JP2012502010A5

JP2012502010A5 -

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Publication number: JP2012502010A5
Application number: JP2011525573A
Authority: JP
Filing date: 2009-09-08
Publication date: 2012-10-18
Anticipated expiration: 2029-09-08

Claims

一般式（１）の化合物（化合物（１）は、その互変異性体、ラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびこれらの混合物の形態で、またはまた全ての上記の形態の薬理学的に許容される塩として存在してもよい）

［式中、
Ｒ¹は、水素、あるいはＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^bおよび／またはＲ^cで置換されていてもよい基、
あるいは
−ＯＲ^c、−ＳＲ^c、−ＮＲ^cＲ^c、−ＮＲ^gＮＲ^cＲ^cおよび−Ｓ（Ｏ）Ｒ^cの中から選択される適切な置換基を表し、
Ｒ²は、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^bおよび／またはＲ^cで置換されていてもよい基を表し、
Ｒ³は、水素、Ｃ_1-4アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_1-4アルキル）、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-4アルキル）および−Ｎ（Ｃ_1-4アルキル）₂の中から選択され、
Ｒ⁴は、水素、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-4アルキル）₂、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-5シクロアルキルおよびハロゲンの中から選択され、
Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は、各々互いに独立に、窒素およびＣＲ^4*の中から選択され、
原子Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³の最大で２個は、窒素原子でもよく、Ｒ^4*は、各々互いに独立に、水素、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−ＮＨ₂、−ＮＨ（Ｃ_1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ_1-4アルキル）₂、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-5シクロアルキルおよびハロゲンの中から選択され、
Ｌ¹は、−ＣＨ₂−、−ＮＨ−、−ＮＭｅ−、−Ｏ−および−Ｓ−の中から選択され、
Ｌ²は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_1-4アルキル）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ_1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ₂−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、−ＮＨＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）₂ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）₂−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−の中から選択され、
各Ｒ^bは、適切な置換基であり、かつ−ＯＲ^c、−ＳＲ^c、−ＮＲ^cＲ^c、−ＯＮＲ^cＲ^c、−Ｎ（ＯＲ^c）Ｒ^c、−ＮＲ^gＮＲ^cＲ^c、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−Ｎ_3、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^c、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^c、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^c、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^gＮＲ^cＲ^c、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^gＯＲ^c、−Ｃ（ＮＲ^g）Ｒ^c、−Ｎ＝ＣＲ^cＲ^c、−Ｃ（ＮＲ^g）ＯＲ^c、−Ｃ（ＮＲ^g）ＮＲ^cＲ^c、−Ｃ（ＮＲ^g）ＮＲ^gＮＲ^cＲ^c、−Ｃ（ＮＯＲ^g）Ｒ^c、−Ｃ（ＮＯＲ^g）ＮＲ^cＲ^c、−Ｃ（ＮＮＲ^gＲ^g）Ｒ^c、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^c、−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ^c、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^c、−ＯＳ（Ｏ）₂Ｒ^c、−ＯＳ（Ｏ）₂ＯＲ^c、−ＯＳ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^c、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^c、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^c、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^c、−ＯＣ（ＮＲ^g）Ｒ^c、−ＯＣ（ＮＲ^g）ＮＲ^cＲ^c、−ＯＮＲ^gＣ（Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^c、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ^c、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^c、−Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^c、−Ｓ（Ｏ）₂ＯＲ^c、−Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^c、−ＮＲ^gＣ（Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^gＣ（Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^gＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^c、−ＮＲ^gＣ（Ｏ）ＮＲ^gＮＲ^cＲ^c、−ＮＲ^gＣ（ＮＲ^g）Ｒ^c、−Ｎ＝ＣＲ^cＮＲ^cＲ^c、−ＮＲ^gＣ（ＮＲ^g）ＯＲ^c、−ＮＲ^gＣ（ＮＲ^g）ＮＲ^cＲ^c、−ＮＲ^gＣ（ＮＯＲ^g）Ｒ^c、−ＮＲ^gＳ（Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^gＳ（Ｏ）ＯＲ^c、−ＮＲ^gＳ（Ｏ）₂Ｒ^c、−ＮＲ^gＳ（Ｏ）₂ＯＲ^c、−ＮＲ^gＳ（Ｏ）₂ＮＲ^cＲ^c、−ＮＲ^gＮＲ^gＣ（Ｏ）Ｒ^c、−ＮＲ^gＮＲ^gＣ（Ｏ）ＮＲ^cＲ^c、−ＮＲ^gＮＲ^gＣ（ＮＲ^g）Ｒ^cおよび−Ｎ（ＯＲ^g）Ｃ（Ｏ）Ｒ^cならびに二価置換基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ^g、＝ＮＯＲ^g、＝ＮＮＲ^gＲ^gおよび＝ＮＮＲ^gＣ（Ｏ）ＮＲ^gＲ^g（さらにこれらの二価置換基は、専ら非芳香環系内の置換基であってもよい）の中から互いに独立に選択され、
各Ｒ^cは、互いに独立に、水素、あるいはＣ_1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^dおよび／またはＲ^eで置換されていてもよい基を表し、
各Ｒ^dは、適切な置換基であり、かつ−ＯＲ^e、−ＳＲ^e、−ＮＲ^eＲ^e、−ＯＮＲ^eＲ^e、−Ｎ（ＯＲ^e）Ｒ^e、−Ｎ（Ｒ^g）ＮＲ^eＲ^e、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ₂、−Ｎ_3、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^e、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^e、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^eＲ^e、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^gＮＲ^eＲ^e、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^gＯＲ^e、−Ｃ（ＮＲ^g）Ｒ^e、−Ｎ＝ＣＲ^eＲ^e、−Ｃ（ＮＲ^g）ＯＲ^e、−Ｃ（ＮＲ^g）ＮＲ^eＲ^e、−Ｃ（ＮＲ^g）ＮＲ^gＮＲ^eＲ^e、−Ｃ（ＮＯＲ^g）Ｒ^e、−Ｃ（ＮＯＲ^g）ＮＲ^eＲ^e、−Ｃ（ＮＮＲ^gＲ^g）Ｒ^e、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^e、−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ^e、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^eＲ^e、−ＯＳ（Ｏ）₂Ｒ^e、−ＯＳ（Ｏ）₂ＯＲ^e、−ＯＳ（Ｏ）₂ＮＲ^eＲ^e、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^e、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^e、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^eＲ^e、−ＯＣ（ＮＲ^g）Ｒ^e、−ＯＣ（ＮＲ^g）ＮＲ^eＲ^e、−ＯＮＲ^gＣ（Ｏ）Ｒ^e、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^e、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ^e、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^eＲ^e、−Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^e、−Ｓ（Ｏ）₂ＯＲ^e、−Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^eＲ^e、−ＮＲ^gＣ（Ｏ）Ｒ^e、−ＮＲ^gＣ（Ｏ）ＯＲ^e、−ＮＲ^gＣ（Ｏ）ＮＲ^eＲ^e、−ＮＲ^gＣ（Ｏ）ＮＲ^gＮＲ^eＲ^e、−ＮＲ^gＣ（ＮＲ^g）Ｒ^e、−Ｎ＝ＣＲ^eＮＲ^eＲ^e、−ＮＲ^gＣ（ＮＲ^g）ＯＲ^e、−ＮＲ^gＣ（ＮＲ^g）ＮＲ^eＲ^e、−ＮＲ^gＣ（ＮＲ^g）ＳＲ^e、−ＮＲ^gＣ（ＮＯＲ^g）Ｒ^e、−ＮＲ^gＳ（Ｏ）Ｒ^e、−ＮＲ^gＳ（Ｏ）ＯＲ^e、−ＮＲ^gＳ（Ｏ）₂Ｒ^e、−ＮＲ^gＳ（Ｏ）₂ＯＲ^e、−ＮＲ^gＳ（Ｏ）₂ＮＲ^eＲ^e、−ＮＲ^gＮＲ^gＣ（Ｏ）Ｒ^e、−ＮＲ^gＮＲ^gＣ（Ｏ）ＮＲ^eＲ^e、−ＮＲ^gＮＲ^gＣ（ＮＲ^g）Ｒ^eおよび−Ｎ（ＯＲ^g）Ｃ（Ｏ）Ｒ^eならびに二価置換基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ^g、＝ＮＯＲ^g、＝ＮＮＲ^gＲ^gおよび＝ＮＮＲ^gＣ（Ｏ）ＮＲ^gＲ^g（さらにこれらの二価置換基は、専ら非芳香環系内の置換基であってもよい）の中から互いに独立に選択され、
各Ｒ^eは、互いに独立に、水素、あるいはＣ_1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^fおよび／またはＲ^gで置換されていてもよい基を表し、
各Ｒ^fは、適切な置換基であり、かつＯＲ^g、−ＳＲ^g、−ＮＲ^gＲ^g、−ＯＮＲ^gＲ^g、−Ｎ（ＯＲ^g）Ｒ^g、−Ｎ（Ｒ^h）ＮＲ^gＲ^g、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−Ｎ_3、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^g、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^g、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^gＲ^g、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^hＮＲ^gＲ^g、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^hＯＲ^g、−Ｃ（ＮＲ^h）Ｒ^g、−Ｎ＝ＣＲ^gＲ^g、−Ｃ（ＮＲ^h）ＯＲ^g、−Ｃ（ＮＲ^h）ＮＲ^gＲ^g、−Ｃ（ＮＲ^h）ＮＲ^hＮＲ^gＲ^g、−Ｃ（ＮＯＲ^h）Ｒ^g、−Ｃ（ＮＯＲ^h）ＮＲ^gＲ^g、−Ｃ（ＮＮＲ^hＲ^h）Ｒ^g、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^g、−ＯＳ（Ｏ）ＯＲ^g、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^gＲ^g、−ＯＳ（Ｏ）₂Ｒ^g、−ＯＳ（Ｏ）₂ＯＲ^g、−ＯＳ（Ｏ）₂ＮＲ^gＲ^g、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^g、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ^g、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^gＲ^g、−ＯＣ（ＮＲ^h）Ｒ^g、−ＯＣ（ＮＲ^h）ＮＲ^gＲ^g、−ＯＮＲ^hＣ（Ｏ）Ｒ^g、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^g、−Ｓ（Ｏ）ＯＲ^g、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^gＲ^g、−Ｓ（Ｏ）₂Ｒ^g、−Ｓ（Ｏ）₂ＯＲ^g、−Ｓ（Ｏ）₂ＮＲ^gＲ^g、−ＮＲ^hＣ（Ｏ）Ｒ^g、−ＮＲ^hＣ（Ｏ）ＯＲ^g、−ＮＲ^hＣ（Ｏ）ＮＲ^gＲ^g、−ＮＲ^hＣ（Ｏ）ＮＲ^hＮＲ^gＲ^g、−ＮＲ^hＣ（ＮＲ^h）Ｒ^g、−Ｎ＝ＣＲ^gＮＲ^gＲ^g、−ＮＲ^hＣ（ＮＲ^h）ＯＲ^g、−ＮＲ^hＣ（ＮＲ^h）ＮＲ^gＲ^g、−ＮＲ^hＣ（ＮＯＲ^h）Ｒ^g、−ＮＲ^hＳ（Ｏ）Ｒ^g、−ＮＲ^hＳ（Ｏ）ＯＲ^g、−ＮＲ^hＳ（Ｏ）₂Ｒ^g、−ＮＲ^hＳ（Ｏ）₂ＯＲ^g、−ＮＲ^hＳ（Ｏ）₂ＮＲ^gＲ^g、−ＮＲ^hＮＲ^hＣ（Ｏ）Ｒ^g、−ＮＲ^hＮＲ^hＣ（Ｏ）ＮＲ^gＲ^g、−ＮＲ^hＮＲ^hＣ（ＮＲ^h）Ｒ^gおよび−Ｎ（ＯＲ^h）Ｃ（Ｏ）Ｒ^gならびに二価置換基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ^h、＝ＮＯＲ^h、＝ＮＮＲ^hＲ^hおよび＝ＮＮＲ^hＣ（Ｏ）ＮＲ^hＲ^h（さらにこれらの二価置換基は、専ら非芳香環系内の置換基であってもよい）の中から互いに独立に選択され、
各Ｒ^gは、互いに独立に、水素、あるいはＣ_1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^hで置換されていてもよい基を表し、
各Ｒ^hは、互いに独立に、水素、Ｃ_1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される］。
Ｒ¹が、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^bおよび／またはＲ^cで置換されていてもよい基であり、
Ｒ^bおよびＲ^cが、請求項１と同様に定義される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹が、１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^bおよび／またはＲ^cで置換されていてもよい、３〜７員の単環式窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは６〜１０員の二環式窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ¹が、窒素原子を介してピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン構造に結合しており、
Ｒ^bおよびＲ^cが、請求項１と同様に定義される、請求項２に記載の化合物。
Ｒ¹が、ヘテロシクロアルキルであり、これは、窒素原子を介してピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン構造に結合しており、かつ各々がＲ^b1およびＲ^c1の中から独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ^b1が、互いに独立に、−ＯＲ^c1、−ＮＲ^c1Ｒ^c1、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^c1および＝Ｏの中から選択され、後者の置換基は、専ら非芳香環系内の置換基であってもよく、
各Ｒ^c1が、互いに独立に、水素、あるいはＣ_1-6アルキル、フェニル、Ｃ_3-10シクロアルキル、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^d1および／またはＲ^e1で置換されていてもよい基を表し、
各Ｒ^d1が、互いに独立に、−ＯＲ^e1および−ＮＲ^e1Ｒ^e1の中から選択され、
各Ｒ^e1が、互いに独立に、水素、あるいはＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-10シクロアルキル、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＣ_1-6アルキルで置換されていてもよい基を表す、請求項２または３に記載の化合物。
Ｒ¹が、−ＮＲ^c2Ｒ^c3を表し、
Ｒ^c2およびＲ^c3が、各々、請求項１に記載のＲ^cと同様に定義される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ¹が、−ＮＲ^c2Ｒ^c3を表し、
Ｒ^c2が、水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクロアルキルの中から選択され、
Ｒ^c3が、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_3-10シクロアルキルおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^d3および／またはＲ^e3で置換されていてもよい基であり、
各Ｒ^d3が、互いに独立に、ハロゲン、−ＮＲ^e3Ｒ^e3および−ＯＲ^e3の中から選択され、
各Ｒ^e3が、互いに独立に、水素、あるいはＣ_1-6アルキル、Ｃ_6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^f3および／またはＲ^g3で置換されていてもよい基を表し、
各Ｒ^f3が、−ＯＲ^g3を表し、
各Ｒ^g3が、互いに独立に、水素およびＣ_1-6アルキルの中から選択される、請求項５に記載の化合物。
Ｘ¹が、ＣＲ^4*-1を表し、Ｘ²が、ＣＲ^4*-2を表し、Ｘ³が、ＣＲ^4*-3を表し、
Ｒ^4*-1、Ｒ^4*-2およびＲ^4*-3が、各々、水素、フッ素、臭素、塩素およびメチルの中から選択され、かつ基Ｒ^4*-1、Ｒ^4*-2およびＲ^4*-3の少なくとも２つが、水素を表す、請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物。
Ｘ¹が、窒素を表し、Ｘ²が、ＣＲ^4*-2を表し、Ｘ³が、ＣＲ^4*-3を表し、
Ｒ^4*-2およびＲ^4*-3が、各々、水素、フッ素、臭素、塩素およびメチルの中から選択され、かつ基Ｒ^4*-2およびＲ^4*-3の少なくとも１つが、水素を表す、請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ²が、Ｃ_6-10アリールおよび５〜１２員ヘテロアリールの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^bおよび／またはＲ^cで置換されていてもよい基であり、Ｒ^bおよびＲ^cが、請求項１と同様に定義される、請求項１から８までのいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ²が、フェニルおよび５〜６員ヘテロアリールの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^bおよび／またはＲ^cで置換されていてもよい基であり、
Ｒ^bおよびＲ^cが、請求項１と同様に定義される、請求項９に記載の化合物。
Ｒ²が、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジルおよびピリミジルの中から選択され、かつ各々が、Ｃ_3-7シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、１−エチルプロピル、イソペンチル、ネオペンチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシ、トリフルオロメトキシ、

の中から独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ²が、フェニル

を表し、
Ｒ⁵が、水素、Ｃ_1-6アルキル、−ＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、−ＯＣ_1-6ハロアルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルおよび３〜７員ヘテロシクロアルキルの中から選択され、全ての上記の基は、Ｃ_1-6アルキル、−ＣＮまたは−ＯＨで置換されていてもよく、
Ｒ⁶が、水素、Ｃ_1-6アルキル、−ＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、−ＯＣ_1-6ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨＣ_1-6アルキルおよび−Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂の中から選択され、後者の２つは、アルキル部分において置換基−Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂で置換されていてもよく、
Ｒ⁷が、水素、−ＯＣ_1-6アルキル、ハロゲン、−ＮＨＳ（Ｏ）₂Ｃ_1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂ＮＨ₂、−Ｓ（Ｏ）₂ＮＨＣ_1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂、

の中から選択され、
Ｒ⁹が、水素およびＣ_1-6アルキルの中から選択され、
Ｒ^c4が、水素、あるいはＣ_1-6アルキルおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^d4および／またはＲ^e4で置換されていてもよい基を表し、
各Ｒ^d4が、適切な置換基であり、かつ−ＯＲ^e4、−ＮＲ^e4Ｒ^e4およびハロゲンの中から互いに独立に選択され、
各Ｒ^e4が、互いに独立に、水素、あるいはＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^f4および／またはＲ^g4で置換されていてもよい基を表し、
各Ｒ^f4が、適切な置換基であり、かつ−ＯＲ^g4、−ＮＲ^g4Ｒ^g4およびハロゲン、ならびに二価置換基＝Ｏ（これは、専ら非芳香環系内の置換基であってもよい）の中から互いに独立に選択され、
各Ｒ^g4が、互いに独立に、水素、あるいはＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-10シクロアルキル、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ^h4で置換されていてもよい基を表し、
各Ｒ^h4が、互いに独立に、Ｃ_1-6アルキルおよび二価置換基＝Ｏ（これは、専ら非芳香環系内の置換基であってもよい）の中から選択され、
あるいは、
基−ＮＲ⁹Ｒ^c4が、Ｒ^d4およびＲ^e4の中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なる基で置換されていてもよい、窒素含有の、３〜１４員ヘテロシクロアルキルまたは５〜１２員ヘテロアリールを表し、
基−ＮＲ⁹Ｒ^e4が、Ｒ^f4およびＲ^g4の中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なる基で置換されていてもよい、窒素含有の、３〜１４員ヘテロシクロアルキルまたは５〜１２員ヘテロアリールを表し、
基−ＮＲ⁹Ｒ^g4が、１個もしくは複数の同一もしくは異なる基Ｒ^h4で置換されていてもよい、窒素含有の、３〜１４員ヘテロシクロアルキルまたは５〜１２員ヘテロアリールを表し、
Ｒ⁸が、水素、Ｃ_1-6アルキル、−ＯＣ_1-6アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ⁵が、

の中から選択される、請求項１２に記載の化合物。
請求項１から１３までのいずれか１項に記載の一般式（１）の化合物、または薬理学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
癌、感染症、炎症および自己免疫疾患の治療および／または予防のための、請求項１４に記載の医薬組成物。
癌の治療および／または予防のための、請求項１５に記載の医薬組成物。
請求項１から１３までのいずれか１項に記載の一般式（１）の化合物（その互変異性体、ラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびこれらの混合物の形態で、または全ての上記の形態の薬理学的に許容される塩としてまた存在してもよい）、ならびに式（１）と異なる少なくとも１種の他の細胞分裂抑制性または細胞毒性の活性物質を含む医薬調製物。