JP2017530101A - O/wエマルジョン - Google Patents

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Abstract

本発明は、ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含む水中油(O/W)エマルジョンの形態の局所組成物に関し、この局所組成物は、ホスフェートエステル補助界面活性剤をさらに含むことを特徴とする。さらに、本発明は、ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含むO/Wエマルジョンの形態の局所組成物の粘度を低減するためのホスフェートエステル界面活性剤の使用に関する。【選択図】なし

Description

発明の詳細な説明
本発明は、ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含む水中油(O/W)エマルジョンの形態の局所組成物に関し、この局所組成物は、ホスフェートエステル補助界面活性剤をさらに含むことを特徴とする。さらに、本発明は、ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含むO/Wエマルジョンの形態の局所組成物の粘度を低減するためのホスフェートエステル界面活性剤の使用に関する。
低粘度を有するO/Wエマルジョンは、多くの場合、貯蔵の際に、特に高温において、安定性問題を示すことが、一般的に知られている。よって、貯蔵安定性に影響を及ぼすことなくO/Wエマルジョンの粘度を低減することができる薬剤の継続した必要性が存在する。
驚くべきことに、ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含む水中油(O/W)エマルジョンの形態の局所組成物へのホスフェートエステル界面活性剤の添加が、長期安定性(例えば、特に熱安定性)に影響を及ぼすことなく粘度の低減を結果としてもたらすことが見出された。
よって、一実施形態において、本発明は、ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含む水中油(O/W)エマルジョンの形態の局所組成物に関し、この局所組成物は、ホスフェートエステル補助界面活性剤をさらに含むことを特徴とする。
さらなる実施形態において、本発明は、ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含むO/Wエマルジョンの形態の局所組成物の粘度を低減するためのホスフェートエステル界面活性剤の使用に関する。
別の実施形態において、本発明は、ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含む水中油(O/W)エマルジョンの形態の局所組成物の粘度を低減するための方法に関し、前記方法は、ホスフェートエステル補助界面活性剤の添加を含む。
さらなる実施形態において、本発明は、ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含む水中油(O/W)エマルジョンの形態の局所組成物の長期熱貯蔵安定性を維持する方法に関し、前記方法は、ホスフェートエステル補助界面活性剤の添加を含む。
本発明に従う局所組成物中のポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の量は、局所組成物の総重量に基づき0.1〜10重量%の範囲、好ましくは0.3〜5重量%の範囲、最も好ましくは0.5〜3重量%の範囲で好ましく選択される。
本発明に従う局所組成物中のホスフェートエステル補助界面活性剤の量は、局所組成物の総重量に基づき0.01〜3重量%の範囲、好ましくは0.05〜2重量%の範囲、最も好ましくは0.1〜1重量%の範囲で好ましく選択される。
好ましくは、本発明の全ての実施形態において、ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤とホスフェートエステル補助界面活性剤との間の重量比は、8:1〜1:1の範囲、好ましくは6:1〜2:1の範囲、最も好ましくは5:1〜3:1の範囲(例えば、4.5:1〜3.5:1の範囲)でさらに選択される。
本発明の全ての実施形態において特に好適であるのは、式(I)
Figure 2017530101

(式中、
、RおよびRは、互いに独立して、水素、C1〜22アルキル、または2〜25モルの酸化エチレンを有するC1〜22アルコキシル化アルキルであるが、
但し、R、RおよびRの少なくとも1つは、前記アルキルまたはアルコキシル化アルキル基中に少なくとも6個のアルキル炭素を有するアルキルまたはアルコキシル化アルキルである)のホスフェートエステル界面活性剤である。
好ましくは、R、RおよびRは、互いに独立して、水素、C12〜18アルキル、または2〜12モルの酸化エチレンを有するC12〜28アルコキシル化アルキルである。
およびRが水素であり、かつRがC12〜18アルキルおよび10〜18個の炭素および2〜12モルの酸化エチレンを有するアルコキシル化脂肪族アルコールから選択される、モノエステルが好ましい。好ましいホスフェートエステル界面活性剤の中には、C8〜10アルキルエチルホスフェート、C9〜15アルキルホスフェート、セテアレス−2リン酸、セテアレス−5リン酸、セテス−8リン酸、セテス−10リン酸、リン酸セチル、リン酸ジセチル、C6〜10パレス−4リン酸、C12〜15パレス−2リン酸、C12〜15パレス−3リン酸、セテアレス−2リン酸DEA、セチルリン酸DEA、オレス−3リン酸DEA、セチルリン酸カリウム、デセス−4リン酸、デセス−6リン酸およびトリラウレス−4リン酸がある。最も好ましくは、本発明の全ての実施形態において、(例えば、DSM Nutritional Products Ltd KaiseraugstにおいてAMPHISOL(登録商標)Kとして市販されている)セチルリン酸カリウムが使用される。
本発明に従って使用される場合の「ポリグリセリル脂肪酸エステル」という用語は、脂肪酸の、ポリグリセロールの1個または数個のヒドロキシル基へのエステル化により入手可能な化合物を意味する。そのようなポリグリセリル脂肪酸エステルは、化粧品産業において界面活性剤として広く使用され、当業者によく知られている。
「脂肪(酸)」という用語は、本明細書で使用される場合、好ましくは、12〜22個の炭素原子(C12〜22)を有する炭化水素鎖を意味する。この鎖は、直鎖または分岐鎖であり得、かつ飽和または不飽和(典型的には、鎖中に1個または2個の二重結合)であり得る。
本発明の全ての実施形態において、特定の好ましいポリグリセロール脂肪酸エステル界面活性剤は、式(II)
Figure 2017530101

(式中、
、RおよびRは、互いに独立して、水素、ステアロイル基および/またはイソステアロイル基であるが、但し、R、RおよびRの少なくとも1つは、ステアロイル基および/またはイソステアロイル基であり、nは、1〜12の群から、好ましくは2〜10から、最も好ましくは3〜10から選択される整数である)のポリグリセロール脂肪酸エステル界面活性剤である。
式(II)のポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤が、ステアリン酸またはイソステアリン酸のいずれかのモノエステルまたはジエステルである場合がさらに好ましい。本発明に従う最も好ましいポリグリセロール脂肪酸エステル界面活性剤は、ステアリン酸ポリグリセリル−3(モノステアリン酸トリグリセリルとしても知られる;CAS:27321−72−8または37349−34−1(包括的);HLB約9)(例えば、Dr.StraetmansによるDermofeel PSとして入手可能)、ステアリン酸ポリグリセリル−10(モノステアリン酸デカグリセリルとしても知られる;CAS:79777−30−3または9009−32−9(包括的);HLB約12)(例えば、LonzaによるPolyaldo 10−1−S KFGとして入手可能)、ジイソステアリン酸ポリグリセリル−2(ジイソステアリン酸ジグリセリルとしても知られる;CAS:67938−21−0または63705−03−3(包括的);HLB約6)(例えば、NisshinによるSalacos 42Vとして入手可能)、ジステアリン酸ポリグリセリル−6(モノステアリン酸ヘキサグリセリルとしても知られる;CAS:34424−97−0または9009−32−9(包括的);HLB約9)(例えば、GattefosseによるPlurol Stearique WL 1009として入手可能)、ジイソステアリン酸ポリグリセリル−10(ジイソステアリン酸デカグリセリルとしても知られる;CAS:102033−55−6または63705−03−3(包括的);HLB約11)(例えば、NikkoによるNikkol Decaglyn 2−ISとして入手可能)、ならびにジステアリン酸ポリグリセリル−6およびポリグリセリル−3ミツロウとホホバエステルおよびセタノールとのブレンド(例えば、GattefosseによるEmulium(登録商標)Mellifera(INCI ジステアリン酸ポリグリセリル−6(および)ホホバエステル(および)ポリグリセリル−3ミツロウ(および)セタノール)として市販されている)(HLB約10.5)である。
本発明に従う局所組成物において使用されるポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤はまた、理想的には、少なくとも5以上のHLBを有するであろう。好ましくは、本発明に従う局所組成物において使用されるポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤は、6〜15の範囲、最も好ましくは9〜14の範囲で選択されるHLBを示す。
特定の好ましい実施形態において、本発明に従う局所組成物は、ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤およびホスフェートエステル補助界面活性剤に加えて、さらなる界面活性剤および/または補助界面活性剤を含有する。最も好ましくは、そのようなさらなる界面活性剤および/または補助界面活性剤は、脂肪族アルコール(例えば、セタノール、ステアリルアルコール、セテアリルアルコール、ベヘニルアルコールなど)およびステアリン酸グリセリルからなる群から選択される。
ホスフェートエステル界面活性剤により達成される粘度低減は、20℃で[22℃でmPasの単位で;Brookfield Viscosimeter DV−II Pro]測定されて、好ましくは少なくとも30%、好ましくは少なくとも30%、最も好ましくは約50%の範囲内である。
本発明に従う特定の好ましい局所組成物は、50,000mPas以下の粘度(例えば、室温での10日間の貯蔵後に、好ましくは100〜30,000mPasの範囲で選択され、最も好ましくは100〜25,000mPasの範囲で選択される粘度)を示す。
本発明に従う局所組成物は、セラム、ミルク、エマルジョンスプレー、ローションまたはクリームの形態にあり得、それらは、通常の方法に従って調製される。本発明の主題の組成物は、局所適用が意図されており、特に、例えば、紫外線の悪影響からのヒトの皮膚の保護(抗シワ、抗老化、保湿、抗紫外線防御など)が意図されるか、または皮膚に潤いを与え鎮静させることが意図される、皮膚科用または化粧品用組成物を構成し得る。
本発明の有利な実施形態によれば、当該組成物は、皮膚への局所適用が意図される化粧品用組成物を構成する。
本発明の局所組成物は、好ましくは、通常の化粧品用アジュバントおよび添加剤、例えば、防腐剤/酸化防止剤、脂肪物質/油、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、軟化剤、乳化剤、消泡剤、美観成分、例えば、香料、界面活性剤、賦形剤、金属イオン封鎖剤、アニオン性、カチオン性、非イオン性もしくは両性のポリマー、噴射剤、酸性化もしくは塩基性化剤、染料、着色剤、研磨剤、吸収剤、精油、感覚改変剤、収斂剤、または化粧品用組成物中に通常配合される任意の他の成分をさらに含有する。本発明の組成物における使用に好適な、スキンケア産業において一般的に使用されるそのような化粧品用アジュバントおよび添加剤は、例えば、Personal Care Product CouncilによるInternational Cosmetic Ingredient Dictionary & Handbook(http://www.personalcarecouncil.org/)に記載されており、オンラインINFO BASE(http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp)によりアクセス可能であるが、それらに限定されない。
本発明によれば、本発明に従う局所組成物は、1種以上の皮膚活性剤または保護剤、例えば、美白剤、日焼け防止および/または色素沈着過剰の処置のための薬剤;皮膚日焼け剤;にきびの予防または低減のための薬剤、抗老化剤、抗炎症剤;保湿剤;抗セルライト剤、スリミング剤(例えば、フィタン酸)、鎮静剤、皮膚弾性および皮膚バリアを改善するための薬剤、ならびにUVフィルター物質をさらに含み得る。そのような皮膚活性剤または保護剤の必要量は、所望の製品に基づき、当業者により容易に決定され得る。さらなる薬剤は、適切と見なされる場合に、油相に、水相に、または個々にのいずれかで添加され得る。添加の様式は、当業者により容易に適合され得る。
特定の好適な美白剤、日焼け防止剤および/または色素沈着過剰の処置剤は、特に、アスコルビン酸およびその誘導体(例えば、ナトリウムアスコルビルグリコシド、リン酸アスコルビルナトリウムおよびリン酸アスコルビルマグネシウム)、ビオチン、ナイアシンアミド、ならびに/またはα−アルブチンである。
特定の好適な皮膚日焼け剤は、ジヒドロキシアセトンおよび/またはエリトルロースである。
特定の好適な抗老化剤は、天然抽出物またはペプチド(例えば、特に、DSM Nutritional Products Ltd.にて市販されているSYN(登録商標)−COLLまたはSYN(登録商標)−AKE)を包含する。
本発明に従う局所組成物に組み込まれるべき特定の好適なUVフィルター物質は、特に、市販されかつ広く使用されているUVフィルター物質であるオクトクリレン(PARSOL(登録商標)340)、4−メチルベンジリデンカンファ(PARSOL(登録商標)5000)、メトキシケイヒ酸エチルへキシル(PARSOL(登録商標)MCX)、エチルヘキシルトリアゾン(Uvinul(登録商標)T−150)、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン(Uvasorb(登録商標)HEB)、2,2’−メチレン−ビス−(6−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−(1,1,3,3−テトラメチルブチル)−フェノール(Tinosorb(登録商標)M)、ビス−エチルへキシル−オキシフェノールメトキシフェニルトリアジン(Tinosorb(登録商標)S)、2,2−(1,4−フェニレン)ビス−(1H−ベンゾイミダゾール−4,6−ジスルホン酸(NeoHeliopan(登録商標)AP)、2−(4−ジエチルアミノ−2−ヒドロキシ−ベンゾイル)−安息香酸へキシルエステル(Uvinul(登録商標)Aプラス)、1,1’−(1,4−ピペラジンジイル)ビス[1−[2−[4−(ジエチルアミノ)−2−ヒドロキシベンゾイル]フェニル]−メタノン(CAS No 919803−06−8)、ポリシリコーン−15(PARSOL(登録商標)SLX)、2−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸(PARSOL(登録商標)HS)、サリチル酸エチルへキシル(PARSOL(登録商標)EHS)、サリチル酸ホモメンチル(PARSOL(登録商標)HMS)、ベンゾフェノン−3(Uvinul(登録商標)M 40)、ベンゾフェノン−4(Uvinul(登録商標)MS 40)、ブチルメトキシジベンゾイルメタン(PARSOL(登録商標)1789)、テレフタリデンジカンフルスルホン酸(Terephtalidene dicampher Sulfonic Acid)(Mexoryl(登録商標)SX)、ドロメトリゾールトリシロキサン(Mexoryl(登録商標)XL)、トリス−ビフェニルトリアジン(ナノ)(Tinosorb(登録商標)A2B)、極微小酸化亜鉛(被覆または非被覆)または二酸化チタン(被覆または非被覆)(例えば、特にPARSOL(登録商標)TX)、およびそれらの混合物を包含する。
一般的に、本発明に従う局所組成物中の各UVフィルター物質の量は、局所組成物の総重量に対して約0.1〜15重量%の範囲、好ましくは約0.5〜10重量%の範囲、最も好ましくは約1〜8重量%の範囲で選択される。
本発明に従う局所組成物中のUVフィルター物質の総量は、局所組成物の総重量に基づき0.1〜35重量%の範囲、好ましくは1〜15重量%の範囲、最も好ましくは5〜35重量%の範囲で好ましく選択される。
本発明において有用な皮膚活性剤または保護剤は、場合によっては、1つより多くの利益を提供し得る、または1つより多くの作用様式によって作用し得る。
化粧品用および皮膚科用のアジュバントおよび添加剤の必要量は、所望の製品に基づき当業者により容易に選択され得、実施例において例示されるが、それらに限定されない。
当然、当業者は、本発明に従う組み合わせと本質的に関連する有利な特性が、企図される1つまたは複数の添加によって影響されないか、または実質的に有害に影響されないように、上述の任意選択の追加の1つまたは複数の化合物および/またはそれらの量を選択するように注意するであろう。
本発明に従う局所組成物は、一般的に、3〜10の範囲のpH、好ましくは4〜8の範囲のpH、最も好ましくは4.5〜7.5の範囲のpHを有する。pHは、当該技術分野における標準的な方法に従い、好適な酸(例えば、クエン酸など)または塩基(例えば、水酸化ナトリウム(例えば、水溶液として)、水酸化カリウム、トリエタノールアミン(TEA Care)、トロメタミン(Trizma Base)およびアミノメチルプロパノール(AMP−Ultra PC 2000))を用いて、所望される通りに容易に調整され得る。
皮膚に適用されるべき局所組成物の量は重要ではなく、当業者により容易に調整され得る。好ましくは、この量は、0.1〜3mg/cm皮膚の範囲(例えば、好ましくは0.1〜2mg/cm皮膚の範囲、最も好ましくは0.5〜2重量%/cmの範囲)で選択される。
以下の実施例は、本発明の組成物および効果をさらに例示するために提供される。これらの実施例は、例示するだけのものであり、決して本発明の範囲を限定することが意図されるものではない。
[実施例]
化粧品用配合物を、標準的な手順に従って調製した。
水溶性成分を水に溶かし、それを80℃まで加熱する。油溶性成分を組み合わせ、それを80℃まで加熱する。2つの相を撹拌下で組み合わせ、Ultra Turraxを用いて1分間にわたり13000rpmで均質化する。撹拌下において冷却する。攪拌下において40℃より下で防腐剤および中和剤を添加する。
各配合物の100gの試料の初期粘度を、100mlビーカー中で、配合物の調製から24時間後に、2.5rpmでスピンドルS5を用いて、Brookfield Viscosimeter DV−II Proにより20℃で測定した。
この配合物を室温(約22℃)および40℃で貯蔵する。表1に示されるように、再度、連続して粘度を測定した。
表1中の結果は、補助界面活性剤としてのセチルリン酸カリウムの存在下において、驚くべきことに、粘度が40℃での貯蔵の間に(室温での貯蔵と比較して)高まることを例示しており、このことは、優れた熱安定性を示している。それに対して、セチルリン酸カリウムの非存在下においては、当業者により予想されるように、粘度は40℃での貯蔵の間に(室温での貯蔵と比較して)下がっており、このことは、熱不安定性を示している。
Figure 2017530101

Claims (15)

  1. ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相に分散させた油相を含む水中油(O/W)エマルジョンの形態の局所組成物であって、前記局所組成物は、ホスフェートエステル補助界面活性剤をさらに含むことを特徴とする、局所組成物。
  2. 前記ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の量が、前記局所組成物の総重量に基づき0.1〜10重量%の範囲、好ましくは0.3〜5重量%の範囲、最も好ましくは0.5〜3重量%の範囲で選択されることを特徴とする、請求項1に記載の局所組成物。
  3. 前記ホスフェートエステル補助界面活性剤の量が、前記局所組成物の総重量に基づき0.01〜3重量%の範囲、好ましくは0.05〜2重量%の範囲、最も好ましくは0.1〜1重量%の範囲で選択されることを特徴とする、請求項1または2に記載の局所組成物。
  4. 前記ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤と前記ホスフェートエステル補助界面活性剤との間の重量比が、8:1〜1:1の範囲、好ましくは6:1〜2:1の範囲、最も好ましくは5:1〜3:1の範囲で選択されることを特徴とする、請求項1〜3のいずれか一項に記載の局所組成物。
  5. 前記ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤が、12〜22個の炭素原子を有する脂肪酸の、ポリグリセロールの1個または数個のヒドロキシル基へのエステル化によって入手可能であることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項に記載の局所組成物。
  6. 前記ホスフェートエステル界面活性剤が、式(I)
    Figure 2017530101

    (式中、
    、RおよびRは、互いに独立して、水素、C1〜22アルキル、または2〜25モルの酸化エチレンを有するC1〜22アルコキシル化アルキルであるが、但し、R、RおよびRの少なくとも1つは、前記アルキルまたはアルコキシル化アルキル基中に少なくとも6個のアルキル炭素を有するアルキルまたはアルコキシル化アルキルである)の化合物であることを特徴とする、請求項1〜5のいずれか一項に記載の局所組成物。
  7. 前記ホスフェートエステル界面活性剤が、セチルリン酸カリウムであることを特徴とする、請求項6に記載の局所組成物。
  8. 前記ポリグリセロール脂肪酸エステルが、式(II)
    Figure 2017530101

    (式中、
    、RおよびRは、互いに独立して、水素、ステアロイル基および/またはイソステアロイル基であるが、但し、R、RおよびRの少なくとも1つは、ステアロイル基および/またはイソステアロイル基であり、
    nは、1〜12の群から、好ましくは2〜10から選択される整数である)の化合物であることを特徴とする、請求項1〜7のいずれか一項に記載の局所組成物。
  9. 前記ポリグリセロール脂肪酸エステルが、ステアリン酸ポリグリセリル−3、ステアリン酸ポリグリセリル−10、ジイソステアリン酸ポリグリセリル−2、ジステアリン酸ポリグリセリル−6およびジイソステアリン酸ポリグリセリル−10からなる群から選択されることを特徴とする、請求項8に記載の局所組成物。
  10. 前記ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤が、5以上のHLBを有することを特徴とする、請求項1〜9のいずれか一項に記載の局所組成物。
  11. 前記HLBが、6〜15の範囲、好ましくは9〜14の範囲で選択されることを特徴とする、請求項10に記載の局所組成物。
  12. 前記局所組成物が、セラム、エマルジョンスプレー、ミルク、ローションまたはクリームの形態にあることを特徴とする、請求項1〜11のいずれか一項に記載の局所組成物。
  13. ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含むO/Wエマルジョンの形態の局所組成物の粘度を低減するためのホスフェートエステル界面活性剤の使用。
  14. ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含む水中油(O/W)エマルジョンの形態の局所組成物の粘度を低減するための方法であって、前記方法は、ホスフェートエステル補助界面活性剤の添加を含む、方法。
  15. ポリグリセリル脂肪酸エステル界面活性剤の存在下において水相中に分散させた油相を含む水中油(O/W)エマルジョンの形態の局所組成物の長期熱貯蔵安定性を維持する方法であって、前記方法は、ホスフェートエステル補助界面活性剤の添加を含む、方法。
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