JP2017502006A5 - - Google Patents

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Claims (22)

  1. 式（Ａ）：

    式中：
    ＲＡの各々の場合は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換のアルキル、任意置換のカルボシクリル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ１）２であり；
    ＲＢの各々の場合は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換のアルキル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ１）２であり；
    ＲＡ１の各々の場合は、独立して、水素、任意置換のアシル、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、窒素原子に結合している場合は窒素保護基、酸素原子に結合している場合は酸素保護基、または硫黄原子に結合している場合は硫黄保護基であるか、または２個のＲＡ１基が、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
    環Ｂ中に含まれる１つのＡは、ＣＲＹであり；
    環Ｂ中に含まれる他のＡは、ＣＲＹまたはＮであり；
    ＲＹの各々の場合は、独立してＨ、ハロゲンまたは置換または未置換のＣ１−６のアルキル基であり；
    ＲＸの各々の場合は、独立して、ＲＤ、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、および−Ｎ（ＲＡ１）（ＲＸａ）からなる群より選択され；
    ＲＸａの各々の場合は、水素、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｎ（ＲＡ１）２または窒素保護基であり；
    ｋは、０、１、２、３または４であり；
    ｌは、１、２、３、４または５であり；
    ＱとＵとは、一緒にされて、−ＮＲＡ（Ｃ＝Ｏ）−または−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲＡ−となり；および
    ＲＤは、式（ｉ−１）〜（ｉ−１８）：

    のいずれか一つの求電子部分であり、
    ＲＤ１は、水素、ハロゲン、任意置換のアシル、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲＤ１ａ、−Ｎ（ＲＤ１ａ）２、−ＳＲＤ１ａ、−ＣＨ２ＯＲＤ１ａ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＤ１ａ）２、−ＣＨ２ＳＲＤ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＤ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ１ａ）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＤ１ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＤ１ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＤ１ａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＤ１ａ）２、−Ｃ（＝ＮＲＤ１ａ）ＲＤ１ａ、−Ｃ（＝ＮＲＤ１ａ）ＯＲＤ１ａ、−Ｃ（＝ＮＲＤ１ａ）ＳＲＤ１ａ、および−Ｃ（＝ＮＲＤ１ａ）Ｎ（ＲＤ１ａ）２からなる群より選択され、ここでＲＤ１ａの各々の出現は、独立して、水素、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、および任意置換のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または２個のＲＤ１ａ基は、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
    ＲＤ２は、水素、ハロゲン、任意置換のアシル、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲＤ２ａ、−Ｎ（ＲＤ２ａ）２、−ＳＲＤ２ａ、−ＣＨ２ＯＲＤ２ａ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＤ２ａ）２、−ＣＨ２ＳＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ２ａ）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＤ２ａ）２、−Ｃ（＝ＮＲＤ２ａ）ＲＤ２ａ、−Ｃ（＝ＮＲＤ２ａ）ＯＲＤ２ａ、−Ｃ（＝ＮＲＤ２ａ）ＳＲＤ２ａ、および−Ｃ（＝ＮＲＤ２ａ）Ｎ（ＲＤ２ａ）２からなる群より選択され、ここでＲＤ２ａの各々の出現は、独立して、水素、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、および任意置換のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または２個のＲＤ２ａ基は、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
    ＲＤ３は、水素、ハロゲン、任意置換のアシル、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲＤ３ａ、−Ｎ（ＲＤ３ａ）２、−ＳＲＤ３ａ、−ＣＨ２ＯＲＤ３ａ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＤ３ａ）２、−ＣＨ２ＳＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ３ａ）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＤ３ａ）２、−Ｃ（＝ＮＲＤ３ａ）ＲＤ３ａ、−Ｃ（＝ＮＲＤ３ａ）ＯＲＤ３ａ、−Ｃ（＝ＮＲＤ３ａ）ＳＲＤ３ａ、および−Ｃ（＝ＮＲＤ３ａ）Ｎ（ＲＤ３ａ）２からなる群より選択され、ここで、ＲＤ３ａの各々の出現は、独立して、水素、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、および任意置換のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または２個のＲＤ３ａ基は、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
    任意に、ＲＤ１およびＲＤ３、またはＲＤ２およびＲＤ３、またはＲＤ１およびＲＤ２は、連結されて、任意に置換された炭素環式環または任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
    ＲＤ４は脱離基であり；
    ＲＤ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、または窒素保護基であり；
    ＹＺは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＤ６−であって、ここでＲＤ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、または窒素保護基であり；
    ａは、１または２であり；
    ｚは、１、２、３、４、５または６であり；ならびに
    任意に、ＲＤ５および１個のＲＣは、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成する、
    の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグ。
  2. ＱとＵとが、一緒にされて、

    となる、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグ。
  3. 式（Ａ１）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグ
    である、請求項１に記載の化合物。
  4. 式（Ａ１−ａ）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグであって、
    式中：
    ＲＸｃの各々の場合が、水素、ハロゲン、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ１）２からなる群より選択される、
    請求項３に記載の化合物。
  5. 式（Ａ１−ｂ）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグであって、
    式中：
    ＲＸｃの各々の場合が、水素、ハロゲン、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ１）２からなる群より選択される、
    請求項３に記載の化合物。
  6. 式（Ａ１−ｃ）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグであって、
    式中：
    ＲＸｃの各々の場合が、水素、ハロゲン、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ１）２からなる群より選択される、
    請求項３に記載の化合物。
  7. 式（Ａ１−ｄ）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグであって
    式中：
    ＲＸｃの各々の場合は、水素、ハロゲン、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ１）２からなる群より選択される、
    請求項３に記載の化合物。
  8. 式（Ａ２）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグ
    である、請求項１に記載の化合物。
  9. 式（Ａ２−ａ）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグであって、
    式中：
    ＲＸｃの各々の場合は、水素、ハロゲン、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ１）２からなる群より選択される、
    請求項８に記載の化合物。
  10. 式（Ａ２−ｂ）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグであって、
    式中：
    ＲＸｃの各々の場合は、水素、ハロゲン、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ１）２からなる群より選択される、
    請求項８に記載の化合物。
  11. 式（Ａ２−ｃ）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグであって、
    式中：
    ＲＸｃの各々の場合は、水素、ハロゲン、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ１）２からなる群より選択される、
    請求項８に記載の化合物。
  12. 式（Ａ２−ｄ）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグであって、
    式中：
    ＲＸｃの各々の場合は、水素、ハロゲン、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ１）２、−ＳＲＡ１、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、−ＮＲＡ１Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ１）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡ１、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＡ１）２からなる群より選択される、
    請求項８に記載の化合物。
  13. 式（Ａ３）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグ
    である、請求項１に記載の化合物。
  14. 式（Ａ４）：

    またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグ
    である、請求項１に記載の化合物。
  15. ＲＤが、

    からなる群より選択され、
    式中、
    ＲＤ２は、水素、ハロゲン、任意置換のアシル、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲＤ２ａ、−Ｎ（ＲＤ２ａ）２、−ＳＲＤ２ａ、−ＣＨ２ＯＲＤ２ａ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＤ２ａ）２、−ＣＨ２ＳＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ２ａ）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＤ２ａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＤ２ａ）２、−Ｃ（＝ＮＲＤ２ａ）ＲＤ２ａ、−Ｃ（＝ＮＲＤ２ａ）ＯＲＤ２ａ、−Ｃ（＝ＮＲＤ２ａ）ＳＲＤ２ａ、および−Ｃ（＝ＮＲＤ２ａ）Ｎ（ＲＤ２ａ）２からなる群より選択され、ここでＲＤ２ａの各々の出現は、独立して、水素、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、および任意置換のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または２個のＲＤ２ａ基は、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；
    ＲＤ３は、水素、ハロゲン、任意置換のアシル、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、任意置換のヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲＤ３ａ、−Ｎ（ＲＤ３ａ）２、−ＳＲＤ３ａ、−ＣＨ２ＯＲＤ３ａ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＤ３ａ）２、−ＣＨ２ＳＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＤ３ａ）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＤ３ａ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＤ３ａ）２、−Ｃ（＝ＮＲＤ３ａ）ＲＤ３ａ、−Ｃ（＝ＮＲＤ３ａ）ＯＲＤ３ａ、−Ｃ（＝ＮＲＤ３ａ）ＳＲＤ３ａ、および−Ｃ（＝ＮＲＤ３ａ）Ｎ（ＲＤ３ａ）２からなる群より選択され、ここでＲＤ３ａの各々の出現は、独立して、水素、任意置換のアルキル、任意置換のアルケニル、任意置換のアルキニル、任意置換のカルボシクリル、任意置換のヘテロシクリル、任意置換のアリール、および任意置換のヘテロアリールからなる群より選択されるか、または２個のＲＤ３ａ基は、連結されて、任意に置換されたヘテロ環式環を形成し；ならびに
    ＲＤ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、または窒素保護基である、
    請求項１３または１４に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグ。
  16. 少なくとも１個のＲＡが、置換または未置換Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグ。
  17. 少なくとも１個のＲＢ基が、置換または未置換Ｃ１−６アルキルである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグ。
  18. １個のＲＢ基が、置換または未置換−ＣＨ２−（ピペラジニル）、置換もしくは未置換イミダゾイル、置換もしくは未置換ピペラジニル、または置換もしくは未置換モルホリンである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグ。
  19. 式：




    もしくは

    の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグ。
  20. 請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグと、任意に医薬的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
  21. 対象においてＢ細胞新生物の処置における使用のための、請求項２０に記載の医薬組成物。
  22. 容器、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物もしくはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識された誘導体もしくはプロドラッグまたは請求項２０に記載の医薬組成物、および対象における使用のための説明を含む、キット。
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