JP2903232B2 - 脂質吸収阻害剤 - Google Patents

脂質吸収阻害剤

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    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
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    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、新規脂質吸収阻害剤乃至可能性組成物に関
する。脂質、特にトリグリセリドの消化吸収過程には、
胆汁酸によるミセル化が重要であるが、胆汁酸の中でも
抱合胆汁酸にミセル形成能が高い。
他方、腸内細菌には抱合胆汁酸を加水分解し、遊離胆
汁酸を生成する脱抱合能をもつものがあり（Enterococc
us,Streptococcus,Lactobacillus,Bifidobacferium,Clo
stridium等）小腸上部において脱抱合作用が強過ぎれば
脂肪の消化吸収が不良となり下痢を起こす。さらに家畜
等においては便中の脱抱合能が高いものは体重増加が抑
制されることも報告されている。又、遊離型胆汁酸は抱
合胆汁酸の様に再吸収において能動輸送されないことか
ら遊離胆汁酸は排泄され易く、コレステロールの異化が
促進されると考えられている。しかし、脂肪その他栄養
素の摂取が過度となり易い今日では、腸内細菌の胆汁酸
脱抱合作用は栄養素の摂取の適正化に役立つと考えられ
る。
上記に鑑み、本発明者らは腸内細菌胆汁酸脱抱合能増
強物質に付、鋭意研究の結果、食品成分でもある炭素数
18〜22分子内二重結合数１の脂肪酸類に当該活性が存す
ることを知見し、本発明に到達したものである。
以下、本発明の構成、作用効果等に付、詳細に分説す
る。
脂肪酸類 本発明において有用な脂肪酸類の幾つかを例示すれば
次の通りである：ペトロセリン酸、ペトロセライジン
酸、エライジン酸、シスバクセン酸、トランスバクセン
酸、９−エイコセン酸（カドレン酸）、11−エイコセン
酸（ゴンド酸），セトレン酸、エルカ酸、等々。
尚、これらは１種又は２種以上の混合物として使用し
てもよい。
用法・用量等 通常、経口にて0.1mg〜5mg/kg（体重）・日程度で有
効であり、他方、これら脂肪酸類は食品成分であるので
経口では実質的に無毒性である。剤型としては、通常の
錠剤、カプセル剤等の経口剤型の他に、所謂機能性食品
成分として食品補助剤あるいは食品組成物形態で利用す
ることができる。
脂肪酸類混合物の調製 本発明脂肪酸類は、乳酸菌等の微生物由来脂質、米ヌ
カ、フスマ脂質等の酸素分解乃至アルカリ加水分解物と
して工業上有利に調製され得るので、その調製方法に付
き例示すれば下記の通りである。
微生物脂質等の調製 細菌類はGAM培地（ニッスイ製薬）で培養後、遠心分
離（8000×ｇ）により集菌し生理食塩水で２度洗浄後、
凍結乾燥、又は、加熱乾燥しヘキサン又はエタノール又
はジクロロメタン：メタノール（2:1）により抽出し、
ロータリーエバポレーターで溶媒を除去して、その脂質
を得た。酵母は市販のパン酵母を乾燥し前記の有機溶媒
を用い同様の処理を行った。米ヌカ、フスマからも同様
にして脂質を得た。
脂質の分解（加水分解）処理 （１）前記の様にして得られた脂質1gを１％ポリビニル
アルコールを含む0.15M酸緩衝液100ml（PH8.0）に懸濁
し、１％パンクレアチン又はリパーゼ又はエステラーゼ
を加え、40℃で3H処理した。（なお、のように得られ
た脂質にかえて、微生物菌体或はヌカ、フスマを直接酵
素処理してもよい。）これより同容のヘキサンで２度抽
出し、ヘキサン層をとり、ヘキサン除去後脂質分解物を
得た。
（２）前記脂質1gに4NKOH溶液100mlを加え攪拌、60℃で
30分間処理後、HCLで酸性とし、同容のヘキサン又はエ
ーテルで抽出し、抽出層をとり、有機溶媒除去後脂質分
解物を得た。
胆汁酸脱抱合能測定法 腸内細菌（Enterococcus,Lactobacillus,Bifidobacte
rium,Bacteroides）をGYP培地（グルコース１％、イー
ストエキス0.2％、ペプトン0.2％、リン酸１カリウム0.
3％リン酸２カリウム0.3％、水酸化ナトリウムによりPH
7に調製）又はGAM（ニッスイ製薬）培地で一夜培養（37
℃、初期生菌数105個/ml）し、遠心分離により集菌し、
２度生理食塩水で洗菌の後、培養液と同容の50mMリン酸
緩衝液（PH6.0）に懸濁、1/20容の20mM抱合胆汁酸（タ
ウロケノデオキシコール酸又はグリコケノデオキシコー
ル酸）を添加し、37℃で０、６、12分間反応させる。反
応終了は、20％トリクロロ酢酸溶液の同容を添加、攪拌
する。これを10000×ｇで遠心分離し、上清中の遊離ア
ミノ酸の濃度をニンヒドリン反応により測定しアミン酸
濃度増加速度をもって、胆汁酸脱抱合速度とする。脂肪
酸類乃至米ヌカ脂質分解物等の作用を調べる為には、上
記液体培地中にこれら脂質を０〜４％添加し、培養した
菌体の胆汁酸脱抱合活性を測定し、無添加のときの活性
を１としたときの比で表わした 実験例 尚、C18−C22の他のモノエン酸類の場合も、上記と略
同等の活性を示した。
以上から明らかなように、本発明脂肪酸類は食品成分
由来であるので、経口的には実質無性であるにも拘ら
ず、有効な脂質吸収阻害活性を有するものであり、所謂
機能性食品成分として常用により特に有用と言い得る

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】炭素数18〜22で不飽和二重結合を１個有す
    る脂肪酸を有効成分とすることを特徴とする脂質吸収阻
    害剤
JP2001001A 1990-01-09 1990-01-09 脂質吸収阻害剤 Expired - Lifetime JP2903232B2 (ja)

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CA002048613A CA2048613C (en) 1990-01-09 1991-01-09 Lipid absorption inhibitory composition
EP19910901902 EP0462290A4 (en) 1990-01-09 1991-01-09 Lipid absorption inhibiting composition
PCT/JP1991/000007 WO1991010429A1 (en) 1990-01-09 1991-01-09 Lipid absorption inhibiting composition

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JPH03206035A (ja) 1991-09-09
CA2048613C (en) 1995-05-23
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