JP2020007367A5 - - Google Patents

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Claims (14)

  1. 凍結乾燥ゲル相リポソーム組成物であって、当該組成物は、
    (a)ゲル相リポソーム、ここで、該リポソームの膜は、7:2:1のDSPC:DSPG:CHOLを成分として含み、かつ、該リポソームは一定比率のダウノルビシンとシタラビンと安定に会合している;及び、
    (b)該リポソームの外側に存在する凍結保護物質
    を含み、
    ここで、該リポソームが実質的に内側の凍結保護物質を含有しない、組成物。
  2. ダウノルビシン:シタラビンの一定の比率が1:5である、請求項1に記載の組成物。
  3. 前記組成物が薬学的担体中に再構成される場合、前記リポソームの平均直径が、凍結乾燥前の該組成物と比較して維持され、かつ、ダウノルビシンとシタラビンが実質的にリポソーム内に保持される、請求項1又は請求項2に記載の組成物。
  4. 前記組成物が再構成される場合、前記ダウノルビシン:シタラビンの比率が、凍結乾燥前の該組成物と比較して25%以下変化する、請求項1又は請求項2に記載の組成物。
  5. 前記リポソームの平均直径が、凍結乾燥前に測定された該値と比較して、前記リポソーム組成物の凍結乾燥後および再構成の際、25%以下増加する、請求項1又は請求項2に記載の組成物。
  6. 前記平均直径が、5℃〜25℃の保存で少なくとも6ヶ月間維持される、請求項5に記載の組成物。
  7. 前記リポソーム組成物が再構成の際、ダウのルビシン及びシタラビンのそれぞれの少なくとも75%が維持される、請求項1又は請求項2に記載の組成物。
  8. 平均直径が、5℃〜25℃の保存で少なくとも6ヶ月間維持される、請求項7に記載の組成物。
  9. 前記リポソームのサイズ分布が、前記リポソーム組成物の凍結乾燥後および再構成の際、25%以下変化する、請求項1又は請求項2に記載の組成物。
  10. 請求項1に記載の組成物を調製する方法であって、ゲル相リポソームを含む水性媒体を外部の保護物質の存在下で凍結乾燥に付すことを含み、
    ここで、前記リポソームは該リポソームの膜は、7:2:1のDSPC:DSPG:CHOLを成分として含み;かつ、一定の比率のダウノルビシンとシタラビンが該リポソームと安定に会合しており;かつ、実質的に内側の凍結保護物質を含有しない、方法。
  11. ゲル相リポソームを含む前記水性媒体が、前記媒体のガラス転移温度(Tg)未満である温度で凍結される、請求項10に記載の方法。
  12. 被験者にダウノルビシンとシタラビンを投与するための薬学的組成物を調製する方法であって、薬学的担体中で請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載されたリポソーム組成物を再構成して再構成された組成物を得ることを含む、方法。
  13. 動物にダウノルビシンとシタラビンを投与する方法において使用するための請求項12に記載の方法により調製された組成物。
  14. 動物の癌を治療する方法において使用するための請求項12に記載の方法により調製された組成物。
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