ナフチル、又はビフェニルであり、それぞれ任意にＲ５−，Ｒ５−Ｏ−，Ｒ５−ＣＯ−，Ｒ５−ＮＨ−ＣＯ−，Ｒ５−ＳＯ２−ＮＨ−，Ｒ５−ＳＯ２−ＮＨ−アルキレン−Ｏ−，ＮＨ２−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−，Ｒ５−アルキレン−ＮＨ−ＣＯ−、アルキル−ＣＯ−ＮＨ−アルキル−、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ，ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、アミノ、ニトロ、ＨＯＣＨ２、ＣＯＯＨ、又はそれらの組合せにより置換される場合があり；
    Ｒ７は１〜４個の炭素原子を有すアルコキシであって、側鎖がある場合と、側鎖がない場合があり、そして置換基がない場合と、ハロゲンにより１箇所以上が置換される場合があり；
    Ｒ８は−ＣＯ−Ｃ1-4−アルキルであり；
    Ｒ９は−ＣＨ３であり；
    Ｘ及びＹはそれぞれＯ又はＳであり；そして
    Ａは−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
  9. 前記、Ｒ３は、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合があり；そして
    Ｒ４は、Ｈであり、又はアリールもしくはヘテロアリールであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合がある、請求項１に記載の化合物。
  10. 前記、Ｒ１は、シクロアルキルであり；そして
    Ｒ２は、Ｈ、又はＣ２Ｈ５である、請求項１に記載の化合物。
  11. 前記、Ｒ１は、シクロアルキルであり；
    Ｒ２は、Ｈ、又はＣ２Ｈ５であり；
    Ｒ３は、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合があり；そして
    Ｒ４は、Ｈであり、又はアリールもしくはヘテロアリールであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合がある、請求項１に記載の化合物。
  12. 前記、Ｒ１は、シクロペンチルであり；
    Ｒ２は、Ｈ、又はＣ２Ｈ５であり；
    Ｒ３は、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合があり；そして
    Ｒ４は、Ｈであり、又はアリールもしくはヘテロアリールであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合がある、請求項１に記載の化合物。
  13. 前記、Ｒ１は、シクロペンチルであり；
    Ｒ２は、Ｈ、又はＣ２Ｈ５であり；
    Ｒ３は、ピリジルであり、置換基がある場合と、置換基がない場合があり；そして
    Ｒ４は、Ｈであり、又はアリールもしくはヘテロアリールであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合がある、請求項１に記載の化合物。
  14. 前記、Ｒ１は、シクロペンチルであり；
    Ｒ２は、Ｈ、又はＣ２Ｈ５であり；
    Ｒ３は、ピリジルであり、置換基がある場合と、置換基がない場合があり；そして
    Ｒ４は、フェニルであり、置換基がある場合と、置換基がない場合がある、請求項１に記載の化合物。
  15. 前記、Ｒ３は、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合があり；そして
    Ｒ４は、Ｈであり、又はアリールもしくはヘテロアリールであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合がある、請求項２に記載の化合物。
  16. 前記、Ｒ７は、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシであり；
    Ｒ８は、ＣＯＣＨ３又は
    Figure 2006502995
     であり；
    Ｒ９は、−ＣＨ３であり；
    Ｘ及びＹは共にＯ又はＳであり；そして
    Ａは−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
  17. 前記、Ｒ３は、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合があり；そして
    Ｒ４は、Ｈであり、又はアリールもしくはヘテロアリールであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合があり；
    Ｒ７は、１〜４個の炭素原子を有すアルコキシであり；
    Ｒ８は、ＣＯＣＨ３又は
    Figure 2006502995
     であり；
    Ｒ９は、−ＣＨ３であり；
    Ｘ及びＹは共にＯ又はＳであり；そして
    Ａは−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
  18. 前記、Ｒ３は、ピリジルであり、置換基がある場合と、置換基がない場合があり；
    Ｒ４は、Ｈであり、又はアリールもしくはヘテロアリールであり、いずれのケースも置換基がある場合と、置換基がない場合があり；
    Ｒ７は、１〜４個の炭素原子を有すアルコキシであり；
    Ｒ８は、ＣＯＣＨ３又は
    Figure 2006502995
     であり；
    Ｒ９は、−ＣＨ３であり；
    Ｘ及びＹは共にＯ又はＳであり；そして
    Ａは−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
  19. 前記、Ｒ３は、ピリジルであり、置換基がある場合と、置換基がない場合があり；
    Ｒ４は、フェニルであり、置換基がある場合と、置換基がない場合があり；
    Ｒ７は、１〜４個の炭素原子を有すアルコキシであり；
    Ｒ８は、ＣＯＣＨ３又は
    Figure 2006502995
     であり；
    Ｒ９は、−ＣＨ３であり；
    Ｘ及びＹは共にＯ又はＳであり；そして
    Ａは−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
  20. 請求項１に記載の化合物及び医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
  21. 前記請求項１の化合物が、０．１−５０ｍｇの単位投与量で提供される、請求項２０に記載の組成物。
  22. 患者の認知を増強させ、及び／又は精神病を治療する、ＰＤＥ４酵素阻害効果をもたらす医薬を製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
  23. 前記化合物を、０．０１−１００ｍｇ／体重ｋｇ／日の量で投与する請求項２２に記載の使用。
  24. 前記患者がヒトである、請求項２２に記載の使用。
  25. 前記患者が認知障害又は認知減退で苦しんでいる、請求項２２に記載の使用。
  26. 前記患者が記憶障害で苦しんでいる、請求項２２に記載の使用。
  27. 前記患者がアルツハイマー病、精神分裂病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルトヤコブ病、ＨＩＶ，心血管病、頭部外傷、又は年齢に関連した認知減退を原因とする記憶障害で苦しんでいる、請求項２６に記載の使用。
  28. 前記患者が痴呆を原因とする記憶障害で苦しんでいる、請求項２６に記載の使用。
  29. 前記患者が精神病で苦しんでいる、請求項２２に記載の使用。
  30. 前記患者が精神分裂病、両極又は躁うつ、或いは大うつで苦しんでいる、請求項２９に記載の使用。
  31. ｃＡＭＰレベル減少に関与する疾患を有す患者を治療するための医薬を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
  32. 前記患者をＰＤＥ４酵素阻害効果をもたらすように処置する、請求項２２記載の使用。
  33. アレルギー性又は炎症性疾患で苦しんでいる患者を治療するための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
  34. 疾患又は損傷の結果として生じる神経減縮で苦しんでいる患者を治療するための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
  35. 前記疾患又は損傷が脳卒中、脊髄損傷、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、又は多系統萎縮症（ＭＳＡ）である、請求項３４に記載の使用。
  36. 前記患者がアルツハイマー病、精神分裂病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルトヤコブ病、うつ、加齢、頭部損傷、脳卒中、ＣＮＳ低酸素症、脳の老化、多発性梗塞性痴呆、急性神経性疾患、ＨＩＶ、又は心血管性疾患を原因とする記憶障害で苦しんでいる、請求項２６に記載の使用。
  37. 前記化合物が、認識障害の治療及び／又は精神病の治療に使用される、一つ以上の薬剤との組合せにおいて投与される、請求項２２〜３６のいずれか１項に記載の使用。
  38. 前記１つ以上の薬剤が、ＰＤＥ−４阻害剤、カルシウムチャネル遮断剤、コリン性薬剤、アデノシン受容体調節因子、アンパカイン、ＮＭＤＡ−Ｒ調節因子、ｍＧｌｕＲ調節因子、及びコリンエステラーゼ阻害剤から選定される、請求項３７に記載の使用。
  39. 前記Ｒ ３ が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、1-、2-又は3-メチルブチル、1,1-、1,2-又は2-2-ジメチルプロピル、1-エチルプロピル、1-、2-、3-又は4-メチルペンチル、1,1-、1,2-、1,3-、2,2-、2,3-又は3,3-ジメチルブチル、1-又は2-エチルブチル、エチルメチルプロピル、トリメチルプロピル、メチルヘキシル、ジメチルペンチル、エチルペンチル、エチルメチルブチル、ジメチルブチル、又は１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、側鎖がある場合と側鎖がない場合があり、及びハロゲンで１箇所以上が置換された、請求項１に記載の化合物。
  40. 前記Ｒ ４ が、フェニル、ナフチル又はビフェニルであって、非置換であるか、又は１箇所以上がハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより置換され、そして
    アシルが１〜１３個の炭素原子を有するアルカノイルラジカルであって、ここでのアルキル部位は非置換であるか、又はハロゲン、アルキル、アリール、アルコキシ、又はそれらの組合せにより置換され、或いはアシルが７〜１５個の炭素原子を有するアロイルラジカルであって、ここでのアリール部位が非置換であるか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、又はそれらの組合せにより置換された請求項１に記載の化合物。
  41. 前記Ｒ ３ がベンジル、1-フェネチル、2-フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、フェンペンチル、又はナフチルメチルである、請求項１に記載の化合物。
  42. 前記Ｒ ４ がフリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、テトラゾリル、ジチアリル、オキサチアリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾリル、オキサチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、オキサジニル、イソオキサジニル、オキサチアジニル、オキサジアジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、チオナフテニル、イソチオナフテニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、プリニル、ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、又はベンゾオキサジニルであって、
    ここでそれぞれの場合が、非置換であるか、又はハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、メチレン、シアノ、フルオロメチル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換される、請求項１に記載の化合物。
  43. 前記Ｒ ４ が、2-チエニル、3-チエニル、2-、3-又は4-ピリジル、2-、3-、4-、5-、6-、7-又は8-キノリニル、或いは2-、3-、4-、5-、6-、7-又は8-イソキノリニルであって、
    ここでそれぞれの場合が、非置換であるか、又はハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、メチレン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換される、請求項１に記載の化合物。
  44. 前記Ｒ ３ が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ベンジル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ３ 、Ｃ 2 Ｈ 5 、ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、又はそれらの組合せによって置換されたベンジル、フェネチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ３ 、Ｃ 2 Ｈ 5 、ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、又はそれらの組合せによって置換されたフェネチル、フェンプロピル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ３ 、Ｃ 2 Ｈ 5 、ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、又はそれらの組合せによって置換されたフェンプロピル、ピリジルメチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ３ 、Ｃ 2 Ｈ 5 、ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、又はそれらの組合せによって置換されたピリジルメチル、フラニルメチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ３ 、Ｃ 2 Ｈ 5 、ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、又はそれらの組合せによって置換されたフラニルメチル、チエニルメチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ３ 、Ｃ 2 Ｈ 5 、ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、又はそれらの組合せによって置換されたチエニルメチル、ピロリルメチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ３ 、Ｃ 2 Ｈ 5 、ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、又はそれらの組合せによって置換されたピロリルメチル、ピリミジニルメチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ３ 、Ｃ 2 Ｈ 5、 ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、又はそれらの組合せによって置換されたピリミジニルメチル、チアゾリルメチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ３ 、Ｃ 2 Ｈ 5、 ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、又はそれらの組合せによって置換されたチアゾリルメチル、イソキノリニルメチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ３ 、Ｃ 2 Ｈ 5、 ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、又はそれらの組合せによって置換されたイソキノリニルメチル、キノリニルメチル、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ ３ 、Ｃ 2 Ｈ 5 、ＯＣＨ ３ 、ＣＮ、又はそれらの組合せによって置換されたキノリニルメチルである、請求項１に記載の化合物。
  45. 前記Ｒ ４ がフェニル、ナフチル、ビフェニル、フラニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、又はイソキノリニルであって、ここでそれぞれの場合が、非置換であるか、又はＯＨ，Ｆ，Ｃｌ、ＣＦ ３ 、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ＣＮ、ビニル、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨ ２ 、メチレンジオキシ、ＣＯＯＨ、又はそれらの組合せによって１箇所以上が置換された、請求項１に記載の化合物。
  46. 前記Ｒ ４ が非置換であるか、又はＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ ３ 、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ＣＮ、ビニル、ＣＨ ２ ＯＨ、ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨ ２ 、メチレンジオキシ、ＣＯＯＨ、又はそれらの組合せによって１箇所以上が置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  47. 前記Ｒ ３ がピリジルメチルである、請求項１に記載の化合物。
  48. 前記Ｒ ３ がピリジルメチルである、請求項４６に記載の化合物。
  49. 薬物常用又はモルヒネ依存で苦しむ患者を治療するための薬物を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
  50. 前記患者が、喘息を原因とする炎症、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春の結膜炎、esoniophilic肉芽腫、乾癬、炎症性関節炎、リウマチ性関節炎、敗血症ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋及び脳の再潅流障害、慢性糸球体腎炎、内毒素系ショック、成人呼吸困難シンドローム、嚢胞性繊維症(cystic fibrosis)、動脈性再狭窄(arterial restenosis)、関節硬化症、角化症、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、発熱(pyresis)、真性糖尿病（diabetes mellitus）、塵肺症、慢性閉塞性気道疾患、毒性及びアレルギー性接触性湿疹、アトピー性湿疹、脂漏性湿疹、単純苔癬(lichen simplex)、日焼け、肛門性器部位の掻痒、円形脱毛症、肥大性瘢痕、円盤状エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス、小胞及び広範囲の膿皮症、内因性及び外因性のにきび、にきび性しゅさ、Beghet’s病、アナフィラキシー様紫斑性腎炎、炎症性腸疾患、白血病、多発性硬化症、胃腸性疾患、又は自己免疫性疾患で苦しんでいる、請求項３３に記載の使用。
  51. 前記Ｒ ３ がＨ、
    １〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、側鎖がある場合と側鎖がない場合があり、そしてハロゲン、シアノ、Ｃ １−４ −アルコキシ、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換され、
    部分的に不飽和の炭素環-アルキル基であって、炭環部分は５〜１４個の炭素原子を有し、そして側鎖がある場合と側鎖がない場合があるアルキル部分は、１〜５個の炭素原子を有し、そして非置換であるか、又は単環部分がハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換され、そして該アルキル部分が任意にハロゲン、Ｃ １−４ −アルコキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換され、
    ７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、アリール部分が６〜１４個の炭素原子を有し、そして側鎖がある場合と側鎖がない場合があるアルキル部分が１〜５個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルが非置換であるか、又はアリール部分がハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ ３ Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって１箇所以上が置換され、及び／又はアルキル部分がハロゲン、シアノ、又はメチルによって置換され、或いは
    ヘテロ環-アルキル基であって、ヘテロ環部分が芳香族でよく、または部分的に、または完全に飽和してよく、そして５〜１０個の環原子を有し、少なくとも１個の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子であって、アルキル部分は、側鎖がある場合と側鎖がない場合があり、１〜５個の炭素原子を有し、ヘテロ環-アルキル基は、非置換であるか、又はヘテロ環部分がハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ ３ Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより１箇所以上が置換され、及び／又はアルキル部分がハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換される、請求項１に記載の化合物。
  52. Ｒ １ が１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、ハロゲンで１箇所以上が置換され、或いは３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せで１箇所以上が置換された、請求項１に記載の化合物。
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