JP2012509347A5 - - Google Patents

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Fuerst, D.R., Gallinat, J., Boutros, N.N., 2007. Range of sensory gating values and test-retest reliability in normal subjects. Psychophysiology 44, 620-626.
Heinrichs, R.W., 2004. Meta-analysis and the science of schizophrenia: variant evidence or evidence of variants? Neurosci Biobehav Rev 28, 379-394.
Kaga, K., Harrison, J.B., Butcher, L.L., Woolf, N.J., Buchwald, J.S., 1992. Cat 'P300' and cholinergic septohippocampal neurons: depth recordings, lesions, and choline acetyltransferase immunohistochemistry. Neurosci Res 13, 53-71.
Katada, E., Sato, K., Sawaki, A., Dohi, Y., Ueda, R., Ojika, K., 2003. Long-term effects of donepezil on P300 auditory event-related potentials in patients with Alzheimer's disease. J Geriatr Psychiatry Neural 16, 39-43.
Maurer, T., DeBartolo, D., Tess, D., and Scott, D., 2005. The relationship between the exposure and non-specific binding of thirty-three central nervous system drugs in mice. Drug Metabolism and Disposition 33, 175-181.
Naatanen, R., Alho, K., 1995. Generators of electrical and magnetic mismatch responses in humans. Brain Topogr 7, 315-320.
Olincy, A., Harris, J.G., Johnson, L.L., Pender, V., Kongs, S., Allensworth, D., Ellis, J., Zerbe, G.O., Leonard, S., Stevens, K.E., Stevens, J.O., Martin, L., Adler, L.E., Soti, F., Kem, W.R., Freedman, R., 2006. Proof-of-concept trial of an alpha7 nicotinic agonist in schizophrenia. Arch Gen Psychiatry 63, 630-638.
Potter, D., Summerfelt, A., Gold, J., Buchanan, R.W., 2006. Review of clinical correlates of P50 sensory gating abnormalities in patients with schizophrenia. Schizophr Bull 32, 692-700.
Sandman, C.A., Patterson, J.V., 2000. The auditory event-related potential is a stable and reliable measure in elderly subjects over a 3 year period. Clin Neurophysiol 111, 1427-1437.
Schall, U., Johnston, P., Todd, J., Ward, P.B., Michie, P.T., 2003. Functional neuroanatomy of auditory mismatch processing: an event-related fMRI study of duration-deviant oddballs. Neuroimage 20, 729-736.
Trainor, G, 2007. The importance of plasma protein binding in drug discovery. Expert Opinion in Drug Discovery 2:51-64.
Turetsky, B.I., Calkins, M.E., Light, G.A., Olincy, A., Radant, A.D., Swerdlow, N.R., 2007. Neurophysiological endophenotypes of schizophrenia: the viability of selected candidate measures. Schizophr Bull 33, 69-94.
Umbricht, D., Krljes, S., 2005. Mismatch negativity in schizophrenia: a meta-analysis. Schizophr Res 76, 1-23.
Werber, A.E., Klein, C., Rabey, J.M., 2001. Evaluation of cholinergic treatment in demented patients by P300 evoked related potentials. Neural Neurochir Pol 35 Suppl 3, 37-43.
本発明によれば、以下の態様が提供される。
［１］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、認知機能を改善する方法。
［２］ １日投与量が1 mg以下である［１］記載の方法。
［３］ １日投与量が0.3 mg以下である［２］記載の方法。
［４］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、認知障害の治療方法。
［５］ １日投与量が1 mg以下である［４］記載の方法。
［６］ １日投与量が0.3 mg以下である［５］記載の方法。
［７］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、統合失調症、統合失調症様障害、統合失調感情障害、及び妄想性障害から選択される障害の治療方法。
［８］ １日投与量が1 mg以下である［７］記載の方法。
［９］ １日投与量が0.3 mg以下である［８］記載の方法。
［１０］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、学習、遅延記憶、作業記憶、視覚学習、処理速度、ビジランス、言語学習、視覚運動機能、社会的認知、長期記憶又は実行機能の１つ以上を改善する方法。
［１１］ １日投与量が1 mg以下である［１０］記載の方法。
［１２］ １日投与量が0.3 mg以下である［１１］記載の方法。
［１３］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、実行機能を改善する方法。
［１４］ １日投与量が1 mg以下である［１３］記載の方法。
［１５］ １日投与量が0.3 mg以下である［１４］記載の方法。
［１６］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、アルツハイマー病の１以上の症状を治療する方法。
［１７］ １日投与量が1 mg以下である［１６］記載の方法。
［１８］ １日投与量が0.3 mg以下である［１７］記載の方法。
［１９］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、視覚運動スキル、学習、実行機能、及び遅延記憶の１つ以上を改善する方法。
［２０］ １日投与量が1 mg以下である［１９］記載の方法。
［２１］ １日投与量が0.3 mg以下である［２０］記載の方法。
［２２］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、注意、学習、遅延記憶、作業記憶、視覚学習、処理速度、ビジランス、言語学習、視覚運動機能、社会的認知、長期記憶又は実行機能の１つ以上を改善する方法。
［２３］ １日投与量が1 mg以下である［１０］記載の方法。
［２４］ １日投与量が0.3 mg以下である［１１］記載の方法。
［２５］ 対象が不安又は興奮の症状を有する前記のいずれか１項に記載の方法。
［２６］ 0.3乃至3.0 mgの（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及び製薬上許容しうる担体を含有する単位投与量医薬組成物。
［２７］ 0.3乃至1.5 mgの（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及び製薬上許容しうる担体を含有する単位投与量医薬組成物。
［２８］ 1 mgの（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及び製薬上許容しうる担体を含有する単位投与量医薬組成物。

Claims (63)

  1. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、アルツハイマー病又は統合失調症の患者における認知機能を改善する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で患者に投与されるように用いられる、医薬。
  2. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項１記載の医薬。
  3. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項１記載の医薬。
  4. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項１記載の医薬。
  5. 統合失調症が妄想型、解体型、緊張型及び未分化型から選択される、請求項１記載の医薬。
  6. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬。
  7. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬。
  8. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬。
  9. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、アルツハイマー病又は統合失調症の患者における認知障害の治療用医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で患者に投与されるように用いられる、医薬。
  10. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項９記載の医薬。
  11. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項９記載の医薬。
  12. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項９記載の医薬。
  13. 統合失調症が妄想型、解体型、緊張型及び未分化型から選択される、請求項９記載の医薬。
  14. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の医薬。
  15. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の医薬。
  16. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の医薬。
  17. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、統合失調症、統合失調症様障害、統合失調感情障害、及び妄想性障害から選択される障害の治療用医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  18. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項１７記載の医薬。
  19. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項１７記載の医薬。
  20. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項１７記載の医薬。
  21. 統合失調症が妄想型、解体型、緊張型及び未分化型から選択される、請求項１７〜２０のいずれか１項に記載の医薬。
  22. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の医薬。
  23. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の医薬。
  24. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の医薬。
  25. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、学習、遅延記憶、作業記憶、視覚学習、処理速度、ビジランス、言語学習、視覚運動機能、社会的認知、長期記憶又は実行機能の１つ以上を改善する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  26. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項２５記載の医薬。
  27. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項２５記載の医薬。
  28. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項２５記載の医薬。
  29. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項２５〜２８のいずれか１項に記載の医薬。
  30. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項２５〜２８のいずれか１項に記載の医薬。
  31. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項２５〜２８のいずれか１項に記載の医薬。
  32. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、実行機能を改善する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  33. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項３２記載の医薬。
  34. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項３２記載の医薬。
  35. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項３２記載の医薬。
  36. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の医薬。
  37. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の医薬。
  38. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の医薬。
  39. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、アルツハイマー病の１以上の症状を治療する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  40. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項３９記載の医薬。
  41. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項３９記載の医薬。
  42. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項３９記載の医薬。
  43. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の医薬。
  44. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の医薬。
  45. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の医薬。
  46. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、視覚運動スキル、学習、実行機能、及び遅延記憶の１つ以上を改善する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  47. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項４６記載の医薬。
  48. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項４６記載の医薬。
  49. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項４６記載の医薬。
  50. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項４６〜４９のいずれか１項に記載の医薬。
  51. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項４６〜４９のいずれか１項に記載の医薬。
  52. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項４６〜４９のいずれか１項に記載の医薬。
  53. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、注意、学習、遅延記憶、作業記憶、視覚学習、処理速度、ビジランス、言語学習、視覚運動機能、社会的認知、長期記憶又は実行機能の１つ以上を改善する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  54. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項５３記載の医薬。
  55. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項５３記載の医薬。
  56. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項５３記載の医薬。
  57. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項５３〜５６のいずれか１項に記載の医薬。
  58. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項５３〜５６のいずれか１項に記載の医薬。
  59. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項５３〜５６のいずれか１項に記載の医薬。
  60. １日投与量が経口１日投与量である請求項１〜５９のいずれか１項に記載の医薬。
  61. 患者又は対象が不安又は興奮の症状を有する請求項１〜６０のいずれか１項に記載の医薬。
  62. 0.1 mg〜3.0 mgの（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及び製薬上許容しうる担体を含有する単位投与量医薬組成物。
  63. 0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgの（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及び製薬上許容しうる担体を含有する単位投与量医薬組成物。
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Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10164139A1 (de) 2001-12-27 2003-07-10 Bayer Ag 2-Heteroarylcarbonsäureamide
CA2894860C (en) 2008-11-19 2018-11-06 Gerhard Koenig Treatment of cognitive disorders with (r)-7-chloro-n-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide and pharmaceutically acceptable salts thereof
MX357676B (es) 2010-05-17 2018-07-18 Forum Pharmaceuticals Inc Una forma cristalina de clorhidrato de (r)-7-cloro-n-(quinuclidin- 3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidratado.
EP2640378A4 (en) * 2010-11-18 2014-05-21 Envivo Pharmaceuticals Inc INFLAMMATION TREATMENT WITH CERTAIN NICOTINIC ACID ALPHA-7 RECEPTOR AGONISTS IN COMBINATION WITH ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITORS
EP2706854A4 (en) * 2011-05-09 2014-12-03 Envivo Pharmaceuticals Inc TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS BY CERTAIN AGONISTS OF THE ALPHA-7 NICOTINIC RECEPTOR IN COMBINATION WITH NICOTINE
CA2840746A1 (en) * 2011-07-01 2013-01-10 Envivo Pharmaceuticals, Inc. Methods of treatment of limited cognitive impairment
EP3666272A1 (en) * 2012-05-08 2020-06-17 Forum Pharmaceuticals Inc. Use of encenicline in the treatment of cognitive impairment, alzheimer's disease, memory deficit
ES3002659T3 (en) 2017-02-27 2025-03-07 Univ Of Pittsburgh Of The Commonwealthsystem Of Higher Education Anti-psychotic composition and treatment methods
WO2019060298A1 (en) 2017-09-19 2019-03-28 Neuroenhancement Lab, LLC METHOD AND APPARATUS FOR NEURO-ACTIVATION
US11717686B2 (en) 2017-12-04 2023-08-08 Neuroenhancement Lab, LLC Method and apparatus for neuroenhancement to facilitate learning and performance
US12280219B2 (en) 2017-12-31 2025-04-22 NeuroLight, Inc. Method and apparatus for neuroenhancement to enhance emotional response
US11318277B2 (en) 2017-12-31 2022-05-03 Neuroenhancement Lab, LLC Method and apparatus for neuroenhancement to enhance emotional response
US11364361B2 (en) 2018-04-20 2022-06-21 Neuroenhancement Lab, LLC System and method for inducing sleep by transplanting mental states
CN113382683A (zh) 2018-09-14 2021-09-10 纽罗因恒思蒙特实验有限责任公司 改善睡眠的系统和方法

Family Cites Families (113)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5122528A (en) 1983-12-22 1992-06-16 Erbamont, Inc. Analgesic use of benzobicyclic carboxamides
US4605652A (en) 1985-02-04 1986-08-12 A. H. Robins Company, Inc. Method of enhancing memory or correcting memory deficiency with arylamido (and arylthioamido)-azabicycloalkanes
EP0385517B1 (en) 1985-03-14 1993-04-14 BEECHAM GROUP plc Medicaments for the treatment of emesis
HU895334D0 (en) 1986-07-30 1990-01-28 Sandoz Ag Process for the preparation of nasal pharmaceutical compositions
DE3827253A1 (de) 1987-08-20 1989-03-02 Sandoz Ag Ester und amide von cyclischen carbonsaeuren und cyclischen alkoholen und aminen sowie verfahren zu deren herstellung und sie enthaltende therapeutische zusammensetzungen
DE3740984A1 (de) 1987-12-03 1989-06-15 Sandoz Ag N-oxide von heterocyclischen carbonsaeurederivaten bzw. verfahren zu deren herstellung und deren verwendung
US5198437A (en) 1987-12-10 1993-03-30 Duphar International Research B.V. 1,7-annelated indolecarboxylic acid esters and amides
US4985420A (en) 1987-12-10 1991-01-15 Duphar International Research B.V. 1,7-annelated indolecarboxylic acid esters and -amides
US4863919A (en) 1988-02-01 1989-09-05 A. H. Robins Company, Incorporated Method of enhancing memory or correcting memory deficiency with arylamido(and arylthiomido)-azabicycloalkanes
DE3810552A1 (de) 1988-03-29 1989-10-19 Sandoz Ag Ester und amide von indol-, benzo(b)thiopen-, benzo(b)furancarbonsaeuren oder 4-amino-2-methoxy-benzolsaeuren mit n-heterocyclischen oder n-heterobicyclischen alkoholen oder aminen, verfahren zu deren herstellung sie enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen sowie applikator zur verabreichung derselben
EP0353371A1 (en) 1988-08-04 1990-02-07 Synthelabo Memory enhancing-R-N-(1-azabicyclo[2.2.2] oct-3-yl) benzamides and thiobenzamides
IE62662B1 (en) 1989-01-06 1995-02-22 Elan Corp Plc Use of nicotine in the treatment of conditions susceptible to said treatment
US5189041A (en) 1990-11-16 1993-02-23 Syntex (U.S.A.) Inc. Tricyclic 5-ht3 receptor antagonists
US5114947A (en) 1990-12-27 1992-05-19 Erbamont Inc. Method for alleviating anxiety using benzobicyclic carboxamides
DE4115215A1 (de) 1991-05-10 1992-11-12 Merck Patent Gmbh Indolderivate
SE9201478D0 (sv) 1992-05-11 1992-05-11 Kabi Pharmacia Ab Heteroaromatic quinuclidinenes, their use and preparation
US5977144A (en) 1992-08-31 1999-11-02 University Of Florida Methods of use and compositions for benzylidene- and cinnamylidene-anabaseines
PT777671E (pt) 1994-08-24 2000-08-31 Astrazeneca Ab Compostos espiro-azabiciclicos uteis em terapia
US5703116A (en) 1995-04-18 1997-12-30 Geron Corporation Telomerase Inhibitors
US5863936A (en) 1995-04-18 1999-01-26 Geron Corporation Telomerase inhibitors
US5760062A (en) 1995-04-18 1998-06-02 Geron Corporation Telomerase inhibitors
US5656638A (en) 1995-04-18 1997-08-12 Geron Corporation Telomerase inhibitors
GB9606736D0 (en) 1996-02-19 1996-06-05 Shire International Licensing Therapeutic method
FR2756826B1 (fr) 1996-12-05 1999-01-08 Adir Nouveaux derives tetrahydropyridiniques substitues, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CA2289574C (en) 1997-05-30 2007-04-24 Neurosearch A/S 8-azabicyclo(3,2,1)oct-2-ene and octane derivatives as cholinergic ligands at nicotinic ach receptors
US7214686B2 (en) 1997-06-30 2007-05-08 Targacept, Inc. Pharmaceutical compositions and methods for effecting dopamine release
JPH1180027A (ja) 1997-09-12 1999-03-23 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 向知性薬
US6875606B1 (en) 1997-10-23 2005-04-05 The United States Of America As Represented By The Department Of Veterans Affairs Human α-7 nicotinic receptor promoter
US6277870B1 (en) 1998-05-04 2001-08-21 Astra Ab Use
WO2000017356A2 (en) 1998-09-18 2000-03-30 The Rockefeller University Lynx, a novel family of receptor ligands in the central nervous system, corresponding nucleic acids and proteins and uses therof
US6953855B2 (en) 1998-12-11 2005-10-11 Targacept, Inc. 3-substituted-2(arylalkyl)-1-azabicycloalkanes and methods of use thereof
US6432975B1 (en) 1998-12-11 2002-08-13 Targacept, Inc. Pharmaceutical compositions and methods for use
SE9900100D0 (sv) 1999-01-15 1999-01-15 Astra Ab New compounds
FR2790474B1 (fr) 1999-03-05 2001-04-06 Synthelabo Derives de pyridopyranoazepines, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2791678B1 (fr) 1999-03-30 2001-05-04 Synthelabo Derives de 1,4-diazabicyclo [3.2.2] nonane-4-carboxylates et -carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
US6416735B1 (en) 1999-11-08 2002-07-09 Research Triangle Institute Ligands for α-7 nicotinic acetylcholine receptors based on methyllcaconitine
WO2001040261A1 (en) 1999-12-01 2001-06-07 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Method of diagnosing neurodegenerative disease
EP1237923A2 (en) 1999-12-14 2002-09-11 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY Human ion channels
FR2804430B1 (fr) 2000-01-28 2002-03-22 Sanofi Synthelabo Derives de 4-heteroaryl-1,4-diazabicyclo[3.2.2] nonane, leur preparation et leur application en therapeutique
GB0010955D0 (en) 2000-05-05 2000-06-28 Novartis Ag Organic compounds
AU2001252463A1 (en) 2000-06-06 2001-12-17 Pfizer Products Inc. Thiophene derivatives useful as anticancer agents
TW593223B (en) 2000-06-20 2004-06-21 Merz Pharma Gmbh & Co Kgaa 1-amino-alkylcyclohexanes as 5-HT3 and neuronal nicotinic receptor antagonists
FR2810664B1 (fr) 2000-06-27 2004-12-24 Adir Nouveaux composes cyclopropaniques 1,1 et 1,2-dissubstitues, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP4616971B2 (ja) 2000-07-18 2011-01-19 田辺三菱製薬株式会社 １−アザビシクロアルカン化合物およびその医薬用途
US20030092613A1 (en) 2000-08-14 2003-05-15 Lee Daniel H. S. Alpha7 nicotinic receptor peptides as ligands for beta amyloid peptides
WO2002016356A2 (en) 2000-08-18 2002-02-28 Pharmacia & Upjohn Company Quinuclidine-substituted aryl moieties for treatment of disease (nicotinic acetylcholine receptor ligands)
EP1381603A2 (en) 2000-08-18 2004-01-21 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY Quinuclidine-substituedaryl moieties for treatment of disease ( nicotinic acetylcholine receptor ligands )
US6492385B2 (en) 2000-08-18 2002-12-10 Pharmacia & Upjohn Company Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease
US6500840B2 (en) 2000-08-21 2002-12-31 Pharmacia & Upjohn Company Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease
DE10044905A1 (de) 2000-09-12 2002-03-21 Merck Patent Gmbh (2-Azabicyclo[2.2.1]hept-7-yl)methanol-Derivate als nikontinische Acetylcholinrezeptor Agonisten
US20020086871A1 (en) 2000-12-29 2002-07-04 O'neill Brian Thomas Pharmaceutical composition for the treatment of CNS and other disorders
ES2275808T3 (es) 2001-02-06 2007-06-16 Pfizer Products Inc. Composiciones farmaceuticas para el tratamiento de trastornos del snc y otros trastornos.
GB0108337D0 (en) 2001-04-03 2001-05-23 Novartis Ag Organic compounds
US6569865B2 (en) 2001-06-01 2003-05-27 Astrazeneca Ab Spiro 1-azabicyclo[2.2.2]octane-3,2′(3′h)-furo[2,3-b]pyridine
AR036040A1 (es) 2001-06-12 2004-08-04 Upjohn Co Compuestos de heteroarilo multiciclicos sustituidos con quinuclidinas y composiciones farmaceuticas que los contienen
BR0212123A (pt) 2001-08-24 2004-07-20 Upjohn Co 7-aza[2.2.1]biciclo-heptanos substituìdos com arila para o tratamento de doenças
JP2003081978A (ja) 2001-09-10 2003-03-19 Mitsubishi Pharma Corp スピロ環式化合物およびその医薬用途
EP1425286B1 (en) 2001-09-12 2007-02-28 Pharmacia & Upjohn Company LLC Substituted 7-aza-[2.2.1]bicycloheptanes for the treatment of diseases
EP1432707B1 (en) 2001-10-02 2012-03-28 Pharmacia & Upjohn Company LLC Azabicyclic-substituted fused-heteroaryl compounds for the treatment of disease
CA2464194A1 (en) 2001-10-26 2003-05-08 Pharmacia & Upjohn Company N-azabicyclo-substituted hetero-bicyclic carboxamides as nachr agonists
MXPA04004464A (es) 2001-11-08 2004-08-11 Upjohn Co Compuestos de heteroarilo sustituido con azabiciclo para el tratamiento de enfermedades.
US6951868B2 (en) 2001-11-09 2005-10-04 Pfizer Inc. Azabicyclic-phenyl-fused-heterocyclic compounds for treatment of disease
GB0127008D0 (en) 2001-11-09 2002-01-02 Novartis Ag Organic compounds
DE10156719A1 (de) 2001-11-19 2003-05-28 Bayer Ag Heteroarylcarbonsäureamide
FR2832714B1 (fr) 2001-11-23 2004-07-16 Sanofi Synthelabo Derives de 4-(oxazolopyridin-2-yl)-1,4-diazabicyclo[3.2.2] nonane, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2832713B1 (fr) 2001-11-23 2004-02-13 Sanofi Synthelabo Derives de 4-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)-1,4-diazabicyclo[3.2.2] nonane, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2832712B1 (fr) 2001-11-23 2004-02-13 Sanofi Synthelabo Derives de 4-(oxadiazol-3-yl)-1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane, leur preparation et leur application en therapeutique
AU2002360598B2 (en) 2001-12-14 2008-02-14 Medical College Of Georgia Research Institute, Inc. Methods and compositions for treatment of central nervous system disorders
DE10162442A1 (de) 2001-12-19 2003-07-03 Bayer Ag Monocyclische N-Aryl-amide
DE10162375A1 (de) 2001-12-19 2003-07-10 Bayer Ag Bicyclische N-Aryl-amide
DE10164139A1 (de) * 2001-12-27 2003-07-10 Bayer Ag 2-Heteroarylcarbonsäureamide
JP2005522456A (ja) 2002-02-15 2005-07-28 ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー Ｃｎｓ関連障害治療のためのアザビシクロ置換ベンゾイルアミドおよびチオアミド
BR0307782A (pt) 2002-02-19 2005-01-04 Upjohn Co Compostos azabiciclo para o tratamento de doença
US6858613B2 (en) 2002-02-19 2005-02-22 Pfizer Inc. Fused bicyclic-N-bridged-heteroaromatic carboxamides for the treatment of disease
WO2003072578A1 (en) 2002-02-20 2003-09-04 Pharmacia & Upjohn Company Azabicyclic compounds with alfa7 nicotinic acetylcholine receptor activity
DE10211415A1 (de) 2002-03-15 2003-09-25 Bayer Ag Bicyclische N-Biarylamide
DE10211416A1 (de) 2002-03-15 2003-09-25 Bayer Ag Essig- und Propionsäureamide
US20030236287A1 (en) 2002-05-03 2003-12-25 Piotrowski David W. Positive allosteric modulators of the nicotinic acetylcholine receptor
AU2003267174A1 (en) 2002-05-09 2003-11-11 Memory Pharmaceuticals Corporation Qm-7 and qt-6 cells transfected with mutant cell surface expressed channel receptors and assays using the transfected cells
MXPA05000754A (es) 2002-07-17 2005-04-19 Warner Lambert Co Combinacion de un inhibidor carboxilico alosterico de la metaloproteinasa de matriz-13 con celecoxib o valdecoxib.
DE10234424A1 (de) 2002-07-29 2004-02-12 Bayer Ag Benzothiophen-, Benzofuran- und Indolharnstoffe
WO2004014909A1 (en) 2002-08-13 2004-02-19 Warner-Lambert Company Llc Fused tetrahydropyridine derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
JP2006503008A (ja) 2002-08-13 2006-01-26 ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー マトリクスメタロプロテイナーゼ阻害物質としての４−ヒドロキシキノリン誘導体
GB0220581D0 (en) 2002-09-04 2002-10-09 Novartis Ag Organic Compound
AU2003276919B2 (en) 2002-09-25 2013-05-16 Memory Pharmaceuticals Corporation Indazoles, benzothiazoles, and benzoisothiazoles, and preparation and uses thereof
WO2004052348A2 (en) 2002-12-11 2004-06-24 Pharmacia & Upjohn Company Llc Treatment of diseases with combinations of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor agonists and other compounds
US20050031651A1 (en) 2002-12-24 2005-02-10 Francine Gervais Therapeutic formulations for the treatment of beta-amyloid related diseases
WO2004085433A2 (en) 2003-03-28 2004-10-07 Pharmacia & Upjohn Company Llc Positive allosteric modulators of the nicotinic acetylcholine receptor
US20050119249A1 (en) 2003-12-02 2005-06-02 Erik Buntinx Method of treating neurodegenerative diseases using D4 and 5-HT2A antagonists, inverse agonists or partial agonists
US20050245531A1 (en) 2003-12-22 2005-11-03 Abbott Laboratories Fused bicycloheterocycle substituted quinuclidine derivatives
RU2417225C2 (ru) 2004-03-25 2011-04-27 Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
AU2004325725A1 (en) 2004-12-10 2006-06-22 Abbott Laboratories Fused bicycloheterocycle substituted quinuclidine derivatives
KR20080048550A (ko) 2005-09-23 2008-06-02 메모리 파마슈티칼스 코포레이션 인다졸, 벤조티아졸, 벤조이소티아졸, 벤즈이속사졸,피라졸로피리딘, 이소티아졸로피리딘, 및 이들의 제법 및용도
ES2555803T3 (es) 2006-10-23 2016-01-08 Cephalon, Inc. Fusión de derivados bicíclicos 2,4-diaminopirimidina como utilizar inhibidores ALK y c-Met
MX2009011830A (es) 2007-05-11 2009-11-13 Pfizer Compuestos amino-heterociclicos.
ES2529648T3 (es) 2007-08-31 2015-02-24 Eisai R&D Management Co., Ltd. Compuesto policíclico
US7935815B2 (en) 2007-08-31 2011-05-03 Eisai R&D Management Co., Ltd. Imidazoyl pyridine compounds and salts thereof
KR101565469B1 (ko) 2007-10-01 2015-11-03 코멘티스, 인코포레이티드 알츠하이머병의 치료를 위한 알파 7 니코틴 아세틸콜린 수용체 리간드로서 퀴누클리딘-4-일메틸 1ｈ-인돌-3-카르복실레이트 유도체
US7902222B2 (en) 2007-11-21 2011-03-08 Abbott Laboratories Biaryl substituted azabicyclic alkane derivatives
DK2282778T3 (en) 2008-04-29 2017-05-01 Pharnext NEW THERAPEUTIC APPROACHES TO TREAT ALZHEIMER'S DISEASE AND RELATED DISEASES THROUGH A MODULATION OF ANGIOGENIC
CN102065858B (zh) 2008-04-29 2014-07-02 法奈科斯公司 使用唑尼沙胺和阿坎酸治疗阿尔茨海默病和相关病症的组合组合物
BRPI0911518A2 (pt) 2008-04-29 2017-06-13 Pharnext novas aproximações terapêuticas para o tratamento da doença de alzheimer e doenças relacionadas através de uma modulação de resposta ao estresse de célula
MX2011005096A (es) 2008-11-13 2011-11-18 Link Medicine Corp Derivados de azaquinolinona y usos de los mismos.
CA2894860C (en) 2008-11-19 2018-11-06 Gerhard Koenig Treatment of cognitive disorders with (r)-7-chloro-n-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide and pharmaceutically acceptable salts thereof
WO2010071846A2 (en) 2008-12-19 2010-06-24 Afraxis, Inc. Compounds for treating neuropsychiatric conditions
WO2010075635A1 (en) 2008-12-30 2010-07-08 Ramot At Tel Aviv University Ltd. Combination therapies using nap
TWI404721B (zh) 2009-01-26 2013-08-11 Pfizer 胺基－雜環化合物
EP2398500B1 (en) 2009-02-20 2019-03-13 2-BBB Medicines B.V. Glutathione-based drug delivery system
TW201035101A (en) 2009-02-26 2010-10-01 Eisai R&D Man Co Ltd Nitrogen-containing fused heterocyclic compound
BRPI1013777A8 (pt) 2009-04-13 2017-09-19 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Compostos agonistas do receptor 5-ht4 para tratamento de distúrbios cognitivos.
SG176628A1 (en) 2009-06-05 2012-01-30 Link Medicine Corp Aminopyrrolidinone derivatives and uses thereof
WO2011057199A1 (en) 2009-11-06 2011-05-12 Adenios, Inc. Compositions for treating cns disorders
US20110274628A1 (en) 2010-05-07 2011-11-10 Borschke August J Nicotine-containing pharmaceutical compositions

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