JP2013515744A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2013515744A5 JP2013515744A5 JP2012546241A JP2012546241A JP2013515744A5 JP 2013515744 A5 JP2013515744 A5 JP 2013515744A5 JP 2012546241 A JP2012546241 A JP 2012546241A JP 2012546241 A JP2012546241 A JP 2012546241A JP 2013515744 A5 JP2013515744 A5 JP 2013515744A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- complex
- complex according
- moiety
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 229910052747 lanthanoid Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 150000002602 lanthanoids Chemical class 0.000 claims description 4
- 229910052768 actinide Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 150000001255 actinides Chemical class 0.000 claims description 3
- 229910021645 metal ion Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical group N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 5
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000013522 chelant Substances 0.000 claims 4
- 150000002678 macrocyclic compounds Chemical class 0.000 claims 4
- 230000008685 targeting Effects 0.000 claims 4
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 3
- 229910052757 nitrogen Chemical group 0.000 claims 3
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims 2
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 2
- 102000008394 Immunoglobulin Fragments Human genes 0.000 claims 1
- 108010021625 Immunoglobulin Fragments Proteins 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 108091034117 Oligonucleotide Proteins 0.000 claims 1
- 229910052776 Thorium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910052770 Uranium Inorganic materials 0.000 claims 1
- JLCPHMBAVCMARE-UHFFFAOYSA-N [3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[3-[[5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-[[5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-hydroxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(6-aminopurin-9-yl)oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methyl [5-(6-aminopurin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] hydrogen phosphate Polymers Cc1cn(C2CC(OP(O)(=O)OCC3OC(CC3OP(O)(=O)OCC3OC(CC3O)n3cnc4c3nc(N)[nH]c4=O)n3cnc4c3nc(N)[nH]c4=O)C(COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3COP(O)(=O)OC3CC(OC3CO)n3cnc4c(N)ncnc34)n3ccc(N)nc3=O)n3cnc4c(N)ncnc34)n3ccc(N)nc3=O)n3ccc(N)nc3=O)n3ccc(N)nc3=O)n3cnc4c(N)ncnc34)n3cnc4c(N)ncnc34)n3cc(C)c(=O)[nH]c3=O)n3cc(C)c(=O)[nH]c3=O)n3ccc(N)nc3=O)n3cc(C)c(=O)[nH]c3=O)n3cnc4c3nc(N)[nH]c4=O)n3cnc4c(N)ncnc34)n3cnc4c(N)ncnc34)n3cnc4c(N)ncnc34)n3cnc4c(N)ncnc34)O2)c(=O)[nH]c1=O JLCPHMBAVCMARE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052767 actinium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 claims 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 claims 1
- 229910052738 indium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108020004707 nucleic acids Proteins 0.000 claims 1
- 102000039446 nucleic acids Human genes 0.000 claims 1
- 150000007523 nucleic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims 1
- 229910052705 radium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000003384 small molecules Chemical class 0.000 claims 1
- 229910052726 zirconium Inorganic materials 0.000 claims 1
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 3
- 0 *c(c(*)c1*)c(*)c(*)*1O* Chemical compound *c(c(*)c1*)c(*)c(*)*1O* 0.000 description 1
- CUJRVFIICFDLGR-UHFFFAOYSA-N acetylacetonate Chemical compound CC(=O)[CH-]C(C)=O CUJRVFIICFDLGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000004696 coordination complex Chemical class 0.000 description 1
- 229910021644 lanthanide ion Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000003446 ligand Substances 0.000 description 1
- 238000004949 mass spectrometry Methods 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
Description
Ｈ（２，２）―１，２―ＨＯＰＯは、ランタニド及びアクチニド金属イオンを捕捉するために開発される最も強力な八座リガンドのうちの１つである。Ｈ（２，２）―１，２―ＨＯＰＯは、アクチニド及びランタニドイオンに強い親和性を有するが、その金属錯体の結晶構造に関する報告は無い。近時、我々は、等量のＨ（２，２）―１，２―ＨＯＰＯとＣｅ（ａｃａｃ）４とのメタノール溶液を混合することによって、Ｃｅ（ＩＶ）―Ｈ（２，２）―１，２―ＨＯＰＯ錯体を調製した。Ｘ線品質の結晶は、上記メタノール溶液中にジエチルエーテルを拡散させることによって得られた。図１３〜１５は、Ｃｅ（ＩＶ）―Ｈ（２，２）―１，２―ＨＯＰＯの結晶構造を示している。
実施例５
Ｌｕｍｉ４（登録商標）―ＮＨ２金属イオン錯体の質量分析法
実施例５
Ｌｕｍｉ４（登録商標）―ＮＨ２金属イオン錯体の質量分析法
Claims (35)
- （ａ）ランタニド以外の放射性核種と、
（ｂ）（ｉ）複数のキレート部分、
（ｉｉ）リンカー、
（ｉｉｉ）第一母核部分、及び
（ｉｖ）第二母核部分、
を含む巨大環とを含む錯体であって、各前記キレート部分は前記第一母核部分及び前記第二母核部分に結合されている、錯体。 - 複数の前記キレート部分が、複数の酸素ドナーを含み、そして放射性核種が、酸素ドナーのうちの少なくとも１つを介して巨大環に対してキレート化されている請求項１に記載の錯体。
- 前記巨大環が、複数の酸素ドナーを含み、そして前記放射性核種が、複数の酸素ドナー又は酸素ドナーのすべてを介して前記巨大環に対してキレート化されている請求項１に記載の錯体。
- 前記キレート部分が、独立に、
［式中、各キレート部分における各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、独立に、Ｈ、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、置換又は未置換のヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、―Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、―ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、―ＮＲ１７Ｒ１８、―ＯＲ１７、―Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、―ＣＯＯＲ１７、―Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１７、―ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、―Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、―ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、―ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８、―ＮＯ２から選択され；
前記式中、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、置換又は未置換のヘテロアリールから選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は、それらが結合される原子と一緒になって、任意に連結されて５、６又は７員環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０のうちの少なくとも２つは、任意に連結されて、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択されるメンバーである環系を形成し；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ及び陰電荷から選択され；
Ａ、Ｇ及びＪは、独立に、炭素及び窒素からに選択され；
そして、（ＩＩ）若しくは（ＩＩＩ）におけるＲ６及びＲ９のうちの１つ又は（Ｉ）におけるＲ６及びＲ１０のうちの１つは第一母核部分への結合を含み、そしてＩＩ）又は（ＩＩＩ）におけるＲ６及びＲ９の一方及び（Ｉ）におけるＲ６及びＲ１０の一方は第二母核部分への結合を含む］から選択される請求項１〜３のいずれかに記載の錯体。 - 前記キレート部分すべてが、以下の構造
を有し、式中、（ａ）Ａが窒素であり、そしてＧ及びＪが炭素であるか、（ｂ）Ｊが窒素であり、そしてＡ及びＧが炭素である、請求項４記載の錯体。 - 前記キレート部分すべてが、以下の構造
を有し、式中、Ａ、Ｇ及びＪが炭素である、請求項４記載の錯体。 - （ａ）ランタニド以外の放射性核種と、
（ｂ）（ｉ）複数のキレート部分及び
（ｉｉ）第一母核部分を含むキレーター、
とを含む錯体であって、前記キレート部分のそれぞれが第一母核部分に結合されていて、そして前記キレート部分のそれぞれが、独立に、
［式中、各キレート部分における各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、独立に、Ｈ、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、置換又は未置換のヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、―Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、―ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、―ＮＲ１７Ｒ１８、―ＯＲ１７、―Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、―ＣＯＯＲ１７、―Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１７、―ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、―Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、―ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、―ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８及び―ＮＯ２から選択され；
前記式中、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は、それらが結合される原子と一緒になって、任意に連結されて５、６又は７員環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０のうちの少なくとも２つは、任意に連結されて、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される環系を形成し；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ及び陰電荷から選択され；
（２ａ）、（２ｂ）及び（３）におけるＲ６及びＲ９のうちの１つ及び（１）におけるＲ６及びＲ１０のうちの１つは、前記第一母核部分への結合を含み、そして、少なくとも１つのキレート部分は、以下の構造
を有する］から選択される構造を有する、錯体。 - すべての前記キレート部分が、以下の構造
を有する請求項７の錯体。 - リンカーを更に含む請求項７又は８に記載の錯体。
- （ａ）ランタニド以外の放射性核種と、
（ｂ）（ｉ）複数のキレート部分、
（ｉｉ）リンカー及び
（ｉｉｉ）第一母核部分を含む第一キレーター、
とを含む錯体であって、キレート部分のそれぞれは前記第一母核部分に結合され、そして、キレート部分のそれぞれは、以下の：
［式中、各キレート部分における各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は、独立に、Ｈ、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、置換又は未置換のヘテロアリール、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、―Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、―ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、―ＮＲ１７Ｒ１８、―ＯＲ１７、―Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、―ＣＯＯＲ１７、―Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１７、―ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、―Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、―ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、―ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８、―ＮＯ２から選択され；
前記式中、Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、置換又は未置換のヘテロアリールから選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は、それらが結合される原子と一緒になって、任意に連結されて５、６又は７員環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０のうちの少なくとも２つは、任意に連結されて、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択される環系を形成し；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ及び陰電荷から選択され；
各キレート部分におけるＲ６及びＲ９のうちの１つは、前記第一母核部分に対する結合を含む］から独立に選択される構造を有する、錯体。 - 前記キレート部分が、
から選択される請求項１０記載の錯体。 - 前記第二母核部分が、置換ヘテロアルキルである請求項１〜６のいずれかに記載の錯体。
- 前記第二母核部分が、以下の構造
（式中、Ｚ１ｂ、Ｚ２ｂ、Ｚ３ｂ、Ｚ４ｂ及びＺ５ｂは、独立に、置換又は未置換のアルキル、及び置換又は未置換のヘテロアルキルから選択され；
そしてＺ１ｂ、Ｚ２ｂ、Ｚ４ｂ及びＺ５ｂのそれぞれは、前記キレート部分のうちの１つへの結合を含む）を有する請求項１〜６のいずれかに記載の錯体。 - Ｚ１ｂ、Ｚ２ｂ、Ｚ３ｂ、Ｚ４ｂ及びＺ５ｂのうちの少なくとも１つが、リンカーによって置換される請求項１３に記載の錯体。
- 前記第一母核部分が、置換ヘテロアルキルである請求項１〜１４のいずれかに記載の錯体。
- 前記第一母核部分が、以下の構造
（式中、Ｚ１ａ、Ｚ２ａ、Ｚ３ａ、Ｚ４ａ及びＺ５ａは、独立に、置換又は未置換のアルキル、及び置換又は未置換のヘテロアルキルから選択され；
そしてＺ１ａ、Ｚ２ａ、Ｚ４ａ及びＺ５ａは、前記キレート部分のうちの１つに対する結合を含む）を有する請求項１〜１５のいずれかに記載の錯体。 - Ｚ１ａ、Ｚ２ａ、Ｚ３ａ、Ｚ４ａ及びＺ５ａのうちの少なくとも１つが、リンカーによって置換される請求項１６に記載の錯体。
- 前記第一母核部分が、以下の構造
（式中、ｘは１、２、３及び４から選択され；
Ｙ１及びＹ２は、それぞれ独立に、Ｈ、置換又は未置換のアルキル、及び置換又は未置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｚ７は、置換又は未置換のアルキル、及び置換又は未置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｚ６及びＺ８は、独立に、―Ｃ（Ｏ）―、置換又は未置換のアルキル、及び置換又は未置換のヘテロアルキルから選択され；そして
Ｚ６及びＺ８のそれぞれは、前記キレート部分のうちの１つに対する結合を含む）を有する請求項１〜１７のいずれかに記載の錯体。 - 少なくとも１つのＺ７が、リンカーによって置換される請求項１８に記載の錯体。
- 前記リンカーが、構造―Ｌ１１―Ｘ（式中、Ｌ１１は、結合、アシル、置換又は未置換のアルキル、置換又は未置換のヘテロアルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロシクロアルキル、置換又は未置換のアリール、及び置換又は未置換のヘテロアリールから選択され；そして、Ｘは、反応性官能基又はターゲティング部分である）を有する請求項１記載の錯体。
- Ｘが、―ＮＨ２及び―ＣＯ（Ｏ）Ｈから選択される請求項２０に記載の錯体。
- ―Ｌ１１―Ｘが、
から選択される請求項２０記載の錯体。 - 前記リンカーが、ターゲティング部分に対するリンカーである請求項１に記載の錯体。
- ターゲティング部分が、ペプチド、ポリペプチド、核酸、オリゴヌクレオチド、脂質、多糖、小分子、補因子、及びホルモンから選択される請求項２３記載の錯体。
- 前記ターゲティング部分が、抗体又は抗体フラグメントである請求項２４記載の錯体。
- 前記放射性核種が金属イオンである請求項１〜２５のいずれかに記載の錯体。
- 前記放射性核種がアクチニドである、請求項１〜２６のいずれかに記載の錯体。
- 前記放射性核種が、Ｕ、Ｐｕ、Ｆｅ、Ｃｕ、Ｙ、Ｔｈ、Ｚｒ、Ｉｎ、Ｇａ、Ｂｉ、Ｒａ及びＡｃから選択される原子のイオンである、請求項１〜２７のいずれかに記載の錯体。
- 前記放射性核種が、Ｒａ―２２３、Ｂｉ―２１３、Ａｃ―２２５、及びＵ―２３０から選択される請求項１〜２８のいずれかに記載の錯体。
- 前記放射性核種が、Ｔｈの同位体である請求項１〜２９のいずれかに記載の錯体。
- 前記放射性核種が、Ｔｈ―２２７及びＴｈ―２３２から選択される請求項３０記載の錯体。
- 前記放射性核種が、３＋、又は４＋のイオンである請求項１〜３１のいずれかに記載の錯体。
- 前記放射性核種が、３＋のイオンである請求項１〜３２のいずれかに記載の錯体。
- 疾患を改善又は取り除くことを含む、動物における疾患を治療するための、請求項１〜３３のいずれかに記載の錯体を含む医薬組成物。
- 前記疾患が、癌である請求項３４に記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US29015509P | 2009-12-24 | 2009-12-24 | |
| US61/290,155 | 2009-12-24 | ||
| PCT/US2010/062048 WO2011079291A1 (en) | 2009-12-24 | 2010-12-23 | Radiopharmaceutical complexes |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2017041620A Division JP2017119705A (ja) | 2009-12-24 | 2017-03-06 | 放射性医薬品錯体 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2013515744A JP2013515744A (ja) | 2013-05-09 |
| JP2013515744A5 true JP2013515744A5 (ja) | 2014-02-13 |
Family
ID=44196160
Family Applications (4)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2012546241A Pending JP2013515744A (ja) | 2009-12-24 | 2010-12-23 | 放射性医薬品錯体 |
| JP2017041620A Pending JP2017119705A (ja) | 2009-12-24 | 2017-03-06 | 放射性医薬品錯体 |
| JP2018222522A Pending JP2019052164A (ja) | 2009-12-24 | 2018-11-28 | 放射性医薬品錯体 |
| JP2020158380A Pending JP2021006542A (ja) | 2009-12-24 | 2020-09-23 | 放射性医薬品錯体 |
Family Applications After (3)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2017041620A Pending JP2017119705A (ja) | 2009-12-24 | 2017-03-06 | 放射性医薬品錯体 |
| JP2018222522A Pending JP2019052164A (ja) | 2009-12-24 | 2018-11-28 | 放射性医薬品錯体 |
| JP2020158380A Pending JP2021006542A (ja) | 2009-12-24 | 2020-09-23 | 放射性医薬品錯体 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20110189088A1 (ja) |
| EP (2) | EP2516407A4 (ja) |
| JP (4) | JP2013515744A (ja) |
| AU (1) | AU2010336403B2 (ja) |
| WO (1) | WO2011079291A1 (ja) |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8557601B2 (en) | 2006-07-10 | 2013-10-15 | The Regents Of The University Of California | Luminescent 1-hydroxy-2-pyridinone chelates of lanthanides |
| WO2011025790A1 (en) | 2009-08-24 | 2011-03-03 | Lumiphore, Inc. | Macrocyclic hopo chelators |
| GB201002508D0 (en) * | 2010-02-12 | 2010-03-31 | Algeta As | Product |
| GB201208309D0 (en) * | 2012-05-11 | 2012-06-27 | Algeta As | Complexes |
| WO2014078690A1 (en) | 2012-11-16 | 2014-05-22 | Lumiphore, Inc. | Di-macrocycles |
| US11453652B2 (en) | 2013-03-15 | 2022-09-27 | Lumiphore, Inc. | Di-macrocycles |
| EP3129350B1 (en) * | 2014-04-09 | 2021-10-27 | Lumiphore, Inc. | Macrocycles |
| US10434186B2 (en) | 2014-12-22 | 2019-10-08 | Lumiphore, Inc. | Functionalized linear ligands and complexes thereof |
| BR112018075554A2 (pt) * | 2016-06-10 | 2019-10-01 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | complexos radiofarmacêuticos |
| WO2018044812A2 (en) | 2016-08-29 | 2018-03-08 | Fred Hutchinson Cancer Research Center | Chelating platform for delivery of radionuclides |
| WO2018130988A1 (en) * | 2017-01-12 | 2018-07-19 | Nestec S.A. | Cryptate derivatives and their use as luminescent lanthanide complexes |
| US20210290787A1 (en) * | 2018-06-19 | 2021-09-23 | Lumiphore, Inc. | Macrocycle conjugates |
| EP4424686A1 (en) * | 2018-10-22 | 2024-09-04 | The General Hospital Corporation | Complexes and ligands |
| JP2024045789A (ja) * | 2021-02-19 | 2024-04-03 | 住友化学株式会社 | 化合物及び金属錯体 |
| JP2024060110A (ja) * | 2021-02-19 | 2024-05-02 | 住友化学株式会社 | 放射性金属錯体及びその製造方法 |
| CH719832B1 (de) | 2021-04-20 | 2025-09-15 | Terrapower Isotopes Llc | Generatoren auf der basis von titandioxid für die erzeugung von ac-225 |
| CN117180277A (zh) * | 2023-08-04 | 2023-12-08 | 中国辐射防护研究院 | 一种核素标记的靶向探针及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (48)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL221249A (ja) * | 1956-10-02 | |||
| US4181654A (en) * | 1978-07-24 | 1980-01-01 | The United States Of America As Represented By The United States Department Of Energy | 2,3-Dihydroxybenzoic acid amides of tetraazaalkanes and tetaaza cycloalkanes |
| US4543213A (en) | 1978-07-24 | 1985-09-24 | The United States Of America As Represented By The United States Department Of Energy | Process for preparing 2,3-dihydroxybenzoic acid amides of tetraazaalkanes and cycloalkanes |
| US4309305A (en) | 1978-07-24 | 1982-01-05 | The United States As Represented By The United States Department Of Energy | In vitro removal of actinide (IV) ions |
| US4442305A (en) * | 1981-08-24 | 1984-04-10 | The United States Of America As Represented By The United States Department Of Energy | Polycatecholamide chelating agents |
| US4748184A (en) * | 1982-07-26 | 1988-05-31 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Aryl substituted aminomethyl benzene derivatives having antiarrhythmic utility |
| GB8325494D0 (en) * | 1983-09-23 | 1983-10-26 | Hider R C | Pharmaceutical compositions |
| US5010191A (en) * | 1985-08-19 | 1991-04-23 | The Regents Of The University Of California | Imaging agents for in vivo magnetic resonance and scintigraphic imaging |
| US4698431A (en) * | 1985-11-12 | 1987-10-06 | The United States Of America As Represented By The United States Department Of Energy | Hydroxypyridonate chelating agents |
| US4855225A (en) * | 1986-02-07 | 1989-08-08 | Applied Biosystems, Inc. | Method of detecting electrophoretically separated oligonucleotides |
| US4868103A (en) * | 1986-02-19 | 1989-09-19 | Enzo Biochem, Inc. | Analyte detection by means of energy transfer |
| US5047519A (en) * | 1986-07-02 | 1991-09-10 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Alkynylamino-nucleotides |
| US4978614A (en) * | 1988-10-26 | 1990-12-18 | Tropix, Inc. | Method of detecting a substance using enzymatically-induced decomposition of dioxetanes |
| US4939254A (en) | 1988-04-26 | 1990-07-03 | The Regents Of The University Of California | Template synthesis of macrocyclic catecholamide complexes |
| SE8801702D0 (sv) * | 1988-05-05 | 1988-05-05 | Pharmacia Ab | Sett vid bestemning av enzymatisk aktivitet |
| ES2013978A4 (es) * | 1988-06-24 | 1990-06-16 | Dow Chemical Co | Compuestos de enlace ionico bifuncionales macrociclicos, complejos de ellos y sus anticuerpos conjugados |
| US5049280A (en) * | 1989-03-29 | 1991-09-17 | The Regents Of The University Of California | 2,3-dihydroxyterephthalamides as highly effective metal ion sequestering compounds |
| WO1993008839A1 (en) * | 1991-11-08 | 1993-05-13 | Curators Of The University Of Missouri | Multifunctional ligands for potential use in the design of therapeutic or diagnostic radiopharmaceutical imaging agents |
| US5739294A (en) * | 1991-12-10 | 1998-04-14 | The Dow Chemical Company | Bicyclopol yazamacrocyclophosphonic acid complexes for use as contrast agents |
| JPH05320147A (ja) * | 1992-05-20 | 1993-12-03 | Teijin Ltd | ペンダント型二官能性大環状キレート配位子、その製造法および金属錯体 |
| AU670108B2 (en) * | 1992-09-11 | 1996-07-04 | Becton Dickinson & Company | Improved antibodies to plasmodium falciparum |
| TW275070B (ja) * | 1992-12-22 | 1996-05-01 | Ciba Geigy Ag | |
| US5482698A (en) * | 1993-04-22 | 1996-01-09 | Immunomedics, Inc. | Detection and therapy of lesions with biotin/avidin polymer conjugates |
| US5624901A (en) * | 1994-04-15 | 1997-04-29 | The Regents Of The University Of California | 3-hydroxy-2(1H)-pyridinone chelating agents |
| DE19525924A1 (de) * | 1995-07-04 | 1997-01-09 | Schering Ag | Kaskaden-Polymer-Komplexe, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Mittel |
| US7745142B2 (en) * | 1997-09-15 | 2010-06-29 | Molecular Devices Corporation | Molecular modification assays |
| US5989823A (en) * | 1998-09-18 | 1999-11-23 | Nexstar Pharmaceuticals, Inc. | Homogeneous detection of a target through nucleic acid ligand-ligand beacon interaction |
| US5998146A (en) * | 1998-07-17 | 1999-12-07 | Wallac Oy | Homogeneous luminescence assay method based on energy transfer |
| CA2371818C (en) | 1999-02-18 | 2009-01-06 | The Regents Of The University Of California | Salicylamide-lanthanide complexes for use as luminescent markers |
| US6515113B2 (en) * | 1999-02-18 | 2003-02-04 | The Regents Of The University Of California | Phthalamide lanthanide complexes for use as luminescent markers |
| US6221476B1 (en) * | 1999-06-11 | 2001-04-24 | Ibc Advanced Technologies, Inc. | Polymeric membranes functionalized with polyhydroxypyridinone ligands |
| NO313180B1 (no) * | 2000-07-04 | 2002-08-26 | Anticancer Therapeutic Inv Sa | Bensökende alfapartikkel emitterende radiofarmasöytika |
| EP1341557A2 (en) * | 2000-10-27 | 2003-09-10 | Beth Israel Deaconess Medical Center | Non-isotopic detection of osteoblastic activity in vivo using modified bisphosphonates |
| US6846915B2 (en) | 2001-08-13 | 2005-01-25 | The Regents Of The University Of California | Hydroxypyridonate and hydroxypyrimidinone chelating agents |
| US20040034223A1 (en) * | 2002-02-07 | 2004-02-19 | Covalent Partners, Llc. | Amphiphilic molecular modules and constructs based thereon |
| US20060228297A1 (en) * | 2003-04-15 | 2006-10-12 | Roy Larsen | Thorium-227 for use in radiotherapy of soft tissue disease |
| WO2005046735A1 (en) * | 2003-11-07 | 2005-05-26 | Newport Instruments | A reagent system and method for modifying the luminescence of lanthanide(iii) macrocyclic complexes |
| US8551453B2 (en) * | 2003-12-30 | 2013-10-08 | The Regents Of The University Of California | Aromatic triamide-lanthanide complexes |
| CA2570191C (en) * | 2004-06-25 | 2015-04-28 | The European Community, Represented By The European Commission | Radionuclides for medical use |
| US7794691B2 (en) * | 2004-06-25 | 2010-09-14 | The European Community, Represented By The European Commission | Radionuclides for medical use |
| US8557601B2 (en) | 2006-07-10 | 2013-10-15 | The Regents Of The University Of California | Luminescent 1-hydroxy-2-pyridinone chelates of lanthanides |
| ES2655082T3 (es) * | 2006-08-15 | 2018-02-16 | The Regents Of The University Of California | Complejos luminiscentes de lantánidos macrocíclicos |
| WO2008092120A1 (en) * | 2007-01-25 | 2008-07-31 | Lumiphore, Inc. | Multi-color time resolved fluorophores based on macrocyclic lanthanide complexes |
| FR2936245B1 (fr) * | 2008-09-23 | 2012-07-06 | Cis Bio Int | Nouveaux substrats d'o6-alkylguanine-adn alkyltransferase et ses mutants. |
| US20100151591A1 (en) * | 2008-10-31 | 2010-06-17 | Butlin Nathaniel G | Rapid homogeneous diagnostic testing platform based on lanthanide fluorescent resonance energy transfer |
| WO2010129962A2 (en) * | 2009-05-08 | 2010-11-11 | The Regents Of The University Of California | Combination treatment of hydroxypyridonate actinide/lanthanide decorporation agents |
| WO2011025790A1 (en) * | 2009-08-24 | 2011-03-03 | Lumiphore, Inc. | Macrocyclic hopo chelators |
| US20120190012A1 (en) * | 2010-04-06 | 2012-07-26 | Lumiphore, Inc. | Compositions and methods for dna sequencing |
-
2010
- 2010-12-23 JP JP2012546241A patent/JP2013515744A/ja active Pending
- 2010-12-23 US US12/977,957 patent/US20110189088A1/en not_active Abandoned
- 2010-12-23 EP EP20100840184 patent/EP2516407A4/en not_active Ceased
- 2010-12-23 WO PCT/US2010/062048 patent/WO2011079291A1/en not_active Ceased
- 2010-12-23 EP EP17186299.8A patent/EP3263562A1/en not_active Withdrawn
- 2010-12-23 AU AU2010336403A patent/AU2010336403B2/en active Active
-
2017
- 2017-03-06 JP JP2017041620A patent/JP2017119705A/ja active Pending
-
2018
- 2018-11-28 JP JP2018222522A patent/JP2019052164A/ja active Pending
-
2019
- 2019-01-07 US US16/241,507 patent/US20200024234A1/en not_active Abandoned
-
2020
- 2020-09-23 JP JP2020158380A patent/JP2021006542A/ja active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2013515744A5 (ja) | ||
| US12002595B2 (en) | Separation of metal ions by liquid-liquid extraction | |
| Dapporto et al. | Synthesis, characterization, and x-ray structure of confacial-bioctahedral iron (II)-and cobalt (II)-hydrido complexes with tridentate tripod ligands containing phosphorus and arsenic as the donor atoms | |
| Liang et al. | Construction of cucurbit [7] uril based tubular nanochannels incorporating associated [CdCl4] 2-and lanthanide ions | |
| CA3083333A1 (en) | Compounds for separation of rare earth elements and s-, p-, d- metals, method of separation, and use thereof | |
| Ferreira et al. | Carbohydrate-appended 3-hydroxy-4-pyridinone complexes of the [M (CO) 3]+ core (M= Re, 99mTc, 186Re) | |
| Manna et al. | Shape and Size Tuning of BiIII-Centered Polyoxopalladates: High Resolution 209Bi NMR and 205/206Bi Radiolabeling for Potential Pharmaceutical Applications | |
| Kotrle et al. | 3d–4f magnetic exchange interactions and anisotropy in a series of heterobimetallic vanadium (IV)–lanthanide (III) Schiff base complexes | |
| JPH01132594A (ja) | レニウムジオキシ錯体のレニウムおよび放射性同位体のホウ酸アダクト | |
| Li et al. | Synthesis and biodistribution of novel 99m Tc labeled 4-nitroimidazole dithiocarbamate complexes as potential agents to target tumor hypoxia | |
| Banerjee et al. | A new bifunctional amino acid chelator targeting the glucose transporter | |
| EP3007732A2 (en) | Bifunctional chelating agents based on the 1,4-diazepine scaffold (daza) for non-invasive molecular imaging | |
| Schiller et al. | Mixed-Ligand Rhenium-188 Complexes with Tetradentate/Monodentate NS3/P (‘4+ 1') Coordination: Relation of Structure with Antioxidation Stability | |
| Abada et al. | Phosphonated chelates for nuclear imaging | |
| US6153775A (en) | Polydentate imines and their metal complexes | |
| JP7744828B2 (ja) | 放射性金属錯体の製造方法 | |
| DE3852828T2 (de) | Tris(isonitrile)kupfer(i)-addukte zur herstellung von radionuklid-komplexen. | |
| CN102060880B (zh) | 一种99mTc(CO)3-DGDTC配合物及其制备方法和应用 | |
| Lee et al. | Unusual endo/exocyclic silver (i) coordination polymers of an NS 4-macrocycle exhibiting solvent-induced single-crystal to single-crystal transformation | |
| EP1013642A2 (de) | Chelatoren sowie deren Tricarbonyl-Komplexe mit Technetium und Rhenium | |
| Binkley et al. | The synthesis and toxicity of tripodal tricarbonyl rhenium complexes as radiopharmaceutical models | |
| CN101139364A (zh) | 配合物钯丙二酸邻菲洛啉单晶的制备方法及其结构 | |
| CN1131962A (zh) | 制备放射性核素配合物用的硫酸三异腈亚铜 | |
| US10759757B2 (en) | Crystalline contrast agent for magnetic resonance imaging, kit and composition comprising it and their use | |
| Griffiths et al. | Topological insights in polynuclear Ni/Na coordination clusters derived from a schiff base ligand |